officiel du gouvernement du NigerISOCAINE
ISOCAINE - injection d'hydrochlorure de mepivacaine, solution
Novocol Pharmaceutical of Canada, Inc.
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Mepivacaine HCl 3 %(L'Injection d'Hydrochlorure de Mepivacaine, USP)
Mepivacaine HCl 2 %
(avec Levonordefrin 1:20,000)
(L'Hydrochlorure de Mepivacaine et l'Injection Levonordefrin, USP)
Rx Seulement
CES SOLUTIONS SONT DESTINÉES POUR L'UTILISATION DENTAIRE SEULEMENT.
DESCRIPTION
L'Hydrochlorure de Mepivacaine, une amine tertiaire utilisée comme un anesthésique local, est 1-methyl-2', 6'- pipecoloxylidide monohydrochloride avec la formule structurelle suivante :
C'est une poudre blanche, cristalline, inodore soluble dans l'eau, mais très résistant tant à l'acide qu'à hydrolyse alcaline.
Levonordefrin, une amine sympathomimetic utilisée comme un vasoconstrictor dans la solution anesthésique locale, est (-) - 
(1-Aminoethyl)-3, 4-dihydroxybenzyl alcool avec la formule structurelle suivante :
C'est un solide cristallin blanc ou de couleur chamoise, librement soluble dans les solutions aqueuses d'acides minéraux, mais pratiquement insoluble dans l'eau;
LES CARTOUCHES DENTAIRES PEUVENT NE PAS ÊTRE AUTOCLAVED.
L'injection d'hydrochlorure de Mepivacaine 3 % et l'hydrochlorure Mepivacaine 2 % avec levonordefrin 1:20,000 l'injection sont des solutions stériles pour l'injection.
COMPOSITION
| CARTOUCHE | ||
|---|---|---|
| Chaque millilitre contient : | 2 % | 3 % |
| Hydrochlorure de Mepivacaine | 20 mgs | 30 mgs |
| Levonordefrin | 0.05 mgs | - |
| Chlorure de sodium | 4 mgs | 6 mgs |
| Potassium metabisulfite | 1.2 mg | - |
| Edetate disodium | 0.25 mgs | - |
| Hydroxyde de sodium q.s. pH d'annonce; acide chlorhydrique | 0.5 mg | - |
| L'eau Pour l'Injection, qs. l'annonce. | 1 millilitre | 1 millilitre |
| Le pH de la solution de cartouche de 2 % est réglé entre 3.3 et 5.5 avec NaOH. | ||
| Le pH de la solution de cartouche de 3 % est réglé entre 4.5 et 6.8 avec NaOH. | ||
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Mepivacaine stabilise la membrane neuronal et prévient l'initiation et la transmission d'impulsions de nerf, en effectuant ainsi l'anesthésie locale.
Mepivacaine est rapidement transformé par métabolisme, avec seulement un petit pourcentage de l'anesthésique (5 à 10 pour cent) étant excrétés inchangé dans l'urine. Mepivacaine à cause de sa structure amide, n'est pas désintoxiqué par le plasma circulant esterases. Le foie est le principal site de métabolisme, avec plus de 50 pour cent de la dose administrée étant excrétée dans la bile comme les métabolites. La plupart de Mepivacaine transformés par métabolisme sont probablement resorbed dans l'intestin et ensuite excrétés dans l'urine comme seulement un petit pourcentage est trouvé dans le feces. La principale route d'excrétion est via le rein. La plupart de l'anesthésique et de ses métabolites est éliminé au cours de 30 heures. On a montré que hydroxylation et N-demethylation, qui sont des réactions detoxification, jouent des rôles importants dans le métabolisme de l'anesthésique. Trois métabolites de Mepivacaine ont été identifiés des humains adultes : deux phénols, qui sont excrétés presque exclusivement comme leur glucuronide se conjuguent et le composé de N-demethylated (2', 6' - pipecoloxylidide).
Le commencement d'action est rapide (30 à 120 secondes dans la mâchoire supérieure; 1 à 4 minutes dans la mâchoire inférieure) et Mepivacaine HCl 3 % fournira ordinairement l'anesthésie d'exploitation de 20 minutes dans la mâchoire supérieure et 40 minutes dans la mâchoire inférieure.
Mepivacaine HCl 2 % avec Levonordefrin 1:20,000 fournit l'anesthésie de plus longue durée pour les procédures plus prolongées, 1 heure à 2.5 heures dans la mâchoire supérieure et 2.5 heures à 5.5 heures dans la mâchoire inférieure.
Mepivacaine ne produit pas ordinairement de dommage de tissu ou d'irritation.
