HYDROCHLORURE DE BUPROPION

HYDROCHLORURE de BUPROPION -  le comprimé d'hydrochlorure de bupropion, le film enduit  
Société d'Apotex

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Comprimés d'Hydrochlorure de Bupropion

AVERTISSEMENT

Suicidality et Médicaments d'Antidépresseur

Utilisez dans le Traitement des Désordres Psychiatriques

Les antidépresseurs ont augmenté le risque comparé au placebo de réflexion suicidaire et de comportement (suicidality) chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes dans les études à court terme de Désordre Dépressif Important (MDD) et d'autres désordres psychiatriques. Quelqu'un en considérant l'utilisation de bupropion ou d'autre antidépresseur chez un enfant, un adolescent, ou un jeune adulte doit équilibrer ce risque avec le besoin clinique. Les études à court terme n'ont pas montré d'augmentation dans le risque de suicidality avec les antidépresseurs comparés au placebo dans les adultes au-delà de l'âge 24; il y avait une réduction du risque avec les antidépresseurs comparés au placebo dans les adultes âgés 65 et plus vieux. La dépression et certains d'autres désordres psychiatriques sont associés aux augmentations dans le risque de suicide. Les patients de tous les âges qui sont commencés sur la thérapie d'antidépresseur devraient être contrôlés convenablement et observés de près pour le fait de détériorer clinique, suicidality, ou les changements inhabituels dans le comportement. On devrait conseiller aux familles et caregivers du besoin pour l'observation proche et la communication avec le prétraçoir. Les Comprimés d'Hydrochlorure de Bupropion ne sont pas approuvés pour l'utilisation dans les patients de pédiatrie. (Voir des AVERTISSEMENTS : le Risque de Suicide et du fait de Détériorer Clinique dans le Traitement des Désordres Psychiatriques, les PRÉCAUTIONS : les renseignements pour les Patients et les PRÉCAUTIONS : Utilisation de Pédiatrie.)

Utilisez dans le Tabagisme du Traitement de Cessation

Les Comprimés d'Hydrochlorure de Bupropion, WELLBUTRIN SR ® et WELLBUTRIN XL ® ne sont pas approuvés pour fumer le traitement de cessation, mais bupropion sous le nom ZYBAN ® sont approuvés pour cette utilisation. Les événements neuropsychiatric sérieux, en incluant mais non limité à la dépression, ideation suicidaire, la tentative de suicide et le suicide accompli ont été annoncés dans les patients prenant bupropion pour fumer le cessation. Quelques cas peuvent avoir été compliqués par les symptômes de retrait de nicotine dans les patients qui ont arrêté de fumer. L'humeur déprimée peut être un symptôme de retrait de nicotine. La dépression, en incluant rarement ideation suicidaire, a été annoncée dans les fumeurs subissant une tentative de cessation fumeurs sans médication. Cependant, certains de ces symptômes se sont produits dans les patients prenant bupropion qui a continué à fumer.  

Tous les patients étant traités bupropion pour fumer le traitement de cessation devraient être observés pour les symptômes neuropsychiatric en incluant des changements dans le comportement, l'hostilité, l'agitation, a déprimé l'humeur et les événements liés du suicide, en incluant ideation, le comportement et la tentative de suicide. Ces symptômes, aussi bien que le fait de se détériorer de préexister à la maladie psychiatrique et au suicide accompli ont été annoncés dans certains patients essayant d'arrêter de fumer en prenant ZYBAN dans l'expérience post-du marketing. Quand les symptômes ont été annoncés, la plupart était pendant le traitement avec ZYBAN, mais certains suivaient la cessation de traitement avec ZYBAN. Ces événements se sont produits dans les patients avec et sans préexister à la maladie psychiatrique; certains ont connu le fait de se détériorer de leurs maladies psychiatriques. Les patients avec la maladie psychiatrique sérieuse tels que la schizophrénie, bipolar le désordre et le désordre dépressif important n'ont pas participé aux études prédu marketing de ZYBAN.

Avisez des patients et caregivers que le patient utilisant bupropion pour fumer le cessation devrait arrêter de prendre bupropion et contacter un pourvoyeur de soins médicaux immédiatement si l'agitation, l'hostilité, a déprimé l'humeur, ou les changements dans la réflexion ou le comportement qui ne sont pas typiques pour le patient sont observés, ou si le patient développe ideation suicidaire ou comportement suicidaire. Dans beaucoup de cas post-du marketing, résolution de symptômes après que la cessation de ZYBAN a été annoncée, bien que dans certains cas les symptômes se soient conservés; donc, la surveillance en cours et le soin d'un grand secours devraient être fournis jusqu'à la détermination de symptômes.

Les risques d'utiliser bupropion pour fumer le cessation devraient être pesés contre les avantages de son utilisation. ZYBAN a été démontré pour augmenter la probabilité d'abstinence de fumer depuis bien 6 mois comparés au traitement avec le placebo. Les avantages de santé du fait d'arrêter de fumer sont immédiats et substantiels. (Voir des AVERTISSEMENTS : les Symptômes de Neuropsychiatric et le Risque de Suicide dans le Tabagisme du Traitement de Cessation et des PRÉCAUTIONS : renseignements pour les Patients.)

DESCRIPTION

L'hydrochlorure de Bupropion, un antidépresseur de la classe aminoketone, est sans rapport chimiquement à tricyclic, tetracyclic, inhibiteur de reconsommation serotonin sélectif, ou d'autres agents d'antidépresseur connus. Sa structure ressemble de près à ce de diethylpropion; il est rattaché à phenylethylamines. Il est désigné comme (±)-1-(3-chlorophenyl)-2-[amino (1,1-dimethylethyl)] - l'hydrochlorure 1-propanone. Le poids moléculaire est 276.21. La formule moléculaire est C13H18ClNO • HCl. La poudre d'hydrochlorure de Bupropion est blanche à de blanc cristallin et extrêmement soluble dans l'eau. Il a un goût amer et produit la sensation d'anesthésie locale sur mucosa oral. La formule structurelle est :

structure 

L'hydrochlorure de Bupropion est fourni pour l'administration orale comme les comprimés enduits du film (pourpres) (orange) et de 100 mgs de 75 mgs. Chaque comprimé contient la quantité étiquetée d'hydrochlorure bupropion et des ingrédients inactifs suivants :

Le comprimé de 75 mgs − colloidal le dioxyde de silicium, crospovidone, FD&C Jaune # 6 Lac En aluminium, fumaric l'acide granuleux, hydroxypropyl la cellulose, hypromellose, le magnésium stearate, methylcellulose, le glycol polyéthylénique et le dioxyde de titane.

Le comprimé de 100 mgs − colloidal le dioxyde de silicium, crospovidone, D&C Rouge # 7 Lac de Calcium, fumaric l'acide granuleux, hydroxypropyl la cellulose, hypromellose, le magnésium stearate, methylcellulose, le glycol polyéthylénique et le dioxyde de titane.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Pharmacodynamics

Le mécanisme neurochimique de l'effet d'antidépresseur de bupropion n'est pas connu. Bupropion est un relativement faible inhibiteur de la consommation neuronal de norepinephrine et de dopamine et n'inhibe pas de monoamine oxidase ou la reconsommation de serotonin.

Bupropion produit le système nerveux central lié de la dose (CNS) les effets de stimulant dans les animaux, comme attesté par l'activité locomotor augmentée, les taux augmentés du fait de répondre dans les tâches de comportement operant contrôlées du programme différentes et, à de hautes doses, une induction de comportement stéréotypé léger.

Bupropion provoque des convulsions dans les rongeurs et les chiens aux doses environ décuples la dose recommandée comme la dose d'antidépresseur humaine.

Pharmacokinetics

Bupropion est un mélange racemic. L'activité pharmacologique et pharmacokinetics d'enantiomers individuel n'ont pas été étudiés. Dans les humains, suite à l'administration orale de bupropion, le plasma maximal bupropion les concentrations est d'habitude accompli au cours de 2 heures, suivies par un déclin de biphasic. La phase terminale a une demi-vie moyenne de 14 heures, avec une gamme de 8 à 24 heures. La phase de distribution a une demi-vie moyenne de 3 à 4 heures. La demi-vie d'élimination moyenne (±SD) de bupropion après le dosage chronique est 21 (±9) les heures et les concentrations de plasma permanentes de bupropion sont atteintes au cours de 8 jours. Le plasma bupropion les concentrations est des doses simples suivantes proportionnelles de la dose de 100 à 250 mgs ; cependant, on n'est pas connu si la proportionnalité entre la dose et le niveau de plasma est maintenue dans l'utilisation chronique.

Absorption

Bioavailability absolu d'hydrochlorure bupropion dans les humains n'a pas été déterminé parce qu'une formulation intraveineuse pour l'utilisation humaine n'est pas disponible. Cependant, il semble probable que seulement une petite proportion de n'importe quelle dose oralement administrée atteint la circulation systémique intacte.

Distribution

Les épreuves in vitro montrent que bupropion est 84 % attachés à la protéine de plasma humaine lors des concentrations jusqu'à 200 mcg/mL. La mesure de protéine se liant du métabolite hydroxybupropion est semblable à cela pour bupropion, alors que la mesure de protéine se liant du métabolite threohydrobupropion est l'environ moitié de cela vu avec bupropion.

Métabolisme

Bupropion est abondamment transformé par métabolisme dans les humains. On a montré que trois métabolites sont actifs : hydroxybupropion, qui est formé via hydroxylation du groupe de tert-butyle de bupropion et l'amino-alcool isomers threohydrobupropion et erythrohydrobupropion, qui sont formés via la réduction du groupe carbonyl. Les conclusions in vitro suggèrent que cytochrome P450IIB6 (CYP2B6) est principal isoenzyme impliqué dans la formation de hydroxybupropion, pendant que cytochrome P450 isoenzymes ne sont pas impliqués dans la formation de threohydrobupropion. L'oxydation de la chaîne de côté bupropion a pour résultat la formation d'un glycine conjugué d'acide meta-chlorobenzoic, qui est alors excrété comme le métabolite urinaire important. La puissance et la toxicité des métabolites par rapport à bupropion n'ont pas été complètement caractérisées. Cependant, il a été démontré dans un test de dépistage d'antidépresseur dans les souris que hydroxybupropion est une moitié aussi puissant que bupropion, pendant que threohydrobupropion et erythrohydrobupropion sont de 5 plis moins puissant que bupropion. Cela peut être de l'importance clinique parce que leurs concentrations de plasma sont comme haut ou plus haut que ceux de bupropion.

Puisque bupropion est abondamment transformé par métabolisme, il y a le potentiel pour les actions réciproques de médicament du médicament, particulièrement avec ces agents qui sont transformés par métabolisme par ou qui inhibent/incitent le cytochrome P450IIB6 (CYP2B6) isoenzyme, tel que ritonavir. Dans une étude de volontaire en bonne santé, ritonavir à une dose de 100 mgs a réduit deux fois par jour l'AUC et Cmax de bupropion de 22 % et de 21 %, respectivement. L'exposition du métabolite hydroxybupropion a été diminuée de 23 %, le threohydrobupropion a diminué de 38 % et l'erythrohydrobupropion a diminué de 48 %.   

Dans une deuxième étude de volontaire en bonne santé, ritonavir à une dose de 600 mgs a diminué deux fois par jour l'AUC et le Cmax de bupropion de 66 % et de 62 %, respectivement. L'exposition du métabolite hydroxybupropion a été diminuée de 78 %, le threohydrobupropion a diminué de 50 % et l'erythrohydrobupropion a diminué de 68 %.   

Dans une autre étude de volontaire en bonne santé, KALETRA ® * (lopinavir 400 100 mgs mg/ritonavir deux fois par jour) a diminué bupropion AUC et Cmax de 57 %. L'AUC et Cmax de hydroxybupropion ont été diminués de 50 % et de 31 %, respectivement (voir des PRÉCAUTIONS : Actions réciproques de Médicament).

Bien que bupropion ne soit pas transformé par métabolisme par cytochrome P450IID6 (CYP2D6), il y a le potentiel pour les actions réciproques de médicament du médicament quand bupropion est coadministered avec les médicaments transformés par métabolisme par cet isoenzyme (voir des PRÉCAUTIONS : Actions réciproques de Médicament).

Suite à une dose simple dans les humains, les concentrations de plasma maximales de hydroxybupropion se produisent environ 3 heures après l'administration d'hydrochlorure bupropion. Les concentrations de plasma maximales de hydroxybupropion sont environ 10 fois le niveau maximal du médicament parental à l'état ferme. La demi-vie d'élimination de hydroxybupropion est environ 20 (±5) les heures et son AUC à l'état ferme est environ 17 foi s plus de celui de bupropion. Les temps pour culminer des concentrations pour l'erythrohydrobupropion et les métabolites threohydrobupropion sont semblables à ce du métabolite hydroxybupropion. Cependant, leurs demi-vies d'élimination sont plus longues, 33 (±10) et 37 (±13) les heures, respectivement et AUCs permanents sont 1.5 et 7 foi s plus de celui de bupropion, respectivement.

Bupropion et ses métabolites exposent kinetics linéaire suite à l'administration chronique de 300 à 450 mgs/jours .

Élimination

Suite à l'administration orale de 200 mgs de 14C-bupropion dans les humains, 87 % et 10 % de la dose radioactive ont été récupérés dans l'urine et feces, respectivement. Cependant, la fraction de la dose orale d'hydrochlorure bupropion a excrété inchangé était seulement 0.5 %, une conclusion en harmonie avec le métabolisme étendu de bupropion.

