officiel du gouvernement du NigerZEGERID
ZEGERID - omeprazole et la poudre de bicarbonate de sodium, pour la suspension
ZEGERID - omeprazole et capsule de bicarbonate de sodium
Santarus, Inc.
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PLEINS RENSEIGNEMENTS PRESCRIVANTS
1 INDICATIONS ET USAGE
1.1 Ulcère duodénal
ZEGERID (omeprazole/sodium le bicarbonate) est indiqué pour le traitement à court terme d'ulcère duodénal actif. La plupart des patients guérissent au cours de quatre semaines. Certains patients peuvent exiger supplémentaires quatre semaines de thérapie. [Voir des Études Cliniques (14.1)]
1.2 Ulcère gastrique
ZEGERID est indiqué pour le traitement à court terme (4-8 semaines) de l'ulcère gastrique bienveillant actif. [Voir des Études Cliniques (14.2)]
1.3 Le traitement de Maladie de Reflux Gastroesophageal (GERD)
GERD symptomatique
ZEGERID est indiqué pour le traitement de brûlure d'estomac et d'autres symptômes associés à GERD. [Voir des Études Cliniques (14.3)]
Esophagitis Érosif
ZEGERID est indiqué pour le traitement à court terme (4-8 semaines) d'esophagitis érosif qui a été diagnostiqué par l'endoscopie.
L'efficacité de ZEGERID utilisé pour plus long que 8 semaines dans ces patients n'a pas été établie. Si un patient ne répond pas à 8 semaines de traitement, il peut être utile de donner jusqu'à supplémentaires 4 semaines de traitement. S'il y a la récurrence d'esophagitis érosif ou de symptômes GERD (par ex, la brûlure d'estomac), cours de 4-8 semaine supplémentaire de ZEGERID peuvent être considérés. [Voir des Études Cliniques (14.3)]
1.4 L'entretien de Guérison d'Esophagitis Érosif
ZEGERID est indiqué pour maintenir la guérison d'esophagitis érosif. Les études contrôlées ne s'étendent pas au-delà de 12 mois. [Voir des Études Cliniques (14.4)]
1.5 La réduction de Risque de Gastrointestinal Supérieur Saignant dans les Patients D'un oeil critique Malades (la suspension orale de 40 mgs seulement)
La Poudre de ZEGERID pour le mg de 40 mgs/1680 de Suspension Oral est indiquée pour la réduction de risque de GI supérieur saignant dans les patients d'un oeil critique malades. [Voir des ÉTUDES CLINIQUES, une Réduction de Risque de Gastrointestinal Supérieur Saignant dans les Patients D'un oeil critique Malades (14.5)]
2 DOSAGE ET ADMINISTRATION
ZEGERID (omeprazole/sodium le bicarbonate) est disponible comme une capsule et comme une poudre pour la suspension orale dans les forces de 20 mgs et de 40 mgs d'omeprazole pour l'utilisation adulte. Le mode d'emploi pour chaque indication est résumé dans la Table 1. Toutes les doses recommandées partout dans le fait d'étiqueter sont basées sur omeprazole
Depuis les paquets de suspension tant oraux de 20 mgs que de 40 mgs contiennent la même quantité de bicarbonate de sodium (1680 mgs), deux paquets de 20 mgs ne sont pas équivalents à un paquet de 40 mgs ZEGERID; donc, deux paquets de 20 mgs de ZEGERID ne devraient pas être substitués à un paquet de 40 mgs ZEGERID.
Depuis les capsules tant de 20 mgs que de 40 mgs contiennent la même quantité de bicarbonate de sodium (1100 mgs), deux capsules de 20 mgs ne sont pas équivalentes à une capsule de 40 mgs ZEGERID; donc, deux capsules de 20 mgs de ZEGERID ne devraient pas être substituées à une capsule de 40 mgs ZEGERID.
ZEGERID devrait être pris sur un estomac vide au moins une heure avant un repas.
Pour les patients recevant Nasogastric continu (NG) / Orogastric (OG) l'alimentation de tube, l'alimentation entérique devrait être suspendue environ 3 heures d'avant et 1 heure après l'administration de Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale.
* La plupart des patients guérissent au cours de 4 semaines. Certains patients peuvent exiger supplémentaires 4 semaines de thérapie. [Voir des Études Cliniques (14.1)] | ||
** Pour les renseignements supplémentaires, [Voir des Études Cliniques (14)] | ||
+ Pour les renseignements supplémentaires, [Voir des Indications et un Usage (1)] | ||
| Indication | Dose recommandée | Fréquence |
| Traitement à court terme d'Ulcère Duodénal Actif | 20 mgs | Une fois tous les jours depuis 4 semaines *, + |
| Ulcère Gastrique bienveillant | 40 mgs | Une fois tous les jours depuis 4-8 semaines **, + |
| Maladie de Reflux de Gastroesophageal (GERD) | ||
| GERD symptomatique (sans érosions esophageal) | 20 mgs | Une fois tous les jours depuis jusqu'à 4 semaines + |
| Esophagitis Érosif | 20 mgs | Une fois tous les jours depuis 4-8 semaines + |
| L'entretien de Guérison d'Esophagitis Érosif | 20 mgs | Une fois tous les jours ** |
| La réduction de Risque de Gastrointestinal Supérieur Saignant dans les Patients D'un oeil critique Malades (La suspension orale de 40 mgs seulement) | 40 mgs | 40 mgs initialement suivis de 40 mgs 6-8 heures plus tard et de 40 mgs tous les jours par la suite depuis 14 jours ** |
Populations spéciales
Insuffisance hépatique
Considérez la réduction de dose, particulièrement pour l'entretien de guérison d'esophagitis érosif. [Voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]
Administration de Capsules
On devrait avaler des Capsules de ZEGERID intactes avec l'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES. N'OUVREZ PAS DE CAPSULE ET SAUPOUDREZ DES CONTENUS DANS LA NOURRITURE.
La préparation et l'administration de Suspension
Mode d'emploi : les contenus de paquet vides dans une petite tasse contenant 1-2 cuillères à soupe d'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES OU ALIMENTS. Remuez bien et buvez immédiatement. La tasse de recharge avec l'eau et la boisson.
Si ZEGERID doit être administré par un nasogastric (NG) ou orogastric (OG) le tube, la suspension devrait être constituée avec environ 20 millilitres d'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES OU ALIMENTS. Remuez bien et administrez immédiatement. Une seringue convenablement évaluée devrait être utilisée pour inculquer la suspension au tube. La suspension devrait être lavée par le tube avec 20 millilitres d'eau.
3 FORMES DE DOSAGE ET FORCES
Capsules de 20 mgs de ZEGERID : Chaque gélatine opaque, dure, la capsule blanche, imprimée avec le logo Santarus et “20”, contient 20 mgs omeprazole et le bicarbonate de sodium de 1100 mgs.
Capsules de 40 mgs de ZEGERID : Chaque gélatine opaque, dure, coloriée la capsule bleu foncé et blanche, imprimée avec le logo Santarus et “40”, contient 40 mgs omeprazole et le bicarbonate de sodium de 1100 mgs.
La Poudre de ZEGERID pour la Suspension Orale est une poudre blanche, parfumée emballée dans les paquets de dose de l'unité. Chaque paquet contient 20 mgs ou 40 mgs omeprazole et le bicarbonate de sodium de 1680 mgs.
4 CONTRE-INDICATIONS
ZEGERID est contre-indiqué dans les patients avec l'hypersensibilité connue à n'importe quelles composantes de la formulation. Les réactions d'hypersensibilité peuvent inclure anaphylaxis, anaphylactic le choc, angioedema, bronchospasm, nephritis interstitiel et urticaria.
5 AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS
5.1 Élément Malveillance Gastrique
La réponse symptomatique à la thérapie avec omeprazole n'exclut pas la présence de malveillance gastrique.
5.2 Gastrite d'Atrophic
La gastrite d'Atrophic a été notée de temps en temps dans les biopsies de corpus gastriques des patients traités à long terme avec omeprazole.
5.3 Contenu tampon
Chaque Capsule ZEGERID contient 1100 mgs (13 mEq) du bicarbonate de sodium. Le contenu total de sodium dans chaque capsule est 304 mgs.
Chaque paquet de Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale contient 1680 mgs (20 mEq) du bicarbonate de sodium (équivalent à 460 mgs de Na +).
Le contenu de sodium de produits ZEGERID devrait être pris en considération quand le fait d'administrer aux patients sur un sodium a restreint le régime.
Puisque les produits ZEGERID contiennent le bicarbonate de sodium, ils devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec le syndrome de Bartter, hypokalemia, hypocalcemia et les problèmes avec la balance acide et basée. L'administration à long terme de bicarbonate avec le calcium ou le lait peut provoquer le syndrome d'alcali du lait.
L'utilisation chronique de bicarbonate de sodium peut mener à alkalosis systémique et la consommation de sodium augmentée peut produire l'augmentation de poids et l'oedème.
5.4 Fracture d'os
Plusieurs études d'observation publiées suggèrent que l'inhibiteur de pompe protonique (PPI) la thérapie peut être associé à un risque accru pour les fractures osteoporosis-liées de la hanche, le poignet, ou la colonne vertébrale. Le risque de fracture a été augmenté dans les patients qui ont reçu la haute dose, définie comme les doses quotidiennes multiples et la thérapie PPI à long terme (une année ou plus long). Les patients devraient utiliser la dose la plus basse et la durée la plus courte de thérapie PPI appropriée à la condition étant traitée. Les patients en danger pour les fractures osteoporosis-liées devraient être dirigés selon les directives de traitement établies. [Voir le Dosage et l'administration (2) et les Réactions Défavorables (6.2)]
6 RÉACTIONS DÉFAVORABLES
6.1 Expérience d'Essais cliniques
Puisque les essais cliniques sont conduits sous les conditions largement variables, les taux de réaction défavorables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.
