NUCYNTA

NUCYNTA -  le comprimé d'hydrochlorure de tapentadol, le film enduit  
Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc.

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LES POINTS CULMINANTS DE PRESCRIRE DES RENSEIGNEMENTS
Ces points culminants n'incluent pas tous les renseignements avait besoin d'utiliser NUCYNTA ® en toute tranquillité et efficacement. Voir de pleins renseignements prescrivants pour NUCYNTA ®.

NUCYNTA ® (tapentadol) la libération immédiate les comprimés oraux    C-II
Approbation américaine initiale : 2008


INDICATIONS ET USAGE

NUCYNTA ® est un opioïde analgésique indiqué pour le soulagement de modérés à la douleur aiguë sévère dans les patients 18 ans d'âge ou plus vieux. (1)


DOSAGE ET ADMINISTRATION

  • Comme avec beaucoup de médications analgésiques agissant au centre, le régime de dosage de NUCYNTA ® devrait être individualisé selon la sévérité de douleur étant traitée, l'expérience antérieure avec les médicaments semblables et la capacité de contrôler le patient. (2)
  • Lancez NUCYNTA ® avec ou sans nourriture à une dose de 50 mgs, 75 mgs, ou 100 mgs toutes les 4 à 6 heures selon l'intensité de douleur. Le premier jour de dosage, la deuxième dose peut être administrée aussitôt qu'une heure après la première dose, si le soulagement de douleur adéquat n'est pas atteint avec la première dose. Le dosage ultérieur est 50 mgs, 75 mgs, ou 100 mgs toutes les 4 à 6 heures et devrait être réglé pour maintenir l'analgésie adéquate avec tolerability acceptable. Les doses quotidiennes plus grandes que 700 mgs le premier jour de thérapie et 600 mgs les jours ultérieurs n'ont pas été étudiées et ne sont pas, donc, recommandées. (2)

FORMES DE DOSAGE ET FORCES

Comprimés : 50 mgs, 75 mgs, 100 mgs (3)


CONTRE-INDICATIONS

  • La fonction pulmonaire diminuée (la dépression respiratoire significative, l'asthme des bronches aigu ou sévère ou hypercapnia dans les cadres non contrôlés ou l'absence d'équipement resuscitative) (4.1)
  • Ileus paralytique (4.2)
  • L'utilisation d'élément avec la monoamine oxidase les inhibiteurs (MAOI) ou l'utilisation au cours de 14 jours (4.3)

AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS

  • Dépression respiratoire : le Risque accru dans les patients assez âgés, débilités, ceux qui souffrent des conditions accompagnées par l'hypoxie, hypercapnia, ou l'obstruction de compagnie aérienne supérieure. (5.1)
  • Effets de CNS : CNS additif les effets dépressifs quand utilisé dans la conjonction avec l'alcool, d'autres opioïdes, ou les médicaments illicites. (5.2)
  • Élévation de pression intracrânienne : Peut être nettement exagéré en présence de la blessure de tête, d'autres lésions intracrâniennes. (5.3)
  • Le potentiel d'abus peut se produire. Contrôlez des patients de près pour les signes d'abus et de penchant. (5.4)
  • Capacités mentales/physiques diminuées : la Prudence doit être utilisée avec les activités potentiellement dangereuses. (5.5)
  • Saisies : Utilisez avec la prudence dans les patients avec une histoire de saisies. (5.7)
  • Syndrome de Serotonin : la condition Potentiellement très grave pourrait provenir de l'élément serotonergic l'administration. (5.8)

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les événements défavorables les plus communs étaient la nausée, le vertige, le vomissement et la somnolence. (6)


Pour signaler des RÉACTIONS DÉFAVORABLES SOUPÇONNÉES, contactez PriCara, Division of Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc à 1-800-526-7736 ou FDA à 1-800-FDA-1088 ou à www.fda.gov/medwatch


ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT

  • Utilisez NUCYNTA ® avec la prudence dans les patients utilisant actuellement a spécifié des médicaments agissant au centre ou de l'alcool. (7.3)
  • N'utilisez pas NUCYNTA ® dans les patients utilisant actuellement ou au cours de 14 jours d'utiliser une monoamine oxidase l'inhibiteur (MAOI). (7.4)

UTILISEZ DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

  • Travail et livraison : ne devrait pas utiliser pendant et immédiatement avant le travail et la livraison. Contrôlez neonates, dont les mères ont pris NUCYNTA ®, pour la dépression respiratoire. (8.2)
  • Mères infirmières : ne devrait pas allaiter. (8.3)
  • Utilisation de pédiatrie : la sécurité et l'efficacité non établie dans les patients moins de 18 ans d'âge. (8.4)
  • Affaiblissement rénal ou hépatique : non recommandé dans les patients avec l'affaiblissement rénal ou hépatique sévère. Utilisez avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique modéré. (8.6, 8.7)
  • Assez âgé : le soin devrait être pris en choisissant une dose initiale. (2.3)


Voir 17 pour les RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS et le Guide de Médication

Révisé : 11/2010

PLEINS RENSEIGNEMENTS PRESCRIVANTS : CONTENTS*
* Les sections ou les paragraphes omis des pleins renseignements prescrivants ne sont pas énumérés

1 INDICATIONS ET USAGE

2 DOSAGE ET ADMINISTRATION

2.1 Affaiblissement rénal

2.2 Affaiblissement hépatique

2.3 Patients assez âgés

3 FORMES DE DOSAGE ET FORCES

4 CONTRE-INDICATIONS

4.1 Fonction Pulmonaire diminuée

4.2 Paralytique Ileus

4.3 Monoamine Oxidase Inhibitors

5 AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS

5.1 Dépression respiratoire

5.2 Dépression de CNS

5.3 Blessure de tête et Pression Intracrânienne Augmentée

5.4 Mauvais usage et Abus

5.5 Conduite et Machines D'exploitation

5.6 Les actions réciproques avec l'Alcool et les Médicaments d'Abus

5.7 Saisies

5.8 Risque de Syndrome de Serotonin

5.9 Retrait

5.10 Affaiblissement Hépatique

5.11 Utilisation dans la Maladie d'Étendue Pancreatic/Biliary

6 RÉACTIONS DÉFAVORABLES

6.1 Jeunes du Traitement Événements Défavorables Communément observés dans les Essais cliniques Contrôlés Doubles aveugles

6.2 D'autres Réactions Défavorables Observées Pendant l'Évaluation Prédu marketing de NUCYNTA ®

6.3 Post-marketing de l'Expérience

7 ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT

7.1 Les médicaments Transformés par métabolisme par Cytochrome P450 les Enzymes

7.2 Les médicaments Qui l'Interdiction ou Incite Cytochrome P450 les Enzymes

7.3 Médicaments agissant au centre et Alcool

7.4 Monoamine Oxidase Inhibitors

8 UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

8.1 Grossesse

8.2 Travail et Livraison

8.3 Mères infirmières

8.4 Utilisation de pédiatrie

8.5 Utilisation gériatrique

8.6 Affaiblissement rénal

8.7 Affaiblissement hépatique

9 TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

9.1 Substance contrôlée

9.2 Abus

9.3 Dépendance

10 SURDOSAGE

10.1 Expérience humaine

10.2 Direction d'Overdose

11 DESCRIPTION

12 PHARMACOLOGIE CLINIQUE

12.1 Mécanisme d'Action

12.2 Pharmacodynamics

12.3 Pharmacokinetics

13 TOXICOLOGIE NON-CLINIQUE

13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

13.2 Toxicologie d'animal et/ou Pharmacologie

14 ÉTUDES CLINIQUES

14.1 Chirurgie orthopédique – Bunionectomy

14.2 Stade de la fin Maladie Collective Dégénérative

16 COMMENT FOURNI/STOCKAGE ET LA MANIPULATION

17 RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS

17.1 Instructions pour l'Utilisation

17.2 Mauvais usage et Abus

17.3 Interférence avec la Performance Cognitive et Automobile

17.4 Grossesse

17.5 Soins infirmiers

17.6 Monoamine Oxidase Inhibitors

17.7 Saisies

17.8 Syndrome de Serotonin

17.9 Alcool

17.10 Guide de Médication


PLEINS RENSEIGNEMENTS PRESCRIVANTS

1 INDICATIONS ET USAGE

NUCYNTA ® (tapentadol) est indiqué pour le soulagement de modérés à la douleur aiguë sévère dans les patients 18 ans d'âge ou plus vieux.

2 DOSAGE ET ADMINISTRATION

Comme avec beaucoup de médications analgésiques agissant au centre, le régime de dosage devrait être individualisé selon la sévérité de douleur étant traitée, l'expérience antérieure avec les médicaments semblables et la capacité de contrôler le patient.

La dose est 50 mgs, 75 mgs, ou 100 mgs toutes les 4 à 6 heures selon l'intensité de douleur.

Le premier jour de dosage, la deuxième dose peut être administrée aussitôt qu'une heure après la première dose, si le soulagement de douleur adéquat n'est pas atteint avec la première dose. Le dosage ultérieur est 50 mgs, 75 mgs, ou 100 mgs toutes les 4 à 6 heures et devrait être réglé pour maintenir l'analgésie adéquate avec tolerability acceptable.

Les doses quotidiennes plus grandes que 700 mgs le premier jour de thérapie et 600 mgs les jours ultérieurs n'ont pas été étudiées et ne sont pas recommandées.

NUCYNTA ® peut être donné avec ou sans nourriture [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)].

2.1 Affaiblissement rénal

Aucune adaptation de dosage n'est recommandée dans les patients avec l'affaiblissement rénal léger ou modéré [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)].

NUCYNTA ® n'a pas été étudié dans les patients avec l'affaiblissement rénal sévère. L'utilisation dans cette population n'est pas recommandée.

2.2 Affaiblissement hépatique

Aucune adaptation de dosage n'est recommandée dans les patients avec l'affaiblissement hépatique léger [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)].