Sous-groupes Démographiques

On peut s'attendre à ce qu'aux facteurs ou les conditions changeant la capacité du métabolisme (par ex, la maladie de foie, congestive l'arrêt du coeur [CHF], l'âge, les médications d'élément, etc.) ou l'élimination influencent le degré et la mesure d'accumulation des métabolites actifs de bupropion. L'élimination des métabolites importants de bupropion peut être affectée par la fonction rénale ou hépatique réduite parce qu'ils sont des composés modérément polaires et subiront probablement le métabolisme de plus ou la conjugaison dans le foie avant l'excrétion urinaire.

Hépatique

L'effet d'affaiblissement hépatique sur le pharmacokinetics de bupropion a été caractérisé dans deux études de la dose simple, un dans les patients avec la maladie de foie alcoolisée et un dans les patients avec léger à la cirrhose sévère. La première étude a montré que la demi-vie de hydroxybupropion était de façon significative plus longue dans 8 patients avec la maladie de foie alcoolisée que dans 8 volontaires en bonne santé (32±14 heures contre 21±5 heures, respectivement). Bien que pas statistiquement significatif, les AUCs pour bupropion et hydroxybupropion soient plus de variable et avaient tendance à être plus grands (de 53 % à 57 %) dans les volontaires avec la maladie de foie alcoolisée. Les différences dans la demi-vie pour bupropion et les autres métabolites dans les deux groupes patients étaient minimales.

La deuxième étude a montré qu'il n'y avait aucune différence statistiquement significative dans le pharmacokinetics de bupropion et de ses métabolites actifs dans 9 patients avec léger pour modérer la cirrhose hépatique comparée à 8 volontaires en bonne santé. Cependant, plus de variabilité a été observée dans certains des paramètres pharmacokinetic pour bupropion (AUC, Cmax et Tmax) et ses métabolites actifs (t½) dans les patients avec léger pour modérer la cirrhose hépatique. En plus, dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère, le bupropion Cmax et AUC ont été considérablement augmentés (la différence moyenne : d'environ 70 % et de 3 plis, respectivement) et plus de variable quand comparé aux valeurs dans les volontaires en bonne santé; la demi-vie bupropion moyenne était plus longue aussi (29 heures dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère contre 19 heures dans les sujets en bonne santé). Pour le métabolite hydroxybupropion, Cmax moyen était environ de 69 % inférieur. Pour l'amino-alcool combiné isomers threohydrobupropion et erythrohydrobupropion, Cmax moyen était environ de 31 % inférieur. AUC moyen augmenté par environ le 1½-pli pour hydroxybupropion et du 2½-pli pour threo/erythrohydrobupropion. Le Tmax moyen a été observé 19 heures plus tard pour hydroxybupropion et 31 heures plus tard pour threo/erythrohydrobupropion. Les demi-vies moyennes pour hydroxybupropion et threo/erythrohydrobupropion ont été augmentées 5-et de 2 plis, respectivement, dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère comparée aux volontaires en bonne santé (voir des AVERTISSEMENTS, DES PRÉCAUTIONS et un DOSAGE ET UNE ADMINISTRATION).

Rénal

Il y a des renseignements limités sur le pharmacokinetics de bupropion dans les patients avec l'affaiblissement rénal. Une comparaison d'inter-étude entre les sujets normaux et les patients avec le stade de la fin l'échec rénal a démontré que le médicament parental Cmax et valeurs d'AUC était comparable dans les 2 groupes, alors que le hydroxybupropion et les métabolites threohydrobupropion avaient un 2.3–et une augmentation de 2.8 plis, respectivement, dans AUC pour les patients avec le stade de la fin l'échec rénal. Une deuxième étude, en comparant des sujets normaux et des patients avec l'affaiblissement rénal modéré-à-sévère (GFR 30.9 ± 10.8 millilitres/minutes) a montré que l'exposition à une dose simple de 150 mgs de la libération soutenue bupropion était de 2 plis environ plus haut dans les patients avec la fonction rénale diminuée pendant que les niveaux du hydroxybupropion et de threo/erythrohydrobupropion se sont (combinés) les métabolites étaient semblables dans les 2 groupes. L'élimination de bupropion et/ou les métabolites importants de bupropion peuvent être réduits par la fonction rénale diminuée (voir des PRÉCAUTIONS : Affaiblissement rénal).

Dysfonctionnement Ventricular Quitté

Pendant une étude de dosage chronique dans 14 patients déprimés avec le dysfonctionnement ventricular gauche (l'histoire de CHF ou d'un coeur élargi sur les rayons X), aucun effet apparent sur le pharmacokinetics de bupropion ou de ses métabolites n'a été révélé, comparé aux volontaires en bonne santé.

Âge

Les effets d'âge sur le pharmacokinetics de bupropion et de ses métabolites n'ont pas été complètement caractérisés, mais une exploration de concentrations bupropion permanentes de plusieurs études d'efficacité de dépression impliquant des patients dosés dans une gamme de 300 à 750 mgs/jours , sur des trois fois programment tous les jours, n'a révélé aucun rapport entre l'âge (18 à 83 ans) et la concentration de plasma de bupropion. La dose simple pharmacokinetic l'étude a démontré que la disposition de bupropion et de ses métabolites dans les sujets assez âgés était semblable à ce de sujets plus jeunes. Ces données suggèrent qu'il n'y a aucun effet proéminent d'âge sur la concentration bupropion; cependant, une autre étude de pharmacokinetic, la dose simple et multiple, a suggéré que les personnes âgées sont au risque accru pour l'accumulation de bupropion et de ses métabolites (voir des PRÉCAUTIONS : Utilisation Gériatrique).

Sexe

Une étude de la dose simple impliquant 12 mâle en bonne santé et 12 volontaires femelles en bonne santé n'a révélé aucune différence sexuelle et liée dans les paramètres pharmacokinetic de bupropion.

Fumeurs

Les effets d'usage de la cigarette sur le pharmacokinetics de bupropion ont été étudiés dans 34 volontaires masculins et femelles en bonne santé; 17 étaient des fumeurs de cigarette chroniques et 17 étaient des non-fumeurs. Suite à l'administration orale d'une dose simple de 150 mgs de bupropion, il n'y avait aucune différence statistiquement significative dans Cmax, demi-vie, Tmax, AUC ou autorisation de bupropion ou de ses métabolites actifs entre les fumeurs et les non-fumeurs.

INDICATIONS ET USAGE

Les comprimés d'hydrochlorure de Bupropion, USP sont indiqués pour le traitement de désordre dépressif important. Un médecin réfléchissant bupropion pour la direction du premier épisode d'un patient de dépression devrait être conscient que le médicament peut provoquer des saisies généralisées dans une manière dépendante de la dose avec une incidence approximative de 0.4 % (4/1,000). Cette incidence de saisies peut excéder ce d'autres antidépresseurs commercialisés par autant que quadruple. Ce risque relatif est seulement une estimation approximative parce qu'aucune étude comparative directe n'a été conduite (voir des AVERTISSEMENTS).

L'efficacité de bupropion a été établie dans trois procès contrôlés du placebo, en incluant deux de la durée d'environ 3 semaines dans les malades hospitalisés déprimés et une de la durée d'environ 6 semaines dans les malades externes déprimés. Le désordre dépressif des patients étudiés correspond le plus de près à la catégorie de Dépression Importante du Manuel III Diagnostique et Statistique APA.

La Dépression importante implique une humeur déprimée ou dysphoric proéminente et relativement persistante qui interfère d'habitude tous les jours du fonctionnement (presque chaque jour depuis au moins 2 semaines); il devrait inclure au moins quatre des huit symptômes suivants : le changement dans l'appétit, le changement dans le sommeil, l'agitation psychomotrice ou le retard, la perte d'intérêt pour les activités ordinaires ou la diminution dans le tour sexuel, fatigability augmenté, sentiments de culpabilité ou de nullité, ont ralenti la réflexion ou ont diminué la concentration et ideation suicidaire ou les tentatives.

L'efficacité de bupropion dans l'utilisation à long terme, c'est-à-dire depuis plus de 6 semaines, n'a pas été systématiquement évaluée dans les procès contrôlés. Donc, le médecin qui choisit d'utiliser bupropion pour les périodes prolongées devrait réévaluer périodiquement l'utilité à long terme du médicament pour le patient individuel.

CONTRE-INDICATIONS

Bupropion est contre-indiqué dans les patients avec un désordre de saisie.

Les comprimés d'hydrochlorure de Bupropion, USP sont contre-indiqués dans les patients a traité avec ZYBAN ® (bupropion l'hydrochlorure) les Comprimés de la Libération soutenue; WELLBUTRIN SR ® (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération soutenue; WELLBUTRIN XL ® (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération prolongée; ou autres médications qui contiennent bupropion parce que l'incidence de saisie est la personne à charge de dose.

Bupropion est contre-indiqué dans les patients avec un diagnostic actuel ou préalable de boulimie ou l'anorexie mentale à cause d'une plus haute incidence de saisies notées dans de tels patients a traité avec bupropion.

Bupropion est contre-indiqué dans les patients subissant la cessation brusque d'alcool ou de sédatifs (en incluant benzodiazepines).

L'administration simultanée de bupropion et d'une monoamine oxidase (MAO) l'inhibiteur est contre-indiquée. Au moins 14 jours devraient s'écouler entre la cessation d'un inhibiteur de MAO et l'initiation de traitement avec bupropion.

Bupropion est contre-indiqué dans les patients qui ont montré une réponse allergique à bupropion ou aux autres ingrédients qui inventent des comprimés d'hydrochlorure bupropion, USP.

AVERTISSEMENTS

Le Risque de Suicide et du fait de Détériorer clinique dans le Traitement des Désordres Psychiatriques

Les patients avec le désordre dépressif important (MDD), tant adulte que de pédiatrie, peuvent connaître le fait de se détériorer de leur dépression et/ou l'apparition d'ideation suicidaire et comportement (suicidality) ou changements inhabituels dans le comportement, si en effet ils prennent des médications d'antidépresseur et ce risque peut se conserver jusqu'à ce que la remise significative ne se produise. Le suicide est un risque connu de dépression et de certains d'autres désordres psychiatriques et ces désordres eux-mêmes sont les plus forts prophètes de suicide. Il y a eu une inquiétude de longue date, cependant, que les antidépresseurs peuvent avoir un rôle dans le fait d'inciter se détériorant de dépression et de l'apparition de suicidality dans de certains patients pendant les premières phases de traitement. Les analyses mises en commun de procès contrôlés du placebo à court terme de médicaments d'antidépresseur (SSRIs et d'autres) ont montré que ces médicaments augmentent le risque de réflexion suicidaire et de comportement (suicidality) chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes (les âges 18 à 24) avec le désordre dépressif important (MDD) et d'autres désordres psychiatriques. Les études à court terme n'ont pas montré d'augmentation dans le risque de suicidality avec les antidépresseurs comparés au placebo dans les adultes au-delà de l'âge 24; il y avait une réduction avec les antidépresseurs comparés au placebo dans les adultes âgés 65 et plus vieux.

Les analyses mises en commun de procès contrôlés du placebo chez les enfants et les adolescents avec MDD, le désordre compulsif maniaque (OCD), ou d'autres désordres psychiatriques ont inclus un total de 24 procès à court terme de 9 médicaments d'antidépresseur dans plus de 4 400 patients. Les analyses mises en commun de procès contrôlés du placebo dans les adultes avec MDD ou d'autres désordres psychiatriques ont inclus un total de 295 procès à court terme (la durée moyenne de 2 mois) de 11 médicaments d'antidépresseur dans plus de 77 000 patients. Il y avait la variation considérable dans le risque de suicidality parmi les médicaments, mais une tendance vers une augmentation dans les patients plus jeunes pour presque tous les médicaments étudiés. Il y avait des différences dans le risque absolu de suicidality à travers les différentes indications, avec la plus haute incidence dans MDD. Les différences de risque (le médicament contre le placebo), cependant, étaient relativement fermes dans les strates d'âge et à travers les indications. Ces différences de risque (la différence de placebo du médicament dans le nombre de cas de suicidality par 1 000 patients a traité) sont fournies dans la Table 1.

Table 1


Gamme d'âge

On Traite la Différence de placebo du médicament dans le Nombre de Cas de Suicidality par 1 000 Patients

Augmentations liées du médicament

<18

14 cas supplémentaires

18-24

5 cas supplémentaires

Diminutions liées du médicament

25-64

1 moins de cas

65

6 moins de cas

Aucun suicide ne s'est produit dans aucun des procès de pédiatrie. Il y avait des suicides dans les procès adultes, mais le nombre n'était pas suffisant pour atteindre n'importe quelle conclusion de l'effet de médicament sur le suicide.

Il est inconnu si le risque de suicidality s'étend à l'utilisation à long terme, c'est-à-dire, au-delà de plusieurs mois. Cependant, il y a l'évidence substantielle des procès d'entretien contrôlés du placebo dans les adultes avec la dépression que l'utilisation d'antidépresseurs peut retarder la récurrence de dépression.

Tous les patients étant traités avec les antidépresseurs pour n'importe quelle indication devraient être contrôlés convenablement et observés de près pour le fait de détériorer clinique, suicidality et les changements inhabituels dans le comportement, surtout pendant quelques mois initiaux d'un cours de thérapie de médicament, ou par moments des changements de dose, les augmentations ou les diminutions.

