HYDROCHLORURE D'OXYCODONE

HYDROCHLORURE d'OXYCODONE -  capsule d'hydrochlorure d'oxycodone  
Lehigh Valley Technologies, Inc.

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LES POINTS CULMINANTS DE PRESCRIRE DES RENSEIGNEMENTS
Ces points culminants n'incluent pas tous les renseignements avait besoin d'utiliser des Capsules d'Hydrochlorure Oxycodone en toute tranquillité et efficacement. Voir de pleins renseignements prescrivants pour les Capsules d'Hydrochlorure Oxycodone.
Capsules d'Hydrochlorure d'Oxycodone CII
Approbation américaine initiale : 1950


INDICATIONS ET USAGE

L'hydrochlorure d'Oxycodone est un opioïde agonist indiqué pour la direction de modérés à la douleur aiguë et chronique sévère où l'utilisation d'un opioïde analgésique est appropriée. (1).

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Capsule d'Hydrochlorure d'Oxycodone, 5 mgs : 5 mgs à 15 mgs toutes les 4 à 6 heures comme nécessaire (2.2).


FORMES DE DOSAGE ET FORCES

Les capsules d'hydrochlorure d'Oxycodone sont disponibles dans une force. Chaque capsule de gélatine dure contient 5 mgs oxycodone l'hydrochlorure. (3)


CONTRE-INDICATIONS

  • Dépression respiratoire faute de l'équipement resuscitative. (4)
  • Ileus paralytique. (4)
  • Asthme des bronches aigu ou sévère ou hypercarbia. (4)
  • Hypersensibilité connue à oxycodone. (4)

AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS

  • Dépression respiratoire : le Risque accru dans les patients assez âgés, débilités, ceux qui souffrent des conditions accompagnées par l'hypoxie, hypercapnia, ou l'obstruction de compagnie aérienne supérieure. (5.1)
  • Le mauvais usage, l'Abus et la Diversion : l'hydrochlorure d'Oxycodone est la substance contrôlée du Programme II avec une responsabilité d'abus semblable à d'autres opioïdes. (5.2)
  • Effets de CNS : CNS additif les effets dépressifs quand utilisé dans la conjonction avec l'alcool, d'autres opioïdes, ou les médicaments illicites. (5.3)
  • Élévation de pression intracrânienne : Peut être nettement exagéré en présence de la blessure de tête, d'autres lésions intracrâniennes. (5.4)
  • Effet de Hypotensive : le Risque accru avec la capacité compromise de maintenir la tension. (5.5)
  • Obstruction gastrique prolongée : Dans les patients avec l'obstruction gastrointestinal, ileus surtout paralytique. (5.6)
  • Sphincter de spasme Oddi et de sécrétions biliary/pancreatic diminuées. Risque accru avec la maladie d'étendue biliary. (5.7)
  • Groupes de Risque spéciaux : Utilisez avec la prudence et dans les dosages réduits dans les patients avec l'affaiblissement rénal ou hépatique sévère, la maladie d'Addison, hypothyroidism, prostatic l'hypertrophée, ou le rétrécissement urétral, assez âgé, la dépression de CNS, la psychose toxique, l'alcoolisme aigu et le délirium tremens, peut aggraver ou inciter des saisies. (5.8)
  • Capacités mentales/physiques diminuées : la Prudence doit être utilisée avec les activités potentiellement dangereuses. (5.9)
  • L'utilisation d'élément d'inhibiteurs CYP3A4 peut augmenter des effets d'opioïde. (5.10)

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables les plus communes sont la nausée, la constipation, le vomissement, le mal de tête, pruritus, l'insomnie, le vertige, asthenia et la somnolence. (6)

Pour signaler des RÉACTIONS DÉFAVORABLES SOUPÇONNÉES, contactez Pharm-Olam à 1-866-511-6754 ou FDA à 1-800-FDA-1088 ou à www.fda.gov/medwatch


ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT

  • Dépresseurs de CNS : le Risque accru de dépression respiratoire, hypotension, sédation profonde, ou coma. Utilisez avec la prudence dans les dosages réduits. (7.1)
  • Relaxants de muscle : Améliorez le neuromuscular le bloquant de l'action de relaxants de muscle squelettiques et produisez un niveau augmenté de dépression respiratoire. (7.2)
  • Les analgésiques d'opioïde agonist/antagonist mélangés (c'est-à-dire pentazocine, nalbuphine et butorphanol) : Peut réduire l'effet analgésique et/ou peut précipiter des symptômes de privation. (7.3)
  • L'enzyme CYP3A4 joue un rôle important dans le métabolisme d'oxycodone, les médicaments qui inhibent l'activité CYP3A4 peuvent provoquer l'autorisation diminuée d'oxycodone qui pourrait mener à une augmentation dans les concentrations de plasma oxycodone. (7.4)
  • La monoamine oxidase les inhibiteurs (MAOIs) : Aucune action réciproque spécifique n'a été observée mais la prudence dans l'utilisation d'Hydrochlorure Oxycodone dans les patients prenant cette classe de médicaments est appropriée. (7.5)

UTILISEZ DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

  • Les patients gériatriques (8.5), l'affaiblissement Rénal (8.7) : Utilisez la prudence pendant la sélection de dose, commençant à la fin basse de la gamme de dosage en surveillant soigneusement pour les effets secondaires.
  • Affaiblissement hépatique (8.6) : la thérapie initiée à 1/3 à 1/2 les doses ordinaires et titre soigneusement.


Voir 17 pour les RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS

Révisé : 11/2010

PLEINS RENSEIGNEMENTS PRESCRIVANTS : CONTENTS*
* Les sections ou les paragraphes omis des pleins renseignements prescrivants ne sont pas énumérés

1 INDICATIONS ET USAGE

2 DOSAGE ET ADMINISTRATION

2.1 Individualisation de Dosage

2.2 L'initiation de Thérapie dans les Patients naïfs de l'Opioïde

2.3 Conversion à l'Hydrochlorure Oxycodone Oral

2.4 Entretien de Thérapie

2.5 Cessation de Thérapie

3 FORMES DE DOSAGE ET FORCES

4 CONTRE-INDICATIONS

5 AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS

5.1 Dépression respiratoire

5.2 Le mauvais usage, l'Abus et la Diversion d'Opioïdes

5.3 Les actions réciproques avec l'Alcool et les Médicaments d'Abus

5.4 Utilisez Dans la Blessure de Tête et la Pression Intracrânienne Augmentée

5.5 Effet de Hypotensive

5.6 Effets de Gastrointestinal

5.7 Utilisez Dans la Maladie d'Étendue Pancreatic/Biliary

5.8 Groupes de Risque spéciaux

5.9 Conduite et Machines D'exploitation

5.10 Cytochrome P450 3A4 les Inhibiteurs et Inducers

6 RÉACTIONS DÉFAVORABLES

7 ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT

7.1 Dépresseurs de CNS

7.2 Relaxants de muscle

7.3 Analgésiques d'Opioïde Agonist/Antagonist Mélangés

7.4 Les agents Affectant Cytochrome P450 les Enzymes

7.5 Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs)

7.6 Anticholinergics

8 UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

8.1 Grossesse

8.2 Travail et Livraison

8.3 Mères infirmières

8.4 Utilisation de pédiatrie

8.5 Utilisation gériatrique

8.6 Affaiblissement hépatique

8.7 Affaiblissement rénal

9 TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

9.1 Substance contrôlée

9.2 Abus

9.3 Dépendance

10 SURDOSAGE

10.1 Symptômes

10.2 Traitement

11 DESCRIPTION

12 PHARMACOLOGIE CLINIQUE

12.1 Mécanisme d'Action

12.3 Pharmacokinetics

13 TOXICOLOGIE NONCLINIQUE

13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

16 COMMENT FOURNI / LE STOCKAGE ET LA MANIPULATION

17 RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS


PLEINS RENSEIGNEMENTS PRESCRIVANTS

1 INDICATIONS ET USAGE

La capsule d'hydrochlorure d'Oxycodone est un opioïde analgésique, indiqué pour la direction de modérés à la douleur aiguë et chronique sévère où l'utilisation d'un opioïde analgésique est appropriée.

