HYDROCHLORURE DE CYCLOBENZAPRINE

HYDROCHLORURE de CYCLOBENZAPRINE  -  le comprimé d'hydrochlorure de cyclobenzaprine, le film enduit  
Aurobindo Pharma Limité

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Comprimés d'Hydrochlorure de Cyclobenzaprine, USP

DESCRIPTION


L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine est du sel d'amine tricyclic blanc, cristallin avec la formule C20H21N moléculaire • HCl et un poids moléculaire de 311.9. Il a un point de fusion de 217ºC et un pKa de 8.47 à 25ºC. C'est soluble librement dans l'eau et l'alcool, sparingly soluble dans isopropanol et insoluble dans les solvants d'hydrocarbure. Si les solutions aqueuses sont rendues alcalines, la base libre se sépare. L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine est désigné chimiquement comme 3-(5ème-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-ylidene)-N, l'hydrochlorure de N-dimethyl-1-propanamine et a la formule structurelle suivante :
Structure chimique

L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine est fourni comme les comprimés de 5 mgs ou de 10 mgs pour l'administration orale. Chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants : le monohydrate de lactose, pregelatinized l'amidon, croscarmellose le sodium, le magnésium stearate, hypromellose, le glycol polyéthylénique et le dioxyde de titane. En plus 5 mgs contiennent aussi D&C jaune #10 le lac en aluminium et FD&C jaune #6 le lac en aluminium et 10 mgs contient aussi de l'oxyde en fer jaune.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE


L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine soulage le spasme de muscle squelettique d'origine locale sans interférer de la fonction de muscle. C'est inefficace dans le spasme de muscle en raison de la maladie de système nerveux central.
 
Cyclobenzaprine a réduit ou a aboli l'hyperactivité de muscle squelettique dans plusieurs modèles d'animal. Les études d'animal indiquent que cyclobenzaprine n'agit pas à la jonction neuromuscular ou directement sur le muscle squelettique. De telles études montrent que cyclobenzaprine agit essentiellement dans le système nerveux central à la tige du cerveau par opposition aux niveaux de moelle épinière, bien que son action sur le dernier puisse contribuer à son activité de relaxant de muscle squelettique totale. L'évidence suggère que l'effet net de cyclobenzaprine est une réduction d'activité automobile somatique tonique, en influençant tant le gamma (γ) que l'alpha (α) les systèmes automobiles.
 
Les études pharmacologiques dans les animaux ont montré une similarité entre les effets de cyclobenzaprine et des antidépresseurs tricyclic structurellement apparentés, en incluant reserpine l'antagonisme, norepinephrine potentiation, les effets anticholinergic périphériques et centraux puissants et la sédation. Cyclobenzaprine a fait léger modérer l'augmentation dans la fréquence cardiaque dans les animaux.

Pharmacokinetics


Les estimations de bioavailability oral moyen de cyclobenzaprine varient de 33 % à 55 %. Cyclobenzaprine expose pharmacokinetics linéaire sur la gamme de dose 2.5 mgs à 10 mgs et soumis à la circulation enterohepatic. Il est attaché hautement aux protéines de plasma. Le médicament accumule quand dosé trois fois par jour, en arrivant permanent au cours de 3 à 4 jours lors des concentrations de plasma de quadruple plus haut qu'après une dose simple. À l'état ferme dans les sujets en bonne santé recevant 10 mgs t.i.d. (n=18), la concentration de plasma maximale était 25.9 ng/mL (la gamme, 12.8 à 46.1 ng/mL) et la région sous les fois de la concentration (AUC) la courbe sur un intervalle de dosage de 8 heures était 177 ng.hr/mL (la gamme, 80 à 319 ng.hr/mL).
 
Cyclobenzaprine est abondamment transformé par métabolisme et est excrété essentiellement comme glucuronides via le rein. Cytochromes P-450 3A4, 1A2 et, à une mesure moindre, 2D6, négocient N-demethylation, un des sentiers oxidative pour cyclobenzaprine. Cyclobenzaprine est éliminé tout à fait lentement, avec une demi-vie efficace de 18 heures (la gamme 8 à 37 heures; n=18); l'autorisation de plasma est 0.7 L/min.
 
La concentration de plasma de cyclobenzaprine est plus haute généralement dans les personnes âgées et dans les patients avec l'affaiblissement hépatique. (Voir des PRÉCAUTIONS, une Utilisation dans les Personnes âgées  et les PRÉCAUTIONS, la Fonction Hépatique Diminuée.)

