ADAPALENE

ADAPALENE -  crème d'adapalene  
Perrigo New York Inc

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Crème d'Adapalene, 0.1 %

Rx Seulement

Pour l'utilisation actuelle seulement. Pas pour l'utilisation ophtalmique, orale, ou intravaginale.

DESCRIPTION

La Crème d'Adapalene, 0.1 %, contient 0.1 % adapalene dans une émulsion crème aqueuse se composant de carbomer 934P, cyclomethicone, edetate disodium, la glycérine, le glucose de méthyle sesquistearate, methylparaben, CHEVILLEZ 20 glucose de méthyle sesquistearate, phenoxyethanol, propylparaben, a purifié de l'eau, squalane et trolamine.

Le nom chimique d'adapalene est 6-[3-(1-adamantyl) - 4-methoxyphenyl] - l'acide 2-naphthoic. C'est un blanc à la poudre blanc cassé qui est soluble dans tetrahydrofuran, sparingly soluble dans l'éthanol et pratiquement insoluble dans l'eau. La formule moléculaire est C28H28O3 et le poids moléculaire est 412.53. Adapalene est représenté par la formule structurelle suivante.

image de formule structurelle

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Mécanisme d'Action

Adapalene agit sur les récepteurs retinoid. Les études de profil biochimiques et pharmacologiques ont démontré qu'adapalene est un modulateur de différentiation cellulaire, keratinization et de processus inflammatoires dont tous représentent des caractéristiques importantes dans la pathologie d'acné vulgaris.

Mécanistement, adapalene se lie aux récepteurs nucléaires acides retinoic spécifiques, mais ne se lie pas à la protéine de récepteur cytosolic. Bien que le mode exact d'action d'adapalene soit inconnu, il est suggéré qu'adapalene actuel normalise la différentiation de cellules épithéliales follicular ayant pour résultat la formation microcomedone diminuée.

Pharmacokinetics

L'absorption d'adapalene de la Crème Adapalene, 0.1 % par la peau humaine sont bas. Dans une étude de pharmacokinetic avec six patients d'acné traités une fois tous les jours depuis 5 jours avec 2 grammes de crème adapalene, 0.1 % se sont appliqués à 1000 cm2 de peau impliquée d'acné, il n'y avait aucune quantité facile à évaluer (la limite de quantification = 0.35 ng/mL) d'adapalene dans les échantillons de plasma de n'importe quel patient. L'excrétion a l'air d'être essentiellement par la route biliary.

INDICATIONS ET USAGE

La Crème d'Adapalene, 0.1 % sont indiqués pour le traitement actuel d'acné vulgaris.

ÉTUDES CLINIQUES

Deux études cliniques contrôlées du véhicule ont été conduites dans les patients 12 à 30 ans d'âge avec léger pour modérer l'acné vulgaris, dans laquelle crème adapalene, 0.1 % ont été comparés avec son véhicule. Les patients ont été donnés l'ordre appliquer leur médication de traitement une fois tous les jours à l'heure du coucher depuis 12 semaines. Dans une étude les patients ont été fournis un nettoyant soapless et ont été encouragés à se retenir d'utiliser des hydratants. Nulle autre médication actuelle, autre que la crème adapalene, 0.1 %, ne devait être appliquée au visage pendant les études. La crème d'Adapalene, 0.1 % étaient de façon significative plus efficaces que son véhicule dans la réduction de comtes de lésion d'acné. La réduction de pour cent moyenne des comtes de lésion de la ligne de base après le traitement depuis 12 semaines est présentée dans la table suivante :

Table 1

La tendance dans l'évaluation globale de l'Investigateur de sévérité a soutenu l'efficacité de crème adapalene, 0.1 % quand comparé au véhicule crème.

CONTRE-INDICATIONS

La Crème d'Adapalene, 0.1 % ne devraient pas être administrés aux individus qui sont hypersensibles à adapalene ou à n'importe laquelle des composantes dans le véhicule crème.

PRÉCAUTIONS

Général

De certains signes cutanés et des symptômes de traitement tels qu'erythema, sécheresse, le fait d'escalader, brûlage, ou pruritus peuvent être connus avec l'utilisation de Crème Adapalene, 0.1 %. Ceux-ci se produiront probablement pendant les deux à quatre premières semaines de traitement, sont surtout légers pour se modérer dans l'intensité et d'habitude diminuer avec l'utilisation continuée de la médication. Selon la sévérité de ces effets secondaires, les patients devraient être donnés l'ordre réduire la fréquence d'application ou arrêter l'utilisation.

