METRONIDAZOLE

METRONIDAZOLE -  capsule de metronidazole  
Pliva

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Capsules de Metronidazole USP 375 mgs

Rx seulement révérend. 08/10

Pour réduire le développement de bactéries résistantes du médicament et maintenir l'efficacité de metronidazole et d'autres médicaments antibactériens, metronidazole devrait être utilisé seulement pour traiter ou prévenir des infections qui sont prouvées ou fortement soupçonné être provoquées par les bactéries.

AVERTISSEMENT

On a montré que Metronidazole est cancérigène dans les souris et les rats. (Voir des PRÉCAUTIONS.) On devrait éviter l'utilisation inutile du médicament. Son utilisation devrait être réservée pour les conditions décrites dans les INDICATIONS ET la section d'USAGE ci-dessous.

DESCRIPTION

Metronidazole est antiprotozoal synthétique oral et agent antibactérien, 2-Methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol, qui a la formule structurelle suivante :C'est la structure

Les capsules de Metronidazole contiennent 375 mgs de metronidazole USP. Les ingrédients inactifs incluent l'amidon de maïs, la gélatine, le magnésium stearate, pregelatinized l'amidon, le dioxyde de titane, FD&C N° 3 Vert, D&C N° 10 Jaune et oxyde en fer noir synthétique, vernis pharmaceutique, propylene le glycol, FD&C N° 2 Bleu, FD&C N° 40 Rouge, FD&C N° 1 Bleu et D&C N° 10 Jaune.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

La disposition de metronidazole dans le corps est semblable tant pour les formes de dosage orales que pour intraveineuses, avec une demi-vie d'élimination moyenne dans les humains en bonne santé de 8 heures.

La route importante d'élimination de metronidazole et de ses métabolites est via l'urine (60 % à 80 % de la dose), avec l'excrétion fécale représentant 6 % à 15 % de la dose. Les métabolites qui apparaissent dans le résultat d'urine essentiellement de l'oxydation de chaîne du côté [1-(β-hydroxyethyl)-2-hydroxymethyl-5-nitroimidazole et l'acide 2-methyl-5-nitroimidazole-1-yl-acetic] et la conjugaison glucuronide, avec le représentant de metronidazole inchangé d'environ 20 % du total. L'autorisation rénale de metronidazole est environ 10 mL/min/1.73 m2.

Metronidazole est la composante importante apparaissant dans le plasma, avec les quantités moindres du métabolite 2-hydroxymethyl étant présent aussi. Moins de 20 % de metronidazole circulant sont attachés aux protéines de plasma. Tant le composé parental que le métabolite possèdent l'activité in vitro bactéricide contre la plupart des efforts de bactéries anaerobic et in vitro trichomonacidal l'activité.

Metronidazole apparaît dans le liquide cerebrospinal, la salive et le lait humain dans les concentrations semblables aux trouvés dans le plasma. Les concentrations bactéricides de metronidazole ont été aussi découvertes dans le pus des abcès hépatiques.

Les capsules de Metronidazole ont été montrées avoir un taux et une mesure d'absorption semblable aux comprimés metronidazole et étaient bioequivalent à une dose simple égale de 750 mgs. Dans une étude conduite avec 23 volontaires adultes, en bonne santé, femelles, l'administration orale de deux 375 mgs metronidazole les capsules sous les conditions jeûnées a produit un moyen (± 1 SD) la concentration de plasma maximale (Cmax) de 21.4 (± 2.8) mcg/mL avec Tmax moyen de 1.6 (± 0.7) les heures et une région moyenne sous le plasma la courbe fois de la concentration (AUC) de 223 (± 44) mcg·hr/mL. Dans la même étude, trois 250 mgs metronidazole les comprimés ont produit Cmax moyen de 20.4 (± 3.8) mcg/mL avec Tmax moyen de 1.4 (± 0.4) les heures et AUC moyen de 218 (± 50) mcg · hr/mL.