Assez âgé


Dans une étude de pharmacokinetic dans les individus assez âgés (≥65 ans), cyclobenzaprine permanents (n=10) moyens AUC les valeurs étaient environ 1.7 pli (171 ng.hr/mL, la gamme 96.1 à 255.3) plus haut que les vus dans un groupe de dix-huit adultes plus jeunes (101.4 ng.hr/mL, la gamme 36.1 à 182.9) d'une autre étude. Les sujets mâles assez âgés avaient la plus haute augmentation moyenne observée, environ 2.4 pli (198.3 ng.hr/mL, la gamme 155.6 à 255.3 contre 83.2 ng.hr/mL, la gamme 41.1 à 142.5 pour les mâles plus jeunes) pendant que les niveaux dans les femelles assez âgées ont été augmentés à une mesure beaucoup moindre, environ 1.2 pli (143.8 ng.hr/mL, la gamme 96.1 à 196.3 contre 115.9 ng.hr/mL, la gamme 36.1 à 182.9 pour les femelles plus jeunes).
 
Dans la lumière de ces conclusions, la thérapie avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine dans les personnes âgées devrait être lancée avec une dose de 5 mgs et titrée lentement vers le haut.

Affaiblissement hépatique


Dans une étude de pharmacokinetic de seize sujets avec l'affaiblissement hépatique (15 léger, 1 modéré par score D'enfant-Pugh), tant AUC que Cmax étaient doubles environ les valeurs vues dans le groupe de contrôle en bonne santé. Basé sur les conclusions, cyclobenzaprine l'hydrochlorure devrait être utilisé avec la prudence dans les sujets avec l'affaiblissement hépatique léger commençant avec la dose de 5 mgs et titrant lentement vers le haut. En raison du manque de données dans les sujets avec l'insuffisance hépatique plus sévère, l'utilisation d'hydrochlorure cyclobenzaprine dans les sujets avec modéré à l'affaiblissement sévère n'est pas recommandée.
 
Aucun effet significatif sur les niveaux de plasma ou bioavailability d'hydrochlorure cyclobenzaprine ou d'aspirine n'a été noté quand les doses simples ou multiples des deux médicaments ont été administrées concomitantly. L'administration d'élément d'hydrochlorure cyclobenzaprine et naproxen ou diflunisal a été bien tolérée sans effets néfastes inattendus annoncés. Cependant la thérapie de combinaison d'hydrochlorure cyclobenzaprine avec naproxen a été associée à plus d'effets secondaires que la thérapie avec naproxen seul, essentiellement dans la forme de somnolence. Aucune étude bien contrôlée n'a été exécutée pour indiquer que l'hydrochlorure cyclobenzaprine améliore l'effet clinique d'aspirine ou d'autres analgésiques, ou si les analgésiques améliorent l'effet clinique d'hydrochlorure cyclobenzaprine dans les conditions musculoskeletal aiguës.

Études cliniques


Huit études cliniques contrôlées doubles aveugles ont été exécutées dans 642 patients étant comparables cyclobenzaprine l'hydrochlorure 10 mgs, diazepam ** et le placebo. Le spasme de muscle, la douleur locale et la tendresse, la restriction de mouvement et la restriction dans les activités de vie quotidienne ont été évalués. Dans trois de ces études il y avait une de façon significative plus grande amélioration avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine qu'avec diazepam, pendant que dans les autres études l'amélioration suite aux deux traitements était comparable.
 
Bien que la fréquence et la sévérité de réactions défavorables observées dans les patients aient traité avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine étaient comparables avec les observés dans les patients a traité avec diazepam, la bouche sèche a été observée plus fréquemment dans les patients a traité avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine et le vertige plus fréquemment dans les traités diazepam. L'incidence de somnolence, la réaction défavorable la plus fréquente, était semblable avec les deux médicaments.
 
L'efficacité d'hydrochlorure cyclobenzaprine 5 mgs a été démontrée dans deux essais cliniques de sept jours, doubles aveugles, contrôlés inscrivant 1405 patients. Une étude a comparé l'hydrochlorure cyclobenzaprine 5 mgs et 10 mgs t.i.d. au placebo; et une deuxième étude a comparé l'hydrochlorure cyclobenzaprine 5 mgs et 2.5 mgs t.i.d. au placebo. Les points finals primaires pour les deux procès ont été déterminés par les données produites par le patient et ont inclus l'impression globale de changement, obligeance de médication et soulagement du mal de dos de départ. Chaque point final s'est composé d'un score sur une échelle d'estimation de 5 points (de 0 ou le pire résultat à 4 ou le meilleur résultat). Les points finals secondaires ont inclus l'évaluation d'un médecin de la présence et la mesure de spasme de muscle palpable.
 