2 DOSAGE ET ADMINISTRATION

La sélection de patients pour le traitement avec l'hydrochlorure oxycodone devrait être gouvernée par les mêmes principes qui s'appliquent à l'utilisation d'analgésiques d'opioïde semblables. Individualisez le traitement dans chaque cas, en utilisant des analgésiques de non-opioïde, des opioïdes sur un comme la base nécessaire et/ou les produits de combinaison et la thérapie d'opioïde chronique dans un plan progressif de direction de douleur tel comme exposé par l'Organisation Mondiale de la Santé, l'Agence pour la Recherche de Soins médicaux et la Qualité et la Société de Douleur américaine.

2.1 Individualisation de Dosage

Comme avec n'importe quel produit de médicament d'opioïde, réglez le régime de dosage pour chaque patient individuellement, en tenant compte de l'expérience de traitement analgésique préalable du patient. Dans la sélection de la dose initiale d'hydrochlorure oxycodone, faites attention à la chose suivante :
  • la dose quotidienne totale, la puissance et les caractéristiques spécifiques de l'opioïde le patient ont pris auparavant;
  • l'intégrité de l'estimation de puissance relative avait l'habitude de calculer la dose d'hydrochlorure oxycodone équivalente nécessaire;
  • le niveau du patient de tolérance d'opioïde;
  • la condition générale et le statut médical du patient;
  • médications simultanées;
  • le type et la sévérité de la douleur du patient;
  • les facteurs de risque pour l'abus, le penchant ou la diversion, en incluant une histoire préalable d'abus, penchant ou diversion.

Les recommandations de dosage suivantes, donc, peuvent seulement être considérées des approches suggérées à ce qui est en fait une série de décisions cliniques au fil des années dans la direction de la douleur de chaque patient individuel.

La réévaluation continuelle du patient recevant oxycodone l'hydrochlorure est importante, avec l'attention spéciale à l'entretien de contrôle de douleur et à l'incidence relative d'effets secondaires associés à la thérapie. Pendant la thérapie chronique, surtout pour non le cancer a rattaché la douleur, réexaminez périodiquement le besoin continué pour l'utilisation d'analgésiques d'opioïde.

Pendant les périodes de changer des exigences analgésiques, en incluant la titration initiale, le contact fréquent est recommandé entre le médecin, d'autres membres de l'équipe de soins médicaux, le patient et le caregiver/family.

2.2 L'initiation de Thérapie dans les Patients naïfs de l'Opioïde

Commencez des patients qui n'ont pas reçu d'analgésiques d'opioïde sur l'hydrochlorure oxycodone dans la gamme de dosage suivante en utilisant des Capsules d'Hydrochlorure d'Oxycodone, la force de 5 mgs :

Capsules d'Hydrochlorure d'Oxycodone : 5 à 15 mgs tous 4 à 6 heures comme nécessaire pour la douleur.

Titrez la dose basée après la réponse du patient individuel à leur dose initiale d'hydrochlorure oxycodone. Réglez la dose à un niveau acceptable d'analgésie tenant compte de l'amélioration de l'intensité de douleur et du tolerability de l'oxycodone par le patient.

2.3 Conversion à l'Hydrochlorure Oxycodone Oral

Il y a la variabilité inter-patiente dans la puissance de médicaments d'opioïde et de formulations d'opioïde. Donc, une approche conservatrice est conseillée en déterminant la dose quotidienne totale d'hydrochlorure oxycodone. Il est mieux de sous-estimer la dose d'hydrochlorure oxycodone orale de 24 heures d'un patient et faire la médication de sauvetage disponible que surestimer la dose d'hydrochlorure oxycodone orale de 24 heures et diriger une expérience défavorable d'overdose.

Considérez les points généraux suivants concernant les conversions d'opioïde.

La conversion d'Autres Opioïdes Non-Oxycodone à l'Hydrochlorure Oxycodone Oral.

Dans les patients passants d'autres opioïdes à l'hydrochlorure oxycodone, l'observation proche et l'adaptation de dosage basé après la réponse du patient à l'hydrochlorure oxycodone est impératif. On conseille aux médecins et d'autres professionnels de soins médicaux de faire allusion aux renseignements de puissance relatifs publiés, le compte que les rapports de conversion sont approximatifs seulement.

La conversion De la Contrôler-libération Oxycodone Oral à l'Hydrochlorure Oxycodone Oral.

Bioavailability relatif de Capsule d'Hydrochlorure Oxycodone comparée à la contrôler-libération oxycodone est inconnu. La durée prolongée de libération d'hydrochlorure oxycodone des comprimés de contrôler-libération a pour résultat du plasma minimal maximum et augmenté réduit oxycodone des concentrations d'hydrochlorure qu'avec le jeu plus court oxycodone les produits d'hydrochlorure. La conversion des comprimés de contrôler-libération pourrait mener à la sédation excessive aux niveaux de sérum maximaux. Donc, l'adaptation de dose avec l'observation proche est nécessaire.

La conversion De l'Hydrochlorure Oxycodone Oral à la Contrôler-libération Oxycodone Oral.

Bioavailability relatif de Capsules d'Hydrochlorure Oxycodone comparées à la contrôler-libération oxycodone est inconnu, si de conversion aux comprimés de contrôler-libération doit être accompagné par l'observation proche pour les signes de sédation excessive.

2.4 Entretien de Thérapie

La réévaluation continuelle du patient recevant oxycodone l'hydrochlorure est importante, avec l'attention spéciale à l'entretien de direction de douleur et à l'incidence relative d'effets secondaires associés à la thérapie. Si le niveau d'augmentations de douleur, l'effort devrait être fait pour identifier la source de douleur augmentée, en réglant la dose comme décrit au-dessus pour diminuer le niveau de douleur. Pendant la thérapie chronique, surtout pour non le cancer a rattaché la douleur (ou la douleur associée à d'autres maladies terminales), réexaminez périodiquement le besoin continué pour l'utilisation d'analgésiques d'opioïde.

2.5 Cessation de Thérapie

Quand un patient n'exige plus que la thérapie avec l'hydrochlorure oxycodone se resserre progressivement la dose pour prévenir des signes et des symptômes de retrait dans le patient physiquement dépendant.

3 FORMES DE DOSAGE ET FORCES

Chaque capsule d'hydrochlorure oxycodone a une casquette jaune opaque imprimée dans l'encre noire avec "LV" et un corps blanc opaque imprimé dans l'encre noire avec "901" contenant 5 mgs d'hydrochlorure oxycodone, USP.