L'administration de capsules metronidazole avec la nourriture n'affecte pas la mesure d'absorption de metronidazole; cependant, la présence de nourriture a pour résultat Cmax inférieur et Tmax retardé comparé aux conditions jeûnées. Dans une étude de 14 volontaires en bonne santé, adultes, femelles, l'administration de capsules metronidazole sous les conditions de jeûne a produit Cmax moyen de 10.9 (± 1.5) mcg/mL, Tmax moyen de 1.5 (± 1.4) les heures et AUC moyen de 110 (± 34) mcg · hr/mL comparé à Cmax moyen de 8.6 (± 1.6) mcg/mL, Tmax moyen de 4.2 (± 1.7) les heures et AUC moyen de 99 (± 14) mcg · hr/mL sous les conditions nourries.

La fonction rénale diminuée ne change pas la dose simple pharmacokinetics de metronidazole. Cependant, l'autorisation de plasma de metronidazole est diminuée dans les patients avec la fonction de foie diminuée.

Microbiologie :

Metronidazole exerce des effets antimicrobiens dans un environnement anaerobic par le mécanisme possible suivant : Dès que metronidazole entre dans l'organisme, le médicament est réduit par les protéines de transport électroniques intracellulaires. À cause de cette modification à la molécule metronidazole, un gradient de concentration est maintenu qui promeut le transport intracellulaire du médicament. Vraisemblablement, les radicaux libres sont formés qui, à tour de rôle, réagissent avec les composantes cellulaires ayant pour résultat la mort du micro-organisme.

On a montré que Metronidazole est actif contre la plupart des efforts des micro-organismes suivants tant in vitro que dans les infections cliniques comme décrit dans la section d'USAGE ET les INDICATIONS.

Anaerobes positif du gramme :

Espèces de Clostridium

Espèces d'Eubacterium

Peptococcus le Niger

Espèces de Peptostreptococcus

Anaerobes négatif du gramme :

Bacteroides fragilis le groupe (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron,

B. vulgatus)

Espèces de Fusobacterium

Parasites de Protozoal :

Entamoeba histolytica

Trichomonas vaginalis

Metronidazole expose des concentrations inhibitrices in vitro minimales (le MIC'S) de 8 mcg/mL ou moins contre la plupart (> 90 %) les efforts des micro-organismes suivants; cependant, la sécurité et l'efficacité de metronidazole dans le traitement des infections cliniques en raison de ces micro-organismes n'ont pas été établies dans les essais cliniques adéquats et bien contrôlés.

Anaerobes négatif du gramme :

Bacteroides fragilis le groupe (B. caccae, B. uniformis)

Les espèces de Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens)

Metronidazole est actif contre la plupart contraignent anaerobes, mais ne possède pas d'activité cliniquement pertinente contre anaerobes facultatif ou contraint des aérobies.

Épreuves de susceptibilité :

Les méthodes quantitatives qui sont utilisées pour déterminer le minimum les concentrations inhibitrices fournissent des estimations reproductibles de la susceptibilité de bactéries aux composés antimicrobiens. Pour les bactéries anaerobic, la susceptibilité à metronidazole peut être déterminée par la méthode de dilution agar-agar de référence ou par le remplaçant a standardisé l'épreuve methods1. Les valeurs de MIC obtenues devraient être interprétées selon les critères suivants :

MIC (mcg/mL)Interprétation
≤ 8Susceptible (S)
16Intermédiaire (I)
≥ 32Résistant (R)

Pour les parasites protozoal : les épreuves standardisées n'existent pas pour l'utilisation dans les laboratoires de microbiologie cliniques.

Un rapport de "Susceptibles" indique que l'agent pathogène sera inhibé probablement par les concentrations d'habitude réalisables du composé antimicrobien dans le sang. Un rapport "d'Intermédiaire" indique que le résultat devrait être considéré équivoque et, si le micro-organisme n'est pas complètement susceptible à l'alternative, les médicaments cliniquement réalisables, l'épreuve devrait être répétée. Cette catégorie implique l'applicabilité clinique possible dans les sites de corps où le médicament est physiologiquement concentré ou dans les situations où le haut dosage de médicament peut être utilisé. Cette catégorie fournit aussi une zone tampon qui empêche de petits facteurs techniques incontrôlés de provoquer des contradictions importantes dans l'interprétation. Un rapport de "Résistants" indique que les concentrations d'habitude réalisables du composé antimicrobien dans le sang ne seront pas inhibitrices probablement et la thérapie autre devrait être choisie.

