OXYCONTIN

OXYCONTIN -  le comprimé d'hydrochlorure d'oxycodone, le film la libération enduite, prolongée  
Purdue Pharma MICROSILLON

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LES POINTS CULMINANTS DE PRESCRIRE DES RENSEIGNEMENTS
Ces points culminants n'incluent pas tous les renseignements avait besoin d'utiliser OXYCONTIN ® en toute tranquillité et efficacement. Voir de pleins renseignements prescrivants pour OXYCONTIN.
OxyContin ® (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) les Comprimés CII
Approbation américaine initiale : 1950


AVERTISSEMENT : L'IMPORTANCE DE SÉLECTION PATIENTE CONVENABLE ET DE POTENTIEL POUR L'ABUS
Voir de pleins renseignements prescrivants pour l'avertissement encadré complet.

 

  • OxyContin contient oxycodone qui est un opioïde agonist et le Programme II a contrôlé la substance avec une responsabilité d'abus semblable à la morphine. (9)
  • OxyContin est indiqué pour la direction de modérés à la douleur sévère quand un opioïde continu, de vingt-quatre heures analgésique est nécessaire pour une période prolongée. (1)
  • OxyContin n'est pas destiné pour l'utilisation sur un comme - la base nécessaire. (1)
  • OxyContin les Comprimés de 60 mgs et de 80 mgs, une dose simple plus grande que 40 mgs, ou une dose quotidienne totale plus grande que 80 mgs sont seulement pour l'utilisation dans les patients tolérants à l'opioïde pour éviter la dépression respiratoire fatale. (2.7)
  • Les patients devraient être évalués pour leurs risques cliniques pour l'abus d'opioïde ou le penchant avant de prescrit des opioïdes. (2.2)
  • Les comprimés d'OxyContin doivent être avalés entiers et ne doivent pas être coupés, cassés, mâchés, écrasés, ou dissous qui peut mener à la libération rapide et à l'absorption d'une dose potentiellement fatale d'oxycodone. (2.1)
  • L'utilisation d'élément avec cytochrome P450 3A4 les inhibiteurs tels que les antibiotiques de macrolide et les inhibiteurs protease peuvent avoir pour résultat une augmentation dans les concentrations de plasma oxycodone et peuvent provoquer la dépression respiratoire potentiellement fatale. (7.2)

CHANGEMENTS IMPORTANTS RÉCENTS

Dosage et administration
  l'administration Sûre des Instructions (2.1)
11/2010

INDICATIONS ET USAGE

OxyContin est un opioïde agonist indiqué pour :

  • La direction de modérés à la douleur sévère quand un opioïde continu, de vingt-quatre heures analgésique est nécessaire pour une période prolongée. (1)
  • Pas pour l'utilisation sur un comme - la base nécessaire ou dans la période post-en vigueur immédiate. (1)

DOSAGE ET ADMINISTRATION

  • Les doses initiales basses d'utilisation dans les patients qui ne sont pas déjà tolérants à l'opioïde, surtout ceux qui reçoivent le traitement simultané avec les relaxants de muscle, les sédatifs, ou d'autre système nerveux central (CNS) les médications actives. (2.2)
  • Pour les patients recevant déjà des opioïdes, utilisez des estimations de rapport de conversion standard. (2.2)
  • Les comprimés doivent être avalés entiers et ne doivent pas être coupés, cassés, mâchés, écrasés, ou dissous (le risque de dose potentiellement fatale). (2.1)
  • Les comprimés d'OxyContin devraient être pris un comprimé à la fois, avec assez d'eau pour garantir la déglutition complète immédiatement après avoir placé dans la bouche. (2.1, 17.1)

FORMES DE DOSAGE ET FORCES

  • Comprimés de contrôler-libération : 10 mgs, 15 mgs, 20 mgs, 30 mgs, 40 mgs, 60 mgs et 80 mgs (3)

CONTRE-INDICATIONS

  • dans les patients qui ont la dépression respiratoire significative (4)
  • dans les patients qui ont ou sont soupçonnés d'avoir ileus paralytique (4)
  • dans les patients qui ont l'asthme des bronches aigu ou sévère (4)
  • dans les patients avec l'hypersensibilité connue à oxycodone (4)

AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS

  • Doit être avalé entier (5.1)
  • Peut provoquer la somnolence, le vertige, les modifications dans le jugement et les modifications dans les niveaux de conscience, en incluant le coma. (5.2)
  • Les effets de CNS additifs sont attendus quand utilisé avec l'alcool, d'autres opioïdes, ou les médicaments illicites. (5.1, 5.3, 7.3)
  • Utilisez avec la prudence dans les patients qui reçoivent d'autres dépresseurs CNS. (5.1, 5.3, 7.3)
  • Peut provoquer la dépression respiratoire, utiliser avec la prudence extrême dans les patients en danger de la dépression respiratoire, les patients assez âgés et débilités (5.4)
  • Peut aggraver des convulsions dans les patients avec les désordres convulsifs et peut inciter ou aggraver des saisies dans quelques cadres cliniques. (5.5)
  • Peut aggraver la pression intracrânienne augmentée et obscurcir ses signes, tels que le niveau de conscience ou de signes pupillaires. (5.6)
  • Peut provoquer hypotension, utiliser avec la prudence dans les patients au risque accru de hypotension et dans les patients dans le choc circulatoire. (5.7)
  • L'utilisation d'élément d'inhibiteurs CYP3A4 peut augmenter des effets d'opioïde (5.8)
  • Les analgésiques agonist/antagonist mélangés peuvent précipiter des symptômes de privation. (5.9)
  • Utilisez avec la prudence dans les patients avec la maladie d'étendue biliary, en incluant pancreatitis aigu. (5.10)
  • Utilisez avec la prudence dans les patients en danger pour ileus. Le moniteur pour l'intestin diminué motility dans les patients post-en vigueur. (5.10)
  • La tolérance peut se développer. (5.11)
  • Utilisez avec la prudence dans l'alcoolisme; insuffisance d'adrenocortical; hypothyroidism; hypertrophée de prostatic ou rétrécissement urétral; l'affaiblissement sévère d'hépatique, la fonction pulmonaire ou rénale; et psychose toxique. (5.12)
  • Peut diminuer les capacités mentales et physiques avaient besoin d'exécuter des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation. (5.13)
  • Aucune utilisation approuvée dans le traitement de penchant. (5.14)
  • Pas chaque test de drogues d'urine pour "les opioïdes" ou "les opiacés" découvre oxycodone de manière fiable. (5.15)

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables les plus communes (> 5 %) sont la constipation, la nausée, la somnolence, le vertige, le vomissement, pruritus, le mal de tête, la bouche sèche, asthenia et le fait de suer.

Pour signaler des Réactions Défavorables Soupçonnées, contactez Purdue Pharma L.P à 1-888-726-7535 ou FDA à 1-800-FDA-1088 ou à www.fda.gov/medwatch.


ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT

  • OxyContin peut améliorer le neuromuscular le bloquant de l'action de relaxants de muscle squelettiques et produire un niveau augmenté de dépression respiratoire. (7.1)
  • Le CYP3A4 isoenzyme joue un rôle important dans le métabolisme d'OxyContin, les médicaments qui inhibent l'activité CYP3A4 peuvent provoquer l'autorisation diminuée d'oxycodone qui pourrait mener à une augmentation dans les concentrations de plasma oxycodone. (7.2)
  • L'utilisation simultanée d'autres dépresseurs CNS peut provoquer la dépression respiratoire, hypotension et la sédation profonde ou le coma. (7.3)
  • Les analgésiques agonist/antagonist mélangés peuvent réduire l'effet analgésique d'oxycodone et peuvent précipiter des symptômes de privation dans ces patients. (7.4)

UTILISEZ DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

  • Travail et Livraison : Non recommandé pour l'utilisation dans les femmes immédiatement avant et pendant le travail et la livraison; (8.2)
  • Mères infirmières : les Soins infirmiers ne devraient pas être entrepris pendant qu'un patient reçoit OxyContin. (8.3)
  • Pédiatrie : la Sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 18 n'ont pas été établies. (8.4)
  • Vieillards : La dose initiale aurait besoin d'être réduite à 1/3 à ½ des doses ordinaires. (8.5)
  • Affaiblissement hépatique : la thérapie initiée à 1/3 à 1/2 les doses ordinaires et titre soigneusement. (8.6)
  • Affaiblissement rénal : l'initiation de Dose devrait suivre une approche conservatrice. (8.7)


Voir 17 pour les RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS et le Guide de Médication

Révisé : 11/2010

PLEINS RENSEIGNEMENTS PRESCRIVANTS : CONTENTS*
* Les sections ou les paragraphes omis des pleins renseignements prescrivants ne sont pas énumérés

AVERTISSEMENT : L'IMPORTANCE DE SÉLECTION PATIENTE CONVENABLE ET DE POTENTIEL POUR L'ABUS

1 INDICATIONS   ET USAGE

2 DOSAGE   ET ADMINISTRATION

2.1   administration Sûre des Instructions

2.2 Thérapie de Lançant de    avec OxyContin

2.3 la Conversion de    de Transdermal Fentanyl à OxyContin

2.4 Affaiblissement d'Hépatique de   

2.5   Dirigeant l'Opioïde Attendu les Réactions Défavorables

2.6 Individualisation de    de Dosage

2.7 les Instructions Spéciales de    pour les Patients qui ne sont pas l'Opioïde Tolérant

2.8 Continuation de    de Thérapie

2.9 Cessation de    de Thérapie

2.10 Conversion   d'OxyContin aux Opioïdes Parenteral

3 FORMES DE DOSAGE   ET FORCES

4 CONTRE-INDICATIONS  

5 AVERTISSEMENTS   ET PRÉCAUTIONS

5.1 les renseignements de    Essentiels pour l'administration Sûre

5.2   CNS Dépression

5.3 les Actions réciproques de    avec l'Alcool, les Dépresseurs de CNS et les Médicaments Illicites

5.4   Dépression Respiratoire

5.5 Saisies de   

5.6 Blessure de Tête de   

5.7   Hypotensive Effet

5.8   Cytochrome P450 3A4 les Inhibiteurs et Inducers

5.9 Actions réciproques de    avec les Analgésiques d'Opioïde Agonist/Antagonist Mélangés

5.10 Utilisation de    dans la Maladie d'Étendue Pancreatic/Biliary et d'Autres Conditions Gastrointestinal

5.11 Tolérance  

5.12 Groupes de Risque Spéciaux  

5.13   Machines Conduisantes et D'exploitation

5.14 Utilisation de    dans le Traitement de Penchant

5.15 Surveillance de Laboratoire  

6 RÉACTIONS DÉFAVORABLES  

6.1 Expérience d'Essai clinique de   

6.2 Expérience Post-du marketing de   

7 ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT  

7.1   Neuromuscular Agents de Bloquant de Jonction

7.2 les Agents de    Affectant Cytochrome P450 Isoenzymes

7.3   CNS Dépresseurs

7.4 Actions réciproques de    avec les Analgésiques d'Opioïde Agonist/Antagonist Mélangés

8   UTILISENT DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

8.1 Grossesse de   

8.2 Travail de    et Livraison

8.3   Mères Infirmières

8.4   Utilisation de Pédiatrie

8.5 Utilisation de Vieillard de   

8.6 Affaiblissement d'Hépatique de   

8.7   Affaiblissement Rénal

8.8 Différences de Sexe de   

9 TOXICOMANIE   ET DÉPENDANCE

9.1   Substance Contrôlée

9.2 Abus de   

9.3 Dépendance de   

10 SURDOSAGE  

11 DESCRIPTION  

12 PHARMACOLOGIE CLINIQUE  

12.1 Mécanisme de    d'Action

12.2   Pharmacodynamics

12.3   Pharmacokinetics

13 TOXICOLOGIE NONCLINIQUE  

13.1   Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

14 ÉTUDES CLINIQUES  

15 RÉFÉRENCES  

16   COMMENT FOURNI/STOCKAGE ET LA MANIPULATION

17 RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS  

17.1 les renseignements de    pour les Patients et Caregivers


PLEINS RENSEIGNEMENTS PRESCRIVANTS

AVERTISSEMENT : L'IMPORTANCE DE SÉLECTION PATIENTE CONVENABLE ET DE POTENTIEL POUR L'ABUS

OxyContin contient oxycodone qui est un opioïde agonist et le Programme II a contrôlé la substance avec une responsabilité d'abus semblable à la morphine. (9)

OxyContin peut être abusé dans une manière semblable à d'autre opioïde agonists, juridique ou illicite. Cela devrait être considéré en prescrivant ou en dispensant OxyContin dans les situations où le médecin ou le pharmacien sont inquiétés d'un risque accru de mauvais usage, abus, ou diversion. (9.2)

OxyContin est une contrôler-libération la formulation orale d'hydrochlorure oxycodone indiqué pour la direction de modérés à la douleur sévère quand un opioïde continu, de vingt-quatre heures analgésique est nécessaire pour une période prolongée. (1)

OxyContin n'est pas destiné pour l'utilisation sur un comme - la base nécessaire. (1)

Les patients ont estimé que l'opioïde tolérant est ceux qui prennent de la morphine/jour orale d'au moins 60 mgs, 25 mcg transdermal fentanyl/hour, oxycodone/day oral de 30 mgs, hydromorphone/day oral de 8 mgs, oxymorphone/day oral de 25 mgs, ou une dose equianalgesic d'un autre opioïde depuis une semaine ou plus longs.
Les comprimés de 60 mgs et de 80 mgs d'OxyContin, une dose simple plus grande que 40 mgs, ou une dose quotidienne totale plus grande que 80 mgs sont seulement pour l'utilisation dans les patients tolérants à l'opioïde, puisqu'ils peuvent provoquer la dépression respiratoire fatale quand administré aux patients qui ne sont pas tolérants au dépresseur respiratoire ou aux effets mettants sous calmants d'opioïdes. (2.7)

Les personnes au risque accru pour l'abus d'opioïde incluent ceux avec une histoire de famille ou de petite annonce personnelle d'abus de substance (en incluant le médicament ou l'abus d'alcool ou le penchant) ou la maladie mentale (par ex, la dépression importante). Les patients devraient être évalués pour leurs risques cliniques pour l'abus d'opioïde ou le penchant avant de prescrit des opioïdes. Tous les patients recevant des opioïdes devraient être régulièrement contrôlés pour les signes de mauvais usage, abus et penchant. (2.2)

OxyContin doit être avalé entier et ne doit pas être coupé, cassé, mâché, écrasé, ou dissous. En prenant la coupe, les comprimés OxyContin cassés, mâchés, écrasés ou dissous mènent à la libération rapide et à l'absorption d'une dose potentiellement fatale d'oxycodone. (2.1)

L'utilisation d'élément d'OxyContin avec tout cytochrome P450 3A4 les inhibiteurs tels que les antibiotiques de macrolide (par ex, erythromycin), les agents azole-antifongiques (par ex, ketoconazole) et les inhibiteurs protease (par ex, ritonavir) peuvent avoir pour résultat une augmentation dans les concentrations de plasma oxycodone, qui pourraient augmenter ou prolonger des effets néfastes et peuvent provoquer la dépression respiratoire potentiellement fatale. Les patients recevant OxyContin et un inhibiteur CYP3A4 devraient être soigneusement contrôlés pour une période prolongée et les adaptations de dosage devraient être faites si justifié. (7.2)

1 INDICATIONS   ET USAGE

OxyContin est une contrôler-libération la formulation orale d'hydrochlorure oxycodone indiqué pour la direction de modérés à la douleur sévère quand un opioïde continu, de vingt-quatre heures analgésique est nécessaire pour une période prolongée.