4 CONTRE-INDICATIONS

L'hydrochlorure d'Oxycodone est contre-indiqué dans les patients avec la dépression respiratoire faute de l'équipement resuscitative.

L'hydrochlorure d'Oxycodone est contre-indiqué dans n'importe quel patient qui a ou est soupçonné d'avoir ileus paralytique.

L'hydrochlorure d'Oxycodone est contre-indiqué dans les patients avec l'asthme des bronches aigu ou sévère ou hypercarbia.

L'hydrochlorure d'Oxycodone est contre-indiqué dans les patients avec l'hypersensibilité connue à oxycodone, oxycodone les sels, ou n'importe quelles composantes du produit.

5 AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS

5.1 Dépression respiratoire

La dépression respiratoire est le risque primaire d'hydrochlorure oxycodone. La dépression respiratoire se produit plus fréquemment dans les patients assez âgés ou débilités et dans ceux qui souffrent des conditions accompagnées par l'hypoxie, hypercapnia, ou l'obstruction de compagnie aérienne supérieure, dans qui les doses thérapeutiques même modérées peuvent diminuer de façon significative la ventilation pulmonaire.

Utilisez l'hydrochlorure oxycodone avec la prudence extrême dans les patients avec la maladie pulmonaire obstructionniste chronique ou Mon Dieu pulmonale et dans les patients ayant une réserve respiratoire considérablement diminuée (par ex, kyphoscoliosis sévère), l'hypoxie, hypercapnia, ou préexistant à la dépression respiratoire. Dans de tels patients, les doses thérapeutiques même ordinaires d'hydrochlorure oxycodone peuvent augmenter la résistance de compagnie aérienne et diminuer le tour respiratoire au point d'apnea. Considérez des analgésiques de non-opioïde alternatifs et utilisez l'hydrochlorure oxycodone seulement sous la surveillance médicale prudente à la dose efficace la plus basse dans de tels patients.

5.2 Le mauvais usage, l'Abus et la Diversion d'Opioïdes

L'hydrochlorure d'Oxycodone est un opioïde agonist et le Programme II a contrôlé la substance. De tels médicaments sont cherchés par les toxicomanes et les gens avec les désordres de penchant. La diversion de produits du Programme II est un acte asservi à la peine criminelle.

L'hydrochlorure d'Oxycodone peut être abusé dans une manière semblable à d'autre opioïde agonists, juridique ou illicite. Cela devrait être considéré en prescrivant ou en dispensant oxycodone l'hydrochlorure dans les situations où le médecin ou le pharmacien sont inquiétés d'un risque accru de mauvais usage, abus, ou diversion.

L'hydrochlorure d'Oxycodone peut être abusé par écrasant, la mastication, le fait de grogner ou le fait d'injecter le produit. Ces pratiques posent un risque significatif à l'abuser qui pourrait avoir pour résultat l'overdose et la mort. [Voir la TOXICOMANIE ET LA DÉPENDANCE (9)]

Les inquiétudes de l'abus, le penchant et la diversion ne devraient pas prévenir la bonne gestion de douleur. Les professionnels de soins médicaux devraient contacter leur Gouvernement Autorisant Professionnel d'État ou Autorité de Substances Contrôlée d'État pour les renseignements sur comment prévenir et découvrir l'abus ou la diversion de ce produit.

5.3 Les actions réciproques avec l'Alcool et les Médicaments d'Abus

On peut s'attendre à ce que l'hydrochlorure d'Oxycodone ait des effets additifs quand utilisé dans la conjonction avec l'alcool, d'autres opioïdes, ou les médicaments illicites qui provoquent la dépression de système nerveux central parce que la dépression respiratoire, hypotension, la sédation profonde, le coma ou la mort peuvent résulter.

5.4 Utilisez Dans la Blessure de Tête et la Pression Intracrânienne Augmentée

En présence de la blessure de tête, les lésions intracrâniennes ou une augmentation préexistante dans la pression intracrânienne, les effets dépresseurs respiratoires possibles d'hydrochlorure oxycodone et de son potentiel pour élever la pression liquide cerebrospinal (provenant vasodilation suite à la rétention CO2) peuvent être nettement exagérées. En outre, oxycodone l'hydrochlorure peut produire des effets sur la réponse pupillaire et la conscience, qui peut obscurcir des signes neurologiques d'augmentations de plus dans la pression intracrânienne dans les patients avec les blessures de tête.

5.5 Effet de Hypotensive

L'hydrochlorure d'Oxycodone peut provoquer hypotension sévère dans un individu dont la capacité de maintenir la tension a été déjà compromise par un volume de sang réduit ou une administration simultanée de médicaments tels que phenothiazines ou anesthésiques généraux. L'hydrochlorure d'Oxycodone peut produire orthostatic hypotension et syncope dans les patients ambulatoires.

Administrez l'hydrochlorure oxycodone avec la prudence aux patients dans le choc circulatoire, puisque vasodilation produit par le médicament peut réduire plus loin la production cardiaque et la tension.

5.6 Effets de Gastrointestinal

N'administrez pas d'hydrochlorure oxycodone aux patients avec l'obstruction gastrointestinal, ileus surtout paralytique parce que l'hydrochlorure oxycodone diminue des vagues peristaltic propulsives dans l'étendue gastrointestinal et peut prolonger l'obstruction.

L'administration d'hydrochlorure oxycodone peut obscurcir le diagnostic ou le cours clinique dans les patients avec la condition abdominale aiguë.

5.7 Utilisez Dans la Maladie d'Étendue Pancreatic/Biliary

Utilisez l'hydrochlorure oxycodone avec la prudence dans les patients avec la maladie d'étendue biliary, en incluant pancreatitis aigu, puisque oxycodone l'hydrochlorure peut provoquer le spasme du sphincter d'Oddi et diminuer biliary et sécrétions pancréatiques.

5.8 Groupes de Risque spéciaux

Utilisez l'hydrochlorure oxycodone avec la prudence et dans les dosages réduits dans les patients avec l'affaiblissement rénal ou hépatique sévère, la maladie d'Addison, hypothyroidism, prostatic l'hypertrophée, ou le rétrécissement urétral et dans les patients assez âgés ou débilités. [Voir l'UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES (8.5)]

La prudence d'exercice dans l'administration d'hydrochlorure oxycodone aux patients avec la dépression CNS, la psychose toxique, l'alcoolisme aigu et le délirium tremens. Tous les opioïdes peuvent aggraver des convulsions dans les patients avec les désordres convulsifs et tous les opioïdes peuvent inciter ou aggraver des saisies dans quelques cadres cliniques.

Gardez des capsules d'Hydrochlorure Oxycodone de la portée d'enfants. En cas de l'ingestion accidentelle, cherchez l'aide de secours d'urgence immédiatement.

