officiel du gouvernement du NigerSULFATE DE METAPROTERENOL
SULFATE de METAPROTERENOL - sirop de sulfate de metaproterenol
Silarx Pharmaceuticals, Inc
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Sirop de Sulfate de Metaproterenol, USPDESCRIPTION
Le sirop de sulfate de Metaproterenol est bronchodilator oral.
Chaque cuillerée à café (5 millilitres), pour l'administration orale, contient le sulfate metaproterenol 10 mgs. En plus, chaque cuillerée à café (5 millilitres) contient les ingrédients inactifs suivants :
l'acide citrique, edetate disodium, FD&C N° 40 Rouge, glycérine, hydroxyethyl la cellulose, le goût rouge cerise noir, propylene le glycol, le sodium de saccharine, le sodium benzoate, sorbitol la solution, le citrate de sodium et l'eau purifiée.
Le sulfate de Metaproterenol, 1-(3, 5 dihydroxyphenyl) - 2-isopropyl - aminoethanol le sulfate, est un blanc, cristallin, racemic le mélange de deux isomers optiquement actifs. Il a la formule structurelle suivante :
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Les études in vitro et dans les études pharmacologiques vivo ont démontré que le sulfate metaproterenol a un effet préférentiel sur les récepteurs adrénergiques beta2 comparés avec isoproterenol. Pendant qu'il est reconnu que les récepteurs adrénergiques beta2 sont les récepteurs prédominants dans le muscle lisse des bronches, les données récentes indiquent qu'il y a une population de récepteurs beta2 dans le coeur humain existant dans une concentration entre 10 à 50 %. La fonction précise d'entre ceux-ci, cependant, n'est pas encore établie (voir la section d'AVERTISSEMENTS).
Les effets pharmacologiques de béta les médicaments agonist adrénergiques, en incluant metaproterenol, sont attribuables au moins en partie à la stimulation par le béta des récepteurs adrénergiques d'adenyl intracellulaire cyclase, l'enzyme qui catalyse la conversion d'adénosine triphosphate (ATP) aux 3 cycliques’, 5’ - le monophosphate d'adénosine (le CAMP). Les niveaux de CAMP augmentés sont associés à la relaxation de muscle lisse des bronches et à l'inhibition de libération de médiateurs d'hypersensibilité immédiate des cellules, surtout des cellules de mât.
PHARMACOKINETICS : l'Absorption, biotransformation et les études d'excrétion dans les humains suite à l'administration orale ont indiqué qu'une moyenne de moins de 10 % du médicament est absorbée intacte; il n'est pas transformé par métabolisme par catechol-0-methyltransferase, ni converti en glucuronide se conjugue, mais est excrété essentiellement comme le sulfate conjugué formé dans l'intestin.
Les épreuves de fonction pulmonaires exécutées après l'administration de metaproterenol montrent d'habitude l'amélioration, par ex, une augmentation dans une secondes a forcé le tome (FEV1) expiratory, le maximum expiratory le débit, le pic expiratory le débit, a forcé la capacité essentielle, et/ou une diminution dans la résistance de compagnie aérienne. La diminution résultante dans l'obstruction de compagnie aérienne peut soulager la dyspnée associée à bronchospasm.
La fonction pulmonaire a été contrôlée dans le 45 tours contrôlé - et les études de la dose multiple. La durée d'effet d'une dose simple de sirop de sulfate metaproterenol (c'est-à-dire la période pendant laquelle il y a un 15 % ou une plus grande augmentation dans FEV1 moyen) était à la hauteur de 4 heures. Les études récentes dans les animaux de laboratoire (les minicochons, les rongeurs et les chiens) ont enregistré l'occurrence d'arrhythmias cardiaque et de mort soudaine (avec l'évidence histologic de myocardial necrosis) quand le béta agonists et methylxanthines ont été administrés concurremment. La signification de ces conclusions quand s'est appliqué aux humains est actuellement inconnue.
INDICATIONS ET USAGE
Le sirop de sulfate de Metaproterenol est indiqué comme un bronchodilator pour l'asthme des bronches et pour bronchospasm réversible qui peut se produire en association avec la bronchite et l'emphysème.
CONTRE-INDICATIONS
Utilisation dans les patients avec arrhythmias cardiaque associé à tachycardia est contre-indiquée.
Bien que rare, les réactions d'hypersensibilité immédiates peuvent se produire. Donc, metaproterenol le sirop de sulfate est contre-indiqué dans les patients avec une histoire d'hypersensibilité à n'importe laquelle de ses composantes.
AVERTISSEMENTS
Metaproterenol, comme d'autre béta agonists adrénergique, peut produire un effet cardiovasculaire significatif dans certains patients, comme mesuré par le taux de pouls, la tension, les symptômes, et/ou les changements d'ECG.
PRÉCAUTIONS
Général : le soin extrême doit être exercé en ce qui concerne l'administration d'agents sympathomimetic supplémentaires.