NUCYNTA ® devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique modéré. Le traitement dans ces patients devrait être lancé à 50 mgs avec l'intervalle entre les doses pas moins que toutes 8 heures (le maximum de trois doses dans 24 heures). Le traitement de plus devrait refléter que l'entretien d'analgésie avec tolerability acceptable, pour être accompli par la matière grasse ou par l'allongement de l'intervalle de dosage [voient la Pharmacologie Clinique (12.3)].

NUCYNTA ® n'a pas été étudié dans les patients avec l'affaiblissement hépatique sévère et l'utilisation dans cette population n'est pas recommandée [voir des Avertissements et des Précautions (5.10)].

2.3 Patients assez âgés

En général, le dosage recommandé pour les patients assez âgés avec la fonction rénale et hépatique normale est le même quant aux patients adultes plus jeunes avec la fonction rénale et hépatique normale. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale et hépatique, la considération devrait être donnée au commencement des patients assez âgés avec la gamme inférieure de doses recommandées.

3 FORMES DE DOSAGE ET FORCES

NUCYNTA ® les Comprimés sont ronds, biconvex et enduit du film et sont disponibles dans les forces suivantes, les couleurs et debossings : 50 mgs de tapentadol (jaune avec "O-M" sur un côté et "50" de l'autre côté), 75 mgs de tapentadol (jaune-orange avec "O-M" sur un côté et "75" de l'autre côté) et 100 mgs de tapentadol (orange avec "O-M" sur un côté et "100" de l'autre côté).

4 CONTRE-INDICATIONS

4.1 Fonction Pulmonaire diminuée

Comme d'autres médicaments avec le mu-opioïde agonist l'activité, NUCYNTA ® est contre-indiqué dans les patients avec la dépression respiratoire significative dans les cadres non contrôlés ou l'absence d'équipement resuscitative. NUCYNTA ® est aussi contre-indiqué dans les patients avec l'asthme des bronches aigu ou sévère ou hypercapnia dans les cadres non contrôlés ou l'absence d'équipement resuscitative [voient des Avertissements et des Précautions (5.1)].

4.2 Paralytique Ileus

Comme les médicaments avec le mu-opioïde agonist l'activité, NUCYNTA ® est contre-indiqué dans n'importe quel patient qui a ou est soupçonné d'avoir ileus paralytique.

4.3 Monoamine Oxidase Inhibitors

NUCYNTA ® est contre-indiqué dans les patients qui reçoivent de la monoamine oxidase (MAO) les inhibiteurs ou qui les ont pris au cours des 14 derniers jours en raison des effets additifs potentiels sur les niveaux norepinephrine qui peuvent avoir pour résultat des événements cardiovasculaires défavorables [voir des Actions réciproques de Médicament (7.4)].

5 AVERTISSEMENTS ET PRÉCAUTIONS

5.1 Dépression respiratoire

La dépression respiratoire est le risque primaire de mu-opioïde agonists. La dépression respiratoire se produit plus fréquemment dans les patients assez âgés ou débilités et dans ceux qui souffrent des conditions accompagnées par l'hypoxie, hypercapnia, ou l'obstruction de compagnie aérienne supérieure, dans qui les doses thérapeutiques même modérées peuvent diminuer de façon significative la ventilation pulmonaire.

NUCYNTA ® devrait être administré avec la prudence aux patients avec les conditions accompagnées par l'hypoxie, hypercapnia ou a diminué la réserve respiratoire telle que : l'asthme, la maladie pulmonaire obstructionniste chronique ou Mon Dieu pulmonale, l'obésité sévère, dort apnea le syndrome, myxedema, kyphoscoliosis, le système nerveux central (CNS) la dépression, ou le coma. Dans de tels patients, les doses thérapeutiques même ordinaires de NUCYNTA ® peuvent augmenter la résistance de compagnie aérienne et diminuer le tour respiratoire au point d'apnea. L'alternative non-mu-opioid agonist les analgésiques devrait être considérée et NUCYNTA ® devrait être employé seulement sous la surveillance médicale prudente à la dose efficace la plus basse dans de tels patients. Si la dépression respiratoire se produit, on devrait la traiter comme n'importe quel mu-opioïde la dépression respiratoire agonist-incitée [voit le Surdosage (10.2)].

5.2 Dépression de CNS

Les patients recevant d'autre mu-opioïde agonist les analgésiques, les anesthésiques généraux, phenothiazines, d'autres tranquillisants, les sédatifs, les hypnotiques, ou d'autres dépresseurs CNS (en incluant de l'alcool) concomitantly avec NUCYNTA ® peuvent exposer la dépression de CNS additive. Les effets interactifs ayant pour résultat la dépression respiratoire, hypotension, la sédation profonde, le coma ou la mort peuvent résulter si ces médicaments sont pris dans la combinaison avec NUCYNTA ®. Quand une telle thérapie combinée est contemplée, une réduction de dose d'un ou les deux agents devrait être considérée.

5.3 Blessure de tête et Pression Intracrânienne Augmentée

Les analgésiques d'opioïde peuvent lever la pression liquide cerebrospinal à la suite de la dépression respiratoire avec la rétention de dioxyde de carbone. Donc, NUCYNTA ® ne devrait pas être utilisé dans les patients qui peuvent être susceptibles aux effets de pression liquide cerebrospinal levée tels que ceux avec l'évidence de blessure de tête et ont augmenté la pression intracrânienne. Les analgésiques d'opioïde peuvent obscurcir le cours clinique de patients avec la blessure de tête en raison des effets sur la réponse pupillaire et la conscience. NUCYNTA ® devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la blessure de tête, les lésions intracrâniennes, ou d'autres sources de préexister ont augmenté la pression intracrânienne.

5.4 Mauvais usage et Abus

Tapentadol est un mu-opioïde agonist et est la substance contrôlée du Programme II. De tels médicaments sont cherchés par les toxicomanes et les gens avec les désordres de penchant. La diversion de produits du Programme II est un acte asservi à la peine criminelle.

NUCYNTA ® peut être abusé dans une manière semblable à d'autre opioïde agonists, juridique ou illicite. Cela devrait être considéré en prescrivant ou en dispensant NUCYNTA ® dans les situations où le médecin ou le pharmacien sont inquiétés d'un risque accru de mauvais usage et d'abus. Les inquiétudes de l'abus et du penchant ne devraient pas prévenir la bonne gestion de douleur. Cependant, tous les patients ont traité avec le mu-opioïde agonists exigent la surveillance prudente pour les signes d'abus et de penchant, comme l'utilisation de mu-opioïde agonist les produits analgésiques porte le risque de penchant même sous l'utilisation médicale appropriée [voir la Toxicomanie et la Dépendance (9.2)].

NUCYNTA ® peut être abusé par écrasant, la mastication, le fait de grogner ou le fait d'injecter le produit. Ces pratiques posent un risque significatif à l'abuser qui pourrait avoir pour résultat l'overdose et la mort [voir la Toxicomanie et la Dépendance (9)].

5.5 Conduite et Machines D'exploitation

On devrait avertir des patients que NUCYNTA ® peut diminuer les capacités mentales et/ou physiques exigées pour la performance de tâches potentiellement dangereuses telles que la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation. Cela doit être attendu surtout au début de traitement, à n'importe quel changement de dosage aussi bien que dans la combinaison avec l'alcool ou les tranquillisants [voient des Actions réciproques de Médicament (7.3)].

5.6 Les actions réciproques avec l'Alcool et les Médicaments d'Abus

En raison de son mu-opioïde agonist l'activité, NUCYNTA on peut s'attendre ® avoir des effets additifs quand utilisé dans la conjonction avec l'alcool, les opioïdes, ou les médicaments illicites qui provoquent la dépression de système nerveux central, la dépression respiratoire, hypotension et la sédation profonde, le coma ou la mort [voient des Actions réciproques de Médicament (7.3)].

5.7 Saisies

NUCYNTA ® n'a pas été systématiquement évalué dans les patients avec un désordre de saisie et de tels patients ont été exclus des études cliniques. NUCYNTA ® devrait être prescrit avec le soin dans les patients avec une histoire d'un désordre de saisie ou de n'importe quelle condition qui mettrait le patient en danger des saisies.

5.8 Risque de Syndrome de Serotonin

Le développement d'un syndrome serotonin potentiellement très grave peut se produire avec l'utilisation de Serotonin et d'Inhibiteur de Reconsommation Norepinephrine (SNRI) des produits, en incluant NUCYNTA ®, particulièrement avec l'utilisation d'élément de médicaments serotonergic tels que les Inhibiteurs de Reconsommation Serotonin Sélectifs (SSRIs), SNRIs, tricyclic les antidépresseurs (TCAs), MAOIs et triptans et avec les médicaments qui diminuent le métabolisme de serotonin (en incluant MAOIs). Cela peut se produire dans la dose recommandée. Le syndrome de Serotonin peut inclure des changements du statut mental (par ex, l'agitation, les hallucinations, le coma), autonomic l'instabilité (par ex, tachycardia, la tension labile, hyperthermia), neuromuscular les égarements (par ex, hyperreflexia, incoordination) et/ou les symptômes gastrointestinal (par ex, la nausée, le vomissement, la diarrhée).

5.9 Retrait

Les symptômes de privation peuvent se produire si NUCYNTA ® est arrêté brusquement. Ces symptômes peuvent inclure : l'inquiétude, le fait de suer, l'insomnie, les rigueurs, la douleur, la nausée, les tremblements, la diarrhée, les symptômes respiratoires supérieurs, piloerection et rarement, les hallucinations. Les symptômes de privation peuvent être réduits en se resserrant NUCYNTA ® [voir la Toxicomanie et la Dépendance (9.3)].

5.10 Affaiblissement Hépatique

Une étude de NUCYNTA ® dans les sujets avec l'affaiblissement hépatique a montré de plus hautes concentrations de sérum que dans ceux avec la fonction hépatique normale. NUCYNTA ® devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique modéré [voir le Dosage et l'administration (2.2) et la Pharmacologie Clinique (12.3)].

NUCYNTA ® n'a pas été étudié dans les patients avec l'affaiblissement hépatique sévère et, donc, l'utilisation dans cette population n'est pas recommandée.