Levonordefrin est une amine sympathomimetic utilisée comme un vasoconstrictor dans les solutions anesthésiques locales. Il a l'activité pharmacologique semblable à ce d'Epinephrine mais c'est plus ferme qu'Epinephrine. Dans les concentrations égales, Levonordefrin est moins puissant qu'Epinephrine dans la levée de la tension et comme un vasoconstrictor.
INDICATIONS ET USAGE
Mepivacaine est indiqué pour la production d'anesthésie locale pour les procédures dentaires par l'infiltration ou le bloc de nerf dans les adultes et les patients de pédiatrie.
CONTRE-INDICATIONS
Mepivacaine est contre-indiqué dans les patients avec une hypersensibilité connue pour amide-taper des anesthésiques locaux.
AVERTISSEMENTS
L'ÉQUIPEMENT de RESUSCITATIVE ET LES MÉDICAMENTS DEVRAIENT être DISPONIBLES IMMÉDIATEMENT. (Voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES).
Les réactions ayant pour résultat la fatalité se sont produites dans les occasions rares avec l'utilisation d'anesthésiques locaux, même faute d'une histoire d'hypersensibilité.
Les fatalités peuvent se produire avec l'utilisation d'anesthésiques locaux dans la région de cou et de tête comme le résultat d'écoulement artériel rétrograde aux régions CNS essentielles même quand les doses recommandées maximums sont observées. Le praticien devrait être alerte à la première évidence de modification dans sensorium ou signes essentiels.
La solution qui contient un vasoconstrictor (Mepivacaine HCl 2 %) devrait être utilisée avec la prudence extrême pour les patients dont l'histoire médicale et l'évaluation physique suggèrent l'existence d'hypertension, arteriosclerotic la maladie du cœur, l'insuffisance vasculaire cérébrale, le bloc du cœur, thyrotoxicosis et le diabète, etc.
La solution qui contient un vasoconstrictor (Mepivacaine HCl 2 %) contient aussi le potassium metabisulfite, un sulfite qui peut provoquer des réactions du type allergique en incluant anaphylactic les symptômes et les épisodes asthmatiques très graves ou moins sévères dans de certains gens susceptibles. La prédominance totale de sensibilité de sulfite dans la population générale est inconnue et probablement bas. La sensibilité de sulfite est vue plus fréquemment dans l'asthmatique que dans les gens non-asthmatiques. Mepivacaine HCl 3 % est le SULFITE LIBRE.
Mepivacaine, avec d'autres anesthésiques locaux, est capable de produire methemoglobinemia. Les signes cliniques de methemoglobinemia sont cyanosis des lits d'ongle et les lèvres, la fatigue et la faiblesse. Si methemoglobinemia ne répond pas à l'administration d'oxygène, l'administration de méthylène le poids de corps bleu intraveineusement de 1-2 mgs/kg sur une période de 5 minutes est recommandé.
L'Association du Cœur américaine a fait les recommandations suivantes concernant l'utilisation d'anesthésiques locaux avec vasoconstrictors dans les patients avec la maladie du cœur ischemic : "Les réactifs de Vasoconstrictor devraient être utilisés dans les solutions d'anesthésie locales pendant la pratique dentaire seulement quand il est clair que la procédure sera raccourcie ou l'analgésie a rendu plus profond. Quand un vasoconstrictor est indiqué, le soin extrême devrait être pris pour éviter l'injection intravasculaire. Le minimum la quantité possible de vasoconstrictor devrait être utilisé." (Kaplan, EL, rédacteur : la maladie cardiovasculaire dans la pratique dentaire, Dallas 1986, l'Association du Cœur américaine.)
PRÉCAUTIONS
La sécurité et l'efficacité de Mepivacaine dépendent du dosage convenable, corrigent la technique, les précautions adéquates et l'empressement pour les urgences.
La dose la plus basse qui a pour résultat l'anesthésie efficace devrait être utilisée pour éviter de hauts niveaux de plasma et des effets néfastes possibles. L'injection de doses répétées de Mepivacaine peut provoquer des augmentations significatives dans les niveaux de sang avec chaque dose répétée due de ralentir l'accumulation du médicament ou de ses métabolites, ou en raison de la dégradation du métabolisme plus lente que normal.
La tolérance varie avec le statut du patient. On devrait donner aux patients débilités, assez âgés, les patients vivement malades et les enfants les doses réduites proportionnelles à leur poids et statut physique.
Mepivacaine devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec une histoire de dérangements sévères de rythme cardiaque ou de bloc du cœur.