Les procédures d'essai de susceptibilité standardisées exigent l'utilisation de micro-organismes de contrôle de laboratoire qui sont utilisés pour contrôler les aspects techniques des procédures de laboratoire.

La norme metronidazole la poudre devrait fournir les valeurs de MIC suivantes :

Micro-organismeMIC (mcg/mL)
ATCC 25285 Bacteroides fragilis0.25-1.0
Bacteroides thetaiotaomicron ATCC 297410.5-2.0

INDICATIONS ET USAGE

Trichomoniasis Symptomatique. Les capsules de Metronidazole sont indiquées pour le traitement de trichomoniasis symptomatique dans les femelles et les mâles quand la présence du trichomonad a été confirmée par les procédures de laboratoire appropriées (les taches mouillées et/ou les cultures).

Asymptomatic Trichomoniasis. Les capsules de Metronidazole sont indiquées dans le traitement de femelles asymptomatic quand l'organisme est associé à endocervicitis, cervicitis, ou l'érosion cervicale. Comme il y a l'évidence que la présence du trichomonad peut interférer de l'évaluation exacte de taches cytologiques anormales, les taches supplémentaires devraient être exécutées après l'éradication du parasite.

Traitement d'Époux Asymptomatic. T. vaginalis l'infection est une maladie vénérienne. Donc, asymptomatic les partenaires sexuels de patients traités devrait être traité simultanément si on a constaté que l'organisme est présent, pour prévient la réinfection du partenaire. La décision quant à s'il faut traiter un partenaire masculin asymptomatic qui a une culture négative ou un pour qui aucune culture n'a été essayée est une individuelle. Dans le fait de prendre cette décision, il devrait être noté qu'il y a l'évidence qu'une femme peut devenir réinfectée si on ne traite pas son époux. Aussi, comme il peut y avoir la difficulté considérable d'isoler l'organisme du transporteur masculin asymptomatic, on ne peut pas compter des taches négatives et les cultures à cet égard. En tout cas, l'époux devrait être traité metronidazole dans les cas de réinfection.

Amebiasis : les capsules de Metronidazole sont indiquées dans le traitement d'amebiasis intestinal aigu (la dysenterie amibienne) et l'abcès de foie amibien.

Dans l'abcès de foie amibien, metronidazole la thérapie n'obvie pas au besoin pour l'aspiration ou le drainage de pus.

Anaerobic Infections Bactériennes. Les capsules de Metronidazole sont indiquées dans le traitement d'infections sérieuses provoquées par les bactéries anaerobic susceptibles. Les procédures chirurgicales indiquées devraient être exécutées dans la conjonction avec la thérapie metronidazole. Dans aerobic mélangé et infection anaerobic, antimicrobials approprié pour le traitement de l'infection aerobic devrait être utilisé en plus des capsules metronidazole.

Dans le traitement de la plupart des infections anaerobic sérieuses, metronidazole intraveineux est d'habitude administré initialement. Cela peut être suivi par la thérapie orale avec les capsules metronidazole à la discrétion du médecin.

LES INFECTIONS INTRA-ABDOMINALES, en incluant le péritonite, l'abcès intra-abdominal et l'abcès de foie, provoqué par les espèces Bacteroides en incluant le B. fragilis le groupe (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), les espèces Clostridium, les espèces Eubacterium, Peptococcus le Niger, ou les espèces Peptostreptococcus.

LA PEAU ET LES INFECTIONS DE STRUCTURE DE PEAU provoquées par les espèces Bacteroides en incluant le B. fragilis le groupe, les espèces Clostridium, Peptococcus le Niger, les espèces Peptostreptococcus, ou les espèces Fusobacterium.