5.11 Utilisation dans la Maladie d'Étendue Pancreatic/Biliary

Comme d'autres médicaments avec le mu-opioïde agonist l'activité, NUCYNTA ® peut provoquer le spasme du sphincter d'Oddi et devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la maladie d'étendue biliary, en incluant pancreatitis aigu.

6 RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les jeunes du traitement événements défavorables suivants sont discutés plus en détail dans d'autres sections du fait d'étiqueter :

Puisque les études cliniques sont conduites sous les conditions largement variables, les taux d'événement défavorables observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les études cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique. Un jeune du traitement événement défavorable fait allusion à n'importe quel événement médical fâcheux associé à l'utilisation du médicament dans les humains, si en effet bien réfléchi lié du médicament.

Basé sur les données de neuf études de la Phase 2/3 qui ont administré des doses multiples (sept placebo - et/ou activement contrôlé, un noncontrôlé et une Phase 3 l'étude de sécurité activement contrôlée) les événements défavorables les plus communs (annoncé de 10 % dans n'importe quel NUCYNTA ® le groupe de dose) étaient : la nausée, le vertige, le vomissement et la somnolence.

Les raisons les plus communes pour la cessation en raison des événements défavorables dans les études décrites au-dessus (annoncé de 1 % dans n'importe quel NUCYNTA ® le groupe de dose) étaient le vertige (2.6 % contre 0.5 %), la nausée (2.3 % contre 0.6 %), en vomissant (1.4 % contre 0.2 %), la somnolence (1.3 % contre 0.2 %) et le mal de tête (0.9 % contre 0.2 %) pour NUCYNTA ® - et les patients traités du placebo, respectivement.

Soixante-seize pour cent de NUCYNTA ® - a traité des patients des événements défavorables connus des neuf études.

NUCYNTA ® a été étudié dans la dose multiple, active - ou les études contrôlées du placebo, ou a noncontrôlé des études (n = 2178), dans les études de la dose simple (n = 870), dans l'extension d'étude de l'étiquette ouverte (n = 483) et dans les études de la Phase 1 (n = 597). De ceux-ci, 2034 patients ont été traités avec les doses de 50 mgs à 100 mgs de NUCYNTA ® dosé toutes les 4 à 6 heures.

Les données décrites reflètent ci-dessous l'exposition à NUCYNTA ® dans 3161 patients, en incluant 449 exposé depuis 45 jours. NUCYNTA ® a été étudié essentiellement dans le placebo - et les études activement contrôlées (n = 2266 et n = 2944, respectivement). La population avait 18 à 85 ans (l'âge moyen 46 ans), 68 % étaient la femelle, le blanc de 75 % et 67 % était post-en vigueur. La plupart des patients ont reçu NUCYNTA ® les doses de 50 mgs, 75 mgs, ou 100 mgs toutes les 4 à 6 heures.

6.1 Jeunes du Traitement Événements Défavorables Communément observés dans les Essais cliniques Contrôlés Doubles aveugles

La table 1 énumère les événements défavorables a annoncé à 1 % ou plus de NUCYNTA ® - ont traité des patients avec aigu modéré à la douleur sévère dans les données de sécurité mises en commun de neuf études de la Phase 2/3 qui ont administré des doses multiples (sept placebo - et/ou activement contrôlé, un noncontrôlé et une Phase 3 l'étude de sécurité activement contrôlée).

La table 1 Jeune du traitement Events* Défavorable Annoncé par 1 % de NUCYNTA ® - a Traité des Patients Dans Sept Placebo de la Phase 2/3 - et/ou Oxycodone-contrôlé, Un Noncontrôlé et Une Phase 3 la Sécurité Oxycodone-contrôlée, la Dose multiple les Études Cliniques
Classe de système/OrganeNUCYNTA ®Placebo
 MedDRA Terme Préféré21 mgs-120 mgs(n=619)
(n=2178)%
%
*
Un jeune du traitement événement défavorable fait allusion à n'importe quel événement médical fâcheux associé à l'utilisation du médicament dans les humains, si en effet bien réfléchi lié du médicament.
Désordres de Gastrointestinal
Nausée3013
Vomissement184
Constipation83
Bouche sèche4<1
Dyspepsie2<1
Désordres généraux et conditions de site d'administration
Fatigue3<1
Sentiment chaud1<1
Infections et infestations
Nasopharyngitis1<1
Infection d'appareil respiratoire supérieure1<1
Infection d'étendue urinaire1<1
Métabolisme et désordres de nutrition
Appétit diminué20
Musculoskeletal et désordres de tissu conjonctif
Arthralgia1<1
Désordres de système nerveux
Vertige248
Somnolence153
Tremblement1<1
Léthargie1<1
Désordres psychiatriques
Insomnie2<1
Confusional exposent10
Rêves anormaux1<1
Inquiétude1<1
Peau et désordres de tissu sous-cutanés
Pruritus51
Hyperhidrosis3<1
Pruritus a généralisé3<1
Rougeurs1<1
Désordres vasculaires
Rougeur chaude1<1

6.2 D'autres Réactions Défavorables Observées Pendant l'Évaluation Prédu marketing de NUCYNTA ®

Les réactions de médicament défavorables suivantes se sont produites dans <1 % de NUCYNTA ® - a traité des patients dans les données de sécurité mises en commun de neuf études de la Phase 2/3 qui ont administré des doses multiples (sept étaient le placebo - et/ou activement contrôlé, un noncontrôlé et une Phase 3 l'étude de sécurité activement contrôlée) :

Désordres cardiaques : la fréquence cardiaque a augmenté, la fréquence cardiaque a diminué

Désordres d'oeil : dérangement visuel

Désordres de Gastrointestinal : gêne abdominale, vidage gastrique diminué

Désordres généraux et conditions de site d'administration : l'irritabilité, l'oedème, le syndrome de retrait de médicament, en se sentant bu

Désordres de système immunitaire : hypersensibilité

Enquêtes : le gamma-glutamyltransferase a augmenté, alanine aminotransferase augmenté, aspartate aminotransferase augmenté

Musculoskeletal et désordres de tissu conjonctif : les contractions de muscle involontaires, la sensation de poids

Désordres de système nerveux : hypoesthesia, paresthesia, dérangement dans l'attention, la sédation, dysarthria, le niveau déprimé de conscience, affaiblissement de mémoire, ataxie, présyncope, syncope, la coordination anormale, la saisie

Désordres psychiatriques : l'humeur euphorique, la désorientation, l'agitation, l'agitation, la nervosité, en pensant anormal

Désordres rénaux et urinaires : hésitation urinaire, pollakiuria

Désordres respiratoires, thoraciques et mediastinal : la saturation d'oxygène a diminué, la toux, la dyspnée, la dépression respiratoire

Peau et désordres de tissu sous-cutanés : urticaria

Désordres vasculaires : la tension a diminué

Dans les données de sécurité mises en commun, l'incidence totale de réactions défavorables a augmenté avec la dose augmentée de NUCYNTA ®, aussi bien que le pourcentage de patients avec les réactions défavorables de nausée, vertige, vomissement, somnolence et pruritus.

6.3 Post-marketing de l'Expérience

Les réactions défavorables supplémentaires suivantes ont été identifiées pendant l'utilisation de post-approbation de NUCYNTA ®. Puisque ces réactions sont annoncées volontairement d'une population de grandeur incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer leur fréquence de manière fiable.

Désordres de système immunitaire : angioedema

Désordres de système nerveux : mal de tête

Désordres psychiatriques : hallucination

7 ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT

NUCYNTA ® est principalement transformé par métabolisme par glucuronidation. Les substances suivantes ont été incluses dans un ensemble d'études d'action réciproque sans n'importe quelle conclusion cliniquement significative : acetaminophen, acide acétylsalicylique, naproxen et probenecid [voient la Pharmacologie Clinique (12.3)].

Les pharmacokinetics de tapentadol n'ont pas été affectés quand le ph gastrique ou gastrointestinal motility ont été augmentés par omeprazole et metoclopramide, respectivement [voient la Pharmacologie Clinique (12.3)].

7.1 Les médicaments Transformés par métabolisme par Cytochrome P450 les Enzymes

Les enquêtes in vitro indiquent que NUCYNTA ® n'inhibe pas ou incite d'enzymes P450. Ainsi, les actions réciproques cliniquement pertinentes négociées par le cytochrome P450 le système ne se produiront pas probablement [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)].

7.2 Les médicaments Qui l'Interdiction ou Incite Cytochrome P450 les Enzymes

Le sentier important de métabolisme tapentadol est la conjugaison avec l'acide glucuronic pour produire glucuronides. À une mesure moindre, tapentadol est supplémentairement transformé par métabolisme à N-desmethyl tapentadol (13 %) par CYP2C9 et CYP2C19 à hydroxy tapentadol (2 %) par CYP2D6, qui sont plus loin transformés par métabolisme par la conjugaison. Depuis seulement une quantité mineure de NUCYNTA ® est transformé par métabolisme via le sentier oxidative les actions réciproques cliniquement pertinentes négociées par le cytochrome P450 le système ne se produiront pas probablement [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)].

7.3 Médicaments agissant au centre et Alcool

Les patients recevant d'autre opioïde agonist les analgésiques, les anesthésiques généraux, phenothiazines, les antiémétiques, d'autres tranquillisants, les sédatifs, les hypnotiques, ou d'autres dépresseurs CNS (en incluant de l'alcool) concomitantly avec NUCYNTA ® peuvent exposer une dépression de CNS additive. Les effets interactifs ayant pour résultat la dépression respiratoire, hypotension, la sédation profonde, ou le coma peuvent résulter si ces médicaments sont pris dans la combinaison avec NUCYNTA ®. Quand une telle thérapie combinée est contemplée, une réduction de dose d'un ou tant les agents devraient être considérés [voir des Avertissements que des Précautions (5.2) et (5.6)].

7.4 Monoamine Oxidase Inhibitors

NUCYNTA ® est contre-indiqué dans les patients qui reçoivent de la monoamine oxidase (MAO) les inhibiteurs ou qui les ont pris au cours des 14 derniers jours en raison des effets additifs potentiels sur les niveaux norepinephrine qui peuvent avoir pour résultat des événements cardiovasculaires défavorables [voir des Contre-indications (4.3)].