Les comparaisons d'hydrochlorure cyclobenzaprine 5 mgs et de groupes de placebo dans les deux procès ont établi la supériorité statistiquement significative de la dose de 5 mgs pour tous les trois points finals primaires au jour 8 et, dans l'étude étant comparable 5 et 10 mgs, au jour 3 ou 4 aussi. Un effet semblable a été observé avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine 10 mgs (tous les points finals). Les points finals secondaires évalués par le médecin ont montré aussi que l'hydrochlorure cyclobenzaprine 5 mgs a été associé à une plus grande réduction du spasme de muscle palpable que le placebo.
 
L'analyse des données des études contrôlées montre que l'hydrochlorure cyclobenzaprine produit l'amélioration clinique si en effet la sédation se produit.
 
**LE VALIUM ® (diazepam, Roche)

Programme de surveillance


Un programme de surveillance post-du marketing a été réalisé dans 7607 patients avec les désordres musculoskeletal aigus et a inclus 297 patients a traité avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine 10 mgs depuis 30 jours ou plus long. L'efficacité totale d'hydrochlorure cyclobenzaprine était semblable à cela observé dans les études contrôlées doubles aveugles; l'incidence totale d'effets néfastes était moins (voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES).

INDICATIONS ET USAGE


Les comprimés d'hydrochlorure de Cyclobenzaprine sont indiqués comme une annexe pour se reposer et la thérapie physique pour le soulagement de spasme de muscle associé aux conditions musculoskeletal aiguës, pénibles.
 
L'amélioration est manifestée par le soulagement de spasme de muscle et ses signes associés et symptômes, à savoir, douleur, tendresse, restriction de mouvement et restriction dans les activités de vie quotidienne.
 
Les comprimés d'hydrochlorure de Cyclobenzaprine devraient être utilisés seulement pour les périodes courtes (jusqu'à deux ou trois semaines) parce que l'évidence adéquate d'efficacité pour l'utilisation plus prolongée n'est pas disponible et parce que le spasme de muscle associé aux conditions musculoskeletal aiguës, pénibles a généralement de la durée courte et la thérapie spécifique pour de plus longues périodes est rarement justifiée.

Les comprimés d'hydrochlorure de Cyclobenzaprine n'ont pas été trouvés efficaces dans le traitement de spasticity associé à la maladie de moelle épinière ou cérébrale, ou chez les enfants avec l'infirmité motrice cérébrale.

CONTRE-INDICATIONS


L'hypersensibilité à n'importe quelle composante de ce produit.
 
L'utilisation d'élément de monoamine oxidase (MAO) les inhibiteurs ou au cours de 14 jours après leur cessation. Les saisies de crise de Hyperpyretic et les morts se sont produites dans les patients recevant cyclobenzaprine (ou les antidépresseurs tricyclic structurellement semblables) concomitantly avec les médicaments d'inhibiteur de MAO.
 
La phase de récupération aiguë d'infarctus myocardial et les patients avec arrhythmias, bloc du cœur ou dérangements de conduction, ou arrêt du coeur congestive.
 
Hyperthyroidism.

AVERTISSEMENTS


Cyclobenzaprine est de près rattaché aux antidépresseurs tricyclic, par ex, amitriptyline et à imipramine. Dans les études à court terme pour les indications autre que le spasme de muscle associé aux conditions musculoskeletal aiguës et d'habitude aux doses un peu plus grandes que les recommandés pour le spasme de muscle squelettique, certaines des réactions de système nerveux central plus sérieuses notées avec les antidépresseurs tricyclic se sont produites (voir des AVERTISSEMENTS, ci-dessous et les RÉACTIONS DÉFAVORABLES).
 
On a annoncé que les antidépresseurs de Tricyclic produisent arrhythmias, le sinus tachycardia, le prolongement du temps de conduction en menant à l'infarctus myocardial et au coup.
 
L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine peut améliorer les effets d'alcool, barbituriques et d'autres dépresseurs CNS.

PRÉCAUTIONS

Général


À cause de son atropine-comme l'action, cyclobenzaprine l'hydrochlorure devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec une histoire de rétention urinaire, glaucome de fermeture de montage, a augmenté la pression intraoculaire et dans les patients prenant anticholinergic la médication.

