Viracept

VIRACEPT - nelfinavir mesylate le comprimé, le film enduit  
VIRACEPT - nelfinavir mesylate poudre  
AGOURON PHARMACEUTICALS INC

----------

VIRACEPT ®
(nelfinavir mesylate)
COMPRIMÉS et POUDRE ORALE

DESCRIPTION

VIRACEPT ® (nelfinavir mesylate) est un inhibiteur du virus d'immunodéficience humain (VIH) protease. Les Comprimés de VIRACEPT sont disponibles pour l'administration orale comme un comprimé bleu clair, à la forme de la capsule avec une couche de film claire dans la force de 250 mgs (comme nelfinavir la base libre) et comme un comprimé ovale blanc avec une couche de film claire dans la force de 625 mgs (comme nelfinavir la base libre). Chaque comprimé contient les ingrédients inactifs communs suivants : le silicate de calcium, crospovidone, le magnésium stearate, hypromellose et triacetin. En plus, le comprimé de 250 mgs contient FD&C bleu #2 la poudre et le comprimé de 625 mgs contiennent le dioxyde de silicium colloidal. VIRACEPT la Poudre Orale est disponible pour l'administration orale dans une 50 force mg/g (comme nelfinavir la base libre) dans les bouteilles. La poudre orale contient aussi les ingrédients inactifs suivants : la cellulose microcristalline, maltodextrin, le phosphate de potassium dibasique, crospovidone, hypromellose, aspartame, le saccharose palmitate et le goût naturel et artificiel. Le nom chimique pour nelfinavir mesylate est [3S-[2 (2S *, 3S *), 3 , 4a , 8a β]]-N-decahydro-2-(1,1-dimethylethyl) [2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl) amino]-4-butyle (phenylthio)] - carboxamide 3-isoquinoline mono-methanesulfonate (le sel) et le poids moléculaire est 663.90 (567.79 comme la base libre). Nelfinavir mesylate a la formule structurelle suivante :

Structure chimique

Nelfinavir mesylate est un blanc à la poudre amorphe blanc cassé, légèrement soluble dans l'eau à tél. ≤4 et librement soluble dans le méthanol, l'éthanol, le glycol 2-propanol et propylene.

MICROBIOLOGIE

Mécanisme d'Action

 Nelfinavir est un inhibiteur de VIH 1 protease. L'inhibition de protease viral prévient le décolleté du bâillon et de la polyprotéine de bâillon-pol ayant pour résultat la production de virus immature, non-infectieux.

Activité antivirale In Vitro

L'activité antivirale de nelfinavir a été démontrée in vitro tant dans aigu et/ou chronique VIH les infections dans les lignes de cellule lymphoblastoid, les lymphocytes de sang périphériques que dans monocytes/macrophages. On a constaté que Nelfinavir était actif contre plusieurs efforts de laboratoire et clinique isole de VIH 1 et VIH 2 BAGUETTE d'effort. L'EC95 (la concentration efficace de 95 %) de nelfinavir a varié de 7 à 196 nM. Les études de combinaison de médicament avec les inhibiteurs protease ont montré que nelfinavir avait des actions réciproques opposées avec indinavir, des actions réciproques additives avec ritonavir ou saquinavir et des actions réciproques synergistic avec amprenavir et lopinavir. Minimal à aucun cytotoxicity cellulaire a été observé avec n'importe lequel de ces inhibiteurs protease seuls ou dans la combinaison avec nelfinavir. Dans la combinaison avec le revers transcriptase les inhibiteurs, nelfinavir l'additif démontré (didanosine ou stavudine) à synergistic (abacavir, delavirdine, efavirenz, emtricitabine, lamivudine, nevirapine, tenofovir, zalcitabine ou zidovudine) l'activité antivirale in vitro sans cytotoxicity amélioré. Nelfinavir antiVIH l'activité n'a pas été contrarié par le médicament anti-HCV ribavirin.

Résistance de médicament

VIH 1 isole avec la susceptibilité réduite à nelfinavir ont été choisis in vitro. Isole VIH des patients choisis a traité nelfinavir seul ou dans la combinaison avec le revers transcriptase les inhibiteurs ont été contrôlés pour phenotypic (n=19) et génotypiques (n=195, dont 157 étaient evaluable) les changements dans les essais cliniques pour la durée de 2 à 82 semaines. Une ou plusieurs mutations protease virales aux positions d'acide aminé 30, 35, 36, 46, 71, 77 et 88 ont été découvertes dans VIH 1 de> 10 % de patients avec evaluable isolent. L'incidence totale de la mutation D30N dans protease viral d'evaluable isole (n=157) des patients recevant nelfinavir la monothérapie ou nelfinavir dans la combinaison avec zidovudine et lamivudine ou stavudine était 54.8 %. L'incidence totale d'autres mutations associées à la résistance d'inhibiteur protease primaire était 9.6 % pour la substitution L90M alors que les substitutions à 48, 82, ou 84 n'ont pas été observées. Des 19 cliniques isole pour lequel tant phenotypic qu'analyses génotypiques ont été exécutés, 9 a montré la susceptibilité réduite (5-à de 93 plis) à nelfinavir in vitro. Tout le 9 patient isole a possédé une ou plusieurs mutations dans le gène protease viral. La position d'acide aminé 30 avait l'air d'être le site de mutation le plus fréquent.

Trans-résistance

Études non-cliniques

Recombinant tiré par le patient isole VIH contenant la mutation D30N (n=4) et manifestant de haut niveau (> de 10 plis) la NFV-résistance est restée susceptible (<la résistance de 2.5 plis) à amprenavir, indinavir, lopinavir et à saquinavir, in vitro. Recombinant tiré par le patient isole VIH contenant la mutation L90M (n=8) démontré modéré à la résistance de haut niveau à NFV et avait des niveaux variables de susceptibilité à amprenavir, indinavir, lopinavir et saquinavir, in vitro.  Recombinant le plus tiré par le patient isole avec phenotypic et évidence génotypique de susceptibilité réduite (> de 2.5 plis) à amprenavir, indinavir, lopinavir, et/ou saquinavir a démontré la trans-résistance de haut niveau à nelfinavir, in vitro.  Les mutations ont fréquenté la résistance à d'autres PIs (par ex. G48V, V82A/F/T, I84V, L90M) avait l'air de conférer la trans-résistance de haut niveau à NFV. Suite à la thérapie ritonavir 6 de 7 clinique isolent avec la susceptibilité ritonavir diminuée (8-à de 113 plis) in vitro comparé à la ligne de base a exposé aussi la susceptibilité diminuée à nelfinavir in vitro (5-à de 40 plis). La trans-résistance entre nelfinavir et revers transcriptase les inhibiteurs est improbable parce que de différentes cibles d'enzyme sont impliquées. Clinique isole (n=5) avec la susceptibilité diminuée à lamivudine, nevirapine ou zidovudine restent complètement susceptibles à nelfinavir in vitro.

Études cliniques

Il n'y a eu aucune étude contrôlée ou comparative en évaluant la réponse virologic aux régimes contenant l'inhibiteur protease ultérieurs dans les patients qui ont démontré la perte de réponse virologic à un nelfinavir-contenant le régime. Cependant, virologic la réponse a été évalué dans le bras simple l'étude potentielle de 26 patients avec l'expérience d'antiretroviral préalable étendue avec le revers transcriptase les inhibiteurs (voulez dire 2.9) qui avait reçu VIRACEPT pour une durée moyenne de 59.7 semaines et a été échangé à un ritonavir (l'OFFRE de 400 mgs)/saquinavir le gel dur (l'OFFRE de 400 mgs) contenant le régime après une période prolongée d'échec VIRACEPT (48 semaines moyennes). L'analyse d'ordre de VIH 1 isole avant le changement a démontré un D30N ou une substitution L90M dans 18 et 6 patients, respectivement. Les sujets sont restés sur la thérapie depuis une moyenne de 48 semaines (la gamme 40 à 56 semaines) où 17 de 26 sujets (de 65 %) et 13 de 26 sujets (de 50 %) étaient le traitement responders avec VIH l'ARN au-dessous de la limite d'essai de détection (<500 VIH les copies/millilitre d'ARN, Chiron bDNA) à 24 et 48 semaines, respectivement.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Pharmacokinetics

Les propriétés pharmacokinetic de nelfinavir ont été évaluées dans les volontaires en bonne santé et les patients VIH infectés; aucune différence substantielle n'a été observée entre les deux groupes.

Absorption

Les paramètres de Pharmacokinetic de nelfinavir (la région sous le plasma la courbe fois de la concentration pendant une période de 24 heures à permanent [AUC24], les concentrations de plasma maximales [Cmax], les concentrations de dépression du matin et du soir [Ctrough]) d'une étude de pharmacokinetic dans les patients VIH positifs après le dosage multiple avec 1250 mgs (cinq comprimés de 250 mgs) deux fois par jour (OFFERT) depuis 28 jours (10 patients) et 750 mgs (trois comprimés de 250 mgs) trois fois tous les jours (TID) depuis 28 jours (11 patients) sont résumés dans la Table 1.

Le Résumé de la table 1 d'une Étude de Pharmacokinetic dans les Patients VIH positifs avec le Dosage Multiple de 1250 mgs (cinq comprimés de 250 mgs) l'OFFRE depuis 28 jours et de 750 mgs (trois comprimés de 250 mgs) TID depuis 28 jours
RégimeAUC24
mg.h/L
Cmax
mg/L
Ctrough
Matin
mg/L
Ctrough
Après-midi ou Soir
mg/L
les données sont moyennes ± SD
OFFRE de 1250 mgs52.8 ± 15.74.0 ± 0.82.2 ± 1.30.7 ± 0.4
  TID de 750 mgs43.6 ± 17.83.0 ± 1.61.4 ± 0.61.0 ± 0.5

La différence entre le matin et l'après-midi ou les concentrations de dépression du soir pour le TID et les régimes d'OFFRE a été aussi observée dans les volontaires en bonne santé qui ont été dosés à précisément 8-ou les intervalles de 12 heures.

Dans les volontaires en bonne santé recevant une dose simple de 1250 mgs, le comprimé de 625 mgs n'était pas bioequivalent à la formulation de comprimé de 250 mgs. Sous les conditions jeûnées (n=27), l'AUC et Cmax étaient 34 % et de 24 % plus haut, respectivement, pour les comprimés de 625 mgs. Dans une évaluation bioavailability relative sous les conditions nourries (n=28), l'AUC était de 24 % plus haut pour le comprimé de 625 mgs; le Cmax était comparable pour les deux formulations. Dans VIH 1 sujets infectés (N = 21) la réception des doses multiples d'OFFRE de 1250 mgs sous les conditions nourries, la formulation de 625 mgs était bioequivalent à la formulation de 250 mgs basée sur la similarité dans l'exposition publique ferme (Cmax et AUC).

La table 2 montre le résumé de l'état ferme pharmacokinetic les paramètres (voulez dire ± SD) de nelfinavir après l'administration de dose multiple d'OFFRE de 1250 mgs (2 × 625 comprimés) aux patients VIH infectés (N = 21) depuis 14 jours.

Le Résumé de la table 2 de l'état ferme pharmacokinetic les paramètres (signifient ± SD) de nelfinavir après l'administration de dose multiple d'OFFRE de 1250 mgs (2 × 625 comprimés) aux patients VIH infectés (N = 21) depuis 14 jours.
RégimeAUC12
mg.h/L
Cmax
mg/L
Cmin
mg/L
AUC12 : AUC public ferme
Cmax : concentration de plasma maximum à l'état ferme
Cmin : concentration de plasma Minimale à l'état ferme
OFFRE de 1250 mgs35.3 (16.4)4.7 (1.9)1.5 (1.0)

Dans les volontaires en bonne santé recevant une dose simple de 750 mgs sous les conditions nourries, nelfinavir les concentrations étaient l'administration suivante semblable du comprimé de 250 mgs et de la poudre orale.

L'effet de Nourriture sur l'Absorption Orale

La nourriture augmente l'exposition nelfinavir et diminue nelfinavir pharmacokinetic la variabilité par rapport à l'état jeûné. Dans une étude, les volontaires en bonne santé ont reçu une dose simple de 1250 mgs de comprimés VIRACEPT de 250 mgs (5 comprimés) sous les conditions jeûnées ou nourries (trois différents repas). Dans une deuxième étude, les volontaires en bonne santé ont reçu des doses simples de VIRACEPT de 1250 mgs (5 comprimés × de 250 mgs) sous les conditions jeûnées ou nourries (deux différents gros repas contents). Les résultats des deux études sont résumés dans la Table 3 et la Table 4, respectivement.

L'Augmentation de la table 3 dans AUC, Cmax et Tmax pour Nelfinavir dans l'État fédéral Par rapport à l'État Jeûné Suite à VIRACEPT de 1250 mgs (5 comprimés × de 250 mgs)
Nombre de Kilocalorie% GraisseNombre de sujetsAUC plient l'augmentationCmax plient l'augmentationL'augmentation dans Tmax (hr)
12520n=212.22.01.00
50020n=223.12.32.00
100050n=235.23.32.00
L'Augmentation de la table 4 dans Nelfinavir AUC, Cmax et Tmax  dans l'agent fédéral la Graisse Basse (20 %) contre le Haut Gros État (de 50 %) Par rapport à l'État Jeûné Suite à VIRACEPT de 1250 mgs (5 comprimés × de 250 mgs)
Nombre de Kilocalorie% GraisseNombre de sujetsAUC plient l'augmentationCmax plient l'augmentationL'augmentation dans Tmax (hr)
50020n=223.12.51.8
50050n=225.13.82.1

L'exposition de Nelfinavir peut être augmentée en augmentant la calorie ou le gros contenu dans les repas pris avec VIRACEPT.

Une étude d'effet de nourriture n'a pas été conduite avec le comprimé de 625 mgs. Cependant, basé sur une comparaison de trans-étude (n=26 nourri contre n=26 a jeûné) suite à l'administration de dose simple de 1250 mgs nelfinavir, l'ampleur de l'effet de nourriture pour 625 mgs nelfinavir le comprimé semble comparable avec ce des comprimés de 250 mgs. VIRACEPT devrait être pris avec un repas.

Distribution

Le volume apparent de distribution suite à l'administration orale de nelfinavir était 2–7 L/kg. Nelfinavir dans le sérum est abondamment attaché à la protéine (> 98 %).

Métabolisme

Nelfinavir inchangé a compris 82-86 % de la radioactivité de plasma totale après une dose orale simple de 750 mgs de 14C-nelfinavir. Cytochrome in vitro, multiples P-450 les enzymes en incluant CYP3A et CYP2C19 sont responsables du métabolisme de nelfinavir. Un commandant et plusieurs métabolites oxidative mineurs ont été trouvés dans le plasma. Le métabolite oxidative important a l'activité in vitro antivirale comparable avec le médicament parental.

Élimination

La demi-vie terminale dans le plasma était typiquement 3.5 à 5 heures. La majorité (87 %) d'une dose orale de 750 mgs contenant 14C-nelfinavir a été récupérée dans le feces; la radioactivité fécale s'est composée de nombreux métabolites oxidative (78 %) et de nelfinavir inchangé (22 %). Seulement 1-2 % de la dose ont été récupérés dans l'urine, dont nelfinavir inchangé était la composante importante.

Populations spéciales

Insuffisance hépatique

Pharmacokinetics permanent de nelfinavir (l'OFFRE de 1250 mgs depuis 2 semaines) a été étudié dans VIH-seronegative les sujets avec léger (La Classe A D'enfant-Pugh; n=6) ou modéré (La Classe B D'enfant-Pugh; n=6) affaiblissement hépatique. Par rapport aux sujets avec la fonction hépatique normale, le Cmax et AUC de nelfinavir n'étaient pas de façon significative différents dans les sujets avec l'affaiblissement hépatique léger, mais ont été augmentés de 22 % et de 62 %, respectivement, dans les sujets avec l'affaiblissement hépatique modéré. Pharmacokinetics permanent de nelfinavir n'a pas été étudié dans VIH-seronegative les sujets avec l'affaiblissement hépatique sévère.

Pharmacokinetics permanent de nelfinavir n'a été étudié dans les patients VIH positifs avec aucun niveau d'affaiblissement hépatique.

Insuffisance rénale

Les pharmacokinetics de nelfinavir n'ont pas été étudiés dans les patients avec l'insuffisance rénale; cependant, moins de 2 % de nelfinavir sont excrétés dans l'urine, donc l'impact d'affaiblissement rénal sur l'élimination nelfinavir devrait être minimal.

Sexe et Course

Aucune différence pharmacokinetic significative n'a été découverte entre les mâles et les femelles. Les différences de Pharmacokinetic dues de courir n'ont pas été évaluées.

Pédiatrie

Les pharmacokinetics de nelfinavir ont été enquêtés dans 5 études dans les patients de pédiatrie de la naissance à 13 ans d'âge recevant VIRACEPT trois fois ou deux fois par jour. Les régimes de dosage et les valeurs d'AUC24 associées sont résumés dans la Table 5.

Le Résumé de la table 5 d'AUC24 Permanent de Nelfinavir dans les Études de Pédiatrie
Protocole non.Dosage regimen*N ÂgeAUC24 (mg.hr/L)
moyenne arithmétique ± SD
Les valeurs de Ctrough ne sont pas présentées dans la table parce qu'ils ne sont pas disponibles pour toutes les études
*
Le protocole a spécifié la dose (la gamme de dose réelle)
N: le nombre de sujets avec evaluable pharmacokinetic les résultats
AG1343-52420 (19–28)
mg/kg
TID
142–13 ans56.1 ± 29.8
PACTG-72555 (48–60)
mg/kg
OFFRE
63–11 ans101.8 ± 56.1
PENTA 740 (34–43)
mg/kg
TID
42–9 mois33.8 ± 8.9
PENTA 775 (55–83)
mg/kg
OFFRE
122–9 mois37.2 ± 19.2
PACTG-35340 (14–56)
mg/kg
OFFRE
106 semaines44.1 ± 27.4
1 semaine45.8 ± 32.1

Les données de Pharmacokinetic sont disponibles aussi pour 86 patients (l'âge 2 à 12 ans) qui a reçu TID VIRACEPT de 25-35 mgs/kg dans l'Étude AG1343-556. Les données pharmacokinetic de l'Étude AG1343-556 étaient plus de variable que les données d'autres études conduites dans la population de pédiatrie; l'intervalle de confiance de 95 % pour AUC24 était 9 à 121 mg.hr/L.

En général, l'utilisation de VIRACEPT dans la population de pédiatrie est associée à l'exposition de médicament extrêmement variable. La haute variabilité peut être en raison de la consommation de nourriture inconsistante dans les patients de pédiatrie. (Voir des PRÉCAUTIONS : l'Utilisation de Pédiatrie, le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.)

Patients gériatriques

Les pharmacokinetics de nelfinavir n'ont pas été étudiés dans les patients plus de 65 ans d'âge.

Actions réciproques de médicament

(voir aussi des CONTRE-INDICATIONS, DES AVERTISSEMENTS, DES PRÉCAUTIONS : Actions réciproques de Médicament)

CYP3A et CYP2C19 ont l'air d'être les enzymes prédominantes qui transforment nelfinavir par métabolisme dans les humains. La capacité potentielle de nelfinavir d'inhiber cytochrome humain important P450 les enzymes (CYP3A, CYP2C19, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 et CYP2E1) a été enquêtée in vitro. Seulement CYP3A était inhibé lors des concentrations dans la gamme thérapeutique. Les études d'action réciproque de médicament spécifiques ont été exécutées avec nelfinavir et un certain nombre de médicaments. La table 6 résume les effets de nelfinavir sur AUC moyen géométrique, Cmax et Cmin de médicaments coadministered. La table 7 montre les effets de médicaments coadministered sur AUC moyen géométrique, Cmax et Cmin de nelfinavir.

La table 6 : Actions réciproques de Médicament : les Changements dans les Paramètres Pharmacokinetic pour le Médicament Coadministered en présence de VIRACEPT
% Le changement de Médicament Coadministered Pharmacokinetic Parameters* (CI de 90 %)
Médicament de CoadministeredDose de NelfinavirNAUCCmaxCmin
NA : Non pertinent pour le traitement de la dose simple; ND : Ne peut pas être déterminé
*
↑ Indique que l'augmentation ↓ Indique que la diminution ↔ N'indique aucun changement (l'exposition moyenne géométrique a augmenté ou a diminué <10 %)
L'utilisation de la formulation de capsule de la gélatine douce de 1200 mgs saquinavir
Basé sur la comparaison de trans-étude non-définitive, les concentrations de plasma de médicament avaient l'air d'être non affectées par coadministration
§
Rifabutin 150 mgs qd les changements sont par rapport à 300 mgs Rifabutin qd × 8 jours sans coadministration avec nelfinavir
Les changements comparables dans les concentrations rifabutin ont été observés avec 1250 mgs VIRACEPT q12h × 7 jours
#
Les changements sont annoncés pour la méthadone de plasma totale; les changements pour l'individu R-enantiomer et S-enantiomer étaient semblables
Þ
Les mesures d'exposition de Phenytoin sont annoncées pour le total phenytoin l'exposition. L'effet de nelfinavir sur phenytoin délié était semblable
VIH-Protease Inhibiteurs
Indinavir Dose Simple de 800 mgs750 mgs q8h × 7 jours651 %
(29–77 % ↑)
10 %
(28–13 % ↑)
NA
Ritonavir Dose Simple de 500 mgs750 mgs q8h × 5 doses10NA
Saquinavir Dose Simple de 1200 mgs 750 mgs tid × 4 jours14392 %
(291–521 % ↑)
179 %
(117–259 % ↑)
NA
Amprenavir 800 mgs tid × 14 jours750 mgs tid × 14 jours614 %
(38–20 % ↑)
189 %
(52–448 % ↑)
Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors
Lamivudine Dose Simple de 150 mgs750 mgs q8h × 7–10 jours1110 %
(2–18 % ↑)
31 %
(9–56 % ↑)
NA
Stavudine 30-40 mgs offrent × 56 jours750 mgs tid × 56 jours8Voir la note en bas de page
Zidovudine Dose Simple de 200 mgs750 mgs q8h × 7–10 jours1135 %
(29–40 % ↓)
31 %
(13–46 % ↓)
NA
Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors
Efavirenz 600 mgs qd × 7 jours750 mgs q8h × 7 jours1012 %
(31–12 % ↑)
12 %
(29–8 % ↑)
22 %
(54–32 % ↑)
Nevirapine 200 mgs qd × 14 jours
Suivi de 200 mgs offre × 14 jours
750 mgs tid × 36 jours23Voir la note en bas de page
Delavirdine 400 mgs q8h × 14 jours750 mgs q8h × 7 jours731 %
(57–10 % ↑)
27 %
(49–4 % ↑)
33 %
(70–49 % ↑)
Agents d'Anti-infective
Rifabutin 150 mgs qd × 8 jours §750 mgs q8h × 7–8 jours 1283 %
(72–96 % ↑)
19 %
(11–28 % ↑)
177 %
(144–215 % ↑)
Rifabutin 300 mgs qd × 8 jours750 mgs q8h × 7–8 jours10207 %
(161–263 % ↑)
146 %
(118–178 % ↑)
305 %
(245–375 % ↑)
Azithromycin Dose Simple de 1200 mgs750 mgs tid × 11 jours12112 %
(80–150 % ↑)
136 %
(77–215 % ↑)
NA
HMG-CoA Reductase Inhibiteurs
Atorvastatin 10 mgs qd × 28 jours1250 mgs offrent × 14 jours1574 %
(41–116 % ↑)
122 %
(68–193 % ↑)
39 %
(21–145 % ↑)
Simvastatin 20 mgs qd × 28 jours1250 mgs offrent × 14 jours16505 %
(393–643 % ↑)
517 %
(367–715 % ↑)
ND
D'autres Agents
Ethinyl estradiol 35 µg qd × 15 jours750 mgs q8h × 7 jours1247 %
(42–52 % ↓)
28 %
(16–37 % ↓)
62 %
(57–67 % ↓)
Norethindrone 0.4 mgs qd × 15 jours750 mgs q8h × 7 jours1218 %
(13–23 % ↓)
46 %
(38–53 % ↓)
La méthadone 80 mgs + / - 21 mgs qd #> 1 mois1250 mgs offrent × 8 jours1347 %
(42–51 % ↓)
46 %
(42–49 % ↓)
53 %
(49–57 % ↓)
Phenytoin 300 mgs qd × 14 jours Þ1250 mgs offrent × 7 jours1229 %
(17–39 % ↓)
21 %
(12–29 % ↓)
39 %
(27–49 % ↓)
La table 7 : Actions réciproques de Médicament : les Changements dans les Paramètres Pharmacokinetic pour Nelfinavir en présence du Médicament Coadministered
% Le changement de Nelfinavir Pharmacokinetic Parameters* (CI de 90 %)
Médicament de CoadministeredDose de NelfinavirNAUCCmaxCmin
NA : Non pertinent pour le traitement de la dose simple
*
↑ Indique que l'augmentation ↓ Indique que la diminution ↔ N'indique aucun changement (l'exposition moyenne géométrique a augmenté ou a diminué <10 %)
L'utilisation de la formulation de capsule de la gélatine douce de 1200 mgs saquinavir
Basé sur la comparaison de trans-étude non-définitive, nelfinavir les concentrations de plasma avait l'air d'être non affecté par coadministration
VIH-Protease Inhibiteurs
Indinavir 800 mgs q8h × 7 joursDose Simple de 750 mgs683 %
(42–137 % ↑)
31 %
(16–48 % ↑)
NA
Ritonavir 500 mgs q12h × 3 dosesDose Simple de 750 mgs10152 %
(96–224 % ↑)
44 %
(28–63 % ↑)
NA
Saquinavir 1200 mgs tid × 4 jours Dose Simple de 750 mgs1418 %
(7–30 % ↑)
NA
Amprenavir 800 mgs tid × 14 jours750 mgs tid × 14 jours6Voir la note en bas de page
Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors
Didanosine Dose Simple de 200 mgsDose Simple de 750 mgs9NA
Zidovudine 200 mgs + Lamivudine la Dose Simple de 150 mgs750 mgs q8h × 7–10 jours11
Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors
Efavirenz 600 mgs qd × 7 jours750 mgs q8h × 7 jours720 %
(8–34 % ↑)
21 %
(10–33 % ↑)
Nevirapine 200 mgs qd × 14 jours
Suivi de 200 mgs offre × 14 jours
750 mgs tid × 36 jours2332 %
(50–5 % ↑)
Delavirdine 400 mgs q8h × 7 jours750 mgs q8h × 14 jours12107 %
(83–135 % ↑)
88 %
(66–113 % ↑)
136 %
(103–175 % ↑)
Agents d'Anti-infective
Ketoconazole 400 mgs qd × 7 jours500 mgs q8h × 5–6 jours1235 %
(24–46 % ↑)
25 %
(11–40 % ↑)
14 %
(23–69 % ↑)
Rifabutin 150 mgs qd × 8 jours750 mgs q8h × 7–8 jours1123 %
(14–31 % ↓)
18 %
(8–27 % ↓)
25 %
(8–39 % ↓)
1250 mgs q12h × 7–8 jours1115 %
(43–27 % ↑)
Rifabutin 300 mgs qd × 8 jours750 mgs q8h × 7–8 jours1032 %
(15–46 % ↓)
24 %
(10–36 % ↓)
53 %
(15–73 % ↓)
Rifampin 600 mgs qd × 7 jours750 mgs q8h × 5–6 jours1283 %
(79–86 % ↓)
76 %
(69–82 % ↓)
92 %
(86–95 % ↓)
Azithromycin Dose Simple de 1200 mgs750 mgs tid × 9 jours1215 %
(7–22 % ↓)
10 %
(19–1 % ↑)
29 %
(19–38 % ↓)
HMG-CoA Reductase Inhibiteurs
Atorvastatin 10 mgs qd × 28 jours1250 mgs offrent × 14 jours15Voir la note en bas de page
Simvastatin 20 mgs qd × 28 jours1250 mgs offrent × 14 jours16Voir la note en bas de page
D'autres Agents
La méthadone 80 mgs + / - 21 mgs qd> 1 mois1250 mgs offrent × 8 jours13Voir la note en bas de page
Phenytoin 300 mgs qd × 7 jours1250 mgs offrent × 14 jours1518 %
(45–23 % ↑)
Omeprazole 40 mgs qd × 4 jours a administré 30 minutes d'avant nelfinavir1250 mgs offrent × 4 jours1936 %
(20–49 % ↓)
37 %
(23–49 % ↓)
39 %
(15–57 % ↓)

Car les renseignements concernant les recommandations cliniques voient des CONTRE-INDICATIONS, DES AVERTISSEMENTS, DES PRÉCAUTIONS : Actions réciproques de Médicament.

INDICATIONS ET USAGE

VIRACEPT dans la combinaison avec d'autres agents antiretroviral est indiqué pour le traitement de VIH infection.

Description d'Études

Dans les études cliniques décrites ci-dessous, l'efficacité a été évaluée par pour cent de patients avec le plasma VIH l'ARN <400 copies/millilitre (Les études 511 et 542) ou <500 copies/millilitre (l'Étude ACTG 364), en utilisant le Roche RT-PCR (Amplicor) VIH 1 Moniteur ou <50 copies/millilitre, en utilisant le Roche VIH 1 essai Ultrasensible (l'Étude Avanti 3). Dans l'analyse présentée dans chaque figure, patients qui ont terminé l'étude tôt pour n'importe quelle raison, on a considéré que la thérapie échangée en raison de l'efficacité insuffisante ou qui avait une mesure de VIH-ARN manquante qui a été ou précédée ou suivie par une mesure au-dessus de la limite de quantification d'essai avait le VIH-ARN au-dessus de 400 copies/millilitre, au-dessus de 500 copies/millilitre, ou au-dessus de 50 copies/millilitre aux points de temps ultérieurs, selon l'essai qui a été utilisé.

a. Les études dans le Traitement Antiretroviral les Patients Naïfs

Étude 511 : VIRACEPT + zidovudine + lamivudine contre zidovudine + lamivudine

L'étude 511 était un traitement d'étant comparable de procès double aveugle, randomisé, contrôlé du placebo avec zidovudine (ZDV; TID de 200 mgs) et lamivudine (3TC; l'OFFRE de 150 mgs) plus 2 doses de VIRACEPT (TID de 750 mgs et de 500 mgs) à zidovudine (TID de 200 mgs) et lamivudine (l'OFFRE de 150 mgs) seul dans 297 antiretroviral naïf VIH 1 patients infectés (l'âge moyen 35 ans [varient 21 à 63], le Caucasien masculin et de 78 % de 89 %). La ligne de base moyenne le comte de cellule de CD4 était 288 cells/mm3 et plasma de ligne de base moyen VIH l'ARN était 5.21 copies/millilitre log10 (160 394 copies/millilitre). Les pour cent de patients avec le plasma VIH l'ARN <400 copies/millilitre et changements moyens dans le comte de cellule CD4 sont résumés dans les figures 1 et 2, respectivement.

Figure 1
Étude 511 : le Pourcentage de Patients Avec VIH l'ARN Au-dessous de 400 Copies/millilitre

Figure 1

Figure 2
Étude 511 : le Changement Moyen De la Ligne de base dans les Comtes de Cellule CD4

Figure 2

Étude 542 : l'OFFRE de VIRACEPT + stavudine + lamivudine comparé à VIRACEPT TID + stavudine + lamivudine

L'étude 542 est un en cours, randomisé, le procès de l'étiquette ouverte étant comparable VIH la suppression d'ARN accomplie par l'OFFRE VIRACEPT de 1250 mgs contre TID VIRACEPT de 750 mgs dans les patients recevant aussi stavudine (d4T; l'OFFRE de 30-40 mgs) et lamivudine (3TC; OFFRE de 150 mgs). Les patients avaient un âge moyen de 36 ans (la gamme 18 à 83), étaient le mâle de 84 % et étaient le Caucasien de 91 %. Les patients avaient reçu moins de 6 mois de thérapie avec nucleoside transcriptase les inhibiteurs et étaient naïve aux inhibiteurs protease. La ligne de base moyenne le comte de cellule de CD4 était 296 cells/mm3 et plasma de ligne de base moyen VIH l'ARN était 5.0 copies/millilitre log10 (100 706 copies/millilitre).

Les résultats ont montré qu'il n'y avait aucune différence significative dans le comte de cellule CD4 moyen parmi les groupes de traitement; les augmentations moyennes de la ligne de base pour l'OFFRE et les bras TID étaient 150 cells/mm3 à 24 semaines et environ 200 cells/mm3 à 48 semaines.

Le pour cent de patients avec VIH l'ARN <400 copies/millilitre est résumé dans la figure 3. Les résultats de patients à travers 48 semaines de traitement sont résumés dans la Table 8.

Figure 3

Étude 542 : le Pourcentage de Patients Avec VIH l'ARN Au-dessous de 400 Copies/millilitre

Figure 3

Les Résultats de la table 8 de Traitement Randomisé À travers 48 Semaines
RésultatRégime d'OFFRE de 1250 mgs de VIRACEPT VIRACEPT Régime de TID de 750 mgs
*
Douze patients dans le bras d'OFFRE et quatorze patients dans le bras TID n'avaient pas encore atteint 48 semaines de thérapie.
Ces taux reflètent seulement la toxicité limitant la dose qui a été comptée comme la raison initiale pour l'échec de traitement dans l'analyse (voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES pour une description du profil de sécurité de ces régimes).
Le consentement renfermé, perdu à la suite, la maladie interactuelle, la non-conformité ou les données manquantes; tous supposés comme les échecs.
Le nombre de patients evaluable*323192
VIH L'ARN <400
copies/millilitre
198 (61 %)111 (58 %)
VIH L'ARN ≥ 400
copies/millilitre
46 (14 %)22 (11 %)
Arrêté en raison de la toxicité VIRACEPT 9 (3 %)2 (1 %)
Arrêté en raison de la toxicité d'autres agents antiretroviral 3 (1 %)3 (2 %)
D'autres 67 (21 %)54 (28 %)

Étudiez Avanti 3 : VIRACEPT TID + zidovudine + lamivudine comparé à zidovudine + lamivudine

Faites les études Avanti 3 était une étude contrôlée du placebo, randomisée, double aveugle conçue pour évaluer la sécurité et l'efficacité de VIRACEPT (TID de 750 mgs) dans la combinaison avec zidovudine (ZDV; l'OFFRE de 300 mgs) et lamivudine (3TC; l'OFFRE de 150 mgs) (n=53) contre le placebo dans la combinaison avec ZDV et 3TC (n=52) administré aux patients antiretroviral-naïfs avec VIH l'infection et une cellule CD4 comptent entre 150 et 500 cells/µL. Les patients avaient un âge moyen de 35 (la gamme 22–59), étaient le mâle de 89 % et le Caucasien de 88 %. La ligne de base moyenne le comte de cellule de CD4 était 304 cells/mm3 et plasma de ligne de base moyen VIH l'ARN était 4.8 copies/millilitre log10 (57 887 copies/millilitre). Le pour cent de patients avec le plasma VIH l'ARN <50 copies/millilitre à 52 semaines était 54 % pour le VIRACEPT + ZDV + 3TC le groupe de traitement et 13 % pour le ZDV + 3TC le groupe de traitement.

b. Les études dans le Traitement Antiretroviral les Patients Expérimentés

Étudiez ACTG 364 : VIRACEPT TID + 2NRTIs comparé à efavirenz + 2NRTIs comparé à VIRACEPT + efavirenz + 2NRTIs

Faites les études ACTG 364 était une étude randomisée, double aveugle qui a évalué la combinaison de TID VIRACEPT de 750 mgs et/ou QD efavirenz de 600 mgs avec 2 NRTIs (didanosine [ddI] + d4T, ddI + 3TC, ou d4T + 3TC) dans les patients avec l'exposition nucleoside préalable prolongée qui avaient accompli 2 études d'ACTG précédentes. Les patients avaient un âge moyen de 41 ans (la gamme 18 à 75), étaient le mâle de 88 % et étaient le Caucasien de 74 %. La ligne de base moyenne le comte de cellule de CD4 était 389 cells/mm3 et plasma de ligne de base moyen VIH l'ARN était 3.9 copies/millilitre log10 (7 954 copies/millilitre).

Le pour cent de patients avec le plasma VIH l'ARN <500 copies/millilitre à 48 semaines était 42 %, 62 % et 72 % pour le VIRACEPT (n=66), EFV (n=65) et VIRACEPT + EFV (n=64) les groupes de traitement, respectivement. La combinaison de 4 médicaments de VIRACEPT + EFV + 2 NRTIs était plus efficace dans la suppression du plasma VIH l'ARN dans ces patients que n'importe quel régime de 3 médicaments.

CONTRE-INDICATIONS

VIRACEPT est contre-indiqué dans les patients avec l'hypersensibilité cliniquement significative à n'importe laquelle de ses composantes.

Coadministration de VIRACEPT est contre-indiqué avec les médicaments qui dépendent hautement de CYP3A pour l'autorisation et pour lequel les concentrations de plasma élevées sont associées aux événements sérieux et/ou très graves. Ces médicaments sont énumérés dans la Table 9.

Les Médicaments de la table 9 Qui Sont Contre-indiqués Avec VIRACEPT
Classe de médicamentLes médicaments Dans la Classe Qui Sont Contre-indiqués Avec VIRACEPT
Antagoniste 1-adrenoreceptor alphaAlfuzosin
AntiarrhythmicsAmiodarone, Quinidine
Dérivés d'ErgotDihydroergotamine, Ergonovine, Ergotamine, Methylergonovine
NeurolepticPimozide
Inhibiteurs de PDE5Sildenafil (REVATIO ®) [pour le traitement d'hypertension artérielle pulmonaire]
Sédatif/HypnotiquesMidazolam, Triazolam

AVERTISSEMENTS

ALERTE : Apprenez des médecines qui ne devraient pas être prises avec VIRACEPT. Cette déclaration est incluse sur l'étiquette de bouteille du produit.

Actions réciproques de médicament

(voir aussi des PRÉCAUTIONS)

Nelfinavir est un inhibiteur de l'enzyme CYP3A. Coadministration de VIRACEPT et de médicaments essentiellement transformés par métabolisme par CYP3A peut avoir pour résultat des concentrations de plasma augmentées de l'autre médicament qui pourrait augmenter ou prolonger son thérapeutique et effets néfastes. La prudence devrait être exercée quand les inhibiteurs de CYP3A, en incluant VIRACEPT, sont coadministered avec les médicaments qui sont transformés par métabolisme par CYP3A et qui prolongent l'intervalle QT. (Voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES : Post-Marketing de l'Expérience.) Nelfinavir est transformé par métabolisme par CYP3A et CYP2C19. Coadministration de VIRACEPT et de médicaments qui incitent CYP3A ou CYP2C19 peut diminuer des concentrations de plasma nelfinavir et réduire son effet thérapeutique. Coadministration de VIRACEPT et de médicaments qui inhibent CYP3A ou CYP2C19 peut augmenter des concentrations de plasma nelfinavir. (Voir aussi des PRÉCAUTIONS : la Table 10 : les Médicaments Qui Ne devraient pas Être Coadministered Avec VIRACEPT, la Table 11 : d'Autres Actions réciproques de Médicament Potentiellement Significatives et Établies.)

L'utilisation d'élément de VIRACEPT avec lovastatin ou simvastatin n'est pas recommandée. La prudence devrait être exercée si VIH protease les inhibiteurs, en incluant VIRACEPT, sont utilisés concurremment avec d'autre HMG-CoA reductase les inhibiteurs qui sont aussi transformés par métabolisme par le sentier CYP3A (par ex, atorvastatin). (Voir aussi les Tables 6 et 7 : Actions réciproques de Médicament). Le risque de myopathy en incluant rhabdomyolysis peut être augmenté quand les inhibiteurs protease, en incluant VIRACEPT, sont utilisés dans la combinaison avec ces médicaments.

La prudence particulière devrait être utilisée en prescrivant sildenafil, ou d'autres inhibiteurs PDE5, dans les patients recevant protease les inhibiteurs, en incluant VIRACEPT. Coadministration de ces médicaments est attendu considérablement augmenter des concentrations d'inhibiteur PDE5 et peut avoir pour résultat une augmentation dans PDE5 des événements défavorables associés à l'inhibiteur, en incluant hypotension, des changements visuels et priapism. (Voir des PRÉCAUTIONS, des Actions réciproques de Médicament et des renseignements Pour les Patients et les renseignements prescrivants complets pour sildenafil et d'autres inhibiteurs PDE5.)

L'utilisation d'élément du wort de rue John (hypericum perforatum) ou la rue John wort-contenant des produits et VIRACEPT n'est pas recommandée. Coadministration du wort de rue John avec les inhibiteurs protease, en incluant VIRACEPT, est attendu considérablement diminuer des concentrations d'inhibiteur protease et peut avoir pour résultat des niveaux sousoptimaux de VIRACEPT et mener à la perte de réponse virologic et de résistance possible à VIRACEPT ou à la classe d'inhibiteurs protease.

Patients avec Phenylketonuria

Patients avec Phenylketonuria : VIRACEPT la Poudre Orale contient 11.2 mgs phenylalanine par gramme de poudre.

Diabète mellitus/Hyperglycemia

Le nouveau diabète de commencement mellitus, l'exacerbation de diabète préexistant mellitus et d'hyperglycémie ont été annoncés pendant le post-marketing de la surveillance dans les patients VIH infectés recevant protease la thérapie d'inhibiteur. Certains patients ont exigé l'initiation ou les adaptations de dose d'insuline ou d'agents hypoglycemic oraux pour le traitement de ces événements. Ketoacidosis dans certains cas diabétique s'est produit. Dans ces patients qui ont arrêté la thérapie d'inhibiteur protease, l'hyperglycémie s'est conservée dans certains cas. Puisque ces événements ont été annoncés volontairement pendant la pratique clinique, les estimations de fréquence ne peuvent pas être faites et une relation causale entre la thérapie d'inhibiteur protease et ces événements n'a pas été établie.

PRÉCAUTIONS

Général

Nelfinavir est principalement transformé par métabolisme par le foie. Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION en administrant ce médicament aux patients avec l'affaiblissement hépatique.

Résistance de résistance/Croix

VIH la trans-résistance entre les inhibiteurs protease a été observée. (Voir MICROBIOLOGY.)

Hémophilie

Il y a eu des rapports de saignement augmenté, en incluant des hématomes de peau spontanés et hemarthrosis, dans les patients avec le type A d'hémophilie et B a traité avec les inhibiteurs protease. Dans certains patients, le facteur supplémentaire VIII a été donné. Dans la plus de moitié des cas annoncés, le traitement avec les inhibiteurs protease a été continué ou réintroduit. Une relation causale n'a pas été établie.

Grosse Redistribution

La redistribution/accumulation de graisse de corps en incluant l'obésité centrale, dorsocervical le gros agrandissement ("la bosse de buffle"), le fait de perdre périphérique, le soin du visage l'agrandissement se perdant, de poitrine et "cushingoid l'apparence" a été observée dans les patients recevant antiretroviral la thérapie. Le mécanisme et les conséquences à long terme de ces événements sont actuellement inconnus. Une relation causale n'a pas été établie.

Syndrome de Reconstitution Immunisé

Le syndrome de reconstitution immunisé a été annoncé dans les patients a traité avec la combinaison antiretroviral la thérapie, en incluant VIRACEPT. Pendant la phase initiale de combinaison antiretroviral le traitement, les patients dont le système immunitaire répond peuvent développer une réponse inflammatoire aux infections opportunistes nonchalantes ou persistantes (telles que Mycobacterium avium l'infection, cytomegalovirus, Pneumocystis jirovecii la pneumonie (PCP), ou la tuberculose), qui peut nécessiter l'évaluation de plus et le traitement.

Renseignements Pour les Patients

Une déclaration aux patients et aux pourvoyeurs de soins médicaux est incluse sur l'étiquette de bouteille du produit : ALERTE : Apprenez des médecines qui ne devraient pas être prises avec VIRACEPT. Une Insertion de Paquet Patiente (PPI) pour VIRACEPT est disponible pour les renseignements patients.

Pour l'absorption optimale, on devrait conseiller aux patients de prendre VIRACEPT avec la nourriture (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE : Pharmacokinetics et DOSAGE ET ADMINISTRATION).

Les patients devraient être informés du fait que VIRACEPT n'est pas une cure pour VIH l'infection et qu'ils peuvent continuer à acquérir des maladies associées à avancé VIH l'infection, en incluant des infections opportunistes.

On devrait dire aux patients qu'il n'y a actuellement aucune donnée démontrant que la thérapie VIRACEPT peut réduire le risque de transmission VIH à d'autres par le contact sexuel ou la contamination de sang.

On devrait dire aux patients que les diminutions soutenues dans le plasma VIH l'ARN ont été associées à un risque réduit de progression au SIDA et à la mort. On devrait conseiller aux patients de prendre VIRACEPT et d'autre élément antiretroviral la thérapie chaque jour comme prescrit. Les patients ne devraient pas changer la dose ou arrêter la thérapie sans s'entretenir avec leur docteur. Si une dose de VIRACEPT est manquée, les patients devraient prendre la dose aussitôt que possible et revenir ensuite à leur programme normal. Cependant, si une dose est sautée, le patient ne devrait pas doubler la dose suivante.

Les patients devraient être informés du fait que les Comprimés VIRACEPT sont enduits du film et que cette couche du film est destinée pour rendre les comprimés plus faciles à avaler.

L'événement défavorable le plus fréquent associé à VIRACEPT est la diarrhée, qui peut d'habitude être contrôlée avec les non-médicaments d'ordonnance, tels que loperamide, qui ralentissent gastrointestinal motility.

Les patients devraient être informés du fait que la redistribution ou l'accumulation de graisse de corps peuvent se produire dans les patients recevant antiretroviral la thérapie et que la cause et les effets sur la santé à long terme de ces conditions ne sont pas connus à ce temps.

VIRACEPT peut communiquer avec quelques médicaments; donc, on devrait conseiller aux patients de signaler à leur docteur l'utilisation d'autre prescription, médication de non-prescription ou produits faits avec des herbes, particulièrement le wort de rue John.

Les patients recevant des contraceptifs oraux devraient être instruits que les mesures contraceptives alternantes ou supplémentaires devraient être utilisées pendant la thérapie avec VIRACEPT.

On devrait conseiller aux patients recevant sildenafil, ou d'autres inhibiteurs PDE5 et nelfinavir qu'ils peuvent être à un risque accru de PDE5 des événements défavorables associés à l'inhibiteur en incluant hypotension, des changements visuels et une érection penile prolongée et devraient signaler rapidement n'importe quels symptômes à leur docteur.

Actions réciproques de médicament

(Voir aussi des CONTRE-INDICATIONS, DES AVERTISSEMENTS, UNE PHARMACOLOGIE CLINIQUE : Actions réciproques de Médicament)

Nelfinavir est un inhibiteur de CYP3A. Coadministration de VIRACEPT et de médicaments essentiellement transformés par métabolisme par CYP3A (par ex, dihydropyridine le canal de calcium blockers, HMG-CoA reductase les inhibiteurs, immunosuppressants et les inhibiteurs PDE5) peut avoir pour résultat des concentrations de plasma augmentées de l'autre médicament qui pourrait augmenter ou prolonger tant son thérapeutique qu'effets néfastes. (Voir les Tables 10 et 11). Nelfinavir est transformé par métabolisme par CYP3A et CYP2C19. Coadministration de VIRACEPT et de médicaments qui incitent CYP3A ou CYP2C19, tel que rifampin, peut diminuer des concentrations de plasma nelfinavir et réduire son effet thérapeutique. Coadministration de VIRACEPT et de médicaments qui inhibent CYP3A ou CYP2C19 peut augmenter des concentrations de plasma nelfinavir.

Les études d'action réciproque de médicament ne révèlent aucune action réciproque de médicament cliniquement significative entre nelfinavir et didanosine, lamivudine, stavudine, zidovudine, efavirenz, nevirapine, ou ketoconazole et aucune adaptation de dose sont nécessaires. En cas de didanosine, on recommande que didanosine soient administrés sur un estomac vide; donc, nelfinavir devrait être administré avec la nourriture une heure d'après ou plus de 2 heures d'avant didanosine.

Basé sur les profils du métabolisme connus, les actions réciproques de médicament cliniquement significatives ne sont pas attendues entre VIRACEPT et dapsone, trimethoprim/sulfamethoxazole, ou itraconazole.

Les Médicaments de la table 10 Qui Ne devraient pas Être Coadministered Avec VIRACEPT
Classe de médicament : Nom de MédicamentCommentaire clinique
Antagoniste 1-adrenoreceptor alpha :
alfuzosin
Les concentrations alfuzosin potentiellement augmentées peuvent avoir pour résultat hypotension.
Antiarrhythmics :
amiodarone, quinidine
CONTRE-INDIQUÉ en raison du potentiel pour sérieux et/ou la vie les réactions menaçantes telles qu'arrhythmias cardiaque.
Antimycobacterial :
rifampin
Peut mener à la perte de réponse virologic et de résistance possible à VIRACEPT ou à d'autre coadministered antiretroviral d'agents.
Dérivés d'Ergot :
dihydroergotamine, ergonovine, ergotamine, methylergonovine
CONTRE-INDIQUÉ en raison du potentiel pour sérieux et/ou la vie les réactions menaçantes telles que la toxicité ergot aiguë caractérisée par vasospasm périphérique et ischemia des extrémités et d'autres tissus.
Produits faits avec des herbes :
Le wort de rue John (hypericum perforatum)
Peut mener à la perte de réponse virologic et de résistance possible à VIRACEPT ou à d'autre coadministered antiretroviral d'agents.
HMG-CoA Reductase Inhibiteurs :
lovastatin, simvastatin
Le potentiel pour les réactions sérieuses telles que le risque de myopathy en incluant rhabdomyolysis.
Neuroleptic :
pimozide
CONTRE-INDIQUÉ en raison du potentiel pour sérieux et/ou la vie les réactions menaçantes telles qu'arrhythmias cardiaque.
Inhibiteur de PDE5 :
sildenafil (REVATIO) [pour le traitement d'hypertension artérielle pulmonaire]
Une dose sûre et efficace n'a pas été établie quand utilisé avec VIRACEPT. Là est augmenté le potentiel pour les événements défavorables sildenafil-associés (qui incluent des dérangements visuels, hypotension, une érection prolongée et une syncope).
Inhibiteurs de Pompe protoniquesOmeprazole diminue les concentrations de plasma de nelfinavir. L'utilisation d'élément d'inhibiteurs de pompe protoniques et de VIRACEPT peut mener à une perte de réponse virologic et de développement de résistance.
Sédatif/Hypnotiques :
midazolam, triazolam
CONTRE-INDIQUÉ en raison du potentiel pour sérieux et/ou la vie les réactions menaçantes tel comme prolongé ou augmenté la sédation ou la dépression respiratoire.
La table 11 Actions réciproques de Médicament Potentiellement Significatives Établies et Autres : la Modification dans la Dose ou le Régime Peut Être Recommandée Fondée sur les Études d'Action réciproque de Médicament (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, pour l'Ampleur d'Action réciproque, les Tables 6 et 7)
Classe de Médicament d'élément : Nom de MédicamentEffet sur la ConcentrationCommentaire clinique
Agents VIH antiviraux
Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors :Les doses appropriées pour ces combinaisons, en ce qui concerne la sécurité et l'efficacité, n'ont pas été établies.
delavirdine↑ nelfinavir
↓ delavirdine
nevirapine↓ nelfinavir (Cmin)
Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor :
didanosine
On recommande que didanosine soient administrés sur un estomac vide; donc, didanosine devrait être donné une heure d'avant ou deux heures après VIRACEPT (donné avec la nourriture).
Inhibiteurs de Protease :Les doses appropriées pour ces combinaisons, en ce qui concerne la sécurité et l'efficacité, n'ont pas été établies.
indinavir↑ nelfinavir
↑ indinavir
ritonavir↑ nelfinavir
saquinavir↑ saquinavir
D'autres Agents
Anti-convulsants :Peut diminuer des concentrations de plasma nelfinavir. VIRACEPT peut ne pas être efficace en raison des concentrations de plasma nelfinavir diminuées dans les patients prenant ces agents concomitantly.
carbamazepine
phénobarbital
↓ nelfinavir
Anti-convulsant :Les concentrations de plasma/sérum de Phenytoin devraient être contrôlées; la dose de phenytoin peut exiger à l'adaptation de compenser pour la concentration phenytoin changée.
phenytoin↓ phenytoin
Antidépresseur : trazodone↑ trazodoneL'utilisation d'élément de trazodone et de VIRACEPT peut augmenter des concentrations de plasma de trazodone. Les événements défavorables de nausée, vertige, hypotension et syncope ont été observés suite à coadministration de trazodone et de ritonavir. Si trazodone est utilisé avec un inhibiteur CYP3A4 tel que VIRACEPT, la combinaison devrait être utilisée avec la prudence et une dose inférieure de trazodone devrait être considérée.
Antigoutte
colchicine
↑ colchicineLe traitement de fusées éclairantes de goutte –
coadministration de colchicine dans les patients sur VIRACEPT :

0.6 le mg (1 comprimé) × 1 dose, suivie de 0.3 mgs (la moitié du comprimé) 1 heure plus tard. La dose à être répétée pas plus tôt que 3 jours.


La prophylaxie de fusées éclairantes de la goutte –
coadministration de colchicine dans les patients sur VIRACEPT :
Si le régime colchicine original était 0.6 mgs deux fois par jour, le régime devrait être réglé à 0.3 mgs une fois par jour.
Si le régime colchicine original était 0.6 mgs une fois par jour, le régime devrait être réglé à 0.3 mgs une fois tous les deux jours.


Le traitement de fièvre méditerranéenne familiale (FMF) –
coadministration de colchicine dans les patients sur VIRACEPT :

La dose quotidienne maximum de 0.6 mgs (peut être donné comme 0.3 mgs deux fois par jour).
On ne devrait pas donner avec l'affaiblissement rénal ou hépatique colchicine aux patients avec VIRACEPT.

Anti-Mycobacterial :On recommande que la dose de rifabutin soit réduite à une moitié de la dose ordinaire quand administré avec VIRACEPT; l'OFFRE de 1250 mgs est la dose préférée de VIRACEPT quand coadministered avec rifabutin.
rifabutin↑ rifabutin
↓ nelfinavir
  (TID de 750 mgs)
↔ nelfinavir
  (OFFRE de 1250 mgs)
Antagonistes de récepteur d'Endothelin :
bosentan
↑ bosentan

Coadministration de bosentan dans les patients sur VIRACEPT ou coadministration de VIRACEPT dans les patients sur bosentan :

Commencez à ou réglez bosentan à 62.5 mgs une fois tous les jours ou tous les deux jours basé sur tolerability individuel.

HMG-CoA Reductase Inhibiteur :Utilisez la dose la plus basse possible d'atorvastatin ou de rosuvastatin avec la surveillance prudente, ou considérez d'autre HMG-CoA reductase les inhibiteurs tels que pravastatin ou fluvastatin dans la combinaison avec VIRACEPT.
atorvastatin↑ atorvastatin
rosuvastatin ↑ rosuvastatin
Immuno-inhibiteurs :Les concentrations de plasma peuvent être augmentées par VIRACEPT.
cyclosporine
tacrolimus
sirolimus
↑ immuno-inhibiteurs
Béta inhalé agonist :
salmeterol
↑ salmeterolOn ne recommande pas d'administration simultanée de salmeterol avec VIRACEPT. La combinaison peut avoir pour résultat le risque accru d'événements défavorables cardiovasculaires associés à salmeterol, en incluant le prolongement de QT, les palpitations et le sinus tachycardia.
Stéroïde inhalé/nasal : Fluticasone↑ fluticasoneL'utilisation d'élément de fluticasone propionate et de VIRACEPT peut augmenter des concentrations de plasma de fluticasone propionate. Utilisez avec la prudence. Considérez des alternatives à fluticasone propionate, particulièrement pour l'utilisation à long terme.
Antibiotique de Macrolide :
azithromycin

↑ azithromycin
L'adaptation de dose d'azithromycin n'est pas recommandée, mais la surveillance étroite pour les effets secondaires connus tels que les anomalies d'enzyme de foie et l'audition que l'affaiblissement est justifié.
Stupéfiant Analgésique :Le dosage de méthadone aurait besoin d'être augmenté quand coadministered avec VIRACEPT.
méthadone↓ méthadone
Contraceptif oral :Les mesures contraceptives alternatives ou supplémentaires devraient être utilisées quand les contraceptifs oraux et VIRACEPT sont coadministered.
ethinyl estradiol↓ ethinyl estradiol
Inhibiteurs de PDE5 :
sildenafil
vardenafil
tadalafil



↑ PDE5 Inhibiteurs
L'utilisation d'élément d'inhibiteurs PDE5 et de VIRACEPT devrait être entreprise avec la prudence.

Peut avoir pour résultat une augmentation dans PDE5 des événements défavorables associés à l'inhibiteur, en incluant hypotension, une syncope, des dérangements visuels et priapism.


L'utilisation d'inhibiteurs PDE-5 pour l'hypertension artérielle pulmonaire (PAH) :


  • L'utilisation de sildenafil (REVATIO) est contre-indiquée quand utilisé pour le traitement d'hypertension artérielle pulmonaire (PAH) [voir des Contre-indications].
  • Les adaptations de dose suivantes sont recommandées pour l'utilisation de tadalafil (ADCIRCA ™) avec VIRACEPT :

Coadministration d'ADCIRCA dans les patients sur VIRACEPT ou coadministration de VIRACEPT dans les patients sur ADCIRCA :


Commencez à ou réglez ADCIRCA à 20 mgs une fois tous les jours. Augmentez à 40 mgs une fois tous les jours basé sur tolerability individuel.


L'utilisation d'inhibiteurs PDE5 pour le dysfonctionnement érectile :


Sildenafil à une dose simple pas excédant 25 mgs dans 48 heures, vardenafil à une dose simple pas excédant 2.5 mgs dans 24 heures, ou tadalafil à une dose simple pas excédant la dose de 10 mgs dans 72 heures, est recommandé. Utilisez avec la surveillance augmentée pour les événements défavorables.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Les études de Carcinogenicity dans les souris et les rats ont été conduites avec nelfinavir aux doses orales jusqu'à 1000 mgs/kg/jours. Aucune évidence d'un effet tumorigenic n'a été notée dans les souris lors des expositions systémiques (Cmax) jusqu'à de 9 plis les mesurés dans les humains à la dose thérapeutique recommandée (TID de 750 mgs ou OFFRE de 1250 mgs). Dans les rats, la thyroïde follicular les adénomes de cellule et les carcinomes a été augmentée dans les mâles à 300 mgs/kg/jours et plus haut et dans les femelles à 1000 mgs/kg/jours. Les expositions systémiques (Cmax) à 300 et 1000 mgs/kg/jours étaient 1-à de 3 plis, respectivement, les mesurés dans les humains à la dose thérapeutique recommandée. L'administration répétée de nelfinavir aux rats a produit des effets en harmonie avec l'hépatique microsomal l'induction d'enzyme et a augmenté la déposition d'hormone de thyroïde; ces effets prédisposent des rats, mais pas des humains, à la thyroïde follicular les néoplasmes de cellule. Nelfinavir n'a fait aucune preuve de mutagenic ou d'activité clastogenic dans une batterie d'in vitro et dans les essais de toxicologie génétiques vivo. Ces études ont inclus des essais de mutation bactériens dans S. typhimurium et E. coli, une souris lymphoma tyrosine kinase l'essai, un essai d'égarement chromosomal dans les lymphocytes humains et un dans l'essai de micronoyau de moelle osseuse de souris vivo.

Nelfinavir n'a produit aucun effet sur le fait d'accoupler mâle ou sur femelle et la fertilité ou la survie d'embryon dans les rats lors des expositions systémiques comparables avec l'exposition thérapeutique humaine.

La grossesse - la Catégorie de Grossesse B

Il n'y avait aucun effet sur le développement foetal ou la toxicité maternelle quand nelfinavir a été administré aux rats enceintes lors des expositions systémiques (AUC) comparable avec l'exposition humaine. L'administration de nelfinavir aux lapins enceintes n'avait pour résultat aucun effet de développement foetal jusqu'à une dose à laquelle une diminution légère dans le poids de corps maternel a été observée; cependant, même à la plus haute dose l'exposition évaluée, systémique dans les lapins était de façon significative inférieure que l'exposition humaine. Les études supplémentaires dans les rats ont indiqué que l'exposition à nelfinavir dans les femelles du milieu de la grossesse par la lactation n'avait aucun effet sur la survie, la croissance et le développement de la progéniture au fait de sevrer. La performance reproductrice ultérieure de ces progénitures n'a pas été aussi affectée par l'exposition maternelle à nelfinavir. Cependant, il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes prenant VIRACEPT. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, VIRACEPT devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.

Enregistrement de Grossesse d'Antiretroviral : (AVRIL)

Pour contrôler des résultats maternels et foetaux de femmes enceintes exposées à VIRACEPT et à d'autres agents antiretroviral, un Enregistrement de Grossesse Antiretroviral a été établi. Les médecins sont encouragés à enregistrer des patients en appelant (800) 258-4263.

Mères infirmières

Les Centres pour le Contrôle de Maladie et la Prévention recommandent que les mères VIH infectées pas allaitent leurs bébés pour éviter de risquer la transmission post-natale de VIH. Les études dans les rats produisant du lait ont démontré que nelfinavir est excrété dans le lait. Tant à cause du potentiel pour VIH la transmission qu'à cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers, les mères devraient être données l'ordre ne pas allaiter s'ils reçoivent VIRACEPT.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité de VIRACEPT ont été établies dans les patients de 2 à 13 ans d'âge. L'utilisation de VIRACEPT dans ces tranches d'âge est soutenue par l'évidence des études adéquates et bien contrôlées de VIRACEPT dans les adultes et les études de pharmacokinetic et les études soutenant l'activité dans les patients de pédiatrie. Dans les patients moins de 2 ans d'âge, on a constaté que VIRACEPT était sûr aux doses étudiées, mais une dose de manière fiable efficace ne pouvait pas être établie (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE : Populations Spéciales, RÉACTIONS DÉFAVORABLES : la Population de Pédiatrie et le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION : Patients de Pédiatrie).

Les questions suivantes devraient être considérées en lançant VIRACEPT dans les patients de pédiatrie :

  • Dans les patients de pédiatrie ≥ 2 ans d'âge recevant VIRACEPT dans le cadre de la triple combinaison antiretroviral la thérapie dans les études randomisées, la proportion de patients accomplissant VIH le niveau d'ARN <400 copies/millilitre à travers 48 semaines ont varié de 26 % à 42 %.
  • Les taux de réponse chez les enfants <2 ans d'âge avaient l'air d'être plus pauvres que ceux dans les patients ≥ 2 ans d'âge dans quelques études.
  • L'exposition de médicament extrêmement variable reste un problème significatif de l'utilisation de VIRACEPT dans les patients de pédiatrie. L'exposition de médicament imprévisible peut être exacerbée dans les patients de pédiatrie à cause de l'autorisation augmentée comparée aux adultes et les difficultés avec l'acquiescement et la consommation de nourriture adéquate avec le dosage. Pharmacokinetic provient des études de pédiatrie sont annoncés dans la Table 5 (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, les Populations Spéciales).

L'étude 556 était un procès randomisé, double aveugle, contrôlé du placebo avec VIRACEPT ou placebo coadministered avec ZDV et ddI chez 141 enfants VIH positifs qui avaient reçu la thérapie antiretroviral minimale. L'âge moyen des enfants était 3.9 ans. Quatre-vingt-quatorze enfants (de 67 %) étaient entre 2–12 ans et 47 (33 %) étaient <2 ans d'âge. La ligne de base moyenne VIH la valeur d'ARN était 5.0 rondin pour tous les patients et le comte de cellule CD4 moyen était 886 cells/mm3 pour tous les patients. L'efficacité de VIRACEPT mesuré par VIH l'ARN <400 à 48 semaines chez les enfants ≥ 2 ans d'âge était 26 % comparés à 2 % de patients de placebo (p=0.0008). Chez les enfants <2 ans d'âge, seulement 1 de 27 et 2 de 20 ont maintenu un non détectable VIH le niveau d'ARN à 48 semaines pour le placebo et les patients VIRACEPT, respectivement.

PACTG 377 était une étude de l'étiquette ouverte qui a randomisé 181 patients de pédiatrie VIH connus du traitement pour recevoir : d4T+NVP+RTV, d4T+3TC+NFV, ou d4T+3TC+NVP+NFV avec NFV donné sur un programme de TID. L'âge moyen était 5.9 ans et 46 % étaient le mâle. À la ligne de base la médiane VIH l'ARN était 4.4 rondin et le comte de cellule de CD4 moyen était 690 cells/mm3. Sousfaites les études PACTG 725 a évalué d4T+3TC+NFV avec NFV donné sur un programme d'OFFRE. La proportion de patients avec la charge virale détectable à la ligne de base accomplissant VIH l'ARN <400 copies/millilitre à 48 semaines était : 41 % pour d4T+NVP+RTV, 42 % pour d4T+3TC+NFV, 30 % pour d4T+NVP+NFV et 52 % pour d4T+3TC+NVP+NFV. Aucune différence clinique significative n'a été identifiée entre les patients recevant VIRACEPT dans les programmes de TID ou l'OFFRE.

VIRACEPT a été évalué dans 2 études de jeunes bébés. Le PENTA 7 étude était une étude de l'étiquette ouverte pour évaluer la toxicité, tolerability, pharmacokinetics et l'activité de NFV+d4T+ddI dans 20 bébés VIH infectés moins de 12 semaines d'âge. PACTG 353 a évalué le pharmacokinetics et la sécurité de VIRACEPT dans les bébés nés aux femmes VIH infectées recevant NFV dans le cadre de la thérapie de combinaison pendant la grossesse.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de VIRACEPT n'ont pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

La sécurité de VIRACEPT a été étudiée dans plus de 5000 patients qui ont reçu le médicament seul ou dans la combinaison avec les analogues nucleoside. La majorité d'événements défavorables avait de l'intensité légère. L'événement défavorable le plus fréquemment annoncé parmi les patients recevant VIRACEPT était la diarrhée, qui avait généralement de légers pour modérer l'intensité.

Les expériences défavorables cliniques liées du médicament d'intensité modérée ou sévère dans 2 % ≥ de patients ont traité avec VIRACEPT coadministered avec d4T et 3TC (l'Étude 542) depuis jusqu'à 48 semaines ou avec ZDV plus 3TC (l'Étude 511) depuis jusqu'à 24 semaines sont présentés dans la Table 12.

La table 12 pourcentages de Patients avec les Événements Treatment-Emergent* Défavorables d'Intensité Modérée ou Sévère a Annoncé dans 2 % ≥ de Patients
Étude 511
24 semaines
Étude 542
48 semaines

Événements défavorables
Placebo
+ ZDV/3TC
(n=101)
500 mgs TID VIRACEPT + ZDV/3TC
(n=97)
750 mgs TID VIRACEPT + ZDV/3TC
(n=100)
1250 mgs OFFRENT VIRACEPT + d4T/3TC
(n=344)
750 mgs TID VIRACEPT + d4T/3TC
(n=210)
*
Inclut ces événements défavorables au moins peut-être rattachés au médicament d'étude ou du rapport inconnu et exclut simultané VIH les conditions
Système digestif
  Diarrhée3 %14 %20 %20 %15 %
  Nausée4 %3 %7 %3 %3 %
  Flatulence05 %2 %1 %1 %
Peau/Appendices
  Rougeurs1 %1 %3 %2 %1 %

Les événements défavorables se produisant dans moins de 2 % de patients recevant VIRACEPT dans tous les essais cliniques de la phase II/III et considéré au moins peut-être rattaché ou du rapport inconnu au traitement et de sévérité au moins modérée sont énumérés ci-dessous.

Corps dans l'ensemble : la douleur abdominale, la blessure accidentelle, la réaction allergique, asthenia, le mal de dos, la fièvre, le mal de tête, la Malaisie, la douleur et la redistribution/accumulation de graisse de corps (voir des PRÉCAUTIONS, une Grosse Redistribution).

Système digestif : l'anorexie, la dyspepsie, epigastric la douleur, gastrointestinal le saignement, l'hépatite, l'ulcération de bouche, pancreatitis et le vomissement.

Système de Hemic/Lymphatic : l'anémie, leukopenia et thrombocytopenia.

Système du métabolisme/Nutritif : les augmentations dans phosphatase alcalin, amylase, creatine phosphokinase, dehydrogenase lactique, SGOT, SGPT et gamma glutamyl transpeptidase; hyperlipemia, hyperuricemia, hyperglycémie, hypoglycémie, déshydratation et foie fonctionnent des épreuves anormales.

Système de Musculoskeletal : arthralgia, arthrite, crampes, myalgia, myasthenia et myopathy.

Système nerveux : l'inquiétude, la dépression, le vertige, lability émotionnel, hyperkinesia, l'insomnie, la migraine, paresthesia, les saisies, le désordre de sommeil, la somnolence et le suicide ideation.

Système respiratoire : la dyspnée, la pharyngite, rhinitis et la sinusite.

Peau/Appendices : la dermatite, folliculitis, la dermatite fongique, maculopapular les rougeurs, pruritus, le fait de suer et urticaria.

Sentiments spéciaux : iritis aigu et désordre d'oeil.

Système urogénital : le calcul du rein, le dysfonctionnement sexuel et l'anomalie d'urine.

Post-Marketing de l'Expérience

Les expériences défavorables supplémentaires suivantes ont été annoncées de post-commercialiser la surveillance comme au moins peut-être rattaché ou du rapport inconnu à VIRACEPT :

Corps dans l'ensemble : les réactions d'hypersensibilité (en incluant bronchospasm, modérez-vous aux rougeurs sévères, la fièvre et l'oedème).

Système cardiovasculaire : le prolongement de QTc, torsades de pointes.

Système digestif : jaunisse.

Système du métabolisme/Nutritif : bilirubinemia, acidose du métabolisme.

Anomalies de laboratoire

Le pourcentage de patients avec les anomalies de laboratoire marquées dans les Études 542 et 511 est présenté dans la Table 13. Les anomalies de laboratoire marquées sont définies comme une Qualité 3 ou 4 anomalie dans un patient avec une valeur de ligne de base normale, ou une Qualité 4 anomalie dans un patient avec une Qualité 1 anomalie à la ligne de base.

La table 13 pourcentages de Patients par le Groupe de Traitement Avec les Anomalies de Laboratoire Marquées * dans> 2 % de Patients
Étude 511Étude 542
Placebo
+ ZDV/3TC
(n=101)
500 mgs TID VIRACEPT + ZDV/3TC
(n=97)
750 mgs TID VIRACEPT + ZDV/3TC
(n=100)
1250 mgs OFFRENT VIRACEPT + d4T/3TC
(n=344)
750 mgs TID VIRACEPT + d4T/3TC
(n=210)
*
Les anomalies de laboratoire marquées sont définies comme un changement de la Qualité 0 à la ligne de base à au moins la Qualité 3 ou de la Qualité 1 pour Classer 4
Hematology
  Hémoglobine6 %3 %2 %00
  Neutrophils4 %3 %5 %2 %1 %
  Lymphocytes1 %6 %1 %1 %0
Chimie
  ALT (SGPT)6 %1 %1 %2 %1 %
  AST (SGOT)4 %1 %02 %1 %
  Creatine Kinase7 %2 %2 %NANA

Population de pédiatrie

VIRACEPT a été étudié dans environ 400 patients de pédiatrie dans les essais cliniques de la naissance à 13 ans d'âge. Le profil d'événement défavorable vu pendant les essais cliniques de pédiatrie était semblable à cela pour les adultes.

Les événements défavorables liés du médicament, jeunes du traitement le plus communément annoncés ont annoncé dans les études de pédiatrie incluses : la diarrhée, leukopenia/neutropenia, les rougeurs, l'anorexie et la douleur abdominale. La diarrhée, sans tenir compte du rapport assigné pour étudier le médicament, a été annoncée à 39 % à 47 % de patients de pédiatrie recevant VIRACEPT dans 2 des plus grands procès de traitement. Leukopenia/neutropenia était l'anomalie de laboratoire a annoncé le plus communément comme un événement significatif à travers les études de pédiatrie.

SURDOSAGE

L'expérience humaine d'overdose aiguë avec VIRACEPT est limitée. Il n'y a aucun antidote spécifique pour l'overdose avec VIRACEPT. Si indiqué, l'élimination de médicament non absorbé devrait être accomplie par emesis ou lavage gastrique. L'administration de charbon de bois activé peut aussi être utilisée pour aider l'enlèvement de médicament non absorbé. Comme nelfinavir est hautement la protéine attachée, la dialyse n'enlèvera pas probablement de façon significative de médicament du sang.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Adultes

La dose recommandée est 1250 mgs (cinq comprimés de 250 mgs ou deux comprimés de 625 mgs) deux fois par jour ou 750 mgs (trois comprimés de 250 mgs) trois fois tous les jours. VIRACEPT devrait être pris avec un repas. Les patients incapables d'avaler les 250 ou les comprimés de 625 mgs peuvent dissoudre les comprimés en petite quantité d'eau. Une fois dissous, les patients devraient mélanger le liquide nuageux bien et le consommer immédiatement. Le verre devrait être rincé avec l'eau et le rinçage avalé pour garantir que la dose entière est consommée.

Les Patients de pédiatrie (2–13 ans)

Chez les enfants 2 ans d'âge et plus vieux, la dose orale recommandée de Poudre Orale VIRACEPT ou de comprimés de 250 mgs est 45 à 55 mgs/kg deux fois par jour ou 25 à 35 mgs/kg trois fois tous les jours. Toutes les doses devraient être prises avec un repas. Les doses plus haut que la dose maximum adulte de 2500 mgs par jour n'ont pas été étudiées chez les enfants. Pour les enfants incapables de prendre des comprimés, VIRACEPT la Poudre Orale peut être administrée. La poudre orale peut être mélangée avec une petite quantité d'eau, lait, formule, formule de soja, lait de soja, ou compléments alimentaires; une fois mélangé, les contenus entiers doivent être consommés pour obtenir la pleine dose. Si le mélange n'est pas consommé immédiatement, il doit être conservé sous la réfrigération, mais le stockage ne doit pas excéder 6 heures. On ne recommande pas que de nourriture acide ou le jus (par ex, le jus d'orange, le jus de pomme, ou la compote de pommes) soit utilisée dans la combinaison avec VIRACEPT, parce que la combinaison peut avoir pour résultat un goût amer. VIRACEPT la Poudre Orale ne devrait pas être reconstitué avec l'eau dans son récipient original.

Le pourvoyeur de soins médicaux devrait évaluer la formulation appropriée et le dosage pour chaque patient. Les comprimés écrasés de 250 mgs peuvent être utilisés à la place de la poudre. Les tables 14 et 15 fournissent des directives de dosage pour les comprimés VIRACEPT et la poudre basée sur le poids de corps et l'âge.

La Table de Dosage de la table 14 pour les Enfants ≥ 2 ans d'âge (les comprimés)
Poids de corpsDeux fois par jour (OFFRE)
45 – 55 mgs/kg
2 ans
Trois fois tous les jours (TID)
25 – 35 mgs/kg
2 ans
Kg.Livres.# des comprimés
(250 mgs)
# des comprimés
(250 mgs)
*
Pour le dosage d'OFFRE, la dose maximum par jour est 5 OFFRE de comprimés
Pour le dosage de TID, la dose maximum par jour est 3 comprimés TID
10 – 1222 – 26.421
13 – 1828.6 – 39.632
19 – 2041.8 – 4442
2146.2 4 – 5*3
La Table de Dosage de la table 15 pour les Enfants ≥ 2 ans d'âge (la poudre)
Poids de corpsDeux fois par jour (OFFRE)
45 – 55 mgs/kg
Trois fois tous les jours (TID)
25 – 35 mgs/kg
Kg.Livres.Pelles de poudre
(50 mgs/1 g)
Teaspoons* de poudrePelles de poudre
(50 mgs/1 g)
Teaspoons* de poudre
*
Si une petite cuillère est utilisée pour mesurer de la poudre orale VIRACEPT, 1 petite cuillère de niveau contient 200 mgs de VIRACEPT (4 pelles de niveau égale 1 petite cuillère de niveau)
Utilisez le comprimé VIRACEPT de 250 mgs
9.0 à <10.520 à <23106
10.5 à <1223 à <26.5112 ¾71 ¾
12 à <1426.5 à <311382
14 à <1631 à <35153 ¾9
16 à <1835 à <39.5Non recommandé Non recommandé 10
18 à <2339.5 à <50.5Non recommandé Non recommandé 123
2350.5Non recommandé Non recommandé 153 ¾

Affaiblissement hépatique

Viracept peut être utilisé dans les patients avec l'affaiblissement hépatique léger sans n'importe quelle adaptation de dose. VIRACEPT ne devrait pas être utilisé dans les patients avec l'affaiblissement hépatique modéré ou avec sévère (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE : Populations Spéciales).

COMMENT FOURNI

VIRACEPT (nelfinavir mesylate) 250 mgs : les comprimés bleu clair, à la forme de la capsule avec une couche de film claire gravée avec "VIRACEPT" sur un côté et "250 mgs" sur l'autre.

Les bouteilles de 300, les comprimés de 250 mgs … … … … … … … … … … …... NDC 63010-010-30

VIRACEPT (nelfinavir mesylate) 625 mgs : le comprimé ovale blanc avec une couche de film claire gravée avec "V" sur un côté et "625" sur l'autre.

Les bouteilles de 120, les comprimés de 625 mgs … … … … … … … … … … …... NDC 63010-027-70

VIRACEPT (nelfinavir mesylate) la Poudre Orale est disponible comme une 50 poudre blanc cassé mg/g contenant 50 mgs (comme nelfinavir la base libre) dans chaque niveau scoopful (1 gramme).

Les bouteilles d'utilisation multiples de 144 grammes de poudre avec la pelle … ….NDC 63010-011-90

Les comprimés de Viracept et la poudre orale devraient être conservés à 15 ° à 30°C (59 ° À 86°F).

Gardez le récipient fermement fermé. Dispensez dans le récipient original.

Rx seulement

VIRACEPT et Agouron sont des marques enregistrées d'Agouron Pharmaceuticals, Inc.

REVATIO est une marque inscrite de Pfizer, Inc.

ADCIRCA est une marque d'Eli Lilly et une Compagnie

AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.
La Jolla, CA 92037, les Etats-Unis

LAB-0174-19.0
Avril de 2010

VIRACEPT
Renseignements Prescrivants patients

VIRACEPT ® (nelfinavir mesylate) les COMPRIMÉS et la POUDRE ORALE

ALERTE : Apprenez des médecines qui ne devraient pas être prises avec VIRACEPT. Lisez s'il vous plaît aussi la section "les MÉDECINES que VOUS NE DEVRIEZ PAS PRENDRE AVEC VIRACEPT".

Renseignements patients

VIRACEPT ® (VI-ra-cept)

Le Nom : générique nelfinavir (nel-FIN-na-veer) mesylate

Lisez s'il vous plaît ces renseignements soigneusement avant de prendre VIRACEPT. Aussi, lisez s'il vous plaît cette brochure chaque fois que vous renouvelez la prescription, dans le cas où n'importe quoi a changé. C'est un résumé et pas un remplacement pour une discussion prudente avec votre pourvoyeur de soins médicaux. Vous et votre pourvoyeur de soins médicaux devriez discuter VIRACEPT quand vous commencez à prendre cette médication et lors des contrôles réguliers. Vous devriez rester sous un soin de pourvoyeur de soins médicaux en prenant VIRACEPT et ne devriez pas changer ou arrêter le traitement sans première conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux.

Quel est VIRACEPT et comment travaille-t-il ?

VIRACEPT est un type de médecine appelée VIH (le virus d'immunodéficience humain) protease (PRO-tee-ase) l'inhibiteur. VIRACEPT est toujours utilisé dans la combinaison avec d'autres médicaments antiretroviral dans le traitement des gens avec VIH l'infection. VIRACEPT est pour les adultes et pour les enfants 2 ans d'âge et plus vieux.

L'infection avec mène VIH à la destruction de CD4 (T) des cellules, qui sont importantes pour le système immunitaire. Après un grand nombre de CD4 (T) les cellules ont été détruits, la personne infectée développe le syndrome immunodéficitaire acquis (le SIDA).

VIRACEPT travaille en bloquant VIH protease (une enzyme coupant la protéine), qui est exigé pour VIH de multiplier. On a montré que VIRACEPT de façon significative réduit la quantité de VIH dans le sang. Bien que VIRACEPT ne soit pas une cure pour VIH ou le SIDA, VIRACEPT peut aider à réduire votre risque pour la mort et la maladie associée à VIH. Les patients qui ont pris VIRACEPT avaient aussi des augmentations significatives dans le nombre de CD4 (T) les cellules.

VIRACEPT guérit-il VIH ou le SIDA ?

VIRACEPT n'est pas une cure pour VIH l'infection ou le SIDA. Les gens prenant VIRACEPT peuvent développer encore des infections opportunistes ou d'autres conditions associées à VIH l'infection. Certaines de ces conditions sont la pneumonie, les infections virulentes d'herpès, Mycobacterium avium le complexe (MAC) les infections et le sarcome de Kaposi.

VIRACEPT réduit-il le risque de passage VIH à d'autres ?

VIRACEPT ne réduit pas le risque de transmission VIH à d'autres par le contact sexuel ou la contamination de sang. Continuez à pratiquer le sexe sécuritaire et ne pas utiliser ou partager d'aiguilles sales.

Comment devrais-je prendre VIRACEPT ?

  • Vous devriez rester sous un soin de pourvoyeur de soins médicaux en prenant VIRACEPT. Ne changez pas votre traitement ou arrêtez le traitement sans première conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux.
  • Vous devez prendre VIRACEPT chaque jour exactement puisque votre pourvoyeur de soins médicaux l'a prescrit. Suivez les directions de votre pourvoyeur de soins médicaux, exactement comme écrit sur l'étiquette.
  • Le dosage dans les adultes (en incluant des enfants 14 ans d'âge et plus vieux) : La dose adulte recommandée de VIRACEPT est 1250 mgs (cinq comprimés de 250 mgs ou deux comprimés de 625 mgs) pris deux temps par jour ou 750 mgs (trois comprimés de 250 mgs) pris trois temps par jour. Chaque dose devrait toujours être prise avec un repas pour aider à accomplir plus haut des niveaux de VIRACEPT. Les Comprimés de VIRACEPT sont enduits du film pour aider à rendre les comprimés plus faciles à avaler.
  • Le dosage chez les enfants 2 ans d'âge et plus vieux : La dose VIRACEPT chez les enfants dépend de leur poids. La dose orale recommandée de poudre orale VIRACEPT ou de comprimés de 250 mgs est 45 à 55 mgs/kg deux fois par jour ou 25 à 35 mgs/kg trois fois tous les jours. Toutes les doses devraient être prises avec un repas.   Les enfants qui ne peuvent pas avaler des comprimés peuvent prendre de la Poudre Orale VIRACEPT ou des comprimés écrasés.
  • Si vous ou votre enfant êtes incapables d'avaler les comprimés, dissoudre les comprimés en petite quantité d'eau. Une fois dissous, le mélange le liquide nuageux bien et consomment immédiatement. Le verre devrait être rincé avec l'eau et le rinçage avalé pour garantir que la dose entière est consommée.
  • Ne changez pas votre dose ou arrêtez de prendre VIRACEPT sans première consultation avec votre pourvoyeur de soins médicaux.
  • Quand vos VIRACEPT fournissent des débuts pour courir bas, se mettre en contact avec votre pourvoyeur de soins médicaux ou pharmacie. C'est très important parce que la quantité de virus dans votre sang peut augmenter si la médecine est arrêtée depuis même un court délai. Le virus peut développer la résistance aux médications antiretroviral, en incluant VIRACEPT, mais il y a d'autres options de traitement antiretroviral. Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux de comment optimiser votre traitement à long terme.
  • Soyez
  • sûrs de monter un programme et le suivre soigneusement.
  • Prenez seulement la médecine qui a été prescrite spécifiquement pour vous. Ne donnez pas VIRACEPT à d'autres ou prenez la médecine prescrite pour quelqu'un d'autre.

Comment devrait de la Poudre Orale VIRACEPT être préparé ?

  • La poudre orale peut être mélangée avec une petite quantité d'eau, lait, formule, formule de soja, lait de soja, compléments alimentaires, ou aliments laitiers tels que le pouding ou la glace. Une fois mélangé, la quantité entière doit être prise pour obtenir la pleine dose. Si le mélange n'est pas consommé immédiatement, il doit être conservé sous la réfrigération, mais le stockage ne doit pas excéder 6 heures. Ne chauffez pas la dose mélangée dès qu'elle a été préparée.
  • Ne mélangez pas la poudre avec aucune nourriture acide ou le jus, tel qu'orange ou le jus de pamplemousse, le jus de pomme, ou la compote de pommes, parce que cela peut créer un goût amer.
  • N'ajoutez pas d'eau aux bouteilles de poudre orale.
  • La poudre de VIRACEPT est fournie une pelle pour la mesure. Pour l'aide dans la détermination de la dose exacte de poudre pour votre enfant, demandez s'il vous plaît à votre docteur, infirmier, pharmacien, ou d'autre pourvoyeur de soins médicaux.

Que devrais-je faire si je manque une dose ?

Si vous oubliez de prendre une dose de VIRACEPT, le prendre aussitôt que possible. Cependant, si vous sautez la dose entièrement, ne doublez pas la dose suivante. Si vous oubliez beaucoup de doses, parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux de comment vous devriez continuer à prendre votre médecine.

Ce qui arrive si je prends trop de VIRACEPT ?

Si vous pensez que vous avez pris plus que la dose prescrite de cette médecine, contactez votre centre de contrôle de poison local ou pièce d'urgence immédiatement.

Qui ne devrait pas prendre VIRACEPT ?

Ensemble avec votre pourvoyeur de soins médicaux, vous avez besoin de décider si VIRACEPT est approprié pour vous.

  • Ne prenez pas VIRACEPT si vous prenez de certaines médecines. Ceux-ci pourraient provoquer des effets secondaires sérieux qui pourraient provoquer la mort. Avant que vous prenez VIRACEPT, vous devez dire à votre pourvoyeur de soins médicaux de toutes les médecines que vous prenez ou projetez de prendre. Ceux-ci incluent des médecines de non-prescription et de prescription et des compléments faits avec des herbes.

Pour plus de renseignements sur les médecines vous ne devriez pas prendre avec VIRACEPT, lisez s'il vous plaît la section intitulée "les MÉDECINES que VOUS NE DEVRIEZ PAS PRENDRE AVEC VIRACEPT."

  • Ne prenez pas VIRACEPT si vous avez une allergie à VIRACEPT. Dites aussi à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous avez des allergies connues à d'autres médecines, aliments, agents de conservation, ou colorants.
  • Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous êtes enceintes ou projetez de devenir enceintes. Les effets de VIRACEPT sur les femmes enceintes ou leurs bébés à venir ne sont pas connus.
  • Si vous êtes l'allaitement maternel, il est très important que vous parlez avec votre pourvoyeur de soins médicaux de la meilleure façon de nourrir votre bébé. Si votre bébé n'a pas déjà VIH, il y a une chance qu'il peut être transmis par le biais de l'allaitement maternel. Les Centres pour le Contrôle de Maladie et la Prévention recommandent que les femmes avec n'allaitent pas VIH.
  • La conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux si vous avez le foie ou la maladie du rein. VIRACEPT n'a pas été abondamment étudié dans les gens avec le foie ou la maladie du rein. VIRACEPT peut être utilisé dans les patients avec la maladie de foie légère sans n'importe quelle adaptation de dose. VIRACEPT ne devrait pas être utilisé dans les patients avec la maladie de foie modérée ou avec sévère.
  • De certains problèmes médicaux peuvent affecter l'utilisation de VIRACEPT. Soyez sûrs de dire à votre pourvoyeur de soins médicaux d'autres problèmes médicaux que vous pouvez avoir.

VIRACEPT peut-il être pris avec d'autres médications ?

VIRACEPT peut communiquer avec d'autres médicaments, en incluant ceux vous prenez sans une prescription. Vous devez dire à votre pourvoyeur de soins médicaux de toutes les médecines que vous prenez ou projetez de prendre avant que vous prenez VIRACEPT. C'est une bonne idée de garder une liste complète de toutes les médecines que vous prenez, en incluant des médecines de non-prescription, des remèdes faits avec des herbes et des médicaments de la rue et des compléments. Actualisez cette liste quand les médecines sont ajoutées ou arrêtées. Donnez des copies de cette liste à toute votre chaque fois de pourvoyeurs de soins médicaux vous visitez ou remplissez une prescription.

