officiel du gouvernement du NigerHYDROCHLORURE D'AZELASTINE
HYDROCHLORURE d'AZELASTINE - solution d'hydrochlorure d'azelastine / gouttes
Wallace Pharmaceuticals Inc.
----------
Hydrochlorure d'AzelastineSolution ophtalmique, 0.5 %
DESCRIPTION
L'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique, 0.5 % sont une solution ophtalmique stérile contenant azelastine l'hydrochlorure, un antagoniste de H1-récepteur relativement sélectif pour l'administration actuelle aux yeux. L'hydrochlorure d'Azelastine est une poudre cristalline blanche avec un poids moléculaire de 418.37. L'hydrochlorure d'Azelastine est sparingly soluble dans l'eau, le méthanol et le glycol propylene et légèrement soluble dans l'éthanol, octanol et la glycérine. L'hydrochlorure d'Azelastine est un mélange racemic avec un point de fusion de 225°C. Le nom chimique pour l'hydrochlorure azelastine est (±)-1-(2H)-phthalazinone, 4-[le méthyle (4-chlorophenyl)]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl) - monohydrochloride et est représenté par la structure chimique suivante :
Structure chimique empirique : C22H24ClN3O • HCl
Chaque millilitre d'Hydrochlorure Azelastine la Solution Ophtalmique contient : Actif : 0.5 mgs azelastine l'hydrochlorure, équivalent à 0.457 mgs de base d'azelastine; Agent de conservation : 0.125 mgs benzalkonium chlorure; Inactives : disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol la solution, l'hydroxyde de sodium et l'eau pour l'injection. Il a un pH d'entre environ 5.0 à 6.5 et un osmolarity d'environ 271 à 312 mOsmol/L.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
L'hydrochlorure d'Azelastine est une histamine relativement sélective l'antagoniste de H1 et un inhibiteur de la libération d'histamine et d'autres médiateurs des cellules (par ex les cellules de mât) impliqué en réponse allergique. Basé sur les études in vitro en utilisant des lignes de cellule humaines, l'inhibition d'autres médiateurs impliqués dans les réactions allergiques (par ex leukotrienes et PAF) a été démontrée avec l'hydrochlorure azelastine. Chemotaxis diminué et activation d'eosinophils ont été aussi démontrés.
Pharmacokinetics et Métabolisme
L'absorption d'azelastine suite à l'administration oculaire était relativement basse. Une étude dans les patients symptomatiques recevant une goutte d'Hydrochlorure Azelastine la Solution Ophtalmique dans chaque oeil deux à quatre fois par jour (0.06 à 0.12 mgs azelastine l'hydrochlorure) les concentrations de plasma démontrées d'hydrochlorure azelastine pour généralement être entre 0.02 et 0.25 ng/mL après 56 jours de traitement. Trois de dix-neuf patients avaient des quantités faciles à évaluer de N-desmethylazelastine qui a varié de 0.25–0.87 ng/mL au Jour 56.
Basé sur l'administration intraveineuse et orale, la demi-vie d'élimination, le volume permanent de distribution et d'autorisation de plasma étaient 22 heures, 14.5 L/kg et 0.5 L/h/kg, respectivement. Environ 75 % d'une dose orale de radiolabeled azelastine l'hydrochlorure ont été excrétés dans le feces avec moins de 10 % comme azelastine inchangé. L'hydrochlorure d'Azelastine est oxidatively transformé par métabolisme au principal métabolite, N-desmethylazelastine, par le cytochrome P450 le système d'enzyme. Les études in vitro dans le plasma humain indiquent que la protéine de plasma se liant d'azelastine et de N-desmethylazelastine est environ 88 % et 97 %, respectivement.
Essais cliniques
Dans une étude de défi d'antigène conjunctival, l'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique était plus efficace que son véhicule dans le fait de prévenir la démangeaison associée à la conjonctivite allergique. L'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique avait un rapide (au cours de 3 minutes) le commencement d'effet et une durée d'effet d'environ 8 heures pour la prévention de démangeaison.
Dans les études de l'environnement, les patients adultes et de pédiatrie avec la conjonctivite allergique saisonnière ont été traités l'Hydrochlorure Azelastine la Solution Ophtalmique depuis deux à huit semaines. Dans ces études, l'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique était plus efficace que son véhicule dans le fait de soulager la démangeaison associée à la conjonctivite allergique.
INDICATIONS ET USAGE
L'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique est indiqué pour le traitement de démangeaison de l'oeil associé à la conjonctivite allergique.
CONTRE-INDICATIONS
L'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique est contre-indiqué dans les personnes avec l'hypersensibilité connue ou soupçonnée à n'importe laquelle de ses composantes.
AVERTISSEMENTS
L'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique est pour l'utilisation oculaire seulement et pas pour l'injection ou l'utilisation orale.
PRÉCAUTIONS
Renseignements pour les Patients :
Pour prévenir le fait de contaminer le bout de compte-gouttes et la solution, le soin devrait être pris pour ne pas toucher n'importe quelle surface, les paupières, ou régions environnantes avec le bout de compte-gouttes de la bouteille. Gardez la bouteille fermement fermée sinon dans l'utilisation. Ce produit est stérile quand emballé.
