DIBENZYLINE

DIBENZYLINE -  capsule d'hydrochlorure de phenoxybenzamine  
Société de Produit pharmaceutique de WellSpring

----------

Dibenzyline ® (phenoxybenzamine l'hydrochlorure, USP) les Capsules 10 mgs 
adrénergique, l'agent "le récepteur alpha bloquant"

DESCRIPTION

Chaque capsule Dibenzyline, avec la casquette rouge et le corps, est imprimée WPC 001 et 10 mgs et contient 10 mgs d'Hydrochlorure Phenoxybenzamine USP. Les ingrédients inactifs se composent de D&C N° 33 Rouge, FD&C N° 3 Rouge, FD&C N° 6 Jaune, la Gélatine NF, le Lactose NF, Sodium Lauryl Sulfate NF et Dioxyde de Silicium NF.

Dibenzyline est N--N-(2-Chloroethyl) (1-methyl-2-phenoxyethyl) benzylamine l'hydrochlorure :

structure

L'hydrochlorure de Phenoxybenzamine est une poudre incolore, cristalline avec un poids moléculaire de 340.3, qui fond entre 136°and 141°C. C'est soluble dans l'eau, l'alcool et le chloroforme; insoluble dans l'éther.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Dibenzyline (phenoxybenzamine l'hydrochlorure) est le long jeu, adrénergique, l'agent "le récepteur alpha bloquant", qui peut produire et maintenir "sympathectomy chimique" par l'administration orale. Il augmente le flux sanguin à la peau, mucosa et aux viscères abdominaux et s'abaisse tant sur le dos que les tensions droites. Il n'a aucun effet sur le système parasympathique.

Vingt à 30 pour cent de phenoxybenzamine oralement administré a l'air d'être absorbé dans la forme active. ¹

La demi-vie d'hydrochlorure phenoxybenzamine oralement administré n'est pas connue; cependant, la demi-vie de médicament intraveineusement administré est environ 24 heures. Les effets démontrables avec l'administration intraveineuse se conservent depuis au moins 3 à 4 jours et les effets d'administration quotidienne sont cumulatifs depuis presque une semaine. ¹

INDICATION ET USAGE

Dibenzyline est indiqué dans le traitement de pheochromocytoma, pour contrôler des épisodes d'hypertension et du fait de suer. Si tachycardia est excessif, il peut être nécessaire d'utiliser un réactif bloquant le béta concomitantly.

CONTRE-INDICATIONS

Les conditions où une chute dans la tension peut être indésirable; l'hypersensibilité au médicament ou à n'importe laquelle de ses composantes.

AVERTISSEMENT

Le blocus alpha et adrénergique Dibenzyline-incité quitte des récepteurs adrénergiques du béta acceptés sans opposition. Les composés qui stimulent les deux types de récepteurs peuvent, donc, produire une réponse hypotensive exagérée et tachycardia.

PRÉCAUTIONS

General−Administer avec la prudence dans les patients avec l'artériosclérose cérébrale ou coronaire marquée ou le dommage rénal. L'effet bloquant adrénergique peut aggraver des symptômes d'infections respiratoires.

Actions réciproques de médicament ²

Dibenzyline (phenoxybenzamine l'hydrochlorure) peut communiquer avec les composés qui stimulent tant l'alpha - que les récepteurs adrénergiques du béta (c'est-à-dire, epinephrine) pour produire une réponse hypotensive exagérée et tachycardia. (Voir l'AVERTISSEMENT.)

Dibenzyline bloque la production hyperthermia par levarterenol et bloque la production d'hypothermie par reserpine.

Carcinogenesis et Mutagenesis

Les rapports de cas de carcinome dans les humains après le traitement à long terme avec phenoxybenzamine ont été annoncés. L'utilisation dorénavant à long terme de phenoxybenzamine n'est pas recommandée. ³, ⁴ pèsent Soigneusement les avantages et les risques avant de prescrire ce médicament.

