ORAPRED

ORAPRED -  solution de phosphate de sodium de prednisolone  
Shionogi Pharma, Inc.

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Orapred ®
(prednisolone le phosphate de sodium la solution orale)

Rx seulement

DESCRIPTION

La Solution d'Orapred est un colorant libre, de jaune pâle à la solution jaune clair. Chaques 5 millilitres (la cuillerée à café) d'Orapred contiennent 20.2 mgs prednisolone le phosphate de sodium (15 mgs prednisolone la base) dans un véhicule savoureux, aqueux.

Ingrédients inactifs : la Solution d'Orapred équivalente à 15 mgs prednisolone par 5 millilitres contient les ingrédients inactifs suivants : l'alcool 2 %, fructose, la glycérine, le monoammonium glycyrrhizinate, povidone, le sodium benzoate, sorbitol et le goût. Orapred peut contenir l'hydroxyde de sodium et/ou d'acide citrique pour l'adaptation de ph.

Le phosphate de sodium de Prednisolone se produit comme les grains blancs ou légèrement jaunes, friables ou la poudre. C'est soluble librement dans l'eau; soluble dans le méthanol; légèrement soluble dans l'alcool et dans le chloroforme; et très légèrement soluble dans l'acétone et dans dioxane. Le nom chimique de phosphate de sodium prednisolone est pregna-1, 4-diene-3,20-dione, 11, 17-dihydroxy-21-(phosphonooxy) - disodium le sel, (11 β)-. La formule empirique est C21H27Na2O8P; le poids moléculaire est 484.39. Sa structure chimique est :

Structure chimique

Catégorie pharmacologique : Glucocorticoid

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Le fait de se produire naturellement glucocorticoids (l'hydrocortisone), qui ont aussi des propriétés de retenue du sel, est utilisé comme la thérapie de remplacement dans les états de manque adrenocortical. Leurs analogues synthétiques sont essentiellement utilisés pour leurs effets antiinflammatoires puissants dans les désordres de beaucoup de systèmes d'organe.

Prednisolone est un médicament de stéroïde adrenocortical synthétique avec principalement glucocorticoid les propriétés. Certaines de ces propriétés reproduisent les actions physiologiques de glucocorticosteroids endogène, mais d'autres ne reflètent nécessairement aucune des fonctions normales des hormones surrénales; ils sont vus seulement après l'administration de grandes doses thérapeutiques du médicament. Les effets pharmacologiques de prednisolone qui sont en raison de ses propriétés glucocorticoid incluent : promotion de gluconeogenesis; la déposition augmentée de glycogen dans le foie; l'inhibition de l'utilisation de glucose; activité d'antiinsuline; catabolisme augmenté de protéine; lipolysis augmenté; la stimulation de grosse synthèse et de stockage; le taux de filtration glomerular augmenté et l'augmentation résultante dans l'excrétion urinaire d'urate (creatinine l'excrétion reste inchangé); et excrétion de calcium augmentée.

La production déprimée d'eosinophils et de lymphocytes se produit, mais erythropoiesis et production de leucocytes polymorphonuclear sont stimulés. Les processus inflammatoires (l'oedème, fibrin la déposition, la dilatation capillaire, la migration de leucocytes et de phagocytosis) et les stades derniers de guérison de blessure (la prolifération capillaire, la déposition de collagen, cicatrization) sont inhibés.

Prednisolone peut stimuler la sécrétion de composantes différentes de suc gastrique. La suppression de la production de corticotropin peut mener à la suppression de corticosteroids endogène. Prednisolone a l'activité mineralocorticoid légère, par quoi l'entrée de sodium dans les cellules et la perte de potassium intracellulaire est stimulée. C'est particulièrement évident dans le rein, où l'échange d'ion rapide mène à la rétention de sodium et à l'hypertension.

Prednisolone est rapidement et bien absorbé de l'étendue gastrointestinal suite à l'administration orale. La Solution d'Orapred produit un niveau de plasma maximal de 14 % plus haut de prednisolone qui se produit de 20 % plus vite que cela vu avec les comprimés. Prednisolone est 70-90 % attachés à la protéine dans le plasma et il est éliminé du plasma avec une demi-vie de 2 à 4 heures. Il est transformé par métabolisme principalement dans le foie et excrété dans l'urine comme le sulfate et glucuronide se conjugue.