Restrictions d'Usage

OxyContin n'est pas destiné pour l'utilisation sur un comme - la base nécessaire.

OxyContin n'est pas indiqué pour la direction de douleur dans la période post-en vigueur immédiate (les 12-24 premières heures suite à la chirurgie), ou si la douleur est légère, ou non attendue se conserver pour une période prolongée. OxyContin est indiqué pour l'utilisation post-en vigueur suite à la période post-en vigueur immédiate seulement si le patient reçoit déjà le médicament avant la chirurgie ou si on s'attend à ce que la douleur post-en vigueur soit modérée à sévère et se conserve pour une période prolongée. Les médecins devraient individualiser le traitement, bougeant de parenteral aux analgésiques oraux comme approprié. (Voir des directives de Société de Douleur américaines.)

OxyContin n'est pas indiqué pour l'analgésie préventive (l'administration préen vigueur pour la direction de douleur post-en vigueur).

OxyContin n'est pas indiqué pour l'administration rectale.

2 DOSAGE   ET ADMINISTRATION

2.1   administration Sûre des Instructions

Les comprimés d'OxyContin doivent être avalés entiers et ne doivent pas être coupés, cassés, mâchés, écrasés ou dissous. En prenant la coupe, les comprimés OxyContin cassés, mâchés, écrasés ou dissous mènent à la libération rapide et à l'absorption d'une dose potentiellement fatale d'oxycodone.

 Les comprimés d'OxyContin devraient être pris un comprimé à la fois. Prenez chaque comprimé avec assez d'eau pour garantir que la déglutition complète immédiatement après avoir placé dans la bouche [voit des renseignements d'Assistance Patients (17.1)].

La sélection de patients pour le traitement avec OxyContin devrait être gouvernée par les mêmes principes qui s'appliquent à l'utilisation d'analgésiques d'opioïde semblables. Les médecins devraient individualiser le traitement en utilisant un plan progressif de direction de douleur tel comme exposé par l'Organisation Mondiale de la Santé, la Fédération de politique de Modèle de Planches Médicale d'État et la Société de Douleur américaine. Les professionnels de soins médicaux devraient suivre des principes de direction de douleur appropriés d'évaluation prudente et de surveillance en cours.

2.2 Thérapie de Lançant de    avec OxyContin

Il est essentiel de lancer le régime de dosage pour chaque patient individuellement. On devrait prêter à l'attention :

  • les facteurs de risque pour l'abus ou le penchant; en incluant si le patient a un problème d'abus de substance précédent ou actuel, une histoire de famille d'abus de substance, ou une histoire de maladie mentale ou de dépression;
  • l'âge, la condition générale et le statut médical du patient;
  • l'exposition d'opioïde du patient et la tolérance d'opioïde (s'il en est tels);
  • la dose quotidienne, la puissance et la sorte de l'analgésique (s) le patient ont pris;
  • l'intégrité de l'estimation de conversion avait l'habitude de calculer la dose d'oxycodone;
  • les instructions spéciales pour les comprimés OxyContin de 60 mgs et de 80 mgs, une dose simple plus grande que 40 mgs, ou les doses quotidiennes totales plus grandes que 80 mgs [voient le Dosage et l'administration (2.7)]; et
  • la balance entre le contrôle de douleur et les réactions défavorables.

L'utilisation les doses initiales basses d'OxyContin dans les patients qui ne sont pas déjà tolérants à l'opioïde [voient le Dosage et l'administration (2.7)], surtout ceux qui reçoivent le traitement simultané avec les relaxants de muscle, les sédatifs, ou d'autres médications actives CNS [voient des Avertissements et des Précautions (5.1, 5.3) et les Actions réciproques de Médicament (7.1, 7.3)].

L'expérience indique une dose de départ raisonnable d'OxyContin pour les patients qui prennent des analgésiques de non-opioïde et exigent que la thérapie de vingt-quatre heures continue pour une période prolongée soit 10 mgs toutes les 12 heures. Titrez individuellement OxyContin à une dose qui fournit l'analgésie adéquate et minimise des réactions défavorables en maintenant un régime de dosage "chaque douze heure".

Pour l'initiation de thérapie OxyContin pour les patients prenant auparavant des opioïdes, les rapports de conversion trouvés dans la Table 1 sont un point de départ raisonnable, bien que non vérifié dans bien contrôlé, les procès de la dose multiple. Aucun rapport de conversion fixé ne sera satisfaisant probablement dans tous les patients, surtout les patients recevant de grandes doses d'opioïde. Une approche raisonnable pour passer de la thérapie d'opioïde existante à OxyContin est comme suit :

  • Arrêtez tous les autres médicaments d'opioïde de vingt-quatre heures quand la thérapie OxyContin est lancée.
  • En utilisant des estimations de rapport de conversion standard (voir la Table 1), multipliez le mg/jour de chacun des opioïdes actuels à être convertis par leur facteur de multiplication approprié pour obtenir la dose quotidienne totale équivalente d'oxycodone oral.
  • Divisez la dose oxycodone calculée de 24 heures en deux pour vous rapprocher de la chaque dose de 12 heures d'OxyContin.
  • Arrondissez à la virgule inférieure, au besoin, aux forces de comprimé OxyContin appropriées disponibles.
  • L'observation proche et la titration fréquente sont indiquées jusqu'à ce que les patients soient fermes sur la nouvelle thérapie.
TABLE 1
Les Facteurs de multiplication pour Convertir la Dose Quotidienne
des Opioïdes Actuels à la Dose Quotidienne d'Oxycodone1* Oral
* Être utilisé seulement pour la conversion à oxycodone oral. Pour les patients recevant la haute dose parenteral les opioïdes, une conversion plus conservatrice est justifiée. Par exemple, pour la haute dose parenteral la morphine, utilisez 1.5 au lieu de 3 comme un facteur de multiplication.
 (L'Opioïde de mg/Jour x le Facteur = le mg/Jour Oxycodone Oral)
 Opioïde oralOpioïde de Parenteral
Oxycodone1--
Codéine0.15--
Hydrocodone0.9--
Hydromorphone420
Levorphanol7.515
Meperidine0.10.4
Méthadone1.53
Morphine0.53

2.3 la Conversion de    de Transdermal Fentanyl à OxyContin

Dix-huit heures suite à l'enlèvement du transdermal fentanyl la pièce, le traitement d'OxyContin peut être lancé. Bien qu'il n'y ait eu aucune évaluation systématique d'une telle conversion, une dose oxycodone conservatrice, environ 10 mgs toutes 12 heures d'OxyContin, devrait être initialement substituée à chaques 25 mcg/hr fentanyl transdermal la pièce. Suivez le patient de près pendant la conversion de transdermal fentanyl à OxyContin, puisque est limité là l'expérience documentée avec cette conversion.

2.4 Affaiblissement d'Hépatique de   

Pour les patients avec l'affaiblissement hépatique, commencez à doser des patients à 1/3 à 1/2 la dose de départ ordinaire suivie par la titration de dose prudente [voit la Pharmacologie Clinique (12.3)].

2.5   Dirigeant l'Opioïde Attendu les Réactions Défavorables

La plupart des patients recevant OxyContin, surtout ceux qui sont naïfs de l'opioïde, connaîtront des réactions défavorables. Les patients ne deviennent pas d'habitude tolérants aux effets constipants d'opioïdes, donc, prévoient la constipation et traitent agressivement et prophylactiquement avec un laxatif de stimulant avec ou sans un assouplissant de tabouret.

Si la nausée se conserve et est inacceptable pour le patient, considérez que le traitement avec les antiémétiques ou d'autres modalités soulage ces symptômes.

2.6 Individualisation de    de Dosage

Dès que la thérapie est lancée, évaluez le soulagement de douleur et d'autres effets d'opioïde fréquemment. Titrez des patients à l'effet adéquat (généralement léger ou aucune douleur avec l'utilisation régulière de pas plus que deux doses d'analgésie supplémentaire par 24 heures). Les patients qui connaissent la douleur de percée peuvent exiger l'adaptation de dosage ou sauver la médication. Puisque les concentrations de plasma permanentes sont rapprochées au cours de 24 à 36 heures, l'adaptation de dosage peut être réalisée tous les 1 à 2 jours. 

Il n'y a aucune étude clinique bien contrôlée en évaluant la sécurité et l'efficacité avec le dosage plus fréquemment que toutes 12 heures. Augmentez la dose OxyContin en augmentant la dose quotidienne totale, pas en changeant l'intervalle de dosage de 12 heures. Comme une directive, le total tous les jours oxycodone la dose peut être augmenté d'habitude de 25 % à 50 % de la dose actuelle, chaque fois qu'une augmentation est cliniquement indiquée.

Si les signes de réactions défavorables liées de l'opioïde excessives sont observés, la dose suivante peut être réduite. Si cette adaptation mène à l'analgésie insuffisante, une dose supplémentaire de la libération immédiate oxycodone peut être donnée. Sinon, le non-opioïde adjuvants analgésique peut être employé. Réglez la dose pour obtenir un équilibre approprié entre le soulagement de douleur et les réactions défavorables liées de l'opioïde.

Pendant les périodes de changer des exigences analgésiques, en incluant la titration initiale, maintiennent le contact fréquent entre le médecin, d'autres membres de l'équipe de soins médicaux, le patient et, avec le consentement convenable, le caregiver/family.

2.7 les Instructions Spéciales de    pour les Patients qui ne sont pas l'Opioïde Tolérant

Ne commencez pas de traitement par les Comprimés OxyContin de 60 mgs et de 80 mgs, une dose simple plus grande que 40 mgs, ou une dose quotidienne totale plus grande que 80 mgs dans les patients qui ne sont pas déjà tolérants au dépresseur respiratoire et aux effets mettants sous calmants d'opioïdes. L'utilisation de ces doses dans les patients qui ne sont pas l'opioïde tolérant peut provoquer la dépression respiratoire fatale. Ces doses sont seulement pour l'utilisation dans les patients tolérants à l'opioïde. 

Les patients ont estimé que l'opioïde tolérant est ceux qui prennent de la morphine/jour orale d'au moins 60 mgs, 25 mcg transdermal fentanyl/hour, oxycodone/day oral de 30 mgs, hydromorphone/day oral de 8 mgs, oxymorphone/day oral de 25 mgs, ou une dose equianalgesic d'un autre opioïde depuis une semaine ou plus longs.

Donnez l'ordre aux patients de ne pas partager ou permettre l'utilisation par les individus autre que le patient pour qui OxyContin a été prescrit, l'utilisation en tant que tel inconvenante peut avoir des conséquences médicales sévères, en incluant la mort.

2.8 Continuation de    de Thérapie

Pendant la thérapie chronique, surtout pour les syndromes de douleur de non-cancer, réexaminent le besoin continué pour la thérapie d'opioïde de vingt-quatre heures régulièrement (par ex, tous les 6 à 12 mois) comme approprié.

2.9 Cessation de    de Thérapie

Quand le patient n'exige plus à la thérapie avec OxyContin, la mèche la dose progressivement de prévenir des signes et des symptômes de retrait dans le patient physiquement dépendant.

2.10 Conversion   d'OxyContin aux Opioïdes Parenteral

Pour éviter l'overdose, suivez des rapports de conversion de dose conservateurs. En passant d'OxyContin aux opioïdes parenteral, il est recommandé de calculer une dose parenteral équivalente et un traitement ensuite initié à la moitié de cette valeur calculée.

3 FORMES DE DOSAGE   ET FORCES

  • 10 mgs les comprimés enduits du film (autour, de couleur blanche, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 10 sur l'autre)
  • 15 mgs les comprimés enduits du film (autour, de couleur grise, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 15 sur l'autre)
  • 20 mgs les comprimés enduits du film (autour, de couleur rose, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 20 sur l'autre)
  • 30 mgs les comprimés enduits du film (autour, de couleur marron, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 30 sur l'autre)
  • 40 mgs les comprimés enduits du film (autour, de couleur jaune, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 40 sur l'autre)
  • 60 mgs tablets* enduit du film (autour, de couleur rouge, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 60 sur l'autre)
  • 80 mgs tablets* enduit du film (autour, de couleur verte, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 80 sur l'autre)

* Les comprimés de 60 mgs et de 80 mgs pour l'utilisation dans les patients tolérants à l'opioïde seulement

4 CONTRE-INDICATIONS  

OxyContin est contre-indiqué dans :

  • les patients qui ont la dépression respiratoire significative
  • les patients qui ont ou sont soupçonnés d'avoir ileus paralytique
  • les patients qui ont l'asthme des bronches aigu ou sévère
  • les patients qui savaient l'hypersensibilité à n'importe laquelle de ses composantes ou l'ingrédient actif, oxycodone.

