FIORICET

FIORICET - butalbital, acetaminophen et  comprimé de caféine  
Watson Pharma, Inc.

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Fioricet ® (Butalbital, Acetaminophen et Comprimés de Caféine, USP)
Révisé : mai de 2009
Rx seulement
174240-1

DESCRIPTION

Fioricet (Butalbital, Acetaminophen et Comprimés de Caféine, USP) est fourni dans la forme de comprimé pour l'administration orale.

Chaque comprimé contient les ingrédients actifs suivants :
butalbital USP..........50 mgs
acetaminophen USP.... 325 mgs
caféine USP...........40 mgs

Butalbital (5-allyl-5-isobutylbarbituric l'acide), est un court au barbiturique jouant l'intermédiaire. Il a la formule structurelle suivante :

Butalbital formule structurelle.

C11H16N2O3   Mol. wt. 224.26

Acetaminophen (4 ´-hydroxyacetanilide), est un non-opiacé, non-salicylate analgésique et fébrifuge. Il a la formule structurelle suivante :

Acetaminophen formule structurelle.

C8H9NO2  Mol. wt. 151.16

La caféine (1,3,7-trimethylxanthine), est un stimulant de système nerveux central. Il a la formule structurelle suivante :

Caféine formule structurelle.

C8H10N4O2  Mol. wt. 194.19

Ingrédients inactifs : crospovidone, FD&C Bleu #1 (le lac en aluminium), le magnésium stearate, la cellulose microcristalline, povidone, pregelatinized l'amidon et l'acide stearic.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Fioricet est destiné comme un traitement pour le mal de tête de tension.

Il se compose d'une combinaison fixée de butalbital, acetaminophen et d'une caféine. On comprend incomplètement le rôle chaque composante les jeux dans le soulagement du complexe de symptômes connus comme le mal de tête de tension.

Pharmacokinetics

Le comportement des composantes individuelles est décrit ci-dessous.

Butalbital

Butalbital est bien absorbé de l'étendue gastrointestinal et est attendu distribuer à la plupart des tissus dans le corps. Les barbituriques peuvent apparaître en général dans le lait de poitrine et traverser sans hésiter la barrière placental. Ils sont attachés au plasma et aux protéines de tissu à un degré divers et aux augmentations se liant directement comme une fonction de solubilité lipid.

L'élimination de butalbital est essentiellement via le rein (59 % à 88 % de la dose) comme le médicament inchangé ou les métabolites. La demi-vie de plasma est environ 35 heures. Les produits d'excrétion urinaires incluent le médicament parental (environ 3.6 % de la dose), 5-isobutyl-5-(2, 3-dihydroxypropyl) l'acide barbiturique (environ 24 % de la dose), 5-allyl-5 (3-hydroxy-2-methyl-1-propyl) l'acide barbiturique (environ 4.8 % de la dose), les produits avec l'anneau acide barbiturique hydrolyzed avec l'excrétion d'urée (environ 14 % de la dose), aussi bien que le matériel non identifié. De la matière excrétée dans l'urine, 32 % sont conjugués.

La protéine de plasma in vitro se liant de butalbital est 45 % sur la gamme de concentration de 0.5-20 mcg/mL. Cela tombe dans la gamme de protéine de plasma se liant (20 %-45 %) a annoncé avec d'autres barbituriques tels que le phénobarbital, pentobarbital et le sodium secobarbital. Le rapport de concentration de plasma au sang était presque l'unité, en indiquant qu'il n'y a aucune distribution préférentielle de butalbital dans le plasma ou dans les cellules de sang.

Voir OVERDOSAGE pour les renseignements de toxicité.

Acetaminophen

Acetaminophen est rapidement absorbé de l'étendue gastrointestinal et est distribué partout dans la plupart des tissus de corps. La demi-vie de plasma est 1.25 à 3 heures, mais peut être augmentée par les lésions hépatiques et suite au surdosage. L'élimination d'acetaminophen est principalement par le métabolisme de foie (la conjugaison) et l'excrétion rénale ultérieure de métabolites. Environ 85 % d'une dose orale apparaissent dans l'urine au cours de 24 heures d'administration, le plus puisque le glucuronide conjugué, avec de petites quantités d'autre se conjugue et le médicament inchangé.

Voir OVERDOSAGE pour les renseignements de toxicité.

Caféine

Comme la plupart des xanthines, la caféine est rapidement absorbée et distribuée dans tous les tissus de corps et les liquides, en incluant le CNS, les tissus foetaux et le lait de poitrine.

La caféine est dégagée par le métabolisme et l'excrétion dans l'urine. La demi-vie de plasma est environ 3 heures. L'hépatique biotransformation avant l'excrétion résulte en quantités environ égales d'acide 1-methylxanthine et 1-methyluric. De 70 % de la dose qui est récupérée dans l'urine, seulement 3 % sont le médicament inchangé.