5.9 Conduite et Machines D'exploitation

Avertissez des patients que l'hydrochlorure oxycodone pourrait diminuer les capacités mentales et/ou physiques avaient besoin d'exécuter des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation. Avertissez que les patients du potentiel ont combiné des effets d'hydrochlorure oxycodone avec d'autres dépresseurs CNS, en incluant d'autres opioïdes, phenothiazines, sédatif/hypnotiques et alcool. [Voir des ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT (7)]

5.10 Cytochrome P450 3A4 les Inhibiteurs et Inducers

Depuis le CYP3A4 isoenzyme joue un rôle important dans le métabolisme d'oxycodone, les médicaments qui changent l'activité CYP3A4 peuvent provoquer des changements dans l'autorisation d'oxycodone qui pourrait mener aux changements dans les concentrations de plasma oxycodone. Les résultats cliniques attendus avec les inhibiteurs CYP3A4 seraient une augmentation dans les concentrations de plasma oxycodone et les effets d'opioïde peut-être augmentés ou prolongés. Les résultats cliniques attendus avec CYP3A4 inducers seraient une diminution dans les concentrations de plasma oxycodone, le manque d'efficacité ou, peut-être, le développement d'un syndrome d'abstinence dans un patient qui avait développé la dépendance physique à oxycodone.

Si la co-administration est nécessaire, la prudence est conseillée en lançant oxycodone le traitement dans les patients prenant actuellement, ou le fait d'arrêter, les inhibiteurs de CYP3A4 ou inducers. Évaluez ces patients à intervalles fréquents et considérez des adaptations de dose jusqu'à ce que les effets de médicament fermes soient accomplis. [voir des Actions réciproques de Médicament (7.4) et une Pharmacologie Clinique (12.3)]

6 RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables sérieuses qui peuvent être associées à la thérapie oxycodone dans l'utilisation clinique sont les observés avec d'autres analgésiques d'opioïde et incluent : la dépression respiratoire, l'arrestation respiratoire, la dépression circulatoire, l'arrêt cardiaque, hypotension, et/ou le choc.

Les événements défavorables communs vus sur l'initiation de thérapie avec oxycodone sont des effets secondaires d'opioïde aussi typiques. Ces événements sont la personne à charge de dose et leur fréquence dépend du cadre clinique, le niveau du patient de tolérance d'opioïde et les facteurs d'hôte spécifiques à l'individu. Ils devraient être attendus et dirigés comme une partie de thérapie d'opioïde. Les plus fréquents d'événements défavorables incluent la nausée, la constipation, le vomissement, le mal de tête et pruritus.

La fréquence d'événements défavorables pendant l'initiation de thérapie d'opioïde peut être minimisée par l'individualisation prudente de dosage de départ, titration lente et l'évasion de grands balancements rapides dans la concentration de plasma de l'opioïde. Beaucoup de ces événements défavorables communs peuvent diminuer pendant que la thérapie est continuée et un peu de niveau de tolérance est développé, mais on peut s'attendre à ce que d'autres restent partout dans la thérapie.

Dans tous les patients pour qui le dosage des renseignements était disponible (n=191) de l'étiquette ouverte et des études doubles aveugles impliquant la libération immédiate oxycodone, les événements défavorables suivants ont été enregistrés dans les patients traités d'oxycodone avec une incidence plus grande qu'ou égaux à 3 %. Dans l'ordre descendant de fréquence ils étaient : la nausée, la constipation, le vomissement, le mal de tête, pruritus, l'insomnie, le vertige, asthenia et la somnolence.

Les expériences défavorables suivantes se sont produites dans moins de 3 % de patients impliqués dans les essais cliniques avec oxycodone :

Corps dans l'ensemble :
la douleur abdominale, la blessure accidentelle, la réaction allergique, le mal de dos, les fraîcheurs et la fièvre, la fièvre, le syndrome de grippe, l'infection, la douleur de cou, la douleur, la réaction de photosensibilité et la septicité.

Cardiovasculaire :
profondément thrombophlebitis, arrêt du coeur, hémorragie, hypotension, migraine, palpitation et tachycardia.

Digestif :
l'anorexie, la diarrhée, la dyspepsie, dysphagia, gingivitis, glossitis et la nausée et le vomissement.

Hemic et Lymphatique :
anémie et leukopenia.

Du métabolisme et Nutritif :
l'oedème, la goutte, l'hyperglycémie, l'anémie de manque en fer et l'oedème périphérique.

Musculoskeletal :
arthralgia, arthrite, douleur d'os, myalgia et fracture pathologique.

Nerveux :
l'agitation, l'inquiétude, la confusion, sèche la bouche, hypertonia, hypesthesia, la nervosité, la névralgie, le désordre de personnalité, le tremblement et vasodilation.

Respiratoire :
la bronchite, la toux a augmenté, la dyspnée, epistaxis, laryngismus, le désordre de poumon, la pharyngite, rhinitis et la sinusite.

Peau et Appendices :
le simplex d'herpès, les rougeurs, le fait de suer et urticaria.

Sentiments spéciaux :
amblyopia.

Urogénital :
infection d'étendue urinaire

7 ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT

7.1 Dépresseurs de CNS

D'autre système nerveux central (CNS) les dépresseurs en incluant des sédatifs, des hypnotiques, des anesthésiques généraux, des antiémétiques, phenothiazines, ou d'autres tranquillisants ou de l'alcool augmente le risque de dépression respiratoire, hypotension, sédation profonde, ou coma. Utilisez l'hydrochlorure oxycodone avec la prudence et dans les dosages réduits dans les patients prenant ces agents.

7.2 Relaxants de muscle

L'hydrochlorure d'Oxycodone peut améliorer le neuromuscular le bloquant de l'action de relaxants de muscle squelettiques et produire un niveau augmenté de dépression respiratoire.

7.3 Analgésiques d'Opioïde Agonist/Antagonist Mélangés

N'administrez pas d'analgésiques agonist/antagonist mélangés (c'est-à-dire, pentazocine, nalbuphine, butorphanol et buprenorphine) aux patients qui ont reçu ou reçoivent un cours de thérapie avec un opioïde pur agonist analgésique tel que l'hydrochlorure d'oxycodone. Dans ces patients, les analgésiques agonist/antagonist mélangés peuvent réduire l'effet analgésique et/ou peuvent précipiter des symptômes de privation.

7.4 Les agents Affectant Cytochrome P450 les Enzymes

Inhibiteurs de CYP3A4
Une étude publiée a montré que la co-administration avec voriconazole, un inhibiteur CYP3A4, a augmenté de façon significative les concentrations de plasma d'oxycodone. L'inhibition d'activité CYP3A4 par ses inhibiteurs, tels que les antibiotiques de macrolide (par ex, erythromycin), les agents azole-antifongiques (par ex, ketoconazole) et inhibiteurs protease (par ex, ritonavir), peut prolonger des effets d'opioïde. Si la co-administration est nécessaire, la prudence est conseillée en lançant la thérapie avec, le fait de prendre actuellement, ou le fait d'arrêter les inhibiteurs de CYP3A4. Évaluez ces patients à intervalles fréquents et considérez des adaptations de dose jusqu'à ce que les effets de médicament fermes soient accomplis. [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]

CYP3A4 Inducers
Une étude publiée a montré que la co-administration de rifampin, une enzyme de transformant par métabolisme de médicament inducer, a diminué de façon significative du plasma oxycodone les concentrations. L'induction d'activité CYP3A4 par son inducers, tel que rifampin, carbamazepine et phenytoin, peut mener à un manque d'efficacité ou, peut-être, le développement d'un syndrome d'abstinence dans un patient qui avait développé la dépendance physique à oxycodone. Si la co-administration est nécessaire, la prudence est conseillée en lançant la thérapie avec, le fait de prendre actuellement, ou le fait d'arrêter CYP3A4 inducers. Évaluez ces patients à intervalles fréquents et considérez des adaptations de dose jusqu'à ce que les effets de médicament fermes soient accomplis. [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]

Inhibiteurs de CYP2D6
Oxycodone est transformé par métabolisme en partie à oxymorphone via le cytochrome p450 isoenzyme CYP2D6. Pendant que ce sentier peut être bloqué par une variété de médicaments (par ex, de certains médicaments cardiovasculaires et d'antidépresseurs), on n'a pas encore montré qu'un tel blocus soit de la signification clinique avec cet agent. Cependant, les praticiens devraient être conscients de cette action réciproque possible.

