MAGNÉSIUM DE CHOLINE TRISALICYLATE

MAGNÉSIUM de CHOLINE TRISALICYLATE  - choline salicylate et magnésium salicylate liquide  
Silarx Pharmaceuticals, Inc

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MAGNÉSIUM DE CHOLINE LIQUIDE DE TRISALICYLATE
Contenu de Salicylate de 500 mgs par 5 millilitres

DESCRIPTION

Magnesium Trisalicylate Liquid de Choline est un nonsteroidal, la préparation antiinflammatoire contenant choline le magnésium trisalicylate qui est soluble librement dans l'eau. La structure absolue de magnésium choline trisalicylate n'est pas connue à ce temps. Le magnésium de Choline trisalicylate a une formule moléculaire de C26H29O10NMg, un poids moléculaire de 539.8 et il peut être représenté dans la forme ferme comme :

structure

Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est un liquide rouge cerise et parfumé fournissant 500 mgs salicylate le contenu par cuillerée à café (5 millilitres) pour l'administration orale.
Ingrédients inactifs : Chaque cuillerée à café (5 millilitres) de Magnesium Trisalicylate Liquid Choline contient : le caramel, carboxymethylcellulose le sodium, edetate disodium, FD&C N° 6 jaune, goût, glycérine, methylparaben, le potassium sorbate, le citrate de sodium, sorbic l'acide, sorbitol et l'eau.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Choline Magnesium Trisalicylate Liquid contient salicylate avec l'action antiinflammatoire, analgésique et fébrifuge. Sur l'ingestion de Magnesium Trisalicylate Liquid Choline, la moitié salicylate est absorbée rapidement et atteint des niveaux de sang maximaux dans une moyenne d'une à deux heures après la dose simple du liquide. La route primaire d'excrétion est rénale : les produits d'excrétion sont principalement le glycine et glucuronide se conjugue. Au plus haut sérum salicylate les concentrations, le sentier de conjugaison glycine devient rapidement saturé. Ainsi, plus lentement glucuronide le sentier de conjugaison devient le pas de limitant de taux pour l'excrétion salicylate. En plus, salicylate excrété dans la bile comme glucuronide conjugué peut être réabsorbé. Ces facteurs représentent le prolongement de demi-vie salicylate et de l'augmentation non linéaire dans le plasma salicylate le niveau puisque la dose salicylate est augmentée. La concentration de sérum de salicylate est augmentée par les conditions qui diminuent le taux de filtration glomerular ou la sécrétion tubulaire proximal.

À la différence de l'aspirine et de certains d'autres agents antiinflammatoires non-steroidal, tels que les dérivés d'acide d'arylpropionic et les dérivés acides arylacetic, choline le magnésium trisalicylate aux niveaux de dosage thérapeutiques n'affecte pas d'agrégation de plaquette, comme montré par in vitro et dans - vivo les études.

INDICATIONS ET USAGE

Osteoarthritis, Arthrite Rhumatoïde et Épaule Pénible Aiguë : Salicylates sont considérés la thérapie basée de choix dans l'arthritides; et le magnésium de choline trisalicylate la préparation est indiqué pour le soulagement des signes et les symptômes d'arthrite rhumatoïde, osteoarthritis et d'autre arthritides. Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est indiqué dans la direction à long terme de ces maladies et surtout dans la fusée éclairante aiguë d'arthrite rhumatoïde. Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est aussi indiqué pour le traitement d'épaule pénible aiguë.

Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est efficace et généralement bien toléré et est le choix logique chaque fois que le traitement salicylate est indiqué. Il est particulièrement convenable quand une fois par jour ou le régime de dosage b.i.d. est important pour l'acquiescement patient; quand on rencontre l'intolérance gastrointestinal à l'aspirine; quand le microsaignement de gastrointestinal ou les effets hematologic d'aspirine sont considérés un hasard patient; et quand on considère que l'interférence (ou le risque d'interférence) avec la fonction de plaquette normale par l'aspirine ou par les dérivés acides propionic est cliniquement indésirable. L'utilisation de Magnesium Trisalicylate Liquid Choline est appropriée quand une forme de dosage liquide est préférée, comme dans le patient assez âgé.

L'efficacité de Magnesium Trisalicylate Liquid Choline n'a pas été étudiée dans ces patients qui sont désignés par l'Association de Rhumatisme américaine comme appartenant dans
La Classe IV fonctionnelle (immobilisé, en grande partie ou entièrement cloué au lit ou confiné à un fauteuil roulant, avec le soin de soi presque pas).