LES INFECTIONS de GYNECOLOGIC, en incluant endometritis, endomyometritis, l'abcès tubo-ovarien et l'infection de poignet vaginale post-chirurgicale, provoquée par les espèces Bacteroides en incluant le B. fragilis le groupe, les espèces Clostridium, Peptococcus le Niger, ou les espèces Peptostreptococcus.

LA SEPTICÉMIE BACTÉRIENNE provoquée par les espèces Bacteroides en incluant le B. fragilis le groupe ou les espèces Clostridium.

L'OS ET LES INFECTIONS COLLECTIVES (comme la thérapie supplémentaire) provoqué par les espèces Bacteroides en incluant le B. fragilis le groupe.

LE SYSTÈME NERVEUX CENTRAL (CNS) les INFECTIONS, en incluant la méningite et l'abcès du cerveau, provoqué par les espèces Bacteroides en incluant le B. fragilis le groupe.

LES INFECTIONS D'APPAREIL RESPIRATOIRE INFÉRIEURES, en incluant la pneumonie, empyema et l'abcès de poumon, provoqué par les espèces Bacteroides en incluant le B. fragilis le groupe.

ENDOCARDITIS provoqué par les espèces Bacteroides en incluant le B. fragilis le groupe.

Pour réduire le développement de bactéries résistantes du médicament et maintenir l'efficacité de metronidazole et d'autres médicaments antibactériens, metronidazole devrait être utilisé seulement pour traiter ou prévenir des infections qui sont prouvées ou fortement soupçonné être provoquées par les bactéries susceptibles. Quand la culture et les renseignements de susceptibilité sont disponibles, ils devraient être considérés dans le choix ou le fait de modifier la thérapie antibactérienne. Faute de telles données, l'épidémiologie locale et les dessins de susceptibilité peuvent contribuer à la sélection empirique de thérapie.

CONTRE-INDICATIONS

Les capsules de Metronidazole sont contre-indiquées dans les patients avec une histoire préalable d'hypersensibilité à metronidazole ou à d'autres dérivés nitroimidazole.

Dans les patients avec trichomoniasis, metronidazole les capsules sont contre-indiqués pendant le premier trimestre de grossesse. (Voir des PRÉCAUTIONS.)

AVERTISSEMENTS

Effets de Système nerveux centraux et Périphériques : les saisies convulsives, l'encéphalopathie, la méningite aseptique, la neuropathie optique et périphérique, le dernier caractérisé principalement par l'engourdissement ou paresthesia d'une extrémité, a été annoncée dans les patients a traité avec metronidazole. L'apparence de signes neurologiques anormaux demande la cessation rapide de thérapie metronidazole. Metronidazole devrait être administré avec la prudence aux patients avec les maladies de système nerveux central.

PRÉCAUTIONS

Général

Les patients avec la maladie hépatique sévère transforment metronidazole par métabolisme lentement, avec l'accumulation résultante de metronidazole et de ses métabolites dans le plasma. En conséquence, pour de tels patients, les doses au-dessous des d'habitude recommandés devraient être administrées prudemment. Candidiasis connu ou auparavant méconnu peut présenter des symptômes plus proéminents pendant la thérapie avec metronidazole et exige le traitement avec un agent candidacidal.

Le fait de prescrire metronidazole faute d'une infection bactérienne prouvée ou fortement soupçonnée ou d'une indication prophylactique ne fournira pas probablement d'avantage au patient et augmente le risque du développement de bactéries résistantes du médicament.

Renseignements pour les patients

On devrait éviter des boissons alcoolisées en prenant metronidazole les capsules et depuis au moins trois jours après. (Voir des actions réciproques de Médicament.)

Les patients devraient être conseillés ce les médicaments antibactériens en incluant metronidazole devraient seulement être utilisés pour traiter des infections bactériennes. Ils ne traitent pas d'infections virales (par ex, le coryza). Quand metronidazole est prescrit pour traiter une infection bactérienne, on devrait dire aux patients que bien qu'il soit populaire de se sentir mieux premier au cours de thérapie, la médication devrait être prise exactement comme dirigé. Le fait de sauter des doses ou en n'accomplissant pas le plein cours de thérapie (le 1 mai) diminue l'efficacité du traitement immédiat et (2) augmentent la probabilité que les bactéries développeront la résistance et ne seront pas treatable par metronidazole ou d'autres médicaments antibactériens dans l'avenir.