Fonction Hépatique diminuée


La concentration de plasma de cyclobenzaprine est augmentée dans les patients avec l'affaiblissement hépatique (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacokinetics, l'Affaiblissement Hépatique). Ces patients sont plus susceptibles généralement aux médicaments avec le fait de mettre sous calmants potentiellement des effets, en incluant cyclobenzaprine. L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine devrait être utilisé avec la prudence dans les sujets avec l'affaiblissement hépatique léger commençant avec une dose de 5 mgs et titrant lentement vers le haut. En raison du manque de données dans les sujets avec l'insuffisance hépatique plus sévère, l'utilisation d'hydrochlorure cyclobenzaprine dans les sujets avec modéré à l'affaiblissement sévère n'est pas recommandée.

Renseignements pour les Patients


L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine, surtout quand utilisé avec l'alcool ou d'autres dépresseurs CNS, peut diminuer des capacités mentales et/ou physiques exigées pour la performance de tâches dangereuses, telles que les machines d'exploitation ou la conduite d'un véhicule à moteur. Dans les personnes âgées, la fréquence et la sévérité d'événements défavorables associés à l'utilisation de cyclobenzaprine, avec ou sans médications d'élément, est augmenté. Dans les patients assez âgés, cyclobenzaprine l'hydrochlorure devrait être lancé avec une dose de 5 mgs et titré lentement vers le haut.

Actions réciproques de médicament


L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine peut avoir des actions réciproques très graves avec les inhibiteurs de MAO. (Voir des CONTRE-INDICATIONS.)
 
L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine peut améliorer les effets d'alcool, barbituriques et d'autres dépresseurs CNS.
 
Les antidépresseurs de Tricyclic peuvent bloquer l'action antihypertensive de guanethidine et de composés de la même façon agissants.
 
Les antidépresseurs de Tricyclic peuvent améliorer le risque de saisie dans les patients prenant tramadol.

 +ULTRAM ® (tramadol HCl les comprimés, le Produit pharmaceutique d'Ortho-McNeil)
  ULTRACET ® (tramadol HCl et les comprimés acetaminophen, le Produit pharmaceutique d'Ortho-McNeil)

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité


Dans les rats traités l'hydrochlorure cyclobenzaprine depuis jusqu'à 67 semaines aux doses d'environ 5 à 40 fois la dose humaine recommandée maximum, pâle, quelquefois élargi, les foies a été noté et il y avait hepatocyte lié de la dose vacuolation avec lipidosis. Dans les plus hauts groupes de la dose ce changement microscopique a été vu après 26 semaines et encore plus tôt dans les rats qui sont morts avant 26 semaines; aux doses inférieures, le changement n'a pas été vu jusqu'après 26 semaines.
 
Cyclobenzaprine n'a pas affecté le commencement, l'incidence ou la distribution de neoplasia dans une étude de 81 semaines dans la souris ou dans une étude de 105 semaines dans le rat.
 
Aux doses orales de jusqu'à 10 fois la dose humaine, cyclobenzaprine n'a pas affecté défavorablement la performance reproductrice ou la fertilité de mâle ou de rats. Cyclobenzaprine n'a pas démontré d'activité mutagenic dans la souris masculine aux niveaux de dose de jusqu'à 20 fois la dose humaine.

Grossesse

Catégorie de grossesse B

Les études de reproduction ont été exécutées dans les rats, les souris et les lapins aux doses jusqu'à 20 fois la dose humaine et n'ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée ou de mal au foetus en raison de l'hydrochlorure cyclobenzaprine. Il n'y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.

Mères infirmières


On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain. Puisque cyclobenzaprine est de près rattaché aux antidépresseurs tricyclic, il est connu certains duquel être excrété dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand l'hydrochlorure cyclobenzaprine est administré à une femme infirmière.

Utilisation de pédiatrie


La sécurité et l'efficacité d'hydrochlorure cyclobenzaprine dans les patients de pédiatrie au-dessous de 15 ans d'âge n'ont pas été établies.