Action analgésique et Fébrifuge : Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est aussi indiqué pour le soulagement de légers pour modérer la douleur et pour antipyresis.

Utilisation de pédiatrie

Chez les enfants, Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est indiqué pour les conditions exigeant l'action antiinflammatoire ou analgésique - telles que l'arthrite rhumatoïde juvénile et d'autres conditions appropriées.

CONTRE-INDICATIONS

Les patients qui sont hypersensibles à non-acetylated salicylates ne devraient pas prendre Magnesium Trisalicylate Liquid Choline.

AVERTISSEMENTS

Le Syndrome de Reye est un rare, mais une maladie grave qui peut se développer chez les enfants et les adolescents qui ont la varicelle, la grippe, ou les symptômes de grippe. Pendant que la cause de Syndrome Reye est inconnue, quelques études suggèrent une association possible entre le développement de Syndrome Reye et l'utilisation de médecines contenant acetylated salicylates ou d'aspirine. Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est une combinaison de choline salicylate et de magnésium salicylate qui sont nonacetylated salicylates et il n'y a eu aucun cas annoncé associant Choline Magnesium Trisalicylate Liquid au Syndrome Reye. Néanmoins, Choline Magnesium Trisalicylate Liquid, comme un salicylate-contenant le produit, n'est pas recommandé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents avec la varicelle, la grippe ou les symptômes de grippe.

Le FDA a résoulu que la lourde utilisation d'alcool de routine (trois ou plus boissons alcoolisées chaque jour), dans la combinaison avec les produits de médicament analgésiques/fébrifuges contenant des ingrédients de NSAID (en incluant choline et du magnésium salicylates), augmente le risque d'événements GI défavorables, en incluant le saignement d'estomac.

PRÉCAUTIONS

Précautions générales
Comme avec d'autre salicylates et médicaments antiinflammatoires non-steroidal, Choline Magnesium Trisalicylate Liquid devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'insuffisance rénale aiguë ou chronique, avec le dysfonctionnement hépatique aigu ou chronique, ou avec la gastrite ou la maladie d'ulcère digestive. Bien que les rapports existent de la réactivité fâchée, en incluant bronchospasm, avec l'utilisation de non-acetylated salicylate les produits dans les patients sensibles de l'aspirine, Choline on a constaté que Magnesium Trisalicylate Liquid a été bien toléré en ce qui concerne la fonction pulmonaire et les symptômes respiratoires quand ces paramètres ont été contrôlés dans un groupe d'asthmatiques sensibles de l'aspirine documentés dosés avec Magnesium Trisalicylate Liquid Choline tant dans les études 1 d'étiquette contrôlées que dans ouvertes

L'utilisation simultanée d'autre salicylate-contenant des produits et Magnesium Trisalicylate Liquid Choline peut mener à une augmentation dans le plasma salicylate la concentration et peut avoir pour résultat des niveaux salicylate potentiellement toxiques.

Essais de laboratoire

Le plasma salicylate les niveaux peut être périodiquement évalué pendant le traitement avec Magnesium Trisalicylate Liquid Choline pour déterminer si une concentration antiinflammatoire thérapeutiquement efficace de millilitre de 15 à 30 mgs/100 (150-300 micro-grammes/millilitres) est maintenue. Les manifestations d'intoxication salicylate systémique ne sont pas d'habitude vues jusqu'à ce que la concentration n'excède le millilitre de 30 mgs/100. Cependant, de telles épreuves font la différence rarement entre les composantes salicylate attachées de la protéine libre et inactive active. Comme la protéine se liant de salicylate est affectée par l'âge, le statut nutritif, le fait de lier compétitif d'autres médicaments et la maladie sous-jacente (par ex, l'arthrite rhumatoïde), le plasma salicylate les déterminations de niveau peut ne pas refléter toujours exactement des niveaux efficaces ou toxiques de salicylate libre actif. L'acidification de l'urine peut diminuer de façon significative l'autorisation rénale de salicylate et augmenter du plasma salicylate les concentrations.