8 UTILISATION DANS LES POPULATIONS SPÉCIFIQUES

8.1 Grossesse

Catégorie de grossesse C.

Tapentadol HCl a été évalué pour les effets teratogenic dans les rats enceintes et les lapins suite à l'exposition intraveineuse et sous-cutanée pendant la période d'embryofetal organogenesis. Quand tapentadol a été administré deux fois par jour par la route sous-cutanée dans les rats aux niveaux de dose de 10, 20, ou 40 mgs/kg/jours [la production jusqu'à 1 fois de l'exposition de plasma à la dose humaine recommandée maximum (MRHD) de 700 mgs/jours basés sur une région sous la courbe du temps (AUC) la comparaison], aucun effet teratogenic n'a été observé. L'évidence de toxicité embryofetal a inclus des retards transitoires dans la maturation squelettique (c'est-à-dire a réduit l'ossification) à la dose de 40 mgs/kg/jours qui a été associée à la toxicité maternelle significative. L'administration de tapentadol HCl dans les lapins aux doses de 4, 10, ou 24 mgs/kg/jours par l'injection sous-cutanée [produisant 0.2, 0.6 et 1.85 fois l'exposition de plasma au MRHD basé sur une comparaison AUC] a révélé la toxicité embryofetal aux doses ≥ 10 mgs/kg/jours. Les conclusions ont inclus la viabilité foetale réduite, les retards squelettiques et d'autres variations. En plus, il y avait des malformations multiples en incluant gastroschisis/thoracogastroschisis, amelia/phocomelia et un palais fendu aux doses ≥ 10 mgs/kg/jours et au-dessus et ablepharia, encéphalopathie et spina bifida à la haute dose de 24 mgs/kg/jours. La toxicité d'Embryofetal, en incluant des malformations, peut être secondaire à la toxicité maternelle significative observée dans l'étude.

Dans une étude de développement pré et post-natal dans les rats, l'administration orale de tapentadol aux doses de 20, 50, 150, ou 300 mgs/kg/jours aux rats enceintes et produisant du lait pendant la dernière gestation et la période tôt post-natale [ayant pour résultat jusqu'à 1.7 fois l'exposition de plasma au MRHD sur une base AUC] n'a pas influencé de développement physique ou réflexe, le résultat d'épreuves de neurobehavioral ou de paramètres reproducteurs. Le retard du développement lié du traitement a été observé, en incluant l'ossification incomplète et les réductions significatives des poids de corps de chiot et des gains de poids de corps aux doses associées à la toxicité maternelle (150 mgs/kg/jours et au-dessus). Aux doses tapentadol maternelles ≥ 150 mgs/kg/jours, une augmentation liée de la dose dans la mortalité de chiot a été observée à travers le Jour post-natal 4.

Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée de NUCYNTA ® dans les femmes enceintes. NUCYNTA ® devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.

8.2 Travail et Livraison

L'effet de tapentadol sur le travail et la livraison dans les humains est inconnu. NUCYNTA ® n'est pas recommandé pour l'utilisation dans les femmes pendant et immédiatement avant le travail et la livraison. En raison du récepteur de mu-opioïde agonist l'activité de NUCYNTA ®, neonates dont les mères ont pris NUCYNTA ® devrait être contrôlé pour la dépression respiratoire. Un antagoniste d'opioïde spécifique, tel que naloxone, devrait être disponible pour le renversement de dépression respiratoire incitée d'opioïde dans le neonate.

8.3 Mères infirmières

Il y a des renseignements insuffisants/limités sur l'excrétion de tapentadol dans l'humain ou le lait de poitrine d'animal. Physicochemical et données pharmacodynamic/toxicological disponibles sur tapentadol montrent à l'excrétion dans le lait de poitrine et le risque à l'enfant d'enfant au sein ne peut pas être exclu. NUCYNTA ® ne devrait pas être utilisé pendant l'allaitement maternel.

8.4 Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité de NUCYNTA ® dans les patients de pédiatrie moins de 18 ans d'âge n'ont pas été établies. NUCYNTA ® n'est pas recommandé dans cette population.

8.5 Utilisation gériatrique

Du nombre total de patients dans la Phase 2/3 double aveugle, la dose multiple les études cliniques de NUCYNTA ®, 19 % étaient 65 et finis, pendant que 5 % étaient 75 et finis. Aucune différence totale dans l'efficacité n'a été observée entre ces patients et patients plus jeunes. Le taux de constipation était plus haut dans les sujets plus grands qu'ou égal à 65 ans que ces moins de 65 ans (12 % contre 7 %).

En général, le dosage recommandé pour les patients assez âgés avec la fonction rénale et hépatique normale est le même quant aux patients adultes plus jeunes avec la fonction rénale et hépatique normale. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale et hépatique, la considération devrait être donnée au commencement des patients assez âgés avec la gamme inférieure de doses recommandées [voir la Pharmacologie Clinique (12.3)].

8.6 Affaiblissement rénal

Dans les patients avec l'affaiblissement rénal sévère, la sécurité et l'efficacité de NUCYNTA ® n'a pas été établi. NUCYNTA ® n'est pas recommandé dans cette population [voir le Dosage et l'administration (2.1)].

8.7 Affaiblissement hépatique

L'administration de NUCYNTA ® avait pour résultat de plus hautes expositions et les niveaux de sérum à tapentadol dans les sujets avec la fonction hépatique diminuée comparée aux sujets avec la fonction hépatique normale [voient la Pharmacologie Clinique (12.3)]. NUCYNTA ® devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique modéré [voir le Dosage et l'administration (2.2)].

NUCYNTA ® n'a pas été étudié dans les patients avec l'affaiblissement hépatique sévère, donc, l'utilisation de NUCYNTA ® n'est pas recommandée dans cette population [voir des Avertissements et des Précautions (5.10)].

9 TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

9.1 Substance contrôlée

NUCYNTA ® contient tapentadol, un mu-opioïde agonist et est la substance contrôlée du Programme II. NUCYNTA ® a un potentiel d'abus semblable à hydromorphone, peut être abusé et est soumis à la diversion criminelle.

9.2 Abus

Le penchant est une primaire, chronique, neurobiologic la maladie, avec génétique, psychosocial et les facteurs environnementaux influençant son développement et manifestations. Il est caractérisé par les comportements qui incluent un ou plus de chose suivante : le contrôle diminué sur l'usage de drogues, l'utilisation compulsive, a continué l'utilisation en dépit du mal et le désir ardent. La toxicomanie est une maladie treatable, en utilisant une approche multidisciplinaire, mais la rechute est répandu.

Les inquiétudes de l'abus et du penchant ne devraient pas prévenir la bonne gestion de douleur. Cependant, tous les patients ont traité avec les opioïdes exigent la surveillance prudente pour les signes d'abus et de penchant, parce que l'utilisation d'opioïde les produits analgésiques porte le risque de penchant même sous l'utilisation médicale appropriée.

"Le médicament en cherchant" le comportement est très populaire dans les drogués et les toxicomanes. La tactique cherchant le médicament inclut des appels d'urgence ou des visites près de la fin d'heures de bureau, le refus de subir l'examen approprié, l'essai ou la référence, les revendications répétées de perte de prescriptions, en tripotant des prescriptions et une réticence de fournir des dossiers médicaux préalables ou des renseignements de contact pour d'autre médecin (s) de traitement. "Le docteur faisant des achats" (la visite des prétraçoirs multiples) pour obtenir les prescriptions supplémentaires est répandu parmi les toxicomanes et les gens souffrant du penchant non soigné. La préoccupation de l'accomplissement du soulagement de douleur adéquat peut être le comportement approprié dans un patient avec le pauvre contrôle de douleur.

L'abus et le penchant sont séparés et distincts de la dépendance physique et de la tolérance. Les médecins devraient être conscients que le penchant ne peut pas être accompagné par la tolérance simultanée et les symptômes de dépendance physique dans tous les drogués. En plus, l'abus de mu-opioïde agonists peut se produire faute du vrai penchant et est caractérisé par le mauvais usage pour les buts non-médicaux, souvent dans la combinaison avec d'autres substances psychoactive. Les records prudents de prescrire des renseignements, en incluant la quantité, la fréquence et les demandes de renouvellement sont fortement conseillés.

L'abus de NUCYNTA ® pose un risque d'overdose et de mort. Ce risque est augmenté avec l'abus simultané de NUCYNTA ® avec l'alcool et d'autres substances. En plus, parenteral la toxicomanie est communément associé à la transmission de maladies infectieuses telles que l'hépatite et VIH.

L'évaluation convenable des pratiques prescrivantes patientes, convenables, la réévaluation périodique de thérapie et le fait de dispenser convenable et le stockage sont des mesures appropriées qui aident à limiter l'abus de médicaments avec le mu-opioïde agonist les propriétés.

Les bébés nés aux mères physiquement dépendantes sur les opioïdes dépendront aussi physiquement et peuvent exposer des difficultés respiratoires et les symptômes de privation [voient des Avertissements et des Précautions (5.1)]. L'utilisation de NUCYNTA ® dans cette population n'a pas été caractérisée. Comme NUCYNTA ® a le mu-opioïde agonist l'activité, les bébés dont les mères ont pris NUCYNTA ®, devraient être soigneusement contrôlés.

9.3 Dépendance

La tolérance est le besoin pour augmenter des doses d'opioïdes pour maintenir un effet défini tel que l'analgésie (faute de la progression de maladie ou d'autres facteurs externes). La dépendance physique est manifestée par les symptômes de privation après la cessation brusque d'un médicament ou après l'administration d'un antagoniste.

L'abstinence d'opioïde ou le syndrome de retrait sont caractérisés par certains ou toute la chose suivante : l'agitation, lacrimation, rhinorrhea, le fait de béer, la transpiration, les fraîcheurs, myalgia et mydriasis. D'autres symptômes peuvent se développer aussi, en incluant l'irritabilité, l'inquiétude, le mal de dos, la douleur collective, la faiblesse, les crampes abdominales, l'insomnie, la nausée, l'anorexie, le vomissement, la diarrhée, a augmenté la tension, le taux respiratoire, ou la fréquence cardiaque.