Les symptômes suivants, l'inquiétude, l'agitation, les attaques de panique, l'insomnie, l'irritabilité, l'hostilité, l'agressivité, impulsivity, akathisia (l'agitation psychomotrice), l'hypomanie et la manie, ont été annoncées dans les patients adultes et de pédiatrie étant traités avec les antidépresseurs pour le désordre dépressif important aussi bien que pour d'autres indications, tant psychiatriques que nonpsychiatriques. Bien qu'un lien causal entre l'apparition de tels symptômes et l'un ou l'autre le fait de se détériorer de dépression et/ou l'apparition d'impulsions suicidaires n'ont pas été établis, il y ait l'inquiétude que de tels symptômes peuvent représenter des précurseurs au fait d'émerger suicidality.

La considération devrait être donnée au changement du régime thérapeutique, en incluant le fait d'arrêter peut-être la médication, dans les patients dont la dépression est plus mauvaise continuellement, ou qui connaissent jeune suicidality ou symptômes qui pourraient être des précurseurs à la dépression se détériorant ou à suicidality, surtout si ces symptômes sont sévères, brusques dans le commencement, ou n'ont pas fait partie des symptômes de présentation du patient.

Les familles et caregivers de patients étant traités avec les antidépresseurs pour le désordre dépressif important ou d'autres indications, tant psychiatriques que nonpsychiatriques, devraient être alertés du besoin de contrôler des patients pour l'apparition d'agitation, irritabilité, changements inhabituels dans le comportement et les autres symptômes décrits au-dessus, aussi bien que l'apparition de suicidality et signaler de tels symptômes immédiatement aux pourvoyeurs de soins médicaux. Une telle surveillance devrait inclure l'observation quotidienne par les familles et caregivers. Les prescriptions pour bupropion devraient être écrites pour la plus petite quantité de comprimés en harmonie avec la bonne direction patiente, pour réduire le risque d'overdose.

Les Symptômes de Neuropsychiatric et le Risque de Suicide dans le Tabagisme du Traitement de Cessation

Les Comprimés d'Hydrochlorure de Bupropion, WELLBUTRIN SR ® et WELLBUTRIN XL ® ne sont pas approuvés pour fumer le traitement de cessation, mais bupropion sous le nom ZYBAN sont approuvés pour cette utilisation. Les symptômes neuropsychiatric sérieux ont été annoncés dans les patients prenant bupropion pour fumer le cessation (voir l'AVERTISSEMENT BOXÉ, LES RÉACTIONS DÉFAVORABLES). Ceux-ci ont inclus des changements dans l'humeur (en incluant la dépression et la manie), la psychose, les hallucinations, la paranoïa, les illusions, ideation homicide, l'hostilité, l'agitation, l'agression, l'inquiétude et la panique, aussi bien qu'ideation suicidaire, la tentative de suicide et ont accompli le suicide. Quelques cas annoncés peuvent avoir été compliqués par les symptômes de retrait de nicotine dans les patients qui ont arrêté de fumer. L'humeur déprimée peut être un symptôme de retrait de nicotine. La dépression, en incluant rarement ideation suicidaire, a été annoncée dans les fumeurs subissant une tentative de cessation fumeurs sans médication. Cependant, certains de ces symptômes se sont produits dans les patients prenant bupropion qui a continué à fumer. Quand les symptômes ont été annoncés, la plupart était pendant le traitement bupropion, mais certains suivaient la cessation de thérapie bupropion.  

Ces événements se sont produits dans les patients avec et sans préexister à la maladie psychiatrique; certains ont connu le fait de se détériorer de leurs maladies psychiatriques. Tous les patients étant traités bupropion dans le cadre du tabagisme du traitement de cessation devraient être observés pour les symptômes neuropsychiatric ou le fait de se détériorer de préexister à la maladie psychiatrique.  

Les patients avec la maladie psychiatrique sérieuse tels que la schizophrénie, bipolar le désordre et le désordre dépressif important n'ont pas participé aux études pré-du marketing de ZYBAN.  

Avisez des patients et caregivers que le patient utilisant bupropion pour fumer le cessation devrait arrêter de prendre bupropion et contacter un pourvoyeur de soins médicaux immédiatement si l'agitation, a déprimé l'humeur, ou les changements dans le comportement ou en croyant qui ne sont pas typiques pour le patient sont observés, ou si le patient développe ideation suicidaire ou comportement suicidaire. Dans beaucoup de cas post-du marketing, résolution de symptômes après que la cessation de ZYBAN a été annoncée, bien que dans certains cas les symptômes se soient conservés, donc, la surveillance en cours et le soin d'un grand secours devraient être fournis jusqu'à la détermination de symptômes.  

Les risques d'utiliser bupropion pour fumer le cessation devraient être pesés contre les avantages de son utilisation. ZYBAN a été démontré pour augmenter la probabilité d'abstinence de fumer depuis bien six mois comparés au traitement avec le placebo. Les avantages de santé du fait d'arrêter de fumer sont immédiats et substantiels.

Patients cachants pour le Désordre Bipolar

Un épisode dépressif important peut être la présentation initiale de désordre bipolar. On le croit généralement (bien que non établi dans les procès contrôlés) que le traitement d'un tel épisode avec un antidépresseur seul peut augmenter la probabilité de précipitation d'un épisode mélangé/maniaco-dépressif dans les patients en danger pour le désordre bipolar. Si n'importe lequel des symptômes décrits représente au-dessus une telle conversion est inconnu. Cependant, avant de lancer le traitement avec un antidépresseur, les patients avec les symptômes dépressifs devraient être suffisamment cachés pour déterminer s'ils sont menacés pour le désordre bipolar; une telle projection devrait inclure une histoire psychiatrique détaillée, en incluant une histoire de famille de suicide, bipolar le désordre et la dépression. Il devrait être noté que bupropion n'est pas approuvé pour l'utilisation dans le traitement bipolar la dépression.

En Bupropion-contenant des produits

Les patients devraient être rendus conscients que les comprimés d'hydrochlorure bupropion, USP contiennent le même ingrédient actif trouvé dans ZYBAN ®, utilisé comme une aide au tabagisme du traitement de cessation et que les comprimés d'hydrochlorure bupropion, USP ne devrait être utilisé dans la combinaison avec ZYBAN ®, ou aucunes autres médications qui contiennent bupropion, tel que WELLBUTRIN SR (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération soutenue ou WELLBUTRIN XL (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération prolongée.

Saisies

Bupropion est associé aux saisies à environ 0.4 % (4/1,000) des patients traités aux doses jusqu'à 450 mgs/jours . Cette incidence de saisies peut excéder ce d'autres antidépresseurs commercialisés par autant que quadruple. Ce risque relatif est seulement une estimation approximative parce qu'aucune étude comparative directe n'a été conduite. L'incidence de saisie estimée pour bupropion augmente presque décuple entre 450 et 600 mgs/jours, qui est deux fois la dose quotidienne d'habitude exigée (300 mgs) et un et un tiers la dose quotidienne recommandée maximum (450 mgs). Étant donné la large variabilité parmi les individus et leur capacité de transformer par métabolisme et éliminer administre des somnifères à cette augmentation disproportionnée dans l'incidence de saisie avec l'incrimination de dose demande la prudence dans le dosage.

Pendant le développement initial, 25 parmi environ 2 400 patients a traité avec les saisies connues de bupropion. Au moment de la saisie, sept patients recevaient des doses quotidiennes de 450 mgs ou ci-dessous pour une incidence de 0.33 % (3/1,000) dans la gamme de dose recommandée. Douze patients ont connu des saisies à 600 mgs/jours (l'incidence de 2.3 %); six patients supplémentaires avaient des saisies aux doses quotidiennes entre 600 et 900 mgs (l'incidence de 2.8 %).

Une étude séparée, potentielle a été conduite pour déterminer l'incidence de saisie pendant une exposition de traitement de 8 semaines dans environ 3 200 patients supplémentaires qui ont reçu des doses quotidiennes de jusqu'à 450 mgs . On a autorisé des patients à continuer le traitement au-delà de 8 semaines si cliniquement indiqué. Huit saisies se sont produites pendant la période de traitement initiale de 8 semaines et cinq saisies ont été annoncées dans les patients continuant le traitement au-delà de 8 semaines, ayant pour résultat une incidence de saisie totale de 0.4 %.

Le risque de saisie a l'air d'être fortement associé à la dose. Les augmentations soudaines et grandes dans la dose peuvent contribuer au risque accru. Pendant que beaucoup de saisies se sont produites tôt au cours de traitement, quelques saisies se sont vraiment produites après plusieurs semaines à la dose fixée. Bupropion devrait être arrêté et pas recommencé dans les patients qui connaissent une saisie pendant que sur le traitement.

Le risque de saisie est aussi rattaché aux facteurs patients, les situations cliniques et les médications d'élément, qui doivent être considérées dans la sélection de patients pour la thérapie avec bupropion.

  • Facteurs patients : le fait de Prédisposer des facteurs qui peuvent augmenter le risque de saisie avec l'utilisation de bupropion inclut l'histoire de trauma de tête ou de saisie préalable, le système nerveux central (CNS) la tumeur, la présence de cirrhose hépatique sévère et les médications d'élément ce seuil de saisie inférieur.
  • Situations cliniques : les Circonstances associées à un risque de saisie augmenté incluent, parmi d'autres, l'utilisation excessive d'alcool ou de sédatifs (en incluant benzodiazepines); le penchant vers les opiacés, la cocaïne, ou les stimulants; l'utilisation de stimulants sur-contre et d'anorectics; et le diabète a traité avec hypoglycemics oral ou insuline.
  • Médications d'élément : Il est connu que beaucoup de médications (par ex, antipsychotics, les antidépresseurs, theophylline, les stéroïdes systémiques) baissent le seuil de saisie.

Les recommandations Pour Réduire Le Risque De Saisie

L'analyse rétrospective d'expérience clinique gagnée pendant le développement de bupropion suggère que le risque de saisie peut être minimisé si

  • la dose quotidienne totale de bupropion n'excède pas 450 mgs,
  • la dose quotidienne est administrée trois fois tous les jours, avec chaque dose simple pour ne pas excéder 150 mgs pour éviter de hautes concentrations maximales de bupropion et/ou ses métabolites et
  • le taux d'incrimination de dose est très graduel.

Bupropion devrait être administré avec la prudence extrême aux patients avec une histoire de saisie, trauma crânien, ou d'autre prédisposition (s) vers la saisie, ou les patients ont traité avec d'autres réactifs (par ex, antipsychotics, d'autres antidépresseurs, theophylline, stéroïdes systémiques, etc.) ce seuil de saisie inférieur.

Affaiblissement hépatique

Bupropion devrait être utilisé avec la prudence extrême dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère. Dans ces patients une dose réduite et/ou une fréquence sont exigées, puisque le pic bupropion, aussi bien qu'AUC, les niveaux sont considérablement augmentés et l'accumulation se produira probablement dans de tels patients avec une plus grande mesure qu'ordinaire. La dose ne devrait pas excéder 75 mgs une fois par jour dans ces patients (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, LES PRÉCAUTIONS et le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).

Potentiel Pour Hepatotoxicity

Dans les rats recevant de grandes doses de bupropion chroniquement, il y avait une augmentation dans l'incidence de nodules d'hyperplastique hépatiques et d'hypertrophée hepatocellular. Dans les chiens recevant de grandes doses de bupropion chroniquement, les changements de histologic différents ont été vus dans le foie et les essais de laboratoire suggérant que la blessure hepatocellular légère a été notée.

PRÉCAUTIONS

Général

Agitation et Insomnie

Une proportion substantielle de patients a traité avec l'expérience de bupropion un peu de niveau d'agitation augmentée, agitation, inquiétude et insomnie, surtout peu de temps après l'initiation de traitement. Dans les études cliniques, ces symptômes avaient quelquefois de l'ampleur suffisante pour exiger le traitement avec les médicaments sédatifs/hypnotiques. Dans environ 2 % de patients, les symptômes étaient suffisamment sévères pour exiger la cessation de traitement avec bupropion.

La psychose, la Confusion et d'Autres Phénomènes Neuropsychiatric

Les patients déprimés ont traité avec bupropion ont été annoncés montrer une variété de signes de neuropsychiatric et de symptômes en incluant des illusions, des hallucinations, une psychose, un dérangement de concentration, une paranoïa et une confusion. À cause de la nature incontrôlée de beaucoup d'études, il est impossible de fournir une estimation précise de la mesure de risque imposé par le traitement avec bupropion. Dans plusieurs cas, neuropsychiatric les phénomènes a diminué sur la réduction de dose et/ou le retrait de traitement.

L'activation de Psychose et/ou Manie

Les antidépresseurs peuvent précipiter des épisodes maniaco-dépressifs dans les patients de désordre bipolar pendant la phase déprimée de leur maladie et peuvent activer la psychose latente dans d'autres patients susceptibles. On s'attend à ce que Bupropion pose des risques semblables.

Appétit changé et Poids

Une perte de poids de plus grands que 5 livres s'est produite dans 28 % de patients recevant bupropion. Cette incidence est double environ cela vu dans les patients comparables a traité avec tricyclics ou placebo. En outre, pendant que 35 % de patients recevant tricyclic les antidépresseurs ont gagné le poids, seulement 9.4 % de patients ont traité avec bupropion a fait. Par conséquent, si la perte de poids est un signe de présentation important de la maladie dépressive d'un patient, l'anorexique et/ou le potentiel de réduction de poids de bupropion devraient être considérés.