5 AVERTISSEMENTS   ET PRÉCAUTIONS

5.1 les renseignements de    Essentiels pour l'administration Sûre

Les comprimés d'OxyContin doivent être avalés entiers et ne doivent pas être coupés, cassés, mâchés, écrasés, ou dissous. En prenant la coupe, les comprimés OxyContin cassés, mâchés, écrasés ou dissous mènent à la libération rapide et à l'absorption d'une dose potentiellement fatale d'oxycodone.

OxyContin les Comprimés de 60 mgs et de 80 mgs, une dose simple plus grande que 40 mgs, ou une dose quotidienne totale plus grande que 80 mgs sont seulement pour l'utilisation dans les patients tolérants à l'opioïde. L'utilisation de ces doses dans les patients qui ne sont pas l'opioïde tolérant peut provoquer la dépression respiratoire fatale. 

Instruisez aux patients contre l'utilisation par les individus autre que le patient pour qui OxyContin a été prescrit, l'utilisation en tant que tel inconvenante peut avoir des conséquences médicales sévères, en incluant la mort.

Les analgésiques d'opioïde ont un index thérapeutique étroit dans de certaines populations patientes, surtout quand combiné avec les médicaments dépresseurs CNS et devraient être réservés pour les cas où les avantages d'analgésie d'opioïde emportent sur les risques connus de dépression respiratoire, a changé l'état mental et hypotension postural.

5.2   CNS Dépression

OxyContin peut provoquer la somnolence, le vertige, les modifications dans le jugement et les modifications dans les niveaux de conscience, en incluant le coma.

5.3 les Actions réciproques de    avec l'Alcool, les Dépresseurs de CNS et les Médicaments Illicites

Hypotension, sédation profonde, coma ou dépression respiratoire peuvent résulter si OxyContin est ajouté à un régime qui inclut d'autres dépresseurs CNS (par ex, les sédatifs, anxiolytics, les hypnotiques, neuroleptics, d'autres opioïdes). Donc, utilisez la prudence en décidant de lancer la thérapie avec OxyContin dans les patients qui prennent d'autres dépresseurs CNS. Tenez compte des types d'autres médications étant prises, la durée de thérapie avec eux et la réponse du patient à ces médecines, en incluant le niveau de tolérance qui s'est développée à la dépression CNS. Considérez l'utilisation du patient, s'il en est tels de l'alcool et/ou les médicaments illicites cette cause la dépression de CNS. Si la décision de commencer OxyContin est prise, commencez avec une dose OxyContin inférieure qu'ordinaire. [voir des Actions réciproques de Médicament (7.3)]

Considérez l'utilisation d'une dose initiale inférieure d'un dépresseur CNS quand donné à un patient prenant actuellement OxyContin en raison du potentiel d'effets de dépresseur de CNS additifs.

5.4   Dépression Respiratoire

Le tour respiratoire diminué ayant pour résultat la dépression respiratoire est le hasard principal de l'utilisation ou de l'abus d'opioïde agonists, en incluant OxyContin. Le risque de dépression respiratoire incitée à l'opioïde est augmenté, par exemple, dans assez âgé [voir l'Utilisation Dans les Populations Spécifiques (8.5)] ou les patients débilités; suite à de grandes doses initiales dans n'importe quel patient qui n'est pas tolérant au dépresseur respiratoire ou aux effets mettants sous calmants d'opioïdes; ou quand les opioïdes sont donnés dans la conjonction avec d'autres agents que déprimez le tour respiratoire ou la conscience.

Utilisez OxyContin avec la prudence extrême dans les patients avec n'importe laquelle de la chose suivante :

  • la maladie pulmonaire obstructionniste chronique significative ou Mon Dieu pulmonale
  • d'autre risque de réserve respiratoire considérablement diminuée
  • hypoxie
  • hypercapnia
  • le fait de préexister à la dépression respiratoire

La dépression respiratoire incitée par les opioïdes suit typiquement un dessin impliquant d'abord un changement de la sensibilité CO2 du centre de tour respiratoire CNS, qui a pour résultat une diminution dans le désir de respirer, en dépit de la présence de hypercapnia. L'augmentation dans CO2 du cerveau peut avoir pour résultat la sédation qui peut accentuer la sédation de l'opioïde lui-même. La sédation profonde, le fait d'être peu réceptif, rare les haleines profondément ("soupirant") ou le ronflement atypique accompagnent fréquemment la dépression respiratoire incitée à l'opioïde. Finalement, l'hypoxie s'ensuit. En plus de la conscience diminuante de plus, l'hypoxie, avec hypercapnia, peut prédisposer à arrhythmias cardiaque très grave.

5.5 Saisies de   

Oxycodone, comme avec d'autres opioïdes, peut aggraver des convulsions dans les patients avec les désordres convulsifs et peut inciter ou aggraver des saisies dans quelques cadres cliniques. Utilisez OxyContin avec la prudence dans les patients avec une histoire de désordres de saisie.

5.6 Blessure de Tête de   

Les effets dépresseurs respiratoires d'opioïdes incluent la rétention de dioxyde de carbone, qui peut mener à une élévation de pression liquide cerebrospinal. Cet effet peut être exagéré en présence de la blessure de tête, les lésions intracrâniennes, ou d'autres sources de préexister ont augmenté la pression intracrânienne. Oxycodone peut produire miosis qui est indépendant de la lumière ambiante et de la conscience changée, dont n'importe lequel peut obscurcir des signes neurologiques associés à la pression intracrânienne augmentée dans les personnes avec les blessures de tête.

5.7   Hypotensive Effet

OxyContin peut provoquer hypotension sévère. Il y a un risque ajouté aux individus dont la capacité de maintenir la tension a été compromise par un volume de sang réduit, ou après l'administration simultanée avec les médicaments tels que phenothiazines ou d'autres agents qui compromettent le ton de vasomotor. Oxycodone peut produire orthostatic hypotension dans les patients ambulatoires. Administrez OxyContin avec la prudence aux patients dans le choc circulatoire, comme vasodilation produit par le médicament peut réduire plus loin la production cardiaque et la tension.

5.8   Cytochrome P450 3A4 les Inhibiteurs et Inducers

Depuis le CYP3A4 isoenzyme joue un rôle important dans le métabolisme d'OxyContin, les médicaments qui changent l'activité CYP3A4 peuvent provoquer des changements dans l'autorisation d'oxycodone qui pourrait mener aux changements dans les concentrations de plasma oxycodone.

Les résultats cliniques attendus avec les inhibiteurs CYP3A4 seraient une augmentation dans les concentrations de plasma oxycodone et les effets d'opioïde peut-être augmentés ou prolongés. Les résultats cliniques attendus avec CYP3A4 inducers seraient une diminution dans les concentrations de plasma oxycodone, le manque d'efficacité ou, peut-être, le développement d'un syndrome d'abstinence dans un patient qui avait développé la dépendance physique à oxycodone.

Si la co-administration est nécessaire, la prudence est conseillée en lançant le traitement d'OxyContin dans les patients prenant actuellement, ou le fait d'arrêter, les inhibiteurs de CYP3A4 ou inducers. Évaluez ces patients à intervalles fréquents et considérez des adaptations de dose jusqu'à ce que les effets de médicament fermes soient accomplis [voir des Actions réciproques de Médicament (7.2) et une Pharmacologie Clinique (12)].

5.9 Actions réciproques de    avec les Analgésiques d'Opioïde Agonist/Antagonist Mélangés

Il est pas recommandé généralement d'administrer des analgésiques agonist/antagonist mélangés (c'est-à-dire, pentazocine, nalbuphine et butorphanol) à un patient recevant OxyContin. Dans cette situation, les analgésiques agonist/antagonist mélangés peuvent réduire l'effet analgésique et peuvent précipiter des symptômes de privation dans ces patients.

5.10 Utilisation de    dans la Maladie d'Étendue Pancreatic/Biliary et d'Autres Conditions Gastrointestinal

Oxycodone peut provoquer le spasme du sphincter d'Oddi et devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la maladie d'étendue biliary, en incluant pancreatitis aigu. Les opioïdes peuvent provoquer des augmentations dans le sérum amylase.

L'administration d'OxyContin peut obscurcir le diagnostic ou le cours clinique dans les patients avec les conditions abdominales aiguës. Utilisez OxyContin avec la prudence dans les patients qui sont menacés de développer ileus.

5.11 Tolérance  

La tolérance aux opioïdes est démontrée par le besoin pour augmenter des doses pour maintenir l'effet analgésique adéquat (faute de la progression de maladie ou d'autres facteurs externes). Si la tolérance se développe, ou si la sévérité de douleur augmente, une augmentation graduelle dans la dose peut être exigée. Le premier signe de tolérance est d'habitude une durée réduite d'effet. La tolérance à de différents effets d'opioïdes peut se développer aux degrés divers et aux taux variables dans un individu donné. Il y a la variabilité aussi inter-patiente dans le taux et la mesure de tolérance qui se développe aux effets d'opioïde différents, si l'effet est désirable (par ex, l'analgésie) ou indésirable (par ex, la nausée).

5.12 Groupes de Risque Spéciaux  

Utilisez OxyContin avec la prudence dans les conditions suivantes, en raison du risque accru de réactions défavorables : alcoolisme; délirium tremens; insuffisance d'adrenocortical; dépression de CNS; affaiblissement; kyphoscoliosis a fréquenté le compromis respiratoire; myxedema ou hypothyroidism; hypertrophée de prostatic ou rétrécissement urétral; l'affaiblissement sévère d'hépatique, la fonction pulmonaire ou rénale; et psychose toxique.

5.13   Machines Conduisantes et D'exploitation

OxyContin peut diminuer les capacités mentales et physiques avaient besoin d'exécuter des activités potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation. Avertissez des patients en conséquence.

5.14 Utilisation de    dans le Traitement de Penchant

OxyContin n'a aucune utilisation approuvée dans le traitement de penchant. Son usage convenable dans les individus avec le médicament ou le penchant d'alcool (la dépendance de substance), actif ou dans la remise, est pour la direction de douleur exigeant l'analgésie d'opioïde.

5.15 Surveillance de Laboratoire  

Pas chaque test de drogues d'urine pour "les opioïdes" ou "les opiacés" découvre oxycodone de manière fiable, surtout les conçus à en fonction l'utilisation. De plus, beaucoup de laboratoires signaleront des concentrations de médicament d'urine au-dessous d'une valeur "de raccourci" indiquée comme "négatives". Donc, si l'essai d'urine pour oxycodone est considéré dans la direction clinique d'un patient individuel, garantissez que la sensibilité et la spécificité de l'essai sont appropriées et utilisez la prudence dans l'interprétariat des résultats.

6 RÉACTIONS DÉFAVORABLES  

Les réactions défavorables suivantes décrites ailleurs dans le fait d'étiqueter incluent :

  • La dépression respiratoire [voit l'Avertissement Boxé, les Avertissements et les Précautions (5.1, 5.4) et le Surdosage (10)]
  • La dépression de CNS [voit des Avertissements et des Précautions (5.1, 5.2) et le Surdosage (10)]
  • Les effets de Hypotensive [voient l'Avertissement et les Précautions (5.7) et le Surdosage (10)]
  • La toxicomanie, le penchant et la dépendance [voient la Toxicomanie et la Dépendance (9.2, 9.3)]
  • Ileus paralytiques [voient des Avertissements et des Précautions (5.10)]
  • Les saisies [voient des Avertissements et des Précautions (5.5)]

6.1 Expérience d'Essai clinique de   

Puisque les essais cliniques sont conduits sous les conditions largement variables, les taux de réaction défavorables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique.

La sécurité d'OxyContin a été évaluée dans les essais cliniques doubles aveugles impliquant 713 patients avec modéré à la douleur sévère d'étiologies différentes. Dans les études de l'étiquette ouverte de douleur de cancer, 187 patients ont reçu OxyContin dans les doses quotidiennes totales variant de 20 mgs à 640 mgs par jour. La dose quotidienne totale moyenne était environ 105 mgs par jour.

OxyContin peut augmenter le risque de réactions défavorables sérieuses telles que les observés avec d'autres analgésiques d'opioïde, en incluant la dépression respiratoire, apnea, l'arrestation respiratoire, la dépression circulatoire, hypotension, ou le choc [voit le Surdosage (10)].

Les réactions défavorables les plus communes (> 5 %) annoncé par les patients dans les essais cliniques comparant OxyContin avec le placebo sont montrées dans la Table 2 ci-dessous :

LA TABLE 2 : les Réactions Défavorables Communes (> 5 %)
Défavorable
Réaction
OxyContin
(n=227)
    Placebo
(n=45)
 (%) (%)
Constipation(23) (7)
Nausée(23) (11)
Somnolence(23) (4)
Vertige(13) (9)
Pruritus(13) (2)
Vomissement(12) (7)
Mal de tête(7) (7)
Bouche sèche(6) (2)
Asthenia(6) -
Le fait de suer(5) (2)

Dans les essais cliniques, les réactions défavorables suivantes ont été annoncées dans les patients a traité avec OxyContin avec une incidence entre 1 % et 5 % :

Désordres de Gastrointestinal :  la douleur abdominale, la diarrhée, la dyspepsie, la gastrite, les hoquets

Désordres généraux et conditions de site d'administration :  fraîcheurs, fièvre

Métabolisme et désordres de nutrition :  anorexie

Musculoskeletal et désordres de tissu conjonctif :  tic

Désordres psychiatriques :  les rêves anormaux, l'inquiétude, la confusion, dysphoria, l'euphorie, l'insomnie, la nervosité, croyaient des anomalies

Désordres respiratoires, thoraciques et mediastinal :  dyspnée, hoquets

Peau et désordres de tissu sous-cutanés :  rougeurs

Désordres vasculaires :  hypotension postural

Les réactions défavorables suivantes se sont produites dans moins de 1 % de patients impliqués dans les essais cliniques :

Sang et désordres de système lymphatiques :  lymphadenopathy

Oreille et désordres de labyrinthe :  tinnitus

Désordres d'oeil :  vision anormale

Désordres de Gastrointestinal :  dysphagia, eructation, la flatulence, gastrointestinal le désordre, a augmenté l'appétit, stomatitis

Désordres généraux et conditions de site d'administration :  le syndrome de retrait (avec et sans saisies), l'oedème, l'oedème périphérique, la soif, la Malaisie, la douleur de poitrine, l'oedème du visage

La blessure, en empoisonnant et les complications de procédure :  blessure accidentelle

Enquêtes :  dépression de RUE

Métabolisme et désordres de nutrition :  déshydratation

Désordres de système nerveux :  la syncope, la migraine, la démarche anormale, l'amnésie, hyperkinesia, hypesthesia, hypotonia, paresthesia, le désordre de discours, la stupeur, le tremblement, le vertige, goûte la perversion

Désordres psychiatriques :  la dépression, l'agitation, depersonalization, lability émotionnel, l'hallucination

Désordres rénaux et urinaires :  dysuria, hematuria, polyuria, rétention urinaire

Système reproducteur et désordres de poitrine :  impuissance

Désordres respiratoires, thoraciques et mediastinal :  la toux a augmenté, la modification de voix

Peau et désordres de tissu sous-cutanés :  la peau sèche, exfoliative la dermatite

6.2 Expérience Post-du marketing de   

Les réactions défavorables suivantes ont été identifiées pendant l'utilisation de post-approbation de contrôler-libération oxycodone. Puisque ces événements sont annoncés volontairement d'une population de grandeur incertaine, il n'est pas toujours possible de manière fiable estimer leur fréquence ou établir une relation causale pour administrer des somnifères à l'exposition : l'abus, le penchant, l'overdose, la mort, amenorrhea, les symptômes associés à un anaphylactic ou une réaction anaphylactoid, cholestasis, la carie dentaire, ont augmenté des enzymes hépatiques, hypertonia musclé, hyponatremia, ileus, les palpitations (dans le contexte de retrait), les saisies, le syndrome de sécrétion d'hormone antidiurétique inconvenante et urticaria

En plus des événements énumérés au-dessus, la chose suivante a été aussi annoncée, potentiellement en raison de l'enflure et de la propriété hydrogelling du comprimé : l'étouffement, le fait de bâillonner, la régurgitation, les comprimés ont enfoncé la gorge et la difficulté en avalant le comprimé.