Essais de laboratoire

Metronidazole est un nitroimidazole et devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'évidence d'ou l'histoire de sang dyscrasia. Leukopenia léger a été observé pendant son administration; cependant, aucune anomalie hematologic persistante attribuable à metronidazole n'a été observée dans les études cliniques. On recommande aux comtes de leucocyte totaux et différentiels auparavant et après la thérapie pour trichomoniasis et amebiasis, surtout si un deuxième cours de thérapie est nécessaire et auparavant et après la thérapie pour les infections anaerobic.

Actions réciproques de médicament

Metronidazole a été annoncé à potentiate l'effet d'anticoagulant de warfarin et d'autres anticoagulants coumarin oraux, ayant pour résultat un prolongement de temps prothrombin. Cette action réciproque de médicament possible devrait être considérée quand metronidazole est prescrit pour les patients sur ce type de thérapie d'anticoagulant.

L'administration simultanée de médicaments qui incitent des enzymes de foie microsomal, telles que phenytoin ou phénobarbital, peut accélérer l'élimination de metronidazole, ayant pour résultat les niveaux de plasma réduits; l'autorisation diminuée de phenytoin a été aussi annoncée.

L'administration simultanée de médicaments qui diminuent l'activité d'enzyme de foie microsomal, telle que cimetidine, peut prolonger la demi-vie et diminuer l'autorisation de plasma de metronidazole. Dans les patients stabilisés sur de relativement hautes doses de lithium, la thérapie metronidazole à court terme a été associée à l'élévation de lithium de sérum et, dans quelques cas, signes de toxicité de lithium. Le lithium de sérum et le sérum creatinine les niveaux devraient être obtenus plusieurs jours après avoir commencé metronidazole pour découvrir n'importe quelle augmentation qui peut précéder des symptômes cliniques d'intoxication de lithium.

Les boissons alcoolisées ne devraient pas être consommées pendant la thérapie metronidazole et depuis au moins trois jours après parce que les crampes abdominales, la nausée, le vomissement, les maux de tête et le fait de rougir peuvent se produire.

Les réactions psychotiques ont été annoncées dans les patients alcoolisés qui utilisent metronidazole et disulfiram concurremment. Metronidazole ne devrait pas être donné aux patients qui ont pris disulfiram au cours des 2 semaines dernières.

Actions réciproques de médicament/Essai de laboratoire

Metronidazole peut interférer de certains types de déterminations de valeurs de chimie de sérum, tels qu'aspartate aminotransferase (AST, SGOT), alanine aminotransferase (ALT, SGPT), le lactate dehydrogenase (LDH), triglycerides et le glucose hexokinase. Les valeurs de zéro peuvent être observées. Tous les essais dans lesquels l'interférence a été annoncée impliquent enzymatic s'accouplant de l'essai à la réduction de l'oxydation d'adénine nicotinamide dinucleotide (NAD + ↔ NADH). L'interférence est en raison de la similarité dans les pics d'absorbance de NADH (340 nm) et metronidazole (322 nm) à tél. 7.

Carcinogenesis, mutagenesis, affaiblissement de fertilité

Metronidazole a fait la preuve d'activité cancérigène dans un certain nombre d'études impliquant l'administration chronique, orale dans les souris et les rats, mais les études semblables dans le hamster ont donné des résultats négatifs.

Proéminent parmi les effets dans la souris était la promotion de tumorigenesis pulmonaire. Cela a été observé dans toutes les six études annoncées dans cette espèce, en incluant une étude dans laquelle les animaux ont été dosés sur un programme intermittent (l'administration pendant chaque quatrième semaine seulement). À de très hauts niveaux de dose (environ 1500 mg/m2 qui est environ 3 fois la dose humaine le plus fréquemment recommandée pour un adulte de 50 kg basé sur mg/m2) il y avait une augmentation statistiquement significative dans l'incidence de tumeurs de foie malfaisantes dans les mâles. Aussi, les résultats publiés d'une des études de souris indiquent une augmentation dans l'incidence de lymphomas malfaisant aussi bien que néoplasmes pulmonaires associés à l'alimentation à vie du médicament. Tous ces effets sont significatifs statistiquement.