7.5 Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs)

Aucune action réciproque spécifique entre oxycodone et monoamine oxidase les inhibiteurs n'a été observée, mais la prudence dans l'utilisation de n'importe quel opioïde dans les patients prenant cette classe de médicaments est appropriée.

7.6 Anticholinergics

Anticholinergics ou d'autres médications avec l'activité anticholinergic quand utilisé concurremment avec les analgésiques d'opioïde peuvent avoir pour résultat le risque accru de rétention urinaire et/ou constipation sévère, qui peut mener à ileus paralytique.

8 UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

8.1 Grossesse

Catégorie de grossesse B : Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée d'utilisation d'oxycodone pendant la grossesse. Basé sur les données humaines limitées dans la littérature, oxycodone n'a pas l'air d'augmenter le risque de malformations congénitales. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, oxycodone devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.

Effets de Teratogenic
Les études de reproduction dans les rats Sprague-Dawley et les lapins de la Nouvelle-Zélande ont révélé que quand oxycodone a été administré oralement aux doses jusqu'à 16 mgs/kg (environ 2 fois la dose orale quotidienne de 90 mgs pour les adultes sur une base mg/m2) et de 25 mgs/kg (environ 5 fois la dose orale quotidienne de 90 mgs sur une base mg/m2), n'était pas respectivement teratogenic ou la toxine foetale de l'embryon.

Effets de Nonteratogenic
Neonates dont les mères ont pris oxycodone peut exposer chroniquement la dépression respiratoire et/ou les symptômes de privation, l'un ou l'autre lors de la naissance et/ou dans la nursery.

8.2 Travail et Livraison

Les opioïdes traversent le délivre et peuvent produire la dépression respiratoire et les effets psycho-physiologiques dans neonates. L'hydrochlorure d'Oxycodone n'est pas recommandé pour l'utilisation dans les femmes pendant et immédiatement avant le travail. De temps en temps, les analgésiques d'opioïde peuvent prolonger le travail par le biais des actions qui réduisent temporairement la force, la durée et la fréquence de contractions utérines. Cependant cet effet n'est pas conséquent et peut être compensé par un taux augmenté de dilatation cervicale, qui a tendance à raccourcir le travail. Observez de près neonates dont les mères ont reçu des analgésiques d'opioïde pendant le travail pour les signes de dépression respiratoire. Ayez un antagoniste d'opioïde spécifique, tel que naloxone ou nalmefene, disponible pour le renversement de dépression respiratoire incitée à l'opioïde dans le neonate.

8.3 Mères infirmières

Les niveaux bas d'oxycodone ont été découverts dans le lait maternel. La quantité d'hydrochlorure oxycodone livré au bébé dépend de la concentration de plasma de la mère, la quantité de lait ingéré par le bébé et la mesure de métabolisme du premier laisser-passer. À cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers de l'hydrochlorure oxycodone en incluant la dépression respiratoire, la sédation et peut-être les symptômes de privation, après le cessation d'administration d'hydrochlorure oxycodone à la mère, décident s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.

8.4 Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité et le pharmacokinetics de Capsule d'Hydrochlorure Oxycodone dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 18 n'ont pas été établis.

8.5 Utilisation gériatrique

Les patients assez âgés (âgé 65 ans ou plus âgés) peuvent avoir augmenté la sensibilité à l'hydrochlorure oxycodone. En général, utilisez la prudence en choisissant une dose pour un patient assez âgé, en commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, en reflétant la plus grande fréquence d'hépatique diminué, fonction rénale, ou cardiaque et de la maladie d'élément ou d'autre thérapie de médicament.

8.6 Affaiblissement hépatique

Comme oxycodone est abondamment transformé par métabolisme, son autorisation peut être diminuée dans les patients avec l'affaiblissement hépatique. Suivez une approche conservatrice de doser l'initiation dans les patients avec l'affaiblissement hépatique, contrôler des patients de près et régler la dose basée sur la réponse clinique.

8.7 Affaiblissement rénal

Les renseignements des comprimés oxycodone indiquent que les patients avec l'affaiblissement rénal (défini comme une autorisation creatinine <60 millilitres/minutes) avaient de plus hautes concentrations de plasma d'oxycodone que les sujets avec la fonction rénale normale. Utilisez une approche conservatrice de doser l'initiation dans les patients avec l'affaiblissement rénal, contrôler des patients de près et régler la dose basée sur la réponse clinique.

9 TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

9.1 Substance contrôlée

L'hydrochlorure d'Oxycodone est un opioïde mu-agonist et est la substance contrôlée du Programme II. L'hydrochlorure d'Oxycodone, comme d'autres opioïdes utilisés dans l'analgésie, peut être abusé et est soumis à la diversion criminelle.

9.2 Abus

La toxicomanie est caractérisée par l'utilisation compulsive, utilisez pour les buts non-médicaux et a continué l'utilisation en dépit du mal ou du risque de mal. La toxicomanie est une maladie treatable, en utilisant une approche multidisciplinaire, mais la rechute est répandu.

Le comportement "cherchant le médicament" est très populaire dans les drogués et les toxicomanes. La tactique de recherche de médicament inclut des appels d'urgence ou des visites près de la fin d'heures de bureau, le refus de subir l'examen approprié, l'essai ou la référence, "la perte" répétée de prescriptions, en tripotant des prescriptions et une réticence de fournir des dossiers médicaux préalables ou des renseignements de contact pour d'autre médecin (s) de traitement. "Le docteur faisant des achats" pour obtenir les prescriptions supplémentaires est répandu parmi les toxicomanes et les gens souffrant du penchant non soigné.

L'abus et le penchant sont séparés et distincts de la dépendance physique et de la tolérance. Les médecins devraient être conscients que le penchant ne peut pas être accompagné par la tolérance simultanée et les symptômes de dépendance physique. Le contraire est vrai aussi. En plus, l'abus d'opioïdes peut se produire faute du vrai penchant et est caractérisé par le mauvais usage pour les buts nonmédicaux, souvent dans la combinaison avec d'autres substances psychoactive. Les records prudents de prescrire des renseignements, en incluant la quantité, la fréquence et les demandes de renouvellement sont fortement conseillés.

L'hydrochlorure d'Oxycodone est destiné pour l'utilisation orale seulement. L'abus d'hydrochlorure oxycodone pose un risque d'overdose et de mort. Le risque est augmenté avec l'abus simultané d'alcool et d'autres substances. La toxicomanie de Parenteral est communément associée à la transmission de maladies infectieuses telles que l'hépatite et VIH.

