HYDROCHLORURE DE CETIRIZINE

HYDROCHLORURE de CETIRIZINE  -  sirop d'hydrochlorure de cetirizine  
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LE SIROP D'HYDROCHLORURE DE CETIRIZINE (L'HYDROCHLORURE DE CETIRIZINE LA SOLUTION ORALE USP)

Pour l'Utilisation Orale

Rx seulement

DESCRIPTION

L'hydrochlorure de Cetirizine est un antagoniste de H1-récepteur oralement actif et sélectif. Le nom chimique est (±) - [2-[4-[phenylmethyl (4-chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] l'acide acétique, dihydrochloride. L'hydrochlorure de Cetirizine est un composé de racemic avec une formule empirique de C21H25ClN2O3 • 2HCl. Le poids moléculaire est 461.82 et la structure chimique est montrée ci-dessous :

C'est une image de la formule structurelle pour l'Hydrochlorure Cetirizine.

L'hydrochlorure de Cetirizine est une poudre blanche, cristalline et est de l'eau soluble. Le sirop d'hydrochlorure de Cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale USP) est un incolore au sirop jaune pâle contenant cetirizine l'hydrochlorure lors d'une concentration de 1 mg/millilitre (le millilitre de 5 mgs/5) pour l'administration orale. Le pH est entre 4 et 5. Les ingrédients inactifs sont : le goût aux raisins artificiel, le goût à la banane, l'acide acétique glacial, la glycérine, methylparaben, propylene le glycol, propylparaben, l'eau purifiée, l'acétate de sodium et le saccharose.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Mécanisme d'Actions :

Cetirizine, un métabolite humain de hydroxyzine, est un antihistaminique; ses principaux effets sont négociés via l'inhibition sélective de récepteurs H1 périphériques. L'activité antihistaminic de cetirizine a été clairement documentée dans une variété d'animal et de modèles humains. Dans vivo et ex vivo les modèles d'animal ont montré anticholinergic négligeable et activité antiserotonergic. Dans les études cliniques, cependant, la bouche sèche était plus répandu avec cetirizine qu'avec le placebo. Les études de liant de récepteur in vitro n'ont montré aucune affinité mesurable pour autre que les récepteurs H1. Les études d'Autoradiographic avec radiolabeled cetirizine dans le rat ont montré la pénétration négligeable dans le cerveau. Ex vivo les expériences en souris ont montré qu'a administré systémiquement cetirizine n'occupe pas de façon significative de récepteurs H1 cérébraux.

Pharmacokinetics :

Absorption :

Cetirizine a été rapidement absorbé avec un temps à la concentration maximum (Tmax) d'environ 1 heure suite à l'administration orale de comprimés ou de sirop dans les adultes. Bioavailability comparable a été trouvé entre le comprimé et les formes de dosage de sirop. Quand les volontaires en bonne santé ont été administrés les doses multiples de cetirizine (les comprimés de 10 mgs une fois tous les jours depuis 10 jours), une concentration de plasma maximale moyenne (Cmax) de 311 ng/mL a été observée. Aucune accumulation n'a été observée. Cetirizine pharmacokinetics étaient linéaires pour les doses orales variant de 5 à 60 mgs. La nourriture n'avait aucun effet sur la mesure d'exposition cetirizine (AUC) mais Tmax a été retardé par 1.7 heures et Cmax a été diminué de 23 % en présence de la nourriture.

Distribution :

La protéine de plasma moyenne se liant de cetirizine est 93 %, indépendants de concentration dans la gamme de 25–1000 ng/mL, qui inclut les niveaux de plasma thérapeutiques observés.

Métabolisme :

Une étude de balance de masse dans 6 volontaires masculins en bonne santé a indiqué que 70 % de la radioactivité administrée ont été récupérés dans l'urine et 10 % dans le feces. Environ 50 % de la radioactivité ont été identifiés dans l'urine comme le médicament inchangé. La plupart de l'augmentation rapide dans la radioactivité de plasma maximale a été associée au médicament parental, en suggérant un niveau bas de métabolisme du premier laisser-passer. Cetirizine est transformé par métabolisme à une mesure limitée par oxidative O-dealkylation à un métabolite avec l'activité antihistaminic négligeable. L'enzyme ou les enzymes responsables de ce métabolisme n'ont pas été identifiées.