Plusieurs études à long terme, dosant oralement dans le rat ont été accomplies. Il y avait des augmentations statistiquement significatives dans l'incidence de néoplasmes différents, particulièrement dans les tumeurs mammaires et hépatiques, parmi metronidazole administré de rats sur les notés dans les groupes de contrôle femelles simultanés.

Deux vie tumorigenicity les études dans les hamsters a été exécutée et annoncée être négative.

Metronidazole a montré l'activité mutagenic dans un certain nombre de systèmes d'essai in vitro. Dans vivo les études ont manqué de démontrer un potentiel pour le dommage génétique.

Les études de fertilité ont été exécutées dans les souris aux doses jusqu'à six fois la dose humaine recommandée maximum basée sur mg/m2 et n'ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée.

Grossesse

Metronidazole traverse la barrière placental et entre dans la circulation foetale rapidement. Les études de reproduction ont été exécutées dans les rats aux doses jusqu'à cinq fois la dose humaine et n'ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée ou de mal au foetus en raison de metronidazole. Aucun fetotoxicity n'a été observé quand metronidazole a été administré oralement aux souris enceintes à 60 mg/m2/day, qui est environ 10 % de la dose humaine quand exprimé comme mg/m2. Cependant, dans une petite étude simple où le médicament a été administré intraperitoneally, quelques morts intrautérines ont été observées. Le rapport de ces conclusions au médicament est inconnu. Il n'y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine et parce que metronidazole est un cancérigène dans les rongeurs, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire. (Voir des CONTRE-INDICATIONS.)

L'utilisation de Metronidazole aux deuxièmes et troisièmes trimestres de grossesse devrait être restreinte à ces patients dans qui le traitement alternatif a été insuffisant. L'utilisation de metronidazole au premier trimestre devrait être soigneusement évaluée parce que metronidazole traverse la barrière placental et ses effets sur organogenesis foetal humain ne sont pas connus. (Voir au-dessus.)

Mères infirmières

À cause du potentiel pour tumorigenicity montré pour metronidazole dans les études de rat et de souris, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère. Metronidazole est sécrété dans le lait humain dans les concentrations semblables aux trouvés dans le plasma.

Utilisation gériatrique

La fonction rénale diminuée ne change pas la dose simple pharmacokinetics de metronidazole. Cependant, l'autorisation de plasma de metronidazole est diminuée dans les patients avec la fonction de foie diminuée. Donc, dans les patients assez âgés, la surveillance de niveaux de sérum peut être nécessaire pour régler le dosage metronidazole en conséquence.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie n'ont pas été établies, sauf dans le traitement d'amebiasis.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions suivantes ont été aussi annoncées pendant le traitement avec metronidazole :

Système nerveux central : Les réactions défavorables les plus sérieuses annoncées dans les patients ont traité avec metronidazole ont été des saisies convulsives, une encéphalopathie, une méningite aseptique, une neuropathie optique et périphérique, le dernier caractérisé principalement par l'engourdissement ou paresthesia d'une extrémité. Depuis que la neuropathie périphérique persistante a été annoncée dans certains patients recevant l'administration prolongée de metronidazole, les patients devraient être spécifiquement prévenus de ces réactions et devraient être dits d'arrêter le médicament et annoncer immédiatement à leurs médecins les symptômes s'il en est tels neurologiques se produisent. En plus, les patients ont signalé le vertige, le vertige, incoordination, l'ataxie, la confusion, dysarthria, l'irritabilité, la dépression, la faiblesse et l'insomnie. (Voir des AVERTISSEMENTS.)

Gastrointestinal : Les réactions défavorables les plus communes ont annoncé ont été referable à l'étendue gastrointestinal, particulièrement la nausée annoncée par environ 12 % de patients, quelquefois accompagnés par le mal de tête, l'anorexie et de temps en temps le vomissement; diarrhée; détresse d'epigastric; et le fait de gêner abdominal. La constipation a été aussi annoncée.