L'hydrochlorure de Phenoxybenzamine a montré in vitro mutagenic l'activité dans l'épreuve d'Ames et la souris lymphoma l'essai; il n'a pas montré d'activité mutagenic dans vivo dans l'épreuve de micronoyau dans les souris. Dans les rats et les souris, l'administration intraperitoneal répétée d'hydrochlorure phenoxybenzamine (trois fois par semaine depuis jusqu'à 52 semaines) avait pour résultat des sarcomes peritoneal. Le dosage oral chronique dans les rats (depuis jusqu'à 2 ans) a produit des tumeurs malfaisantes de l'intestin grêle et l'estomac non-glandulaire, aussi bien que la gastrite ulcérative et/ou érosive de l'estomac glandulaire. Alors que les carcinomes de cellule squamous de l'estomac non-glandulaire ont été observés à toutes les doses évaluées d'hydrochlorure phenoxybenzamine, il n'y avait un "aucun niveau d'effet observé" de 10 mgs/kg pour les tumeurs (les carcinomes et les sarcomes) de l'intestin grêle. Cette dose est, sur une base de région de surface de corps, de deux fois le dosage humain recommandé maximum de 20 mgs b.i.d.

Grossesse

Les Effets de Teratogenic - la Catégorie de Grossesse C

Les études reproductrices adéquates dans les animaux n'ont pas été exécutées avec Dibenzyline (phenoxybenzamine l'hydrochlorure). On n'est pas aussi connu si Dibenzyline peut provoquer le mal foetal quand administré à une femme enceinte. Dibenzyline devrait être donné à une femme enceinte seulement si clairement nécessaire.

Mères infirmières

On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain et à cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses de l'hydrochlorure phenoxybenzamine, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie n'ont pas été établies.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables suivantes ont été observées, mais il y a des données insuffisantes pour soutenir une estimation de leur fréquence.


Autonomic System* Nerveux :Postural hypotension, tachycardia, l'inhibition d'éjaculation, congestion nasale, miosis.

*Ces soi-disant "effets secondaires" sont en fait l'évidence de blocus adrénergique et varient selon le niveau de blocus.


Divers : l'irritation de Gastrointestinal, la somnolence, la fatigue.

Pour signaler des RÉACTIONS DÉFAVORABLES SOUPÇONNÉES, contactez la Société Pharmaceutique WellSpring à 1-866-337-4500 ou FDA à 1-800-FDA-1088 ou à www.fda.gov/medwatch.

SURDOSAGE

LES SYMPTÔMES - ceux-ci sont en grande partie le résultat du fait de bloquer du système nerveux sympathique et d'epinephrine circulant. Ils peuvent inclure hypotension postural, ayant pour résultat le vertige ou l'évanouissement; tachycardia, particulièrement postural; vomissement; léthargie; choc.

TRAITEMENT

Quand les symptômes et les signes de surdosage existent, arrêtent le médicament. Le traitement d'échec circulatoire, si le présent, est une considération primordiale. Dans les cas de surdosage léger, la position étendue avec les jambes élevées restitue d'habitude la circulation cérébrale. Dans plus de cas graves, les mesures ordinaires pour combattre le choc devraient être instituées. Les agents pressor ordinaires ne sont pas efficaces. Epinephrine est contre-indiqué parce qu'il stimule tant l'alpha - que le béta - les récepteurs; depuis l'alpha - les récepteurs sont bloqués, l'effet net d'administration epinephrine est vasodilation et un de plus passent la tension (epinephrine le renversement).

Le patient pourrait devoir être gardé plat depuis 24 heures ou plus en cas de l'overdose, puisque l'effet du médicament est prolongé. Les bandages de jambe et un classeur abdominal peuvent raccourcir la période d'infirmité.

I.V. L'injection de levarterenol bitartrate ** peut être utilisée pour combattre des réactions hypotensive sévères, parce qu'il stimule les récepteurs alpha essentiellement. Bien que Dibenzyline (phenoxybenzamine l'hydrochlorure) soit un alpha - l'agent bloquant adrénergique, une dose suffisante de levarterenol bitartrate surmontera cet effet.