Élimination :

La demi-vie d'élimination moyenne dans 146 volontaires en bonne santé à travers les études de pharmacokinetic multiples était 8.3 heures et l'autorisation de corps totale apparente pour cetirizine était environ 53 millilitres/minutes.

Études d'action réciproque

Les études d'action réciproque de Pharmacokinetic avec cetirizine dans les adultes ont été conduites avec pseudoephedrine, antipyrine, ketoconazole, erythromycin et azithromycin. Aucune action réciproque n'a été observée. Dans une étude de dose multiple de theophylline (400 mgs une fois tous les jours depuis 3 jours) et cetirizine (20 mgs une fois tous les jours depuis 3 jours), une diminution de 16 % dans l'autorisation de cetirizine a été observée. La disposition de theophylline n'a pas été changée par l'élément cetirizine l'administration.

Populations spéciales

Patients de pédiatrie :

Dans les patients de pédiatrie âgés 2 à 5 ans qui a reçu 5 mgs de cetirizine, Cmax moyen étaient 660 ng/mL. Basé sur les comparaisons de trans-étude, l'autorisation de corps totale normalisée du poids, apparente était de 81 à 111 % plus grande et la demi-vie d'élimination était de 33 à 41 % plus courte dans la population de pédiatrie que dans les adultes. Dans les patients de pédiatrie âgés 6 à 23 mois qui a reçu une dose simple de 0.25 mgs/kg cetirizine la solution orale (la dose moyenne 2.3 mgs), Cmax moyen étaient 390 ng/mL. Basé sur les comparaisons de trans-étude, l'autorisation de corps totale normalisée du poids, apparente était de 304 % plus grande et la demi-vie d'élimination était de 63 % plus courte dans cette population de pédiatrie comparée aux adultes. On s'attend à ce qu'à la moyenne AUC (0-t) chez les enfants 6 mois à <2 ans d'âge recevant la dose maximum de solution cetirizine (2.5 mgs deux fois par jour) soit double plus haut que cela observé dans les adultes recevant une dose de 10 mgs cetirizine les comprimés une fois par jour.

Effet de Sexe :

L'effet de sexe sur cetirizine pharmacokinetics n'a pas été suffisamment étudié.

Effet de Course :

Aucune différence liée de la course dans le kinetics de cetirizine n'a été observée.

Pharmacodynamics :

L'hydrochlorure de Cetirizine aux doses de 5 et 10 mgs a inhibé fortement le wheal et la fusée éclairante provoquée par l'injection intracutanée d'histamine dans 19 volontaires de pédiatrie (âgé 5 à 12 ans) et l'activité s'est conservée depuis au moins 24 heures. Dans une étude de 35 jours chez les enfants âgés 5 à 12, aucune tolérance à l'antihistaminic (la suppression de wheal et de réponse de fusée éclairante) les effets d'hydrochlorure cetirizine n'a été trouvée. Dans 10 bébés 7 à 25 mois d'âge qui a reçu 4 à 9 jours de cetirizine dans une solution orale (l'offre de 0.25 mgs/kg), il y avait une inhibition de 90 % de wheal cutané incité à l'histamine (de 10 mgs/millilitres) et une inhibition de 87 % de la fusée éclairante 12 heures après l'administration de la dernière dose. La pertinence clinique de cette suppression de wheal incité à l'histamine et de réponse de fusée éclairante sur l'essai de peau est inconnue.

Les effets d'injection intracutanée d'autres médiateurs différents ou de relocataires à bail histaminiques étaient inhibés aussi par cetirizine, comme était la réponse à un défi froid dans les patients avec urticaria incité au froid. Dans les sujets doucement asthmatiques, cetirizine l'hydrochlorure à 5 à 20 mgs a bloqué bronchoconstriction en raison de l'histamine nebulized, avec le blocus pratiquement total après une dose de 20 mgs. Dans les études conduites depuis jusqu'à 12 heures suite au défi d'antigène cutané, le dernier recrutement de phase d'eosinophils, neutrophils et basophils, composantes de la réponse inflammatoire allergique, était inhibé par l'hydrochlorure cetirizine à une dose de 20 mgs.