Actions réciproques de médicament

Les aliments et les médicaments qui changent le ph d'urine peuvent affecter l'autorisation rénale de salicylate et de plasma salicylate les concentrations. La levée du ph d'urine, comme avec l'utilisation alcaline chronique, peut améliorer l'autorisation salicylate rénale et diminuer du plasma salicylate la concentration; l'acidification d'urine peut diminuer l'excrétion salicylate urinaire et augmenter des niveaux de plasma.

Quand les produits de médicament salicylate sont concurremment dosés avec d'autre protéine de plasma a attaché des produits de médicament, les effets néfastes peuvent résulter. Bien que Magnesium Trisalicylate Liquid Choline soit un choix rationnel pour la thérapie antiinflammatoire et analgésique dans les patients sur les anticoagulants oraux en raison de leur manque démontré d'effet dans vivo et in vitro sur l'agrégation de plaquette, le temps saignant, le comte de plaquette, prothrombin le temps et le sérum thromboxane B2 generation1-7, le potentiel existe pour les niveaux augmentés de warfarin délié avec leur utilisation simultanée. Le temps de Prothrombin devrait être de près contrôlé et la dose warfarin réglée convenablement quand la thérapie avec Magnesium Trisalicylate Liquid Choline est lancée. L'effet de Magnesium Trisalicylate Liquid Choline sur le sang prothrombin les niveaux n'a pas été établi. Salicylates peut augmenter les effets thérapeutiques aussi bien que toxiques de methotrexate, particulièrement quand administré dans les doses chemotherapeutic, par l'inhibition d'excrétion methotrexate rénale et par le déplacement de protéine de plasma a attaché methotrexate. La prudence devrait être exercée dans le fait d'administrer Choline Magnesium Trisalicylate Liquid aux patients d'arthrite rhumatoïdes sur methotrexate. Quand les agents hypoglycemic oraux sulfonylurea sont co-administered avec salicylates, l'effet hypoglycemic peut être amélioré via la sécrétion d'insuline augmentée ou par le déplacement d'agents sulfonylurea d'attacher des sites. Les diabétiques traités de l'insuline sur de hautes doses de salicylates devraient aussi être de près contrôlés pour une réponse hypoglycemic semblable. D'autres médicaments avec lesquels salicylate rivalise pour les sites de liant de protéine et dont la concentration de plasma ou la fraction libre peuvent être changées par l'administration salicylate simultanée, inclure la chose suivante : phenytoin, valproic l'acide et les inhibiteurs anhydrase carboniques.

L'efficacité d'agents uricosuric peut être diminuée quand administré avec les produits salicylate. Bien que l'on ait annoncé que les doses basses de salicylate (1 à 2 grammes par jour) diminuent l'excrétion urate et élèvent du plasma urate les concentrations, les doses intermédiaires (2 à 3 grammes par jour) ne changent pas d'habitude d'excrétion urate. De plus grandes doses salicylate (plus de 5 grammes par jour) peuvent inciter uricosuria et baisser du plasma urate les niveaux.

Corticosteroids peut réduire du plasma salicylate les niveaux en augmentant l'élimination rénale et peut-être par le métabolisme hépatique aussi stimulant de salicylates. En contrôlant du plasma salicylate les niveaux, salicylate le dosage peut être titré pour loger des changements dans la dose corticosteroid ou éviter la toxicité salicylate pendant la mèche de corticosteroid.

Actions réciproques de médicament/Essai de laboratoire
Les valeurs de T4 Libres peuvent être augmentées dans les patients sur les produits de médicament salicylate en raison de la protéine de plasma compétitive se liant; une diminution simultanée dans T4 de plasma total peut être observée. La fonction de thyroïde n'est pas affectée.

Carcinogenesis

Aucune étude d'animal à long terme n'a été exécutée avec Magnesium Trisalicylate Liquid Choline pour évaluer son potentiel cancérigène.

Utilisez dans la Grossesse

La grossesse les études de reproduction de Category C. Animal n'a pas été conduite avec Magnesium Trisalicylate Liquid Choline. On n'est pas aussi connu si Magnesium Trisalicylate Liquid Choline peut provoquer le mal foetal quand administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Choline Magnesium Trisalicylate Liquid devrait être donné à une femme enceinte seulement si clairement nécessaire. À cause de l'effet connu d'autres produits de médicament salicylate sur le système cardiovasculaire foetal (la fermeture de ductus arteriosus), utilisez pendant la dernière grossesse devrait être évité.