La disponibilité systémique, le métabolisme et l'élimination de prednisolone après l'administration de doses basées sur le poids simples (0.8 mgs/kg) d'intraveineux (IV) prednisolone et prednisone oral ont été annoncés dans une petite étude de 19 jeunes (23 à 34 ans) et 12 personnes âgées (65 à 89 ans) les sujets. Les résultats ont montré que la disponibilité systémique de total et a délié prednisolone, aussi bien que l'interconversion entre prednisolone et prednisone était indépendante de l'âge. La fraction déliée moyenne de predisolone était plus haute et le volume permanent de distribution (Vss) de prednisolone délié a été réduit dans les patients assez âgés. Le plasma prednisolone les concentrations était plus haut dans les sujets assez âgés et le plus haut AUCs de total et a délié prednisolone étaient pensifs probablement d'une autorisation du métabolisme diminuée, attestée par l'autorisation urinaire infime réduite de 6 -hydroxyprednisolone. En dépit de ces conclusions de plus haut total et de concentrations prednisolone déliées, les sujets assez âgés avaient plus haut AUCs de cortisol, en suggérant que la population assez âgée est moins sensible à la suppression de cortisol endogène ou leur capacité pour l'hépatique inactivation du cortisol est diminuée.

INDICATIONS ET USAGE

La Solution d'Orapred est indiquée dans les conditions suivantes :

1. États allergiques

Le contrôle de conditions allergiques sévères ou immobilisantes intraitables aux procès adéquats de traitement conventionnel dans les populations adultes et de pédiatrie avec : rhinitis allergique saisonnier ou perpétuel; asthme; contactez la dermatite; dermatite d'atopic; maladie de sérum; réactions d'hypersensibilité de médicament.

2. Maladies de Dermatologic

Pemphigus; dermatite de bullous herpetiformis; erythema sévère multiforme (le syndrome de Stevens-Johnson); exfoliative erythroderma; mycosis fungoides.

3. États oedémateux

Inciter diuresis ou remise de proteinuria dans le syndrome nephrotic dans les adultes avec lupus erythematosus et dans les adultes et les populations de pédiatrie, avec idiopathic nephrotic le syndrome, sans uremia.

4. Désordres endocrines

L'insuffisance adrenocortical primaire ou secondaire (l'hydrocortisone ou la cortisone sont le premier choix; les analogues synthétiques peuvent être utilisés dans la conjonction avec mineralocorticoids où applicable; dans la première enfance mineralocorticoid l'addition d'un supplément est de l'importance particulière); glande surrénale congénitale hyperplasia; hypercalcemia a fréquenté le cancer; nonsuppurative thyroiditis.

5. Maladies de Gastrointestinal

Suivre le courant le patient sur une période critique de la maladie dans : colite ulcérative; entérite régionale.

6. Désordres de Hematologic

Idiopathic thrombocytopenic purpura dans les adultes; cas choisis de thrombocytopenia secondaire; anémie hemolytic (autoimmunisée) acquise; cellule rouge pure aplasia; anémie de diamants-Blackfan.

7. Maladies de Neoplastic

Pour le traitement de leucémie aiguë et de lymphomas agressif dans les adultes et les enfants.

8. Système nerveux

Exacerbations aiguës de sclérose en plaques.

9. Maladies ophtalmiques

Uveitis et conditions inflammatoires oculaires peu réceptives à corticosteroids actuel; arteritis temporel; ophthalmia sympathique.

10. Maladies respiratoires

Sarcoidosis symptomatique; idiopathic eosinophilic pneumonies; l'explosion ou la tuberculose pulmonaire disséminée quand utilisé concurremment avec la chimiothérapie antituberculeuse appropriée; l'asthme (par opposition à l'asthme allergique énuméré au-dessus sous les "États Allergiques"), l'hypersensibilité pneumonitis, idiopathic fibrosis pulmonaire, exacerbations aiguës de maladie pulmonaire obstructionniste chronique (COPD) et Pneumocystis carinii la pneumonie (PCP) a fréquenté hypoxemia se produisant dans VIH (+) l'individu qui est aussi sous le traitement avec les antibiotiques anti-PCP appropriés. Les études soutiennent l'efficacité de corticosteroids systémique pour le traitement de ces conditions : bronchopulmonary allergique aspergillosis, idiopathic bronchiolitis obliterans avec le fait d'organiser la pneumonie.

11. Désordres rhumatisants

Comme la thérapie supplémentaire pour l'administration à court terme (pour suivre le courant le patient sur un épisode aigu ou une exacerbation) dans : arthrite de psoriatic; l'arthrite rhumatoïde, en incluant l'arthrite rhumatoïde juvénile (les cas choisis peuvent exiger la thérapie d'entretien de dose basse); ankylosing spondylitis; bursitis aigu et sousaigu; tenosynovitis nonspécifique aigu; arthrite goutteuse aiguë; epicondylitis. Pour le traitement de lupus systémique erythematosus, dermatomyositis (polymyositis), polymyalgia rheumatica, le syndrome de Sjogren, en rechutant polychondritis et de certains cas de vasculitis.

12. Divers

La méningite tuberculeuse avec le bloc de subarachnoid ou le bloc imminent, la tuberculose avec les noeuds de lymphe mediastinal élargis provoquant la difficulté respiratoire et la tuberculose avec pleural ou effusion pericardial (s'approprient la chimiothérapie antituberculeuse doit être utilisée concurremment en traitant n'importe quelles complications de tuberculose); Trichinose avec la participation neurologique ou myocardial; le refus d'organe ferme aigu ou chronique (avec ou sans d'autres agents).