Dans quatre études cliniques dans les mâles adultes en bonne santé, aucune augmentation moyenne cliniquement significative dans QTc n'a été observée dans cetirizine les sujets traités de l'hydro-chlorure. Dans la première étude, un procès croisé contrôlé du placebo, cetirizine l'hydrochlorure a été donné aux doses jusqu'à 60 mgs par jour, 6 fois la dose clinique maximum, depuis 1 semaine et pas prolongement QTc moyen significatif s'est produite. Dans la deuxième étude, un procès croisé, cetirizine l'hydrochlorure 20 mgs et erythromycin (500 mgs toutes les 8 heures) ont été donnés seuls et dans la combinaison. Il n'y avait aucun effet significatif sur QTc avec la combinaison ou avec l'hydrochlorure cetirizine seul. Dans le troisième procès, aussi une étude croisée, cetirizine l'hydrochlorure 20 mgs et ketoconazole (400 mgs par jour) ont été donnés seuls et dans la combinaison. L'hydrochlorure de Cetirizine a provoqué une augmentation moyenne dans QTc de 9.1 msec de la ligne de base après 10 jours de thérapie. Ketoconazole a augmenté aussi QTc de 8.3 msec. La combinaison a provoqué une augmentation de 17.4 msec, égaux à la somme des effets individuels. Ainsi, il n'y avait aucune action réciproque de médicament significative sur QTc avec la combinaison d'hydrochlorure cetirizine et de ketoconazole. Dans la quatrième étude, un procès parallèle contrôlé du placebo, cetirizine l'hydrochlorure 20 mgs a été donné seul ou dans la combinaison avec azithromycin (500 mgs comme une dose simple le premier jour suivi de 250 mgs une fois tous les jours). Il n'y avait aucune augmentation significative dans QTc avec l'hydrochlorure cetirizine 20 mgs seuls ou dans la combinaison avec azithromycin.

Dans un essai clinique de quatre semaines dans les patients de pédiatrie âgés 6 à 11 ans, résultats de mesures ECG au hasard obtenues avant le traitement et après 2 semaines de traitement ont montré que l'hydrochlorure cetirizine 5 ou 10 mgs n'a pas augmenté QTc contre le placebo. Dans un essai clinique de semaine (N=86) de sirop d'hydrochlorure cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale) (l'offre de 0.25 mgs/kg) comparé avec le placebo dans les patients de pédiatrie 6 à 11 mois d'âge, les mesures d'ECG prises au cours de 3 heures de la dernière dose n'ont pas montré d'anomalies ECG ou augmentations dans l'intervalle QTc dans n'importe quel groupe comparé aux évaluations de ligne de base. Les données d'autres études où l'hydrochlorure cetirizine a été administré aux patients 6–23 mois d'âge étaient en harmonie avec les conclusions dans cette étude.

Les effets d'hydrochlorure cetirizine sur l'intervalle QTc aux doses plus haut que 10 mgs n'ont pas été étudiés chez les enfants moins de 12 ans d'âge.

Dans une étude de six semaines, contrôlée du placebo de 186 patients (âgé 12 à 64 ans) avec rhinitis allergique et léger pour modérer l'asthme, cetirizine l'hydrochlorure 10 mgs une fois tous les jours amélioré rhinitis les symptômes et n'a pas changé de fonction pulmonaire. Dans un essai clinique de deux semaines, contrôlé du placebo, une analyse de sous-ensemble de 65 de pédiatrie (âgé 6 à 11 ans) les patients rhinitis allergiques avec l'asthme ont montré que l'hydrochlorure cetirizine n'a pas changé de fonction pulmonaire. Ces études soutiennent la sécurité d'administrer l'hydrochlorure cetirizine aux patients rhinitis allergiques de pédiatrie et adultes avec léger pour modérer l'asthme.