LES INJECTIONS DEVRAIENT TOUJOURS ÊTRE FAITES LENTEMENT AVEC L'ASPIRATION D'ÉVITER L'INJECTION INTRAVASCULAIRE ET LA RÉACTION DONC SYSTÉMIQUE TANT À L'ANESTHÉSIQUE LOCAL QU'À VASOCONSTRICTOR.
Si les sédatifs sont employés pour réduire l'appréhension patiente, utilisez des doses réduites, comme les agents anesthésiques locaux, comme les sédatifs, sont des dépresseurs de système nerveux central qui dans la combinaison peuvent avoir un effet additif. On devrait donner aux petits enfants des doses minimales de chaque agent.
Les changements dans sensorium tels que l'excitation, la désorientation ou la somnolence peuvent être de premières indications d'un haut niveau de sang du médicament et peuvent se produire suite à l'administration intravasculaire inattentive ou à l'absorption rapide de Mepivacaine.
Les procédures anesthésiques locales devraient être utilisées avec la prudence quand il y a l'inflammation et/ou la septicité dans la région de l'injection proposée.
Renseignements pour les Patients
On devrait avertir le patient contre la perte de sensation et la possibilité de mordre le trauma devrait la tentative patiente de manger ou mâcher la gomme avant le retour de sensation.
Actions réciproques de Médicament cliniquement Significatives
L'administration de solutions anesthésiques locales contenant vasopressors, telles que Levonordefrin, Epinephrine ou Norepinephrine, aux patients recevant tricyclic les antidépresseurs ou la monoamine oxidase les inhibiteurs peut produire l'hypertension sévère, prolongée. On devrait éviter généralement l'utilisation simultanée de ces agents. Dans les situations quand la thérapie simultanée est le patient nécessaire, prudent surveillant est essentiel. L'administration simultanée de médicaments vasopressor et de l'ergot-type oxytocic les médicaments peut provoquer l'hypertension sévère, persistante ou les accidents cerebrovascular.
Phenothiazines et butyrophenones peuvent réduire ou inverser l'effet pressor d'Epinephrine.
Les solutions contenant un vasoconstrictor devraient être utilisées prudemment en présence de la maladie qui peut affecter défavorablement le système cardiovasculaire du patient. Arrhythmias cardiaque sérieux peut se produire si les préparations contenant un vasoconstrictor sont employées dans les patients pendant ou suite à l'administration d'anesthésiques d'inhalation puissants.
MEPIVACAINE DEVRAIT ÊTRE UTILISÉ AVEC LA PRUDENCE DANS LES PATIENTS AVEC LES ALLERGIES DE MÉDICAMENT CONNUES ET LES SENSIBILITÉS. Une histoire consciencieuse de l'expérience préalable du patient avec Mepivacaine ou d'autres anesthésiques locaux aussi bien qu'élément ou usage de drogues récent devrait être prise (voir des CONTRE-INDICATIONS). Les patients allergiques à methylparaben ou à dérivés acides para-aminobenzoic (procaine, tetracaine, benzocaine, etc.) n'ont pas montré de trans-sensibilité aux agents du type d'amide tels que Mepivacaine. Comme Mepivacaine est transformé par métabolisme dans le foie et excrété par les reins, il devrait être utilisé prudemment dans les patients avec le foie et la maladie rénale.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité
Les études de Mepivacaine HCl dans les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène et mutagenic ou l'effet sur la fertilité n'ont pas été conduites.
Grossesse
Effets de Teratogenic
Catégorie de grossesse C
Les études de reproduction d'animal n'ont pas été conduites avec cette solution. On n'est pas aussi connu si cette solution peut provoquer le mal foetal quand administré à une femme enceinte ou peut effectuer la capacité reproductrice. Cette solution devrait être donnée à une femme enceinte seulement si clairement nécessaire.
Mères infirmières
On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand cette solution est administrée à une femme infirmière.
Utilisation de pédiatrie
Le grand soin doit être exercé dans le respect aux concentrations sûres et aux dosages pour l'administration pedodontic (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Les réactions à MEPIVACAINE sont caractéristiques des associés à d'autre amide-type des anesthésiques locaux. Les réactions défavorables systémiques impliquant le système nerveux central et le système cardiovasculaire proviennent d'habitude de hauts niveaux de plasma (qui peut être en raison du dosage excessif, l'absorption rapide, l'injection intravasculaire inattentive, ou ralentir la dégradation du métabolisme), la technique d'injection, ou le volume d'injection.
Un petit nombre de réactions peut provenir de l'hypersensibilité, l'idiosyncrasie ou la tolérance diminuée au dosage normal de la part du patient.