Réactions allergiques

Les réactions d'Anaphylactoid/anaphylactic caractérisées par les symptômes tels que pruritus, urticaria, angioedema et dyspnée exigeant le traitement médical ont été annoncées dans les essais cliniques avec bupropion. En plus, il y a eu des rapports post-du marketing spontanés rares d'erythema multiforme, syndrome de Stevens-Johnson et choc d'anaphylactic associé à bupropion. Un patient devrait arrêter de prendre bupropion et consulter un docteur en connaissant des réactions allergiques ou anaphylactoid/anaphylactic (par ex, les rougeurs de peau, pruritus, les ruches, la douleur de poitrine, l'oedème et l'essoufflement) pendant le traitement.

Arthralgia, myalgia et fièvre avec les rougeurs et d'autres symptômes suggestifs d'hypersensibilité retardée ont été annoncés en association avec bupropion. Ces symptômes peuvent ressembler à la maladie de sérum.

Effets cardiovasculaires

Dans la pratique clinique, l'hypertension, le traitement aigu dans certains cas sévère, exigeant, a été annoncée dans les patients recevant bupropion seul et dans la combinaison avec la thérapie de remplacement de nicotine. Ces événements ont été observés dans les deux patients avec et sans évidence d'hypertension préexistante.

Les données d'une étude comparative de la formulation de la libération soutenue de bupropion (ZYBAN ® les Comprimés de la Libération soutenue), la nicotine transdermal le système (NTS), la combinaison de la libération soutenue bupropion plus NTS et placebo comme une aide au tabagisme du cessation suggèrent qu'une plus haute incidence de jeune du traitement hypertension dans les patients a traité avec la combinaison de la libération soutenue bupropion et de NTS. Dans cette étude, 6.1 % de patients ont traité avec la combinaison de la libération soutenue bupropion et NTS a fait comparer la jeune du traitement hypertension à 2.5 %, 1.6 % et 3.1 % de patients ont traité avec la libération soutenue bupropion, NTS et le placebo, respectivement. La majorité de ces patients avait l'évidence d'hypertension préexistante. Trois patients (1.2 %) ont traité avec la combinaison de ZYBAN ® et NTS et un patient (0.4 %) a traité avec NTS avait la médication d'étude arrêtée en raison de l'hypertension comparée à aucun des patients a traité avec ZYBAN ® ou le placebo. La surveillance de tension est recommandée dans les patients qui reçoivent la combinaison de remplacement de nicotine et de bupropion.

Il n'y a aucune expérience clinique établissant la sécurité de bupropion dans les patients avec une histoire récente d'infarctus myocardial ou de maladie du cœur instable. Donc, le soin devrait être exercé s'il est utilisé dans ces groupes. Bupropion a été bien toléré dans les patients déprimés qui avaient développé auparavant orthostatic hypotension en recevant tricyclic les antidépresseurs et étaient aussi généralement bien tolérés dans un groupe de 36 malades hospitalisés déprimés avec l'arrêt du coeur congestive ferme (CHF). Cependant, bupropion a été associé à une augmentation dans la tension couchée sur le dos dans l'étude de patients avec CHF, ayant pour résultat la cessation de traitement dans deux patients pour l'exacerbation d'hypertension de ligne de base.

Affaiblissement hépatique

Bupropion devrait être utilisé avec la prudence extrême dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère. Dans ces patients, une dose réduite et fréquence est exigé. Bupropion devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique (en incluant léger pour modérer la cirrhose hépatique) et une fréquence réduite et/ou la dose devrait être considérée dans les patients avec léger modérer la cirrhose hépatique.

Tous les patients avec l'affaiblissement hépatique devraient être de près contrôlés pour les effets néfastes possibles qui pourraient indiquer le haut médicament et les niveaux de métabolite (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, LES AVERTISSEMENTS et le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).

Affaiblissement rénal

Il y a des renseignements limités sur le pharmacokinetics de bupropion dans les patients avec l'affaiblissement rénal. Une comparaison d'inter-étude entre les sujets normaux et les patients avec le stade de la fin l'échec rénal a démontré que le médicament parental Cmax et valeurs d'AUC était comparable dans les 2 groupes, alors que le hydroxybupropion et les métabolites threohydrobupropion avaient un 2.3 – et l'augmentation de 2.8 plis, respectivement, dans AUC pour les patients avec le stade de la fin l'échec rénal. Une deuxième étude, en comparant des sujets normaux et des patients avec l'affaiblissement rénal modéré-à-sévère (GFR 30.9 ± 10.8 millilitres/minutes) a montré que l'exposition à une dose simple de 150 mgs de la libération soutenue bupropion était de 2 plis environ plus haut dans les patients avec la fonction rénale diminuée pendant que les niveaux du hydroxybupropion et de threo/erythrohydrobupropion se sont (combinés) les métabolites étaient semblables dans les 2 groupes. Bupropion est abondamment transformé par métabolisme dans le foie aux métabolites actifs, qui sont plus loin transformés par métabolisme et excrétés par la suite par les reins. Bupropion devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement rénal et une fréquence réduite et/ou la dose devrait être considérée comme bupropion et les métabolites de bupropion peuvent accumuler dans de tels patients à une plus grande mesure qu'ordinaire. Le patient devrait être de près contrôlé pour les effets néfastes possibles qui pourraient indiquer le haut médicament ou les niveaux de métabolite.

Renseignements Pour les Patients

Les prétraçoirs ou d'autres professionnels de la santé devraient informer des patients, leurs familles et leur caregivers des avantages et des risques associés au traitement avec bupropion et devraient leur conseiller dans son utilisation appropriée. Un Guide de Médication patient des "Médecines d'antidépresseur, la Dépression et d'Autres Maladies Mentales Sérieuses et les Pensées Suicidaires ou les Actions” “Quittant le Tabagisme, la Médication Quitte fumant, les Changements dans la Réflexion et le Comportement, la Dépression et les Pensées Suicidaires ou les Actions,” et Que d'Autres renseignements Importants devrais-je Être au courant des comprimés d'hydrochlorure bupropion ?” est disponible pour les comprimés bupropion, USP. Le prétraçoir ou le professionnel de la santé devraient donner l'ordre aux patients, leurs familles et leur caregivers de lire l'Indicateur de Médication et devraient les aider dans la compréhension de ses contenus. On devrait donner aux patients l'occasion de discuter les contenus du Guide de Médication et obtenir des réponses à n'importe quelles questions qu'ils peuvent avoir. Le texte complet du Guide de Médication est réimprimé à la fin de ce document.

Les patients devraient être conseillés des questions suivantes et demandés d'alerter leur prétraçoir si ceux-ci se produisent en prenant bupropion.

Le Risque de Suicide Et du fait de Détériorer clinique dans le Traitement des Désordres Psychiatriques

Les patients, leurs familles et leur caregivers devraient être encouragés à être alertes à l'apparition d'inquiétude, agitation, attaques de panique, insomnie, irritabilité, hostilité, agressivité, impulsivity, akathisia (l'agitation psychomotrice), l'hypomanie, la manie, d'autres changements inhabituels dans le comportement, le fait de se détériorer de dépression et ideation suicidaire, surtout tôt pendant le traitement d'antidépresseur et quand la dose est réglée en haut ou en bas. On devrait conseiller aux familles et caregivers de patients de chercher l'apparition de tels symptômes sur une base quotidienne, comme les changements peuvent être brusques. De tels symptômes devraient être annoncés au prétraçoir du patient ou au professionnel de la santé, surtout s'ils sont sévères, brusques dans le commencement, ou n'ont pas fait partie des symptômes de présentation du patient. Les symptômes tels que ceux-ci peuvent être associés à un risque accru pour la réflexion suicidaire et le comportement et indiquer un besoin pour très la surveillance étroite et changent peut-être dans la médication.

Les Symptômes de Neuropsychiatric et le Risque de Suicide dans le Tabagisme du Traitement de Cessation

Bien que les comprimés d'hydrochlorure bupropion, WELLBUTRIN ®, WELLBUTRIN XL ® ne sont pas indiqués pour fumer le traitement de cessation, il contienne le même ingrédient actif que ZYBAN qui est approuvé pour cette utilisation. Les patients devraient être informés du fait que le fait d'arrêter de fumer, avec ou sans ZYBAN, peut être associé aux symptômes de privation de nicotine (en incluant la dépression ou l'agitation), ou l'exacerbation de préexister à la maladie psychiatrique. En outre, certains patients ont connu des changements dans l'humeur (en incluant la dépression et la manie), la psychose, les hallucinations, la paranoïa, les illusions, l'agression ideation homicide, l'inquiétude et la panique, aussi bien qu'ideation suicidaire, la tentative de suicide et ont accompli le suicide en essayant d'arrêter de fumer en prenant ZYBAN. Si les patients développent l'agitation, l'hostilité, a déprimé l'humeur, ou les changements dans la réflexion ou le comportement qui ne sont pas typiques pour eux, ou si les patients développent ideation suicidaire ou comportement, ils devraient être conseillés de signaler ces symptômes à leur pourvoyeur de soins médicaux immédiatement.

En Bupropion-contenant des produits

Les patients devraient être rendus conscients que les comprimés d'hydrochlorure bupropion, USP contiennent le même ingrédient actif trouvé dans ZYBAN ®, utilisé comme une aide au tabagisme du cessation et que les comprimés d'hydrochlorure bupropion, USP ne devrait être utilisé dans la combinaison avec ZYBAN ® ou aucunes autres médications qui contiennent l'hydrochlorure bupropion (tel que WELLBUTRIN SR, la formulation de la libération soutenue et WELLBUTRIN XL, la formulation de la libération prolongée).

Les patients devraient être donnés l'ordre prendre bupropion dans les doses également divisées trois ou quatre fois par jour pour minimiser le risque de saisie.

On devrait dire aux patients que bupropion devrait être arrêté et pas recommencé s'ils connaissent une saisie pendant que sur le traitement.

On devrait dire aux patients que n'importe quel médicament CNS-actif comme bupropion peut diminuer leur capacité d'exécuter des tâches exigeant le jugement ou les connaissances automobiles et cognitives. Par conséquent, jusqu'à ce qu'ils ne soient raisonnablement sûrs que bupropion n'affecte pas défavorablement leur performance, ils devraient se retenir de conduire une automobile ou faire marcher des machines complexes, dangereuses.

On devrait dire aux patients que l'utilisation excessive ou la cessation brusque d'alcool ou de sédatifs (en incluant benzodiazepines) peuvent changer le seuil de saisie. Certains patients ont signalé la tolérance d'alcool inférieure pendant le traitement avec bupropion. On devrait conseiller aux patients que la consommation d'alcool devrait être minimisée ou évitée.

On devrait conseiller aux patients d'informer leurs médecins s'ils prennent ou projettent de prendre une prescription ou des médicaments sur-contre. L'inquiétude est justifiée parce que bupropion et d'autres médicaments peuvent affecter chaque métabolisme d'autre.

On devrait conseiller aux patients d'informer leurs médecins s'ils deviennent enceintes ou ont l'intention de devenir enceintes pendant la thérapie.

Essais de laboratoire

Il n'y a aucun essai de laboratoire spécifique recommandé.

Actions réciproques de médicament

Peu de données systémiques ont été recueillies sur le métabolisme de bupropion suite à l'administration d'élément avec d'autres médicaments ou, sinon, l'effet d'administration d'élément de bupropion sur le métabolisme d'autres médicaments.

Puisque bupropion est abondamment transformé par métabolisme, le coadministration d'autres médicaments peut affecter son activité clinique. Les études in vitro indiquent que bupropion est essentiellement transformé par métabolisme à hydroxybupropion par le CYP2B6 isoenzyme. Donc, le potentiel existe pour une action réciproque de médicament entre bupropion et médicaments qui sont substrates d'ou inhibitors/inducers du CYP2B6 isoenzyme (par ex, orphenadrine, thiotepa, cyclophosphamide, ticlopidine et clopidogrel). En plus, les études in vitro suggèrent que paroxetine, sertraline, norfluoxetine et fluvoxamine aussi bien que nelfinavir et efavirenz inhibent le hydroxylation de bupropion. Aucune étude clinique n'a été exécutée pour évaluer cette conclusion. Le métabolite threohydrobupropion de bupropion n'a pas l'air d'être produit par le cytochrome P450 isoenzymes. Les effets d'administration d'élément de cimetidine sur le pharmacokinetics de bupropion et de ses métabolites actifs ont été étudiés dans 24 jeunes volontaires masculins en bonne santé. Suite à l'administration orale de deux comprimés de la libération soutenue de 150 mgs avec et sans 800 mgs de cimetidine, les pharmacokinetics de bupropion et de hydroxybupropion étaient non affectés. Cependant, il y avait 16 % et les augmentations de 32 % dans l'AUC et Cmax, respectivement, des moitiés combinées de threohydrobupropion et d'erythrohydrobupropion.

Dans une série d'études dans les volontaires en bonne santé, ritonavir (100 mgs deux fois par jour ou 600 mgs deux fois par jour) ou 100 mgs ritonavir plus 400 mgs lopinavir (KALETRA) a réduit deux fois par jour l'exposition de bupropion et de ses métabolites importants dans une manière de personne à charge de dose d'environ 20 % à 80 %. On croit que cet effet est en raison de l'induction de métabolisme bupropion. Les patients recevant ritonavir peuvent avoir besoin des doses augmentées de bupropion, mais la dose recommandée maximum de bupropion ne devrait pas être excédée (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE : Métabolisme).

