UNIPRIM

UNIPRIM  - trimethoprim et  poudre de sulfadiazine  
Macleod Pharmaceuticals Inc.

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UNIPRIM ® la POUDRE Pour l'Utilisation dans les Chevaux

DESCRIPTION

LA POUDRE d'UNIPRIM contient 67 mgs trimethoprim et 333 mgs sulfadiazine par gramme.

LA POUDRE d'UNIPRIM est une combinaison de trimethoprim et de sulfadiazine dans le rapport de 1 partie à 5 parties par le poids, qui fournit l'activité antibactérienne efficace contre une large gamme d'infections bactériennes dans les animaux.

Trimethoprim est 2,4 diamino-5-(3, 4, 5-trimethoxybenzyl) pyrimidine.

trimethoprim_struct

ACTIONS

Microbiologie : Trimethoprim bloque la production bactérienne d'acide tetrahydrofolic de l'acide dihydrofolic en se liant à et en inhibant réversiblement l'enzyme dihydrofolate reductase.

Sulfadiazine, en commun avec d'autres sulfamides, inhibe la synthèse bactérienne d'acide dihydrofolic en rivalisant avec l'acide para-aminobenzoic.

Trimethoprim/sulfadiazine impose ainsi un double blocus séquentiel au métabolisme bactérien. Cela prive des bactéries d'acides nucléiques et de protéines essentielles pour la survie et la multiplication et produit un haut niveau d'activité antibactérienne qui est bactéricide d'habitude.

Bien que tant sulfadiazine que trimethoprim soient antifolate, aucun n'affecte le métabolisme folate d'animaux. Les raisons sont : les animaux ne synthétisent pas d'acide folic et ne peuvent pas, donc, être directement affectés par sulfadiazine; et bien que les animaux doivent réduire leur diète folic l'acide à l'acide tetrahydrofolic, trimethoprim n'affecte pas cette réduction parce que son affinité pour dihydrofolate reductase des mammifères est de façon significative moins que pour l'enzyme bactérienne correspondante.

Trimethoprim/sulfadiazine est actif contre un large spectre d'agents pathogènes bactériens, tant négatif du gramme que positif du gramme. Les données in vitro suivantes sont disponibles, mais leur signification clinique est inconnue. En général, les espèces du genre suivant sont sensibles à trimethoprim/sulfadiazine :

Très Sensible
SensibleModérément SensibleNon Sensible
EscherichiaStaphylococcusMoraxellaMycobacterium
StreptococcusNeisseriaNocardiaLeptospira
ProteusKlebsiellaBrucellaPseudomonas
SalmonellaFusiformis
Erysipelothrix
PasteurellaCorynebacterium

ShigellaClostridium

HaemophilusBordetella

À la suite du double blocus séquentiel du métabolisme d'organismes susceptibles par trimethoprim et sulfadiazine, le minimum la concentration inhibitrice (MIC) de trimethoprim/sulfadiazine est nettement moins que cette de n'importe laquelle des composantes utilisées séparément. Beaucoup d'efforts de bactéries qui ne sont pas susceptibles à une des composantes sont susceptibles à trimethoprim/sulfadiazine. Un effet synergistic entre trimethoprim et sulfadiazine dans la combinaison a été montré expérimentalement tant in vitro que dans vivo (dans les chiens).

Trimethoprim/sulfadiazine est bactéricide contre les efforts susceptibles et est souvent efficace contre les organismes résistants du sulfamide. In vitro sulfadiazine est d'habitude seulement bacteriostatic.

MIC in vitro précis de la combinaison varie avec le rapport du présent de médicaments, mais l'action de trimethoprim/sulfadiazine se produit sur une large gamme de rapports avec une augmentation dans la concentration d'une de ses composantes compensant pour une diminution dans l'autre. Il est d'usage, cependant, de déterminer l'utilisation de MIC d'un rapport constant d'une partie trimethoprim dans vingt parties de la combinaison.

Les spectacles de table suivants, l'utilisation de MIC du susdit rapport, des bactéries qui étaient susceptibles tant à trimethoprim (TMP) qu'à sulfadiazine (SDZ). Les organismes sont les le plus communément impliqués dans les conditions pour lesquelles trimethoprim/sulfadiazine est indiqué :
MINIMUM MOYEN CONCENTRATION INHIBITRICE (MIC-mcg/mL)
BactériesTMP
Seul
SDZ
Seul
    TMP/SDZ
TMP           SDZ
Escherichia coli
Espèces de Proteus
Staphylococcus aureus
Espèces de Pasteurella
Espèces de salmonella
Β Streptococcus
0.31
1.30
0.60
0.06
0.15
0.50
26.5
24.5
17.6
20.1
61.0
24.5
0.07        1.31
0.15           2.85
0.13           2.47
0.03           0.56
0.05           0.95
0.15            2.85
La table suivante démontre l'effet marqué du trimethoprim et de la combinaison sulfadiazine contre les efforts sulfadiazine-résistants d'organismes normalement susceptibles :

LE MINIMUM MOYEN LA CONCENTRATION INHIBITRICE D'EFFORTS SULFADIAZINE-RÉSISTANTS (MIC-mcg/mL)
Bactéries
TMP
Seul
SDZ
Seul
          TMP/SDZ
    TMP            SDZ
Escherichia coli
0.32
> 245
   0.27            5.0
Espèces de Proteus
0.66
> 245
    0.32          6.2
Essai de susceptibilité : Dans l'essai de la susceptibilité à trimethoprim/sulfadiazine, il est essentiel que le moyen d'expression utilisé ne contient pas de quantités significatives de substances se mêlant qui peuvent éviter l'action bloquante du métabolisme, par ex, thymidine ou thymine.