Un goût métallique pointu, désagréable est assez ordinaire. La langue à poil, glossitis et stomatitis se sont produits; ceux-ci peuvent être associés à une croissance excessive soudaine de Candida qui peut se produire pendant la thérapie. Les cas rares de pancreatitis, qui diminuait généralement sur le retrait du médicament, ont été annoncés.

Hematopoietic : neutropenia réversible (leukopenia); rarement, thrombocytopenia réversible.

Cardiovasculaire : le fait de s'Éventer de la T-vague peut être vu dans les calquages electrocardiographic.

Hypersensibilité : Urticaria, erythematous les rougeurs, Stevens-Johnson Syndrome, la toxine epidermal necrolysis, la congestion rougissante, nasale, la sécheresse de la bouche (ou le vagin ou la vulve) et la fièvre.

Rénal : Dysuria, cystite, polyuria, incontinence et un sens de pression pelvienne. Les cas d'urine obscurcie ont été annoncés par environ un patient dans 100 000. Bien que le pigment qui est responsable probablement de ce phénomène n'ait pas été positivement identifié, c'est presque certainement un métabolite de metronidazole et semble ne pas avoir aucune signification clinique.

D'autre : la Prolifération de Candida dans le vagin, dyspareunia, diminue de la libido, proctitis et des douleurs collectives fugitives ressemblant quelquefois “à la maladie de sérum.” Si les patients recevant metronidazole boivent des boissons alcoolisées, ils peuvent connaître la détresse abdominale, la nausée, le vomissement, le fait de rougir, ou le mal de tête. Une modification du goût de boissons alcoolisées a été aussi annoncée.

Il est connu que les patients avec la maladie de Crohn ont une incidence augmentée de gastrointestinal et de certains cancers extraintestinal. Il y a eu quelques rapports dans la littérature médicale de sein et de cancer de côlon dans les patients de maladie de Crohn qui ont été traités metronidazole à de hautes doses pour les périodes prolongées. Un rapport d'effet et de cause n'a pas été établi. La maladie de Crohn n'est pas une indication approuvée pour les capsules metronidazole.

SURDOSAGE

Les doses orales simples de metronidazole, jusqu'à 15 g, ont été annoncées dans les tentatives de suicide et les overdoses accidentelles. Les symptômes ont annoncé incluent la nausée, le vomissement et l'ataxie.

Metronidazole oral a été étudié comme une radiation sensitizer dans le traitement de tumeurs malfaisantes. Les effets de Neurotoxic, en incluant des saisies et une neuropathie périphérique, ont été annoncés après 5 à 7 jours de doses de 6 à 10.4 g tous les deux jours.

Traitement : Il n'y a aucun antidote spécifique pour l'overdose metronidazole; donc, la direction du patient devrait se composer de la thérapie symptomatique et d'un grand secours.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Dans les patients assez âgés, le pharmacokinetics de metronidazole peut être changé et, donc, la surveillance de niveaux de sérum peut être nécessaire pour régler le dosage metronidazole en conséquence.

Trichomoniasis :

Dans la Femelle :

Le cours de sept jours de mg treatment─375 deux fois tous les jours depuis sept jours consécutifs.

Un cours de sept jours de traitement peut minimiser la réinfection en protégeant le patient assez longtemps pour les contacts sexuels pour obtenir le traitement. Les patients enceintes ne devraient pas être traités pendant le premier trimestre. (Voir des CONTRE-INDICATIONS et des PRÉCAUTIONS.)

Quand les cours répétés du médicament sont exigés, on recommande qu'un intervalle de quatre à six semaines s'écoule entre les cours et que la présence du trichomonad être reconfirmée par le laboratoire approprié mesure. Les comtes de leucocyte totaux et différentiels devraient être faits auparavant et après les retraitements.

Dans le Mâle : le Traitement devrait être individualisé quant à la femelle.