Utilisez dans les Personnes âgées


La concentration de plasma de cyclobenzaprine est augmentée dans les personnes âgées (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacokinetics, Assez âgé). Les personnes âgées peuvent être plus menacées aussi pour les événements défavorables CNS tels que les hallucinations et la confusion, les événements cardiaques ayant pour résultat les chutes ou d'autre sequelae, le médicament du médicament et les actions réciproques de maladie du médicament. Pour ces raisons, dans les personnes âgées, cyclobenzaprine devrait être utilisé seulement si clairement nécessaire. Dans de tels patients cyclobenzaprine l'hydrochlorure devrait être lancé avec une dose de 5 mgs et titré lentement vers le haut.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES


L'incidence de réactions défavorables les plus communes dans 2 doubles aveugles, études contrôlées du placebo de 5 mgs (l'incidence de> 3 % sur l'hydrochlorure cyclobenzaprine 5 mgs) :
Cyclobenzaprine
Hydrochlorure
5 mgs
Cyclobenzaprine
Hydrochlorure
10 mgs
Placebo
N=464N=249N=469
Somnolence
29 %
38 %
10 %
Bouche sèche
21 %
32 %
7 %
Fatigue 
6 %
6 %
3 %
Mal de tête
5 %
5 %
8 %

Les réactions défavorables qui ont été annoncées à 1 % à 3 % des patients étaient : la douleur abdominale, la régurgitation acide, la constipation, la diarrhée, le vertige, la nausée, l'irritabilité, l'acuité mentale a diminué, la nervosité, l'infection respiratoire supérieure et la pharyngite.
 
La liste suivante de réactions défavorables est basée sur l'expérience dans 473 patients a traité avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine 10 mgs dans les études cliniques contrôlées supplémentaires, 7607 patients dans le programme de surveillance post-du marketing et les rapports reçus depuis que le médicament a été commercialisé. L'incidence totale de réactions défavorables parmi les patients dans le programme de surveillance était moins que l'incidence dans les études cliniques contrôlées.
 
Les réactions défavorables annoncées le plus fréquemment avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine étaient la somnolence, la bouche sèche et le vertige. L'incidence de ces réactions défavorables communes était inférieure dans le programme de surveillance que dans les études cliniques contrôlées :
 
‡ Note : les données de 10 mgs d'hydrochlorure de Cyclobenzaprine sont d'un essai clinique. L'hydrochlorure de Cyclobenzaprine 5 mgs et les données de placebo sont de deux études.
Études cliniques
Avec
Cyclobenzaprine
Hydrochlorure
10 mgs
Surveillance
Programme Avec
Cyclobenzaprine
Hydrochlorure
10 mgs
Somnolence
39 %
16 %
Bouche sèche
27 %
7 %
Vertige 
11 %
3 %


Parmi les réactions défavorables moins fréquentes, il n'y avait aucune différence appréciable dans l'incidence dans les études cliniques contrôlées ou dans le programme de surveillance. Les réactions défavorables qui ont été annoncées à 1 % à 3 % des patients étaient : la fatigue/fatigue, asthenia, la nausée, la constipation, la dyspepsie, le goût désagréable, a brouillé la vision, le mal de tête, la nervosité et la confusion.

Les réactions défavorables suivantes ont été annoncées dans le post-marketing de l'expérience ou avec une incidence de moins de 1 % de patients dans les essais cliniques avec le comprimé de 10 mgs :

Corps dans l'ensemble :
Syncope; Malaisie.

Cardiovasculaire :
Tachycardia; arrhythmia; vasodilatation; palpitation; hypotension.

Digestif :
Vomissement; anorexie; diarrhée; douleur de gastrointestinal; gastrite; soif; flatulence; oedème de la langue; la fonction de foie anormale et les rapports rares d'hépatite, jaunisse et cholestasis.

Hypersensibilité :
Anaphylaxis; angioedema; pruritus; oedème du visage; urticaria; rougeurs.

Musculoskeletal :
faiblesse locale.

Système nerveux et Psychiatrique :
Saisies, ataxie; vertige; dysarthria; tremblements; hypertonia; convulsions; tic de muscle; désorientation; insomnie; humeur déprimée; sensations anormales; inquiétude; agitation; la psychose, la réflexion anormale et rêveur; hallucinations; excitation; paresthesia; diplopia.

Peau :
le fait de Suer.

Sentiments spéciaux :
Ageusia; tinnitus.

Urogénital :
fréquence urinaire et/ou rétention.

Relation causale Inconnue
 
D'autres réactions, a annoncé rarement pour l'hydrochlorure cyclobenzaprine dans les circonstances où une relation causale ne pouvait pas être établie ou annoncée pour d'autres médicaments tricyclic, sont énumérés pour servir du fait d'alerter des renseignements aux médecins :

Corps dans l'ensemble :
douleur de poitrine; oedème.