Dans la population d'essai clinique américaine de 465 patients, on a annoncé que les réactions défavorables résumées dans la Table 2 se sont produites à 1 % ou plus de patients sur la thérapie avec omeprazole. Les nombres dans les parenthèses indiquent des pourcentages des réactions défavorables considérées par les investigateurs comme peut-être, probablement ou sans aucun doute rattaché au médicament.
| Omeprazole (n = 465) | Placebo (n = 64) | Ranitidine (n = 195) | |
| Mal de tête | 6.9 (2.4) | 6.3 | 7.7 (2.6) |
| Diarrhée | 3.0 (1.9) | 3.1 (1.6) | 2.1 (0.5) |
| Douleur abdominale | 2.4 (0.4) | 3.1 | 2.1 |
| Nausée | 2.2 (0.9) | 3.1 | 4.1 (0.5) |
| URI | 1.9 | 1.6 | 2.6 |
| Vertige | 1.5 (0.6) | 0.0 | 2.6 (1.0) |
| Vomissement | 1.5 (0.4) | 4.7 | 1.5 (0.5) |
| Rougeurs | 1.5 (1.1) | 0.0 | 0.0 |
| Constipation | 1.1 (0.9) | 0.0 | 0.0 |
| Toux | 1.1 | 0.0 | 1.5 |
| Asthenia | 1.1 (0.2) | 1.6 (1.6) | 1.5 (1.0) |
| Mal de dos | 1.1 | 0.0 | 0.5 |
La table 3 résume les réactions défavorables qui se sont produites à 1 % ou plus de patients omeprazole-traités d'international double aveugle et les essais cliniques de l'étiquette ouverte dans lesquels 2 631 patients et sujets ont reçu omeprazole.
| Omeprazole (n = 2631) | Placebo (n = 120) | |
| Le corps dans l'ensemble, le site non spécifié | ||
| Douleur abdominale | 5.2 | 3.3 |
| Asthenia | 1.3 | 0.8 |
| Système digestif | ||
| Constipation | 1.5 | 0.8 |
| Diarrhée | 3.7 | 2.5 |
| Flatulence | 2.7 | 5.8 |
| Nausée | 4.0 | 6.7 |
| Vomissement | 3.2 | 10.0 |
| Régurgitation acide | 1.9 | 3.3 |
| Système nerveux / Psychiatrique | ||
| Mal de tête | 2.9 | 2.5 |
Un essai clinique contrôlé a été conduit dans 359 patients d'un oeil critique malades, en comparant la suspension de mg de 40 mgs/1680 de ZEGERID une fois tous les jours à I.V. cimetidine 1200 mgs/jours depuis jusqu'à 14 jours. L'incidence et le nombre total d'AEs connu par 3 % ≥ de patients dans n'importe quel groupe sont présentés dans la Table 4 par le système de corps et ont préféré le terme.
* Le saignement de gastrointestinal supérieur cliniquement significatif a été considéré un événement défavorable sérieux mais il n'est pas inclus dans cette table. | ||
NO. = Pas autrement spécifié. | ||
| ZEGERID ® (N=178) | Cimetidine (N=181) | |
| MedDRA Système de corps Terme préféré | Tout AEs n (%) | Tout AEs n (%) |
| SANG ET DÉSORDRES DE SYSTÈME LYMPHATIQUES | ||
| NO. d'anémie | 14 (7.9) | 14 (7.7) |
| NO. d'anémie Aggravé | 4 (2.2) | 7 (3.9) |
| Thrombocytopenia | 18 (10.1) | 11 (6.1) |
| DÉSORDRES CARDIAQUES | ||
| Atrial Fibrillation | 11 (6.2) | 7 (3.9) |
| NO. de Bradycardia | 7 (3.9) | 5 (2.8) |
| Supraventricular Tachycardia | 6 (3.4) | 2 (1.1) |
| NO. de Tachycardia | 6 (3.4) | 6 (3.3) |
| Ventricular Tachycardia | 8 (4.5) | 6 (3.3) |
| DÉSORDRES DE GASTROINTESTINAL * | ||
| Constipation | 8 (4.5) | 8 (4.4) |
| NO. de diarrhée | 7 (3.9) | 15 (8.3) |
| Hypomotility Gastrique | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
| DÉSORDRES GÉNÉRAUX ET CONDITIONS DE SITE D'ADMINISTRATION | ||
| Hyperpyrexia | 8 (4.5) | 3 (1.7) |
| NO. d'oedème | 5 (2.8) | 11 (6.1) |
| Pyrexia | 36 (20.2) | 29 (16.0) |
| INFECTIONS ET INFESTATIONS | ||
| NO. d'Infection de Candidal | 3 (1.7) | 7 (3.9) |
| Candidiasis Oral | 7 (3.9) | 1 (0.6) |
| NO. de septicité | 9 (5.1) | 9 (5.0) |
| NO. d'Infection d'Étendue urinaire | 4 (2.2) | 6 (3.3) |
| ENQUÊTES | ||
| La Fonction de foie Évalue NO. Anormal | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
| MÉTABOLISME ET DÉSORDRES DE NUTRITION | ||
| Surcharge liquide | 9 (5.1) | 14 (7.7) |
| NO. de Hyperglycaemia | 19 (10.7) | 21 (11.6) |
| Hyperkalaemia | 4 (2.2) | 6 (3.3) |
| Hypernatraemia | 3 (1.7) | 9 (5.0) |
| Hypocalcaemia | 11 (6.2) | 10 (5.5) |
| NO. de Hypoglycaemia | 6 (3.4) | 8 (4.4) |
| Hypokalaemia | 22 (12.4) | 24 (13.3) |
| Hypomagnesaemia | 18 (10.1) | 18 (9.9) |
| Hyponatraemia | 7 (3.9) | 5 (2.8) |
| Hypophosphataemia | 11 (6.2) | 7 (3.9) |
| DÉSORDRES PSYCHIATRIQUES | ||
| Agitation | 6 (3.4) | 16 (8.8) |
| DÉSORDRES RESPIRATOIRES, THORACIQUES ET MEDIASTINAL | ||
| Syndrome de Détresse Respiratoire aigu | 6 (3.4) | 7 (3.9) |
| Pneumonie de Nosocomial | 20 (11.2) | 17 (9.4) |
| NO. de Pneumothorax | 1 (0.6) | 8 (4.4) |
| Échec respiratoire | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
| PEAU ET DÉSORDRES DE TISSU SOUS-CUTANÉS | ||
| Ulcère de Decubitus | 6 (3.4) | 5 (2.8) |
| NO. irréfléchi | 10 (5.6) | 11 (6.1) |
| DÉSORDRES VASCULAIRES | ||
| NO. d'hypertension | 14 (7.9) | 6 (3.3) |
| NO. de Hypotension | 17 (9.6) | 12 (6.6) |
6.2 Post-marketing de l'Expérience
Les réactions défavorables suivantes ont été identifiées pendant l'utilisation de post-approbation d'omeprazole. Puisque ces réactions sont volontairement annoncées d'une population de grandeur incertaine, il n'est pas toujours possible de manière fiable estimer leur fréquence réelle ou établir une relation causale pour administrer des somnifères à l'exposition.
Corps dans l'ensemble
Les réactions d'hypersensibilité, en incluant anaphylaxis, anaphylactic le choc, angioedema, bronchospasm, nephritis interstitiel, urticaria (voir aussi la Peau ci-dessous), la fièvre, la douleur, la fatigue, la Malaisie.
Cardiovasculaire
La douleur de poitrine ou l'angine, tachycardia, bradycardia, la palpitation, ont élevé la tension et l'oedème périphérique.
Gastrointestinal
Pancreatitis (certains fatals), l'anorexie, le côlon irritable, la flatulence, la décoloration fécale, esophageal candidiasis, mucosal l'atrophie de la langue, sèchent la bouche, stomatitis. Pendant le traitement avec omeprazole, les polypes de glande fundic gastriques ont été notés rarement. Ces polypes sont bienveillants et ont l'air d'être réversibles quand le traitement est arrêté. Gastroduodenal carcinoids ont été annoncés dans les patients avec le syndrome de Zollinger-Ellison sur le traitement à long terme avec omeprazole. On croit que cette conclusion est une manifestation de la condition sous-jacente, qui est connue être associée à de telles tumeurs.
Hépatique
Léger et, rarement, les élévations marquées de foie fonctionnent des épreuves [ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-glutamyl transpeptidase, phosphatase alcalin et bilirubin (la jaunisse)]. Dans les cas rares, la maladie de foie manifeste s'est produite, en incluant hepatocellular, cholestatic, ou a mélangé l'hépatite, le foie necrosis (certains fatals), l'échec hépatique (certains fatals) et l'encéphalopathie hépatique.
Du métabolisme/Nutritif
Hyponatremia, hypoglycémie et gain de poids.
Musculoskeletal
Les crampes du muscle, myalgia, la faiblesse de muscle, découpent la douleur, la fracture d'os et la douleur de jambe.
Système nerveux / Psychiatrique
Les dérangements psychiques en incluant la dépression, l'agitation, l'agression, les hallucinations, la confusion, l'insomnie, la nervosité, les tremblements, l'apathie, la somnolence, l'inquiétude, les anomalies de rêve; vertige; paresthesia; et hemifacial dysesthesia.
Respiratoire
Epistaxis, douleur pharyngée.
Peau
Les réactions de peau généralisées sévères en incluant de la toxine epidermal necrolysis (DIX; certains fatals), le syndrome de Stevens-Johnson et erythema multiforme (certains sévères); purpura et/ou petechiae (certains avec le redéfi); l'inflammation de peau, urticaria, angioedema, pruritus, la photosensibilité, l'alopécie, sèche la peau et hyperhidrosis.
Sentiments spéciaux
Tinnitus, perversion de goût.
Oculaire
La vision floue, l'irritation oculaire, sèche le syndrome d'oeil, l'atrophie optique, la neuropathie optique ischemic antérieure, neuritis optique et la double vision.
Urogénital
Nephritis interstitiel (certains avec le redéfi positif), l'infection d'étendue urinaire, pyuria microscopique, fréquence urinaire, a élevé le sérum creatinine, proteinuria, hematuria, glycosuria, testicular la douleur et gynecomastia.
Hematologic
Les cas rares de pancytopenia, agranulocytosis (certains fatals), thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, l'anémie, leucocytosis et l'anémie hemolytic ont été annoncés.
L'incidence d'expériences défavorables cliniques dans les patients plus grands que 65 ans d'âge était semblable à cela dans les patients 65 ans d'âge ou moins.
Les réactions défavorables supplémentaires qui pourraient être provoquées par le bicarbonate de sodium incluent alkalosis du métabolisme, saisies et tetany.
7 ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT
Les médicaments pour lesquels le ph gastrique peut affecter bioavailability
À cause de son inhibition de sécrétion acide gastrique, il est possible théoriquement qu'omeprazole puisse interférer de l'absorption de médicaments où le ph gastrique est un déterminant important de leur bioavailability (par ex, ketoconazole, ampicillin esters, les sels en fer et digoxin). Dans les procès d'efficacité cliniques, les antiacides ont été utilisés concomitantly avec l'administration d'omeprazole.
Les médicaments transformés par métabolisme par cytochrome P450 (CYP)
Omeprazole peut prolonger l'élimination de diazepam, warfarin et de phenytoin, les médicaments qui sont transformés par métabolisme par l'oxydation dans le foie. Il y a eu des rapports d'INR augmenté et le temps prothrombin dans les patients recevant des inhibiteurs de pompe protoniques, en incluant omeprazole et warfarin concomitantly. Les augmentations dans INR et le temps prothrombin peuvent mener au saignement anormal et même la mort. Les patients ont traité avec les inhibiteurs de pompe protoniques et warfarin aurait besoin d'être contrôlé pour les augmentations dans INR et le temps prothrombin.