L'évaluation convenable des pratiques prescrivantes patientes, convenables, la réévaluation périodique de thérapie et le fait de dispenser convenable et le stockage sont des mesures appropriées qui aident à limiter l'abus de médicaments d'opioïde.

Les bébés nés aux mères physiquement dépendantes sur les opioïdes dépendront aussi physiquement et peuvent exposer des difficultés respiratoires et des symptômes de privation. [Voir l'UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES (8.2)]

9.3 Dépendance

La tolérance est le besoin pour augmenter des doses d'opioïdes pour maintenir un effet défini tel que l'analgésie (faute de la progression de maladie ou d'autres facteurs externes). La dépendance physique est manifestée par les symptômes de privation après la cessation brusque d'un médicament ou après l'administration d'un antagoniste. La dépendance physique et la tolérance sont assez ordinaires pendant la thérapie d'opioïde chronique.

L'abstinence d'opioïde ou le syndrome de retrait sont caractérisés par certains ou toute la chose suivante : l'agitation, lacrimation, rhinorrhea, le fait de béer, la transpiration, les fraîcheurs, myalgia et mydriasis. D'autres symptômes peuvent se développer aussi, en incluant l'irritabilité, l'inquiétude, le mal de dos, la douleur collective, la faiblesse, les crampes abdominales, l'insomnie, la nausée, l'anorexie, le vomissement, la diarrhée, ou la tension augmentée, le taux respiratoire, ou la fréquence cardiaque.

En général, les opioïdes de mèche plutôt qu'arrêtent brusquement. [Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION (2.5)]

10 SURDOSAGE

10.1 Symptômes

Le surdosage aigu avec l'hydrochlorure oxycodone est manifesté par la dépression respiratoire (une diminution dans le taux respiratoire et/ou le volume de marée, Cheyne-entretient la respiration, cyanosis), la somnolence extrême progressant à la stupeur ou au coma, le muscle squelettique flaccidity, la peau froide et moite, les élèves resserrés et, dans certains cas, l'oedème pulmonaire, bradycardia, hypotension, l'arrêt cardiaque et la mort.

L'hydrochlorure d'Oxycodone peut provoquer miosis, même dans l'obscurité totale. Les élèves de point identifié sont un signe d'overdose d'opioïde, mais ne sont pas pathognomonic (par ex, pontine les lésions de hemorrhagic ou l'origine ischemic peut produire des conclusions semblables). Mydriasis marqué plutôt que miosis peut être vu avec l'hypoxie dans les situations d'overdose. [Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE (12)]

10.2 Traitement

Prêtez l'attention primaire au rétablissement d'une compagnie aérienne brevetée et à l'institution de ventilation aidée ou contrôlée. Employez des mesures d'un grand secours (en incluant de l'oxygène et vasopressors) dans la direction de choc circulatoire et d'oedème pulmonaire l'overdose assortie comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou arrhythmias peuvent exiger le massage cardiaque ou defibrillation.

Les antagonistes d'opioïde purs, naloxone ou nalmefene, sont des antidotes spécifiques à la dépression respiratoire provenant de l'overdose d'opioïde. Comme on s'attend à ce qu'à la durée de renversement soit moins que la durée d'action d'hydrochlorure oxycodone, soigneusement contrôle le patient jusqu'à ce que la respiration spontanée soit de manière fiable rétablie. Si la réponse aux antagonistes d'opioïde est sousoptimale ou seulement brève dans la nature, administrez l'antagoniste supplémentaire comme dirigé par le fabricant du produit.

N'administrez pas d'antagonistes d'opioïde faute de la dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative secondaire à l'overdose oxycodone. Administrez de tels réactifs prudemment aux personnes qui sont connues, ou soupçonnées dépendre physiquement d'oxycodone. Dans de tels cas, un renversement brusque ou complet d'effets d'opioïde peut précipiter un syndrome d'abstinence aigu.

Dans un individu physiquement dépendant sur les opioïdes, l'administration de la dose ordinaire de l'antagoniste précipitera un syndrome de retrait aigu. La sévérité des symptômes de privation connus dépendra du niveau de dépendance physique et la dose de l'antagoniste a administré. Réservez l'utilisation d'un antagoniste d'opioïde pour les cas où un tel traitement est nécessaire clairement. S'il est nécessaire de traiter la dépression respiratoire sérieuse dans le patient physiquement dépendant, lancez l'administration de l'antagoniste avec le soin et titrez avec plus petit que les doses ordinaires.

11 DESCRIPTION

L'hydrochlorure d'Oxycodone est une poudre cristalline blanche, inodore tirée de l'alcaloïde d'opium, thebaine. C'est soluble dans l'eau et légèrement soluble dans l'alcool.

Chimiquement, oxycodone l'hydrochlorure est (5R, 9R, les 13, LES 14)-4, 5-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one, l'hydrochlorure (le sel) avec une masse moléculaire de 351.82.

Structure chimique

Chaque capsule de gélatine dure contient 5 mgs d'hydrochlorure oxycodone, USP et les ingrédients inactifs suivants : le dioxyde de silicium de colloidal, FD&C Jaune #6, la gélatine, le lactose anhydre, le magnésium stearate, la cellulose microcristalline, pregelatinized l'amidon, le sodium lauryl le sulfate, l'amidon de sodium glycolate, le dioxyde de titane et l'oxyde en fer jaune.

12 PHARMACOLOGIE CLINIQUE

12.1 Mécanisme d'Action

L'hydrochlorure d'Oxycodone, un opioïde pur agonist, est relativement sélectif pour le récepteur mu, bien qu'il puisse communiquer avec d'autres récepteurs d'opioïde à de plus hautes doses. En plus de l'analgésie, les effets largement divers d'hydrochlorure oxycodone incluent la somnolence, les changements dans l'humeur, la dépression respiratoire, ont diminué gastrointestinal motility, nausée, vomissement et modifications du système nerveux endocrine et autonomic.

Les effets sur le Système nerveux central (CNS)
La principale action thérapeutique d'hydrochlorure oxycodone est l'analgésie. Bien que le mécanisme précis de l'action analgésique soit des récepteurs d'opioïde CNS inconnus, spécifiques pour les composés endogènes avec l'activité hydro-semblable au chlorure oxycodone ont été identifiés partout dans la moelle épinière et du cerveau et joueront probablement un rôle dans l'expression et la perception d'effets analgésiques. En commun avec d'autres opioïdes, oxycodone l'hydrochlorure provoque la dépression respiratoire, en partie par un effet direct sur les centres respiratoires brainstem. Oxycodone et opioïdes rattachés dépriment le réflexe de toux par l'effet direct sur le centre de toux dans la moelle. Oxycodone provoque miosis, même dans l'obscurité totale.

