HYDROCHLORURE DE CYPROHEPTADINE

HYDROCHLORURE de CYPROHEPTADINE -  comprimé d'hydrochlorure de cyproheptadine  
Rising Pharmaceuticals, Inc.

----------

Comprimés d'Hydrochlorure de Cyproheptadine USP
Rx seulement

DESCRIPTION

Cyproheptadine HCI, est un antihistaminic et un agent antiserotonergic. L'hydrochlorure de Cyproheptadine est un blanc au solide cristallin légèrement jaunâtre, avec un poids moléculaire de 350.89, qui est soluble dans l'eau, librement soluble dans le méthanol, sparingly soluble dans l'éthanol, soluble dans le chloroforme et pratiquement insoluble dans l'éther. C'est le sesquihydrate de 4-(5ème-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-ylidene) - l'hydrochlorure 1-methylpiperidine. La formule moléculaire du sel anhydre est C21H21N • HCl et la formule structurelle du sel anhydre sont :

Structure chimique

L'hydrochlorure de Cyproheptadine est disponible pour l'administration orale dans les comprimés de 4 mgs. Les ingrédients inactifs incluent : le monohydrate de lactose, le magnésium stearate, la cellulose microcristalline et l'amidon pregelatinized.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Cyproheptadine est un serotonin et un antagoniste histaminique avec anticholinergic et effets sédatifs. Antiserotonin et médicaments d'antihistaminique ont l'air de rivaliser avec serotonin et histamine, respectivement, pour les sites de récepteur.

Pharmacokinetics et Métabolisme

Après une dose orale simple de 4 mgs de cyproheptadine 14C-étiqueté HCl dans les sujets normaux, donnés comme les comprimés, 2-20 % de la radioactivité ont été excrétés dans les tabourets. Seulement environ 34 % de la radioactivité de tabouret étaient le médicament inchangé, conforme à moins de 5.7 % de la dose. Au moins 40 % de la radioactivité administrée ont été excrétés dans l'urine. Aucune quantité détectable de médicament inchangé n'était présente dans l'urine de patients sur les doses quotidiennes chroniques de 12-20 mgs. Le principal métabolite trouvé dans l'urine humaine a été identifié comme un ammonium de quatre glucuronide conjugué de cyproheptadine. L'élimination est diminuée dans l'insuffisance rénale.

INIDICATIONS ET USAGE

Rhinitis allergique perpétuel et saisonnier
Vasomotor rhinitis
La conjonctivite allergique en raison des allergènes inhalant et des aliments
Les manifestations de peau allergiques légères, peu compliquées d'urticaria et d'angioedema.
L'amélioration de réactions allergiques au sang ou au plasma
Froid urticaria
Dermatographism
Comme la thérapie pour les réactions anaphylactic supplémentaires à epinephrine et à d'autres mesures standard après que les manifestations aiguës ont été contrôlées.

CONTRE-INDICATIONS

Bébés nouveau-nés ou Prématurés

Ce médicament ne devrait pas être utilisé dans les bébés nouveau-nés ou prématurés.

Mères infirmières

À cause du plus haut risque d'antihistaminiques pour les bébés généralement et pour les nouveau-nés et prémûrit en particulier, la thérapie d'antihistaminique est contre-indiquée dans les mères infirmières.

D'autres Conditions

L'hypersensibilité à cyproheptadine et à d'autres médicaments de structure chimique semblable.
La monoamine oxidase la thérapie d'inhibiteur (voir des ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT.)
Glaucome de fermeture de montage
Stenosing ulcère digestif
Hypertrophée prostatic symptomatique
Obstruction de cou de vessie
Obstruction de Pyloroduodenal
Patients assez âgés, débilités

AVERTISSEMENTS

Patients de pédiatrie

Le surdosage d'antihistaminiques, particulièrement dans les bébés et les petits enfants, peut produire des hallucinations, une dépression de système nerveux central, des convulsions, un arrêt cardiaque et respiratoire et une mort.

Les antihistaminiques peuvent diminuer la vigilance mentale; inversement, particulièrement, dans le petit enfant, ils peuvent produire de temps en temps l'excitation.

Dépresseurs de CNS

Les antihistaminiques peuvent avoir des effets additifs avec l'alcool et d'autres dépresseurs CNS, par ex, les hypnotiques, les sédatifs, les tranquillisants, les agents d'antiinquiétude.

Activités Exigeant la Vigilance Mentale

Les patients devraient être prévenus de l'embauchage dans les activités exigeant la vigilance mentale et la coordination automobile, telles que la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation.

Les antihistaminiques provoqueront mieux le vertige, la sédation et hypotension dans les patients assez âgés. (voir des PRÉCAUTIONS, une Utilisation Gériatrique).