Cardiovasculaire :
Hypertension; infarctus de myocardial; bloc du cœur; coup.

Digestif :
ileus paralytique, décoloration de langue; stomatitis; enflure de parotid.

Endocrine :
syndrome ADH inconvenant.

Hematic et Lymphatique :
Purpura; dépression de moelle osseuse; leukopenia; eosinophilia; thrombocytopenia.

Du métabolisme, Nutritif et Immunisé :
l'Élévation et la baisse de niveaux de glycémie; gain de poids ou perte.

Musculoskeletal :  
Myalgia.

Système nerveux et Psychiatrique :
libido Diminuée ou augmentée; démarche anormale; illusions; comportement agressif; paranoïa; neuropathie périphérique; la paralysie de Cloche; modification dans les dessins d'EEG; symptômes d'extrapyramidal.

Respiratoire :
Dyspnée.

Peau :
Photosensitization; alopécie.

Urogénital :
mictions diminuées; dilatation d'étendue urinaire; impuissance; enflure de testicular; gynecomastia; agrandissement de poitrine; galactorrhea.

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE


Les similarités pharmacologiques parmi les médicaments tricyclic exigent que de certains symptômes de privation soient considérés quand l'hydrochlorure cyclobenzaprine est administré, même si on n'a pas annoncé qu'ils se produisent avec ce médicament. Le cessation brusque de traitement après l'administration prolongée peut produire rarement la nausée, le mal de tête et la Malaisie. Ceux-ci ne sont pas indicatifs du penchant.

SURDOSAGE


Bien que rare, les morts peuvent se produire du surdosage avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine. L'ingestion de médicament multiple (en incluant de l'alcool) est répandu dans l'overdose cyclobenzaprine délibérée. Comme la direction d'overdose est complexe et le changement, on recommande que le médecin contacte un centre de contrôle de poison pour les renseignements actuels sur le traitement. Les signes et les symptômes de toxicité peuvent se développer rapidement après cyclobenzaprine l'overdose; donc, l'hôpital surveillant est exigé aussitôt que possible. LD50 oral aigu d'hydrochlorure cyclobenzaprine est environ 338 et 425 mgs/kg dans les souris et les rats, respectivement.

Manifestations


Les effets les plus communs associés à l'overdose cyclobenzaprine sont la somnolence et tachycardia. Les manifestations moins fréquentes incluent le tremblement, l'agitation, le coma, l'ataxie, l'hypertension, a marmonné le discours, la confusion, le vertige, la nausée, le vomissement et les hallucinations. Les manifestations rares mais potentiellement critiques d'overdose sont l'arrêt cardiaque, la douleur de poitrine, dysrhythmias cardiaque, hypotension sévère, les saisies et le syndrome malfaisant neuroleptic.
 
Les changements dans l'électrocardiogramme, particulièrement dans l'axe QRS ou la largeur, sont des indicateurs cliniquement significatifs de toxicité cyclobenzaprine.
 
D'autres effets potentiels de surdosage incluent n'importe lequel des symptômes énumérés sous les RÉACTIONS DÉFAVORABLES.

Direction

Général


Comme la direction d'overdose est complexe et le changement, on recommande que le médecin contacte un centre de contrôle de poison pour les renseignements actuels sur le traitement.
 
Pour protéger contre les manifestations rares mais potentiellement critiques décrites au-dessus, obtenez un ECG et lancez immédiatement la surveillance cardiaque. Protégez la compagnie aérienne du patient, établissez une ligne intraveineuse et lancez la décontamination gastrique. L'observation avec la surveillance cardiaque et l'observation pour les signes de CNS ou dépression respiratoire, hypotension, dysrhythmias cardiaque et/ou blocs de conduction et saisies sont nécessaires. Si les signes de toxicité se produisent n'importe quand pendant cette période, la surveillance prolongée est exigée. La surveillance de niveaux de médicament de plasma ne devrait pas guider la direction du patient. La dialyse n'a probablement d'aucune valeur à cause des concentrations de plasma basses du médicament.

Décontamination de Gastrointestinal


Tous les patients soupçonnés d'une overdose avec l'hydrochlorure cyclobenzaprine devraient recevoir la décontamination gastrointestinal. Cela devrait inclure le grand volume lavage gastrique suivi par le charbon de bois activé. Si la conscience est diminuée, la compagnie aérienne devrait être protégée avant lavage et emesis est contre-indiqué.