Bien que dans les sujets normaux aucune action réciproque avec theophylline ou propranolol n'ait été trouvée, il y a eu des rapports cliniques d'action réciproque avec d'autres médicaments transformés par métabolisme via le cytochrome P-450 le système (par ex, cyclosporine, disulfiram, benzodiazepines). Les patients devraient être contrôlés pour déterminer s'il est nécessaire de régler le dosage de ces médicaments quand pris concomitantly avec ZEGERID.
L'administration d'élément d'omeprazole et de voriconazole (un inhibiteur combiné de CYP2C19 et de CYP3A4) avait pour résultat plus que le fait de doubler de l'exposition omeprazole. L'adaptation de dose d'omeprazole n'est pas normalement exigée.. Quand voriconazole (400 mgs toutes les 12 heures depuis un jour, alors 200 mgs depuis 6 jours) a été donné avec omeprazole (40 mgs une fois tous les jours depuis 7 jours) aux sujets en bonne santé, il a augmenté de façon significative Cmax permanent et AUC0-24 d'omeprazole, une moyenne de 2 fois (CI de 90 % : 1.8, 2.6) et 4 fois (CI de 90 % : 3.3, 4.4) respectivement en comparaison quand omeprazole a été donné sans voriconazole.
Agents d'Antiretroviral
On ne recommande pas d'administration d'élément d'atazanavir et les inhibiteurs de pompe protoniques. On s'attend à ce qu'à la Co-administration d'atazanavir avec les inhibiteurs de pompe protoniques considérablement diminue des concentrations de plasma atazanavir et ainsi réduise son effet thérapeutique.
On a annoncé qu'Omeprazole communique avec quelques médicaments antiretroviral. L'importance clinique et les mécanismes derrière ces actions réciproques ne sont pas toujours connus. Le ph gastrique augmenté pendant le traitement omeprazole peut changer l'absorption du médicament antiretroviral. D'autres mécanismes d'action réciproque possibles sont via CYP2C19. Pour quelques médicaments antiretroviral, tels qu'atazanavir et nelfinavir, les niveaux de sérum diminués ont été annoncés quand donné ensemble avec omeprazole. Suite aux doses multiples de nelfinavir (1250 mgs, deux fois par jour) et omeprazole (40 mgs, tous les jours), AUC a été diminué de 36 % et de 92 %, Cmax de 37 % et de 89 % et Cmin de 39 % et de 75 % respectivement pour nelfinavir et M8. Suite aux doses multiples d'atazanavir (400 mgs, tous les jours) et omeprazole (40 mgs, tous les jours, 2 heures d'avant atazanavir), AUC a été diminué de 94 %, Cmax de 96 % et Cmin de 95 %. On donc ne recommande pas d'administration d'élément avec omeprazole et les médicaments tels qu'atazanavir et nelfinavir. Pour d'autres médicaments antiretroviral, tels que saquinavir, les niveaux de sérum élevés ont été annoncés avec une augmentation dans AUC de 82 %, dans Cmax de 75 % et dans Cmin de 106 % suite au dosage multiple de saquinavir/ritonavir (1000/100 le mg) deux fois par jour depuis 15 jours avec 40 mgs omeprazole tous les jours co-administered les jours 11 à 15. La réduction de dose de saquinavir devrait être considérée de la perspective de sécurité pour les patients individuels. Il y a aussi quelques médicaments antiretroviral dont les niveaux de sérum inchangés ont été annoncés quand donné avec omeprazole.
Antimicrobials
Omeprazole 40 mgs a été donné tous les jours dans la combinaison avec 500 mgs clarithromycin toutes les 8 heures aux sujets mâles adultes en bonne santé. Les concentrations de plasma publiques fermes d'omeprazole ont été augmentées (Cmax, AUC0-24 et augmentations de T1/2 de 30 %, 89 % et 34 % respectivement) par l'administration d'élément de clarithromycin. Les augmentations observées dans la concentration de plasma omeprazole ont été associées aux effets pharmacologiques suivants. La valeur de ph gastrique moyenne de 24 heures était 5.2 quand omeprazole a été administré seul et 5.7 quand co-administered avec clarithromycin.
Les niveaux de plasma de clarithromycin et 14-hydroxyclarithromycin ont été augmentés par l'administration d'élément d'omeprazole. Pour clarithromycin, Cmax moyen était de 10 % plus grand, Cmin moyen était de 27 % plus grand et AUC0-8 moyen était de 15 % plus grand quand clarithromycin a été administré avec omeprazole que quand clarithromycin a été administré seul. Les résultats semblables ont été vus pour 14-hydroxyclarithromycin, Cmax moyen était de 45 % plus grand, Cmin moyen était de 57 % plus grand et AUC0-8 moyen était de 45 % plus grand. Les concentrations de Clarithromycin dans le tissu gastrique et le mucus ont été aussi augmentées par l'administration d'élément d'omeprazole.
1Mean ± (μg/g) | ||
| Tissu | Clarithromycin | Clarithromycin + Omeprazole |
| Antrum | 10.48 ± 2.01 (n = 5) | 19.96 ± 4.71 (n = 5) |
| Fundus | 20.81 ± 7.64 (n = 5) | 24.25 ± 6.37 (n = 5) |
| Mucus | 4.15 ± 7.74 (n = 4) | 39.29 ± 32.79 (n = 4) |
Tacrolimus
L'administration d'élément d'omeprazole et de tacrolimus peut augmenter les niveaux de sérum de tacrolimus.
8 UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES
8.1 Grossesse
Catégorie de grossesse C
Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée sur l'utilisation d'omeprazole dans les femmes enceintes. La grande majorité d'expérience annoncée avec omeprazole pendant la grossesse humaine est la première exposition de trimestre et la durée d'utilisation est rarement spécifiée, eg, la fièvre intermittente contre chronique. Une révision spécialisée de données publiées sur les expériences avec l'utilisation d'omeprazole pendant la grossesse par TERIS – le Système informatique Teratogen – a conclu que les doses thérapeutiques pendant la grossesse ne poseront pas probablement de risque de teratogenic substantiel (la quantité et la qualité de données ont été évalués comme la foire).1
Trois études épidémiologiques ont comparé la fréquence d'anomalies congénitales parmi les bébés nés aux femmes qui ont utilisé omeprazole pendant la grossesse à la fréquence d'anomalies parmi les bébés de femmes exposées aux antagonistes de H2-récepteur ou à d'autres commandes. Une cohorte potentielle basée sur la population l'étude épidémiologique de l'Enregistrement de Naissance Médical suédois, en couvrant environ 99 % de grossesses, a annoncé sur 955 bébés (824 exposé pendant le premier trimestre avec 39 d'entre ceux-ci a exposé au-delà du premier trimestre et 131 exposé après le premier trimestre) dont omeprazole utilisé de mères pendant la grossesse 2 Dans l'exposition utero à omeprazole n'a été associé au risque accru d'aucune malformation (le rapport de cote 0.82, CI de 95 % 0.50-1.34), le poids de naissance bas ou bas le score d'Apgar. Le nombre de bébés supportés ventricular septal les défauts et le nombre de bébés mort-nés était légèrement plus haut dans les bébés exposés de l'omeprazole que le nombre attendu dans la population normale. L'auteur a conclu que les deux effets peuvent être au hasard.
Une étude de cohorte rétrospective a annoncé sur 689 femmes enceintes exposées à H2-blockers ou à omeprazole au premier trimestre (134 exposé à omeprazole).3 Le taux de malformation total était 4.4 % (CI de 95 % 3.6-5.3) et le taux de malformation pour la première exposition de trimestre à omeprazole était 3.6 % (CI de 95 % 1.5-8.1). Le risque relatif de malformations associées à la première exposition de trimestre à omeprazole comparé avec les femmes nonexposées avait 0.9 ans (CI de 95 % 0.3-2.2). L'étude pourrait exclure efficacement un risque relatif plus grand que 2.5 pour toutes les malformations. Les taux de livraison de préterme ou de retard de croissance n'ont pas différé entre les groupes.
Une étude d'observation potentielle contrôlée a suivi 113 femmes exposées à omeprazole pendant la grossesse (les premières expositions de trimestre de 89 %).4 Les taux annoncés de malformations congénitales importantes étaient 4 % pour le groupe omeprazole, 2 % pour les commandes exposées à nonteratogens et 2.8 % dans les commandes appariées de la maladie (l'incidence de base de malformations importantes 1-5 %). Les taux d'avortements spontanés et électifs, livraisons de préterme, gestational l'âge lors de la livraison et le poids de naissance moyen n'ont pas différé entre les groupes. La grandeur de promotion dans cette étude a le pouvoir de 80 % de découvrir une augmentation de 5 plis dans le taux de malformation importante.
Plusieurs études n'ont signalé aucun effet à court terme défavorable apparent sur le bébé quand la dose simple omeprazole oral ou intraveineux a été administrée à plus de 200 femmes enceintes comme la prémédication pour la césarienne sous l'anesthésie générale.
Les études de reproduction conduites avec omeprazole dans les rats aux doses orales jusqu'à 28 fois la dose humaine de 40 mgs/jours (basé sur la région de surface de corps) et dans les lapins aux doses jusqu'à 28 fois la dose humaine (basé sur la région de surface de corps) n'ont pas fait de preuve de teratogenicity. Dans les lapins enceintes, omeprazole aux doses environ 2.8 à 28 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, (basé sur la région de surface de corps) ont produit des augmentations liées de la dose dans le caractère mortel de l'embryon, les résorptions foetales et la perte de grossesse. Dans les rats traités omeprazole aux doses environ 2.8 à 28 fois la dose humaine (basé sur la région de surface de corps), l'embryon lié de la dose / la toxicité foetale et la toxicité du développement post-natale se sont produits dans la progéniture. [Voir la Toxicologie d'Animal et/ou la Pharmacologie (13.2)].
Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Puisque les études d'animal et les études dans les humains ne peuvent pas exclure la possibilité de mal, ZEGERID devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel aux femmes enceintes justifie le risque potentiel au foetus.
8.3 Mères infirmières
Les concentrations d'Omeprazole ont été mesurées dans le lait de poitrine d'une femme suite à l'administration orale de 20 mgs. La concentration maximale d'omeprazole dans le lait de poitrine était moins de 7 % de la concentration de sérum maximale. La concentration correspondra à 0.004 mgs d'omeprazole à 200 millilitres de lait. Puisque omeprazole est excrété dans le lait humain, à cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers d'omeprazole et à cause du potentiel pour tumorigenicity montré pour omeprazole dans le rat carcinogenicity les études, une décision devrait être prise pour arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère. En plus, le bicarbonate de sodium devrait être utilisé avec la prudence dans les mères infirmières.
8.4 Utilisation de pédiatrie
La sécurité et l'efficacité de ZEGERID n'ont pas été établies dans les patients de pédiatrie moins de 18 ans d'âge.