PRÉCAUTIONS

Général

Cyproheptadine a une action atropine-pareille et, donc, devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec :
Histoire d'asthme des bronches
Pression intraoculaire augmentée
Hyperthyroidism
Maladie cardiovasculaire
Hypertension

Renseignements pour les Patients

Les antihistaminiques peuvent diminuer la vigilance mentale; inversement, particulièrement, dans le petit enfant, ils peuvent produire de temps en temps l'excitation. Les patients devraient être prévenus de l'embauchage dans les activités exigeant la vigilance mentale et la coordination automobile, telles que la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation.

Actions réciproques de médicament

Les inhibiteurs de MAO prolongent et intensifient les effets anticholinergic d'antihistaminiques.

Les antihistaminiques peuvent avoir des effets additifs avec l'alcool et d'autres dépresseurs CNS, par ex, les hypnotiques, les sédatifs, les tranquillisants, les agents d'antiinquiétude.

Carcinogenesis, Mutagenesis et Affaiblissement de Fertilité

Les études cancérigènes à long terme n'ont pas été faites avec cyproheptadine.

Cyproheptadine n'avait aucun effet sur la fertilité dans une étude de deux détritus dans les rats ou une deux étude de génération dans les souris à environ 10 fois la dose humaine.

Cyproheptadine n'a pas produit de dommage de chromosome dans les lymphocytes humains ou fibroblasts in vitro; de hautes doses (10-4M) étaient cytotoxic. Cyproheptadine n'avait pas d'effet mutagenic dans Ames l'épreuve de mutagen microbienne; les concentrations de 500 susdits mcg/plate ont inhibé la croissance bactérienne.

GROSSESSE

Catégorie de grossesse B

Les études de reproduction ont été exécutées dans les lapins, les souris et les rats aux doses orales ou sous-cutanées jusqu'à 32 fois la dose orale humaine recommandée maximum et n'ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée ou de mal au foetus en raison de cyproheptadine. On a montré que Cyproheptadine est fetotoxic dans les rats quand donné par l'injection intraperitoneal dans les doses quatre fois la dose orale humaine recommandée maximum. Deux études dans les femmes enceintes, cependant, n'ont pas montré que cyproheptadine augmente le risque d'anomalies quand administré pendant les premiers, deuxièmes et troisièmes trimestres de grossesse. Aucun effet teratogenic n'a été observé dans aucun des nouveau-nés. Néanmoins, parce que les études dans les humains ne peuvent pas exclure la possibilité de mal, cyproheptadine devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.

Mères infirmières

On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain et à cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers de cyproheptadine, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère (voir des CONTRE-INDICATIONS).

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de deux n'ont pas été établies. (voir des CONTRE-INDICATIONS, des Bébés Nouveau-nés ou Prématurés et des AVERTISSEMENTS, des Patients de Pédiatrie).

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de cyproheptadine HCI les comprimés n'ont pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes. En général, la sélection de dose pour un patient assez âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, en reflétant la plus grande fréquence d'hépatique diminué, fonction rénale, ou cardiaque et de la maladie d'élément ou d'autre thérapie de médicament (voir des AVERTISSEMENTS, des Activités Exigeant la Vigilance Mentale).

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables qui ont été annoncées avec l'utilisation d'antihistaminiques sont comme suit :

Système nerveux central

La sédation et la somnolence (souvent la personne de passage), le vertige, ont dérangé la coordination, la confusion, l'agitation, l'excitation, la nervosité, le tremblement, l'irritabilité, l'insomnie, paresthesias, neuritis, les convulsions, l'euphorie, les hallucinations, l'hystérie, la faiblesse.

Integumentary

La manifestation allergique de rougeurs et oedème, transpiration excessive, urticaria, photosensibilité.

Sentiments spéciaux

Labyrinthitis aigu, vision brouillée, diplopia, vertige, tinnitus.

Cardiovasculaire

Hypotension, palpitation, tachycardia, extrasystoles, anaphylactic le choc.

Hematologic

L'anémie de Hemolytic, leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia.

Système digestif

Cholestasis, échec hépatique, hépatite, anomalie de fonction hépatique, sécheresse de bouche, epigastric la détresse, l'anorexie, la nausée, le vomissement, la diarrhée, la constipation, la jaunisse.

Genitourinary

La fréquence urinaire, les mictions difficiles, la rétention urinaire, tôt menses.

Respiratoire

 La sécheresse de nez et gorge, épaississement de sécrétions des bronches, contraction de poitrine et respiration asthmatique, fait d'être étouffant nasal.

Divers

La fatigue, les fraîcheurs, le mal de tête, a augmenté l'appétit/gain de poids.

SURDOSAGE

Les réactions de surdosage d'antihistaminique peuvent varier de la dépression de système nerveux central à la stimulation surtout dans les patients de pédiatrie. Aussi, atropine-comme les signes et les symptômes (sèchent la bouche; élèves fixés, dilatés; rougir, etc.) aussi bien que les symptômes gastrointestinal peuvent se produire.