Voir OVERDOSAGE pour les renseignements de toxicité.

INDICATIONS ET USAGE

Fioricet (Butalbital, Acetaminophen et Comprimés de Caféine, USP) est indiqué pour le soulagement du complexe de symptôme de tension (ou la contraction de muscle) le mal de tête.

L'évidence soutenant l'efficacité et la sécurité de Fioricet dans le traitement de maux de tête périodiques multiples est non disponible. La prudence est exigée à cet égard parce que butalbital est la formation de l'habitude et potentiellement abusable.

CONTRE-INDICATIONS

Fioricet est contre-indiqué sous les conditions suivantes :

− l'Hypersensibilité ou l'intolérance à n'importe quelle composante de ce produit

− les Patients avec porphyria.

AVERTISSEMENTS

Butalbital est la formation de l'habitude et potentiellement abusable. Par conséquent, l'utilisation prolongée de Fioricet n'est pas recommandée.

PRÉCAUTIONS

Général

Butalbital, acetaminophen et comprimés de caféine devraient être prescrits avec la prudence dans de certains patients du risque spécial, tels que les personnes âgées ou débilités et ceux avec l'affaiblissement sévère de fonction rénale ou hépatique, ou les conditions abdominales aiguës.

Renseignements pour les Patients

Fioricet peut diminuer des capacités mentales et/ou physiques exigées pour la performance de tâches potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation. On devrait éviter de telles tâches en prenant ce produit.

L'alcool et d'autres dépresseurs CNS peuvent produire une dépression de CNS additive quand pris avec Fioricet et devraient être évités.

Butalbital peut être la formation de l'habitude. Les patients devraient prendre le médicament seulement pour aussi longtemps qu'il est prescrit, en quantités prescrites et plus fréquemment que prescrit.

Pour les renseignements sur l'utilisation dans les patients gériatriques, voir l'Utilisation de PRÉCAUTIONS/VIEILLARD.

Essais de laboratoire

Dans les patients avec la maladie hépatique ou rénale sévère, les effets de thérapie devraient être contrôlés avec le foie sériel et/ou les épreuves de fonction rénales.

Actions réciproques de médicament

Les effets CNS de butalbital peuvent être améliorés par la monoamine oxidase (MAO) les inhibiteurs.

Butalbital, acetaminophen et caféine peuvent améliorer les effets de : d'autres analgésiques de stupéfiant, alcool, anesthésiques généraux, les tranquillisants tels que chlordiazepoxide, les hypnotiques sédatifs, ou d'autres dépresseurs CNS, en provoquant ont augmenté la dépression CNS.

Actions réciproques de médicament/Essai de laboratoire

Acetaminophen peut produire des résultats d'essai faux et positifs pour l'acide 5-hydroxyindoleacetic urinaire.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Aucune étude adéquate n'a été conduite dans les animaux pour déterminer ou acetaminophen ou butalbital ont un potentiel pour carcinogenesis, mutagenesis ou affaiblissement de fertilité.

Grossesse

Effets de Teratogenic

Catégorie de grossesse C : les études de reproduction d'Animal n'ont pas été conduites avec Fioricet. On n'est pas aussi connu si butalbital, acetaminophen et caféine peuvent provoquer le mal foetal quand administré à une femme enceinte ou peuvent affecter la capacité de reproduction. Ce produit devrait être donné à une femme enceinte seulement quand clairement nécessaire.

Effets de Nonteratogenic

Les saisies de retrait ont été annoncées dans un bébé masculin de deux jours dont la mère avait pris un butalbital-contenant le médicament pendant les deux mois derniers de grossesse. Butalbital a été trouvé dans le sérum du bébé. On a donné au bébé le phénobarbital 5 mgs/kg, qui a été resserré sans saisie de plus ou d'autres symptômes de privation.

Mères infirmières

La caféine, les barbituriques et acetaminophen sont excrétés dans le lait de poitrine en petites quantités, mais la signification de leurs effets de soigner des bébés n'est pas connue. À cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers de butalbital, acetaminophen et de la caféine, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 12 n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de Fioricet (Butalbital, Acetaminophen et Comprimés de Caféine, USP) n'ont pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes. En général, la sélection de dose pour un patient assez âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, en reflétant la plus grande fréquence d'hépatique diminué, fonction rénale, ou cardiaque et de la maladie d'élément ou d'autre thérapie de médicament.

Il est connu que Butalbital est considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Fréquemment Observé

Les réactions défavorables le plus fréquemment annoncées sont la somnolence, l'étourdissement, le vertige, la sédation, l'essoufflement, la nausée, le vomissement, la douleur abdominale et le sentiment enivré.

Rarement Observé

Tous les événements défavorables présentés sous forme de tableau sont classifiés ci-dessous comme rares.

Système nerveux central : le mal de tête, le sentiment tremblant, le fait de picoter, l'agitation, l'évanouissement, la fatigue, les lourdes paupières, la haute énergie, les charmes chauds, l'engourdissement, la lenteur, la saisie. La confusion mentale, l'excitation, ou la dépression peuvent se produire aussi en raison de l'intolérance, particulièrement dans les patients assez âgés ou débilités, ou en raison du surdosage de butalbital.

Système nerveux d'Autonomic : bouche sèche, hyperhidrosis.

Gastrointestinal : la déglutition de difficulté, la brûlure d'estomac, la flatulence, la constipation.

Cardiovasculaire : tachycardia.

Musculoskeletal : douleur de jambe, fatigue de muscle.

Genitourinary : diuresis.

Divers : pruritus, fièvre, mal d'oreilles, congestion nasale, tinnitus, euphorie, réactions allergiques.

Plusieurs cas de réactions dermatological, en incluant de la toxine epidermal necrolysis et erythema multiforme, ont été annoncés.

Les événements de médicament défavorables suivants peuvent être tenus compte comme les effets potentiels des composantes de ce produit. Les effets potentiels de haut dosage sont énumérés dans la section OVERDOSAGE.

Acetaminophen : les réactions allergiques, les rougeurs, thrombocytopenia, agranulocytosis.

Caféine : la stimulation cardiaque, l'irritabilité, le tremblement, la dépendance, nephrotoxicity, l'hyperglycémie.

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

Abus et Dépendance

Butalbital

Les barbituriques peuvent être la formation de l'habitude : la Tolérance, la dépendance psychologique et la dépendance physique peuvent se produire surtout suite à l'utilisation prolongée de hautes doses de barbituriques. La dose quotidienne moyenne pour le drogué de barbiturique est d'habitude environ 1500 mgs. Comme la tolérance aux barbituriques se développe, la quantité avait besoin de maintenir le même niveau d'augmentations d'intoxication; la tolérance à un dosage fatal, cependant, n'augmente pas plus que double. Comme cela se produit, la marge entre un dosage d'intoxication et un dosage fatal devient plus petite. La dose mortelle d'un barbiturique est beaucoup moins si l'alcool est aussi ingéré. Les symptômes de privation importants (les convulsions et le délire) peuvent se produire au cours de 16 heures et durer jusqu'à 5 jours après le cessation brusque de ces médicaments. L'intensité de symptômes de privation décline progressivement pour la durée d'environ 15 jours. Le traitement de dépendance de barbiturique se compose du retrait prudent et graduel du médicament. Les patients dépendants du barbiturique peuvent être rappelés en utilisant un certain nombre de différents régimes de retrait. Une méthode implique de lancer le traitement au niveau de dosage régulier du patient et progressivement diminuer le dosage quotidien comme toléré par le patient.

SURDOSAGE

Suite à un surdosage aigu de butalbital, acetaminophen et à une caféine, la toxicité peut provenir du barbiturique ou de l'acetaminophen. La toxicité en raison de la caféine est moins probable, en raison des relativement petites quantités dans cette formulation.

Signes et Symptômes

La toxicité de l'empoisonnement de barbiturique inclut la somnolence, la confusion et le coma; dépression respiratoire; hypotension; et choc de hypovolemic.

Dans le surdosage acetaminophen : l'hépatique dépendant de la dose, potentiellement fatal necrosis est l'effet néfaste le plus sérieux. Necroses tubulaire rénal, hypoglycemic le coma et thrombocytopenia peut se produire aussi. De premiers symptômes suite à potentiellement hepatotoxic l'overdose peuvent inclure : la nausée, le vomissement, diaphoresis et la Malaisie générale. L'évidence clinique et de laboratoire de toxicité hépatique peut ne pas être évidente jusqu'à post-ingestion de 48 à 72 heures. Dans les adultes la toxicité d'hépatique était rarement annoncée avec les overdoses aiguës de moins de 10 grammes, ou les fatalités avec moins de 15 grammes.

L'empoisonnement de caféine aigu peut provoquer l'insomnie, l'agitation, le tremblement et le délire, tachycardia et extrasystoles.

Traitement

Une overdose simple ou multiple avec Fioricet est une overdose de polymédicament potentiellement mortelle et la consultation avec un centre de contrôle de poison régional est recommandée.

Le traitement immédiat inclut le soutien de fonction de cardiorespiratory et mesure pour réduire l'absorption de médicament. Le vomissement devrait être incité mécaniquement, ou avec le sirop d'ipecac, si le patient est alerte (les réflexes pharyngés et laryngiens adéquats). Le charbon de bois activé oral (1 g/kg) devrait suivre le vidage gastrique. La première dose devrait être accompagnée par un cathartique approprié. Si les doses répétées sont utilisées, le cathartique pourrait être inclus avec les doses alternantes comme exigé. Hypotension est d'habitude hypovolemic et devrait répondre aux liquides. On devrait éviter Pressors. Un tube endotracheal donné une claque devrait être inséré avant que lavage gastrique du patient évanoui et si nécessaire, pour fournir a aidé la respiration. Si la fonction rénale est normale, diuresis forcé peut aider dans l'élimination du barbiturique. Alkalinization de l'urine augmente l'excrétion rénale de quelques barbituriques, surtout le phénobarbital.

On devrait prêter l'attention méticuleuse au maintien de la ventilation pulmonaire adéquate. Dans les cas graves d'intoxication, peritoneal la dialyse, ou de préférence hemodialysis peut être considéré. Si hypoprothrombinemia se produit en raison de l'overdose acetaminophen, la vitamine K devrait être administrée intraveineusement.

Si la dose d'acetaminophen peut avoir excédé 140 mgs/kg, acetylcysteine devrait être administré le plus tôt possible. Le sérum acetaminophen les niveaux devrait être obtenu, depuis les niveaux quatre ou plus heures suite à l'ingestion aident à prédire la toxicité acetaminophen. N'attendez pas de résultats d'essai d'acetaminophen avant de lancer le traitement. Les enzymes hépatiques devraient être obtenues initialement et répétées aux intervalles de 24 heures.

L'administration intraveineuse lente devrait traiter Methemoglobinemia plus de 30 % avec le méthylène bleu.

Les Doses toxiques (pour les adultes)

 Butalbital :    dose toxique   1 g   (20 comprimés)
 Acetaminophen :    dose toxique   10 g   (30 comprimés)
 Caféine :    dose toxique   1 g   (25 comprimés)

Dans tous les cas de surdosage soupçonné, appelez votre Centre de Contrôle de Poison Régional pour obtenir les renseignements les plus récents sur le traitement de surdosage. Les numéros de téléphone de Centres de Contrôle de Poison Régionaux certifiés sont énumérés dans la Référence de Bureau des Médecins ®.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Un ou 2 comprimés toutes les 4 heures comme nécessaire. Le dosage quotidien total ne devrait pas excéder 6 comprimés.

L'utilisation prolongée et répétée de Fioricet n'est pas recommandée à cause du potentiel pour la dépendance physique.

COMMENT FOURNI

Fioricet (Butalbital, Acetaminophen et Comprimés de Caféine, USP)

En contenant 50 mgs butalbital, 325 mgs acetaminophen et la caféine de 40 mgs.
Disponible comme bleu clair, moucheté, autour des comprimés non enduits, “FIORICET” gravé sur un côté,
et un profil de trois têtes “Profil de trois têtes.” sur d'autre côté.
Les bouteilles de 100 (NDC 52544-957-01) et 500 (NDC 52544-957-05). Les bouteilles de 100 sont fournies des fermetures résistantes de l'enfant.

Le magasin ci-dessous 30°C (86°F); dispensez dans un récipient serré.

Rx seulement

Adressez des investigations médicales à :
WATSON
Communications médicales
Boîte postale 1953
Morristown, New Jersey 07962-1953
800-272-5525

Distribué Par :
Watson Pharma, Inc.
Morristown, New Jersey 07962

Révisé : mai de 2009

174240-1
S0509

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

Fioricet (Butalbital, Acetaminophen et Comprimés de Caféine, USP) l'étiquette de bouteille 100 comprimés

FIORICET 
butalbital, acetaminophen et caféine  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)52544-957
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
BUTALBITAL (BUTALBITAL) BUTALBITAL50 mgs
ACETAMINOPHEN (ACETAMINOPHEN) ACETAMINOPHEN325 mgs
LA CAFÉINE (LA CAFÉINE) CAFÉINE40 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CROSPOVIDONE 
FD&C N° 1 BLEU 
MAGNÉSIUM STEARATE 
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
POVIDONE 
AMIDON, MAÏS 
ACIDE DE STEARIC 
Caractéristiques de produit
CouleurBLEU (BLEU CLAIR, MOUCHETÉ) Score aucun score
FormeAUTOURGrandeur11 millimètres
GoûtCode d'empreinte FIORICET
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
152544-957-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
252544-957-05500 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA08861609/11/1984

Étiqueteur - Watson Pharma, Inc. (023932721)
Révisé : 09/2010Watson Pharma, Inc.