Généralement, la tolérance et/ou le retrait se produiront mieux le plus long un patient est sur la thérapie d'opioïde continue. Dans une étude d'une sécurité où le médicament a été administré jusqu'à 90 jours, 82.7 % de patients prenant NUCYNTA ® qui s'est arrêté brusquement sans lancer la thérapie alternative et a été évalué 2 à 4 jours après la cessation, n'avaient pas de signes objectifs de retrait d'opioïde en utilisant l'Échelle de Retrait Opiacée Clinique. Les symptômes de privation modérés ont été vus dans 0.3 % de patients avec le reste le fait de connaître (de 17 %) des symptômes légers. Les symptômes de privation peuvent être réduits en se resserrant NUCYNTA ®.

10 SURDOSAGE

10.1 Expérience humaine

L'expérience avec NUCYNTA ® l'overdose est très limitée. Les données précliniques suggèrent que les symptômes semblables à ceux d'autres analgésiques au centre agissants avec le mu-opioïde agonist l'activité doivent être attendus sur l'intoxication avec tapentadol. En principe, ces symptômes peuvent apparaître particulièrement dans le cadre clinique : miosis, vomissement, effondrement cardiovasculaire, désordres de conscience jusqu'au coma, les convulsions et la dépression respiratoire jusqu'à l'arrestation respiratoire.

10.2 Direction d'Overdose

La direction d'overdose devrait être concentrée sur le traitement des symptômes de mu-opioïde agonism. On devrait prêter l'attention primaire au rétablissement d'une compagnie aérienne brevetée et à l'institution de ventilation aidée ou contrôlée quand l'overdose de NUCYNTA ® est soupçonnée. Les mesures d'un grand secours (en incluant de l'oxygène et vasopressors) devraient être employées dans la direction de choc circulatoire et d'oedème pulmonaire l'overdose assortie comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou arrhythmias peuvent exiger le massage cardiaque ou defibrillation.

Les antagonistes d'opioïde purs, tels que naloxone, sont des antidotes spécifiques à la dépression respiratoire provenant de l'overdose d'opioïde. La dépression respiratoire suite à une overdose peut survivre à la durée d'action de l'antagoniste d'opioïde. L'administration d'un antagoniste d'opioïde n'est pas un remplaçant pour la surveillance continue de compagnie aérienne, la respiration et la circulation suite à une overdose d'opioïde. Si la réponse aux antagonistes d'opioïde est sousoptimale ou seulement brève dans la nature, un antagoniste supplémentaire devrait être administré comme dirigé par le fabricant du produit.

La décontamination de Gastrointestinal peut être considérée pour éliminer le médicament non absorbé. La décontamination de Gastrointestinal avec le charbon de bois activé ou par lavage gastrique est seulement recommandée au cours de 2 heures après la consommation. La décontamination de Gastrointestinal à un point de temps dernier peut être utile en cas de l'intoxication avec d'exceptionnellement grandes quantités. Avant d'essayer gastrointestinal la décontamination, le soin devrait être pris pour protéger la compagnie aérienne.

11 DESCRIPTION

NUCYNTA ® (tapentadol) les Comprimés sont la libération immédiate les comprimés enduits du film pour l'administration orale. Le nom chimique est 3-[(1R, 2R)-3-(dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl] le phénol monohydrochloride. La formule structurelle est :

Structure chimique

Le poids moléculaire de tapentadol HCl est 257.80 et la formule moléculaire est C14H23NO • HCl. La valeur de P de rondin de coefficient de partition n-octanol:water est 2.87. Les valeurs de pKa sont 9.34 et 10.45. En plus de l'ingrédient actif tapentadol HCl, les comprimés contiennent aussi les ingrédients inactifs suivants : la cellulose microcristalline, le monohydrate de lactose, croscarmellose le sodium, povidone, le magnésium stearate et Opadry ® II, un mélange de couche du film de propriétaire contenant de l'alcool polyen vinyle, du dioxyde de titane, du glycol polyéthylénique, du talc et de la coloration de lac en aluminium.

12 PHARMACOLOGIE CLINIQUE

12.1 Mécanisme d'Action

Tapentadol est un analgésique synthétique agissant au centre. Bien que son mécanisme exact soit inconnu, on croit que l'efficacité analgésique est en raison du mu-opioïde agonist l'activité et l'inhibition de reconsommation norepinephrine.

12.2 Pharmacodynamics

Tapentadol est un analgésique synthétique agissant au centre. C'est 18 fois moins puissant que la morphine dans le fait de se lier au récepteur de mu-opioïde humain et est 2-3 fois moins puissant dans la production de l'analgésie dans les modèles d'animal. On a montré que Tapentadol inhibe la reconsommation norepinephrine dans le cerveau de rats ayant pour résultat les concentrations norepinephrine augmentées. Dans les modèles précliniques, l'activité analgésique en raison du récepteur de mu-opioïde agonist l'activité de tapentadol peut être contrariée par les antagonistes de mu-opioïde sélectifs (par ex, naloxone), alors que l'inhibition de reconsommation norepinephrine est sensible aux modulateurs norepinephrine. Tapentadol exerce ses effets analgésiques sans un métabolite pharmacologiquement actif.

Effets sur le système cardiovasculaire : Il n'y avait aucun effet de doses thérapeutiques et supratherapeutic de tapentadol sur l'intervalle QT. Dans un randomisé, double aveugle, le placebo - et l'étude croisée positivement contrôlée, les sujets en bonne santé ont été administrés cinq doses consécutives de NUCYNTA ® 100 mgs toutes les 6 heures, NUCYNTA ® 150 mgs toutes les 6 heures, placebo et une dose orale simple de moxifloxacin. Pareillement, NUCYNTA ® n'avait aucun effet pertinent sur d'autres paramètres ECG (la fréquence cardiaque, l'intervalle de PR, la durée de QRS, la T-vague ou la morphologie d'U-vague).

12.3 Pharmacokinetics

Absorption

Voulez dire bioavailability absolu après que l'administration de la dose simple (le jeûne) est environ 32 % en raison du métabolisme du premier laisser-passer étendu. Les concentrations de sérum maximums de tapentadol sont typiquement observées vers 1.25 heures après le dosage.

Les augmentations proportionnelles de la dose dans le Cmax et les valeurs d'AUC de tapentadol ont été observées sur la gamme de dose de 50 à 150 mgs.

Un multiple (chaque de 6 heures) l'étude de dose avec les doses variant de 75 à 175 mgs tapentadol a montré un facteur d'accumulation moyen de 1.6 pour le médicament parental et 1.8 pour le métabolite important tapentadol-O-glucuronide, qui sont essentiellement déterminés par l'intervalle de dosage et la demi-vie apparente de tapentadol et de son métabolite.

Effet de nourriture

L'AUC et Cmax ont augmenté de 25 % et de 16 %, respectivement, quand NUCYNTA ® a été administré après la haute graisse, le petit déjeuner de la haute calorie. NUCYNTA ® peut être donné avec ou sans nourriture.

Distribution

Tapentadol est largement distribué partout dans le corps. Suite à l'administration intraveineuse, le volume de distribution (Vz) pour tapentadol est 540 +/-98 L. La protéine de plasma se liant est basse et s'élève à environ 20 %.

Métabolisme et Élimination

Dans les humains, le métabolisme de tapentadol est étendu. Environ 97 % du composé parental sont transformés par métabolisme. Tapentadol est principalement transformé par métabolisme via les sentiers de la Phase 2 et seulement une petite quantité est transformée par métabolisme par la Phase 1 oxidative les sentiers. Le sentier important de métabolisme tapentadol est la conjugaison avec l'acide glucuronic pour produire glucuronides. Après que l'administration orale environ 70 % (O-glucuronide de 55 % et sulfate de 15 % de tapentadol) de la dose est excrétée dans l'urine dans la forme conjuguée. Un total de 3 % de médicament a été excrété dans l'urine comme le médicament inchangé. Tapentadol est supplémentairement transformé par métabolisme à N-desmethyl tapentadol (13 %) par CYP2C9 et CYP2C19 et à hydroxy tapentadol (2 %) par CYP2D6, qui sont plus loin transformés par métabolisme par la conjugaison. Donc, le métabolisme de médicament négocié par cytochrome P450 le système est de moins d'importance que la conjugaison de la phase 2.

Aucun des métabolites ne contribue à l'activité analgésique.

Tapentadol et ses métabolites sont excrétés presque exclusivement (99 %) via les reins. La demi-vie terminale est sur 4 heures moyennes après l'administration orale. L'autorisation totale est 1530 +/-177 millilitres/minutes.

Populations spéciales

Assez âgé

L'exposition moyenne (AUC) à tapentadol était semblable dans les sujets assez âgés comparés à de jeunes adultes, avec Cmax moyen de 16 % inférieur observé dans le groupe asservi assez âgé comparé à de jeunes sujets adultes.

Affaiblissement rénal

AUC et Cmax de tapentadol étaient comparables dans les sujets avec les degrés divers de fonction rénale (de normal à sévèrement diminué). Par contre, l'augmentation de l'exposition (AUC) à tapentadol-O-glucuronide a été observée avec le niveau augmentant d'affaiblissement rénal. Dans les sujets avec l'affaiblissement rénal léger, modéré et sévère, les AUC de tapentadol-O-glucuronide sont 1.5-, 2.5-et de 5.5 plis plus haut comparé avec la fonction rénale normale, respectivement.

Affaiblissement hépatique

L'administration de NUCYNTA ® avait pour résultat de plus hautes expositions et des niveaux de sérum à tapentadol dans les sujets avec la fonction hépatique diminuée comparée aux sujets avec la fonction hépatique normale. Le rapport de tapentadol pharmacokinetic les paramètres pour les groupes d'affaiblissement hépatiques légers et modérés par rapport au groupe de fonction hépatique normal était 1.7 et 4.2, respectivement, pour AUC; 1.4 et 2.5, respectivement, pour Cmax; et 1.2 et 1.4, respectivement, pour t1/2. Le taux de formation de tapentadol-O-glucuronide était inférieur dans les sujets avec l'affaiblissement de foie augmenté.