On devrait conseiller aux patients de ne pas porter un verre de contact si leur oeil est rouge. L'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique ne devrait pas être utilisée pour traiter le verre de contact a rattaché l'irritation. L'agent de conservation dans l'Hydrochlorure Azelastine la Solution Ophtalmique, benzalkonium le chlorure, peut être absorbé par les verres de contact doux. Les patients qui portent des verres de contact doux et dont les yeux ne sont pas rouges, devraient être donnés l'ordre attendre au moins dix minutes après avoir inculqué l'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique avant qu'ils insèrent leurs verres de contact.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité :
L'hydrochlorure d'Azelastine administré oralement depuis 24 mois n'était pas cancérigène dans les rats et les souris aux doses jusqu'à 30 mgs/kg/jours et 25 mgs/kg/jours, respectivement. Basé sur une 30 grandeur de goutte de µL, ces doses étaient environ 25 000 et 21 000 fois plus haut que le niveau d'utilisation humain oculaire recommandé maximum de 0.001 mgs/kg/jours pour un adulte de 50 kg.
L'hydrochlorure d'Azelastine n'a montré aucun effet genotoxic dans l'épreuve d'Ames, l'épreuve de réparation d'ADN, la souris lymphoma l'essai de mutation avancé, l'épreuve de micronoyau de souris, ou l'épreuve d'égarement chromosomal dans la moelle osseuse de rat. La reproduction et les études de fertilité dans les rats n'ont montré aucun effet sur la fertilité mâle ou femelle aux doses orales de jusqu'à 25 000 fois le niveau d'utilisation humain oculaire recommandé maximum. À 68.6 mgs/kg/jours (57 000 fois le niveau d'utilisation humain oculaire recommandé maximum), la durée du cycle estrous a été prolongée et l'activité copulatory et le nombre de grossesses ont été diminués. Les nombres de corpus lutea et d'implantations ont été diminués; cependant, le rapport d'implantation n'a pas été affecté.
Grossesse :
Effets de Teratogenic : On a montré que la grossesse l'hydrochlorure de Category C. Azelastine est embryotoxic, fetotoxic et teratogenic (les anomalies externes et squelettiques) dans les souris à une dose orale de 68.6 mgs/kg/jours (57 000 fois le niveau d'utilisation humain oculaire recommandé). À une dose orale de 30 mgs/kg/jours (25 000 fois le niveau d'utilisation humain oculaire recommandé), l'ossification retardée (metacarpus non développé) et l'incidence de 14ème côte a été augmentée dans les rats. À 68.6 mgs/kg/jours (57 000 fois le niveau d'utilisation humain oculaire recommandé maximum) azelastine l'hydrochlorure a provoqué la résorption et les effets fetotoxic dans les rats. La pertinence aux humains de ces conclusions squelettiques notées à seulement hauts niveaux d'exposition de médicament est inconnue.
Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. La Solution Ophtalmique d'Hydrochlorure d'Azelastine devrait être utilisée pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.
Mères infirmières :
On n'est pas connu si l'hydrochlorure azelastine est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand l'Hydrochlorure Azelastine la Solution Ophtalmique est administré à une femme infirmière.
Utilisation de pédiatrie :
La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 3 n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique :
Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les patients adultes assez âgés et plus jeunes.
RÉACTIONS DÉFAVORABLES :
Pour signaler des RÉACTIONS DÉFAVORABLES SOUPÇONNÉES, contactez Wallace Pharmaceuticals Inc à 1-800-619-6344 ou FDA à 1-800-FDA-1088 ou à www.fda.gov/medwatch.
Dans les études de la dose multiple contrôlées où les patients ont été traités depuis jusqu'à 56 jours, les réactions défavorables le plus fréquemment annoncées étaient l'oeil transitoire brûlant/mordant (environ 30 %), les maux de tête (environ 15 %) et le goût amer (environ 10 %). L'occurrence de ces événements était généralement légère.
Les événements suivants ont été annoncés dans 1-10 % de patients : l'asthme, la conjonctivite, la dyspnée, la douleur d'oeil, la fatigue, les symptômes semblables à la grippe, la pharyngite, pruritus, rhinitis et le flou temporaire. Certains de ces événements étaient semblables à la maladie sous-jacente étant étudiée.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
La dose recommandée est une goutte inculquée dans chaque oeil affecté deux fois par jour.
COMMENT FOURNI
L'Hydrochlorure d'Azelastine la Solution Ophtalmique, 0.05 % sont fournis comme suit :
6 millilitres (NDC# 51525-7815-6) la solution dans un récipient de HDPE translucide de 10 millilitres avec un compte-gouttes LDPE s'inclinent et une casquette de vis de HDPE blanche.
Stockage
Conservez DROIT entre 2 ° et 25°C (36 ° et 77°F).
Rx Seulement
Fabriqué par :
Patheon UK Ltd.
Swindon, le Royaume-Uni
Pour :
Wallace Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120
Wallace Pharmaceuticals
Fait au Royaume-Uni
Révérend d'IN-7815-01. 5/10
OTE 91560
L'Étiquette de paquet - le Principal Comité d'Étalage – 6 millilitres - se remplit
NDC 51525-7815-6
Hydrochlorure d'Azelastine
Solution ophtalmique, 0.05 %
Rx Seulement 6 millilitres – Stérile
Dosage ordinaire : 1 goutte par oeil (yeux) affecté deux fois par jour.
Voir l'insertion de paquet pour de pleins renseignements Prescrivants.
CONSERVEZ DROIT entre 2 ° et 25°C (36 ° et 77°F).
Mfd par : Patheon UK Ltd. Swindon, le Royaume-Uni
Pour :
Wallace Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120
Wallace Pharmaceuticals
LB-781506-01
Révérend. 5/10
Fait au Royaume-Uni
OTD 91080
Exp. Date
Sort Non.
| HYDROCHLORURE D'AZELASTINE hydrochlorure d'azelastine solution / gouttes | ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||
| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA a autorisé générique | NDA021127 | 01/10/2010 | |
| Étiqueteur - Wallace Pharmaceuticals Inc. (962531955) |