Les effets sur l'Étendue Gastrointestinal Et d'Autre Muscle Lisse
Gastrique, biliary et les sécrétions pancréatiques sont diminués par l'hydrochlorure Oxycodone. L'hydrochlorure d'Oxycodone, comme d'autres analgésiques d'opioïde, produit un peu de niveau de nausée et de vomissement qui est provoqué par la stimulation directe de la zone de gâchette de chemoreceptor (CTZ) localisé dans la moelle. La fréquence et la sévérité d'emesis diminuent progressivement avec le temps. L'hydrochlorure d'Oxycodone peut provoquer une diminution dans la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, peut réduire motility, en augmentant le ton dans l'antrum de l'estomac et du duodénum. La digestion de nourriture dans l'intestin grêle est retardée et les contractions propulsives sont diminuées. Les vagues peristaltic propulsives dans le côlon sont diminuées, pendant que le ton peut être augmenté au point de spasme. Le résultat final peut être la constipation. L'hydrochlorure d'Oxycodone peut provoquer aussi le spasme du sphincter d'Oddi et d'élévations transitoires dans le sérum amylase.

Effets sur le Système Cardiovasculaire
Dans les doses thérapeutiques, l'hydrochlorure d'Oxycodone, produit vasodilatation périphérique (arteriolar et veineux), a diminué la résistance périphérique et inhibe des réflexes baroreceptor. Les manifestations de libération histaminique et/ou vasodilatation périphérique peuvent inclure pruritus, yeux rougissants, rouges, le fait de suer, et/ou orthostatic hypotension. La prudence devrait être utilisée dans les patients hypovolemic, tels que ceux qui subissent l'infarctus myocardial aigu, parce qu'oxycodone peut provoquer ou aggraver plus loin leur hypotension. La prudence devrait aussi être utilisée dans les patients avec corpulmonale qui ont reçu des doses thérapeutiques d'opioïdes.

Système endocrine
On a montré que l'opioïde agonists a une variété d'effets sur la sécrétion d'hormones. Les opioïdes inhibent la sécrétion d'ACTH, cortisol et hormone luteinizing (LH) dans les humains. Ils stimulent aussi prolactin, l'hormone de croissance (GH) la sécrétion et la sécrétion pancréatique d'insuline et de glucagon dans les humains et d'autres espèces, les rats et les chiens. On a montré que la thyroïde l'hormone stimulante (TSH) est tant inhibée et stimulée par les opioïdes.

Système immunitaire
On a montré que les opioïdes ont une variété d'effets sur les composantes du système immunitaire dans in vitro et les modèles d'animal. La signification clinique de ces conclusions est inconnue.

12.3 Pharmacokinetics

L'activité de capsules d'hydrochlorure oxycodone est essentiellement en raison du médicament parental oxycodone.

Bioavailability oral d'oxycodone est 60 % à 87 %. Oxycodone est abondamment transformé par métabolisme et éliminé essentiellement dans l'urine tant comme le parent conjugué que comme non conjugué et ses métabolites. La demi-vie d'élimination apparente d'oxycodone est environ 4 heures.

Absorption
Environ 60 à 87 % d'une dose orale atteignent la circulation systémique par rapport à une dose parenteral. Ce haut bioavailability oral (comparé à d'autres opioïdes) est dû de s'abaisser pré-systémique et/ou le métabolisme du premier laisser-passer d'oxycodone.

Effets de nourriture
Quand administré avec l'AUC moyen d'un repas haut et gros les valeurs sont augmentées de 23 % et les concentrations maximales sont diminuées de 14 %. La nourriture a provoqué un retard dans Tmax (1.00 à 3.00 heures).

Distribution
Suite à l'administration intraveineuse, le volume de distribution (Vss) pour oxycodone était 2.6 L/kg. La protéine de plasma se liant d'oxycodone à 37°C et un pH de 7.4 était environ 45 %. Oxycodone a été trouvé dans le lait de poitrine.

Métabolisme
L'hydrochlorure d'Oxycodone est abondamment transformé par métabolisme par les sentiers du métabolisme multiples à noroxycodone, oxymorphone et noroxymorphone, qui sont par la suite glucuronidated. CYP3A4 a arbitré N-demethylation à noroxycodone est le sentier du métabolisme primaire d'oxycodone avec moins de contribution d'O-demethylation négocié de CYP2D6 à oxymorphone. Donc, la formation de ces métabolites et rattachés, dans la théorie, peut être affectée par d'autres médicaments. Le métabolite circulant important est noroxycodone avec un rapport AUC de 0.6 par rapport à ce d'oxycodone. On annonce que Noroxycodone est un considérablement plus faible analgésique qu'oxycodone. Oxymorphone, bien qu'en possédant l'activité analgésique, est présent dans le plasma seulement dans les concentrations basses. La corrélation entre les concentrations oxymorphone et les effets d'opioïde était beaucoup moins que ce vu avec les concentrations de plasma oxycodone. Le profil d'activité analgésique d'autres métabolites n'est pas connu.

Excrétion
Oxycodone et ses métabolites sont excrétés essentiellement via le rein. Les quantités mesurées dans l'urine ont été annoncées comme suit : jusqu'à 19 % oxycodone libres; jusqu'à 50 % oxycodone conjugués; 0 % oxymorphone libres; oxymorphone conjugué <14 %; noroxycodone tant libres que conjugués ont été trouvés dans l'urine, mais ne quantifiés. L'autorisation de plasma totale était 0.8 L/min pour les adultes.

La demi-vie d'élimination apparente d'oxycodone suite à l'administration d'oxycodone est environ 4 heures.

Populations spéciales

Assez âgé : les renseignements obtenus des comprimés oxycodone indiquent que les concentrations de plasma d'oxycodone n'avaient pas l'air d'être augmentées dans les patients sur l'âge de 65.

Sexe : les renseignements obtenus des comprimés oxycodone soutiennent le manque d'effet de sexe sur le pharmacokinetics d'oxycodone.

Affaiblissement rénal : les renseignements obtenus des comprimés oxycodone indiquent que les patients avec l'affaiblissement rénal (défini comme creatinine l'autorisation <60 millilitres/minutes) avaient de plus hautes concentrations de plasma d'oxycodone que les sujets avec la fonction rénale normale.

Affaiblissement hépatique : Comme oxycodone est abondamment transformé par métabolisme, son autorisation peut diminuer dans les patients avec l'affaiblissement hépatique.

Actions réciproques de médicament du médicament

Inhibiteurs de CYP3A4
CYP3A4 est l'enzyme importante impliquée dans la formation noroxycodone. Une étude publiée a montré que la co-administration de voriconazole, un inhibiteur CYP3A4, a augmenté oxycodone AUC et Cmax de 3.6 et 1.7 pli, respectivement.

CYP3A4 Inducers
Une étude publiée a montré que la co-administration de rifampin, une enzyme de transformant par métabolisme de médicament inducer, a diminué oxycodone AUC et valeurs de Cmax de 86 % et de 63 %, respectivement.

Inhibiteurs de CYP2D6
Oxycodone est transformé par métabolisme en partie à oxymorphone via le cytochrome p450 isoenzyme CYP2D6. Pendant que ce sentier peut être bloqué par une variété de médicaments (par ex, de certains médicaments cardiovasculaires et d'antidépresseurs), on n'a pas encore montré qu'un tel blocus soit de la signification clinique avec cet agent.

13 TOXICOLOGIE NONCLINIQUE

13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Carcinogenesis
Les études d'hydrochlorure oxycodone pour évaluer son potentiel cancérigène n'ont pas été conduites.

Mutagenesis
L'hydrochlorure d'Oxycodone était genotoxic dans une souris in vitro lymphoma l'essai en présence de l'activation du métabolisme. Il n'y avait aucune évidence de potentiel genotoxic dans un essai de mutation contraire bactérien in vitro (La salmonella typhimurium et Escherichia coli) et dans un essai pour les égarements chromosomal (dans l'essai de micronoyau de moelle osseuse de souris vivo).