7 ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT  

7.1   Neuromuscular Agents de Bloquant de Jonction

OxyContin peut améliorer le neuromuscular le bloquant de l'action de vrais relaxants de muscle squelettiques (tels que pancuronium) et produire un degré augmenté et/ou une durée de dépression respiratoire.

7.2 les Agents de    Affectant Cytochrome P450 Isoenzymes

Inhibiteurs de CYP3A4 :
Depuis le CYP3A4 isoenzyme joue un rôle important dans le métabolisme d'OxyContin, les médicaments qui inhibent l'activité CYP3A4, telle que les antibiotiques de macrolide (par ex, erythromycin), les agents azole-antifongiques (par ex, ketoconazole) et les inhibiteurs protease (par ex, ritonavir), peuvent provoquer l'autorisation diminuée d'oxycodone qui pourrait mener à une augmentation dans les concentrations de plasma oxycodone. Une étude publiée a montré que la co-administration du médicament antifongique, voriconazole, a augmenté oxycodone AUC et Cmax de 3.6 et 1.7 pli, respectivement. Bien que les études cliniques n'aient pas été conduites avec d'autres inhibiteurs CYP3A4, les résultats cliniques attendus seraient augmentés ou les effets d'opioïde prolongés. Si la co-administration avec OxyContin est nécessaire, la prudence est conseillée en lançant la thérapie avec, le fait de prendre actuellement, ou le fait d'arrêter les inhibiteurs de CYP450. Évaluez ces patients à intervalles fréquents et considérez des adaptations de dose jusqu'à ce que les effets de médicament fermes soient accomplis. [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)]

Inducers de CYP3A4 :
CYP450 inducers, tel que rifampin, carbamazepine et phenytoin, peut inciter le métabolisme d'oxycodone et, donc, peut provoquer l'autorisation augmentée du médicament qui pourrait mener à une diminution dans les concentrations de plasma oxycodone, le manque d'efficacité ou, peut-être, le développement d'un syndrome d'abstinence dans un patient qui avait développé la dépendance physique à oxycodone. Une étude publiée a montré que la co-administration de rifampin, une enzyme de transformant par métabolisme de médicament inducer, a diminué oxycodone AUC (oral) et Cmax de 86 % et de 63 %, respectivement. Si la co-administration avec OxyContin est nécessaire, la prudence est conseillée en lançant la thérapie avec, le fait de prendre actuellement, ou le fait d'arrêter CYP3A4 inducers. Évaluez ces patients à intervalles fréquents et considérez des adaptations de dose jusqu'à ce que les effets de médicament fermes soient accomplis.

Inhibiteurs de CYP2D6 :
Oxycodone est transformé par métabolisme en partie à oxymorphone via cytochrome CYP2D6. Pendant que ce sentier peut être bloqué par une variété de médicaments (par ex, de certains médicaments cardiovasculaires en incluant amiodarone et quinidine aussi bien que d'antidépresseurs polycycliques), on n'a pas montré qu'un tel blocus soit de la signification clinique pendant le traitement oxycodone.

7.3   CNS Dépresseurs

Commencez OxyContin à 1/3 à 1/2 du dosage ordinaire dans les patients qui reçoivent concurremment d'autres dépresseurs CNS en incluant des sédatifs ou des hypnotiques, des anesthésiques généraux, phenothiazines, en jouant au centre des antiémétiques, des tranquillisants et de l'alcool parce que la dépression respiratoire, hypotension et la sédation profonde ou le coma peuvent résulter. Aucune action réciproque spécifique entre oxycodone et monoamine oxidase les inhibiteurs n'a été observée, mais la prudence dans l'utilisation de n'importe quel opioïde dans les patients prenant cette classe de médicaments est appropriée. [voir des Avertissements et des Précautions (5.2)]

7.4 Actions réciproques de    avec les Analgésiques d'Opioïde Agonist/Antagonist Mélangés

Les analgésiques agonist/antagonist mélangés (c'est-à-dire, pentazocine, nalbuphine et butorphanol) ne devraient pas généralement être administrés à un patient qui a reçu ou reçoit un cours de thérapie avec un opioïde pur agonist analgésique tel qu'OxyContin. Dans cette situation, les analgésiques agonist/antagonist mélangés peuvent réduire l'effet analgésique d'oxycodone et peuvent précipiter des symptômes de privation dans ces patients.

8   UTILISENT DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

8.1 Grossesse de   

Catégorie B :

Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée d'utilisation d'oxycodone pendant la grossesse. Basé sur les données humaines limitées dans la littérature, oxycodone n'a pas l'air d'augmenter le risque de malformations congénitales. Dans la reproduction d'animal et les études de toxicologie du développement, aucune évidence de mal foetal n'a été observée. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, oxycodone devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.

Effets de Teratogenic

L'effet d'oxycodone dans la reproduction humaine n'a pas été suffisamment étudié. Les études avec les doses orales d'hydrochlorure oxycodone dans les rats jusqu'à 8 mgs/kg/jours et les lapins jusqu'à 125 mgs/kg/jours, équivalents à 0.5 et 15 fois une dose humaine adulte de 160 mgs/jours, respectivement sur une base mg/m2, n'ont pas révélé d'évidence de mal au foetus en raison d'oxycodone. Dans une étude de toxicité pré et post-natale, les rats ont reçu oxycodone pendant la gestation et la lactation. Il n'y avait aucun effet du développement ou reproducteur à long terme dans les chiots. [voir la Toxicologie Nonclinique (13)]

Effets de Non-Teratogenic

L'hydrochlorure d'Oxycodone a été administré oralement aux rats pendant la gestation et la lactation dans une étude de toxicité pré et post-natale. Il n'y avait aucun effet lié du médicament sur la performance reproductrice dans ces femelles ou n'importe quels effets du développement ou reproducteurs à long terme dans les chiots nés à ces rats. Le poids de corps diminué a été trouvé pendant la lactation et la première phase post-sevrante dans les chiots soigné par les mères donné la plus haute dose utilisé (6 mgs/kg/jours, équivalents à la dose d'humain d'environ 0.4 temps par adulte de 160 mgs/jours, sur une base mg/m2). Cependant, le poids de corps de ces chiots s'est rétabli.

8.2 Travail de    et Livraison

Les opioïdes traversent le délivre et peuvent produire la dépression respiratoire et les effets psychophysiologic dans neonates. OxyContin n'est pas recommandé pour l'utilisation dans les femmes immédiatement avant et pendant le travail, quand l'utilisation d'analgésiques agissant plus brusquement ou d'autres techniques analgésiques est plus appropriée. De temps en temps, les analgésiques d'opioïde peuvent prolonger le travail par le biais des actions qui réduisent temporairement la force, la durée et la fréquence de contractions utérines. Cependant cet effet n'est pas conséquent et peut être compensé par un taux augmenté de dilatation cervicale, qui a tendance à raccourcir le travail.

Observez de près neonates dont les mères ont reçu des analgésiques d'opioïde pendant le travail pour les signes de dépression respiratoire. Ayez un antagoniste d'opioïde spécifique, tel que naloxone ou nalmefene, disponible pour le renversement de dépression respiratoire incitée à l'opioïde dans le neonate.

Neonates dont les mères ont pris des opioïdes peut exposer aussi chroniquement des signes de retrait, l'un ou l'autre lors de la naissance et/ou dans la nursery, parce qu'ils ont développé la dépendance physique. Ce n'est pas synonyme, cependant, avec le penchant [voir la Toxicomanie et la Dépendance (9.3)]. Le syndrome de retrait d'opioïde néo-natal, à la différence du syndrome de retrait d'opioïde dans les adultes, peut être très grave et devrait être traité selon les protocoles développés par les experts neonatology.

8.3   Mères Infirmières

Oxycodone a été découvert dans le lait de poitrine. Donnez l'ordre aux patients de ne pas entreprendre des soins infirmiers en recevant OxyContin. Ne faites pas de thérapie d'initié OxyContin en têtant à cause de la possibilité de sédation ou de dépression respiratoire dans le bébé. 

Les symptômes de privation peuvent se produire dans les bébés allaités quand l'administration maternelle d'un opioïde analgésique est arrêtée, ou quand l'allaitement maternel est arrêté. 

8.4   Utilisation de Pédiatrie

La sécurité et l'efficacité d'OxyContin dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 18 ans n'ont pas été établies.

8.5 Utilisation de Vieillard de   

Dans les études de pharmacokinetic contrôlées dans les sujets assez âgés (plus grand que 65 ans) l'autorisation d'oxycodone a été légèrement réduite. Comparé à de jeunes adultes, les concentrations de plasma d'oxycodone ont été augmentées environ 15 % [voient la Pharmacologie Clinique (12.3)]. Du nombre total de sujets (445) dans les études cliniques de comprimés de contrôler-libération d'hydrochlorure oxycodone, 148 (33.3 %) étaient l'âge 65 et plus vieux (en incluant ceux vieillit 75 et plus vieux) pendant que 40 (9.0 %) étaient l'âge 75 et plus vieux. Dans les essais cliniques avec l'initiation appropriée de thérapie et de titration de dose, aucune réaction défavorable fâcheuse ou inattendue n'a été vue dans les patients assez âgés qui ont reçu des comprimés de contrôler-libération d'hydrochlorure oxycodone. Ainsi, les doses ordinaires et les intervalles de dosage peuvent être appropriés pour les patients assez âgés. Cependant, réduisez la dose de départ à 1/3 à ½ le dosage ordinaire dans débilité, non l'opioïde les patients tolérants. La dépression respiratoire est le risque principal dans les patients assez âgés ou débilités, d'habitude le résultat de grandes doses initiales dans les patients qui ne sont pas tolérants aux opioïdes, ou quand les opioïdes sont donnés dans la conjonction avec d'autres agents qui dépriment la respiration. Titrez la dose d'OxyContin prudemment dans ces patients.

8.6 Affaiblissement d'Hépatique de   

Une étude d'OxyContin dans les patients avec l'affaiblissement hépatique a démontré de plus grandes concentrations de plasma que les vus aux doses équivalentes dans les personnes avec la fonction hépatique normale. Donc, dans le cadre d'affaiblissement hépatique, commencez à doser des patients à 1/3 à 1/2 la dose de départ ordinaire suivie par la titration de dose prudente [voit la Pharmacologie Clinique (12.3)].

8.7   Affaiblissement Rénal

Dans les patients avec l'affaiblissement rénal, comme attesté par l'autorisation creatinine diminuée (<60 millilitres/minutes), les concentrations d'oxycodone dans le plasma sont environ de 50 % plus hautes que dans les sujets avec la fonction rénale normale. Suivez une approche conservatrice de doser l'initiation et vous adapter selon la situation clinique [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)].

8.8 Différences de Sexe de   

Dans les études de pharmacokinetic avec OxyContin, les femelles naïves de l'opioïde démontrent des concentrations de plasma moyennes de jusqu'à 25 % plus hautes et une plus grande fréquence d'opioïde typique les événements défavorables que les mâles, même après l'adaptation pour le poids de corps. La pertinence clinique d'une différence de cette ampleur est basse pour un médicament destiné pour l'usage chronique aux dosages individualisés et il n'y avait aucune différence mâle/femelle découverte pour l'efficacité ou les événements défavorables dans les essais cliniques.

9 TOXICOMANIE   ET DÉPENDANCE

9.1   Substance Contrôlée

OxyContin contient oxycodone, qui est la substance contrôlée du Programme II avec une responsabilité d'abus semblable à la morphine. OxyContin, comme la morphine et d'autres opioïdes utilisés pour l'analgésie, peut être abusé et est soumis à la diversion criminelle.

9.2 Abus de   

L'abus d'OxyContin pose un hasard d'overdose et de mort. Ce risque est augmenté avec le compromis du comprimé et avec l'abus simultané d'alcool ou d'autres substances. 

Avec l'abus de parenteral, le comprimé excipients peut avoir pour résultat la mort, le tissu local necrosis, l'infection, granulomas pulmonaire et le risque accru d'endocarditis et de blessure du cœur valvulaire. La toxicomanie de Parenteral est communément associée à la transmission de maladies infectieuses, telles que l'hépatite et VIH.

Les médicaments d'opioïde sont cherchés par les gens avec les désordres d'utilisation de substance (l'abus ou le penchant, on appelle aussi le dernier duquel "la dépendance de substance") et les criminels qui les fournissent en détournant des médecines des canaux de distribution légitimes. OxyContin est une cible pour le vol et la diversion.