Actions réciproques de Médicament de Pharmacokinetic

Tapentadol est principalement transformé par métabolisme par la Phase 2 glucuronidation, une haute capacité / le système d'affinité bas, donc, les actions réciproques cliniquement pertinentes provoquées par le métabolisme de la Phase 2 ne se produiront pas probablement. Naproxen et probenecid ont augmenté l'AUC de tapentadol de 17 % et de 57 %, respectivement. Ces changements ne sont pas considérés cliniquement essentiels et aucun changement dans la dose n'est exigé.

Aucun changement dans les paramètres pharmacokinetic de tapentadol n'a été observé quand acetaminophen et acide acétylsalicylique ont été donnés concomitantly.

Les études in vitro n'ont pas révélé de potentiel de tapentadol pour inhiber ou inciter cytochrome P450 les enzymes. Ainsi, les actions réciproques cliniquement pertinentes négociées par le cytochrome P450 le système ne se produiront pas probablement.

Les pharmacokinetics de tapentadol n'ont pas été affectés quand le ph gastrique ou gastrointestinal motility ont été augmentés par omeprazole et metoclopramide, respectivement.

La protéine de plasma se liant de tapentadol est bas (environ 20 %). Donc, la probabilité d'actions réciproques de médicament du médicament pharmacokinetic par le déplacement du site de liant de protéine est basse.

13 TOXICOLOGIE NON-CLINIQUE

13.1 Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Carcinogenesis

Tapentadol a été administré aux rats (le régime) et les souris (gavage oral) depuis deux ans.

Dans les souris, tapentadol HCl a été administré par gavage oral aux dosages de 50, 100 et 200 mgs/kg/jours depuis 2 ans (jusqu'à 0.2 fois l'exposition de plasma à la dose humaine recommandée maximum [MRHD] sur une région sous la courbe du temps [AUC] la base). Aucune augmentation dans l'incidence de tumeur n'a été observée à aucun niveau de dose.

Dans les rats, tapentadol HCl a été administré dans le régime aux dosages de 10, 50, 125 et 250 mgs/kg/jours depuis deux ans (jusqu'à 0.2 fois dans les rats masculins et 0.6 fois dans les rats le MRHD sur une base AUC). Aucune augmentation dans l'incidence de tumeur n'a été observée à aucun niveau de dose.

Mutagenesis

Tapentadol n'a pas incité de mutations de gène dans les bactéries, mais était clastogenic avec l'activation du métabolisme dans une épreuve d'égarement chromosomal dans les cellules V79. L'épreuve a été répétée et était négative en présence et absence d'activation du métabolisme. Un résultat positif pour tapentadol n'a pas été confirmé dans vivo dans les rats, en utilisant les deux points finals d'égarement chromosomal et de synthèse d'ADN surprise, quand évalué jusqu'à la dose tolérée maximum.

Affaiblissement de Fertilité

Tapentadol HCl a été administré intraveineusement au mâle ou aux rats aux dosages de 3, 6, ou 12 mgs/kg/jours (le fait de représenter des expositions de jusqu'à environ 0.4 fois l'exposition au MRHD sur une base AUC, basée sur l'extrapolation des analyses de toxicokinetic dans une étude intraveineuse séparée de 4 semaines dans les rats). Tapentadol n'a pas changé de fertilité à aucun niveau de dose. La toxicité maternelle et les effets néfastes sur le développement embryonnaire, en incluant le nombre diminué d'implantations, ont diminué des nombres de conceptuses vivant et ont augmenté pré et les pertes de post-implantation se sont produites aux dosages ≥6 mgs/kg/jours.

13.2 Toxicologie d'animal et/ou Pharmacologie

Dans les études toxicologiques avec tapentadol, les effets systémiques les plus communs de tapentadol ont été rattachés au récepteur de mu-opioïde agonist et à l'inhibition de reconsommation norepinephrine pharmacodynamic les propriétés du composé. La personne de passage, la personne à charge de la dose et les conclusions principalement CNS-liées ont été observées, en incluant a diminué la fonction respiratoire et les convulsions, le dernier fait de se produire dans le chien aux niveaux de plasma (Cmax) qui sont dans la gamme associée à la dose humaine recommandée maximum (MRHD).

14 ÉTUDES CLINIQUES

L'efficacité et la sécurité de NUCYNTA ® dans le traitement de modérés à la douleur aiguë sévère ont été établies dans deux randomisé, double aveugle, le placebo - et les études activement contrôlées de modérés à la douleur sévère de premier metatarsal bunionectomy et de stade de la fin la maladie collective dégénérative.

14.1 Chirurgie orthopédique – Bunionectomy

Un randomisé, double aveugle, le groupe parallèle, actif - et contrôlé du placebo, l'étude de la dose multiple a démontré l'efficacité de 50 mgs, 75 mgs et 100 mgs NUCYNTA ® donné toutes les 4 à 6 heures depuis 72 heures dans les patients âgés de 18 à 80 ans en connaissant modéré à la douleur sévère suite à unilatéral, d'abord metatarsal bunionectomy la chirurgie. Les patients qui avaient les connaissances requises pour l'étude avec un score de douleur de ligne de base de 4 sur une échelle d'estimation de 11 points variant de 0 à 10 ont été randomisés à 1 de 5 traitements. On a permis des patients de prendre une deuxième dose de médication d'étude aussitôt que 1 heure après la première dose le Jour d'étude 1, avec le dosage ultérieur toutes les 4 à 6 heures. Si les analgésiques de sauvetage ont été exigés, les patients ont été arrêtés par manque de l'efficacité. L'efficacité a été évaluée comparant la somme de différence d'intensité de douleur au cours des 48 premières heures (SPID48) contre le placebo. NUCYNTA ® à chaque dose a fourni une plus grande réduction de la douleur comparée au placebo basé sur les valeurs de SPID48.

Pour les niveaux différents d'amélioration de la ligne de base au point final de 48 heures, la figure 1 montre la fraction de patients accomplissant ce niveau d'amélioration. Les figures sont cumulatives, telles que chaque patient qui accomplit une réduction de 50 % de la douleur de la ligne de base est inclus dans chaque niveau d'amélioration au-dessous de 50 %. Les patients qui n'ont pas accompli la période d'observation de 48 heures dans l'étude ont été assignés l'amélioration de 0 %.

La figure 1 : le Pourcentage de Patients Accomplissant des Niveaux Différents de Soulagement de Douleur comme Mesuré par la Sévérité de Douleur à 48 Heures Comparées à la Ligne de base - Bunionectomy En vigueur Post

Figure 1

Les dimensions de patients qui ont montré la réduction de l'intensité de douleur à 48 heures de 30 % ou plus grand, ou 50 % ou plus grand étaient de façon significative plus hautes dans les patients a traité avec NUCYNTA ® à chaque dose contre le placebo.

14.2 Stade de la fin Maladie Collective Dégénérative

Un randomisé, double aveugle, le groupe parallèle, actif - et contrôlé du placebo, l'étude de la dose multiple a évalué l'efficacité et la sécurité de 50 mgs et de 75 mgs NUCYNTA ® donné toutes les 4 à 6 heures pendant les heures se réveillant depuis 10 jours dans les patients âgés de 18 à 80 ans, en connaissant modéré à la douleur sévère du stade de fin la maladie collective dégénérative de la hanche ou du genou, défini comme un score de douleur moyen de 3 jours de 5 sur une échelle d'intensité de douleur de 11 points, en variant de 0 à 10. Les tas de douleur ont été évalués deux fois par jour et ont évalué la douleur que le patient avait connue au cours des 12 heures précédentes. On a permis des patients de continuer le non-opioïde la thérapie analgésique pour laquelle ils avaient été sur un régime ferme avant de cacher partout dans l'étude. Quatre-vingt-trois pour cent (83 %) de patients dans les groupes de traitement tapentadol et le groupe de placebo ont pris une telle analgésie pendant l'étude. Le groupe de traitement de 75 mgs a été dosé à 50 mgs pour le premier jour de l'étude, suivie de 75 mgs pour la conservation neuf jours. Les patients exigeant des analgésiques de sauvetage autre que la médication d'étude ont été arrêtés par manque de l'efficacité. L'efficacité a été évaluée comparant la somme de différence d'intensité de douleur (SPID) contre le placebo au cours des cinq premiers jours de traitement. NUCYNTA ® 50 mgs et 75 mgs a fourni l'amélioration de la douleur comparée avec le placebo basé sur SPID de 5 jours.

Pour les niveaux différents d'amélioration de la ligne de base au Jour 5 point final, la figure 2 montre la fraction de patients accomplissant ce niveau d'amélioration. Les figures sont cumulatives, telles que chaque patient qui accomplit une réduction de 50 % de la douleur de la ligne de base est inclus dans chaque niveau d'amélioration au-dessous de 50 %. Les patients qui n'ont pas accompli la période d'observation de 5 jours dans l'étude ont été assignés l'amélioration de 0 %.

La figure 2 : le Pourcentage de Patients Accomplissant des Niveaux Différents de Soulagement de Douleur comme Mesuré par la Sévérité de Douleur Moyenne depuis les 12 heures Précédentes, Mesurées le Jour d'Étude 5 Comparé à la Ligne de base - le Stade de Fin la Maladie Collective Dégénérative

Figure 2

Les dimensions de patients qui ont montré la réduction de l'intensité de douleur à 5 jours de 30 % ou plus grand, ou 50 % ou plus grand étaient de façon significative plus hautes dans les patients a traité avec NUCYNTA ® à chaque dose contre le placebo.

16 COMMENT FOURNI/STOCKAGE ET LA MANIPULATION

NUCYNTA ® les Comprimés sont disponibles dans les forces suivantes et les paquets. Tous les comprimés sont ronds et biconvex-en-forme-de.