Affaiblissement de Fertilité
Les effets potentiels d'oxycodone sur la fertilité mâle et femelle n'ont pas été évalués.

16 COMMENT FOURNI / LE STOCKAGE ET LA MANIPULATION

Capsule d'Hydrochlorure d'Oxycodone
La Capsule d'Hydrochlorure d'Oxycodone 5 mgs est une capsule de gélatine dure avec une casquette jaune opaque imprimée dans l'encre noire avec "LV" et un corps blanc opaque imprimé dans l'encre noire avec "901" disponible dans une force comme suit :

Capsule de 5 mgs
NDC# 64950-901-10 : Bouteille de 100 Capsules

Stockage
Le magasin à la Température de Pièce Contrôlée, 25°C (77°F); les excursions sont permises à 15 ° - 30°C (59 ° - 86°F). PROTÉGEZ de l'HUMIDITÉ et de la LUMIÈRE.

Manipulation
Tous les opioïdes, en incluant oxycodone l'hydrochlorure, sont sujets à la diversion et abusent tant par le grand public que par les ouvriers de soins médicaux et devraient être manipulés en conséquence.

Bon de commande de DEA Exigé
Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière.
Protégez de l'humidité.

17 RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS

Fournissez les renseignements suivants aux patients recevant oxycodone l'hydrochlorure ou leur caregivers :

  • Avisez des patients que l'hydrochlorure oxycodone est une douleur de stupéfiant reliever et devrait être pris seulement comme dirigé.
  • Avisez des patients que la capsule d'hydrochlorure oxycodone est disponible dans une force : 5 mgs.
  • Conseillez aux patients de ne pas régler la dose d'hydrochlorure oxycodone sans vous entretenir avec un médecin ou d'autre professionnel de soins médicaux.
  • Avisez des patients que l'hydrochlorure oxycodone peut provoquer la somnolence, le vertige, ou l'étourdissement et peut diminuer la capacité mentale et/ou physique exigée pour la performance de tâches potentiellement dangereuses (par ex, la conduite, les machines d'exploitation). Avisez que les patients ont commencé sur l'hydrochlorure oxycodone ou les patients dont la dose a été réglée pour se retenir de n'importe quelle activité potentiellement dangereuse jusqu'à ce qu'il soit établi qu'ils ne sont pas défavorablement affectés.
  • Avisez des patients que l'hydrochlorure oxycodone ajoutera à l'effet d'alcool et d'autres dépresseurs CNS (tels que les antihistaminiques, les sédatifs, les hypnotiques, les tranquillisants, les anesthésiques généraux, phenothiazines, d'autres opioïdes et la monoamine oxidase [MAO] les inhibiteurs).
  • Donnez l'ordre aux patients de ne pas combiner l'hydrochlorure oxycodone avec les dépresseurs de système nerveux central (les aides de sommeil, les tranquillisants) sauf par les ordres du médecin prescrivant et ne pas vous combiner avec l'alcool parce que les effets additifs dangereux peuvent se produire, ayant pour résultat la blessure sérieuse ou la mort.
  • Instruisez aux femmes de potentiel d'accouchement qui deviennent ou projettent de devenir enceintes pour consulter un médecin avant de lancer ou continuer la thérapie avec l'hydrochlorure oxycodone.
  • Avisez des patients que l'utilisation sûre dans la grossesse n'a pas été établie et que l'utilisation prolongée d'analgésiques d'opioïde pendant la grossesse peut provoquer la dépendance physique foetale et néo-natale et le retrait néo-natal peut se produire.
  • Si les patients ont reçu le traitement avec l'hydrochlorure oxycodone pour plus que quelques semaines et cessation de thérapie sont indiqués, conseillez-eux sur l'importance d'en toute tranquillité vous resserrer la dose et que le fait d'arrêter brusquement la médication puisse précipiter des symptômes de privation. Fournissez une dose doivent accomplir une cessation graduelle de la médication.
  • Avisez des patients que le fait de partager cet oxycodone peut avoir pour résultat l'overdose fatale et la mort.
  • Avisez des patients que l'hydrochlorure oxycodone est un médicament potentiel d'abus. Ils doivent le protéger du vol. Il ne devrait jamais être donné à personne autre que l'individu pour qui il a été prescrit.
  • Donnez l'ordre aux patients de garder l'hydrochlorure oxycodone dans un endroit sûr de la portée d'enfants. Quand l'hydrochlorure oxycodone n'est plus nécessaire, les capsules neuves devraient être détruites en faisant partir en bas les toilettes.
  • Conseillez des patients prenant oxycodone l'hydrochlorure du potentiel pour la constipation sévère; les laxatifs appropriés et/ou les assouplissants de tabouret aussi bien que d'autres traitements appropriés devraient être lancés du commencement de thérapie d'opioïde.
  • Conseillez des patients des événements défavorables les plus communs qui peuvent se produire en prenant oxycodone l'hydrochlorure : la constipation, la nausée, la somnolence, l'étourdissement, le vertige, la sédation, le vomissement et le fait de suer.
  • Conseillez aux patients d'appeler 911 ou le centre de Contrôle de Poison local et recevoir l'aide d'urgence immédiatement s'ils prennent plus d'oxycodone que prescrit, ou l'overdose.
  • Avisez des patients, que s'ils manquent une dose, pour prendre la dose manquée aussitôt que possible. Si c'est presque le temps pour la dose suivante, sautez la dose manquée et retournez à leur programme de dosage régulier. Ne prenez pas deux doses immédiatement à moins que n'instruit par leur docteur.

Révision : octobre de 2010
Lehigh Valley Technologies, Inc.

Étiquette de Bouteille de Capsules d'Hydrochlorure d'Oxycodone

Lehigh Valley Technologies, Inc. Rx Seulement

Les Capsules d'Hydrochlorure d'Oxycodone, l'Étiquette de Bouteille de 5 mgs - 100 Capsules

Étiquette de bouteille


HYDROCHLORURE D'OXYCODONE 
hydrochlorure d'oxycodone  capsule
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)64950-901
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
L'Hydrochlorure d'Oxycodone (Oxycodone) Hydrochlorure d'Oxycodone5 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE  
LACTOSE ANHYDRE 
AMIDON, MAÏS 
AMIDON DE SODIUM TYPE DE GLYCOLATE UNE POMME DE TERRE 
DIOXYDE DE SILICIUM DE COLLOIDAL 
MAGNÉSIUM STEARATE 
SODIUM SULFATE DE LAURYL 
FD&C N° 6 JAUNE 
GÉLATINE 
DIOXYDE DE TITANE 
JAUNE D'OXYDE FERRIQUE 
Caractéristiques de produit
CouleurJAUNE (opaque), BLANC (opaque) Score aucun score
FormeCAPSULEGrandeur14 millimètres
GoûtCode d'empreinte LV; 901
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
164950-901-10100 CAPSULE Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA20053420/10/2010

Étiqueteur - Lehigh Valley Technologies, Inc. (113290444)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Lehigh Valley Technologies, Inc.113290444fabrication
Révisé : 11/2010Lehigh Valley Technologies, Inc.