Études cliniques :

Le multicentre, randomisé, double aveugle, les essais cliniques étant comparables cetirizine 5 à 20 mgs au placebo dans les patients 12 ans et plus vieil avec rhinitis allergique perpétuel a été conduit aux États-Unis. Deux d'entre ceux-ci ont montré des réductions significatives des symptômes de rhinitis allergique perpétuel depuis jusqu'à 8 semaines dans la durée. Deux multicentre de 4 semaines, randomisé, double aveugle, les essais cliniques étant comparables cetirizine 5 à 20 mgs au placebo dans les patients avec idiopathic chronique urticaria a été aussi conduit et a montré l'amélioration significative des symptômes d'idiopathic chronique urticaria. En général, la dose de 10 mgs était plus efficace que la dose de 5 mgs et la dose de 20 mgs n'ont donné aucun effet ajouté. Certains de ces procès ont inclus des patients de pédiatrie âgés de 12 à 16 ans. En plus, quatre multicentrent, procès de 2-4 semaine randomisée, contrôlée du placebo, double aveugle dans 534 patients de pédiatrie âgés 6 à 11 ans avec rhinitis allergique saisonnier ont été conduits aux États-Unis aux doses jusqu'à 10 mgs.

INDICATIONS ET USAGE

Rhinitis Allergique perpétuel :

Le sirop d'hydrochlorure de Cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale USP) est indiqué pour le soulagement de symptômes associés à perpétuel allergique rhinitis en raison des allergènes tels que les tantinets de poussière, l'animal dander et moisit chez les enfants 6 à 23 mois d'âge. Les symptômes ont traité efficacement incluent le fait d'éternuer, rhinorrhea, le renvoi post-nasal, pruritus nasal, pruritus oculaire et le fait de se déchirer.

Urticaria Chronique :

Le sirop d'hydrochlorure de Cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale USP) est indiqué pour le traitement des manifestations de peau peu compliquées d'idiopathic chronique urticaria chez les enfants 6 mois à 5 ans d'âge. Il réduit de façon significative l'occurrence, la sévérité et la durée de ruches et réduit de façon significative pruritus.

CONTRE-INDICATIONS

L'hydrochlorure de Cetirizine y est contre-indiqué dans ces patients avec une hypersensibilité connue ou n'importe lequel de ses ingrédients ou hydroxyzine.

PRÉCAUTIONS

Activités Exigeant la Vigilance Mentale :

Dans les essais cliniques, l'occurrence de somnolence a été annoncée dans certains patients prenant cetirizine l'hydrochlorure; la prudence due devrait donc être exercée en conduisant une voiture ou des machines potentiellement dangereuses d'exploitation. On devrait éviter l'utilisation simultanée d'hydrochlorure cetirizine avec l'alcool ou d'autres dépresseurs CNS parce que les réductions supplémentaires de la vigilance et l'affaiblissement supplémentaire de performance CNS peuvent se produire.

Actions réciproques de médicament du médicament :

Aucune action réciproque de médicament cliniquement significative n'a été trouvée avec theophylline à une dose basse, azithromycin, pseudoephedrine, ketoconazole, ou erythromycin. Il y avait une petite diminution dans l'autorisation de cetirizine provoqué par une dose de 400 mgs de theophylline; il est possible que de plus grandes doses theophylline puissent avoir un plus grand effet.

Carcinogenesis, Mutagenesis et Affaiblissement de Fertilité :

Dans une étude de carcinogenicity de 2 années dans les rats, cetirizine n'était pas cancérigène aux doses alimentaires jusqu'à 20 mgs/kg (environ 15 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les adultes sur une base mg/m2, ou environ 7 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les bébés sur une base mg/m2). Dans une étude de carcinogenicity de 2 années dans les souris, cetirizine a provoqué une incidence augmentée de tumeurs de foie bienveillantes dans les mâles à une dose alimentaire de 16 mgs/kg (environ 6 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les adultes sur une base mg/m2, ou environ 3 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les bébés sur une base mg/m2). Aucune augmentation dans l'incidence de tumeurs de foie n'a été observée dans les souris à une dose alimentaire de 4 mgs/kg (environ 2 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les adultes sur une base mg/m2, ou environ équivalente à la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les bébés sur une base mg/m2). La signification clinique de ces conclusions pendant l'utilisation à long terme d'hydrochlorure cetirizine n'est pas connue.

Cetirizine n'était pas mutagenic dans l'épreuve d'Ames et pas clastogenic dans l'essai de lymphocyte humain, la souris lymphoma l'essai et dans l'épreuve de micronoyau vivo dans les rats.