Pendant que pas des médicaments systématiquement étudiés, certains peuvent inciter le métabolisme de bupropion (par ex, carbamazepine, le phénobarbital, phenytoin).

Les doses orales multiples de bupropion n'avaient aucun effet statistiquement significatif sur la dose simple pharmacokinetics de lamotrigine dans 12 volontaires en bonne santé.

Les données d'animal ont indiqué que bupropion peut être un inducer d'enzymes transformant par métabolisme le médicament dans les humains. Dans une étude, suite à l'administration chronique de bupropion, 100 mgs 3 fois tous les jours à 8 volontaires masculins en bonne santé depuis 14 jours, il n'y avait aucune évidence d'induction de son propre métabolisme. Néanmoins, il peut y avoir le potentiel pour les modifications cliniquement importantes de niveaux de sang de médicaments coadministered.

Les médicaments Transformés par métabolisme par Cytochrome P450IID6 (CYP2D6)

Beaucoup de médicaments, en incluant la plupart des antidépresseurs (SSRIs, beaucoup de tricyclics), les bêta-bloquants, antiarrhythmics et antipsychotics sont transformés par métabolisme par le CYP2D6 isoenzyme. Bien que bupropion ne soit pas transformé par métabolisme par cet isoenzyme, bupropion et hydroxybupropion sont des inhibiteurs du CYP2D6 isoenzyme in vitro. Dans une étude de 15 sujets mâles (les âges 19 à 35 ans) qui étaient metabolizers étendu du CYP2D6 isoenzyme, les doses quotidiennes de bupropion donné comme 150 mgs deux fois par jour suivis par une dose simple de 50 mgs desipramine a augmenté le Cmax, AUC et t1/2 de desipramine par une moyenne d'entre environ deux - cinq - et double, respectivement. L'effet était présent depuis au moins 7 jours après la dernière dose de bupropion. L'utilisation d'élément de bupropion avec d'autres médicaments transformés par métabolisme par CYP2D6 n'a pas été officiellement étudiée.

Donc, coadministration de bupropion avec les médicaments qui sont transformés par métabolisme par CYP2D6 isoenzyme en incluant de certains antidépresseurs (par ex, nortriptyline, imipramine, desipramine, paroxetine, fluoxetine, sertraline), antipsychotics (par ex, haloperidol, risperidone, thioridazine), les bêta-bloquants (par ex, metoprolol) et le Type 1C antiarrhythmics (par ex, propafenone, flecainide), devrait être approché avec la prudence et devrait être lancé à la fin inférieure de la gamme de dose de la médication d'élément. Si bupropion est ajouté au régime de traitement d'un patient recevant déjà un médicament transformé par métabolisme par CYP2D6, le besoin de diminuer la dose de la médication originale devrait être considéré, particulièrement pour ces médications d'élément avec un index thérapeutique étroit.

Bien que citalopram ne soit pas essentiellement transformé par métabolisme par CYP2D6, dans une étude bupropion a augmenté le Cmax et AUC de citalopram de 30 % et de 40 %, respectivement. Citalopram n'a pas affecté le pharmacokinetics de bupropion et de ses trois métabolites. 

MAO Inhibitors

Les études dans les animaux démontrent que la toxicité aiguë de bupropion est améliorée par l'inhibiteur de MAO phenelzine (voir des CONTRE-INDICATIONS).

Levodopa et Amantadine

Les données cliniques limitées suggèrent une plus haute incidence d'expériences défavorables dans les patients recevant bupropion concurremment avec levodopa ou avec amantadine. L'administration d'hydrochlorure bupropion aux patients recevant levodopa ou amantadine devrait être entreprise concurremment avec la prudence, en utilisant de petites doses initiales et de petites augmentations de dose graduelles.

Médicaments ce Seuil de Saisie Inférieur

L'administration simultanée de bupropion et d'agents (par ex, antipsychotics, d'autres antidépresseurs, theophylline, stéroïdes systémiques, etc.) que le seuil de saisie inférieur devrait être entrepris seulement avec la prudence extrême (voir des AVERTISSEMENTS). Le dosage initial bas et les petites augmentations de dose graduelles devraient être employés.

Nicotine Système de Transdermal

(voir des PRÉCAUTIONS : Effets Cardiovasculaires).

Alcool

Dans le post-marketing de l'expérience, ont été là des rapports rares d'événements neuropsychiatric défavorables ou ont réduit la tolérance d'alcool dans les patients qui buvaient de l'alcool pendant le traitement avec bupropion. La consommation d'alcool pendant le traitement avec bupropion devrait être minimisée ou évitée (voir aussi des CONTRE-INDICATIONS).

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

La vie carcinogenicity les études a été exécutée dans les rats et les souris aux doses jusqu'à 300 et 150 mgs/kg/jours, respectivement. Dans l'étude de rat il y avait une augmentation dans les lésions proliferative nodulaires du foie aux doses de 100 à 300 mgs/kg/jours ; les doses inférieures n'ont pas été évaluées. La question de si en effet de telles lésions peuvent être des précurseurs de néoplasmes du foie est actuellement non résolue. Les lésions de foie semblables n'ont pas été vues dans l'étude de souris et aucune augmentation dans les tumeurs malfaisantes du foie et d'autres organes n'a été vue dans aucune étude.

Bupropion a produit une réponse positive limite (taux de mutation de contrôle de deux à trois fois) dans quelques efforts dans Ames l'épreuve de mutagenicity bactérienne et une haute dose orale (300 mgs/kg, mais pas 100 ou 200 mgs/kg) a produit une incidence basse d'égarements chromosomal dans les rats. La pertinence de ces résultats dans le fait d'estimer le risque d'exposition humaine aux doses thérapeutiques est inconnue.

Une étude de fertilité a été exécutée dans les rats; on n'a rencontré aucune évidence d'affaiblissement de fertilité aux doses orales jusqu'à 300 mgs/kg/jours .

Grossesse

Effets de Teratogenic

Catégorie de grossesse C.

Dans les études conduites dans les rats et les lapins, bupropion a été administré oralement aux doses jusqu'à 450 et 150 mgs/kg/jours, respectivement (environ 11 et 7 fois le MRHD, respectivement, sur une base mg/m2), pendant la période d'organogenesis. Aucune évidence claire d'activité teratogenic n'a été trouvée dans aucune espèce; cependant, dans les lapins, a augmenté légèrement des incidences de malformations foetales et les variations squelettiques ont été observées à la dose la plus basse évaluée (25 mgs/kg/jours, environ égaux au MRHD sur une base mg/m2) et plus grandes. Les poids foetaux diminués ont été vus à 50 mgs/kg et plus grands.

Quand les rats ont été administrés bupropion aux doses orales de jusqu'à 300 mgs/kg/jours (environ 7 fois le MRHD sur une base mg/m2) avant le fait de s'accoupler et partout dans la grossesse et la lactation, il n'y avait aucun effet néfaste apparent sur le développement de progéniture.

Une étude a été conduite dans les femmes enceintes. Cette rétrospective, l'étude de base de données de débrouiller-soin a évalué le risque de malformations congénitales en général, et de malformations cardiovasculaires spécifiquement, suite à l'exposition à bupropion au premier trimestre comparé au risque de ces malformations suite à l'exposition à d'autres antidépresseurs au premier trimestre et à bupropion à l'extérieur du premier trimestre. Cette étude a inclus 7 005 bébés avec l'exposition d'antidépresseur pendant la grossesse, dont 1 213 ont été exposés à bupropion au premier trimestre. L'étude n'a montré aucun plus grand risque pour les malformations congénitales en général, ou les malformations cardiovasculaires spécifiquement, suite au premier trimestre bupropion l'exposition comparée à l'exposition à tous les autres antidépresseurs au premier trimestre, ou bupropion à l'extérieur du premier trimestre. Les résultats de cette étude n'ont pas été corroborés. Les Comprimés d'Hydrochlorure de Bupropion devraient être utilisés pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.

Travail Et Livraison

L'effet de bupropion sur le travail et la livraison dans les humains est inconnu.

Mères infirmières

Comme beaucoup d'autres médicaments, bupropion et ses métabolites sont sécrétés dans le lait humain. À cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers de bupropion, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité dans la population de pédiatrie n'ont pas été établies (voir la BOÎTE PRÉVENIR et les AVERTISSEMENTS : le Risque de Suicide et du fait de Détériorer Clinique dans le Traitement des Désordres Psychiatriques). Quelqu'un en considérant l'utilisation de bupropion chez un enfant ou un adolescent doit équilibrer les risques potentiels avec le besoin clinique.

Utilisation gériatrique

Des environ 6 000 patients qui ont participé aux essais cliniques avec les comprimés de la libération soutenue bupropion (la dépression et le tabagisme des études de cessation), 275 étaient 65 et finis et 47 étaient 75 et finis. En plus, des centaines de patients 65 et sur participé dans les essais cliniques en utilisant la formulation de la libération immédiate de bupropion (les études de dépression). Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre ces sujets et sujets plus jeunes et d'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes, mais la plus grande sensibilité de certains individus plus vieux ne peut pas être exclue.

La dose simple pharmacokinetic l'étude a démontré que la disposition de bupropion et de ses métabolites dans les sujets assez âgés était semblable à ce de sujets plus jeunes; cependant, une autre étude de pharmacokinetic, la dose simple et multiple, a suggéré que les personnes âgées sont au risque accru pour l'accumulation de bupropion et de ses métabolites (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE).

Bupropion est abondamment transformé par métabolisme dans le foie aux métabolites actifs, qui sont plus loin transformés par métabolisme et excrétés par les reins. Le risque de réaction toxique à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale (voir des PRÉCAUTIONS : ImpairmentandDOSAGE Rénal ET ADMINISTRATION).

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

(Voir aussi des PRÉCAUTIONS de WARNINGSand)

Les événements défavorables communément rencontrés dans les patients ont traité avec bupropion sont l'agitation, la bouche sèche, l'insomnie, le mal de tête/migraine, la nausée/vomissement, la constipation et le tremblement.

Les événements défavorables étaient suffisamment pénibles pour provoquer la cessation de traitement avec bupropion dans environ 10 % des 2 400 patients et des volontaires qui ont participé aux essais cliniques pendant le développement initial du produit. Les événements plus communs provoquant la cessation incluent des dérangements neuropsychiatric (3.0 %), essentiellement l'agitation et les anomalies dans le statut mental; les dérangements de gastrointestinal (2.1 %), essentiellement la nausée et le vomissement; les dérangements neurologiques (1.7 %), essentiellement les saisies, les maux de tête et les dérangements de sommeil; et les problèmes de dermatologic (1.4 %), essentiellement les rougeurs. Il est important de noter, cependant, que beaucoup de ces événements se sont produits aux doses qui excèdent la dose quotidienne recommandée.

Les estimations exactes de l'incidence d'événements défavorables associés à l'utilisation de n'importe quel médicament sont difficiles à obtenir. Les estimations sont sous l'influence de la dose de médicament, la technique de détection, le cadre, les jugements de médecin, etc. Par conséquent, la Table 2 est présentée uniquement pour indiquer que la fréquence relative d'événements défavorables a annoncé dans les études cliniques contrôlées de représentant conduites pour évaluer la sécurité et l'efficacité de bupropion sous les conditions relativement semblables de dosage quotidien (300 à 600 mgs ), cadre et durée (3 à 4 semaines). Les figures ont cité ne peut pas être utilisé pour prédire précisément l'incidence d'événements fâcheux au cours de pratique médicale ordinaire où les caractéristiques patientes et d'autres facteurs doivent différer de ceux qui ont prédominé dans les essais cliniques. Ces figures d'incidence ne peuvent pas être aussi comparées avec les obtenus d'autres études cliniques impliquant des produits de médicament rattachés puisque chaque groupe de procès de médicament est conduit sous un différent ensemble des conditions.

Finalement, il est important d'accentuer que la tabulation ne reflète pas la sévérité relative et/ou l'importance clinique des événements. Une meilleure perspective sur les événements défavorables sérieux associés à l'utilisation de bupropion est fournie dans les AVERTISSEMENTS et les PRÉCAUTIONS.

La table 2. La jeune du traitement Incidence d'Expérience Défavorable dans Trials* Clinique contrôlé du Placebo (Le pour cent de Patients Annonçant)

Expérience défavorable

Patients de Bupropion

(n = 323)

Patients de placebo

(n = 185)

Cardiovasculaire

Arrhythmias cardiaque

5.3

4.3

Vertige

22.3

16.2

Hypertension

4.3

1.6

Hypotension

2.5

2.2

Palpitations

3.7

2.2

Syncope

1.2

0.5

Tachycardia

10.8

8.6

Dermatologic

Pruritus

2.2

0.0

Rougeurs

8.0

6.5

Gastrointestinal

Anorexie

18.3

18.4

Augmentation d'appétit

3.7

2.2

Constipation

26.0

17.3

Diarrhée

6.8

8.6

Dyspepsie

3.1

2.2

Nausée/vomissement

22.9

18.9

Gain de poids

13.6

22.7

Perte de poids

23.2

23.2

Genitourinary

Impuissance

3.4

3.1

Plaintes menstruelles

4.7

1.1

Fréquence urinaire

2.5

2.2

Rétention urinaire

1.9

2.2

Musculoskeletal

Arthrite

3.1

2.7

Neurologique

Akathisia

1.5

1.1

Akinesia/bradykinesia

8.0

8.6

Dérangement de température cutané

1.9

1.6

Bouche sèche

27.6

18.4

Le fait de suer excessif

22.3

14.6

Mal de tête/migraine

25.7

22.2

Qualité de sommeil diminuée

4.0

1.6

Écoulement salivaire augmenté

3.4

3.8

Insomnie

18.6

15.7

Spasmes de muscle

1.9

3.2

Pseudoparkinsonism

1.5

1.6

Sédation

19.8

19.5

Dérangement sensoriel

4.0

3.2

Tremblement

21.1

7.6

Neuropsychiatric

Agitation

31.9

22.2

Inquiétude

3.1

1.1

Confusion

8.4

4.9

Libido diminuée

3.1

1.6

Illusions

1.2

1.1

Concentration dérangée

3.1

3.8

Euphorie

1.2

0.5

Hostilité

5.6

3.8

Nonspécifique

Fatigue

5.0

8.6

Fièvre/fraîcheurs

1.2

0.5

Respiratoire

Plaintes respiratoires supérieures

5.0

11.4

Sentiments spéciaux

Dérangement auditif

5.3

3.2

Vision floue

14.6

10.3

Dérangement de Gustatory

3.1

1.1

*Les événements annoncés par au moins 1 % de patients recevant bupropion sont inclus.

D'autres Événements Observés Pendant Le développement de Bupropion

Les conditions et la durée d'exposition à bupropion ont beaucoup varié et une proportion substantielle de l'expérience a été gagnée dans les cadres cliniques ouverts et incontrôlés. Pendant cette expérience, de nombreux événements défavorables ont été annoncés; cependant, sans commandes appropriées, il est impossible de déterminer avec la certitude que les événements étaient ou n'ont pas été provoqués par bupropion. L'énumération suivante est organisée par le système d'organe et décrit des événements du point de vue de leur fréquence relative de reportages dans la base de données. Les événements d'importance clinique importante sont aussi décrits dans les AVERTISSEMENTS et les PRÉCAUTIONS.

Les définitions suivantes de fréquence sont utilisées : les événements défavorables fréquents sont définis comme ceux qui se produisent dans au moins 1/100 les patients. Les événements défavorables rares sont ceux qui se produisent dans 1/100 avec les patients 1/1,000, pendant que les événements rares sont ceux qui se produisent dans moins que les patients 1/1,000.

Cardiovasculaire

Fréquent était l'oedème; rare étaient la douleur de poitrine, l'électrocardiogramme (ECG) les anomalies (prématuré bat et les changements de RUE-T nonspécifiques) et la brièveté d'haleine/dyspnée; rare rougissaient, la pâleur, phlebitis et l'infarctus myocardial.

Dermatologic

Fréquent étaient des rougeurs nonspécifiques; rare étaient l'alopécie et la peau sèche; rare étaient le changement dans la couleur de cheveux, hirsutism et l'acné.

Endocrine

Rare était gynecomastia; rare étaient glycosuria et changement de niveau d'hormone.

Gastrointestinal

Rare étaient dysphagia, dérangement de soif et lésions hépatiques / la jaunisse; rare étaient des plaintes rectales, une colite, gastrointestinal le saignement, la perforation intestinale et l'ulcère de l'estomac.

Genitourinary

Fréquent était nocturia; rare étaient l'irritation vaginale, testicular l'enflure, l'infection d'étendue urinaire, l'érection pénible et a retardé l'éjaculation; rare étaient dysuria, enuresis, incontinence urinaire, ménopause, désordre ovarien, infection pelvienne, cystite, dyspareunia et éjaculation pénible.

Hematologic/Oncologic

Rare étaient lymphadenopathy, anémie et pancytopenia.

Musculoskeletal

Rare était la douleur de poitrine musculoskeletal.

Neurologique

(voir des AVERTISSEMENTS) Fréquent étaient ataxia/incoordination, saisie, myoclonus, dyskinesia et dystonia; rare étaient mydriasis, vertige et dysarthria; rare étaient l'électroencéphalogramme (l'EEG) l'anomalie, l'examen neurologique anormal, a diminué l'attention, la sciatique et l'aphasie.

Neuropsychiatric

(voir des PRÉCAUTIONS) Fréquent étaient la manie/hypomanie, la libido augmentée, les hallucinations, la diminution dans la fonction sexuelle et la dépression; rare étaient l'affaiblissement de mémoire, depersonalization, la psychose, dysphoria, l'instabilité d'humeur, la paranoïa, le désordre de pensée formel et la froideur; rare était ideation suicidaire.

Plaintes orales

Fréquent était stomatitis; rare étaient le mal de dents, bruxism, l'irritation de gomme et l'oedème oral; rare était glossitis.

Respiratoire

Rare étaient la bronchite et la brièveté d'haleine/dyspnée; rare étaient epistaxis, taux ou désordre de rythme, pneumonie et embolie pulmonaire.

Sentiments spéciaux

Rare était le dérangement visuel; rare était diplopia.

Nonspécifique

Fréquent étaient des symptômes semblables à la grippe; rare était la douleur nonspécifique; rare étaient l'odeur de corps, la douleur chirurgicalement rattachée, l'infection, la réaction de médication et l'overdose.

Rapports de post-introduction

Les rapports volontaires d'événements défavorables ont fréquenté temporellement bupropion qui ont été reçus comme l'introduction du marché et qui ne peut avoir aucune relation causale avec le médicament inclut la chose suivante :

Corps (Général)

arthralgia, myalgia et fièvre avec les rougeurs et d'autres symptômes suggestifs d'hypersensibilité retardée. Ces symptômes peuvent ressembler à la maladie de sérum (voir des PRÉCAUTIONS).

Cardiovasculaire

l'hypertension (dans certains cas sévère, voir des PRÉCAUTIONS), orthostatic hypotension, le troisième bloc de coeur de degré

Endocrine

le syndrome de sécrétion d'hormone antidiurétique inconvenante, hyperglycémie, hypoglycémie

Gastrointestinal

esophagitis, hépatite, lésions hépatiques

Hemic et Lymphatique

ecchymosis, leukocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, PT Changé et/ou INR, rarement associé à hemorrhagic ou à complications thrombotic, ont été observés quand bupropion était coadministered avec warfarin.

Musculoskeletal

arthralgia, myalgia, le muscle rigidity/fever/rhabdomyolysis, la faiblesse de muscle

Nerveux

l'agression, le coma, a accompli le suicide, le délire, les anomalies de rêve, ideation paranoïde, paresthesia, l'agitation, la tentative de suicide, le fait de démasquer de tardive dyskinesia

Peau et Appendices

Le syndrome de Stevens-Johnson, angioedema, exfoliative la dermatite, urticaria

Sentiments spéciaux

tinnitus, pression intraoculaire augmentée

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

Humains

Les études cliniques contrôlées conduites dans les volontaires normaux, dans les sujets avec une histoire de toxicomanie multiple et dans les patients déprimés ont montré un peu d'augmentation dans l'activité automobile et l'agitation/excitation.

Dans une population d'individus connus avec les médicaments d'abus, une dose simple de 400 mgs de bupropion a produit l'activité semblable à l'amphétamine légère en comparaison du placebo sur la Sous-échelle de Morphine-Benzedrine des Inventaires de Centre de recherche de Penchant (ARCI) et d'un intermédiaire de score entre le placebo et l'amphétamine sur l'Échelle de Penchant de l'ARCI. Cette balance mesure des sentiments généraux de désirabilité de médicament et d'euphorie.

Il n'est pas connu que de conclusions dans les essais cliniques, cependant, prédisent le potentiel d'abus de médicaments de manière fiable. Néanmoins, l'évidence des études de la dose simple suggère vraiment que le dosage quotidien recommandé de bupropion quand administré dans les doses divisées ne renforcera pas probablement surtout à l'amphétamine ou au stimulant abusers. Cependant, de plus hautes doses qui ne pouvaient pas être évaluées à cause du risque de saisie pourraient être attrayantes modestement à ceux qui abusent des médicaments de stimulant.

Animaux

Les études dans les rongeurs ont montré que bupropion expose quelques actions pharmacologiques ordinaires à psychostimulants en incluant des augmentations dans l'activité locomotor et la production d'un comportement stéréotypé léger et des augmentations dans les taux du fait de répondre dans plusieurs paradigmes de comportement contrôlés du programme. Les études de discrimination de médicament dans les rats ont montré la généralisation de stimulus entre bupropion et amphétamine et d'autre psychostimulants. On a montré que les singes de Rhesus administrent de soi bupropion intraveineusement.

SURDOSAGE

Expérience d'Overdose humaine

Les overdoses de jusqu'à 30 g ou plus de bupropion ont été annoncés. La saisie a été annoncée dans environ un tiers de tous les cas. D'autres réactions sérieuses ont annoncé avec les overdoses de bupropion seul a inclus des hallucinations, une perte de conscience, le sinus tachycardia et les changements d'ECG tels que les dérangements de conduction (en incluant le prolongement de QRS) ou arrhythmias. La fièvre, la rigidité de muscle, rhabdomyolysis, hypotension, la stupeur, le coma et l'échec respiratoire ont été annoncés principalement quand bupropion a fait partie des overdoses de médicament multiples.

Bien que la plupart des patients se soient rétablis sans sequelae, les morts associées aux overdoses de bupropion seul ont été annoncées dans les patients ingérant de grandes doses du médicament. Les saisies incontrôlées multiples, bradycardia, l'échec cardiaque et l'arrêt cardiaque avant la mort ont été annoncés dans ces patients.

Direction de surdosage

Garantissez une compagnie aérienne adéquate, une oxygénation et une ventilation. Contrôlez le rythme cardiaque et les signes essentiels. L'EEG surveillant est aussi recommandé pour la post-ingestion de 48 premières heures. Les mesures d'un grand secours et symptomatiques générales sont aussi recommandées. L'induction d'emesis n'est pas recommandée.

Le charbon de bois activé devrait être administré. Il n'y a aucune expérience avec l'utilisation de diuresis forcé, dialyse, hemoperfusion, ou transfusion sanguine de change dans la direction d'overdoses bupropion. Aucun antidote spécifique pour bupropion n'est connu.

En raison du risque lié de la dose de saisies avec bupropion, l'hospitalisation suite à l'overdose soupçonnée devrait être considérée. Basé sur les études dans les animaux, on recommande que l'on traite des saisies avec l'administration benzodiazepine intraveineuse et d'autres mesures d'un grand secours, comme appropriées.

Dans le surdosage gérant, considérez la possibilité de participation de médicament multiple. Le médecin devrait considérer le fait de contacter un centre de contrôle de poison pour les renseignements supplémentaires sur le traitement de n'importe quelle overdose. Les numéros de téléphone pour les centres de contrôle de poison certifiés sont énumérés dans la Référence de Bureau des Médecins (PDR).

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Considérations de Dosage générales

Il est particulièrement important d'administrer des comprimés d'hydrochlorure bupropion dans une manière probablement pour minimiser le risque de saisie (voir des AVERTISSEMENTS). Les augmentations dans la dose ne devraient pas excéder 100 mgs/jours dans une période de 3 jours. L'escalade graduelle dans le dosage est importante aussi si l'agitation, l'agitation automobile et l'insomnie, souvent vue pendant les jours initiaux de traitement, doit être minimisée. Au besoin, ces effets peuvent être dirigés par la réduction temporaire de dose ou l'administration à court terme d'un intermédiaire à l'hypnotique sédatif agissant longtemps. Un hypnotique sédatif n'est pas exigé d'habitude au-delà de la première semaine de traitement. L'insomnie peut aussi être minimisée en évitant des doses d'heure du coucher. En faisant de la peine, les effets fâcheux surviennent, l'escalade de dose devrait être arrêtée.

Aucune dose simple d'hydrochlorure bupropion ne devrait excéder 150 mgs. Les comprimés d'hydrochlorure de Bupropion devraient être administrés trois fois tous les jours, de préférence avec au moins 6 heures entre les doses successives.

Dosage ordinaire Pour les Adultes

La dose adulte ordinaire est 300 mgs/jours, étant donné trois fois tous les jours. Le dosage devrait commencer à 200 mgs/jours, donnés comme 100 mgs deux fois par jour. Basé sur la réponse clinique, cette dose peut être augmentée à 300 mgs/jours, donnés comme 100 mgs trois fois tous les jours, dès que que 3 jours après la thérapie commençante (voir la Table 3).

La table 3. Dosage du Régime

Nombre de Comprimés

Jour de traitement

Dose Quotidienne totale

Force de comprimé

Matin

Midi

Soir

1

200 mgs

100 mgs

1

0

1

4

300 mgs

100 mgs

1

1

1

L'augmentation du Dosage Au-dessus de 300 mgs/jours

Comme avec d'autres antidépresseurs, le plein effet d'antidépresseur de comprimés d'hydrochlorure bupropion peut ne pas être évident jusqu'à 4 semaines de traitement ou plus long. Une augmentation dans le dosage, jusqu'à un maximum de 450 mgs/jours, donnés dans les doses divisées de pas plus de 150 mgs chacun, peut être considérée pour les patients dans qui aucune amélioration clinique n'est notée après plusieurs semaines de traitement à 300 mgs/jours. Le dosage au-dessus de 300 mgs/jours peut être accompli en utilisant les 75-ou les comprimés de 100 mgs. Le comprimé de 100 mgs doit être administré quatre fois tous les jours avec au moins 4 heures entre les doses successives, pour ne pas excéder la limite de 150 mgs dans une dose simple. Les comprimés d'hydrochlorure de Bupropion devraient être arrêtés dans les patients qui ne démontrent pas de réponse adéquate après une période appropriée de traitement à 450 mgs/jours.

Traitement d'entretien

La dose la plus basse qui maintient la remise est recommandée. Bien que l'on ne soit pas connu combien de temps le patient devrait rester sur les comprimés d'hydrochlorure bupropion, il est généralement reconnu que les épisodes aigus de dépression exigent plusieurs mois ou plus long de traitement de médicament d'antidépresseur.

L'Adaptation de dosage Pour les Patients Avec la Fonction Hépatique Diminuée

Les comprimés d'hydrochlorure de Bupropion devraient être utilisés avec la prudence extrême dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère. La dose ne devrait pas excéder 75 mgs une fois par jour dans ces patients. Les comprimés d'hydrochlorure de Bupropion devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique (en incluant léger pour modérer la cirrhose hépatique) et une fréquence réduite et/ou la dose devrait être considérée dans les patients avec léger modérer la cirrhose hépatique (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, LES AVERTISSEMENTS et les PRÉCAUTIONS).

L'Adaptation de dosage Pour les Patients Avec la Fonction Rénale Diminuée

Les comprimés d'hydrochlorure de Bupropion devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement rénal et une fréquence réduite et/ou la dose devrait être considérée (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE et les PRÉCAUTIONS).

COMMENT FOURNI

Les Comprimés d'Hydrochlorure de Bupropion, USP 75 mgs sont disponibles pour l'administration orale comme orange, autour, non marqué, le film ont enduit des comprimés, a imprimé “APO” sur un côté et “BU” "plus de 75" de l'autre côté. Ils sont fournis comme suit : 

Les bouteilles de 30 (NDC 60505-0158-3)

Les bouteilles de 90 (NDC 60505-0158-9)

Les bouteilles de 100 (NDC 60505-0158-1)

Les bouteilles de 500 (NDC 60505-0158-5)

Les bouteilles de 1000 (NDC 60505-0158-7) 

Les Comprimés d'Hydrochlorure de Bupropion, USP 100 mgs sont disponibles pour l'administration orale comme pourpre, autour, non marqué, le film ont enduit des comprimés, a imprimé “APO” sur un côté et “BUP” "plus de 100" de l'autre côté. Ils sont fournis comme suit : 

Les bouteilles de 30 (NDC 60505-0157-3)

Les bouteilles de 90 (NDC 60505-0157-9)

Les bouteilles de 100 (NDC 60505-0157-1)

Les bouteilles de 500 (NDC 60505-0157-5)

Les bouteilles de 1000 (NDC 60505-0157-7) 

Le magasin à 20º à 25ºC (68º à 77ºF) : les excursions permises à 15º à 30ºC (59º à 86ºF) [voient USP la Température de Pièce Contrôlée]. 

Protégez de l'humidité. 

Le magasin dans un récipient résistant serré, clair [voit USP]. 

ZYBAN ® est une marque inscrite de GlaxoSmithKline.

WELLBUTRIN SR ® est une marque inscrite de GlaxoSmithKline.

WELLBUTRIN XL ®  est une marque inscrite de GlaxoSmithKline. 

APOTEX INC. 

COMPRIMÉS D'HYDROCHLORURE DE BUPROPION, USP

75 mgs et 100 mgs 

Fabriqué par :       Fabriqué pour :

Apotex Inc.                Société d'Apotex.

Toronto, Ontario         Weston, Floride

M9L du Canada 1T9        33326 

Révisé : novembre de 2010 

Révérend. 7

GUIDE DE MÉDICATION

Comprimés d'Hydrochlorure de Bupropion, USP

Lisez cet Indicateur de Médication soigneusement avant que vous commencez à utiliser des comprimés d'hydrochlorure bupropion et chaque fois que vous recevez une recharge. Il peut y avoir des nouvelles informations. Ces renseignements ne prennent pas l'endroit de conversation avec votre docteur de votre condition médicale ou votre traitement. Si vous avez des questions à propos des comprimés d'hydrochlorure bupropion, demandez à votre docteur ou pharmacien.

IMPORTANT : soyez Sûrs de lire les trois sections de ce Guide de Médication. La première section est du risque de pensées suicidaires et d'actions avec les médecines d'antidépresseur; la deuxième section est du risque de changements dans la réflexion et le comportement, la dépression et les pensées suicidaires ou les actions avec les médecines avaient l'habitude d'arrêter de fumer; et la troisième section a le droit “Que d'Autres renseignements Importants devrais-je Être au courant des Comprimés d'Hydrochlorure Bupropion, USP ?”

Les Médecines d'antidépresseur, la Dépression et d'Autres Maladies Mentales Sérieuses et les Pensées Suicidaires ou les Actions

Cette section du Guide de Médication est seulement du risque de pensées suicidaires et d'actions avec les médecines d'antidépresseur. Parlez à votre, ou votre membre de famille, le pourvoyeur de soins médicaux de :

  • tous les risques et les avantages de traitement avec les médecines d'antidépresseur

  • tous les choix de traitement pour la dépression ou d'autre maladie mentale sérieuse

Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant des médecines d'antidépresseur, la dépression et d'autres maladies mentales sérieuses et les pensées suicidaires ou les actions ?

  1. Les médecines d'antidépresseur peuvent augmenter des pensées suicidaires ou des actions chez certains enfants, adolescents et jeunes adultes au cours de quelques premiers mois de traitement.

  2. La dépression et d'autres maladies mentales sérieuses sont les causes les plus importantes de pensées suicidaires et d'actions. Certaines personnes peuvent avoir un particulièrement haut risque d'avoir des pensées suicidaires ou des actions. Ceux-ci incluent les gens qui ont (ou ayez une histoire de famille de) bipolar la maladie (a appelé aussi la maladie maniaco-dépressive) ou les pensées suicidaires ou les actions.

  3. Comment puis-je regarder pour et essayer de prévenir des pensées suicidaires et des actions dans moi ou un membre de famille ?

    • Faites l'attention proche à n'importe quels changements, changements surtout soudains, dans l'humeur, les comportements, les pensées, ou les sentiments. C'est très important quand une médecine d'antidépresseur est commencée ou quand la dose est changée.

    • Appelez le pourvoyeur de soins médicaux tout de suite pour signaler des changements nouveaux ou soudains dans l'humeur, le comportement, les pensées, ou les sentiments.

    • Gardez toute la suite va voir le pourvoyeur de soins médicaux comme programmé. Appelez le pourvoyeur de soins médicaux entre les visites comme nécessaire, surtout si vous avez des inquiétudes des symptômes.

Appelez un pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous ou votre membre de famille avez n'importe lequel des symptômes suivants, surtout s'ils sont nouveaux, plus mauvais, ou vous inquiètent :

  • les pensées du suicide ou de la mort

  • les tentatives de se suicider

  • nouvelle ou plus mauvaise dépression

  • nouvelle ou plus mauvaise inquiétude

  • le sentiment de très agité ou agité

  • attaques de panique

  • problème en dormant (l'insomnie)

  • nouvelle ou plus mauvaise irritabilité

  • le jeu d'agressif, étant furieux, ou violent

  • le jeu sur les impulsions dangereuses

  • une augmentation extrême dans l'activité et parlant (de la manie)

  • d'autres changements inhabituels dans le comportement ou l'humeur

Quoi d'autre ai-je besoin d'être au courant des médecines d'antidépresseur ?

  • N'arrêtez jamais une médecine d'antidépresseur sans premier parlant à un pourvoyeur de soins médicaux. L'arrêt d'une médecine d'antidépresseur peut provoquer subitement d'autres symptômes.

  • Les antidépresseurs sont des médecines utilisées pour traiter la dépression et d'autres maladies. Il est important de discuter tous les risques de traiter la dépression et aussi les risques de non traitement de cela. Les patients et leurs familles ou d'autre caregivers devraient discuter tous les choix de traitement avec le pourvoyeur de soins médicaux, non seulement l'utilisation d'antidépresseurs.

  • Les médecines d'antidépresseur ont d'autres effets secondaires. Parlez au pourvoyeur de soins médicaux des effets secondaires de la médecine prescrite pour vous ou votre membre de famille.

  • Les médecines d'antidépresseur peuvent communiquer avec d'autres médecines. Savez toutes les médecines que vous ou votre membre de famille prenez. Gardez une liste de toutes les médecines pour montrer au pourvoyeur de soins médicaux. Ne commencez pas de nouvelles médecines sans d'abord collationner votre pourvoyeur de soins médicaux.

  • Pas toutes les médecines d'antidépresseur prescrites pour les enfants sont FDA approuvé pour l'utilisation chez les enfants. Parlez au pourvoyeur de soins médicaux de votre enfant pour plus de renseignements.

L'hydrochlorure de Bupropion n'a pas été étudié chez les enfants moins l'âge 18 et n'est pas approuvé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents.

En quittant le Tabagisme, les Médications Quitte fumant, les Changements dans la Réflexion et le Comportement, la Dépression et les Pensées Suicidaires ou les Actions  

Cette section du Guide de Médication est seulement du risque de changements dans la réflexion et le comportement, la dépression et les pensées suicidaires ou les actions avec les médicaments avaient l'habitude d'arrêter de fumer.

Bien que les comprimés bupropion ne soient pas un traitement pour le fait d'arrêter de fumer, il contient le même ingrédient actif (bupropion l'hydrochlorure) comme ZYBAN ® qui est utilisé pour aider des patients à arrêter de fumer.  

Certaines personnes ont eu des changements dans le comportement, l'hostilité, l'agitation, la dépression, les pensées suicidaires ou les actions en prenant bupropion pour les aider à arrêter de fumer. Ces symptômes peuvent se développer pendant le traitement avec bupropion ou après le traitement s'arrêtant avec bupropion.

Si vous, votre membre de famille, ou votre caregiver remarquez l'agitation, l'hostilité, la dépression, ou les changements dans la réflexion ou le comportement qui ne sont pas typiques pour vous, ou vous avez n'importe lequel des symptômes suivants, arrêtez de prendre bupropion et appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite :  

• les pensées du suicide ou de la mort

• une augmentation extrême dans l'activité et parlant (de la manie)

• les tentatives de se suicider   

• les pensées anormales ou les sensations la nouvelle ou plus mauvaise dépression      

• la vue ou l'audition des choses qui ne sont pas là (les hallucinations)  

• nouvelle ou plus mauvaise inquiétude                                      

• attaques de panique              

• les gens se sentant sont contre vous (la paranoïa)

• le sentiment très agité ou agité

• le sentiment confondu

• le jeu agressif, étant furieux, ou violent

• d'autres changements inhabituels dans le comportement ou l'humeur

• jeu sur les impulsions dangereuses  

Quand vous essayez d'arrêter de fumer, avec ou sans bupropion, vous pouvez avoir des symptômes qui peuvent être en raison du retrait de nicotine, en incluant le désir de fumer, l'humeur déprimée, le sommeil de problème, l'irritabilité, la frustration, la colère, en se sentant inquiets, la difficulté se concentrant, l'agitation, la fréquence cardiaque diminuée et l'appétit augmenté ou le gain de poids. Certaines personnes ont même connu des pensées suicidaires en essayant d'arrêter de fumer sans médication. Le fait d'arrêter de fumer quelquefois peut mener au fait de se détériorer de problèmes de santé mentale que vous avez déjà, tels que la dépression.  

Avant de prendre bupropion, dites à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous aviez jamais la dépression ou d'autres maladies mentales. Vous devriez dire aussi à votre docteur de n'importe quels symptômes que vous aviez pendant d'autres temps vous avez essayé d'arrêter de fumer, avec ou sans bupropion.

Que d'autres renseignements importants devrais-je être au courant de l'hydrochlorure bupropion ?

Saisies : Il y a une chance d'avoir une saisie (la convulsion, la crise) avec l'hydrochlorure bupropion, surtout dans les gens :

  • avec de certains problèmes médicaux.
  • qui prennent de certaines médecines.

La chance d'avoir des augmentations de saisies avec de plus hautes doses d'hydrochlorure bupropion. Pour plus de renseignements, voir les sections “Qui ne devrait pas prendre des comprimés d'hydrochlorure bupropion ?” et “Que devrais-je dire avant d'utiliser bupropion des comprimés d'hydrochlorure à mon docteur ?” Dites à votre docteur de toutes vos conditions médicales et toutes les médecines que vous prenez. Ne prenez aucunes autres médecines pendant que vous utilisez des comprimés d'hydrochlorure bupropion à moins que votre docteur n'ait dit qu'il est pas mal pour les prendre.

Si vous avez une saisie en prenant bupropion les comprimés d'hydrochlorure, arrêtez de prendre les comprimés et appelez votre docteur tout de suite. Ne prenez pas de comprimés d'hydrochlorure bupropion de nouveau si vous avez une saisie.

Hypertension (hypertension). Certaines personnes reçoivent l'hypertension, qui peut être sévère, en prenant bupropion les comprimés d'hydrochlorure. La chance d'hypertension peut être plus haute si vous utilisez aussi la thérapie de remplacement de nicotine (telle qu'une pièce de nicotine) pour vous aider à arrêter de fumer.

• Réactions allergiques sévères. Certaines personnes ont la réaction allergique sévère aux comprimés bupropion. Arrêtez de prendre des comprimés d'hydrochlorure bupropion et appelez votre docteur tout de suite si vous recevez des rougeurs, une démangeaison, des ruches, une fièvre, des glandes de lymphe gonflées, des plaies pénibles dans la bouche ou autour des yeux, l'enflure des lèvres ou la langue, la douleur de poitrine, ou avez le problème en respirant. Ceux-ci pourraient être des signes d'une réaction allergique sérieuse.

Pensées inhabituelles ou comportements. Certains patients ont des pensées inhabituelles ou des comportements en prenant bupropion les comprimés d'hydrochlorure, en incluant des illusions (croyez que vous êtes quelqu'un d'autre), les hallucinations (les choses voyantes ou entendantes qui ne sont pas là), la paranoïa (estimant que les gens sont contre vous), ou le sentiment de trouble. Si cela vous arrive, appelez votre docteur.

Quel est l'hydrochlorure bupropion ?

L'hydrochlorure de Bupropion est une médecine de prescription utilisée pour traiter des adultes avec un certain type de désordre dépressif important appelé de dépression.

Qui ne devrait pas prendre des comprimés d'hydrochlorure bupropion ?

Ne prenez pas de comprimés d'hydrochlorure bupropion si vous

  • ayez ou avait un désordre de saisie ou une épilepsie.
  • prennent ZYBAN (avait l'habitude d'aider les gens à arrêter de fumer) ou autres médecines qui contiennent l'hydrochlorure bupropion, tel que WELLBUTRIN SR les Comprimés de la Libération soutenue ou WELLBUTRIN XL Comprimés de la Libération prolongée. Bupropion est le même ingrédient actif qui est dans les comprimés d'hydrochlorure bupropion.
  • buvez beaucoup d'alcool et arrêtez brusquement de boire, ou utilisez des médecines appelées des sédatifs (ceux-ci vous rendent assoupis) ou benzodiazepines et vous arrêtez de les utiliser tout à coup.
  • ont pris dans la médecine de 14 derniers jours pour la dépression appelée une monoamine oxidase l'inhibiteur (MAOI), tel que NARDIL ® * (phenelzine le sulfate), PARNATE ® (tranylcypromine le sulfate), ou MARPLAN ® * (isocarboxazid).
  • ayez ou avait un trouble de l'alimentation tel que l'anorexie mentale ou la boulimie.
  • sont
  • allergiques à l'ingrédient actif dans les comprimés d'hydrochlorure bupropion, bupropion, ou à n'importe lequel des ingrédients inactifs. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète d'ingrédients dans les comprimés d'hydrochlorure bupropion.

Que devrais-je dire avant d'utiliser bupropion des comprimés d'hydrochlorure à mon docteur ?

Dites à votre docteur si vous aviez jamais la dépression, les pensées suicidaires ou les actions, ou d'autres problèmes de santé mentale. Voir “Des Médecines d'antidépresseur, une Dépression et d'Autres Maladies Mentales Sérieuses et des Pensées Suicidaires ou des Actions.”

  • Dites à votre docteur de vos autres conditions médicales en incluant si vous :
      sont
    • enceintes ou projettent de devenir enceintes. On n'est pas connu si l'hydrochlorure bupropion peut faire du mal à votre bébé à venir.
    • sont l'allaitement maternel. L'hydrochlorure de Bupropion traverse votre lait. On n'est pas connu si l'hydrochlorure bupropion peut faire du mal à votre bébé.
    • ayez des problèmes de foie, surtout la cirrhose du foie.
    • ayez des problèmes du rein.
    • ayez un trouble de l'alimentation, tel que l'anorexie mentale ou la boulimie.
    • ont eu une blessure de tête.
    • ont eu une saisie (la convulsion, la crise).
    • ayez une tumeur dans votre système nerveux (le cerveau ou la colonne vertébrale).
    • ont eu une crise cardiaque, des problèmes du cœur, ou une hypertension.
    • sont une insuline de prise diabétique ou d'autres médecines pour contrôler votre glycémie.
    • buvez beaucoup d'alcool.
    • médecines de prescription d'abus ou médicaments de la rue.
  • Dites à votre docteur de toutes les médecines que vous prenez, en incluant des médecines de nonprescription et de prescription, des vitamines et des compléments faits avec des herbes. Beaucoup de médecines augmentent vos chances d'avoir des saisies ou d'autres effets secondaires sérieux si vous les prenez pendant que vous utilisez des comprimés d'hydrochlorure bupropion.

Comment devrais-je prendre des comprimés d'hydrochlorure bupropion ?

  • Prenez des comprimés d'hydrochlorure bupropion exactement comme prescrit par votre docteur.
  • Prenez des comprimés d'hydrochlorure bupropion en même temps chaque jour.
  • Prenez vos doses de comprimés d'hydrochlorure bupropion au moins 6 heures à part.
  • Vous pouvez prendre des comprimés d'hydrochlorure bupropion avec ou sans nourriture.
  • Si vous manquez une dose, ne prenez pas de comprimé supplémentaire pour compenser la dose que vous avez oubliée. Attendez et prenez votre comprimé suivant au temps régulier. C'est très important. Trop d'hydrochlorure bupropion peut augmenter votre chance d'avoir une saisie.
  • Si vous prenez trop d'hydrochlorure bupropion, ou l'overdose, appelez votre pièce d'urgence locale ou empoisonnez le centre de contrôle tout de suite.
  • Ne prenez aucunes autres médecines en utilisant bupropion les comprimés d'hydrochlorure à moins que votre docteur ne vous ait dit que c'est pas mal.
  • Il peut falloir plusieurs semaines pour vous pour estimer que l'hydrochlorure bupropion travaille. Dès que vous vous sentez mieux, il est important de continuer à prendre des comprimés d'hydrochlorure bupropion exactement comme dirigé par votre docteur. Appelez votre docteur si vous n'estimez pas que l'hydrochlorure bupropion travaille pour vous.
  • Ne changez pas votre dose ou arrêtez de prendre des comprimés d'hydrochlorure bupropion sans parler avec votre docteur d'abord.

Que devrais-je éviter en prenant bupropion les comprimés d'hydrochlorure ?

  • Ne buvez pas beaucoup d'alcool en prenant bupropion les comprimés d'hydrochlorure. Si vous buvez d'habitude beaucoup d'alcool, conversation avec votre docteur auparavant subitement l'arrêt. Si vous arrêtez subitement de boire de l'alcool, vous pouvez augmenter votre risque d'avoir des saisies.
  • Ne conduisez pas de voiture ou utilisez de lourdes machines jusqu'à ce que vous sachiez comment l'hydrochlorure bupropion vous affecte. L'hydrochlorure de Bupropion peut diminuer votre capacité d'exécuter ces tâches.

Quels sont des effets secondaires possibles de comprimés d'hydrochlorure bupropion ?

Les comprimés d'hydrochlorure de Bupropion, USP peut provoquer des effets secondaires sérieux. Lisez cet Indicateur de Médication entier pour plus de renseignements sur ces effets secondaires sérieux.

Les effets secondaires les plus communs de comprimés d'hydrochlorure bupropion sont la nervosité, la constipation, le sommeil de problème, la bouche sèche, le mal de tête, la nausée, le vomissement et le manque de stabilité (le tremblement).

Si vous avez la nausée, prenez votre médecine avec la nourriture. Si vous avez le problème en dormant, ne prenez pas votre médecine trop près à l'heure du coucher.

Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires d'hydrochlorure bupropion. Pour une liste complète, demandez à votre docteur ou pharmacien.

Appelez votre docteur pour le conseil médical des effets secondaires. Vous pouvez signaler des effets secondaires à FDA à 1-800-FDA-1088.

Comment devrais-je conserver des comprimés d'hydrochlorure bupropion ?

  • Conservez des comprimés d'hydrochlorure bupropion à la température de pièce. Magasin de la lumière du soleil directe. Gardez des comprimés d'hydrochlorure bupropion dans sa bouteille fermement fermée.

Renseignements généraux sur l'hydrochlorure bupropion.

  • Les médecines sont quelquefois prescrites pour les buts autre que les énumérés dans un Guide de Médication. N'utilisez pas de comprimés d'hydrochlorure bupropion pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas de comprimés d'hydrochlorure bupropion à d'autres gens, même s'ils ont les mêmes symptômes que vous avez. Il peut leur faire du mal. Gardez des comprimés d'hydrochlorure bupropion de la portée d'enfants.

Ce Guide de Médication résume des renseignements importants sur les comprimés d'hydrochlorure bupropion. Pour plus de renseignements, parlez à votre docteur. Vous pouvez demander à votre docteur ou pharmacien pour les renseignements sur les comprimés d'hydrochlorure bupropion qui sont écrits pour les professionnels de la santé.

Quels sont les ingrédients dans les comprimés d'hydrochlorure bupropion ?

Hydrochlorure ingredient:Bupropion actif. 

Ingrédients inactifs :

Le comprimé de 75 mgs-colloidal le dioxyde de silicium, crospovidone, FD&C Jaune #6 le Lac En aluminium, fumaric l'acide granuleux, hydroxypropyl la cellulose, hypromellose, le magnésium stearate, methylcellulose, le glycol polyéthylénique et le dioxyde de titane. 

Le comprimé de 100 mgs-colloidal le dioxyde de silicium, crospovidone, D&C Rouge #7 le Lac de Calcium, fumaric l'acide granuleux, hydroxypropyl la cellulose, hypromellose, le magnésium stearate, methylcellulose, le glycol polyéthylénique et le dioxyde de titane.

ZYBAN ® est une marque inscrite de GlaxoSmithKline.

WELLBUTRIN SR ® est une marque inscrite de GlaxoSmithKline.

WELLBUTRIN XL ®  est une marque inscrite de GlaxoSmithKline. 

*La chose suivante est des marques enregistrées de leurs fabricants respectifs : NARDIL ®/Warner la Compagnie de Lambert; MARPLAN ® / les Services de Produit pharmaceutique D'Oxford, Inc.; KALETRA ®/Abbott les Laboratoires.  

APOTEX INC. 

COMPRIMÉS D'HYDROCHLORURE DE BUPROPION, USP

75 mgs et 100 mgs 

Fabriqué par :       Fabriqué pour :

Apotex Inc.                Société d'Apotex.

Toronto, Ontario         Weston, Floride

M9L du Canada 1T9        33326   

Cet Indicateur de Médication a été approuvé par l'administration de Médicament et de Nourriture américaine.

Novembre de 2010                                                                                       

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

L'échantillon représentatif du fait d'étiqueter (voir le COMMENT SUPPLIEDsection pour la liste complète) :

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - ÉTIQUETTE DE BOUTEILLE de 75 mgs

SOCIÉTÉ D'APOTEX. NDC 60505-0158-3

COMPRIMÉS D'HYDROCHLORURE DE BUPROPION, USP

75 mgs

Rx

30 Comprimés

75 mgs 30 Comprimés

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

L'échantillon représentatif du fait d'étiqueter (voir le COMMENT SUPPLIEDsection pour la liste complète) :

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - ÉTIQUETTE DE BOUTEILLE de 100 mgs

SOCIÉTÉ D'APOTEX. NDC 60505-0157-3

COMPRIMÉS D'HYDROCHLORURE DE BUPROPION, USP

100 mgs

Rx

30 Comprimés

100 mgs 30 Comprimés


HYDROCHLORURE DE BUPROPION 
hydrochlorure de bupropion  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)60505-0158
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure de bupropion (bupropion) bupropion75 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
DIOXYDE DE SILICIUM, COLLOIDAL 
CROSPOVIDONE 
FD&C N° 6 JAUNE 
ACIDE DE FUMARIC 
CELLULOSE DE HYDROXYPROPYL 
HYPROMELLOSES 
MAGNÉSIUM STEARATE 
METHYLCELLULOSE (100 CYCLES PER SECOND) 
GLYCOL POLYÉTHYLÉNIQUE 
DIOXYDE DE TITANE 
Caractéristiques de produit
CouleurORANGEScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur8 millimètres
GoûtCode d'empreinte APO; BU; 75
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
160505-0158-330 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
260505-0158-990 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
360505-0158-1100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
460505-0158-5500 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
560505-0158-71000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07614317/01/2006

HYDROCHLORURE DE BUPROPION 
hydrochlorure de bupropion  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)60505-0157
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure de bupropion (bupropion) bupropion100 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
DIOXYDE DE SILICIUM, COLLOIDAL 
CROSPOVIDONE 
D&C N° 7 ROUGE  
ACIDE DE FUMARIC 
CELLULOSE DE HYDROXYPROPYL 
HYPROMELLOSES 
MAGNÉSIUM STEARATE 
METHYLCELLULOSE (100 CYCLES PER SECOND) 
GLYCOL POLYÉTHYLÉNIQUE 
DIOXYDE DE TITANE 
Caractéristiques de produit
CouleurPOURPREScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur9 millimètres
GoûtCode d'empreinte APO; BUP; 100
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
160505-0157-330 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
260505-0157-990 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
360505-0157-1100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
460505-0157-5500 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
560505-0157-71000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07614317/01/2006

L'étiqueteur - la Société d'Apotex (845263701)
Registrant - Apotex Inc. (209429182)
Révisé : Société de 11/2010Apotex