Travail et Livraison

Les effets de Magnesium Trisalicylate Liquid Choline sur le travail et la livraison dans les femmes enceintes sont inconnus. Depuis la gestation prolongée et le travail prolongé en raison de
l'inhibition de prostaglandin a été annoncée avec l'utilisation d'autres produits salicylate, l'utilisation de Magnesium Trisalicylate Liquid Choline près du terme n'est pas recommandée. D'autres produits salicylate ont été aussi associés aux modifications dans les mécanismes hemostasis maternels et néo-natals et à la mortalité périnatale.

Mères infirmières

Salicylate est excrété dans le lait humain. Le lait maximal salicylate les niveaux est retardé, en se produisant bien 9 à 12 heures postent la dose et le lait : on a annoncé que le rapport de plasma est aussi haut que 0.34. À cause du potentiel pour l'absorption salicylate significative par le bébé infirmier, la prudence devrait être exercée quand Magnesium Trisalicylate Liquid Choline est administré à une femme infirmière.

Utilisation gériatrique

Les personnes âgées peuvent être enclines à plus d'effets secondaires de salicylates que les patients plus jeunes en raison d'un déclin lié de l'âge dans l'autorisation rénale et/ou l'utilisation augmentée de médication d'élément. Les personnes âgées vont plus probables que les patients plus jeunes prendre un certain nombre de médications, dont certaines peuvent affecter la protéine de plasma se liant de salicylate et augmenter ainsi la quantité de salicylate libre.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables les plus fréquentes observées avec Magnesium Trisalicylate Liquid Choline dans trials7-12 clinique sont tinnitus et plaintes gastrointestinal (en incluant la nausée, le vomissement, le revers gastrique, l'indigestion, la brûlure d'estomac, la diarrhée, la constipation et la douleur epigastric). Ceux-ci se produisent à moins de vingt pour cent (20 %) de patients. Si tinnitus se développent, la réduction de dosage quotidien est recommandée jusqu'à ce que le tinnitus ne soit résolu. Les réactions défavorables moins fréquentes, se produisant à moins de deux pour cent (2 %) de patients, sont : en entendant l'affaiblissement, le mal de tête, l'étourdissement, le vertige, la somnolence et la léthargie. Les réactions défavorables se produisant à moins d'un pour cent (1 %) de patients, sont : l'ulcération gastrique, le sang occulte fécal positif, l'élévation dans le PETIT PAIN de sérum et creatinine, les rougeurs, pruritus, l'anorexie, le gain de poids, l'oedème, epistaxis et dysgeusia.

Les reportages spontanés ont produit des rapports isolés ou rares des expériences défavorables suivantes : l'ulcération duodénale, l'hépatique élevé transaminases, l'hépatite, esophagitis,
l'asthme, erythema multiforme, urticaria, ecchymoses, la perte d'audition irréversible et/ou tinnitus, la confusion mentale et les hallucinations.

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

La toxicomanie et la dépendance n'ont pas été annoncées avec Magnesium Trisalicylate Liquid Choline.

SURDOSAGE

La mort dans les adultes a été annoncée suite à l'ingestion de doses de 10 à 30 grammes de salicylate; cependant, de plus grandes doses ont été prises sans fatalité résultante.

Symptômes : l'intoxication de Salicylate, connue comme salicylism, peut se produire avec de grandes doses ou une thérapie prolongée. Les symptômes communs de salicylism incluent le mal de tête, le vertige, tinnitus, en entendant l'affaiblissement, la confusion, la somnolence, le fait de suer, le vomissement, la diarrhée et l'hyperventilation. Un niveau plus sévère d'intoxication salicylate peut mener aux dérangements CNS, la modification dans la balance d'électrolyte, l'acidose respiratoire et du métabolisme, hyperthermia et la déshydratation.

Traitement : la Réduction d'absorption de plus de salicylate de l'étendue gastrointestinal peut être accomplie via emesis, lavage gastrique, utilisation de charbon de bois activé, ou une combinaison du susdit. Les liquides I.V. appropriés devraient être administrés pour corriger la déshydratation, le déséquilibre d'électrolyte et l'acidose et maintenir la fonction rénale adéquate. Pour accélérer l'excrétion salicylate, diuresis forcé avec la solution alkalinizing est recommandé. Dans les cas extrêmes, peritoneal la dialyse ou hemodialysis devrait être considéré pour l'enlèvement salicylate efficace.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Adultes
Dans l'arthrite rhumatoïde, osteoarthritis, arthritides plus sévère et l'épaule pénible aiguë, le dosage de départ recommandé est 1500 mgs donnés b.i.d. Certains patients peuvent être traités avec 3000 mgs donnés une fois par jour (h.s).. Le dosage devrait être réglé conformément à la réponse du patient. Dans les patients avec le dysfonctionnement rénal, contrôlez des niveaux salicylate et réglez la dose en conséquence.