Le comportement "cherchant le médicament" est très populaire dans les personnes avec les désordres d'utilisation de substance. La tactique cherchant le médicament inclut, mais n'est pas limitée à, les appels d'urgence ou les visites près de la fin d'heures de bureau, le refus de subir l'examen approprié, l'essai ou la référence, "la perte" répétée de prescriptions, changement ou le fait de forger de prescriptions et réticence de fournir des dossiers médicaux préalables ou des renseignements de contact pour d'autre médecin (s) de traitement. "Le docteur faisant des achats" pour obtenir les prescriptions supplémentaires est répandu parmi les gens avec les désordres d'utilisation de substance non soignés et les criminels qui détournent des substances contrôlées.

Les risques de mauvais usage et d'abus devraient être considérés en prescrivant ou en dispensant OxyContin. Les inquiétudes de l'abus et du penchant, ne devrait pas prévenir la bonne gestion de douleur, cependant. Le traitement de douleur devrait être individualisé, en équilibrant les avantages potentiels et les risques pour chaque patient.

Le compromis d'un prolongé ou d'un système de livraison de contrôler-libération aura pour résultat la livraison incontrôlée d'oxycodone et posera un risque significatif à l'abuser qui pourrait avoir pour résultat l'overdose et la mort [voir des Avertissements et des Précautions (5.1)]. Le risque d'overdose fatale est plus loin augmenté quand oxycodone est abusé concurremment avec l'alcool ou d'autres dépresseurs CNS, en incluant d'autres opioïdes [voient des Avertissements et des Précautions (5.3)]. L'abus peut se produire en prenant des comprimés intacts sans but légitime, par écrasant et en mâchant ou en grognant la formulation écrasée, ou en injectant une solution faite de la formulation écrasée.

La toxicomanie est caractérisée par l'abus compulsif, a répété l'utilisation pour les buts non-médicaux, la perte de contrôle sur la consommation, le désir ardent d'effets psychiques et a continué l'abus en dépit du mal ou du risque de mal dans les domaines médicaux, sociaux, juridiques ou du métier. Il y a un potentiel pour la toxicomanie pour développer l'exposition suivante aux opioïdes, en incluant oxycodone. La toxicomanie est une maladie treatable, mais la rechute est répandu.

L'abus et le penchant sont séparés et distincts de la dépendance physique et de la tolérance. Les médecins devraient être conscients que le penchant ne peut pas être accompagné par la tolérance simultanée et la dépendance physique dans tous les drogués. En plus, l'abus d'opioïdes peut se produire faute du penchant et est caractérisé par le mauvais usage intentionnel pour les buts non-médicaux, souvent dans la combinaison avec d'autres substances psychoactive. OxyContin a été détourné pour l'utilisation non-médicale. 

L'évaluation convenable des pratiques prescrivantes patientes, convenables, la réévaluation périodique de thérapie, le fait de dispenser convenable et le stockage correct et la manipulation sont des mesures appropriées qui aident à limiter le mauvais usage et l'abus de médicaments d'opioïde. Les records prudents de prescrire des renseignements, en incluant la quantité, la fréquence et les demandes de renouvellement sont fortement conseillés.

Les professionnels de soins médicaux devraient contacter leur Gouvernement Autorisant Professionnel d'État ou Autorité de Substances Contrôlée d'État pour les renseignements sur comment prévenir et découvrir l'abus ou la diversion de ce produit.

9.3 Dépendance de   

La dépendance physique à un opioïde est manifestée par les signes de retrait caractéristiques et les symptômes après la cessation brusque d'un médicament, une réduction de dose significative ou après l'administration d'un antagoniste. La dépendance physique et la tolérance sont assez ordinaires pendant la thérapie d'opioïde chronique.

L'abstinence d'opioïde ou le syndrome de retrait dans les adultes sont caractérisés par certains ou toute la chose suivante : l'agitation, lacrimation, rhinorrhea, le fait de béer, la transpiration, les fraîcheurs, piloerection, myalgia, mydriasis, l'irritabilité, l'inquiétude, le mal de dos, découpe la douleur, la faiblesse, les crampes abdominales, l'insomnie, la nausée, l'anorexie, le vomissement, la diarrhée, ou la tension augmentée, le taux respiratoire, ou la fréquence cardiaque. [Voir l'Utilisation Dans les Populations Spécifiques (8.2)]

En général, les opioïdes ne devraient pas être brusquement arrêtés [voir le Dosage et l'administration (2.9)].

10 SURDOSAGE  

Le surdosage aigu avec OxyContin peut être manifesté par la dépression respiratoire, la somnolence progressant à la stupeur ou au coma, le muscle squelettique flaccidity, la peau froide et moite, les élèves étranglés, bradycardia, hypotension, l'obstruction de compagnie aérienne partielle ou complète, le ronflement atypique et la mort.

Il est important de tenir compte du profil de pharmacokinetic d'OxyContin en traitant l'overdose. Même face à l'amélioration, la surveillance médicale continuée est exigée à cause de la possibilité d'effets prolongés pendant que l'opioïde continue à être absorbé des comprimés ingérés.

Les morts en raison de l'overdose ont été annoncées avec l'abus et le mauvais usage de comprimés OxyContin entiers et avec l'abus et le mauvais usage en ingérant, en inspirant, ou en injectant des comprimés écrasés. La révision de rapports de cas a indiqué que le risque d'overdose fatale est plus loin augmenté quand OxyContin est abusé concurremment avec l'alcool ou d'autres dépresseurs CNS, en incluant d'autres opioïdes.

Dans le traitement de surdosage OxyContin, on devrait prêter l'attention primaire à l'entretien d'une compagnie aérienne brevetée et de la ventilation efficace (l'autorisation de CO2) et l'oxygénation, si par spontané, aidé ou a contrôlé la respiration. Les mesures d'un grand secours (en incluant de l'oxygène et vasopressors) devraient être employées dans la direction de choc circulatoire et d'oedème pulmonaire l'overdose assortie comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou arrhythmias peuvent exiger le massage cardiaque ou defibrillation.

Les antagonistes d'opioïde purs tels que naloxone ou nalmefene sont des antidotes spécifiques contre la dépression respiratoire de l'overdose d'opioïde. Comme la durée d'action d'OxyContin peut excéder ce de l'antagoniste, surtout quand l'overdose implique des comprimés intacts, gardez le patient sous la surveillance continuée et administrez des doses répétées de l'antagoniste selon l'antagoniste étiquetant comme nécessaire de maintenir la respiration adéquate. N'administrez pas d'antagonistes d'opioïde faute de la dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative secondaire à l'overdose oxycodone. Dans les patients qui dépendent physiquement de n'importe quel opioïde agonist en incluant OxyContin, un renversement partiel ou complet brusque d'effets d'opioïde peut précipiter une abstinence aiguë (ou le retrait) le syndrome. La sévérité du syndrome de retrait produit dépendra du niveau de dépendance physique et la dose de l'antagoniste a administré. Voir les renseignements prescrivants pour l'antagoniste d'opioïde spécifique pour les détails de son utilisation convenable.

11 DESCRIPTION  

OxyContin (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) est un opioïde analgésique fourni à 10 mgs, 15 mgs, 20 mgs, 30 mgs, 40 mgs, des comprimés de 60 mgs et de 80 mgs pour l'administration orale. Les forces de comprimé décrivent la quantité d'oxycodone par comprimé comme le sel d'hydrochlorure. La formule structurelle pour l'hydrochlorure oxycodone est comme suit :

Structure d'OxyContin

C18 H21 NO4 •                    ONDES MOYENNES De HCl 351.83

Le nom chimique est 4, 5-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one l'hydrochlorure.

Oxycodone est une poudre cristalline blanche, inodore tirée de l'alcaloïde d'opium, thebaine. L'hydrochlorure d'Oxycodone se dissout dans l'eau (1 g à 6 à 7 millilitres). C'est légèrement soluble dans l'alcool (octanol le coefficient de partition d'eau 0.7). 

10 mgs, 15 mgs, 20 mgs, 30 mgs, 40 mgs, les comprimés de 60 mgs et de 80 mgs contiennent les ingrédients inactifs suivants : butylated hydroxytoluene (BHT), hypromellose, le glycol polyéthylénique 400, l'oxyde polyéthylénique, le magnésium stearate, le dioxyde de titane.

Les comprimés de 10 mgs contiennent aussi : cellulose de hydroxypropyl.

Les comprimés de 15 mgs contiennent aussi : l'oxyde en fer noir, l'oxyde en fer jaune et l'oxyde en fer rouge.

Les comprimés de 20 mgs contiennent aussi : polysorbate 80 et l'oxyde en fer rouge.

Les comprimés de 30 mgs contiennent aussi : polysorbate 80, l'oxyde en fer rouge, l'oxyde en fer jaune et l'oxyde en fer noir.

Les comprimés de 40 mgs contiennent aussi : polysorbate 80 et l'oxyde en fer jaune.

Les comprimés de 60 mgs contiennent aussi : polysorbate 80, l'oxyde en fer d'oxyde et noir en fer rouge.

Les comprimés de 80 mgs contiennent aussi : la cellulose de hydroxypropyl, l'oxyde en fer jaune et FD&C Bleu #2/Indigo le Lac En aluminium Carmin.

12 PHARMACOLOGIE CLINIQUE  

Oxycodone est un opioïde de récepteur mu pur agonist dont la principale action thérapeutique est l'analgésie. D'autres membres de la classe connue comme l'opioïde agonists incluent des substances telles que la morphine, hydromorphone, fentanyl, la codéine, hydrocodone et oxymorphone. Les effets pharmacologiques d'opioïde agonists incluent anxiolysis, euphorie, sentiments de relaxation, dépression respiratoire, constipation, miosis et suppression de toux, aussi bien qu'analgésie. En augmentant des doses de récepteur mu pur agonists sont associés à l'analgésie augmentante. Il n'y a aucune dose maximum définie; le plafond à l'efficacité analgésique est imposé seulement par les réactions défavorables, dont les plus sérieuses peuvent inclure la somnolence et la dépression respiratoire.

12.1 Mécanisme de    d'Action

Système nerveux central

Le mécanisme précis de l'action analgésique est inconnu. Cependant, les récepteurs d'opioïde CNS spécifiques pour les composés endogènes avec l'activité semblable à l'opioïde ont été identifiés partout dans la moelle épinière et du cerveau et sont crus jouer un rôle dans les effets analgésiques de ce médicament.

12.2   Pharmacodynamics

La dose simple, double aveugle, le placebo - et l'étude contrôlée de la dose a été conduite en utilisant OxyContin (10, 20 et 30 mgs) dans un modèle de douleur analgésique le fait d'impliquer 182 patients avec modéré à la douleur sévère.  Les doses d'OxyContin de 20 mgs et de 30 mgs ont produit la réduction de douleur statistiquement significative comparée au placebo. 

Système nerveux central

Oxycodone produit la dépression respiratoire par l'action directe sur la tige du cerveau les centres respiratoires. La dépression respiratoire implique tous les deux une réduction de la sensibilité de la tige du cerveau les centres respiratoires aux augmentations dans la tension CO2 et à la stimulation électrique.

Oxycodone déprime le réflexe de toux par l'effet direct sur le centre de toux dans la moelle. Les effets d'Antitussive peuvent se produire avec les doses plus bas que les d'habitude exigés pour l'analgésie.

Oxycodone provoque miosis, même dans l'obscurité totale. Les élèves de point identifié sont un signe d'overdose d'opioïde, mais ne sont pas pathognomonic (par ex, pontine les lésions de hemorrhagic ou l'origine ischemic peut produire des conclusions semblables). Mydriasis marqué plutôt que miosis peut être vu avec l'hypoxie dans le cadre d'overdose oxycodone [Voir le Surdosage (10)].

Étendue de Gastrointestinal et d'Autre Muscle Lisse

Oxycodone provoque une réduction de motility associé à une augmentation dans le ton de muscle lisse dans l'antrum de l'estomac et du duodénum. La digestion de nourriture dans l'intestin grêle est retardée et les contractions propulsives sont diminuées. Les vagues peristaltic propulsives dans le côlon sont diminuées, pendant que le ton peut être augmenté au point de spasme ayant pour résultat la constipation. D'autres effets incités à l'opioïde peuvent inclure une réduction de gastrique, biliary et les sécrétions pancréatiques, le spasme de sphincter d'Oddi et les élévations transitoires dans le sérum amylase.

Système cardiovasculaire

Oxycodone peut produire la libération d'histamine avec ou sans vasodilation périphérique associé. Les manifestations de libération histaminique et/ou vasodilation périphérique peuvent inclure pruritus, yeux rougissants, rouges, le fait de suer, et/ou orthostatic hypotension.

Système endocrine

Les opioïdes peuvent influencer le hypothalamic-pituitary-adrenal ou les haches-gonadal. Quelques changements qui peuvent être vus incluent une augmentation dans le sérum prolactin et des diminutions dans le cortisol de plasma et la testostérone. Les signes cliniques et les symptômes peuvent être le manifeste de ces changements hormonaux.

Système immunitaire

In vitro et les études d'animal indiquent que les opioïdes ont une variété d'effets sur les fonctions immunisées, selon le contexte dans lequel ils sont utilisés. La signification clinique de ces conclusions est inconnue.

Concentration – Rapports d'Efficacité

Les études dans les volontaires normaux et les patients révèlent des rapports prévisibles entre le dosage oxycodone et le plasma oxycodone les concentrations, aussi bien qu'entre la concentration et de certains effets d'opioïde attendus, tels que la constriction pupillaire, la sédation, "l'effet de médicament dans l'ensemble subjectif", l'analgésie et les sentiments de "relaxation".

La concentration analgésique efficace du minimum changera considérablement parmi les patients, surtout parmi les patients que l'on a traité auparavant avec les opioïdes agonist puissants. Par conséquent, les patients doivent être traités avec la titration individualisée de dosage à l'effet désiré. Le minimum la concentration analgésique efficace d'oxycodone pour n'importe quel patient individuel peut augmenter au fil des années en raison d'une augmentation dans la douleur, le développement d'un nouveau syndrome de douleur et/ou le développement de tolérance analgésique.