Paresthesias persistants des lèvres, la langue et les tissus oraux ont été annoncés avec l'utilisation de mepivacaine, avec lent, incomplet, ou aucune récupération. Ces événements post-du marketing ont été annoncés principalement suite aux blocs de nerf dans la mâchoire inférieure et ont impliqué le nerf trigeminal et ses branches.
Les réactions impliquant le système nerveux central sont caractérisées par l'excitation et/ou la dépression. La nervosité, le vertige, a brouillé la vision, ou les tremblements peuvent se produire suivis par la somnolence, les convulsions, l'inconscience et l'arrestation respiratoire possible. Comme l'excitation peut être transitoire ou absente, les premières manifestations peuvent être la somnolence fusionnant dans l'inconscience et l'arrestation respiratoire.
Les réactions cardiovasculaires sont le dépresseur. Ils peuvent être le résultat d'effet de médicament direct ou plus communément dans la pratique dentaire, le résultat de réaction vasovagal, particulièrement si le patient est dans la position s'assoyant. L'échec de reconnaître des signes prémonitoires tels que le fait de suer, le sentiment de faiblesse, changements dans le pouls ou sensorium peut avoir pour résultat l'hypoxie cérébrale progressive et la saisie ou la catastrophe cardiovasculaire sérieuse. La direction se compose de placer le patient dans la position étendue et l'administration d'oxygène. Les médicaments de Vasoactive tels qu'Ephedrine ou Methoxamine peuvent être administrés intraveineusement.
Les réactions allergiques sont rares et peuvent se produire à la suite de la sensibilité avec l'anesthésique local et sont caractérisées par les lésions cutanées de commencement retardé ou urticaria, oedème et d'autres manifestations d'allergie. La détection de sensibilité par l'essai de peau a de la valeur limitée. Comme avec d'autres anesthésiques locaux, anaphylactoid les réactions à Mepivacaine se sont produits rarement. La réaction peut être brusque et sévère et n'est pas d'habitude la dose rattachée. La boursouflure localisée et l'enflure peuvent se produire.
SURDOSAGE
Le traitement d'un patient avec les manifestations toxiques se compose de l'assurance et le maintien d'une compagnie aérienne patiente et le soutien de la ventilation (la respiration) comme exigé. Ce sera suffisant d'habitude dans la direction de la plupart des réactions. Si une convulsion se conserve en dépit de la thérapie ventilatory, de petites augmentations d'agents anticonvulsifs peuvent être données intraveineusement, tels que benzodiazephine (par ex, diazepam) ou les barbituriques agissant ultracourtement (par ex, thiopental ou thiamylal) ou les barbituriques agissant courtement (par ex, pentobarbital ou secobarbital). La dépression cardiovasculaire peut exiger l'assistance circulatoire avec les liquides intraveineux et/ou vasopressor (par ex, Ephedrine) comme déterminé par la situation clinique. Les réactions allergiques devraient être dirigées par les moyens conventionnels.
IV et SC LD50's dans les souris pour l'Hydrochlorure Mepivacaine 3 % sont 33 et 258 mgs/kg, respectivement. L'aigu IV et SC LD50's dans les souris pour l'Hydrochlorure Mepivacaine 2 % avec Levonordefrin 1:20,000 sont 30 et 184 mgs/kg, respectivement.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Comme avec tous les anesthésiques locaux, la dose varie et dépend de la région à être anesthésiée, le vascularity des tissus, la tolérance individuelle et la technique d'anesthésie. La dose la plus basse avait besoin de fournir l'anesthésie efficace devrait être administrée. Car les techniques spécifiques et les procédures font allusion aux manuels dentaires standard et aux manuels.
Pour l'infiltration et les injections de bloc dans la mâchoire supérieure ou inférieure, la dose moyenne de 1 cartouche suffira d'habitude.
Chaque cartouche contient 1.7 millilitres (34 mgs de 2 % ou 51 mgs de 3 %).
5.3 les cartouches (180 mgs de la solution de 2 % ou 270 mgs de la solution de 3 %) sont adéquates d'habitude à l'anesthésie d'effet de la cavité buccale entière. Chaque fois qu'une plus grande dose semble être nécessaire pour une procédure étendue, on devrait calculer la dose maximum selon le poids du patient. Une dose de jusqu'à 3 mgs par livre de poids de corps peut être administrée. Lors de n'importe quel fait d'asseoir dentaire simple la dose totale pour tous les sites injectés ne devrait pas excéder 400 mgs dans les adultes.
On devrait calculer soigneusement la dose de pédiatrie maximum.