Assez âgé
Dans le patient assez âgé, un dosage quotidien de 2250 mgs donnés comme 750 mgs t.i.d. peut être efficace et bien toléré. Le dosage devrait être réglé conformément au patient
réponse. Dans les patients avec le dysfonctionnement rénal, contrôlez des niveaux salicylate et réglez la dose en conséquence.

Pour léger pour modérer la douleur ou pour antipyresis, le dosage ordinaire est 2000 mgs à 3000 mgs tous les jours dans les doses divisées (b.i.d).. Basé sur la réponse patiente ou les niveaux de sang salicylate, le dosage peut être réglé pour accomplir l'effet thérapeutique optimal. Les niveaux de sang de Salicylate devraient être dans la gamme de millilitre de 15 à 30 mgs/100 pour l'effet antiinflammatoire et de millilitre de 5 à 15 mgs/100 pour l'analgésie et antipyresis.

Si le médecin préfère, le dosage quotidien recommandé peut être administré sur un programme de t.i.d.

Comme avec d'autres agents thérapeutiques, l'adaptation de dosage individuelle est recommandée et un certain nombre de patients peuvent exiger plus haut ou baisser des dosages que les recommandés. De certains patients exigent 2 à 3 semaines de thérapie pour l'effet optimal.

Enfants
La dose quotidienne ordinaire pour les enfants pour l'action antiinflammatoire ou analgésique : Choline Magnesium Trisalicylate Liquid, 50 mgs/kg/jours.

Poids (kg)Dose quotidienne totale
12 - 13
500 mgs
14 - 17
750 mgs
18 - 22
1000 mgs
23 - 27
1250 mgs
28 - 32
1500 mgs
33 - 37
1750 mgs
Les doses quotidiennes totales devraient être administrées dans les doses divisées (b.i.d).. On calcule la dose de Magnesium Trisalicylate Liquid Choline comme la dose quotidienne totale de 50 mgs/kg/jours pour les enfants de poids de corps de 37 kg ou moins et de 2250 mgs/jours pour de plus lourds enfants.

Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est disponible pour le plus grand avantage dans le fait de traiter des patients plus jeunes et ces patients adultes incapables d'avaler une forme de dosage ferme. Choline Magnesium Trisalicylate Liquid peut être mélangé avec les jus de fruits juste avant l'ingestion.

COMMENT FOURNI

Choline Magnesium Trisalicylate Liquid est fourni dans les bouteilles de 240 millilitres.

Le magasin à la température de pièce contrôlée 15 ° à 30°C (59 ° à 86°F).

RÉFÉRENCES :
1. Szczeklik, A et al; le magnésium de Choline trisalicylate dans les patients avec l'asthme incité à l'aspirine; Eur. Respir. J; 3:535-539, 1990.
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Fabriqué par :
Silarx Pharmaceutical, Inc.
La Vallée printanière, New York 10977 Etats-Unis

Révisé - mars de 2006

Étiquette à conteneurs


MAGNÉSIUM DE CHOLINE TRISALICYLATE 
choline salicylate et magnésium salicylate  liquide
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)54838-522
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
Choline Salicylate (l'ACIDE de SALICYLIC) Choline Salicylate293 mgs à 5 millilitres
Le Magnésium Salicylate (l'ACIDE de SALICYLIC) Magnésium Salicylate362 mgs à 5 millilitres
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
sodium de carboxymethylcellulose 
edetate disodium 
FD&C N° 6 jaune 
glycérine 
methylparaben 
potassium sorbate 
citrate de sodium 
acide de sorbic 
sorbitol 
eau 
Caractéristiques de produit
Couleurmarron (la couleur de caramel) Score    
FormeGrandeur
GoûtLA CERISE (le goût rouge cerise noir) Code d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
154838-522-70240 millilitres Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
médicament non approuvé d'autre05/02/1997

L'étiqueteur - Silarx Pharmaceuticals, Inc (161630033)
Révisé : 12/2010Silarx Pharmaceuticals, Inc