Cardiovasculaire


Une durée de QRS maxima de plomb du membre de 0.10 secondes peut être la meilleure indication de la sévérité de l'overdose. Le sérum alkalinization, à un pH de 7.45 à 7.55, en utilisant le bicarbonate de sodium intraveineux et l'hyperventilation (comme nécessaire), devrait être institué pour les patients avec l'élargissement de QRS et/ou dysrhythmias. Un pH> 7.60 ou un pCO2 <20 mmHg est indésirable. Dysrhythmias peu réceptif à la thérapie/hyper-ventilation de bicarbonate de sodium peut répondre à lidocaine, bretylium ou à phenytoin. Le type 1A et 1C antiarrhythmics est généralement contre-indiqué (par ex, quinidine, disopyramide et procainamide).

CNS


Dans les patients avec la dépression CNS, tôt intubation est conseillé à cause du potentiel pour la détérioration brusque. Les saisies devraient être contrôlées avec benzodiazepines ou, si ceux-ci sont inefficaces, d'autre anticonvulsants (par ex, le phénobarbital, phenytoin). Physostigmine n'est pas recommandé sauf traiter des symptômes très graves qui ont été peu réceptifs à d'autres thérapies et ensuite seulement dans l'étroite consultation avec un centre de contrôle de poison.

Suite Psychiatrique


Comme le surdosage est souvent délibéré, les patients peuvent essayer le suicide par d'autres moyens pendant la phase de récupération. La référence psychiatrique peut être appropriée.

Direction de pédiatrie


Les principes de direction d'enfant et de surdosages adultes sont semblables. On recommande fortement que le médecin contacte le centre de contrôle de poison local pour le traitement de pédiatrie spécifique.

DOSAGE ET ADMINISTRATION


Pour la plupart des patients, la dose recommandée de comprimés d'hydrochlorure cyclobenzaprine est 5 mgs trois fois par jour. Basé sur la réponse patiente individuelle, la dose peut être augmentée à 10 mgs trois fois par jour. L'utilisation de comprimés d'hydrochlorure cyclobenzaprine pour les périodes plus longues que deux ou trois semaines n'est pas recommandée. (voir des INDICATIONS ET UN USAGE).
 
Le dosage moins fréquent devrait être considéré pour les patients hépatiquement diminués ou assez âgés (voir des PRÉCAUTIONS, une Fonction Hépatique Diminuée et une Utilisation dans les Personnes âgées).

COMMENT FOURNI


Les Comprimés d'Hydrochlorure de Cyclobenzaprine USP, 5 mgs sont jaune-orange, biconvex, D-shaped 5 dérapé les comprimés enduits du film, debossed avec ‘D’ et ‘87’ sur un côté et plaine sur d'autre côté.
 
              Les bouteilles de 100            NDC 65862-190-01
               Les bouteilles de 500            NDC 65862-190-05
              Les bouteilles de 1000           NDC 65862-190-99

Les Comprimés d'Hydrochlorure de Cyclobenzaprine USP, 10 mgs
sont le caramel au beurre jaune, biconvex, D-shaped 5 dérapé les comprimés enduits du film, debossed avec ‘D’ et ‘32’ sur un côté et plaine sur d'autre côté.
 
              Les bouteilles de 100            NDC 65862-191-01
               Les bouteilles de 500            NDC 65862-191-05
              Les bouteilles de 1000           NDC 65862-191-99

Le magasin à
20 ° à 25°C (68 ° à 77°F); les excursions permises à 15 ° à 30°C (59 ° à 86°F) [Voient USP la Température de Pièce Contrôlée].
 
Fabriqué pour :
Aurobindo Pharma USA, Inc.
2400 Route 130 Nord
Dayton, New Jersey 08810

Fabriqué par :
Aurobindo Pharma Limité
Hyderabad–500 072, l'Inde
 
Révisé : 02/2009

LE CHEF DE L'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ - 5 mgs (100 Bouteille de Comprimé)


NDC 65862-190-01
 Comprimés d'Hydrochlorure de Cyclobenzaprine, USP
5 mgs
Rx seulement          100 Comprimés
AUROBINDO
LE CHEF DE L'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ - 5 mgs (100 Bouteille de Comprimé)

LE CHEF DE L'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ - l'Étiquette de Comprimé En gros de 5 mgs


8000 Comprimés
 
Fournée      :
 
Mfg         :
 
Expiration      :
 
Être réemballé au cours de six mois de la date de fabrication
 
NDC 65862-190-81

CHARGEMENT EN GROS

MANIPULEZ S'IL VOUS PLAÎT SOIGNEUSEMENT
 
Rx seulement
 
Les Comprimés d'Hydrochlorure de Cyclobenzaprine, USP 5 mgs
 
Chaque comprimé enduit du film contient : hydrochlorure de Cyclobenzaprine USP 5 mgs.