La dose maximum pour la population de pédiatrie =
| Le Poids d'enfant (livres). 150 | × | Dose Recommandée maximum pour les Adultes (400 mgs) |
La table suivante, en se rapprochant de ces calculs, peut aussi être utilisée comme un guide. Cette table est basée sur un maximum recommandé pour la plus grande population de pédiatrie de 5.3 cartouches (la dose adulte recommandée maximum) pendant n'importe quel fait d'asseoir dentaire simple, sans tenir compte du poids du patient de pédiatrie ou (pour 2 % mepivacaine) calulated la quantité maximum de médicament :
| Dosage* Admissible maximum | ||||
|---|---|---|---|---|
| Mepivacaine de 3 % | Mepivacaine de 2 % | |||
| 1:20,000 Levonordefrin | ||||
| 3 mgs/livres | 3mg/lb | |||
| (270 mgs max.) | (180 mgs max.) | |||
| Poids (livre). | mg | Nombre de Cartouches | mg | Nombre de Cartouches |
| ||||
| 20 | 60 | 1.2 | 60 | 1.8 |
| 30 | 90 | 1.8 | 90 | 2.6 |
| 40 | 120 | 2.3 | 120 | 3.5 |
| 50 | 150 | 2.9 | 150 | 4.4 |
| 60 | 180 | 3.5 | 180 | 5.3 |
| 80 | 240 | 4.7 | 180 | 5.3 |
| 100 | 270 | 5.3 | 180 | 5.3 |
| 120 | 270 | 5.3 | 180 | 5.3 |
En utilisant Mepivacaine HCl l'injection USP pour l'infiltration ou l'anesthésie de bloc régionale, l'injection devrait toujours être faite lentement et avec l'aspiration fréquente.
N'importe quelle portion neuve d'une cartouche devrait être débarrassée.
Les produits de médicament de Parenteral devraient être inspectés visuellement pour l'affaire de particulate et la décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient permettent.
DÉSINFECTION DE CARTOUCHES
Comme en cas de n'importe quelle cartouche, le diaphragme devrait être désinfecté avant la ponction d'aiguille. Le diaphragme devrait être tout à fait tamponné avec 91 % purs isopropyl l'alcool ou avec alcool d'éthyle de 70 %, USP, juste avant l'utilisation. Beaucoup de solutions d'alcool commercialement disponibles contiennent des ingrédients qui sont préjudiciables aux composantes à conteneurs et donc, ne devraient pas être utilisés. Les cartouches ne devraient être plongées dans aucune solution.
COMMENT FOURNI
Mepivacaine HCl 3 %; (Mepivacaine Hydrocholoride Injection USP) est disponible dans les boîtes en carton contenant 5 ampoules de 10 cartouches dentaires × de 1.7 millilitres, 50 par carton. Mepivacaine HCl 2 % (l'Hydrochlorure de Mepivacaine et l'Injection Levonordefrin; USP) est disponible dans les boîtes en carton contenant 5 ampoules de 10 cartouches dentaires × de 1.7 millilitres, 50 par carton.
Les deux solutions devraient être conservées à la température de pièce contrôlée, au-dessous de 25 ° C (77 ° F). Protégez de la lumière. N'autorisez pas à geler. BOÎTES : Pour la protection de la lumière, retenez dans la boîte jusqu'au temps d'utilisation. Une fois ouvert, la boîte devrait être refermée en fermant le battement supérieur. La solution Mepivacaine de 2 % ne devrait pas être utilisée si sa couleur est rosée ou plus sombre que légèrement jaune ou elle contient un précipité. La cartouche warmers ne devrait pas être utilisée avec Mepivacaine HCl l'injection les produits d'USP.
Fabriqué et Distribué par
Novocol Pharmaceutical of Canada, Inc.
Le Cambridge Ontario N1R du Canada 5S9
Révérend 07/07 (2780-1)
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - carton de Cartouche de 1.7 millilitres
NRG
Distribué par le Q.I. Dentaire
NDC 51004-2020-5
MEPIVACAINE HCl 3 %
INJECTION
sans VASOCONSTRICTOR
(MEPIVACAINE HCl L'INJECTION, USP)
50 Cartouches • Minimum de 1.7 millilitres
Rx Seulement
iQDental ™
| ISOCAINE hydrochlorure de mepivacaine injection, solution | ||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA088387 | 20/08/2010 | |
| Étiqueteur - Novocol Pharmaceutical of Canada, Inc. (201719960) |
| Registrant - le Q.I. Dentaire (800349763) |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Novocol | 201719960 | FABRICATION | |