Concentration – Rapports de Réaction Défavorables

Il y a un rapport entre l'augmentation oxycodone la concentration de plasma et l'augmentation de la fréquence d'opioïde lié de la dose les réactions défavorables telles que la nausée, le vomissement, les effets de CNS et la dépression respiratoire. Dans les patients tolérants à l'opioïde, la situation peut être changée par le développement de tolérance aux effets secondaires liés de l'opioïde.

La dose d'OxyContin doit être individualisée [voient le Dosage et l'administration (2.6)], parce que la dose analgésique efficace pour certains patients sera trop haute pour être tolérée par d'autres patients.

12.3   Pharmacokinetics

L'activité d'OxyContin est essentiellement en raison du médicament parental oxycodone. OxyContin est conçu pour fournir la livraison d'oxycodone plus de 12 heures.

La coupure, en se cassant, en mâchant, écrasant ou en dissolvant OxyContin diminue le mécanisme de livraison de contrôler-libération et a pour résultat la libération rapide et l'absorption d'une dose potentiellement fatale d'oxycodone.

La libération d'Oxycodone d'OxyContin est le ph indépendant. Bioavailability oral d'oxycodone est 60 % à 87 %. Bioavailability oral relatif d'oxycodone d'OxyContin à cela de la libération immédiate que le dosage oral forme est 100 %. Après le dosage répété avec OxyContin dans les sujets en bonne santé dans les études de pharmacokinetic, les niveaux permanents ont été accomplis au cours de 24-36 heures. Oxycodone est abondamment transformé par métabolisme et éliminé essentiellement dans l'urine tant comme les métabolites conjugués que comme non conjugués. La demi-vie d'élimination apparente d'oxycodone suite à l'administration d'OxyContin était 4.5 heures comparées à 3.2 heures pour la libération immédiate oxycodone.

Absorption

Environ 60 % à 87 % d'une dose orale d'oxycodone atteignent le compartiment central par rapport à une dose parenteral. Ce haut bioavailability oral est en raison de bas pré-systémique et/ou le métabolisme du premier laisser-passer.

Concentration d'Oxycodone de Plasma Au fil des années

La proportionnalité de dose a été établie pour 10 mgs OxyContin, 15 mgs, 20 mgs, 30 mgs, 40 mgs, 60 mgs et les forces de comprimé de 80 mgs tant pour les concentrations de plasma maximales (Cmax) que pour la mesure d'absorption (AUC) (voir la Table 3). Étant donné la demi-vie d'élimination courte d'oxycodone, les concentrations de plasma permanentes d'oxycodone sont accomplies au cours de 24-36 heures d'initiation de dosage avec OxyContin. Dans une étude comparant 10 mgs d'OxyContin toutes les 12 heures à 5 mgs de la libération immédiate oxycodone toutes les 6 heures, on a constaté que les deux traitements étaient équivalents pour AUC et Cmax et semblables pour Cmin (la dépression) des concentrations.

LA TABLE 3 Moyenne [le coefficient de % de variation]
RégimeForme de dosageAUC
(ng • hr/mL) *
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
 
* pour la dose simple AUC = AUC0-inf
+data a obtenu pendant que les sujets ont reçu naltrexone qui peut améliorer l'absorption
           
45 tours
Dose †
10 mgs136 [27]11.5 [27]5.11 [21]      
 15 mgs196 [28]16.8 [29]4.59 [19]      
 20 mgs248 [25]22.7 [25]4.63 [22]      
 30 mgs377 [24]34.6 [21]4.61 [19]      
 40 mgs497 [27]47.4 [30]4.40 [22]      
 60 mgs705 [22]64.6 [24]4.15 [26]      
 80 mgs908 [21]87.1 [29]4.27 [26]      

Effets de nourriture

La nourriture n'a aucun effet significatif sur la mesure d'absorption d'oxycodone d'OxyContin. 

Distribution

Suite à l'administration intraveineuse, le volume permanent de distribution (Vss) pour oxycodone était 2.6 L/kg. Oxycodone se liant à la protéine de plasma à 37°C et un pH de 7.4 était environ 45 %. Une fois absorbé, oxycodone est distribué au muscle squelettique, le foie, le tube digestif, les poumons, la rate et le cerveau. Oxycodone a été trouvé dans le lait de poitrine [voir l'Utilisation Dans les Populations Spécifiques (8.3)].

Métabolisme

Oxycodone est abondamment transformé par métabolisme par les sentiers du métabolisme multiples pour produire noroxycodone, oxymorphone et noroxymorphone, qui sont par la suite glucuronidated. Noroxycodone et noroxymorphone sont les métabolites circulants importants. CYP3A a arbitré N-demethylation à noroxycodone est le sentier du métabolisme primaire d'oxycodone avec une contribution inférieure d'O-demethylation négocié de CYP2D6 à oxymorphone. Donc, la formation de ces métabolites et rattachés, dans la théorie, peut être affectée par d'autres médicaments (voir des Actions réciproques de médicament du Médicament).

Noroxycodone expose la très faible puissance anti-nociceptive comparée à oxycodone, cependant, il subit l'oxydation de plus pour produire noroxymorphone, qui est actif aux récepteurs d'opioïde. Bien que noroxymorphone soit un métabolite actif et un présent lors de relativement hautes concentrations dans la circulation, il n'a pas l'air de traverser l'obstacle du cerveau du sang à une mesure significative. Oxymorphone est présent dans le plasma seulement lors des concentrations basses et subit le métabolisme de plus pour former son glucuronide et noroxymorphone. On a montré qu'Oxymorphone est l'activité analgésique active et possédante mais on croit que sa contribution à l'analgésie suite à l'administration oxycodone est cliniquement insignifiante. D'autres métabolites (α - et ß-oxycodol, noroxycodol et oxymorphol) peuvent être présents lors des concentrations très basses et démontrer la pénétration limitée dans au cerveau en comparaison d'oxycodone. Les enzymes responsables de la keto-réduction et des sentiers glucuronidation dans le métabolisme oxycodone n'ont pas été établies.

Excrétion

Oxycodone et ses métabolites sont excrétés essentiellement via le rein. Les quantités mesurées dans l'urine ont été annoncées comme suit : 8.9 % oxycodone libres et conjugués, 23 % noroxycodone libres, moins de 1 % oxymorphone libre, 10 % oxymorphone conjugués, 14 % noroxymorphone libres et conjugués, ont réduit des métabolites libres et conjugués jusqu'à 18 %. L'autorisation de plasma totale était environ 1.4 L/min dans les adultes.

Populations spéciales

Assez âgé (65 ans)

Les concentrations de plasma d'oxycodone sont seulement nominalement affectées par l'âge, étant de 15 % plus grandes dans assez âgé en comparaison de jeunes sujets (l'âge 21-45).

Sexe

À travers les études de pharmacokinetic individuelles, le plasma moyen oxycodone les concentrations pour les sujets femelles était de jusqu'à 25 % plus haut que pour les sujets mâles sur la base réglée d'un poids de corps. La raison pour cette différence est inconnue [voir l'Utilisation Dans les Populations Spécifiques (8.8)].

Affaiblissement rénal

Les données d'une étude de pharmacokinetic impliquant 13 patients avec léger au dysfonctionnement rénal sévère (creatinine l'autorisation <60 millilitres/minutes) ont montré au plasma maximal oxycodone et les concentrations noroxycodone 50 % et de 20 % plus haut, respectivement et les valeurs d'AUC pour oxycodone, noroxycodone et 60 % oxymorphone, 50 % et de 40 % plus haut que les sujets normaux, respectivement. Cela a été accompagné par une augmentation dans la sédation, mais pas par les différences dans le taux respiratoire, la constriction pupillaire, ou plusieurs autres mesures d'effet de médicament. Il y avait une augmentation dans l'élimination moyenne t½ pour oxycodone de 1 heure.

Affaiblissement hépatique

Les données d'une étude impliquant 24 patients avec léger pour modérer le dysfonctionnement hépatique montrent au plasma maximal oxycodone et les concentrations noroxycodone 50 % et de 20 % plus haut, respectivement, que les sujets en bonne santé. Les valeurs d'AUC sont 95 % et de 65 % plus haut, respectivement. Le pic d'Oxymorphone les concentrations de plasma et les valeurs d'AUC est inférieur de 30 % et de 40 %. Ces différences sont accompagnées par les augmentations dans certains, mais pas d'autre, les effets de médicament. L'élimination moyenne t½ pour oxycodone a augmenté de 2.3 heures.

Actions réciproques de médicament du médicament

Oxycodone est abondamment transformé par métabolisme par les sentiers du métabolisme multiples. CYP3A4 est l'enzyme importante impliquée dans la formation noroxycodone suivie par CYP2B6, CYP2C9/19 et CYP2D6. Les médicaments qui inhibent l'activité CYP3A4, telle que les antibiotiques de macrolide (par ex, erythromycin), les agents azole-antifongiques (par ex, ketoconazole) et les inhibiteurs protease (par ex, ritonavir), peuvent provoquer l'autorisation diminuée d'oxycodone qui pourrait mener à une augmentation dans les concentrations de plasma oxycodone. Par exemple, une étude publiée a montré que la co-administration du médicament antifongique, voriconazole, a augmenté oxycodone AUC et Cmax de 3.6 et 1.7 pli, respectivement. Pareillement, CYP450 inducers, tels que rifampin, carbamazepine et phenytoin, peut inciter le métabolisme d'oxycodone et, donc, peut provoquer l'autorisation augmentée du médicament qui pourrait mener à une diminution dans les concentrations de plasma oxycodone, le manque d'efficacité ou, peut-être, le développement d'un syndrome d'abstinence dans un patient qui avait développé la dépendance physique à oxycodone. Une étude publiée a montré que la co-administration de rifampin, une enzyme de transformant par métabolisme de médicament inducer, a diminué oxycodone AUC (oral) et Cmax de 86 % et de 63 %, respectivement.

Oxymorphone est un métabolite mineur, sa formation est catalysée essentiellement par CYP2D6 et à une petite mesure par CYP2C19. La formation d'oxymorphone peut être bloquée par une variété de médicaments (tels qu'antipsychotics, bêta-bloquants, antidépresseurs, etc.) qui inhibent ces enzymes. Cependant, dans une étude impliquant dix sujets en utilisant quinidine, un inhibiteur connu de CYP2D6, les effets pharmacodynamic d'oxycodone étaient inchangés. L'expression génétique de CYP2D6 peut avoir un peu d'influence dans les propriétés pharmacokinetic d'oxycodone.

On n'a pas montré que les études d'action réciproque de médicament du médicament in vitro avec noroxymorphone que l'utilisation du foie humain microsomes n'a montré aucune inhibition significative de CYP2D6 et activités CYP3A4 qui suggère que noroxymorphone peut ne pas changer le métabolisme d'autres médicaments qui sont transformés par métabolisme par CYP2D6 et CYP3A4 et un tel blocus soient de la signification clinique avec oxycodone. [voir des Actions réciproques de Médicament (7.2)]

13 TOXICOLOGIE NONCLINIQUE  

13.1   Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Carcinogenesis

Aucune étude d'animal pour évaluer le potentiel cancérigène d'oxycodone n'a été conduite.

Mutagenesis

Oxycodone était genotoxic dans la souris lymphoma l'essai lors des concentrations de 50 mcg/mL ou plus grand avec l'activation du métabolisme et à 400 mcg/mL ou plus grand sans activation du métabolisme. Clastogenicity a été observé avec oxycodone en présence de l'activation du métabolisme dans un essai d'égarement chromosomal dans les lymphocytes humains lors des concentrations plus grandes qu'ou égal à 1250 mcg/mL à 24, mais pas 48 heures d'exposition. Dans un deuxième essai d'égarement chromosomal avec les lymphocytes humains, aucun clastogenicity structurel n'a été observé avec ou sans activation du métabolisme; cependant, faute de l'activation du métabolisme, oxycodone a augmenté des égarements chromosomal numériques (polyploidy). Oxycodone n'était pas genotoxic dans les essais suivants : Ames S. typhimurium et E. coli évaluent avec et sans activation du métabolisme lors des concentrations jusqu'à 5000 µg/plate, chromosomal l'épreuve d'égarement dans les lymphocytes humains (faute de l'activation du métabolisme) lors des concentrations jusqu'à 1500 µg/mL et avec l'activation après 48 heures d'exposition lors des concentrations jusqu'à 5000 µg/mL et dans le dans l'essai de micronoyau de moelle osseuse vivo dans les souris (aux niveaux de plasma jusqu'à 48 µg/mL).

Affaiblissement de Fertilité

Dans une étude de performance reproductrice, les rats ont été administrés une fois tous les jours gavage la dose du véhicule ou de l'hydrochlorure oxycodone (0.5, 2 et 8 mgs/kg). Les rats masculins ont été dosés depuis 28 jours avant la cohabitation avec les femelles, pendant la cohabitation et jusqu'à l'autopsie (post-cohabitation de 2-3 semaines). Les femelles ont été dosées depuis 14 jours avant la cohabitation avec les mâles, pendant la cohabitation et jusqu'au jour de gestation 6. L'hydrochlorure d'Oxycodone n'a pas affecté de fonction reproductrice dans le mâle ou les rats à n'importe quelle dose ont évalué (≤8 mgs/kg/jours).

14 ÉTUDES CLINIQUES  

Un double aveugle, contrôlé du placebo, la dose fixée, égale le groupe, l'étude de deux semaines a été conduite dans 133 patients avec persistant, modéré à la douleur sévère, qui ont été jugés comme le fait d'avoir le contrôle de douleur insuffisant avec leur thérapie actuelle. Dans cette étude, OxyContin 20 mgs, mais pas 10 mgs, était significatif statistiquement dans la réduction de douleur comparée avec le placebo.

15 RÉFÉRENCES  

1. Adapté de Foley, le KM. N Engl J Med, 1985; 313:84-95

16   COMMENT FOURNI/STOCKAGE ET LA MANIPULATION

OxyContin (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) les Comprimés 10 mgs sont ronds, de couleur blanche, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 10 sur l'autre et sont fournis comme la fermeture résistante de l'enfant, les bouteilles de plastique opaques de 100 (NDC 59011-410-10) et l'emballage de dose d'unité avec 10 comprimés individuellement numérotés par carte; deux cartes par colle mettent fin au carton (NDC 59011-410-20)

OxyContin (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) les Comprimés 15 mgs sont ronds, de couleur grise, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 15 sur l'autre et sont fournis comme la fermeture résistante de l'enfant, les bouteilles de plastique opaques de 100 (NDC 59011-415-10) et l'emballage de dose d'unité avec 10 comprimés individuellement numérotés par carte; deux cartes par colle mettent fin au carton (NDC 59011-415-20)

OxyContin (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) les Comprimés 20 mgs sont ronds, de couleur rose, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 20 sur l'autre et sont fournis comme la fermeture résistante de l'enfant, les bouteilles de plastique opaques de 100 (NDC 59011-420-10) et l'emballage de dose d'unité avec 10 comprimés individuellement numérotés par carte; deux cartes par colle mettent fin au carton (NDC 59011-420-20)

OxyContin (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) les Comprimés 30 mgs sont ronds, de couleur marron, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 30 sur l'autre et sont fournis comme la fermeture résistante de l'enfant, les bouteilles de plastique opaques de 100 (NDC 59011-430-10) et l'emballage de dose d'unité avec 10 comprimés individuellement numérotés par carte; deux cartes par colle mettent fin au carton (NDC 59011-430-20)

OxyContin (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) les Comprimés 40 mgs sont ronds, de couleur jaune, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 40 sur l'autre et sont fournis comme la fermeture résistante de l'enfant, les bouteilles de plastique opaques de 100 (NDC 59011-440-10) et l'emballage de dose d'unité avec 10 comprimés individuellement numérotés par carte; deux cartes par colle mettent fin au carton (NDC 59011-440-20)

OxyContin (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) les Comprimés 60 mgs sont ronds, de couleur rouge, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 60 sur l'autre et sont fournis comme la fermeture résistante de l'enfant, les bouteilles de plastique opaques de 100 (NDC 59011-460-10) et l'emballage de dose d'unité avec 10 comprimés individuellement numérotés par carte; deux cartes par colle mettent fin au carton (NDC 59011-460-20)

OxyContin (oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure) les Comprimés 80 mgs sont ronds, de couleur verte, bi-convex les comprimés debossed avec OP sur un côté et 80 sur l'autre et sont fournis comme la fermeture résistante de l'enfant, les bouteilles de plastique opaques de 100 (NDC 59011-480-10) et l'emballage de dose d'unité avec 10 comprimés individuellement numérotés par carte; deux cartes par colle mettent fin au carton (NDC 59011-480-20)

Le magasin à 25°C (77°F); les excursions permises entre 15 °-30°C (59 °-86°F).

Dispensez dans le récipient serré, résistant de la lumière.

17 RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS  

Voir le GUIDE DE MÉDICATION comme ajouté à la fin des pleins renseignements prescrivants

17.1 les renseignements de    pour les Patients et Caregivers

Fournissez les renseignements suivants aux patients recevant OxyContin ou leur caregivers :

  • Avisez des patients qu'OxyContin contient oxycodone, qui est une substance semblable à la morphine.
  • Avisez des patients qu'OxyContin est conçu pour travailler correctement seulement si le tout avalé. En prenant la coupe, les Comprimés OxyContin cassés, mâchés, écrasés, ou dissous peuvent avoir pour résultat une overdose fatale.
  • Avisez des patients que les comprimés OxyContin devraient être pris un comprimé à la fois.
  • Conseillez aux patients de ne pas pré-tremper, lécher ou autrement mouillé le comprimé avant de placer dans la bouche.
  • Conseillez aux patients de prendre chaque comprimé avec assez d'eau pour garantir la déglutition complète immédiatement après avoir placé dans la bouche.
  • Conseillez aux patients de signaler des expériences défavorables et des épisodes d'augmentés ou la douleur d'incident vous produisant pendant la thérapie. L'individualisation de dosage est essentielle pour tirer le parti optimal de cette médication.
  • Conseillez aux patients de ne pas régler la dose d'OxyContin sans consulter le professionnel prescrivant.
  • Avisez des patients qu'OxyContin peut diminuer la capacité mentale et/ou physique exigée pour la performance de tâches potentiellement dangereuses (par ex, la conduite, les lourdes machines d'exploitation).
  • Conseillez aux patients de ne pas combiner OxyContin avec l'alcool ou d'autres dépresseurs de système nerveux central (par ex les sédatifs, les hypnotiques) sauf par les ordres du médecin prescrivant, parce que les effets additifs dangereux peuvent se produire, ayant pour résultat la blessure sérieuse ou la mort.
  • Conseillez des femmes de potentiel d'accouchement qui deviennent, ou projettent de devenir, enceintes pour consulter leur médecin concernant les effets d'analgésiques et d'autre usage de drogues pendant la grossesse sur eux et leur enfant à naître.
  • Avisez des patients qu'OxyContin est un médicament avec le potentiel d'abus connu. Ils devraient le protéger du vol et il ne devrait jamais être donné à personne autre que l'individu pour qui il a été prescrit.
  • Avisez des patients qui s'ils ont reçu le traitement avec OxyContin pour plus que quelques semaines et cessation de thérapie est indiqué, il peut être approprié de se resserrer la dose OxyContin, plutôt que brusquement l'arrêter, en raison du risque de précipiter des symptômes de privation. Si le fait de se resserrer est approprié, leur prétraçoir peut fournir une dose doivent progressivement arrêter la médication.
  • Conseillez aux patients de garder OxyContin dans un endroit sûr de la portée d'enfants. Quand OxyContin n'est plus nécessaire, les comprimés neufs devraient être détruits en faisant partir en bas les toilettes.

Les professionnels de soins médicaux peuvent appeler la Section (1-888-726-7535) de Services Médicale de Purdue Pharma pour les renseignements sur ce produit.

PRUDENCE
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301734-0D

GUIDE DE MÉDICATION

OXYCONTIN ® (ox-e-KON-tin) CII
(oxycodone la contrôler-libération d'hydrochlorure)
Comprimés

Lisez cet Indicateur de Médication avant que vous commencez à prendre OxyContin et chaque fois que vous recevez une recharge. Il peut y avoir des nouvelles informations. Ce Guide de Médication ne prend pas l'endroit de parler à votre pourvoyeur de soins médicaux de votre condition médicale ou votre traitement.

Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant d'OxyContin ?

  • OxyContin peut provoquer des effets secondaires sérieux, en incluant le penchant ou la mort.
  • Ne coupez pas, cassez, mâchez, écrasez, ou dissolvez OxyContin avant la déglutition. Si OxyContin est pris de cette manière, la médecine dans les comprimés sera libérée trop vite. C'est dangereux. Il peut vous faire arrêter de respirer et peut mener à mort.
  • OxyContin n'est pas pour l'utilisation pour traiter la douleur que vous avez seulement de temps en temps ("comme nécessaire").
  • Ne prenez pas de comprimés OxyContin de 60 mgs ou de 80 mgs à moins que vous ne soyez "l'opioïde tolérant." L'opioïde tolérant signifie que vous utilisez régulièrement OxyContin ou une autre médecine d'opioïde pour votre douleur (de vingt-quatre heures) constante et votre corps est utilisé pour cela.
  • Ne prenez pas plus de 40 mgs d'OxyContin dans une dose ou plus de 80 mgs d'OxyContin dans un jour à moins que vous ne soyez "l'opioïde tolérant." Cela peut vous faire arrêter de respirer et peut mener à mort.
  • OxyContin est une substance fédéralement contrôlée (CII) parce que c'est une forte médecine de douleur d'opioïde qui peut être abusée par les gens qui abusent des médecines de prescription ou des médicaments de la rue.
  • Prévenez le vol, le mauvais usage et l'abus. Gardez OxyContin dans un endroit sûr, pour l'empêcher d'être volé. OxyContin peut être une cible pour les gens qui abusent ou abusent des médecines de prescription ou des médicaments de la rue.
  • Ne donnez jamais OxyContin à n'importe qui d'autre, même s'ils ont les mêmes symptômes que vous avez. Il peut leur faire du mal et provoquer même la mort.
  • Avant de prendre OxyContin, dites à votre docteur si vous ou un membre de famille avez été drogués d'ou avez abusé d'autres médecines, médicaments de la rue, ou alcool, ou si vous avez une histoire de maladie mentale.
  • Ne buvez pas d'alcool en utilisant OxyContin. L'utilisation de l'alcool avec OxyContin peut augmenter votre risque d'effets secondaires dangereux, en incluant la mort.
  • De certaines médecines peuvent communiquer avec OxyContin et vous faire avoir de hauts niveaux d'oxycodone dans votre sang. Cela peut vous faire arrêter de respirer et l'avance à mort. Avant de prendre OxyContin, dites à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous prenez un antibiotique, une médecine antifongique, ou antiVIH la médecine.

Quel est OxyContin ?

  • OxyContin est une médecine de prescription utilisée quand une médecine d'opioïde est nécessaire pour se débrouiller modéré à la douleur sévère qui continue de vingt-quatre heures et est attendue durer pour un long terme de temps.
  • On n'est pas connu si OxyContin est sûr et efficace chez les enfants plus jeunes que 18 ans.
  • OxyContin n'est pas pour l'utilisation :
    • diriger la douleur "comme nécessaire"
    • avant la chirurgie pour diriger n'importe quelle douleur de votre chirurgie
    • diriger la douleur après la chirurgie si la douleur est légère et n'est pas attendue durer pour un long terme de temps
  • Si vous prenez déjà OxyContin, il peut être utilisé pour diriger votre douleur après la chirurgie si :
    • cela a été au moins 12 à 24 heures après votre chirurgie et
    • on
    • s'attend à ce qu'à votre douleur de la chirurgie soit modérée à sévère et dernier pour un long terme de temps.

Qui ne devrait pas prendre OxyContin ?

Ne prenez pas OxyContin si vous :

    sont
  • allergiques à n'importe lequel de ses ingrédients. Voir la fin de ce Guide de Médication pour une liste des ingrédients dans OxyContin.
  • ont eu une réaction allergique sévère à une médecine qui contient oxycodone. Demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous n'êtes pas sûrs.
  • ont une attaque d'asthme ou ont l'asthme sévère, la respiration de problème, ou les problèmes de poumon
  • ayez un blocage d'intestin appelé ileus paralytique

Que devrais-je dire à mon pourvoyeur de soins médicaux avant de prendre OxyContin ?

OxyContin peut ne pas être juste pour vous. Avant de prendre OxyContin, dites à votre docteur si vous :

  • ayez le problème en respirant ou les problèmes de poumon
  • ont eu une blessure de tête
  • ayez le foie ou les problèmes du rein
  • ayez des problèmes de glande surrénaux, tels que la maladie d'Addison
  • ayez scoliosis sévère qui affecte votre respiration
  • ayez des problèmes de thyroïde
  • ayez l'agrandissement de votre prostate ou un rétrécissement urétral
  • ayez ou avait des convulsions ou des saisies
  • ayez un problème de boire passé ou présent ou un alcoolisme
  • ayez des hallucinations ou d'autres problèmes mentaux sévères
  • ayez l'abus de substance passé ou présent ou la toxicomanie
  • ayez autres conditions médicales
  • sont
  • enceintes ou projettent de devenir enceintes. Si vous prenez OxyContin régulièrement avant que votre bébé est né, votre bébé nouveau-né peut avoir des signes de retrait parce que leur corps s'est habitué à la médecine. Les signes de retrait dans un bébé nouveau-né peuvent inclure :
    • irritabilité
    • les pleurs de plus qu'ordinaire
    • secousse (des tremblements)
    • fait d'être nerveux
    • la respiration plus vite que normal
    • la diarrhée ou plus de tabourets que normal
    • le fait d'éternuer
    • le fait de béer
    • vomissement
    • fièvre

    Si vous prenez le droit OxyContin avant que votre bébé est né, votre bébé pourrait avoir des problèmes de respiration lors de la naissance.

  • sont l'allaitement maternel. Vous ne devriez pas prendre OxyContin si vous têtez. Un oxycodone d'OxyContin passe dans le lait de poitrine. Un bébé infirmier pourrait devenir très assoupi ou avoir la difficulté en respirant ou en mangeant bien.

Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux de toutes les médecines que vous prenez, en incluant des médecines de non-prescription et de prescription, des vitamines et des compléments faits avec des herbes. Quelquefois les doses de médecines que vous prenez avec OxyContin auraient besoin d'être changées si utilisé ensemble.

  • Voir "Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant d'OxyContin ?"
  • Soyez
  • surtout prudents de la prise d'autres médecines qui vous rendent assoupis tels que :
    • médecines de douleur
    • somnifères
    • médecines d'inquiétude
    • antihistaminiques
    • antidépresseurs
    • tranquillisants
    • médecine d'antinausée

Ne prenez pas d'autres médecines sans parler à votre pourvoyeur de soins médicaux. Votre pourvoyeur de soins médicaux vous dira s'il est sûr de prendre d'autres médecines pendant que vous prenez OxyContin.

Savez les médecines que vous prenez. Gardez une liste de vos médecines pour montrer à votre pourvoyeur de soins médicaux et pharmacien.

Comment devrais-je prendre OxyContin ?

  • Voir "Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant d'OxyContin ?"
  • Prenez OxyContin exactement comme prescrit. Ne changez pas votre dose à moins que votre pourvoyeur de soins médicaux ne vous dise à.
  • Avalez des comprimés OxyContin entiers. Ne coupez pas, cassez, mâchez, écrasez, ou dissolvez les comprimés.
  • Pour réduire la possibilité de s'étouffer sur les comprimés ou avoir la difficulté en avalant le tablets:.
    • Les comprimés d'OxyContin devraient être pris un comprimé à la fois.
    • Ne pré-trempez pas, léchez ou autrement mouillé le comprimé avant de placer dans votre bouche.
    • Prenez chaque comprimé avec assez d'eau pour garantir la déglutition complète immédiatement après avoir placé dans votre bouche.
  • Prenez OxyContin toutes les 12 heures.
  • Vous pouvez prendre OxyContin avec ou sans nourriture.
  • Si vous manquez une dose, le prenez aussitôt que possible. Prenez votre dose suivante 12 heures plus tard. Ne prenez pas plus que votre dose prescrite d'OxyContin. Appelez votre pourvoyeur de soins médicaux si vous n'êtes pas sûrs de votre dose d'OxyContin ou quand le prendre.
  • Si vous prenez plus d'OxyContin que prescrit, ou l'overdose, appelez votre numéro d'urgence local (tel que 911) ou votre Centre de Contrôle de Poison local tout de suite, ou recevez l'aide d'urgence.
  • La conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux régulièrement de votre douleur pour voir si vous avez besoin de prendre encore OxyContin.