8.5 Utilisation gériatrique
Omeprazole a été administré à plus de 2000 individus assez âgés (≥ 65 ans d'âge) dans les essais cliniques dans les Etats-Unis et l'Europe. Il n'y avait aucune différence dans la sécurité et l'efficacité entre les sujets assez âgés et plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponse entre les sujets assez âgés et plus jeunes, mais la plus grande sensibilité de certains individus plus vieux ne peut pas être exclue.
Les études de Pharmacokinetic avec omeprazole tamponné ont montré que le taux d'élimination a été un peu diminué dans les personnes âgées et bioavailability a été augmenté. L'autorisation de plasma d'omeprazole était 250 millilitres/minutes (l'environ moitié de ce de jeunes sujets). La demi-vie de plasma a fait en moyenne d'une heure, de deux fois cela dans les sujets nonassez âgés, en bonne santé prenant ZEGERID. Cependant, aucune adaptation de dosage n'est nécessaire dans les personnes âgées. [Voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]
8.6 Affaiblissement hépatique
Considérez la réduction de dose, particulièrement pour l'entretien de guérison d'esophagitis érosif. [Voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]
8.7 Affaiblissement rénal
Aucune réduction de dose n'est nécessaire. [Voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]
8.8 Population asiatique
Recommandez la réduction de dose, particulièrement pour l'entretien de guérison d'esophagitis érosif. [Voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]
10 SURDOSAGE
Les rapports ont été reçus du surdosage avec omeprazole dans les humains. Les doses ont varié jusqu'à 2400 mgs (120 fois la dose clinique recommandée ordinaire). Les manifestations étaient variables, mais ont inclus la confusion, la somnolence, la vision floue, tachycardia, la nausée, le vomissement, diaphoresis, le fait de rougir, le mal de tête, la bouche sèche et d'autres réactions défavorables semblables aux vus dans l'expérience clinique normale. [Voir des Réactions Défavorables (6)] les Symptômes étaient transitoires et aucun résultat clinique sérieux n'a été annoncé quand omeprazole a été pris seul. Aucun antidote spécifique pour le surdosage omeprazole n'est connu. Omeprazole est abondamment la protéine attachée et est, donc, pas sans hésiter dialyzable. En cas du surdosage, le traitement devrait être symptomatique et d'un grand secours.
Comme avec la direction de n'importe quelle overdose, la possibilité d'ingestion de médicament multiple devrait être considérée. Pour les renseignements actuels sur le traitement de n'importe quelle overdose de médicament, on devrait contacter un Centre de Contrôle de Poison Régional certifié. Les numéros de téléphone sont énumérés dans la Référence de Bureau des Médecins (PDR) ou le livre téléphonique local.
Les doses orales simples d'omeprazole à 1350, 1339 et 1200 mgs/kg étaient mortelles aux souris, les rats et les chiens, respectivement. Les animaux donnés ces doses ont montré la sédation, ptosis, les tremblements, les convulsions et ont diminué l'activité, la température de corps et le taux respiratoire et ont augmenté la profondeur de respiration.
En plus, une overdose de bicarbonate de sodium peut provoquer hypocalcemia, hypokalemia, hypernatremia et saisies.
11 DESCRIPTION
ZEGERID ® (omeprazole/sodium le bicarbonate) est une combinaison d'omeprazole, un inhibiteur de pompe protonique et bicarbonate de sodium, un antiacide. Omeprazole est benzimidazole substitué, 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl) le méthyle] sulfinyl]-1H-benzimidazole, un mélange racemic de deux enantiomers qui inhibe la sécrétion acide gastrique. Sa formule empirique est C17H19N3O3S, avec un poids moléculaire de 345.42. La formule structurelle est :
Omeprazole est un blanc à la poudre cristalline blanc cassé qui fond avec la décomposition à environ 155°C. C'est une faible base, librement soluble dans l'éthanol et le méthanol et légèrement soluble dans l'acétone et isopropanol et très légèrement soluble dans l'eau. La stabilité d'omeprazole est une fonction de pH; il est rapidement dégradé dans les médias acides, mais a la stabilité acceptable sous les conditions alcalines.
ZEGERID est fourni comme les capsules de la libération immédiate et les paquets de dose de l'unité comme la poudre pour la suspension orale. Chaque capsule contient 40 mgs ou 20 mgs d'omeprazole et 1100 mgs de bicarbonate de sodium avec excipients suivant : le sodium de croscarmellose et le sodium stearyl fumarate. Les paquets de poudre pour la suspension orale contiennent 40 mgs ou 20 mgs d'omeprazole et 1680 mgs de bicarbonate de sodium avec excipients suivant : xylitol, saccharose, sucralose, xanthan la gomme et les assaisonnements.
12 PHARMACOLOGIE CLINIQUE
12.1 Mécanisme d'Action
Omeprazole appartient à une classe de composés d'antisecretory, benzimidazoles substitués, qui n'exposent pas anticholinergic ou histamine H2 les propriétés opposées, mais qui répriment la sécrétion acide gastrique par l'inhibition spécifique de l'H +/K + le système d'enzyme d'ATPase à la surface secretory de la cellule parietal gastrique. Puisque ce système d'enzyme est considéré comme l'acide (le proton) la pompe dans mucosa gastrique, omeprazole a été caractérisée comme un inhibiteur de la pompe acide gastrique, dans lequel il bloque le pas final de production acide. Cet effet est la dose rattachée et mène à l'inhibition tant de basaux qu'a stimulé la sécrétion acide sans tenir compte du stimulus. Les études d'animal indiquent qu'après la disparition rapide du plasma, omeprazole peut être trouvé dans mucosa gastrique depuis un jour ou plus.
Omeprazole est de l'acide labile et ainsi rapidement dégradé par l'acide gastrique. Les Capsules de ZEGERID et la Poudre pour la Suspension Orale sont des formulations de la libération immédiate qui contiennent le bicarbonate de sodium qui lève le pH gastrique et protège ainsi omeprazole de la dégradation acide.
12.2 Pharmacodynamics
Activité d'Antisecretory
Les résultats d'une étude de PK/PD de l'effet antisecretory de dosage autrefois quotidien répété de 40 mgs et de 20 mgs de Suspension Orale ZEGERID dans les sujets en bonne santé sont montrés dans la Table 6 ci-dessous.
Notez : les Valeurs représentent des médianes. Tous les paramètres ont été mesurés sur une période de 24 heures. | ||
* p <0.05 20 mgs contre 40 mgs | ||
| Bicarbonate d'Omeprazole/Sodium | ||
| Paramètre | Mg de 40 mgs/1680 (n = 24) | Mg de 20 mgs/1680 (n = 28) |
| % La diminution de la Ligne de base pour l'Acidité Gastrique Intégrée (mmol · Hr/L) | 84 % | 82 % |
| Coefficient de variation | 20 % | 24 % |
| % Le temps le ph Gastrique> 4* (Heures) * | 77 % (18.6 h) | 51 % (12.2 h) |
| Coefficient de variation | 27 % | 43 % |
| PH moyen | 5.2 | 4.2 |
| Coefficient de variation | 17 % | 37 % |
Les résultats d'une étude de PK/PD séparée d'effet antisecretory sur le dosage autrefois quotidien répété de mg de 40 mgs/1100 et de mg de 20 mgs/1100 de Capsules ZEGERID dans les sujets en bonne santé montrent des effets semblables en général sur les trois susdits paramètres PD comme ceux pour le mg ZEGERID de 40 mgs/1680 et le mg de 20 mgs/1680 la Suspension Orale, respectivement.
L'effet antisecretory dure plus long qu'il serait attendu du très court (1 heure) la demi-vie de plasma, apparemment en raison du fait de lier irréversible au parietal H +/K + l'enzyme d'ATPase.
Enterochromaffin-comme les Effets de Cellule (ECL)
Dans les études de carcinogenicity de 24 mois dans les rats, une augmentation significative liée de la dose dans les tumeurs carcinoid gastriques et la cellule ECL hyperplasia a été observé tant dans les animaux masculins que dans femelles [Voir la Toxicologie Nonclinique (13.1)]. Les tumeurs de Carcinoid ont été aussi observées dans les rats faits subir à fundectomy ou à traitement à long terme avec d'autres inhibiteurs de pompe protoniques ou hautes doses d'antagonistes de H2-récepteur. Les échantillons de biopsie gastriques humains ont été obtenus de plus de 3000 patients a traité avec omeprazole dans les essais cliniques à long terme. L'incidence de cellule ECL hyperplasia dans ces études a augmenté avec le temps; cependant, aucun cas de cellule ECL carcinoids, dysplasia, ou neoplasia n'a été trouvé dans ces patients. Ces études ont de la durée insuffisante et de la grandeur pour exclure l'influence possible d'administration à long terme d'omeprazole sur le développement de n'importe quelles conditions prémalfaisantes ou malfaisantes.
Sérum Effets de Gastrin
Dans les études impliquant plus de 200 patients, le sérum gastrin les niveaux a augmenté pendant les 1 à 2 premières semaines d'administration autrefois quotidienne de doses thérapeutiques d'omeprazole dans le parallèle avec l'inhibition de sécrétion acide. Aucune augmentation de plus dans le sérum gastrin ne s'est produite avec le traitement continué. En comparaison avec les antagonistes de H2-récepteur histaminiques, les augmentations moyennes produites par les doses de 20 mgs d'omeprazole étaient plus hautes (1.3 à 3.6 pli contre 1.1 à 1.8 augmentation de pli). Les valeurs de Gastrin sont revenues aux niveaux de prétraitement, d'habitude au cours de 1 à 2 semaines après la cessation de thérapie.
D'autres Effets
Les effets systémiques d'omeprazole dans le CNS, les systèmes cardiovasculaires et respiratoires n'ont pas été trouvés à ce jour. Omeprazole, donné dans les doses orales de 30 ou 40 mgs depuis 2 à 4 semaines, n'avait aucun effet sur la fonction de thyroïde, le métabolisme d'hydrate de carbone, ou les niveaux circulants d'hormone de parathyroïde, cortisol, estradiol, testostérone, prolactin, cholecystokinin ou secretin.
Aucun effet sur le vidage gastrique des composantes fermes et liquides d'un repas d'essai n'a été démontré après une dose simple de 90 mgs omeprazole. Dans les sujets en bonne santé, une dose d'I.V. simple d'omeprazole (0.35 mgs/kg) n'avait aucun effet sur la sécrétion de facteur intrinsèque. Aucun effet dépendant de la dose systématique n'a été observé sur la production pepsin basale ou stimulée dans les humains. Cependant, quand le ph intragastrique est maintenu à 4.0 ou au-dessus, la production pepsin basale est basse et l'activité pepsin est diminuée.
Aussi bien que d'autres agents qui élèvent le ph intragastrique, omeprazole administré depuis 14 jours dans les sujets en bonne santé a produit une augmentation significative dans les concentrations intragastriques de bactéries réalisables. Le dessin des espèces bactériennes était inchangé de cela communément trouvé dans la salive. Tous les changements ont résolu au cours de trois jours de traitement s'arrêtant.