Le disque de SxT standard est approprié pour évaluer par la méthode de diffusion de disque.

Pharmacologie : Suite à l'administration orale, trimethoprim/sulfadiazine est rapidement absorbé et distribué largement partout dans les tissus de corps. Les concentrations de trimethoprim sont plus hautes d'habitude dans les tissus que dans le sang. Les niveaux de trimethoprim sont hauts dans le poumon, le rein et le foie, comme serait attendu de ses propriétés physiques.

Le sérum trimethoprim les concentrations dans les chevaux suite à l'administration orale indique l'absorption rapide du médicament; les concentrations maximales se produisent dans 1.5 heures. La demi-vie d'élimination de sérum moyenne est 2 à 2.5 heures. L'absorption de Sulfadiazine est plus lente, en exigeant 2.5 à 6 heures pour atteindre des concentrations maximales. La demi-vie d'élimination de sérum moyenne pour sulfadiazine est 4 à 5.5 heures.

D'habitude, la concentration d'un antibactérien dans le sang et MIC in vitro de l'organisme infectant indique une période appropriée entre les doses d'un médicament. Cela ne tient pas entièrement pour trimethoprim/sulfadiazine parce que trimethoprim, à la différence de sulfadiazine, localise dans les tissus et donc, sa concentration et rapport à sulfadiazine sont plus hauts là que dans le sang.

La table suivante montre la concentration moyenne de trimethoprim et de sulfadiazine, comme mesuré dans le sérum ou dans le plasma, dans vingt-quatre chevaux adultes observés après une dose simple de Poudre Uniprim :
CONCENTRATION DE SÉRUM/PLASMA MOYENNE (mcg/mL)
Trimethoprim (5 mgs/kg)
Sulfadiazine (25mg/kg)

1hr      3hr     6hr      10hr     24hr
1hr    3hr     6hr     10hr    24hr

0.82    0.69    0.36    0.12     moins de.025
9.9    18.8    17.3    9.0      1.6

L'excrétion de trimethoprim/sulfadiazine est principalement par les reins, tant par la filtration glomerular que par la sécrétion tubulaire. Les concentrations d'urine tant de trimethoprim que de sulfadiazine sont severalfold plus haut que les concentrations de sang. Ni trimethoprim ni sulfadiazine n'interfèrent du dessin d'excrétion de l'autre.

INDICATIONS ET USAGE

Trimethoprim/sulfadiazine est indiqué dans les chevaux où l'action antibactérienne systémique puissante contre les organismes sensibles est exigée. Trimethoprim/sulfadiazine est indiqué où le contrôle d'infections bactériennes est exigé pendant le traitement de :

Aigu Étrangle
Infections Urogénitales aiguës
Infections d'Appareil respiratoire
Infections de blessure et Abcès
Trimethoprim/sulfadiazine est bien toléré par les poulains.

CONTRE-INDICATIONS

Trimethoprim/sulfadiazine ne devrait pas être utilisé dans les chevaux en montrant le foie marqué parenchymal le dommage, le sang dyscrasias, ou dans ceux avec l'histoire de sensibilité de sulfamide.

AVERTISSEMENT

N'utilisez pas dans les chevaux destinés pour la consommation humaine.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Aucune réaction défavorable de conséquence n'a été notée suite à l'administration de trimethoprim/sulfadiazine. Pendant les essais cliniques, un cas d'anorexie et un cas de feces desserré suite au traitement avec le médicament ont été annoncés.

L'hypersensibilité d'animal individuelle peut avoir pour résultat des réactions locales ou généralisées, quelquefois fatales. Les réactions d'Anaphylactoid, bien que rare, peuvent se produire aussi. Antidote : Epinephrine.

PRÉCAUTION

L'eau devrait être disponible sans hésiter pour les chevaux recevant la thérapie de sulfamide. 

TOXICITÉ ET EFFETS SECONDAIRES

La toxicité est basse. La toxicité aiguë de trimethoprim/sulfadiazine est plus de 5 g/kg oralement dans les rats et les souris. Aucun changement significatif n'a été enregistré dans les rats donnés des doses de 600 mgs/kg par jour depuis 90 jours.

Les chevaux traités intraveineusement avec l'injection trimethoprim/sulfadiazine de 48 % ont toléré jusqu'à cinq fois la dose quotidienne recommandée depuis 21 jours consécutifs sans effets cliniques ou changements de histopathological.