Les comprimés de 50 mgs sont jaunes et debossed avec "O-M" sur un côté et "50" de l'autre côté et sont disponibles dans les bouteilles de 100 (NDC 50458-820-04) et les paquets d'ampoule de dose d'unité d'hôpital de 10 (NDC 50458-820-02).

Les comprimés de 75 mgs sont jaune-orange et debossed avec "O-M" sur un côté et "75" de l'autre côté et sont disponibles dans les bouteilles de 100 (NDC 50458-830-04) et les paquets d'ampoule de dose d'unité d'hôpital de 10 (NDC 50458-830-02).

Les comprimés de 100 mgs sont orange et debossed avec "O-M" sur un côté et "100" de l'autre côté et sont disponibles dans les bouteilles de 100 (NDC 50458-840-04) et les paquets d'ampoule de dose d'unité d'hôpital de 10 (NDC 50458-840-02).

Le magasin jusqu'à 25ºC (77ºF); les excursions permises à 15º – 30ºC (59º – 86ºF) [voient USP la Température de Pièce Contrôlée]. Protégez de l'humidité.

Gardez hors de portée des enfants.

17 RENSEIGNEMENTS D'ASSISTANCE PATIENTS

On conseille aux médecins de discuter les questions suivantes avec les patients pour qui ils prescrivent NUCYNTA ® :

17.1 Instructions pour l'Utilisation

On devrait conseiller aux patients NUCYNTA ® devrait être pris seulement comme dirigé et signaler des épisodes de douleur de percée et d'expériences défavorables se produisant pendant la thérapie avec leur médecin. L'individualisation de dosage est essentielle pour tirer le parti optimal de cette médication. On devrait conseiller aux patients de ne pas régler la dose de NUCYNTA ® sans s'entretenir leur médecin [voir le Dosage et l'administration (2)]. On devrait conseiller aux patients qu'il peut être approprié de se resserrer en dosant en arrêtant le traitement avec NUCYNTA ® puisque les symptômes de privation peuvent se produire [voir la Toxicomanie et la Dépendance (9.3)]. Le médecin peut fournir un programme de dose pour accomplir une cessation graduelle de la médication.

17.2 Mauvais usage et Abus

On devrait conseiller aux patients que NUCYNTA ® est un médicament potentiel d'abus. Les patients devraient protéger NUCYNTA ® du vol et NUCYNTA ® ne devrait jamais être donné à personne autre que l'individu pour qui NUCYNTA ® a été prescrit [voir des Avertissements et des Précautions (5.4)].

17.3 Interférence avec la Performance Cognitive et Automobile

Comme NUCYNTA ® a le potentiel pour diminuer le jugement, la réflexion, ou les connaissances automobiles, on devrait avertir des patients des machines dangereuses d'exploitation, en incluant des automobiles [voit des Avertissements et des Précautions (5.5)].

17.4 Grossesse

On devrait conseiller aux patients d'informer leur médecin s'ils deviennent enceintes ou ont l'intention de devenir enceintes pendant le traitement avec NUCYNTA ® [voir l'Utilisation dans les Populations Spécifiques (8.1)].

17.5 Soins infirmiers

On devrait conseiller aux patients de ne pas allaiter un bébé pendant le traitement avec NUCYNTA ® [voir l'Utilisation dans les Populations Spécifiques (8.3)].

17.6 Monoamine Oxidase Inhibitors

Les patients devraient être informés pour ne pas prendre NUCYNTA ® en utilisant n'importe quels médicaments cette monoamine d'interdiction oxidase. Les patients ne devraient pas commencer de nouvelles médications en prenant NUCYNTA ® jusqu'à ce qu'ils soient assurés par leur pourvoyeur de soins médicaux que la nouvelle médication n'est pas une monoamine oxidase l'inhibiteur.

17.7 Saisies

Les patients devraient être informés du fait que NUCYNTA ® pourrait provoquer des saisies s'ils sont menacés pour les saisies ou ont l'épilepsie. On devrait conseiller à de tels patients d'utiliser NUCYNTA ® avec le soin [voir des Avertissements et des Précautions (5.7)]. On devrait conseiller aux patients d'arrêter de prendre NUCYNTA ® s'ils ont une saisie en prenant NUCYNTA ® et appellent leur pourvoyeur de soins médicaux tout de suite.

17.8 Syndrome de Serotonin

Les patients devraient être informés du fait que NUCYNTA ® pourrait provoquer des conditions rares mais potentiellement très graves provenant de l'administration d'élément de médicaments serotonergic (en incluant des Inhibiteurs de Reconsommation de Serotonin, Serotonin et Inhibiteurs de Reconsommation Norepinephrine et antidépresseurs tricyclic) [voir des Avertissements et des Précautions (5.8)].

On devrait conseiller aux patients d'informer leurs médecins s'ils prennent, ou projettent de prendre, une prescription ou des médicaments sur-contre puisqu'il y a un potentiel pour les actions réciproques [voir des Actions réciproques de Médicament (7)].

17.9 Alcool

On devrait conseiller aux patients d'éviter de l'alcool pendant que la prise NUCYNTA ® [voit des Actions réciproques de Médicament (7.3)].

17.10 Guide de Médication

Voir le Guide de Médication.

Révisé : novembre de 2010

Fabriqué par :
Janssen Ortho, LLC
Gurabo, PR 00778

Fabriqué pour :
PriCara ®, Division of Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc.
Raritan, New Jersey 08869

© Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. 2009

GUIDE DE MÉDICATION

NUCYNTA ® (new-SINN-tah)

(tapentadol)

la libération immédiate comprimés oraux C-II

  • NUCYNTA ® est une substance fédéralement contrôlée (C-II) parce qu'il peut être abusé. Gardez NUCYNTA ® dans un endroit sûr pour prévenir le vol. En vendant ou en distribuant NUCYNTA ® peut faire du mal à d'autres et est illégal.
  • Dites à votre docteur si vous (ou un membre de famille) abusiez jamais ou avez dépendu de l'alcool, les médecines de prescription, ou les médicaments de la rue.

Lisez l'Indicateur de Médication qui vient avec NUCYNTA ® avant que vous commencez à le prendre et chaque fois que vous recevez une nouvelle prescription. Il peut y avoir des nouvelles informations. Ce Guide de Médication ne prend pas l'endroit de parler à votre docteur de votre condition médicale ou votre traitement. Parlez à votre docteur si vous avez des questions.

Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant de NUCYNTA ® ?

NUCYNTA ® est un comprimé qui contient tapentadol, une forte médecine qui est une médecine de douleur.

Utilisez NUCYNTA ® exactement comment votre docteur vous dit à. N'utilisez pas NUCYNTA ® s'il n'a pas été prescrit pour vous.

Vous ne devriez pas prendre NUCYNTA ® si votre douleur est légère et peut être contrôlée avec d'autres médecines de douleur telles que non-steroidal les médecines antiinflammatoires (NSAIDS) ou acetaminophen.

Quel est NUCYNTA ® ?

  • NUCYNTA ® est une médecine de prescription qui est utilisée dans les adultes 18 ans d'âge ou plus vieille pour traiter modéré à la douleur sévère qui est attendue durer un court délai.

    NUCYNTA ® est pour l'utilisation à court terme seulement parce que les risques pour les symptômes de privation, l'abus et le penchant sont plus hauts quand NUCYNTA ® est utilisé plus long.

Qui ne devrait pas prendre NUCYNTA ® ?

Ne prenez pas NUCYNTA ® si vous :

  • ayez des problèmes de poumon sévères
  • ayez un problème gastrointestinal appelé ileus paralytique dans lequel les intestins ne travaillent pas normalement.
  • prenez une monoamine oxidase l'inhibiteur (MAOI) la médecine ou ont pris un MAOI au cours des 14 derniers jours. Demandez à votre docteur ou le pharmacien s'il en est tels de vos médecines est un MAOI.

Que devrais-je dire à mon docteur avant de prendre NUCYNTA ® ?

NUCYNTA ® peut ne pas être juste pour vous. Dites à votre docteur de toutes vos conditions médicales, en incluant si vous avez :

  • respiration de problème ou problèmes de poumon
  • ou avait une blessure de tête
  • foie ou problèmes du rein
  • convulsions ou saisies
  • problèmes de dépendance avec l'alcool
  • pancréas ou problèmes de vésicule biliaire
  • abus de substance passé ou présent ou toxicomanie. Il y a un risque d'abus ou de penchant avec les médecines de douleur de stupéfiant. Si vous avez abusé des médicaments dans le passé, vous pouvez avoir une plus haute chance d'abus se développant ou de penchant de nouveau en utilisant NUCYNTA ®.
  • sont
  • enceintes ou projettent de devenir enceintes
  • sont l'allaitement maternel. Vous ne devriez pas allaiter en prenant NUCYNTA ®.

Dites à votre docteur de toutes les médecines que vous prenez, en incluant des médecines de nonprescription et de prescription, des vitamines et des compléments faits avec des herbes. L'utilisation NUCYNTA ® avec d'autres médecines peut provoquer des effets secondaires sérieux. Les doses d'autres médecines auraient besoin d'être changées. Votre docteur peut vous dire quelles médecines peuvent être en toute tranquillité prises avec NUCYNTA ®. Dites surtout à votre docteur si vous prenez :

  • Monoamine Inhibiteurs d'Oxidase (MAOIs). Voir "Qui ne devrait pas prendre NUCYNTA ®."
  • n'importe quelle médecine qui vous rend assoupis. NUCYNTA ® peut vous rendre assoupis et affecter votre respiration. La prise de ces médecines peut être dangereuse ensemble.

Comment devrais-je prendre NUCYNTA ® ?

  • Ne prenez pas NUCYNTA ® à moins qu'il n'ait été prescrit pour vous par votre docteur.
  • Prenez NUCYNTA ® exactement comme prescrit par votre docteur.
  • Ne changez pas la dose de NUCYNTA ® à moins que votre docteur ne vous dise à. Votre docteur peut changer votre dose après avoir vu comment la médecine vous affecte. N'utilisez pas NUCYNTA ® plus souvent que prescrit. Appelez votre docteur si votre douleur n'est pas bien contrôlée en prenant NUCYNTA ®.
  • Suivez les instructions de votre docteur partout comment lentement arrêter de prendre NUCYNTA ® pour aider à diminuer des symptômes de privation.
  • NUCYNTA ® peut être pris avec ou sans nourriture.