Le cours de l'oesophage de Barrett dans 106 patients a été évalué dans une étude contrôlée double aveugle américaine de 40 mgs omeprazole b.i.d. depuis 12 mois suivis de 20 mgs b.i.d. depuis 12 mois ou de 300 mgs ranitidine b.i.d. depuis 24 mois. Aucun impact cliniquement significatif sur le mucosa de Barrett par la thérapie antisecretory n'a été observé. Bien que l'épithélium neosquamous se soit développé pendant la thérapie antisecretory, l'élimination complète du mucosa de Barrett n'a pas été accomplie. Aucune différence significative n'a été observée entre les groupes de traitement dans le développement de dysplasia dans le mucosa de Barrett et aucun patient n'a développé le carcinome esophageal pendant le traitement. Aucune différence significative entre les groupes de traitement n'a été observée dans le développement de cellule ECL hyperplasia, le corpus atrophic la gastrite, le corpus metaplasia intestinal, ou les polypes de côlon excédant 3 millimètres dans le diamètre.
12.3 Pharmacokinetics
Absorption
Dans séparé dans vivo bioavailability les études, quand la Suspension Orale ZEGERID et les Capsules sont administrées sur un estomac vide 1 heure avant un repas, l'absorption d'omeprazole est rapide, avec les niveaux de plasma maximaux moyens (le CV de %) d'omeprazole être 1954 ng/mL (33 %) et 1526 ng/mL (49 %), respectivement et le temps au pic d'environ 30 minutes (la gamme 10-90 minutes) après l'administration de la dose répétée ou la dose simple. Bioavailability absolu de Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale (comparé à l'administration I.V.) est environ 30-40 % aux doses de 20 – 40 mgs, dus dans la grande partie au métabolisme présystémique.
Quand le mg de 40 mgs/1680 de Suspension Oral ZEGERID a été administré dans un régime de chargement de deux doses, l'omeprazole AUC (0-inf) (ng · hr/mL) était 1665 après la Dose 1 et 3356 après la Dose 2, pendant que Tmax était environ 30 minutes tant pour la Dose 1 que pour la Dose 2.
Suite au 45 tours ou répété une fois tous les jours le dosage, les concentrations de plasma maximales d'omeprazole de ZEGERID sont proportionnelles environ des doses de 20 à 40 mgs, mais un plus grand qu'AUC moyen linéaire (l'augmentation triple) est observé en doublant la dose à 40 mgs. Le bioavailability d'omeprazole de ZEGERID augmente après l'administration répétée.
Quand ZEGERID est administré 1 heure après un repas, l'omeprazole AUC est réduit d'environ 24 % par rapport à l'administration 1 heure avant un repas.
Distribution
Omeprazole est attaché aux protéines de plasma. La protéine se liant est environ 95 %.
Métabolisme
La dose simple suivante l'administration orale d'omeprazole, la majorité de la dose (environ 77 %) est éliminée dans l'urine comme au moins six métabolites. Deux métabolites ont été identifiés comme hydroxyomeprazole et l'acide carboxylic correspondant. Le reste de la dose était recouvrable dans feces. Cela implique une excrétion biliary significative des métabolites d'omeprazole. Trois métabolites ont été identifiés dans le plasma – le sulfure et les dérivés sulfone d'omeprazole et hydroxyomeprazole. Ces métabolites ont peu ou pas d'activité antisecretory.
Excrétion
La dose simple suivante l'administration orale d'omeprazole, peu s'il en est tels le médicament inchangé est excrété dans l'urine. Le plasma moyen omeprazole la demi-vie dans les sujets en bonne santé est environ 1 heure (la gamme 0.4 à 3.2 heures) et l'autorisation de corps totale est 500-600 millilitres/minutes.
Populations spéciales
Vieillard
Le taux d'élimination d'omeprazole a été un peu diminué dans les personnes âgées et bioavailability a été augmenté. Omeprazole était 76 % bioavailable quand une dose orale simple de 40 mgs d'omeprazole (la solution tamponnée) a été administrée aux sujets assez âgés en bonne santé, contre 58 % dans de jeunes sujets donnés la même dose. Presque 70 % de la dose ont été récupérés dans l'urine comme les métabolites d'omeprazole et aucun médicament inchangé n'a été découvert. L'autorisation de plasma d'omeprazole était 250 millilitres/minutes (l'environ moitié de ce de jeunes sujets) et sa demi-vie de plasma a fait en moyenne d'une heure, semblable à ce de jeunes sujets en bonne santé.
De pédiatrie
Le pharmacokinetics de ZEGERID n'a pas été étudié dans les patients <18 ans d'âge.
Sexe
Il n'y a aucune différence connue dans l'absorption ou l'excrétion d'omeprazole entre les mâles et les femelles.
Insuffisance hépatique
Dans les patients avec la maladie hépatique chronique, le bioavailability d'omeprazole d'une solution tamponnée a augmenté à environ 100 % comparés à une dose I.V., en reflétant l'effet du premier laisser-passer diminué et la demi-vie de plasma moyenne du médicament a augmenté à presque 3 heures comparées à la demi-vie moyenne de 1 heure dans les sujets normaux. L'autorisation de plasma a fait en moyenne de 70 millilitres/minutes , comparés à une valeur de 500-600 millilitres/minutes dans les sujets normaux. La réduction de dose, particulièrement où l'entretien de guérison d'esophagitis érosif est indiqué, pour hépatiquement diminué devrait être considérée.
Insuffisance rénale
Dans les patients avec l'affaiblissement rénal chronique, dont l'autorisation creatinine a varié entre 10 et 62 mL/min/1.73 m2, la disposition d'omeprazole d'une solution tamponnée était très semblable à cela dans les sujets en bonne santé, bien qu'il y ait une augmentation légère dans bioavailability. Puisque l'excrétion urinaire est une route primaire d'excrétion de métabolites omeprazole, leur élimination ralentie dans la proportion à l'autorisation creatinine diminuée. Aucune réduction de dose n'est nécessaire dans les patients avec l'affaiblissement rénal.
Population asiatique
Dans les études de pharmacokinetic de 45 tours 20 mgs omeprazole les doses, une augmentation dans AUC d'environ quadruples a été notée dans les sujets asiatiques comparés aux Caucasiens. L'adaptation de dose, particulièrement où l'entretien de guérison d'esophagitis érosif est indiqué, pour les sujets asiatiques devrait être considérée.
13 TOXICOLOGIE NONCLINIQUE
13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité
Dans deux études de carcinogenicity de 24 mois dans les rats, omeprazole aux doses quotidiennes de 1.7, 3.4, 13.8, 44.0 et 140.8 mgs/kg/jours (environ 0.35 à 28.5 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps) a produit la cellule ECL gastrique carcinoids dans une manière liée de la dose tant dans le mâle que dans les rats; l'incidence de cet effet était plus haute nettement dans les rats, qui avaient de plus hauts niveaux de sang d'omeprazole. Carcinoids gastriques se produisent rarement dans le rat non soigné. En plus, la cellule d'ECL hyperplasia était présente dans tous les groupes traités des deux sexes. Dans une de ces études, on a traité des rats avec 13.8 mgs omeprazole/kg/day (environ 2.8 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps) depuis un an, ensuite suivi pour une année supplémentaire sans le médicament. Aucuns carcinoids n'ont été vus dans ces rats. Une incidence augmentée de cellule ECL liée du traitement hyperplasia a été observée à la fin d'un an (94 % ont traité contre les commandes de 10 %). Avant la deuxième année la différence entre traité et les rats de contrôle était beaucoup plus petite (46 % contre 26 %), mais montrait encore plus de hyperplasia dans le groupe traité. Adenocarcinoma gastrique a été vu dans un rat (2 %). Aucune tumeur semblable n'a été vue dans le mâle ou les rats traités depuis deux ans. Pour cet effort de rat aucune tumeur semblable n'a été notée historiquement, mais une conclusion impliquant seulement une tumeur est difficile à faire l'interprète. Dans une étude de toxicité de 52 semaines dans les rats Sprague-Dawley, le cerveau astrocytomas a été trouvé dans un petit nombre de mâles qui ont reçu omeprazole aux niveaux de dose de 0.4, 2 et 16 mgs/kg/jours (environ 0.1 à 3.3 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps). Aucuns astrocytomas n'ont été observés dans les rats dans cette étude. Dans une étude de carcinogenicity de 2 années dans les rats Sprague-Dawley, aucuns astrocytomas n'ont été trouvés dans les mâles et les femelles à la haute dose de 140.8 mgs/kg/jours (environ 28.5 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps). Une souris de 78 semaines carcinogenicity l'étude d'omeprazole n'a pas montré d'occurrence de tumeur augmentée, mais l'étude n'était pas concluante. P53 de 26 semaines (+/-) transgenic la souris carcinogenicity l'étude n'était pas positif.
Omeprazole était positif pour les effets clastogenic dans un lymphocyte humain in vitro chromosomal l'essai d'égarement, dans un de deux dans les épreuves de micronoyau de souris vivo et dans un dans la cellule de moelle osseuse vivo chromosomal l'essai d'égarement. Omeprazole était négatif dans Ames Test in vitro, une souris in vitro lymphoma la cellule l'essai de mutation avancé et un dans l'essai de dommage d'ADN de foie de rat vivo.
Dans les études de carcinogenicity de 24 mois dans les rats, une augmentation significative liée de la dose dans les tumeurs carcinoid gastriques et la cellule ECL hyperplasia a été observé tant dans les animaux masculins que dans femelles [Voir des Avertissements et des Précautions (5)]. Les tumeurs de Carcinoid ont été aussi observées dans les rats faits subir à fundectomy ou à traitement à long terme avec d'autres inhibiteurs de pompe protoniques ou hautes doses d'antagonistes de H2-récepteur.
On a constaté qu'Omeprazole aux doses orales jusqu'à 138 mgs/kg/jours (environ 28 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps) n'avait aucun effet sur la fertilité et la performance reproductrice générale dans les rats.
13.2 Toxicologie d'animal et/ou Pharmacologie
Études de Toxicologie reproductrices
Les études de reproduction conduites dans les rats enceintes aux doses omeprazole jusqu'à 138 mgs/kg/jours (environ 28 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps) et dans les lapins enceintes aux doses jusqu'à 69 mgs/kg/jours (environ 28 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps) n'ont pas révélé d'évidence pour un potentiel teratogenic d'omeprazole.
Dans les lapins, omeprazole dans une gamme de dose de 6.9 à 69 mgs/kg/jours (environ 2.8 à 28 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps) a produit des augmentations liées de la dose dans le caractère mortel de l'embryon, les résorptions foetales et les perturbations de grossesse. Dans les rats, l'embryon lié de la dose / la toxicité foetale et la toxicité du développement post-natale ont été observés dans la progéniture provenant des parents a traité avec omeprazole à 13.8 à 138.0 mgs/kg/jours (environ 2.8 à 28 fois la dose humaine de 40 mgs/jours, basés sur la région de surface de corps).