Si le vomissement ne s'est pas produit spontanément, le patient devrait être incité à vomir avec le sirop d'ipecac.

Si le patient est incapable de vomir, exécuter lavage gastrique suivi par le charbon de bois activé. Isotonic ou 1⁄2 sérum physiologique isotonic sont le lavage de choix. Les précautions contre l'aspiration doivent être prises surtout dans les bébés et les enfants.

Quand la vie menaçant des signes de CNS et des symptômes est physostigmine présent, intraveineux salicylate peut être considéré. Le dosage et la fréquence d'administration dépendent de l'âge, la réponse clinique et la récurrence après la réponse. (Voir des circulaires de paquet pour les produits physostigmine.)

Le sérum physiologique cathartics, comme le lait de magnésie, par l'osmose tirent de l'eau dans l'intestin et, donc, sont de valeur pour leur action dans la dilution rapide de contenu d'intestin.

Les stimulants ne devraient pas être utilisés.

Vasopressors peut être utilisé pour traiter hypotension.

LD50 oral de cyproheptadine est 123 mgs/kg et 295 mgs/kg dans la souris et le rat, respectivement.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

LE DOSAGE DEVRAIT ÊTRE INDIVIDUALISÉ SELON LES BESOINS ET LA RÉPONSE DU PATIENT.

Chaque comprimé contient 4 mgs d'hydrochlorure cyproheptadine.

Patients de pédiatrie

Âge 2 à 6 ans : On peut calculer le dosage quotidien total pour les patients de pédiatrie sur la base du poids de corps ou de la région de corps en utilisant environ 0.25 mgs/kg/jours ou 8 mgs par mètre carré de surface de corps (8 mg/m2).

La dose ordinaire est 2 mgs (½ comprimé) deux ou trois fois par jour, réglé comme nécessaires pour la grandeur et la réponse du patient. La dose ne doit pas excéder 12 mgs par jour.

Âge 7 à 14 ans

La dose ordinaire est 4 mgs (1 comprimé) deux ou trois fois par jour réglé comme nécessaires pour la grandeur et la réponse du patient. La dose ne doit pas excéder 16 mgs par jour.

Adultes

La dose quotidienne totale pour les adultes ne devrait pas excéder 0.5 mgs/kg/jours. La gamme thérapeutique est 4 à 20 mgs par jour, avec la majorité de patients exigeant 12 à 16 mgs par jour. Un patient occasionnel peut exiger jusqu'à 32 mgs par jour pour le soulagement adéquat. Il est suggéré que le dosage soit lancé avec 4 mgs (1 comprimé) trois fois par jour et réglé selon la grandeur et la réponse du patient.

COMMENT FOURNI

COMMENT FOURNI
Les comprimés d'hydrochlorure de Cyproheptadine USP 4 mgs sont fournis comme blancs, autour, les comprimés comprimés, debossed "Mon Dieu" au-dessus du fait de diviser et “150” au-dessous du fait de diviser et de l'autre côté sont simples.

Ils sont fournis comme suit :
Les bouteilles de 100                    (NDC 64980-123-01)
Les bouteilles de 1000                  (NDC 64980-123-10)

Dispensez dans un récipient bien fermé comme défini dans l'USP. Utilisez la fermeture résistante de l'enfant (comme exigé).

Le magasin à la température de pièce contrôlée 15 ° - 30°C (59 ° - 86°F) (voir USP).

GARDEZ CELA ET TOUS LES MÉDICAMENTS DE LA PORTÉE D'ENFANTS.

Fabriqué par :
Corepharma LLC
Middlesex, New Jersey 08846

Fabriqué pour :
Rising Pharmaceuticals, Inc.
Allendale, New Jersey 07401

MF # 309-04
Janvier de 2007

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

NDC 64980-123-01 Cyproheptadine HCl les Comprimés les Bouteilles de 4 mgs d'USP de 100 Comprimés

Étiquette à conteneurs


HYDROCHLORURE DE CYPROHEPTADINE 
hydrochlorure de cyproheptadine  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)64980-123
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
L'HYDROCHLORURE DE CYPROHEPTADINE (CYPROHEPTADINE) HYDROCHLORURE DE CYPROHEPTADINE4 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
MAGNÉSIUM STEARATE 
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
AMIDON, MAÏS 
Caractéristiques de produit
Couleur(Blanc) BLANC Score2 morceaux
FormeAUTOUR (autour) Grandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte Mon Dieu; 150
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
164980-123-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne
264980-123-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA04053730/09/2003

Étiqueteur - Rising Pharmaceuticals, Inc. (041241766)
Révisé : 11/2010Rising Pharmaceuticals, Inc.