Dans une fertilité et une étude de performance reproductrice générale dans les souris, cetirizine n'a pas diminué de fertilité à une dose orale de 64 mgs/kg (environ 25 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les adultes sur une base mg/m2).

Utilisation de pédiatrie :

La sécurité d'hydrochlorure cetirizine a été démontrée dans les patients de pédiatrie âgés de 6 mois à 5 ans. La sécurité de cetirizine a été démontrée dans 168 patients âgés de 2 à 5 ans dans les procès contrôlés du placebo de durée de jusqu'à 4 semaines. Sur une base de mg/kg, la plupart des 168 patients reçus entre 0.2 et 0.4 mgs/kg de cetirizine HCl. La sécurité de cetirizine dans 399 patients âgés 12 à 24 mois ont été démontrés dans un procès contrôlé du placebo de 18 mois, dans lequel la dose moyenne était l'offre de 0.25 mgs/kg, conforme à une gamme de 4 à 11 mgs/jours. La sécurité de sirop d'hydrochlorure cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale) a été démontrée dans 42 patients âgés de 6 à 11 mois dans un procès contrôlé du placebo de 7 jours. La dose prescrite était l'offre de 0.25 mgs/kg, qui a correspondu à un moyen de 4.5 mgs/jours, avec une gamme de 3.4 à 6.2 mgs/jours.

L'efficacité d'hydrochlorure cetirizine pour le traitement de rhinitis allergique et d'idiopathic chronique urticaria dans les patients de pédiatrie âgés 6 mois à 5 ans sont basés sur une extrapolation de l'efficacité démontrée d'hydrochlorure cetirizine dans les adultes avec ces conditions et la probabilité que le cours de maladie, pathophysiology et l'effet du médicament sont semblables considérablement entre ces deux populations. L'efficacité est extrapolée en bas à 6 mois d'âge pour rhinitis allergique perpétuel parce que l'on croit que cette maladie se produit en bas avec ces âges chez les enfants. Les doses recommandées pour la population de pédiatrie sont basées sur les comparaisons de trans-étude du pharmacokinetics et pharmacodynamics de cetirizine dans les sujets adultes et de pédiatrie et sur le profil de sécurité de cetirizine tant dans les patients adultes que dans de pédiatrie aux doses égales à ou plus haut que les doses recommandées. On a estimé que le cetirizine AUC et Cmax dans les sujets de pédiatrie âgés de 6 à 23 mois qui a reçu un moyen de 2.3 mgs dans une dose simple et dans les sujets âgés de 2 à 5 ans qui a reçu une dose simple de 5 mgs de sirop d'hydrochlorure cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale), était intermédiaire entre cela observé dans les adultes qui ont reçu une dose simple de 10 mgs de comprimés cetirizine et ceux qui ont reçu une dose simple de 20 mgs de comprimés cetirizine.

La sécurité et l'efficacité de cetirizine dans les patients de pédiatrie moins l'âge de 6 mois n'ont pas été établies.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les études de pédiatrie ont été conduites avec l'hydrochlorure cetirizine. Plus de 1300 patients de pédiatrie âgés 6 à 11 ans avec plus de 900 ont traité avec l'hydrochlorure cetirizine aux doses de 1.25 à 10 mgs par jour ont été inclus dans les essais cliniques contrôlés et incontrôlés conduits aux États-Unis. La durée de traitement a varié de 2 à 12 semaines. Les procès contrôlés du placebo durée de jusqu'à 4 semaines a inclus 168 patients de pédiatrie âgés de 2 à 5 ans qui a reçu cetirizine, dont la majorité a reçu des doses quotidiennes simples de 5 mgs. Un procès contrôlé du placebo 18 mois dans la durée ont inclus 399 patients âgés de 12 à 24 mois a traité avec cetirizine (l'offre de 0.25 mgs/kg) et un autre procès contrôlé du placebo de durée de 7 jours a inclus 42 patients âgés de 6 à 11 mois qui ont été traités cetirizine (l'offre de 0.25 mgs/kg).