14 ÉTUDES CLINIQUES
14.1 Maladie d'Ulcère duodénale
L'Ulcère Duodénal actif – Dans un multicentre, double aveugle, le placebo a contrôlé l'étude de 147 patients avec l'ulcère duodénal documenté d'endoscopically, le pourcentage de patients guéris (par protocole) à 2 et 4 semaines était de façon significative plus haut avec 20 mgs omeprazole une fois par jour qu'avec le placebo (p ≤ 0.01). (Voir la Table 7)
* (p ≤ 0.01) | ||
| Omeprazole 20 mgs du matin. (n = 99) | Placebo du matin. (n = 48) | |
| Semaine 2 | 41* | 13 |
| Semaine 4 | 75* | 27 |
Le soulagement de douleur de jour et nocturne complet produit de façon significative plus vite (p ≤ 0.01) dans les patients a traité avec 20 mgs omeprazole que dans les patients a traité avec le placebo. À la fin de l'étude, de façon significative plus de patients qui avaient reçu omeprazole avaient le soulagement complet de douleur de jour (p ≤ 0.05) et de douleur nocturne (p ≤ 0.01).
Dans un multicentre, l'étude double aveugle de 293 patients avec endoscopically a documenté l'ulcère duodénal, le pourcentage de patients guéris (par protocole) à 4 semaines était de façon significative plus haut avec 20 mgs omeprazole une fois par jour qu'avec 150 mgs ranitidine b.i.d. (p <0.01). (Voir la Table 8)
* (p ≤ 0.01) | ||
| Omeprazole 20 mgs du matin. (n = 145) | Ranitidine 150 mgs b.i.d. (n = 148) | |
| Semaine 2 | 42 | 34 |
| Semaine 4 | 82* | 63 |
La guérison produite de façon significative plus vite dans les patients a traité avec omeprazole que dans les traités 150 mgs ranitidine b.i.d. (p <0.01).
Dans une étude randomisée, double aveugle multinationale étrangère de 105 patients avec l'ulcère duodénal documenté d'endoscopically, 40 mgs et 20 mgs d'omeprazole ont été comparés à 150 mgs b.i.d. de ranitidine à 2, 4 et 8 semaines. À 2 et 4 semaines les deux doses d'omeprazole étaient supérieures statistiquement (par protocole) à ranitidine, mais 40 mgs n'était pas supérieur à 20 mgs d'omeprazole et à 8 semaines il n'y avait aucune différence significative entre n'importe lequel des médicaments actifs. (Voir la Table 9)
*(p ≤ 0.01) | |||
| Omeprazole | Ranitidine | ||
| 40 mgs (n = 36) | 20 mgs (n = 34) | 150 mgs b.i.d. (n = 35) | |
| Semaine 2 | 83* | 83* | 53 |
| Semaine 4 | 100* | 97* | 82 |
| Semaine 8 | 100 | 100 | 94 |
14.2 Ulcère gastrique
Dans un multicentre américain, l'étude double aveugle de 40 mgs omeprazole une fois par jour, 20 mgs une fois par jour et le placebo dans 520 patients avec endoscopically ont diagnostiqué l'ulcère gastrique, les résultats suivants ont été obtenus. (Voir la Table 10)
** (p <0.01) Omeprazole 40 mgs ou 20 mgs contre le placebo | |||
+ (p <0.05) Omeprazole 40 mgs contre 20 mgs | |||
| Omeprazole 40 mgs q.d. (n = 214) | Omeprazole 20 mgs q.d. (n = 202) | Placebo (n = 104) | |
| Semaine 4 | 55.6 ** | 47.5 ** | 30.8 |
| Semaine 8 | 82.7 **, + | 74.8 ** | 48.1 |
Pour les groupes en couches de patients avec la grandeur d'ulcère moins qu'ou égal à 1 centimètre, aucune différence dans les taux guérissants entre 40 mgs et 20 mgs n'a été découverte à ou 4 ou 8 semaines. Pour les patients avec la grandeur d'ulcère plus grande que 1 centimètre, 40 mgs étaient de façon significative plus efficaces que 20 mgs à 8 semaines.
Dans une étude étrangère, multinationale, double aveugle de 602 patients avec l'ulcère gastrique diagnostiqué d'endoscopically, omeprazole 40 mgs une fois par jour, 20 mgs une fois par jour et 150 mgs ranitidine ont été évalués deux fois par jour. (Voir la Table 11)
**(p <0.01) Omeprazole 40 mgs contre ranitidine | |||
++(p <0.01) Omeprazole 40 mgs contre 20 mgs | |||
| Omeprazole 40 mgs q.d. (n = 187) | Omeprazole 20 mgs q.d. (n = 200) | Ranitidine 150 mgs b.i.d. (n = 199) | |
| Semaine 4 | 78.1 **, ++ | 63.5 | 56.3 |
| Semaine 8 | 91.4 **, ++ | 81.5 | 78.4 |
14.3 Maladie de Reflux de Gastroesophageal (GERD)
GERD symptomatique - l'étude contrôlée d'Un placebo a été conduite à Scandinavie pour comparer l'efficacité de 20 mgs omeprazole ou de 10 mgs une fois tous les jours depuis jusqu'à 4 semaines dans le traitement de brûlure d'estomac et d'autres symptômes dans les patients GERD sans esophagitis érosif. Les résultats sont montrés dans la Table 12.
un Défini comme la résolution complète de brûlure d'estomac | |||
* (p <0.005) contre 10 mgs | |||
† (p <0.005) contre le placebo | |||
| Omeprazole 20 mgs du matin. | Omeprazole 10 mgs du matin. | Placebo du matin. | |
| Tous les patients | 46 *, † (n = 205) | 31 † (n = 199) | 13 (n = 105) |
| Patients avec GERD ratifié | 56 *, † (n = 115) | 36 † (n = 109) | 14 (n = 59) |
Esophagitis Érosif - Dans un multicentre américain le placebo double aveugle a contrôlé l'étude de 40 mgs ou de 20 mgs d'omeprazole les capsules de libération retardées dans les patients avec les symptômes de GERD et d'endoscopically a diagnostiqué esophagitis érosif de qualité 2 ou au-dessus, les taux curatifs en pourcentage (par protocole) ont été comme montrés dans la Table 13.
* (p <0.01) Omeprazole contre le placebo. | |||
| Omeprazole 40 mgs (n = 87) | Omeprazole 20 mgs (n = 83) | Placebo (n = 43) | |
| Semaine 4 | 45* | 39* | 7 |
| Semaine 8 | 75* | 74* | 14 |
Dans cette étude, la dose de 40 mgs n'était pas supérieure à la dose de 20 mgs d'omeprazole dans le taux curatif en pourcentage. D'autres essais cliniques contrôlés ont montré aussi qu'omeprazole est efficace dans GERD sévère. Dans les comparaisons avec les antagonistes de H2-récepteur histaminiques dans les patients avec esophagitis érosif, la qualité 2 ou au-dessus, omeprazole dans une dose de 20 mgs était de façon significative plus efficace que les commandes actives. Le soulagement de brûlure d'estomac de jour et nocturne complet produit de façon significative plus vite (p <0.01) dans les patients a traité avec omeprazole que dans ceux qui prennent le placebo ou les antagonistes de H2-récepteur histaminiques.
Dans cela et cinq autres études de GERD contrôlées, de façon significative plus de patients prenant 20 mgs omeprazole (84 %) ont signalé le soulagement complet de symptômes GERD que les patients recevant le placebo (12 %).
14.4 Traitement d'Entretien À long terme d'Esophagitis Érosif
Dans des Etats-Unis doubles aveugles, randomisés, le multicentre, le placebo a contrôlé l'étude; deux régimes de dose d'omeprazole ont été étudiés dans les patients avec endoscopically a confirmé esophagitis guéri. Les résultats de déterminer l'entretien de guérison d'esophagitis érosif sont montrés dans la Table 14.
* (p <0.01) Omeprazole 20 mgs une fois tous les jours contre 20 mgs Omeprazole 3 jours consécutifs par semaine ou placebo. | |||
| Omeprazole 20 mgs q.d. (n = 138) | Omeprazole 20 mgs 3 jours par semaine (n = 137) | Placebo (n = 131) | |
| Le pour cent dans la remise endoscopic à 6 mois | 70* | 34 | 11 |
Dans un multicentre international l'étude double aveugle, omeprazole 20 mgs tous les jours et 10 mgs a été comparée tous les jours à 150 mgs ranitidine deux fois par jour dans les patients avec endoscopically a confirmé esophagitis guéri. La table 15 fournit les résultats de cette étude pour l'entretien de guérison d'esophagitis érosif.
* (p = 0.01) Omeprazole 20 mgs une fois tous les jours contre 10 mgs Omeprazole une fois tous les jours ou Ranitidine. | |||
‡ (p = 0.03) Omeprazole 10 mgs une fois tous les jours contre Ranitidine. | |||
| Omeprazole 20 mgs q.d. (n = 131) | Omeprazole 10 mgs q.d. (n = 133) | Ranitidine 150 mgs b.i.d. (n = 128) | |
| Le pour cent dans la remise endoscopic à 12 mois | 77* | 58 ‡ | 46 |
Dans les patients qui avaient initialement des qualités 3 ou 4 esophagitis érosifs, pour l'entretien après avoir guéri 20 mgs tous les jours d'omeprazole était efficace, pendant que 10 mgs n'ont pas démontré d'efficacité.
14.5 La réduction de Risque de Gastrointestinal Supérieur Saignant dans les Patients D'un oeil critique Malades
Un double aveugle, un multicentre, randomisé, l'essai clinique de non-infériorité a été conduit pour comparer le mg de 40 mgs/1680 de Suspension Oral ZEGERID et I.V. cimetidine pour la réduction de risque de gastrointestinal supérieur (GI) saignant dans les patients d'un oeil critique malades (voulez dire l'APACHE II score = 23.7). Le point final primaire était GI supérieur significatif le saignement défini comme le sang rouge vif qui ne s'est pas éclairci après l'adaptation du tube nasogastric et une 5 à 10 minute lavage, ou Gastroccult persistant ® le marc de café positif depuis 8 heures consécutives qui ne se sont pas éclaircies avec 100 centimètres cubes lavage. ZEGERID le mg de 40 mgs/1680 de Suspension Oral (deux doses ont administré 6 à 8 heures à part le premier jour via orogastric ou tube nasogastric, suivi de 40 mgs q.d. par la suite) a été comparé à I.V. continu cimetidine (le bol alimentaire de 300 mgs et 50 à 100 mg/hr continuellement par la suite) depuis jusqu'à 14 jours (moyen = 6.8 jours). Un total de 359 patients a été étudié, la gamme d'âge 16 à 91 (moyen = 56 yrs), 58.5 % étaient des mâles et 64 % étaient des Caucasiens. Les résultats de l'étude ont montré que ZEGERID était non-inférieur à I.V. cimetidine, 10/181 les patients (de 5.5 %) dans le groupe cimetidine contre 7/178 (3.9 %) les patients dans le groupe ZEGERID ont connu le saignement de GI supérieur cliniquement significatif.