L'allongement de temps coagulant a été vu dans certains des chevaux sur haut ou a prolongé le dosage dans un de deux procès. L'effet, qui peut avoir été rattaché à une infection résolvante, n'a pas été vu dans un deuxième procès semblable.

Léger pour modérer des réductions de l'activité hematopoietic suite au dosage haut, prolongé dans plusieurs espèces ont été enregistrés. C'est réversible d'habitude par l'acide folinic (leucovorin) l'administration ou en arrêtant le médicament. Pendant le traitement à long terme de chevaux, les comtes de plaquette périodiques et le leucocyte et les comtes de globule rouge sont recommandés.

TERATOLOGY

L'effet de trimethoprim/sulfadiazine sur la grossesse n'a pas été déterminé. Les études pour dater le spectacle il n'y a aucun effet préjudiciable sur l'étalon spermatogenesis avec ou suite à la dose recommandée de trimethoprim/sulfadiazine.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

La dose recommandée est 3.75 g trimethoprim/sulfadiazine par poids de corps (de 50 kg) de 110 livres par jour. Administrez de la Poudre trimethoprim/sulfadiazine oralement une fois par jour en petite quantité de nourriture savoureuse.

Le cours ordinaire de traitement est un 45 tours, une dose quotidienne depuis cinq à sept jours.

Continuez la thérapie d'infection aiguë depuis deux ou trois jours après que les signes cliniques se sont calmés.

Si aucune amélioration d'infections aiguës n'est vue dans trois à cinq jours, réévaluez le diagnostic.

Trimethoprim/sulfadiazine peut être utilisé seul ou dans la conjonction avec le dosage intraveineux. Le traitement suivant avec l'injection trimethoprim/sulfadiazine de 48 %, la thérapie peut être maintenue en utilisant de la poudre orale.

Une numération globulaire complète devrait être faite périodiquement dans les patients recevant trimethoprim/sulfadiazine pour les périodes prolongées. Si la réduction significative du comte d'un élément de sang formé est notée, le traitement avec trimethoprim/sulfadiazine devrait être arrêté.

COMMENT FOURNI

La Poudre d'Uniprim est disponible dans 37.5 paquets g, 1125 paquets g, 200g les bocaux, 400g les bocaux, 1200 bocaux g, 2000 seaux g et les boîtes de 12 kg.

PRUDENCE

Fédéral (U.S.A). la loi restreint ce médicament pour utiliser par ou sur l'ordre d'un vétérinaire agréé.

ANADA # 200-033, approuvé par FDA


logo

Révérend d'UP093759. 9/07

LE PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - 400 bocal g (l'Apple Flavored)

MACLEOD PHARMACEUTICALS, INC.

NDC 58711-3011-3

UNIPRIM ®
POUDRE POUR LES CHEVAUX

Chaque gramme contient : Trimethoprim de 67 mgs, Sulfadiazine de 333 mgs

Apple Flavored

Indications :
Pour le contrôle d'infections bactériennes pendant le traitement d'aigus
étrangle, les infections d'appareil respiratoire, les infections urogénitales aiguës,
infections de blessure et abcès.

Dose recommandée : 3.75g par poids de corps (de 50 kg) de 110 livres une fois tous les jours en petite quantité de nourriture savoureuse. Deux niveau,
les pelles desserrément remplies de 32 centimètres cubes contiennent 37.5g, suffisant pour traiter le poids de corps (de 500 kg) de 1100 livres. Comme les contenus de produit peuvent s'installer,
l'agitation douce pendant le fait de décrocher est recommandée.   

Avertissement : n'utilisez pas dans les chevaux destinés pour la consommation humaine.

Prudence : fédéral (les Etats-Unis) la loi restreint ce médicament pour utiliser par ou sur l'ordre d'un vétérinaire agréé.

GARDEZ HORS DE PORTÉE DES ENFANTS

Macleod Pharmaceuticals, Inc.
Le fort Collins, Colorado 80525 Etats-Unis
Fait aux Etats-Unis

Contenus nets 400 grammes

Voir l'insertion de paquet pour les renseignements supplémentaires.

Le magasin à ou ci-dessous 25°C (77°F)

ANADA # 200-033, approuvé par FDA

400 Apple Flavored de bocal g - PDP


UNIPRIM 
trimethoprim et sulfadiazine  poudre
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ANIMAL DE PRESCRIPTIONCode de produit de NDC (Source)58711-3011
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
Trimethoprim (Trimethoprim) Trimethoprim67 mgs dans 1 g
Sulfadiazine (Sulfadiazine) Sulfadiazine333 mgs dans 1 g
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
Aucun Ingrédient Inactif Trouvé
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtPOMME (Apple Flavored) Code d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
158711-3011-3400 g Dans 1 BOCALPersonne
258711-3011-4200 g Dans 1 BOCALPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANADAANADA20003304/08/2010

Étiqueteur - Macleod Pharmaceuticals Inc. (609248240)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Macleod Pharmaceuticals Inc.609248240fabrication
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Alpharma, LLC.090610770fabrication
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Celsis Services Analytiques052618063analyse
Révisé : 12/2010Macleod Pharmaceuticals Inc.