PRUDENCE :
POUR RÉEMBALLER SEULEMENT

Le magasin à
20 ° à 25°C (68 ° à 77°F); les excursions permises à 15 ° à
30°C (59 ° à 86°F) [Voir USP la Température de Pièce Contrôlée].
 
Fabriqué par :
Aurobindo Pharma Limité
Hyderabad-500 072, l'Inde
LE CHEF DE L'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ - l'Étiquette de Comprimé En gros de 5 mgs

LE CHEF DE L'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ - 10 mgs (100 Bouteille de Comprimé)


NDC 65862-191-01
 Comprimés d'Hydrochlorure de Cyclobenzaprine, USP
10 mgs
Rx seulement          100 Comprimés
AUROBINDO
LE CHEF DE L'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ - 10 mgs (100 Bouteille de Comprimé)

LE CHEF DE L'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ - l'Étiquette de Comprimé En gros de 10 mgs


8000 Comprimés
 
Fournée      :
 
Mfg         :
 
Expiration      :
 
Être réemballé au cours de six mois de la date de fabrication
 
NDC 65862-191-81

CHARGEMENT EN GROS

MANIPULEZ S'IL VOUS PLAÎT SOIGNEUSEMENT

Rx seulement

Les Comprimés d'Hydrochlorure de Cyclobenzaprine, USP 10 mgs

Chaque comprimé enduit du film contient :
hydrochlorure de Cyclobenzaprine USP 10 mgs.

PRUDENCE :
POUR RÉEMBALLER SEULEMENT

Le magasin à
20 ° à 25°C (68 ° à 77°F); les excursions permises à 15 ° à
30°C (59 ° à 86°F) [Voir USP la Température de Pièce Contrôlée].
 
Fabriqué par :
Aurobindo Pharma Limité
Hyderabad-500 072, l'Inde
LE CHEF DE L'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ - l'Étiquette de Comprimé En gros de 10 mgs

HYDROCHLORURE DE CYCLOBENZAPRINE 
hydrochlorure de cyclobenzaprine  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)65862-190
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
L'HYDROCHLORURE DE CYCLOBENZAPRINE (CYCLOBENZAPRINE) HYDROCHLORURE DE CYCLOBENZAPRINE5 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
AMIDON, MAÏS 
SODIUM DE CROSCARMELLOSE 
MAGNÉSIUM STEARATE 
HYPROMELLOSE 2910 (6 MPA.S) 
GLYCOL POLYÉTHYLÉNIQUE 400 
DIOXYDE DE TITANE 
D&C N° 10 JAUNE 
FD&C N° 6 JAUNE 
Caractéristiques de produit
CouleurJAUNE (Jaune à Orange) Score aucun score
FormeLE PENTAGONE (5 dérapé) (Biconvex) Grandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte D; 87
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
165862-190-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
265862-190-05500 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
365862-190-991000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
465862-190-818000 COMPRIMÉ Dans 1 SACPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07864326/09/2008

HYDROCHLORURE DE CYCLOBENZAPRINE 
hydrochlorure de cyclobenzaprine  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)65862-191
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
L'HYDROCHLORURE DE CYCLOBENZAPRINE (CYCLOBENZAPRINE) HYDROCHLORURE DE CYCLOBENZAPRINE10 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
AMIDON, MAÏS 
SODIUM DE CROSCARMELLOSE 
MAGNÉSIUM STEARATE 
HYPROMELLOSE 2910 (6 MPA.S) 
GLYCOL POLYÉTHYLÉNIQUE 400 
DIOXYDE DE TITANE 
JAUNE D'OXYDE FERRIQUE 
Caractéristiques de produit
CouleurJAUNE (le Caramel au beurre Jaune) Score aucun score
FormeLE PENTAGONE (5 dérapé) (Biconvex) Grandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte D; 32
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
165862-191-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
265862-191-05500 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
365862-191-991000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
465862-191-818000 COMPRIMÉ Dans 1 SACPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07864326/09/2008

L'étiqueteur - Aurobindo Pharma Limité (650082092)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Aurobindo Pharma Limité918917642FABRICATION
Révisé : 10/2010Aurobindo Pharma Limité