La majorité de réactions défavorables a annoncé dans les patients de pédiatrie âgés 2 à 11 ans avec l'hydrochlorure cetirizine étaient légers ou modérés. Dans les procès contrôlés du placebo, l'incidence de cessations en raison des réactions défavorables dans les patients de pédiatrie recevant jusqu'à 10 mgs d'hydrochlorure cetirizine était rare (0.4 % sur l'hydrochlorure cetirizine contre 1.0 % sur le placebo).

La table 1 énumère des expériences défavorables qui ont été annoncées pour l'hydrochlorure cetirizine 5 et 10 mgs dans les patients de pédiatrie âgés de 6 à 11 ans dans les essais cliniques contrôlés du placebo aux États-Unis et étaient plus répandu avec l'hydrochlorure cetirizine que le placebo. De ceux-ci, la douleur abdominale a été considérée liée du traitement et la somnolence avait l'air d'être liée de la dose, 1.3 % dans le placebo, 1.9 % à 5 mgs et à 4.2 % à 10 mgs. Les expériences défavorables ont annoncé dans les patients de pédiatrie âgés 2 à 5 ans dans les procès contrôlés du placebo étaient semblables qualitativement dans la nature et généralement semblables dans la fréquence aux annoncés dans les procès avec les enfants âgés de 6 à 11 ans.

Dans les procès contrôlés du placebo de patients de pédiatrie 6 à 24 mois d'âge, les incidences d'expériences défavorables, étaient semblables dans le cetirizine et les groupes de traitement de placebo dans chaque étude. La somnolence s'est produite avec essentiellement la même fréquence dans les patients qui ont reçu cetirizine et patients qui ont reçu le placebo. Dans une étude de durée de 1 semaine chez les enfants 6–11 mois d'âge, les patients qui ont reçu cetirizine ont exposé la plus grande irritabilité/tarabiscotage que les patients sur le placebo. Dans une étude de durée de 18 mois dans les patients 12 mois et plus vieux, l'insomnie s'est produite plus fréquemment dans les patients qui ont reçu cetirizine comparé aux patients qui ont reçu le placebo (9.0 % v. 5.3 %). Dans ces patients qui ont reçu 5 mgs ou plus par jour de cetirizine en comparaison des patients qui ont reçu le placebo, la fatigue (3.6 % v. 1.3 %) et la Malaisie (3.6 % v. 1.8 %) s'est produite plus fréquemment.

La table 1. Les Expériences défavorables ont Annoncé dans les Patients de Pédiatrie Âgés de 6 à 11 Ans dans les Procès d'United States Cetirizine Hydrochloride contrôlés du Placebo (5 ou la Dose de 10 mgs) Qui s'est Produit à une Fréquence de 2 % à 5 mgs ou à 10 mgs le Groupe de Cetirizine Hydrochloride et Plus fréquemment Que dans le Groupe de Placebo
Hydrochlorure de Cetirizine
Expériences défavorablesPlacebo
(N=309)
5 mgs
(N=161)
10 mgs
(N=215)
  Mal de tête 12.3 % 11.0 % 14.0 %
  Pharyngite 2.9 % 6.2 % 2.8 %
  Douleur abdominale 1.9 % 4.4 % 5.6 %
  Toux 3.9 % 4.4 % 2.8 %
  Somnolence 1.3 % 1.9 % 4.2 %
  Diarrhée 1.3 % 3.1 % 1.9 %
  Epistaxis 2.9 % 3.7 % 1.9 %
  Bronchospasm 1.9 % 3.1 % 1.9 %
  Nausée 1.9 % 1.9 % 2.8 %
  Vomissement 1.0 % 2.5 % 2.3 %

Les événements suivants ont été observés rarement (moins de 2 %), dans 3982 adultes et enfants 12 ans et plus vieux ou dans 659 patients de pédiatrie âgés de 6 à 11 ans qui a reçu l'hydrochlorure cetirizine dans les procès américains, en incluant une étude adulte ouverte de durée de six mois. Une relation causale de ces événements rares avec l'administration d'hydrochlorure cetirizine n'a pas été établie.

Système nerveux d'Autonomic : l'anorexie, le fait de rougir, a augmenté la salivation, la rétention urinaire.

Cardiovasculaire : l'échec cardiaque, l'hypertension, la palpitation, tachycardia.