Que devrais-je éviter en prenant NUCYNTA ® ?

  • Ne conduisez pas, faites marcher de machines, ou participez à un autre des activités peut-être dangereuses jusqu'à ce que vous sachiez comment vous réagissez à cette médecine. NUCYNTA ® peut vous rendre assoupis.
  • Vous ne devriez pas boire de l'alcool en utilisant NUCYNTA ®. L'alcool augmente votre chance d'avoir des effets secondaires dangereux.

Quels sont les effets secondaires possibles de NUCYNTA ® ?

NUCYNTA ® peut provoquer des effets secondaires sérieux en incluant :

  • Problèmes de respiration très graves. Appelez votre docteur tout de suite ou recevez l'aide de secours d'urgence si vous :
    • ayez le problème en respirant, ou ayez la respiration lente ou peu profonde
    • ayez un battement de coeur lent
    • ayez la somnolence sévère
    • ayez la peau froide, moite
    • sentez-vous mal légers, pris de vertige, troublés, ou ne peut pas penser, marchez ou parlez normalement
    • ayez une saisie
    • ayez des hallucinations
  • Dépendance Physique. NUCYNTA ® peut provoquer la dépendance physique. Parlez à votre docteur de l'arrêt lent NUCYNTA ® pour éviter de tomber malades avec les symptômes de privation. Vous pourriez devenir malades avec les symptômes inconfortables parce que votre corps s'est habitué à la médecine. Dites à votre docteur si vous avez n'importe lequel de ces symptômes de retrait : en se sentant inquiet, suant, les problèmes de sommeil, le frisson, la douleur, la nausée, les tremblements, la diarrhée, les symptômes respiratoires supérieurs, les hallucinations, les cheveux "la réputation à la fin." La dépendance physique n'est pas le même comme la toxicomanie. Votre docteur peut vous dire plus des différences entre la dépendance physique et la toxicomanie.
  • Syndrome de Serotonin. Le syndrome de Serotonin est un problème rare, très grave qui pourrait arriver si vous prenez NUCYNTA ® avec les Inhibiteurs de Reconsommation Serotonin Sélectifs (SSRIs), Serotonin et les Inhibiteurs de Reconsommation Norepinephrine (SNRIs), Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs), triptans ou certaines d'autres médecines. Appelez votre docteur ou recevez l'aide médicale tout de suite si vous avez quelqu'un ou plus de ces symptômes : vous vous sentez agités, avez des hallucinations, le coma, le coeur rapide battu, vous sentez surchauffés, la perte de coordination, sur les réflexes actifs, la nausée, le vomissement, ou la diarrhée.
  • Saisies. NUCYNTA ® peut provoquer des saisies dans les gens qui sont menacés pour les saisies ou qui ont l'épilepsie. Dites à votre docteur tout de suite si vous avez une saisie et arrêtez de prendre NUCYNTA ®.
  • Hypotension. Cela peut vous faire vous sentir pris de vertige si vous vous levez trop vite du fait de s'asseoir ou de l'allongement.

Les effets secondaires communs avec NUCYNTA ® sont la nausée, le vertige, le vomissement, la somnolence et la démangeaison.

La constipation est un effet secondaire commun de toutes les médecines d'opioïde. Parlez à votre docteur de l'utilisation de laxatifs et d'assouplissants de tabouret pour prévenir ou traiter la constipation en prenant NUCYNTA ®.

Dites à votre docteur de n'importe quel effet secondaire qui vous tracasse ou cela ne part pas. Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires possibles de NUCYNTA ®. Pour une liste complète, demandez à votre docteur ou pharmacien.

Appelez votre docteur pour le conseil médical des effets secondaires. Vous pouvez signaler des effets secondaires à FDA à 1-800-FDA-1088.

Comment devrais-je conserver NUCYNTA ® ?

  • Conservez NUCYNTA ® à 59ºF à 86ºF (15ºC à 30ºC). Gardez NUCYNTA ® les comprimés sec.
  • Débarrassez-vous de NUCYNTA ® les comprimés dont vous n'avez besoin plus.

Gardez NUCYNTA ® dans un endroit sûr de la portée d'enfants.

Les renseignements généraux sur NUCYNTA ®

Les médecines sont quelquefois prescrites pour les buts autre que les énumérés dans un Guide de Médication. N'utilisez pas NUCYNTA ® pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas NUCYNTA ® à d'autres gens, même s'ils ont les mêmes symptômes que vous avez. NUCYNTA partageant ® pourrait être malfaisant et est illégal.

Ce Guide de Médication résume les renseignements les plus importants sur NUCYNTA ®. Si vous voudriez plus de renseignements, conversation avec votre docteur. Vous pouvez demander à votre docteur ou pharmacien pour les renseignements sur NUCYNTA ® qui est écrit pour les docteurs. Pour plus de renseignements sur NUCYNTA ® appellent 1-800-526-7736.

Quels sont les ingrédients dans NUCYNTA ® ?

Ingrédient actif : tapentadol

Ingrédients inactifs : la cellulose microcristalline, le monohydrate de lactose, croscarmellose le sodium, povidone, le magnésium stearate et Opadry ® II, un mélange de couche du film de propriétaire contenant de l'alcool polyen vinyle, du dioxyde de titane, du glycol polyéthylénique, du talc et de la coloration de lac en aluminium.

Cet Indicateur de Médication a été approuvé par l'administration de Médicament et de Nourriture américaine.

Révisé : juin de 2010

Fabriqué par :
Janssen Ortho, LLC
Gurabo, PR 00778

Fabriqué pour :
PriCara ®, Division of Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc.
Raritan, New Jersey 08869

© Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. 2009

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Bouteille de Comprimé de 50 mgs

NDC 50458-820-04

100 Comprimés

NUCYNTA
(tapentadol) Comprimés

50 mgs

CII

Chaque comprimé contient :

tapentadol 50 mgs

Prudence : la loi fédérale interdit le transfert
de ce médicament à n'importe quelle personne autre que le patient
pour qui il a été prescrit.

Voir s'il vous plaît le Guide de Médication
pourvu que par votre pharmacien.

Principal Comité d'Étalage - Étiquette de Bouteille de Comprimé de 50 mgs

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Bouteille de Comprimé de 75 mgs

NDC 50458-830-04

100 Comprimés

NUCYNTA
(tapentadol) Comprimés

75 mgs

CII

Chaque comprimé contient :

tapentadol 75 mgs

Prudence : la loi fédérale interdit le transfert
de ce médicament à n'importe quelle personne autre que le patient
pour qui il a été prescrit.

Voir s'il vous plaît le Guide de Médication
pourvu que par votre pharmacien.

Principal Comité d'Étalage - Étiquette de Bouteille de Comprimé de 75 mgs

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Bouteille de Comprimé de 100 mgs

NDC 50458-840-04

100 Comprimés

NUCYNTA
(tapentadol) Comprimés

100 mgs

CII

Chaque comprimé contient :

tapentadol 100 mgs

Prudence : la loi fédérale interdit le transfert
de ce médicament à n'importe quelle personne autre que le patient
pour qui il a été prescrit.

Voir s'il vous plaît le Guide de Médication
pourvu que par votre pharmacien.

Principal Comité d'Étalage - Étiquette de Bouteille de Comprimé de 100 mgs

NUCYNTA 
hydrochlorure de tapentadol  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)50458-820
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure de tapentadol (tapentadol) tapentadol50 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
monohydrate de lactose 
sodium de croscarmellose 
povidone 
magnésium stearate 
alcool polyen vinyle 
dioxyde de titane 
glycol polyéthylénique 
talc 
oxyde en aluminium 
Caractéristiques de produit
CouleurJAUNEScore aucun score
FormeAUTOUR (autour et biconvex) Grandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte O; M; 50
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
150458-820-04100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
250458-820-0210 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 BOÎTE, DOSE DE L'UNITÉcontient un PAQUET D'AMPOULE
210 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans la BOÎTE, LA DOSE DE L'UNITÉ (50458-820-02)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02230401/06/2009

NUCYNTA 
hydrochlorure de tapentadol  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)50458-830
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure de tapentadol (tapentadol) tapentadol75 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
monohydrate de lactose 
sodium de croscarmellose 
povidone 
magnésium stearate 
alcool polyen vinyle 
dioxyde de titane 
glycol polyéthylénique 
talc 
oxyde en aluminium 
Caractéristiques de produit
CouleurJAUNE (l'orange jaune) Score aucun score
FormeAUTOUR (autour et biconvex) Grandeur8 millimètres
GoûtCode d'empreinte O; M; 75
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
150458-830-04100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
250458-830-0210 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 BOÎTE, DOSE DE L'UNITÉcontient un PAQUET D'AMPOULE
210 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans la BOÎTE, LA DOSE DE L'UNITÉ (50458-830-02)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02230401/06/2009

NUCYNTA 
hydrochlorure de tapentadol  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)50458-840
Route d'administrationORALProgramme de DEACII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
l'hydrochlorure de tapentadol (tapentadol) tapentadol100 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
monohydrate de lactose 
sodium de croscarmellose 
povidone 
magnésium stearate 
alcool polyen vinyle 
dioxyde de titane 
glycol polyéthylénique 
talc 
oxyde en aluminium 
Caractéristiques de produit
CouleurORANGEScore aucun score
FormeAUTOUR (autour et biconvex) Grandeur9 millimètres
GoûtCode d'empreinte O; M; 100
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
150458-840-04100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
250458-840-0210 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 BOÎTE, DOSE DE L'UNITÉcontient un PAQUET D'AMPOULE
210 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans la BOÎTE, LA DOSE DE L'UNITÉ (50458-840-02)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02230401/06/2009

Étiqueteur - Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. (063137772)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Noramco, Inc.057234486FABRICATION D'API
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Janssen Ortho, LLC062191882FABRICATION, ANALYSE
Révisé : 11/2010Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc.