KETOROLAC TROMETHAMINE

KETOROLAC TROMETHAMINE - ketorolac tromethamine solution  
Falcon Pharmaceuticals, Ltd.

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Ketorolac Tromethamine la Solution Ophtalmique, 0.4 %
Stérile

DESCRIPTION

Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % sont un membre du groupe pyrrolo-pyrrole de médicaments antiinflammatoires nonsteroidal (NSAIDs) pour l'utilisation ophtalmique.

Formule structurelle et Moléculaire :

chimique

C19H24N2O6                     Mol Wt 376.41

Nom chimique : (±) -5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic l'acide, composez avec 2-amino-2-(hydroxymethyl) - 1,3-propanediol (1:1)

Contient : Actif : ketorolac tromethamine 0.4 %. Agent de conservation : chlorure de benzalkonium 0.006 %. Inactives : chlorure de sodium; edetate disodium 0.015 %; octoxynol 40; eau purifiée; et l'hydroxyde de sodium et/ou d'acide chlorhydrique pour régler le pH.

Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique est fourni comme une solution aqueuse isotonic stérile de 0.4 %, avec un pH d'entre environ 7.4. Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique est un mélange racemic de R-(+) et S-(-) - ketorolac tromethamine. Ketorolac tromethamine peut exister dans trois formes en cristal. Toutes les formes sont également solubles dans l'eau. Le pKa de ketorolac est 3.5. Ce blanc à la substance cristalline blanc cassé décolore sur l'exposition prolongée pour s'allumer. L'osmolality de ketorolac tromethamine la solution ophtalmique est environ 290 mOsml/kg.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Mécanisme d'Action :

Ketorolac tromethamine est un médicament antiinflammatoire nonsteroidal qui, quand administré systémiquement, a démontré l'activité analgésique, antiinflammatoire et fébrifuge. On croit que le mécanisme de son action est en raison de sa capacité d'inhiber la biosynthèse prostaglandin. Ketorolac tromethamine donné ne provoque pas systémiquement de constriction d'élève.

Pharmacokinetics :

Une goutte (0.05 millilitres) de 0.5 % ketorolac tromethamine la solution ophtalmique a été inculquée dans un oeil et une goutte de véhicule dans l'autre oeil TID dans 26 sujets normaux. Seulement 5 de 26 sujets avaient une quantité détectable de ketorolac dans leur plasma (la gamme 10.7 à 22.5 ng/mL) au jour 10 pendant le traitement oculaire actuel. Quand ketorolac tromethamine 10 mgs est administré systémiquement toutes les 6 heures, les niveaux de plasma maximaux à l'état ferme sont environ 960 ng/mL.

Études cliniques :

Dans deux double masqué, multicentré, les études du groupe parallèle, 313 patients qui avaient subi keratectomy photoréfringent ont reçu ketorolac tromethamine la solution ophtalmique 0.4 % ou son véhicule QID depuis jusqu'à 4 jours. Les différences significatives ont préféré ketorolac tromethamine la solution ophtalmique pour la réduction de douleur oculaire et de chirurgie keratectomy photoréfringente suivante brûlante/mordante.

Les résultats des études cliniques indiquent que ketorolac tromethamine n'a aucun effet significatif sur la pression intraoculaire.

La sécurité et l'efficacité de ketorolac tromethamine la solution ophtalmique dans les patients de chirurgie de post-cataracte n'ont pas été établies.

INDICATIONS ET USAGE

Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % sont indiqués pour la réduction de douleur oculaire et de chirurgie réfringente cornéenne suivante brûlante/mordante.

CONTRE-INDICATIONS

Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % sont contre-indiqués dans les patients avec l'hypersensibilité auparavant démontrée à n'importe lequel des ingrédients dans la formulation.

AVERTISSEMENTS

Il y a le potentiel pour la trans-sensibilité à l'acide acétylsalicylique, phenylacetic les dérivés acides et d'autres agents antiinflammatoires nonsteroidal. Donc, la prudence devrait être utilisée en traitant des individus qui ont exposé auparavant des sensibilités à ces médicaments.

Avec quelques médicaments antiinflammatoires nonsteroidal existe là le potentiel pour le temps saignant augmenté en raison de l'interférence avec l'agrégation thrombocyte. Il y a eu des rapports qui se sont appliqués oculairement les médicaments antiinflammatoires nonsteroidal peuvent provoquer le saignement augmenté de tissus oculaires (en incluant hyphemas) dans la conjonction avec la chirurgie oculaire.

PRÉCAUTIONS

Général :

Tous les médicaments antiinflammatoires nonsteroidal actuels (NSAIDs), en incluant ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, peuvent ralentir ou retarder la guérison. Il est aussi connu que corticosteroids actuel ralentit ou retarde la guérison. L'utilisation d'élément de NSAIDs actuel et de stéroïdes actuels peut augmenter le potentiel pour guérir des problèmes.

L'utilisation de NSAIDs actuel peut avoir pour résultat keratitis. Dans certains patients susceptibles, l'utilisation continuée de NSAIDs actuel peut avoir pour résultat la panne épithéliale, l'amincissement cornéen, l'érosion cornéenne, l'ulcération cornéenne ou la perforation cornéenne. Ces événements peuvent être la vue menacer. Les patients avec l'évidence de panne épithéliale cornéenne devraient arrêter immédiatement l'utilisation de NSAIDs actuel et devraient être de près contrôlés pour la santé cornéenne.

Le post-marketing de l'expérience avec NSAIDs actuel suggère que les patients avec la chirurgie oculaire compliquée, denervation cornéen, les défauts épithéliaux cornéens, le diabète mellitus, les maladies de surface oculaires (par ex, le syndrome d'oeil sec), l'arthrite rhumatoïde, ou répètent que la chirurgie oculaire dans une période courte peut être au risque accru pour les événements défavorables cornéens qui peuvent devenir la vue menacer. NSAIDs actuel devrait être utilisé avec la prudence dans ces patients.

Le post-marketing de l'expérience avec NSAIDs actuel suggère aussi qu'utilisent plus de 24 heures avant la chirurgie ou l'utilisation au-delà de post-chirurgie de 14 jours peut augmenter le risque patient pour l'occurrence et la sévérité d'événements défavorables cornéens.

On recommande que ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % soient utilisés avec la prudence dans les patients avec les tendances saignantes connues ou qui reçoivent d'autres médications, qui peuvent prolonger le temps saignant.

Renseignements pour les Patients :

Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % ne devraient pas être administrés en portant des verres de contact.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité :

Ketorolac tromethamine n'était cancérigène aucun dans les rats donnés jusqu'à 5 mgs/kg/jours oralement depuis 24 mois (156 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, sur une base de mg/kg, en supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux), ni dans les souris données 2 mgs/kg/jours oralement depuis 18 mois (62.5 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, sur une base de mg/kg, en supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux).

Ketorolac tromethamine n'était pas mutagenic in vitro dans l'essai d'Ames ou dans les essais de mutation avancés. Pareillement, il n'avait pas pour résultat une augmentation in vitro dans la synthèse d'ADN surprise ou un dans  l'augmentation de vivo dans la casse de chromosome dans les souris. Cependant, ketorolac tromethamine avait pour résultat vraiment une incidence augmentée dans les égarements chromosomal dans les cellules d'ovaire de hamster chinoises.

Ketorolac tromethamine n'a pas diminué de fertilité quand administré oralement au mâle et aux rats aux doses jusqu'à 280 et 499 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, respectivement, sur une base de mg/kg, en supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux.

GROSSESSE

Effets de Teratogenic : Catégorie de Grossesse C :

Ketorolac tromethamine, administré pendant organogenesis, n'était pas teratogenic dans les lapins ou les rats aux doses orales jusqu'à 112 fois et 312 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, respectivement, sur une base de mg/kg supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux. Quand administré aux rats après le Jour 17 de gestation aux doses orales jusqu'à 46 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum sur une base de mg/kg, en supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux, ketorolac tromethamine avait pour résultat dystocia et a augmenté la mortalité de chiot. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % devraient être utilisés pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.

Effets de Nonteratogenic :

À cause des effets connus de prostaglandin-inhiber des médicaments sur le système cardiovasculaire foetal (la fermeture du ductus arteriosus), l'utilisation de ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, on devrait éviter 0.4 % pendant la dernière grossesse.

Mères infirmières :

La prudence devrait être exercée quand ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % sont administrés à une femme infirmière.

Utilisation de pédiatrie :

La sécurité et l'efficacité de ketorolac tromethamine dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 3 n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique :

Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les patients assez âgés et plus jeunes.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables le plus fréquemment annoncées pour ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % se produisant dans environ 1 à 5 % de la population d'étude totale étaient conjunctival hyperemia, infiltrations cornéennes, mal de tête, oedème oculaire et douleur oculaire.

Les événements défavorables les plus fréquents ont annoncé avec l'utilisation de ketorolac tromethamine les solutions ophtalmiques ont été transitoires mordant et brûlant sur l'instillation. Ces événements ont été annoncés par 20 %-40 % de patients participant à ces autres essais cliniques.

D'autres événements défavorables se produisant environ 1 %-10 % du temps pendant le traitement avec ketorolac tromethamine les solutions ophtalmiques ont inclus des réactions allergiques, un oedème cornéen, iritis, une inflammation oculaire, une irritation oculaire, une douleur oculaire, keratitis superficiel et des infections oculaires superficielles.

Pratique clinique : Les événements suivants ont été identifiés pendant le post-marketing de l'utilisation de ketorolac tromethamine les solutions ophtalmiques dans la pratique clinique. Puisqu'ils sont annoncés volontairement d'une population de grandeur inconnue, les estimations de fréquence ne peuvent pas être faites. Les événements, qui ont été choisis pour l'inclusion en raison de leur sérieux, fréquence de reportages, connexion causale possible à ketorolac actuel tromethamine les solutions ophtalmiques, ou en raison d'une combinaison de ces facteurs, incluent l'érosion cornéenne, la perforation cornéenne, l'amincissement cornéen et la panne épithéliale (voir des PRÉCAUTIONS, Générales).

DOSAGE ET ADMINISTRATION

La dose recommandée de ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % sont une goutte quatre fois par jour dans l'oeil pratiqué comme nécessaire pour la douleur et brûlant/mordant depuis jusqu'à 4 jours suite à la chirurgie réfringente cornéenne.

Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique a été en toute tranquillité administré dans la conjonction avec d'autres médications ophtalmiques telles que les antibiotiques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs anhydrase carboniques, cycloplegics et mydriatics.

COMMENT FOURNI

Ketorolac tromethamine la solution ophtalmique, 0.4 % sont fournis stériles dans une GOUTTE-TAINER de plastique LDPE blanche ® la bouteille, un bout de compte-gouttes naturel et une casquette de polypropylène grise comme suit :

5 millilitres dans la bouteille de 8 millilitres - NDC 61314-018-05

Stockage : le Magasin à 2°C - 25°C (36°F-77°F).

Rx seulement

*LA GOUTTE-TAINER est une marque inscrite d'Alcon Manufacturing, Ltd.

9004775-0709

Mfd. pour :

Falcon Pharmaceuticals, Ltd.

La Valeur de fort, Texas 76134 Etats-Unis

Mfd. par :

Alcon Laboratories, Inc.

La Valeur de fort, Texas 76134 Etats-Unis

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

Ketorolac Tromethamine Solution Ophtalmique

POUR L'UTILISATION OPHTALMIQUE ACTUELLE SEULEMENT

Chaque millilitre contient : Actif : ketorolac tromethamine 0.4 %; Agent de conservation : chlorure de benzalkonium 0.006 %; Inactives : chlorure de sodium; edetate disodium 0.015 %; octoxynol 40; eau purifiée; et l'hydroxyde de sodium et/ou d'acide chlorhydrique pour régler le pH à environ 7.4.

Dosage ordinaire : Une goutte quatre fois par jour depuis jusqu'à 4 jours.

Stockage : le Magasin à 2 °-25°C (36 °-77 °).

Ce paquet n'est pas l'enfant résistant. GARDEZ HORS DE PORTÉE DES ENFANTS.

©2009 Falcon Pharmaceuticals, Ltd.

carton
étiquette

   

   


KETOROLAC TROMETHAMINE 
ketorolac tromethamine  solution
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)61314-018
Route d'administrationOPHTALMIQUEProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
KETOROLAC TROMETHAMINE (KETOROLAC TROMETHAMINE) KETOROLAC TROMETHAMINE4 mgs à 1 millilitre
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CHLORURE DE SODIUM 
EDETATE DISODIUM 
EAU 
ACIDE CHLORHYDRIQUE 
HYDROXYDE DE SODIUM 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtCode d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
161314-018-055 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07872105/11/2009

Étiqueteur - Falcon Pharmaceuticals, Ltd. (874345820)
Registrant - Alcon Laboratories, Inc. (008018525)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Alcon Research, Ltd.008018525FABRICATION
Révisé : 10/2010Falcon Pharmaceuticals, Ltd.