Systèmes nerveux centraux et Périphériques : la coordination anormale, l'ataxie, la confusion, dysphonia, hyperesthesia, hyperkinesia, hypertonia, hypoesthesia, les crampes de jambe, la migraine, myelitis, la paralysie, paresthesia, ptosis, la syncope, le tremblement, le tic, le vertige, le défaut de terrain visuel.

Gastrointestinal : la fonction hépatique anormale, la carie de dent aggravée, la constipation, la dyspepsie, eructation, la flatulence, la gastrite, les hémorroïdes, a augmenté l'appétit, melena, l'hémorragie rectale, stomatitis en incluant stomatitis ulcératif, décoloration de langue, oedème de langue.

Genitourinary : la cystite, dysuria, hematuria, la fréquence de miction, polyuria, l'incontinence urinaire, l'infection d'étendue urinaire.

L'audition et Vestibulaire : la surdité, le mal d'oreilles, ototoxicity, tinnitus.

Du métabolisme/Nutritif : la déshydratation, le diabète mellitus, la soif.

Musculoskeletal : arthralgia, arthrite, arthrose, faiblesse de muscle, myalgia.

Psychiatrique : la réflexion anormale, l'agitation, l'amnésie, l'inquiétude, a diminué la libido, depersonalization, la dépression, lability émotionnel, l'euphorie, a diminué la concentration, l'insomnie, la nervosité, paroniria, le désordre de sommeil.

Système respiratoire : la bronchite, la dyspnée, l'hyperventilation, a augmenté le crachat, la pneumonie, le désordre respiratoire, rhinitis, la sinusite, l'infection d'appareil respiratoire supérieure.

Reproducteur : dysmenorrhea, douleur de poitrine femelle, saignement intermenstruel, leukorrhea, menorrhagia, vaginitis.

Reticuloendothelial : lymphadenopathy.

Peau : l'acné, l'alopécie, angioedema, bullous l'éruption, la dermatite, sèchent la peau, l'eczéma, erythematous les rougeurs, furunculosis, hyperkeratosis, hypertrichosis, le fait de suer augmenté, maculopapular les rougeurs, la réaction de photosensibilité, la réaction de toxine de photosensibilité, pruritus, purpura, les rougeurs, seborrhea, le désordre de peau, le nodule de peau, urticaria.

Sentiments spéciaux : parosmia, la perte de goût, goûtent la perversion.

Vision : la cécité, la conjonctivite, la douleur d'oeil, le glaucome, la perte de logement, hémorragie oculaire, xerophthalmia.

Corps dans l'ensemble : la blessure accidentelle, asthenia, le mal de dos, la douleur de poitrine, a élargi l'abdomen, l'oedème de visage, la fièvre, a généralisé l'oedème, les éclats chauds, a augmenté le poids, l'oedème de jambe, la Malaisie, le polype nasal, la douleur, la pâleur, periorbital l'oedème, l'oedème périphérique, les rigueurs.

Les cas occasionnels d'hépatique transitoire, réversible transaminase les élévations se sont produits pendant la thérapie cetirizine. L'hépatite avec l'élévation transaminase significative et bilirubin élevé en association avec l'utilisation d'hydrochlorure cetirizine a été annoncée.

Post-Marketing de l'Expérience
Dans la période post-du marketing, les événements défavorables rares, mais potentiellement sévères supplémentaires suivants ont été annoncés : la réaction agressive, anaphylaxis, cholestasis, les convulsions, glomerulonephritis, les hallucinations, hemolytic l'anémie, l'hépatite, orofacial dyskinesia, hypotension sévère, l'enfant mort-né, ideation suicidaire, le suicide et thrombocytopenia.

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

Il n'y a aucun renseignement pour indiquer que l'abus ou la dépendance se produisent avec l'hydrochlorure cetirizine.