LD50 oral pour l'hydrochlorure phenoxybenzamine est environ 2000 mgs/kg dans les rats et environ 500 mgs/kg dans les cobayes.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Le dosage devrait être réglé pour correspondre aux besoins de chaque patient. De petites doses initiales devraient être lentement augmentées jusqu'à ce que l'effet désiré ne soit obtenu ou les effets secondaires du blocus deviennent pénibles. Après chaque augmentation, le patient devrait être observé sur ce niveau avant d'instituer une autre augmentation. Le dosage devrait être porté à un point où le soulagement symptomatique et/ou l'amélioration objective sont obtenus, mais pas si haut que les effets secondaires du blocus deviennent pénibles.

Initialement, 10 mgs de Dibenzyline (phenoxybenzamine l'hydrochlorure) deux fois par jour. Le dosage devrait être augmenté tous les deux jours, d'habitude à 20 à 40 mgs 2 ou 3 fois par jour, jusqu'à ce qu'un dosage optimal soit obtenu, comme jugé par le contrôle de tension.

L'utilisation à long terme de phenoxybenzamine n'est pas recommandée (voir des PRÉCAUTIONS Carciongenesis et Mutagenesis)

STOCKAGE

Le magasin à 25°C (77°F); les excursions permises à 15 °-30°C (59 °-86°F) [Voient USP la Température de Pièce Contrôlée].

COMMENT FOURNI

Dibenzyline (phenoxybenzamine l'hydrochlorure) les capsules, 10 mgs, dans les bouteilles de 100 (NDC 65197-001-01).

RÉFÉRENCES

  • Weiner, N. : les Médicaments Qui l'Interdiction les Nerfs Adrénergiques et le Bloc les Récepteurs Adrénergiques, dans Goodman, L. et Gilman, A., La Base Pharmacologique de Thérapeutique, le rédacteur 6, New York, Macmillan Publishing Co., 1980, p. 179; p. 182.
  • Martin, E.W. : l'Index 1978/1979 d'Actions réciproques de Médicament, Philadelphie, J.B. Lippincott Co., 1978, le pp 209-210.
  • Nettesheim O, Hoffken G, M de Gahr, M de Breidert : Haematemesis et dysphagia dans une femme de 20 ans avec la malformation de colonne vertébrale congénitale et le situs inversus partialis [l'allemand]. Fourrure de Zeitschrift Gastroenterologie. 2003; 41 (4) :319-24.
  • Vaidyanathan S, Mansour P, BREVET DE MAÎTRISE de Soni, Hughes PL, Singh G : la leucémie lymphocytic chronique, le petit carcinome de cellule synchrone et squamous neoplasia de la vessie urinaire dans un homme paraplégique suite à la thérapie phenoxybenzamine à long terme. Moelle épinière. 2006; 44 (3) :188-91.

** Disponible comme Levophed ® Bitartrate (la marque de norepinephrine bitartrate) des Laboratoires Abbott.


LA DATE D'ÉMISSION MARCHE 2009

©WellSpring, 2009

Fabriqué pour
Société de Produit pharmaceutique de WellSpring
Sarasota, Floride 34243 Etats-Unis
Par le Produit pharmaceutique WellSpring
Société du Canada.
Oakville, Ontario L6H 1M5 le Canada

Révérend. 03/09

ÉTIQUETTE DE PAQUET

Étiquette de paquet

DIBENZYLINE 
hydrochlorure de phenoxybenzamine  capsule
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)65197-001
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
L'HYDROCHLORURE DE PHENOXYBENZAMINE (PHENOXYBENZAMINE) HYDROCHLORURE DE PHENOXYBENZAMINE10 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
D&C N° 33 ROUGE 
FD&C N° 3 ROUGE 
FD&C N° 6 JAUNE 
GÉLATINE 
LACTOSE 
SODIUM SULFATE DE LAURYL 
DIOXYDE DE SILICIUM 
Caractéristiques de produit
Couleur(Rouge) ROUGE Score aucun score
FormeCAPSULEGrandeur10 millimètres
GoûtCode d'empreinte WPC; 001; 10; mg
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
165197-001-01100 CAPSULE Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA00870801/10/1999

L'étiqueteur - la Société de Produit pharmaceutique de WellSpring (110999054)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Société de Produit pharmaceutique de WellSpring110999054FABRICATION
Révisé : Société de Produit pharmaceutique de 12/2010WellSpring