15 RÉFÉRENCES
- Friedman JM et Polifka JE. Omeprazole. Dans : Effets de Teratogenic de Médicaments. Une Ressource pour les Praticiens (TERIS). Le 2ème rédacteur Baltimore, Maryland : l'université de Johns Hopkins la Presse 2000; p. 516.
- Kallen BAJ. L'utilisation d'omeprazole pendant la grossesse – aucun hasard a manifesté dans 955 bébés exposés pendant la grossesse. Eur Obstet Gynecol Reprod Biol 2001; 96 (1) :63-8.
- Ruigómez A, l'OREILLE de Rodriquez, Cattaruzzi C, et autres L'utilisation de cimetidine, omeprazole et ranitidine dans les femmes enceintes et les résultats de grossesse. L'Am J Epidemiol 1999; 150 : 476-81.
- Lalkin A, Loebstein, Addis A, et autres La sécurité d'omeprazole pendant la grossesse : un multicentre étude contrôlée potentielle. L'Am J Obstet Gynecol 1998 : 179:727-30.
16 COMMENT FOURNI/STOCKAGE ET LA MANIPULATION
Capsules de 20 mgs de ZEGERID : Chaque gélatine opaque, dure, la capsule blanche, imprimée avec le logo Santarus et “20”, contient 20 mgs omeprazole et le bicarbonate de sodium de 1100 mgs.
NDC 68012-102-30 Bouteilles de 30 capsules
Capsules de 40 mgs de ZEGERID : Chaque gélatine opaque, dure, coloriée la capsule bleu foncé et blanche, imprimée avec le logo Santarus et “40”, contient 40 mgs omeprazole et le bicarbonate de sodium de 1100 mgs.
NDC 68012-104-30 Bouteilles de 30 capsules
La Poudre de ZEGERID pour la Suspension Orale est une poudre blanche, parfumée emballée dans les paquets de dose de l'unité. Chaque paquet contient 20 mgs ou 40 mgs omeprazole et le bicarbonate de sodium de 1680 mgs.
NDC 68012-052-30 cartons de 30 : paquets de dose de l'unité de 20 mgs
NDC 68012-054-30 cartons de 30 : paquets de dose de l'unité de 40 mgs
Stockage
Le magasin à 25°C (77°F); les excursions permises à 15 - 30°C (59 - 86°F). [Voir USP la Température de Pièce Contrôlée].
Ne donnez pas cette médication d'enfants. Gardez le récipient fermement fermé. Protégez de la lumière et de l'humidité.
17 RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS
Voir le fait d'Étiqueter Patient FDA-approuvé.
Instruisez aux patients que ZEGERID devrait être pris sur un estomac vide au moins une heure avant un repas. [Voir le Dosage et l'administration (2)]
Enseignez aux patients le Mode d'emploi comme suit :
Capsules : Avalez la capsule intacte avec l'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES. N'OUVREZ PAS DE CAPSULE ET SAUPOUDREZ DES CONTENUS DANS LA NOURRITURE.
Poudre pour la Suspension Orale : les contenus de paquet vides dans une petite tasse contenant 1-2 cuillères à soupe d'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES OU ALIMENTS. Remuez bien et buvez immédiatement. La tasse de recharge avec l'eau et la boisson.
ZEGERID est disponible comme les capsules de 40 mgs ou de 20 mgs avec le bicarbonate de sodium de 1100 mgs. ZEGERID est disponible aussi comme les paquets de la dose simple de 40 mgs ou de 20 mgs de poudre pour la suspension orale avec le bicarbonate de sodium de 1680 mgs.
Les patients devraient être donnés l'ordre ne pas substituer des Capsules Zegerid ou une Suspension pour d'autres formes de dosage ZEGERID parce que de différentes formes de dosage contiennent de différentes quantités de bicarbonate de sodium et d'hydroxyde de magnésium. [Voir le Dosage et l'administration (2)]
On devrait conseiller aux patients que depuis les paquets de suspension tant oraux de 20 mgs que de 40 mgs contiennent la même quantité de bicarbonate de sodium (1680 mgs), deux paquets de 20 mgs ne sont pas équivalents à un paquet de 40 mgs ZEGERID; donc, deux paquets de 20 mgs de ZEGERID ne devraient pas être substitués à un paquet de 40 mgs ZEGERID. Inversement ½ d'un paquet de 40 mgs ne devrait pas être substitué à un paquet de 20 mgs. [Voir le Dosage et l'administration (2)]
On devrait conseiller aux patients que depuis les capsules tant de 20 mgs que de 40 mgs contiennent la même quantité de bicarbonate de sodium (1100 mgs), deux capsules de 20 mgs ne sont pas équivalentes à une capsule de 40 mgs ZEGERID; donc, deux capsules de 20 mgs de ZEGERID ne devraient pas être substituées à une capsule de 40 mgs ZEGERID [Voir le Dosage et l'administration (2)]
On devrait conseiller aux patients que ce médicament n'est pas approuvé pour l'utilisation dans les patients moins de 18 ans d'âge. [Voir l'Utilisation de Pédiatrie (8.4)]
Les patients sur un régime restreint du sodium ou les patients en danger de développer l'arrêt du coeur congestive (CHF) devraient être informés du contenu de sodium de Capsules ZEGERID (304 mgs par capsule) et de Poudre ZEGERID (460 mgs par paquet). Les patients devraient être informés du fait que l'utilisation chronique de bicarbonate de sodium peut provoquer des problèmes et la consommation de sodium augmentée peut provoquer l'enflure et le gain de poids. Si cela se produit, ils devraient contacter leur pourvoyeur de soins médicaux. [Voir des Avertissements et des Précautions (5.3)]
Les patients devraient être informés du fait que les réactions défavorables les plus fréquentes associées à ZEGERID incluent le mal de tête, la douleur abdominale, la nausée, la diarrhée, le vomissement et la flatulence. [Voir des Réactions Défavorables (6)]
On devrait conseiller aux femmes enceintes qu'un effet nocif de ZEGERID sur le foetus ne peut pas être exclu et que le médicament devrait être utilisé avec la prudence pendant la grossesse. [Voir la Grossesse (8.1)]
On devrait conseiller aux patients d'utiliser ce médicament avec la prudence s'ils prennent régulièrement des compléments de calcium. [Voir des Avertissements et des Précautions (5.3)]
SANTARUS, INC. ®
ZEGERID ® les Capsules sont fabriqués pour Santarus, Inc., San Diego, Californie 92130 par Norwich Pharmaceuticals, Inc., Norwich Nord, New York 13814.
ZEGERID ® la Poudre pour la Suspension Orale est fabriqué pour Santarus, Inc par Patheon Inc., Whitby, Ontario L1N 5Z5, le Canada.
Car plus de renseignements appellent 1-888-778-0887
ZEGERID ® est une marque inscrite de Santarus, Inc.
© 2010 Santarus, Inc.
S0015G
LE FAIT D'ÉTIQUETER PATIENT FDA-APPROUVÉ
ZEGERID (ze' ger id)
(omeprazole / le bicarbonate de sodium)
La poudre pour la Suspension Orale et les Capsules
Lisez les renseignements Patients qui viennent avec ZEGERID avant que vous commencez à le prendre et chaque fois que vous recevez une recharge. Il peut y avoir des nouvelles informations. Cette brochure ne prend pas l'endroit de parler à votre pourvoyeur de soins médicaux de votre condition médicale ou traitement.
Quel est ZEGERID ?
ZEGERID est une médecine appelée un inhibiteur de pompe protonique (PPI). ZEGERID réduit la quantité d'acide dans votre estomac.
ZEGERID est utilisé dans les adultes pour :
- depuis 4 semaines pour guérir des ulcères dans la première partie du petit intestin (les ulcères duodénaux). Votre docteur peut prescrire supplémentaires 4 semaines de ZEGERID.
- depuis jusqu'à 8 semaines pour guérir des ulcères de l'estomac
- depuis jusqu'à 4 semaines pour traiter la brûlure d'estomac et d'autres symptômes qui arrivent avec la maladie de reflux gastroesophageal (GERD).
GERD est une condition chronique (dure une longue période) qui se produit quand l'acide de l'estomac appuie dans l'oesophage (la pipe de nourriture) la provocation des symptômes, tels que la brûlure d'estomac, ou le dommage à la doublure de l'oesophage. Les symptômes communs incluent la brûlure d'estomac fréquente qui ne partira pas, un goût aigre ou amer dans la bouche et une déglutition de difficulté.
- depuis jusqu'à 8 semaines pour guérir le dommage acide et lié à la doublure de l'oesophage (a appelé esophagitis érosif ou EE)
- maintenir la guérison de l'oesophage. ZEGERID n'a pas été étudié pour le traitement durant plus long que 12 mois (1 an)
- baisser le risque d'estomac saignant dans les patients d'un oeil critique malades (la Suspension Orale de 40 mgs Seulement)
On n'est pas connu si ZEGERID est sûr et efficace chez les enfants et les adolescents moins de 18 ans d'âge.
ZEGERID peut aider vos symptômes acides et liés, mais vous pourriez avoir encore des problèmes d'estomac sérieux. Conversation avec votre docteur.
Qui ne devrait pas prendre ZEGERID ?
Ne prenez pas ZEGERID si vous :
- sont allergiques à n'importe lequel des ingrédients dans ZEGERID. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète d'ingrédients dans ZEGERID.
- sont allergiques à autre médecine PPI.
Que devrais-je dire à mon docteur avant que je prends ZEGERID ?
Dites à votre docteur de toutes vos conditions médicales, en incluant si vous :
- ayez n'importe quels problèmes de foie.
- ayez l'arrêt du coeur.
- ayez le syndrome de Bartter (un désordre du rein rare).
- ayez n'importe quelles allergies.
- sont enceintes ou projetants de devenir enceintes. On n'est pas connu si ZEGERID peut faire du mal à votre bébé à venir. Parlez à votre docteur si vous êtes enceintes ou projetez de devenir enceintes.
- sont l'allaitement maternel ou projetant d'allaiter. Vous et votre docteur devriez décider si vous prendrez ZEGERID ou allaiterez. Vous ne devriez pas faire tous les deux. Le bicarbonate de sodium (une partie de ZEGERID) devrait être utilisé avec la prudence dans les mères infirmières.