SURDOSAGE

Le surdosage a été annoncé avec l'hydrochlorure cetirizine. Dans un patient adulte qui a pris 150 mgs d'hydrochlorure cetirizine, le patient était somnolent, mais n'a affiché aucuns autres signes cliniques ou chimie de sang anormale ou résultats de hematology. Dans un patient de pédiatrie de 18 mois qui a pris une overdose d'hydrochlorure cetirizine (environ 180 mgs), l'agitation et l'irritabilité ont été observées initialement; cela a été suivi par la somnolence. Si l'overdose se produit, le traitement devrait être symptomatique ou d'un grand secours, en tenant compte que n'importe quel concomitantly a ingéré des médications. Il n'y a aucun antidote spécifique connu à l'hydrochlorure cetirizine. L'hydrochlorure de Cetirizine n'est pas efficacement enlevé par la dialyse et la dialyse sera inefficace à moins qu'un agent dialyzable n'ait été concomitantly ingéré. Les doses orales mortelles minimales aiguës étaient 237 mgs/kg dans les souris (environ 95 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les adultes sur une base mg/m2, ou environ 40 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les bébés sur une base mg/m2) et 562 mgs/kg dans les rats (environ 460 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les adultes sur une base mg/m2, ou environ 190 fois la dose orale quotidienne recommandée maximum dans les bébés sur une base mg/m2). Dans les rongeurs, la cible de toxicité aiguë était le système nerveux central et la cible de toxicité de la dose multiple était le foie.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Le sirop d'hydrochlorure de Cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale) peut être pris sans égard à la consommation de nourriture.

Les enfants 2 à 5 Ans pour Urticaria Chronique :

La dose initiale recommandée de sirop d'hydrochlorure cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale) chez les enfants âgés 2 à 5 ans est le sirop (de ½ cuillerées à café) de 2.5 mgs une fois tous les jours. Le dosage dans cette tranche d'âge peut être augmenté à une dose maximum de 5 mgs par jour donnés comme le sirop de 1 cuillerée à café une fois par jour, ou un sirop de ½ cuillerées à café donné toutes les 12 heures.

Les enfants 6 mois à <2 ans pour Rhinitis Allergique Perpétuel et Urticaria Chronique :

La dose recommandée de sirop d'hydrochlorure cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale) chez les enfants 6 mois à 23 mois d'âge est 2.5 mgs (½ cuillerées à café) une fois tous les jours. La dose chez les enfants 12 à 23 mois d'âge peut être augmentée à une dose maximum de 5 mgs par jour, donnés comme ½ cuillerées à café (2.5 mgs) toutes les 12 heures.

COMMENT FOURNI

Le Sirop d'Hydrochlorure de Cetirizine (l'Hydrochlorure de Cetirizine la Solution Orale USP) est incolore à jaune pâle avec un goût aux raisins à la banane et artificiel. Chaque cuillerée à café (5 millilitres) contient 5 mgs cetirizine l'hydrochlorure. Le sirop d'hydrochlorure de Cetirizine (cetirizine l'hydrochlorure la solution orale USP) est fourni comme suit : bouteilles de 120 millilitres et de 480 millilitres.

STOCKAGE :

Le magasin à 20 ° à 25°C (68 ° à 77°F) [voit USP la Température de Pièce Contrôlée].

Fabriqué pour :
 PRODUITS PHARMACEUTIQUES DE QUALITEST
Huntsville, Alabama 35811

Révérend 4/10

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

C'est une image du Sirop d'Hydrochlorure Cetirizine (l'Hydrochlorure de Cetirizine la Solution Orale, USP) l'étiquette de 480 millilitres.

HYDROCHLORURE DE CETIRIZINE 
hydrochlorure de cetirizine  sirop
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)68788-869
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
L'HYDROCHLORURE DE CETIRIZINE (CETIRIZINE) HYDROCHLORURE DE CETIRIZINE1 mg à 1 millilitre
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
ACIDE ACÉTIQUE 
GLYCÉRINE 
METHYLPARABEN 
GLYCOL DE PROPYLENE 
PROPYLPARABEN 
EAU 
ACÉTATE DE SODIUM 
SACCHAROSE 
Caractéristiques de produit
CouleurJAUNE (incolore à jaune pâle) Score    
FormeGrandeur
GoûtLA BANANE, LE RAISIN (artifical le goût aux raisins) Code d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
168788-869-04480 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne
268788-869-01120 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07849625/09/2009

L'étiqueteur - Preferred Pharmaceuticals, Inc (791119022)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Produits-pharmaceutiques-Huntsville Millésimés825839835FABRICATION
Révisé : 12/2010Preferred Pharmaceuticals, Inc