Que devrais-je éviter en prenant OxyContin ?

  • Ne buvez pas d'alcool en utilisant OxyContin. Voir "Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant d'OxyContin ?" Ne conduisez pas, faites marcher de lourdes machines, ou faites d'autres activités dangereuses, surtout quand vous commencez à prendre OxyContin et quand votre dose est changée, jusqu'à ce que vous sachiez comment vous réagissez à cette médecine. OxyContin peut vous rendre assoupis et vous faire aussi se sentir pris de vertige. Demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux de vous dire quand il est pas mal pour faire ces activités.

Quels sont les effets secondaires possibles d'OxyContin ?

OxyContin peut provoquer des effets secondaires sérieux, en incluant :

  • Voir "Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant d'OxyContin ?"
  • OxyContin peut provoquer des problèmes de respiration sérieux qui peuvent devenir très graves, surtout si OxyContin est utilisé la mauvaise façon. Appelez votre pourvoyeur de soins médicaux ou recevez l'aide médicale tout de suite si :
    • votre respiration ralentit
    • vous avez la respiration peu profonde (peu de mouvement de poitrine avec la respiration)
    • vous vous sentez mal légers, pris de vertige, troublés, ou
    • vous avez autres symptômes inhabituels

    Ceux-ci peuvent être des signes ou des symptômes que vous avez pris trop d'OxyContin (l'overdose) ou la dose est trop haute pour vous. Ces symptômes peuvent mener aux problèmes sérieux ou la mort a traité sinon tout de suite.

  • Les effets de système nerveux central, en incluant la somnolence, le vertige, le fait de perdre connaissance, en devenant évanoui, ou le coma.
  • OxyContin peut provoquer le fait de se détériorer de saisies dans les gens qui ont déjà des saisies.
  • OxyContin peut faire votre tension tomber. Cela peut vous faire vous sentir pris de vertige et légers si vous vous levez trop vite du fait de s'asseoir ou de l'allongement. L'hypotension arrivera aussi mieux si vous prenez d'autres médecines qui peuvent baisser aussi votre tension. L'hypotension sévère peut arriver si vous avez perdu le sang ou prenez certaines d'autres médecines.
  • OxyContin peut provoquer la dépendance physique. N'arrêtez pas de prendre OxyContin ou autre opioïde sans parler à votre pourvoyeur de soins médicaux de comment lentement arrêter votre médecine. Vous pourriez devenir malades avec les symptômes de privation inconfortables parce que votre corps s'est habitué à ces médecines. La dépendance physique n'est pas le même comme la toxicomanie. Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous avez n'importe lequel de ces signes ou symptômes de retrait en arrêtant lentement OxyContin :
    • sentez-vous agités
    • le fait de déchirer des yeux
    • nez liquide
    • le fait de béer
    • le fait de suer
    • les fraîcheurs ou les cheveux sur vos bras "se levant"
    • maux de muscle, mal de dos
    • élèves dilatés de vos yeux
    • sentez-vous irritables ou inquiets
    • la nausée, la perte d'appétit, vomissement, diarrhée
    • l'augmentation dans votre tension, en respirant plus vite, ou votre coeur bat plus vite
  • Il y a une chance d'abus ou de penchant avec OxyContin. La chance est plus haute si vous êtes ou avez été drogués d'ou avez abusé d'autres médecines, médicaments de la rue, ou alcool, ou si vous avez une histoire de problèmes mentaux.

Les effets secondaires les plus communs d'OxyContin incluent :

  • constipation
  • nausée
  • somnolence
  • vertige
  • démangeaison
  • vomissement
  • mal de tête
  • bouche sèche
  • faiblesse
  • le fait de suer

Certains de ces effets secondaires peuvent diminuer avec l'utilisation continuée. La conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux si vous continuez à avoir ces effets secondaires. Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires possibles d'OxyContin. Pour une liste complète, demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux ou pharmacien.

La constipation (pas assez souvent ou les défécations dures) est un effet secondaire très commun de médecines de douleur (les opioïdes) en incluant OxyContin et ne partira pas probablement sans traitement. Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux des changements alimentaires et l'utilisation de laxatifs (les médecines pour traiter la constipation) et les assouplissants de tabouret pour prévenir ou traiter la constipation en prenant OxyContin.

Appelez votre docteur pour le conseil médical des effets secondaires. Vous pouvez signaler des effets secondaires à FDA à 1–800–FDA–1088.

Comment devrais-je conserver OxyContin ?

  • Gardez OxyContin de la portée d'enfants. L'overdose accidentelle par un enfant est dangereuse et peut mener à mort.
  • Conservez OxyContin à 59 ° F à 86°F (15 ° C à 30 ° C)
  • Gardez OxyContin dans le récipient dans lequel il entre.
  • Gardez le récipient fermement fermé et loin de la lumière.
  • Après que vous arrêtez de prendre OxyContin, faites partir les comprimés neufs en bas les toilettes.

Renseignements généraux sur OxyContin
Les médecines sont quelquefois prescrites pour les buts autre que les énumérés dans un Guide de Médication. N'utilisez pas OxyContin pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez jamais votre OxyContin à d'autres gens même s'ils ont les mêmes symptômes que vous avez.

La vente ou le fait de distribuer OxyContin peuvent faire du mal à d'autres, en provoquant même la mort et sont illégaux.

Ce Guide de Médication résume les renseignements les plus importants sur OxyContin. Si vous voudriez plus de renseignements, conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux. Vous pouvez demander à votre pourvoyeur de soins médicaux ou pharmacien pour les renseignements sur OxyContin qui est écrit pour les professionnels de la santé. Pour plus de renseignements sur OxyContin, allez à www.purduepharma.com ou appelez 1-888-726-7535.

Quels sont les ingrédients d'OxyContin ?

Ingrédient actif : hydrochlorure d'oxycodone
Ingrédients inactifs dans toutes les forces : butylated hydroxytoluene (BHT), hypromellose, le glycol polyéthylénique 400, l'oxyde polyéthylénique, le magnésium stearate, le dioxyde de titane

  • Les comprimés de 10 mgs contiennent aussi : cellulose de hydroxypropyl.
  • Les comprimés de 15 mgs contiennent aussi : l'oxyde en fer noir, l'oxyde en fer jaune et l'oxyde en fer rouge.
  • Les comprimés de 20 mgs contiennent aussi : polysorbate 80 et l'oxyde en fer rouge.
  • Les comprimés de 30 mgs contiennent aussi : polysorbate 80, l'oxyde en fer rouge, l'oxyde en fer jaune et l'oxyde en fer noir.
  • Les comprimés de 40 mgs contiennent aussi : polysorbate 80 et l'oxyde en fer jaune.
  • Les comprimés de 60 mgs contiennent aussi : polysorbate 80, l'oxyde en fer d'oxyde et noir en fer rouge.
  • Les comprimés de 80 mgs contiennent aussi : la cellulose de hydroxypropyl, l'oxyde en fer jaune et FD&C Bleu #2/Indigo le Lac En aluminium Carmin.

Vérifiez toujours pour vous assurer que la médecine que vous prenez est la correcte. La force de dosage et l'apparence de chaque comprimé OxyContin sont comme suit :

  • 10 mgs : de couleur blanche avec "OP" sur un côté et "10" sur l'autre
  • 15 mgs : de couleur grise avec "OP" sur un côté et "15" sur l'autre
  • 20 mgs : de couleur rose avec "OP" sur un côté et "20" sur l'autre
  • 30 mgs : de couleur marron avec "OP" sur un côté et "30" sur l'autre
  • 40 mgs : de couleur jaune avec "OP" sur un côté et "40" sur l'autre
  • 60 mgs : de couleur rouge avec "OP" sur un côté et "60" sur l'autre
  • 80 mgs : de couleur verte avec "OP" sur un côté et "80" sur l'autre

Cet Indicateur de Médication a été approuvé par l'administration de Médicament et de Nourriture américaine.

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59011-410-10

OxyContin 10 mgs 100 comprimés NDC 59011-410-10
OxyContin 10 mgs 100 comprimés NDC 59011-410-10
OxyContin 10 mgs 100 comprimés NDC 59011-410-10

59011-415-10

OxyContin 15 mgs 100 comprimés NDC 59011-415-10
OxyContin 15 mgs 100 comprimés NDC 59011-415-10
OxyContin 15 mgs 100 comprimés NDC 59011-415-10

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OxyContin 20 mgs 100 comprimés NDC 59011-420-10
OxyContin 20 mgs 100 comprimés NDC 59011-420-10
OxyContin 20 mgs 100 comprimés NDC 59011-420-10

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OxyContin 30 mgs 100 comprimés NDC 59011-430-10
OxyContin 30 mgs 100 comprimés NDC 59011-430-10
OxyContin 30 mgs 100 comprimés NDC 59011-430-10

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OxyContin 40 mgs 100 comprimés NDC 59011-440-10
OxyContin 40 mgs 100 comprimés NDC 59011-440-10
OxyContin 40 mgs 100 comprimés NDC 59011-440-10

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OxyContin 60 mgs 100 comprimés NDC 59011-460-10
OxyContin 60 mgs 100 comprimés NDC 59011-460-10
OxyContin 60 mgs 100 comprimés NDC 59011-460-10

59011-480-10

OxyContin 80 mgs 100 comprimés NDC 59011-480-10
OxyContin 80 mgs 100 comprimés NDC 59011-480-10
OxyContin 80 mgs 100 comprimés NDC 59011-480-10

OXYCONTIN 
hydrochlorure d'oxycodone  le comprimé, le film la libération enduite, prolongée
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)59011-410
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure d'oxycodone (oxycodone) hydrochlorure d'oxycodone10 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
butylated hydroxytoluene 
hypromelloses 
glycol polyéthylénique 400 
glycol polyéthylénique 
magnésium stearate 
dioxyde de titane 
cellulose de hydroxypropyl 
Caractéristiques de produit
CouleurBLANCScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte 10; OP
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
159011-410-10100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
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OXYCONTIN 
hydrochlorure d'oxycodone  le comprimé, le film la libération enduite, prolongée
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)59011-415
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure d'oxycodone (oxycodone) hydrochlorure d'oxycodone15 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
butylated hydroxytoluene 
hypromelloses 
glycol polyéthylénique 400 
glycol polyéthylénique 
magnésium stearate 
dioxyde de titane 
oxyde de ferrosoferric 
jaune d'oxyde ferrique 
rouge d'oxyde ferrique 
Caractéristiques de produit
CouleurGRISScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte 15; OP
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
159011-415-10100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
259011-415-202 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
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OXYCONTIN 
hydrochlorure d'oxycodone  le comprimé, le film la libération enduite, prolongée
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)59011-420
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure d'oxycodone (oxycodone) hydrochlorure d'oxycodone20 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
butylated hydroxytoluene 
hypromelloses 
glycol polyéthylénique 400 
glycol polyéthylénique 
magnésium stearate 
dioxyde de titane 
polysorbate 80 
rouge d'oxyde ferrique 
Caractéristiques de produit
CouleurROSEScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte 20; OP
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
159011-420-10100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
259011-420-202 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
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OXYCONTIN 
hydrochlorure d'oxycodone  le comprimé, le film la libération enduite, prolongée
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)59011-430
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure d'oxycodone (oxycodone) hydrochlorure d'oxycodone30 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
butylated hydroxytoluene 
hypromelloses 
glycol polyéthylénique 400 
glycol polyéthylénique 
magnésium stearate 
dioxyde de titane 
polysorbate 80 
rouge d'oxyde ferrique 
jaune d'oxyde ferrique 
oxyde de ferrosoferric 
Caractéristiques de produit
CouleurMARRONScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte 30; OP
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
159011-430-10100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
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OXYCONTIN 
hydrochlorure d'oxycodone  le comprimé, le film la libération enduite, prolongée
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)59011-440
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure d'oxycodone (oxycodone) hydrochlorure d'oxycodone40 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
butylated hydroxytoluene 
hypromelloses 
glycol polyéthylénique 400 
glycol polyéthylénique 
magnésium stearate 
dioxyde de titane 
polysorbate 80 
jaune d'oxyde ferrique 
Caractéristiques de produit
CouleurJAUNEScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte 40; OP
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
159011-440-10100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
259011-440-202 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
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OXYCONTIN 
hydrochlorure d'oxycodone  le comprimé, le film la libération enduite, prolongée
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)59011-460
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure d'oxycodone (oxycodone) hydrochlorure d'oxycodone60 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
butylated hydroxytoluene 
hypromelloses 
glycol polyéthylénique 400 
glycol polyéthylénique 
magnésium stearate 
dioxyde de titane 
polysorbate 80 
rouge d'oxyde ferrique 
oxyde de ferrosoferric 
Caractéristiques de produit
CouleurROUGEScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur10 millimètres
GoûtCode d'empreinte 60; OP
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
159011-460-10100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
259011-460-202 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
210 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (59011-460-20)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02227208/08/2010

OXYCONTIN 
hydrochlorure d'oxycodone  le comprimé, le film la libération enduite, prolongée
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)59011-480
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure d'oxycodone (oxycodone) hydrochlorure d'oxycodone80 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
butylated hydroxytoluene 
hypromelloses 
glycol polyéthylénique 400 
glycol polyéthylénique 
magnésium stearate 
dioxyde de titane 
cellulose de hydroxypropyl 
jaune d'oxyde ferrique 
fd&c N° 2 bleu 
OXYDE EN ALUMINIUM 
Caractéristiques de produit
CouleurVERTScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur10 millimètres
GoûtCode d'empreinte 80; OP
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
159011-480-10100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
259011-480-202 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
210 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (59011-480-20)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02227208/08/2010

L'étiqueteur - Purdue Pharma le MICROSILLON (932323652)
Registrant - Purdue Pharma le MICROSILLON (932323652)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
MICROSILLON de Produits pharmaceutiques de Purdue132080875FABRICATION
Révisé : 11/2010Purdue Pharma MICROSILLON