Dites à votre docteur de toutes les médecines que vous prenez, en incluant des médecines de non-prescription et de prescription, des vitamines et des compléments faits avec des herbes. ZEGERID peut affecter comment d'autres médecines travaillent et d'autres médecines peuvent affecter comment ZEGERID travaille. Cela peut provoquer des effets secondaires sérieux. Savez les médecines que vous prenez. Gardez une liste d'entre eux avec vous et montrez-le à votre docteur quand vous recevez une nouvelle médecine. Soyez sûrs de dire à votre docteur si vous prenez :
- diazepam (Valium) ®
- warfarin (Coumadin) ®
- phenytoin (Dilantin) ®
- cyclosporine
- disulfiram (Antabuse) ®
- benzodiazepines
- ketoconazole (Nizoral) ®
- le sodium d'ampicillin (Unazyn) ® ou ampicillin trihydrate (Principen) ®
- sels en fer
- digoxin
- voriconazole (Nizoral) ®
- atazanavir (Reyataz) ®
- nelfinavir (Viracept) ®
- tacrolimus (Prograf) ®
- saquinavir (Fortovase) ®
- clarithromycin
Comment devrais-je prendre ZEGERID ?
- Prenez ZEGERID exactement comme prescrit par votre docteur. Ne changez pas votre dose ou arrêtez de prendre ZEGERID sans parler à votre docteur. Prenez ZEGERID pour aussi longtemps qu'il est prescrit même si vous vous sentez mieux.
- Prenez ZEGERID sur un estomac vide au moins une heure avant un repas.
- Videz les contenus d'un paquet de Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale dans une petite tasse contenant 1-2 cuillères à soupe d'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES OU ALIMENTS. Remuez bien et buvez immédiatement. La tasse de recharge avec l'eau et la boisson.
- Avalez des Capsules ZEGERID entières avec l'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES. N'écrasez pas ou mâchez la capsule. N'ouvrez pas la capsule et saupoudrez des contenus dans la nourriture.
- Si vous oubliez de prendre une dose de ZEGERID, le prendre aussitôt que vous vous souvenez. Si c'est presque le temps pour votre dose suivante, ne prenez pas la dose manquée. Prenez la dose suivante à votre temps régulier. Ne prenez pas deux doses pour compenser une dose manquée.
- Ne substituez pas deux paquets de 20 mgs à un paquet de 40 mgs de Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale parce que vous recevrez deux fois la quantité de bicarbonate de sodium. Parlez à votre docteur si vous avez des questions.
- Ne substituez pas deux capsules de 20 mgs à une capsule de 40 mgs de ZEGERID parce que vous recevrez deux fois la quantité de bicarbonate de sodium. Parlez à votre docteur si vous avez des questions.
- Si vous prenez trop de ZEGERID, appelez votre docteur ou Centre de Contrôle de Poison tout de suite, ou allez à la pièce d'urgence.
- Votre docteur peut prescrire des médecines antibiotiques avec ZEGERID pour aider à traiter une infection d'estomac et guérir la région de l'estomac les ulcères (duodénaux) qui sont provoqués par les bactéries appelées des pylores H. Assurez-vous que vous lisez les renseignements patients qui viennent avec un antibiotique avant que vous commencez à les prendre.
- Voir les “Instructions patientes pour l'Utilisation” à la fin de cette brochure pour les instructions sur comment mélanger et donner de la Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale par un tube nasogastric ou un tube orogastric.
Quels sont les effets secondaires possibles de ZEGERID ?
ZEGERID peut provoquer des réactions allergiques sérieuses. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète d'ingrédients dans ZEGERID.
Réactions allergiques sérieuses. Dites à votre docteur si vous recevez n'importe lequel des symptômes suivants avec ZEGERID.
- rougeurs
- enflure de visage
- contraction de gorge
- respiration de difficulté
Votre docteur peut arrêter ZEGERID si ces symptômes arrivent.
Les effets secondaires les plus communs avec ZEGERID incluent :
- mal de tête
- douleur abdominale
- nausée
- diarrhée
- vomissement
- gaz
L'utilisation ZEGERID peut provoquer pendant longtemps des problèmes comme l'enflure et le gain de poids. Dites à votre docteur si cela arrive..
Si vous êtes sur un régime du sodium bas ou en danger de développer l'arrêt du coeur congestive (CHF), vous et votre docteur devriez décider si vous prendrez ZEGERID.
Les gens qui prennent des doses quotidiennes multiples de médecines d'inhibiteur de pompe protoniques pour un long terme de temps peuvent avoir un risque accru de fractures de la hanche, le poignet ou la colonne vertébrale.
Dites à votre docteur de n'importe quels effets secondaires qui vous tracassent ou qui ne partent pas. Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires possibles de ZEGERID. Pour plus de renseignements, demandez à votre docteur ou pharmacien. Appelez votre docteur pour le conseil médical des effets secondaires. Vous pouvez signaler des effets secondaires au FDA à 1-800-FDA-1088
Comment devrais-je conserver ZEGERID ?
- Conservez ZEGERID dans un endroit sec à la température de pièce, 59 °F à 86 °F (15 °C à 30 °C).
Gardez ZEGERID et toutes les médecines de la portée d'enfants.
Renseignements généraux sur ZEGERID
Les médecines sont quelquefois prescrites pour les conditions autre que les décrits dans les brochures d'information patientes. N'utilisez pas ZEGERID pour aucune condition pour laquelle il n'a pas été prescrit par votre docteur. Ne donnez pas ZEGERID à d'autres gens, même s'ils ont les mêmes symptômes que vous. Il peut leur faire du mal.
Cette brochure résume les renseignements les plus importants sur ZEGERID. Si vous voudriez plus de renseignements, parlez à votre docteur. Vous pouvez demander aussi à votre docteur ou pharmacien pour les renseignements sur ZEGERID qui est écrit pour les professionnels de soins médicaux. Pour de pleins renseignements de produit, visitez le site Internet à http://www.santarus.com ou appelez numéro vert 1-888-778-0887.
Instructions patientes pour l'Utilisation
Pour les instructions sur la prise des Capsules de ZEGERID et de la Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale par la bouche, voir s'il vous plaît “Comment devrais-je Prendre ZEGERID ?”
Pour donner de la Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale par un tube nasogastric (le tube de NG) ou le tube orogastric, comme prescrit par votre docteur. Suivez les instructions ci-dessous :
- Ajoutez que 20 millilitres d'eau à un cathéter ont incliné la seringue et ajoutez ensuite les contenus d'un paquet comme instruit par votre docteur. Utilisez la seringue inclinée de seulement un cathéter pour donner ZEGERID par un tube NG ou un tube orogastric.
- Secouez la seringue pour dissoudre la poudre.
- Donnez la médecine par le NG ou le tube orogastric dans l'estomac tout de suite.
- Rechargez la seringue avec une quantité égale d'eau.
- Secouez et faites partir n'importe quels contenus restants du tube NG ou du tube orogastric dans l'estomac.
Quels sont les ingrédients dans ZEGERID ?
Ingrédients actifs : omeprazole / bicarbonate de sodium
- Les ingrédients inactifs de Poudre ZEGERID pour la Suspension Orale : xylitol, saccharose, sucralose, xanthan la gomme et les assaisonnements.
- Ingrédients inactifs de Capsules ZEGERID : le sodium de croscarmellose et le sodium stearyl fumarate.
Pour la prescription seulement
Août de 2010 révisé
ZEGERID ® est une marque inscrite de Santarus, Inc.
ZEGERID ® les Capsules sont fabriqués pour Santarus, Inc., San Diego, Californie 92130 par Norwich Pharmaceuticals, Inc., Norwich Nord, New York 13814.
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© 2010 Santarus, Inc.
L'ÉTIQUETTE DE PAQUET - LE CHEF AFFICHE LE COMITÉ – LE SACHET DE 20 MGS
S'OUVRIR : LOCALISEZ LA FENTE DE DÉCHIRURE. LE COIN DE PLI DE PAQUET SUR LA FENTE DE DÉCHIRURE, DÉCHIREZ-VOUS À LA FENTE OU OUVERT AVEC LES CISEAUX.
Rx seulement
NDC 68012-052-01
ZEGERID ®
(omeprazole/sodium le bicarbonate)
Poudre pour la Suspension Orale
20mg/1680mg
Santarus, Inc. ®
Pour plus de renseignements, appelez 1-888-778-0887. Voir le panneau arrière pour le mode d'emploi.
L'ÉTIQUETTE DE PAQUET - LE CHEF AFFICHE LE COMITÉ – L'ÉTIQUETTE DE 20 MGS
NDC 68012-102-30
ZEGERID ®
(omeprazole/sodium le bicarbonate)
Capsules
30 Capsules
Rx seulement
20mg/1100mg
L'ÉTIQUETTE DE PAQUET - LE CHEF AFFICHE LE COMITÉ – LE CARTON DE 20 MGS
NDC 68012-052-30
ZEGERID ®
(omeprazole/sodium le bicarbonate)
Poudre pour la Suspension Orale
Contient 30 paquets de dose simples de 20 mgs
Rx seulement
20mg/1680mg
L'ÉTIQUETTE DE PAQUET - LE CHEF AFFICHE LE COMITÉ – L'ÉTIQUETTE DE 40 MGS
NDC 68012-104-30
ZEGERID ®
(omeprazole/sodium le bicarbonate)
Capsules
30 Capsules
Rx seulement
40mg/1100mg
L'ÉTIQUETTE DE PAQUET - LE CHEF AFFICHE LE COMITÉ – LE SACHET DE 40 MGS
S'OUVRIR : LOCALISEZ LA FENTE DE DÉCHIRURE. LE COIN DE PLI DE PAQUET SUR LA FENTE DE DÉCHIRURE, DÉCHIREZ-VOUS À LA FENTE OU OUVERT AVEC LES CISEAUX.
Rx seulement
NDC 68012-054-01
ZEGERID ®
(omeprazole/sodium le bicarbonate)
Poudre pour la Suspension Orale
40mg/1680mg
Santarus, Inc. ®
Pour plus de renseignements, appelez 1-888-778-0887. Voir le panneau arrière pour le mode d'emploi.
L'ÉTIQUETTE DE PAQUET - LE CHEF AFFICHE LE COMITÉ – LE CARTON DE 40 MGS
NDC 68012-054-30
ZEGERID ®
(omeprazole/sodium le bicarbonate)
Poudre pour la Suspension Orale
Contient 30 paquets de dose simples de 40 mgs
Rx seulement
40mg/1680mg
| ZEGERID omeprazole, bicarbonate de sodium la poudre, pour la suspension | ||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA021636 | 15/06/2004 | |
| ZEGERID omeprazole, bicarbonate de sodium la poudre, pour la suspension | ||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA021636 | 15/06/2004 | |
| ZEGERID omeprazole, bicarbonate de sodium capsule | ||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA021849 | 27/02/2006 | |
| ZEGERID omeprazole, bicarbonate de sodium capsule | ||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA021849 | 27/02/2006 | |
| Étiqueteur - Santarus, Inc. (104286369) |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Union Quimico Farmaceutica | 460940870 | FABRICATION D'API | |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| FMC, Société. | 786125273 | FABRICATION | |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Church & Dwight Co., Inc. | 097622153 | FABRICATION D'API | |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Norwich Pharmaceuticals, Inc. | 132218731 | FABRICATION | |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Patheon Inc. | 205475333 | FABRICATION | |