LES MÉDECINES VOUS NE DEVRIEZ PAS PRENDRE AVEC VIRACEPT :

Ne prenez pas les médicaments suivants parce qu'ils peuvent provoquer des problèmes sérieux ou une mort si pris avec VIRACEPT :

  • Cordarone ® (amiodarone) (pour le battement de coeur irrégulier)
  • Orap ® (pimozide) (pour les saisies)
  • Quinidine (pour le battement de coeur irrégulier), aussi connu comme Quinaglute ®, Cardioquin ®, Quinidex ® et d'autres
  • D.H.E. 45 Injection ®, Ergomar, Migranal ®, Wigraine ® et Cafergot ® (pour les maux de tête de migraine) et Methergine ® (pour saigner après l'accouchement)
  • Halcion ® (triazolam) (pour le problème de sommeil)
  • ® versé (midazolam) (l'hypnotique sédatif)
  • Revatio ® (sildenafil) (pour le traitement d'hypertension artérielle pulmonaire)
  • Alfuzosin (pour le traitement d'agrandissement de prostate bienveillant)

Ne prenez pas les médecines suivantes quand vous prenez VIRACEPT. Ils peuvent réduire les niveaux de VIRACEPT dans le sang et le rendre moins efficace. La conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux si vous prenez actuellement ces médecines parce que d'autres médecines pourraient devoir être données pour prendre leur endroit :

  • Prilosec ® (omeprazole) (pour la réduction d'acide d'estomac)
  • Rifampin (aussi connu comme Rimactane ®, Rifadin ®, Rifater ®, ou Rifamate ®) (pour la tuberculose)
  • Le phénobarbital (pour les saisies)
  • Tegretol ® (carbamazepine) (pour les saisies)

Ne prenez pas VIRACEPT avec le wort de rue John (hypericum perforatum), un produit fait avec des herbes vendu comme un complément alimentaire, ou les produits contenant le wort de rue John. La conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux si vous prenez ou projetez de prendre le wort de rue John. La prise du wort de rue John peut diminuer des niveaux VIRACEPT et mener à la charge virale augmentée et à la résistance possible à VIRACEPT.

Ne prenez pas VIRACEPT avec les médecines baissant le cholestérol Mevacor ® (lovastatin) ou Zocor ® (simvastatin) à cause des réactions sérieuses possibles.

Ne prenez pas VIRACEPT avec Serevent ® (salmeterol) à cause des réactions sérieuses possibles.

Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux avant que vous commencez à prendre n'importe quelles nouvelles médecines de non-prescription ou de prescription ou compléments faits avec des herbes avec VIRACEPT.

Les médecines qui exigent des adaptations de dose :

Il est possible que votre pourvoyeur de soins médicaux puisse avoir besoin d'augmenter ou diminuer la dose d'autres médecines quand vous prenez aussi VIRACEPT.

Il y a aussi un risque accru d'actions réciproques de médicament entre VIRACEPT et Lipitor ® (atorvastatin), Crestor ® (rosuvastatin), Pravachol ® (pravastatin) et Lescol ® (fluvastatin); parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux avant que vous prenez n'importe laquelle de ces médecines réduisant le cholestérol avec VIRACEPT.

Avant que vous prenez des Inhibiteurs PDE5, tels que Viagra ® (sildenafil), Levitra ® (vardenafil) ou Cialis ® (tadalafil) avec VIRACEPT, parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux des actions réciproques de médicament possibles et des effets secondaires. Si vous prenez ces types de médicaments et de VIRACEPT ensemble, vous pouvez être au risque accru d'effets secondaires de ces médicaments tels que l'hypotension, les changements visuels et l'érection penile durant plus de 4 heures. Si une érection dure plus longue que 4 heures, vous devriez chercher l'assistance médicale immédiate pour éviter des dommages permanents à votre pénis. Votre pourvoyeur de soins médicaux peut vous expliquer ces symptômes.

Avant que vous prenez Adcirca ™ (tadalafil) avec VIRACEPT, parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux comme VIRACEPT peut augmenter la quantité de tadalafil dans votre sang.

Avant que vous prenez Tracleer ® (bosentan) avec VIRACEPT, parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux comme VIRACEPT peut augmenter la quantité de bosentan dans votre sang.

Avant que vous prenez colchicine avec VIRACEPT, parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux comme VIRACEPT peut augmenter la quantité de colchicine dans votre sang.

  • Si vous prenez tous les deux didanosine (Videx ®) et VIRACEPT :
    Vous devriez prendre VIRACEPT avec la nourriture une heure d'après ou plus de deux heures avant que vous prenez Videx a tamponné des comprimés.
  • Si vous prenez des contraceptifs oraux ("la pilule") pour prévenir la grossesse, vous devriez utiliser un supplémentaire ou un type différent de contraception comme VIRACEPT peut réduire l'efficacité de contraceptifs oraux.
  • Non-nucleoside inversent des inhibiteurs transcriptase (NNRTIs) : RESCRIPTOR ® (delavirdine) peut augmenter la quantité de VIRACEPT dans votre sang et VIRACEPT peut baisser la quantité de RESCRIPTOR dans votre sang.
  • Inhibiteurs de Protease (PIs) : VIRACEPT peut augmenter la quantité de Crixivan ® (indinavir), Norvir ® (ritonavir) et Invirase ® ou Fortovase ® (saquinavir) dans votre sang. Par conséquent, votre pourvoyeur de soins médicaux peut vouloir baisser la dose de VIRACEPT ou une de ces autres médecines ou contrôler de certaines épreuves de laboratoire si VIRACEPT est pris dans la combinaison avec un ou plus de ces autres médecines.
  • Si vous prenez Mycobutin ® (rifabutin), votre pourvoyeur de soins médicaux peut baisser la dose de Mycobutin.
  • Si vous prenez Dilantin ® (phenytoin), votre pourvoyeur de soins médicaux aura besoin de contrôler les niveaux de phenytoin dans votre sang et aurait besoin de régler la dose de phenytoin.
  • D'autres considérations Spéciales

    La Poudre Orale de VIRACEPT contient aspartame, un édulcorant de la calorie basse et ne devrait pas être prise donc par les enfants avec phenylketonuria (PKU).

Quels sont les effets secondaires possibles de VIRACEPT ?

  • Cette liste d'effets secondaires n'est pas complète. Si vous avez des questions à propos des effets secondaires, demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux, infirmier, ou pharmacien. Vous devriez signaler n'importe quels symptômes nouveaux ou continuants à votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite. Votre pourvoyeur de soins médicaux peut être capable de vous aider à diriger ces effets secondaires. La plupart des effets secondaires connus avec VIRACEPT ont été légers pour se modérer.
  • La diarrhée est l'effet secondaire le plus commun dans les gens prenant VIRACEPT et la plupart des patients adultes avaient diarrhée au moins légère à un point pendant le traitement. Dans les études cliniques, environ 15-20 % de patients recevant VIRACEPT 750 mgs (trois comprimés de 250 mgs) trois fois tous les jours ou 1250 mgs (cinq comprimés de 250 mgs ou deux comprimés de 625 mgs) avaient tous les jours deux fois quatre ou plus tabourets desserrés par jour. Dans la plupart des cas, la diarrhée VIRACEPT-associée peut être contrôlée en utilisant antidiarrheal les médecines, telles qu'Imodium A-D ® (loperamide).
  • D'autres effets secondaires qui se sont produits dans 3-7 % de patients recevant VIRACEPT incluent la nausée, le gaz et les rougeurs.
  • Les effets secondaires observés chez les enfants et les adultes recevant VIRACEPT sont semblables. La diarrhée était aussi l'effet secondaire le plus commun vu chez les enfants. Certains enfants ont connu des leucocytes bas (leukopenia/neutropenia), qui a résolu sans interruption de traitement dans la plupart des cas.
  • Le diabète et la haute glycémie (l'hyperglycémie) se produisent dans les patients prenant protease les inhibiteurs tels que VIRACEPT. Certains patients avaient le diabète avant de commencer protease les inhibiteurs, d'autres n'ont pas fait. Certains patients avaient besoin des changements dans leur médecine de diabète. D'autres avaient besoin de la nouvelle médecine de diabète après avoir commencé leur médecine VIRACEPT.
  • Les changements dans la graisse de corps ont été vus dans certains patients prenant antiretroviral la thérapie. Ces changements peuvent inclure la quantité augmentée de graisse dans l'arrière supérieur et le cou ("la bosse de buffle"), le sein et autour du tronc. La perte de graisse des jambes, les bras et le visage peut arriver aussi. La cause et les effets sur la santé à long terme de ces conditions ne sont pas connus à ce temps.
  • Certains patients avec l'hémophilie ont augmenté le saignement avec les inhibiteurs protease.
  • Il y avait d'autres effets secondaires, certains d'entre eux sérieux, noté dans les études cliniques qui se sont produites dans moins de 2 % de patients recevant VIRACEPT. Cependant, ces effets secondaires peuvent avoir été en raison d'autres médicaments que les patients prenaient ou à la maladie lui-même. À part la diarrhée, il n'y avait pas beaucoup de différences dans les effets secondaires dans les patients qui ont pris VIRACEPT avec d'autres médicaments comparés avec ceux qui ont pris seulement les autres médicaments.
  • Avant que vous commencez à utiliser n'importe quelle médecine, conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux de que vous attendre et discuter des façons de réduire les effets secondaires vous pouvez avoir.

Comment devrait VIRACEPT être conservé ?

  • Gardez VIRACEPT et toutes les autres médecines de la portée d'enfants.
  • Gardez la bouteille fermée et le magasin à la température de pièce (entre 59°F et 86°F) loin des sources d'humidité telles qu'un évier ou d'autre endroit humide. La chaleur et l'humidité peuvent réduire l'efficacité de VIRACEPT.
  • Ne gardez pas de médecine qui est périmée ou que vous n'avez besoin plus. Soyez sûrs que si vous jetez une médecine, c'est hors de la portée d'enfants.
  • Magasin dans le récipient original.

Conseil général des médecines de prescription

Discutez toutes les questions à propos de votre santé avec votre pourvoyeur de soins médicaux. Si vous avez des questions à propos de VIRACEPT ou d'autre médication vous prenez, demandez à votre docteur, infirmier, pharmacien, ou d'autre pourvoyeur de soins médicaux. Vous pouvez appeler aussi 800-438-1985 numéro vert.

VIRACEPT et Agouron sont des marques enregistrées d'Agouron Pharmaceuticals, Inc.

Les marques sont la propriété de leurs propriétaires respectifs.

AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.
La Jolla, CA 92037, les Etats-Unis

LAB-0346-7.0

Avril de 2010

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Bouteille de 250 mgs

NDC 63010-010-30
300 Comprimés

VIRACEPT ®
(nelfinavir mesylate)
Comprimés

Chaque comprimé contient nelfinavir mesylate
équivalent à 250 mgs de nelfinavir (la base libre).

ALERTE : Apprenez de
les médecines qui ne devraient pas
soyez pris avec VIRACEPT.

Notez au Pharmacien : Ne faites pas
couvrez la BOÎTE D'ALERTE avec
étiquette de pharmacie.

Rx seulement

250 mgs

Agouron ®
Pharmaceuticals, Inc.

Une Compagnie Pfizer

300 Comprimés

Principal Comité d'Étalage - Étiquette de Bouteille de 250 mgs

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Bouteille de 625 mgs

NDC 63010-027-70

VIRACEPT ®
(nelfinavir mesylate)
Comprimés

625 mgs

ALERTE : Découvrez-le des médecines
ne devrait pas être pris avec VIRACEPT.

Rx seulement

120 Comprimés

Agouron ®
Pharmaceuticals, Inc.

Une Compagnie Pfizer

Principal Comité d'Étalage - Étiquette de Bouteille de 625 mgs

VIRACEPT 
nelfinavir mesylate  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)63010-010
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
nelfinavir mesylate (nelfinavir) nelfinavir mesylate250 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
silicate de calcium 
crospovidone 
magnésium stearate 
hypromelloses 
triacetin 
FD&C N° 2 BLEU 
Caractéristiques de produit
Couleur(Bleu clair) BLEU Score aucun score
FormeOVALE (à la forme de la capsule) Grandeur19 millimètres
GoûtCode d'empreinte VIRACEPT; 250; mg
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
163010-010-30300 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02077914/03/1997

VIRACEPT 
nelfinavir mesylate  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)63010-027
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
nelfinavir mesylate (nelfinavir) nelfinavir mesylate625 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
silicate de calcium 
crospovidone 
magnésium stearate 
hypromelloses 
triacetin 
dioxyde de silicium 
Caractéristiques de produit
CouleurBLANCScore aucun score
FormeOVALEGrandeur26 millimètres
GoûtCode d'empreinte V; 625
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
163010-027-70120 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02150330/04/2003

VIRACEPT 
nelfinavir mesylate  poudre
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)63010-011
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
nelfinavir mesylate (nelfinavir) nelfinavir mesylate50 mgs dans 1 g
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
cellulose, microcristalline 
maltodextrin 
phosphate de potassium, dibasique 
crospovidone 
hypromelloses 
aspartame 
saccharose 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtCode d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
163010-011-90144 g Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02077814/03/1997

L'étiqueteur - AGOURON PHARMACEUTICALS INC (145772760)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH537396553FABRICATION
Révisé : 06/2010AGOURON PHARMACEUTICALS INC