Comme metaproterenol est une amine sympathomimetic, il devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec les désordres cardiovasculaires, en incluant ischemic la maladie du cœur, l'hypertension ou arrhythmias cardiaque, dans les patients avec hyperthyroidism ou diabète mellitus et dans les patients qui sont affectueux exceptionnellement aux amines sympathomimetic ou qui ont des désordres convulsifs. On pourrait s'attendre à ce qu'aux changements significatifs dans systolic et la tension diastolic se soient produits dans certains patients après l'utilisation de n'importe quel béta bronchodilator adrénergique.
Renseignements Pour les Patients : le soin approprié devrait être exercé en considérant l'administration d'agents sympathomimetic supplémentaires. Un intervalle suffisant de temps devrait s'écouler avant l'administration de l'autre agent sympathomimetic. Metaproterenol ne devrait pas être utilisé plus souvent que prescrit. Si les symptômes se conservent, les patients devraient consulter un médecin rapidement.
Actions réciproques de médicament : bronchodilators adrénergique d'Autre béta ne devrait pas être utilisé concomitantly avec metaproterenol parce qu'ils peuvent avoir des effets additifs. Le béta agonist adrénergique devrait être administré avec la prudence aux patients étant traités avec la monoamine oxidase les inhibiteurs ou les antidépresseurs tricyclic, depuis l'action de béta agonists adrénergique sur le système vasculaire peut être potentiated.
Grossesse : Effets de Teratogenic : CATÉGORIE DE GROSSESSE C : on a montré que le sulfate de Metaproterenol est teratogenic et embryotoxic dans les lapins quand donné dans les doses conforme à 62 fois la dose recommandée maximum. Ces effets ont inclus des anomalies squelettiques, hydrocephalus et une séparation d'os de crâne. Les résultats d'autres études dans les lapins, les rats ou les souris n'ont pas révélé de teratogenic, embryotoxic ou effets fetotoxic. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Le sulfate de Metaproterenol devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.
Mères infirmières : On n'est pas connu si metaproterenol est excrété dans le lait humain; donc, metaproterenol devrait être utilisé pendant les soins infirmiers seulement si l'avantage potentiel justifie le risque possible au nouveau-né.
Utilisation de pédiatrie : la Sécurité et l'efficacité chez les enfants au-dessous de l'âge de 6 ont été démontrées dans un nombre limité de patients. Voir la section d'ADMINISTRATION ET LE DOSAGE.
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Les réactions défavorables sont semblables aux notés avec d'autres agents sympathomimetic.
La table suivante d'expériences défavorables est tirée de 44 essais cliniques impliquant 1 120 patients a traité avec le sirop de sulfate metaproterenol :
| Expérience défavorable | Incidence | |
| Nombre de Patients | % | |
| Cardiovasculaire | ||
| Tachycardia | 68 | 6.1 |
| Système nerveux central | ||
| Mal de tête | 12 | 1.1 |
| Nervosité | 54 | 4.8 |
| Gastrointestinal | ||
| Nausée | 15 | 1.3 |
| Musculoskeletal | ||
| Tremblement | 18 | 1.6 |
SURDOSAGE
Les symptômes attendus avec le surdosage sont ceux de stimulation béta excessive et/ou n'importe lequel des symptômes énumérés sous les RÉACTIONS DÉFAVORABLES, par ex, l'angine, l'hypertension ou hypotension arrhythmias, la nervosité, le mal de tête, le tremblement, la bouche sèche, la palpitation, la nausée, le vertige, la fatigue, la Malaisie et l'insomnie.
Le traitement se compose de la cessation de metaproterenol ensemble avec la thérapie symptomatique appropriée.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Le sirop de sulfate de Metaproterenol contient 10 mgs de sulfate metaproterenol par cuillerée à café (5 millilitres).
Enfants : Âgé six à neuf ans ou poids moins de 60 livres-une cuillerée à café (5 millilitre) trois ou quatre fois par jour. Les enfants plus de neuf ans ou poids plus de 60 livres-deux cuillerées à café (10 millilitre) trois ou quatre fois par jour. L'expérience d'essai clinique chez les enfants moins l'âge six est limitée. De 40 enfants traités le sirop de sulfate metaproterenol depuis au moins un mois, les doses quotidiennes d'entre environ 1.3 à 2.6 mgs/kg ont été bien tolérées.
Adultes : deux cuillerées à café (10 millilitres) trois ou quatre fois par jour.
On recommande que le médecin titre le dosage selon la réponse de chaque patient individuel à la thérapie.
COMMENT FOURNI
Le Sirop de Sulfate de Metaproterenol, USP est disponible comme un sirop rouge, rouge cerise et parfumé contenant 10 mgs de sulfate metaproterenol par cuillerée à café (5 millilitres) dans les bouteilles (d'une pinte) de 473 millilitres.
Le magasin ci-dessous 86°F (30°C). Protégez de la lumière.
Fabriqué par :
Silarx Pharmaceuticals, Inc.
19 rue Ouest
La Vallée printanière, New York 10977
Révérend. Janvier de 2001
| SULFATE DE METAPROTERENOL sulfate de metaproterenol sirop | ||||||||||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA073632 | 08/09/2009 | |
| L'étiqueteur - Silarx Pharmaceuticals, Inc (161630033) |