Amebiasis :

Adultes :

Pour amebiasis intestinal aigu (la dysenterie amibienne aiguë) : 750 mgs oralement trois fois tous les jours depuis 5 à 10 jours.

Pour l'abcès de foie amibien : 750 mgs oralement trois fois tous les jours depuis 5 à 10 jours.

Patients de pédiatrie : 35 à 50 heures mg/kg/24, divisées en trois doses, oralement depuis 10 jours.

Anaerobic Infections Bactériennes :

Dans le traitement de la plupart des infections anaerobic sérieuses, metronidazole intraveineux, est d'habitude administré initialement.

Le dosage oral adulte ordinaire est 7.5 mgs/kg toutes les 6 heures. Un maximum de 4 g ne devrait pas être excédé pendant une période de 24 heures.

La durée ordinaire de thérapie est 7 à 10 jours; cependant, les infections de l'os et l'articulation, l'appareil respiratoire inférieur et endocardium peuvent exiger le plus long traitement.

Les patients avec la maladie hépatique sévère transforment metronidazole par métabolisme lentement, avec l'accumulation résultante de metronidazole et de ses métabolites dans le plasma. En conséquence, pour de tels patients, les doses au-dessous des d'habitude recommandés devraient être administrées prudemment. La surveillance étroite de plasma metronidazole levels2 et la toxicité est recommandée.

La dose de metronidazole ne devrait pas être spécifiquement réduite dans les patients anuric parce que les métabolites accumulés peuvent être rapidement enlevés par la dialyse.

COMMENT FOURNI

Les Capsules de Metronidazole USP, 375 mgs sont vert clair opaque dans la couleur avec "375 mgs" imprimés dans la bande sur le corps et “PLIVA” imprimé dans la bande sur la casquette dans l'encre noire, fournie dans les bouteilles de 50.

Stockage et Stabilité : le Magasin à la température de pièce contrôlée 20 ° à 25°C (68 ° à 77°F) [voit USP la Température de Pièce Contrôlée]. Dispensez dans un récipient bien fermé avec une fermeture résistante de l'enfant. Protégez de la lumière.

RÉFÉRENCES

1. Le Comité national pour les Normes de Laboratoire Cliniques, les Méthodes pour l'Essai de Susceptibilité Antimicrobien de Bactéries Anaerobic - la Troisième Édition. Le Document M11-A3 de NCCLS Standard approuvé, Vol. 13, N° 26, NCCLS, Villanova, Pennsylvanie, le décembre de 1993.

2. Ralph ED, Kirby WMM. Bioassay de metronidazole avec anaerobic ou avec incubation aerobic, J. Infecter. Dis. 1975; 132 (novembre) : 587-591 ou Gulaid et autres La détermination de metronidazole et de ses métabolites importants dans les liquides biologiques par le liquide de haute pression chromatography, Br. J. Clin. Pharmacol. 1978; 6:430-432.

Fabriqué par :

Par Pharmaceutical Companies, Inc.

La Vallée printanière, New York 10977

 

Distribué par :

Produits pharmaceutiques de Teva les Etats-Unis

Sellersville, Pennsylvanie 18960

 

OS884-03-13-03

P21-0884

c/n.1

PRINCIPALES CAPSULES DE 375 MGS DE COMITÉ D'ÉTALAGE

c'est l'étiquette des années 50


METRONIDAZOLE 
metronidazole  capsule
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)50111-884
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
METRONIDAZOLE (METRONIDAZOLE) METRONIDAZOLE375 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
AMIDON, MAÏS 
GÉLATINE 
MAGNÉSIUM STEARATE 
DIOXYDE DE TITANE 
FD&C N° 3 VERT 
D&C N° 10 JAUNE 
GLYCOL DE PROPYLENE 
FD&C N° 2 BLEU 
FD&C N° 40 ROUGE 
FD&C N° 1 BLEU 
D&C N° 10 JAUNE 
Caractéristiques de produit
CouleurVERT (vert clair opaque) Score aucun score
FormeCAPSULEGrandeur19 millimètres
GoûtCode d'empreinte 375; mg; PLIVA
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
150111-884-0550 CAPSULE Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07652230/09/2009

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