CONTRE-INDICATIONS

Infections fongiques systémiques.

L'hypersensibilité au médicament ou à n'importe laquelle de ses composantes.

AVERTISSEMENTS

Général

Dans les patients sur la thérapie corticosteroid faite subir à la tension inhabituelle, le dosage augmenté de rapidement jouer corticosteroids auparavant, pendant et après que la situation stressante est indiquée.

Cardio-rénal

Les doses moyennes et grandes d'hydrocortisone ou de cortisone peuvent provoquer l'élévation de tension, sel et rétention d'eau et excrétion augmentée de potassium. Ces effets se produiront moins probablement avec les dérivés synthétiques sauf quand utilisé dans de grandes doses. La restriction de sel alimentaire et l'addition d'un supplément de potassium peuvent être nécessaires. Tous corticosteroids augmentent l'excrétion de calcium.

Endocrine

Corticosteroids peut produire la glande surrénale hypothalamicpituitary réversible (HPA) la suppression d'axe avec le potentiel pour l'insuffisance glucocorticosteroid après le retrait de traitement.

L'autorisation du métabolisme de corticosteroids est diminuée dans les patients hypothyroid et augmentée dans les patients d'hyperthyroïde. Les changements dans le statut de thyroïde du patient peuvent nécessiter l'adaptation dans le dosage.

Infections (Générales)

Les personnes qui sont sur les médicaments qui répriment le système immunitaire sont plus susceptibles aux infections que les individus en bonne santé. Il peut y avoir la résistance diminuée et l'incapacité de localiser l'infection quand corticosteroids sont utilisés. L'infection avec n'importe quel agent pathogène en incluant l'infection virale, bactérienne, fongique, du protozoaire ou helminthic, dans n'importe quel endroit du corps, peut être associée à l'utilisation de corticosteroids seul ou dans la combinaison avec d'autres agents immunosuppressive qui affectent humoral ou immunité cellulaire, ou fonction de neutrophil. Ces infections peuvent être légères à sévère et, avec les doses augmentantes de corticosteroids, le taux d'occurrence d'augmentations de complications infectieuses. Corticosteroids peut masquer aussi quelques signes d'infection après qu'il a déjà commencé.

Infections (Virales)

La varicelle et la rougeole, par exemple, peuvent avoir un cours plus sérieux ou même fatal chez les enfants non-immunisés ou les adultes sur corticosteroids. Chez de tels enfants ou des adultes qui n'ont pas eu ces maladies, le soin particulier devrait être pris pour éviter l'exposition. Comment la dose, la route et la durée d'administration corticosteroid affectent le risque de se développer une infection disséminée n'est pas connue. La contribution de la maladie sous-jacente et/ou le traitement corticosteroid préalable au risque ne sont pas aussi connus. Si exposé à la varicelle, la prophylaxie avec varicella zoster globulin immunisé (VZIG) peut être indiquée. Si exposé à la rougeole, la prophylaxie avec immunoglobulin (IG) peut être indiquée. (Voir les insertions de paquet respectives pour VZIG complet et IG le prescrivant des renseignements). Si la varicelle se développe, le traitement avec les agents antiviraux devrait être considéré.

Ophtalmique

L'utilisation de corticosteroids peut produire des cataractes souscapsulaires postérieures, un glaucome avec le dommage possible aux nerfs optiques et peut améliorer l'établissement d'infections oculaires secondaires en raison des bactéries, les champignons ou les virus. L'utilisation de corticosteroids oral n'est pas recommandée dans le traitement de neuritis optique et peut mener à une augmentation dans le risque de nouveaux épisodes. Corticosteroids ne devrait pas être utilisé dans le simplex d'herpès oculaire actif.

Agents pathogènes spéciaux

La maladie latente peut être activée ou il peut y avoir une exacerbation d'infections interactuelles en raison des agents pathogènes, en incluant les provoqués par Candida, Mycobacterium, Amibe, Toxoplasma, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia, etc.

Corticosteroids peut activer amebiasis latent. Donc, on recommande qu'amebiasis latents ou actifs soient exclus avant de lancer corticosteroid la thérapie dans n'importe quel patient qui a passé le temps dans les tropiques ou dans n'importe quel patient avec la diarrhée inexpliquée.

Pareillement, corticosteroids devrait être utilisé avec le grand soin dans les patients avec Strongyloides connu ou soupçonné (threadworm) l'infestation. Dans de tels patients, immunosuppression corticosteroid-incité peut mener à l'hyperinfection Strongyloides et à la diffusion avec la migration larvaire répandue, souvent accompagnée par enterocolitis sévère et septicémie négative du gramme potentiellement fatale.

Corticosteroids ne devrait pas être utilisé dans la malaria cérébrale.

Tuberculose

L'utilisation de prednisolone dans la tuberculose active devrait être restreinte à ces cas d'explosion ou de tuberculose disséminée dans laquelle le corticosteroid est utilisé pour la direction de la maladie dans la conjonction avec un régime antituberculeux approprié.

Si corticosteroids sont indiqués dans les patients avec la tuberculose latente ou la réactivité tuberculinique, l'observation proche est nécessaire puisque la réactivation de la maladie peut se produire. Pendant la thérapie corticosteroid prolongée ces patients devraient recevoir chemoprophylaxis.

Vaccination

L'administration de vaccins vivants ou vivants, modérés est contre-indiquée dans les patients recevant immunosuppressive les doses de corticosteroids. Les vaccins tués ou inactivés peuvent être administrés, cependant, la réponse à de tels vaccins ne peut pas être prédite. Les procédures d'immunisation peuvent être entreprises dans les patients qui reçoivent corticosteroids comme la thérapie de remplacement, par ex, pour la maladie d'Addison.

PRÉCAUTIONS

Général

La dose la plus basse possible de corticosteroid devrait être utilisée pour contrôler la condition sous le traitement et quand la réduction du dosage est possible, la réduction devrait être graduelle.

Comme les complications de traitement avec glucocorticoids dépendent de la grandeur de la dose et de la durée de traitement, une décision de risque/avantage doit être prise dans chaque cas individuel quant à la dose et à la durée de traitement et quant à ou tous les jours ou la thérapie intermittente devrait être utilisée.

Il y a un effet amélioré de corticosteroids dans les patients avec hypothyroidism et dans ceux avec la cirrhose.

On a annoncé que le sarcome de Kaposi se produit dans les patients recevant corticosteroid la thérapie, le plus souvent pour les conditions chroniques. La cessation de corticosteroids peut avoir pour résultat l'amélioration clinique.

Cardio-rénal

Comme la rétention de sodium avec l'oedème résultant et la perte de potassium peut se produire dans les patients recevant corticosteroids, ces réactifs devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec l'hypertension, congestive l'arrêt du coeur, ou l'insuffisance rénale.

Endocrine

L'insuffisance adrenocortical secondaire incitée au médicament peut être minimisée par la réduction graduelle de dosage. Ce type d'insuffisance relative peut se conserver pour les mois après la cessation de thérapie; donc, dans n'importe quelle situation de tension se produisant pendant cette période, la thérapie d'hormone devrait être réinstituée. Depuis mineralocorticoid la sécrétion peut être diminué, le sel et/ou un mineralocorticoid devraient être administrés concurremment.

Gastrointestinal

Les stéroïdes devraient être utilisés avec la prudence dans la colite ulcérative nonspécifique, s'il y a une probabilité de perforation imminente, abcès ou d'autre infection pyogenic : diverticulitis; anastomoses intestinal frais; ulcère digestif actif ou latent.

Les signes d'irritation peritoneal suite à la perforation gastrointestinal dans les patients recevant corticosteroids peuvent être minimaux ou absents.

Musculoskeletal

Corticosteroids diminuent la formation d'os et la résorption d'os d'augmentation tant par leur effet sur le règlement de calcium (c'est-à-dire, en diminuant l'absorption qu'en augmentant l'excrétion) et l'inhibition de fonction d'osteoblast. Cela, ensemble avec une diminution dans la matrice de protéine de l'os secondaire à une augmentation dans le catabolisme de protéine et à une production d'hormone sexuelle réduite, peut mener à l'inhibition de croissance d'os chez les enfants et les adolescents et le développement d'osteoporosis à n'importe quel âge. La considération spéciale devrait être donnée aux patients au risque accru d'osteoporosis (c'est-à-dire, postmenopausal les femmes) avant de lancer corticosteroid la thérapie.

Neuro-psychiatrique

Bien que les essais cliniques contrôlés aient montré corticosteroids pour être efficaces dans l'excès de vitesse de la résolution d'exacerbations aiguës de sclérose en plaques, ils ne montrent pas qu'ils affectent le résultat ultime ou l'histoire naturelle de la maladie. Les études montrent vraiment que de relativement hautes doses de corticosteroids sont nécessaires pour démontrer un effet significatif. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.)

Myopathy aigu a été observé avec l'utilisation de hautes doses de corticosteroids, se produisant le plus souvent dans les patients avec les désordres de transmission neuromuscular (par ex, myasthenia gravis), ou dans les patients recevant la thérapie d'élément avec neuromuscular le bloquant des médicaments (par ex, pancuronium). Ce myopathy aigu est généralisé, peut impliquer des muscles oculaires et respiratoires et peut avoir pour résultat quadriparesis. L'élévation de creatinine kinase peut se produire. L'amélioration clinique ou la récupération après s'être arrêtées corticosteroids peuvent exiger des semaines aux années.

Les dérangements psychiques peuvent apparaître quand corticosteroids sont utilisés, en variant de l'euphorie, l'insomnie, les balancements d'humeur, les changements de personnalité et la dépression sévère, aux manifestations psychotiques franches. Aussi, l'instabilité émotionnelle existante ou les tendances psychotiques peuvent être aggravées par corticosteroids.

Ophtalmique

La pression intraoculaire peut devenir élevée dans certains individus. Si la thérapie de stéroïde est continuée depuis plus de 6 semaines, la pression intraoculaire devrait être contrôlée.

Renseignements Pour les Patients

Les patients devraient être conseillés de ne pas arrêter l'utilisation d'Orapred brusquement ou sans surveillance médicale, aviser n'importe quels gardiens médicaux qu'ils prennent il et chercher le conseil médical devrait immédiatement ils développer la fièvre ou d'autres signes d'infection.

Les personnes qui sont sur les doses immunosuppressant de corticosteroids devraient être conseillées d'éviter l'exposition à la varicelle ou à la rougeole. On devrait conseiller aussi aux patients que s'ils sont exposés, le conseil médical devrait être cherché sans retard.

Actions réciproques de médicament

Les médicaments tels que les barbituriques, phenytoin, ephedrine et rifampin, qui incitent l'hépatique microsomal le médicament transformant l'activité d'enzyme par métabolisme peuvent améliorer le métabolisme de prednisolone et exiger que le dosage d'Orapred soit augmenté.

L'activité augmentée tant de cyclosporin que de corticosteroids peut se produire quand les deux sont utilisés concurremment. Les convulsions ont été annoncées avec cette utilisation simultanée.

Les oestrogènes peuvent diminuer le métabolisme hépatique d'un certain corticosteroids augmentant ainsi leur effet.

On a annoncé que Ketoconazole diminue le métabolisme d'un certain corticosteroids de jusqu'à 60 % menant à un risque accru d'effets secondaires corticosteroid.

Coadministration de corticosteroids et de warfarin a pour résultat d'habitude l'inhibition de réponse à warfarin, bien qu'il y ait eu quelques rapports opposés. Donc, les index de coagulation devraient être contrôlés fréquemment pour maintenir l'effet d'anticoagulant désiré.

L'utilisation d'élément d'aspirine (ou d'autres agents antiinflammatoires non-steroidal) et corticosteroids augmente le risque d'effets secondaires gastrointestinal. L'aspirine devrait être utilisée prudemment dans la conjonction avec corticosteroids dans hypoprothrombinemia. L'autorisation de salicylates peut être augmentée avec l'utilisation simultanée de corticosteroids.

Quand corticosteroids sont administrés concomitantly avec les agents réduisant le potassium (c'est-à-dire, les diurétiques, amphotericin-B), les patients devraient être observés de près pour le développement de hypokalemia. Les patients sur la digitale glycosides peuvent être au risque accru d'arrhythmias en raison de hypokalemia.

L'utilisation d'élément d'agents anticholinesterase et de corticosteroids peut produire la faiblesse sévère dans les patients avec myasthenia gravis. Si possible, anticholinesterase les agents devrait être retiré au moins 24 heures avant de lancer corticosteroid la thérapie.

En raison de l'inhibition de réponse d'anticorps, les patients sur la thérapie corticosteroid prolongée peuvent exposer une réponse diminuée à toxoids et vivre ou les vaccins inactivés. Corticosteroids peut aussi potentiate la réplication de quelques organismes contenus dans les vaccins modérés vivants. Si possible, l'administration de routine de vaccins ou de toxoids devrait être reportée jusqu'à corticosteroid la thérapie est arrêté.

Puisque corticosteroids peut augmenter des concentrations de glucose de sang, les adaptations de dosage d'agents antidiabétiques peuvent être exigées.

Corticosteroids peut réprimer des réactions aux tests cutanés.

Grossesse

Effets de Teratogenic

Catégorie de grossesse C

On a montré que Prednisolone est teratogenic dans beaucoup d'espèces quand donné dans les doses équivalentes à la dose humaine. L'animal fait les études dans lequel prednisolone a été donné aux souris enceintes, les rats et les lapins ont produit une incidence augmentée de palais fendu dans la progéniture. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Orapred devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus. Les bébés nés aux mères qui ont reçu corticosteroids pendant la grossesse devraient être soigneusement observés pour les signes de hypoadrenalism.

Mères infirmières

Corticosteroids systémiquement administrés apparaissent dans le lait humain et pourraient réprimer la croissance, interférer de la production corticosteroid endogène, ou provoquer d'autres effets fâcheux. La prudence devrait être exercée quand Orapred est administré à une femme infirmière.

Utilisation de pédiatrie

L'efficacité et la sécurité de prednisolone dans la population de pédiatrie sont basées sur le cours bien établi d'effet de corticosteroids qui est semblable dans les populations de pédiatrie et adultes. Les études publiées fournissent l'évidence d'efficacité et de sécurité dans les patients de pédiatrie pour le traitement de syndrome nephrotic (> 2 ans d'âge) et lymphomas agressif et leucémies (> 1 mois d'âge). Cependant, certaines de ces conclusions et d'autres indications pour l'utilisation de pédiatrie de corticosteroid, par ex, l'asthme sévère et la respiration asthmatique, sont basées sur les procès adéquats et bien contrôlés conduits dans les adultes, sur les lieux que l'on considère que le cours des maladies et leur pathophysiology est considérablement semblable dans les deux populations.

Les effets néfastes de prednisolone dans les patients de pédiatrie sont semblables à ceux dans les adultes (voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES). Comme les adultes, les patients de pédiatrie devraient être soigneusement observés avec les mesures fréquentes de tension, poids, hauteur, pression intraoculaire et évaluation clinique pour la présence d'infection, dérangements psychosociaux, thromboembolism, ulcères digestifs, cataractes et osteoporosis. Les enfants qui sont traités corticosteroids par n'importe quelle route, en incluant systémiquement ont administré corticosteroids, peut connaître une diminution dans leur vitesse de croissance. Cet impact négatif de corticosteroids sur la croissance a été observé aux doses systémiques basses et faute de l'évidence de laboratoire de suppression d'axe HPA (c'est-à-dire, cosyntropin la stimulation et les niveaux de plasma de cortisol basaux). La vitesse de croissance peut être donc un indicateur plus sensible d'exposition corticosteroid systémique chez les enfants que quelques épreuves communément utilisées de fonction d'axe HPA. La croissance linéaire d'enfants a traité avec corticosteroids par n'importe quelle route devrait être contrôlé et les effets de croissance potentiels de traitement prolongé devraient être pesés contre les avantages cliniques obtenus et la disponibilité d'autres alternatives de traitement. Pour minimiser les effets de croissance potentiels de corticosteroids, les enfants devraient être titrés à la dose efficace la plus basse.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de phosphate de sodium prednisolone que la solution orale n'a pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée avec le phosphate de sodium prednisolone n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes. Cependant, l'incidence d'effets secondaires corticosteroid-incités peut être augmentée dans les patients gériatriques et avoir l'air d'être liée de la dose. Osteoporosis est la complication le plus fréquemment rencontrée, qui se produit à un plus haut taux d'incidence dans les patients gériatriques corticosteroid-traités en comparaison des populations plus jeunes et dans les commandes correspondues de l'âge. Les pertes de densité de minéral d'os ont l'air d'être les plus grandes dès le début au cours de traitement et peuvent se rétablir au fil des années après le retrait de stéroïde ou l'utilisation de doses inférieures (c'est-à-dire, ≤5 mgs/jours). Les doses de Prednisolone de 7.5 mgs/jours ou ont été associées plus haut à un risque relatif augmenté tant des fractures vertébrales que de nonvertébrales, même en présence de la plus haute densité d'os comparée aux patients avec involutional osteoporosis.

La projection de routine de patients gériatriques, en incluant des évaluations régulières de densité de minéral d'os et une institution de stratégies de prévention de fracture, avec la révision régulière d'indication Orapred devrait être entreprise pour minimiser des complications et garder la dose Orapred au niveau acceptable le plus bas. On a montré que la Co-administration de bisphosphonates retarde le taux de perte d'os dans les mâles corticosteroid-traités et les femelles postmenopausal et on recommande à ces agents dans la prévention et le traitement d'osteoporosis corticosteroid-incité.

Il a été annoncé que les doses basées sur le poids équivalentes produisent le plus haut total et ont délié des concentrations de plasma prednisolone et ont réduit l'autorisation rénale et non-rénale dans les patients assez âgés comparés aux populations plus jeunes. Cependant, il n'est pas clair si le dosage des réductions serait nécessaire dans les patients assez âgés, comme ces modifications pharmacokinetic peuvent être compensées par les différences liées de l'âge dans la sensibilité d'organes prévus et/ou la suppression moins prononcée de libération surrénale de cortisol. La sélection de dose pour un patient assez âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, en reflétant la plus grande fréquence d'hépatique diminué, fonction rénale, ou cardiaque et de la maladie d'élément ou d'autre thérapie de médicament.

Il est connu que ce médicament est considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE).

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

(énuméré alphabétiquement sous chaque paragraphe) :

Cardiovasculaire : Hypertrophic cardiomyopathy dans les bébés prématurés.

Dermatologic : Soin du visage erythema; le fait de suer augmenté; guérison de blessure diminuée; peut réprimer des réactions aux tests cutanés; petechiae et ecchymoses; peau fragile mince; urticaria; oedème.

Endocrine : tolérance d'hydrate de carbone diminuée; développement d'état de cushingoid; hirsutism; les exigences augmentées pour l'insuline ou les agents hypoglycemic oraux dans les patients diabétiques; les manifestations de diabète latent mellitus; irrégularités menstruelles; adrenocortical secondaire et fait d'être peu réceptif pituitaire, particulièrement aux temps de tension, comme dans le trauma, la chirurgie ou la maladie; la suppression de croissance chez les enfants.

Liquide et Dérangements d'Électrolyte : arrêt du coeur de Congestive dans les patients susceptibles; rétention liquide; hypertension; hypokalemic alkalosis; perte de potassium; rétention de sodium.

Gastrointestinal : distention abdominal; l'élévation dans les niveaux d'enzyme de foie de sérum (d'habitude réversible sur la cessation); pancreatitis; l'ulcère digestif avec la perforation possible et l'hémorragie; esophagitis ulcératif.

Du métabolisme : la balance d'azote négative en raison du catabolisme de protéine.

Musculoskeletal : necrosis aseptique de fémoraux et les têtes de humeral; perte de masse de muscle; faiblesse de muscle; osteoporosis; fracture de pathologic de longs os; stéroïde myopathy; rupture de tendon; fractures de compression vertébrales.

Neurologique : Convulsions; mal de tête; la pression intracrânienne augmentée avec papilledema (la pseudotumeur cerebri), d'habitude suite à la cessation de traitement; désordres psychiques; vertige.

Ophtalmique : Exophthalmos; glaucome; pression intraoculaire augmentée; cataractes souscapsulaires postérieures.

D'autre : appétit augmenté; Malaisie; nausée; gain de poids.

SURDOSAGE

Les effets d'ingestion accidentelle de grandes quantités de prednisolone sur une période très courte n'ont pas été annoncés, mais ont prolongé l'utilisation du médicament peut produire des symptômes mentaux, le visage de lune, les gros dépôts anormaux, la rétention liquide, l'appétit excessif, le gain de poids, hypertrichosis, l'acné, striae, ecchymosis, le fait de suer augmenté, la pigmentation, sécher la peau écailleuse, en diluant des cheveux de cuir chevelu, une tension augmentée, tachycardia, thrombophlebitis, une résistance diminuée à l'infection, la balance d'azote négative avec l'os retardé et la guérison de blessure, le mal de tête, la faiblesse, les désordres menstruels, a accentué des symptômes menopausal, une neuropathie, des fractures, osteoporosis, un ulcère digestif, une tolérance de glucose diminuée, hypokalemia et une insuffisance surrénale. Hepatomegaly et distention abdominal ont été observés chez les enfants.

Le traitement de surdosage aigu est par lavage gastrique immédiat ou emesis suivi par la thérapie d'un grand secours et symptomatique. Pour le surdosage chronique face à la maladie sévère exigeant la thérapie de stéroïde continue le dosage de prednisolone peut être réduit seulement temporairement, ou le traitement de jour alternant peut être introduit.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

La dose initiale d'Orapred peut varier de 1.67 millilitres à 20 millilitres (5 à 60 mgs prednisolone la base) par jour selon l'entité de maladie spécifique étant traitée. Dans les situations de moins de sévérité, les doses inférieures suffiront généralement pendant que dans les patients choisis de plus hautes doses initiales peuvent être exigées. Le dosage initial devrait être maintenu ou réglé jusqu'à ce qu'une réponse satisfaisante ne soit notée. Si après une période raisonnable, il y a un manque de réponse clinique satisfaisante, Orapred devrait être arrêté et le patient placé sur d'autre thérapie appropriée. IL DEVRAIT ÊTRE ACCENTUÉ QUE LES EXIGENCES DE DOSAGE sont VARIABLES ET DOIVENT ÊTRE INDIVIDUALISÉES SUR LA BASE DE LA MALADIE SOUS LE TRAITEMENT ET LA RÉPONSE DU PATIENT. Après qu'une réponse favorable est notée, le dosage d'entretien convenable devrait être déterminé en diminuant le dosage de médicament initial dans de petites réductions aux intervalles de temps appropriés jusqu'au dosage le plus bas qui maintiendra une réponse clinique adéquate est atteint. Il devrait être tenu dans la tête que la surveillance constante est nécessaire en ce qui concerne le dosage de médicament. Inclus dans les situations qui peuvent rendre des adaptations de dosage nécessaires sont des changements dans le statut clinique secondaire aux remises ou aux exacerbations dans le processus de maladie, la sensibilité de médicament individuelle du patient et l'effet d'exposition patiente aux situations stressantes pas directement rattachées à l'entité de maladie sous le traitement; dans cette dernière situation il peut être nécessaire d'augmenter le dosage d'Orapred pour une période du temps en harmonie avec la condition du patient. Si après la thérapie à long terme le médicament doit être arrêté, on recommande qu'il soit retiré progressivement, plutôt que brusquement.

Dans le traitement d'exacerbations aiguës de sclérose en plaques, on a montré que les doses quotidiennes de 200 mgs de prednisolone depuis une semaine suivie de 80 mgs tous les deux jours ou de 4 à 8 mgs dexamethasone tous les deux jours depuis un mois sont efficaces.

Dans les patients de pédiatrie, la dose initiale d'Orapred peut varier selon l'entité de maladie spécifique étant traitée. La gamme de doses initiales est 0.14 à 2 mgs/kg/jours dans trois ou quatre doses divisées (4 à 60 mg/m2bsa/day).

Le régime standard utilisé pour traiter le syndrome nephrotic dans les patients de pédiatrie est 60 mg/m2/day donnés dans trois doses divisées depuis 4 semaines, suivies par 4 semaines de thérapie du jour alternant de dose simple à 40 mg/m2/day.

Le Coeur national, le Poumon et l'Institut de Sang (NHLBI) ont recommandé de doser pour prednisone systémique, prednisolone ou methylprednisolone chez les enfants dont l'asthme est incontrôlé par corticosteroids inhalé et le long jeu bronchodilators est 1-2 mgs/kg/jours dans le 45 tours ou les doses divisées. On recommande plus loin que le cours court, ou la thérapie "d'éclatement", soit continué jusqu'à ce qu'un enfant accomplisse un pic expiratory le débit de 80 % de sa petite annonce personnelle le mieux ou détermination de symptômes. Cela exige d'habitude 3 à 10 jours de traitement, bien qu'il puisse prendre plus de temps. Il n'y a aucune évidence qu'en se resserrant la dose après l'amélioration préviendra une rechute.

Pour le but de comparaison, 5 millilitres d'Orapred (20.2 mgs prednisolone le phosphate de sodium) sont équivalents au dosage de milligramme suivant de glucocorticoids différent :

 Cortisone, 75 Triamcinolone, 12
 Hydrocortisone, 60 Paramethasone, 6
 Prednisolone, 15 Betamethasone, 2.25
 Prednisone, 15 Dexamethasone, 2.25
 Methylprednisolone, 12 

Ces rapports de dose s'appliquent seulement à l'administration orale ou intraveineuse de ces composés. Quand ces substances ou leurs dérivés sont injectés intramusculairement ou dans les espaces collectifs, leurs propriétés relatives peuvent être beaucoup changées.

COMMENT FOURNI

Chaques 5 millilitres (la cuillerée à café) de raisin la solution parfumée contiennent 20.2 mgs prednisolone le phosphate de sodium (15 mgs prednisolone la base).

Disponible comme :

NDC 59630-710-08 8 once fl (237 millilitres) la bouteille
NDC 59630-710-10 10 pk de 2/3 fl l'once (20 millilitres) les bouteilles - le Paquet Institutionnel

Dispensez dans les récipients de plastique de verre ou FAVORIS serrés, résistants de la lumière comme défini dans USP.

Le magasin frigorifié, 2-8°C (36-46°F)

Gardez fermement fermés et de la portée d'enfants.

Rx seulement

Révérend d'ORS-PI-02. 05/09

Fabriqué pour Sciele Pharma, Inc.
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par Lyne Laboratories, Inc., Brockton, Massachusetts 02301

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UNE COMPAGNIE SHIONOGI

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Bouteille de 20 millilitres

NDC 59630-710-10

Équivalent à prednisolone
Millilitre de 15 mgs/5

Orapred ®

(prednisolone phosphate de sodium
solution orale)

Rx seulement
Pour l'Utilisation Institutionnelle Seulement
Le magasin frigorifié, 2-8°C (36-46°F)
20 millilitres (2/3 fl l'once)

ORS-IL-02
Révérend. 05/09

Principal Comité d'Étalage - Étiquette de 20 millilitres

ORAPRED 
phosphate de sodium de prednisolone  solution
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)59630-710
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
LE PHOSPHATE DE SODIUM DE PREDNISOLONE (PREDNISOLONE) PHOSPHATE DE SODIUM DE PREDNISOLONE15 mgs à 5 millilitres
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
ALCOOL 
FRUCTOSE 
POVIDONE 
SODIUM BENZOATE 
SORBITOL 
MONOHYDRATE ACIDE CITRIQUE 
HYDROXYDE DE SODIUM 
Caractéristiques de produit
Couleur(Jaune pâle) JAUNE Score    
FormeGrandeur
GoûtRAISINCode d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
159630-710-1010 BOUTEILLE Dans 1 PLATEAUcontient une BOUTEILLE, LE VERRE
120 millilitres Dans 1 BOUTEILLE, VERRECe paquet est contenu dans le PLATEAU (59630-710-10)
259630-710-08237 millilitres Dans 1 BOUTEILLE, VERREPersonne

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Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07511714/12/2000

Étiqueteur - Shionogi Pharma, Inc. (802728477)
Révisé : 02/2010Shionogi Pharma, Inc.