Si une sensibilité de suggestion de réaction ou une irritation chimique se produisent, l'utilisation de la médication devrait être arrêtée. L'exposition à la lumière du soleil, en incluant des lampes à rayons ultra-violets, devrait être minimisée pendant l'utilisation d'adapalene. Les patients qui connaissent normalement de hauts niveaux d'exposition de soleil et ceux avec la sensibilité inhérente au soleil, devraient être conseillés d'exercer la prudence. L'utilisation de produits sunscreen et de vêtements protecteurs sur les régions traitées est recommandée quand on ne peut pas éviter l'exposition. Les extrêmes météorologiques, tels que le vent ou le froid, peuvent être agaçants aussi aux patients sous le traitement avec adapalene.

Évitez le contact avec les yeux, les lèvres, les angles du nez et des membranes muqueuses. Le produit ne devrait pas être appliqué aux coupes, les abrasions, eczematous ou la peau brûlée par le soleil. Comme avec d'autre retinoids, utilisation "du fait de cirer" puisque l'on devrait éviter une méthode dépilatoire sur la peau a traité avec adapalene.

Renseignements pour les Patients

Les patients utilisant de la Crème d'Adapalene, 0.1 % devraient recevoir les renseignements suivants et les instructions :

1. Cette médication doit être utilisée seulement comme dirigé par le médecin.

2. C'est pour l'utilisation externe seulement.

3. Évitez le contact avec les yeux, les lèvres, les angles du nez et des membranes muqueuses.

4. Nettoyez la région avec un nettoyant léger ou soapless avant d'appliquer cette médication.

5. Les hydratants peuvent être utilisés au besoin; cependant, on devrait éviter des produits contenant l'alpha hydroxy ou les acides glycolic.

6. L'exposition de l'oeil à cette médication peut avoir pour résultat des réactions telles que l'enflure, la conjonctivite et l'irritation d'oeil.

7. Cette médication ne devrait pas être appliquée aux coupes, les abrasions, eczematous ou la peau brûlée par le soleil.

8. La cire epilation ne devrait pas être exécutée sur la peau traitée en raison du potentiel pour les érosions de peau.

9. Pendant les premières semaines de thérapie, une exacerbation apparente d'acné peut se produire. C'est en raison de l'action de cette médication sur les lésions auparavant invisibles et ne devrait pas être considéré une raison d'arrêter la thérapie. L'avantage dans l'ensemble clinique peut être remarqué après que deux semaines de thérapie, mais au moins huit semaines sont tenues d'obtenir des effets favorables conséquents.

Actions réciproques de médicament

Comme la Crème d'Adapalene, 0.1 % ont le potentiel pour produire l'irritation locale dans certains patients, l'utilisation d'élément d'autres produits actuels potentiellement agaçants (a ajouté une substance médicamenteuse ou les savons abrasifs et les nettoyants, les savons et la cosmétique qui a un fort effet séchant et des produits avec de hautes concentrations d'alcool, astringents, épices ou peau de tilleul) devrait être approché avec la prudence. La prudence particulière devrait être exercée dans l'utilisation des préparations contenant le soufre, resorcinol, ou l'acide salicylic dans la combinaison avec la Crème Adapalene, 0.1 %. Si ces préparations ont été utilisées, il est recommandé de ne pas commencer la thérapie avec la Crème Adapalene, 0.1 % jusqu'à ce que les effets de telles préparations dans la peau se soient calmés.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Les études de Carcinogenicity avec adapalene ont été conduites dans les souris aux doses actuelles de 0.4, 1.3 et 4.0 mgs/kg/jours et dans les rats aux doses orales de 0.15, 0.5 et 1.5 mgs/kg/jours. Ces doses sont à la hauteur 8 fois (les souris) et 6 fois (les rats) du point de vue de mg/m2/day l'exposition potentielle maximum à la dose humaine actuelle recommandée (MRHD), supposé être de la Crème d'Adapalene de 2.5 grammes, 0.1 %, qui est environ 1.5 mg/m2 adapalene. Dans l'étude orale, l'incidence augmentée de pheochromocytomas bienveillant et malfaisant dans les moelles surrénales de rats masculins a été observée.

Aucune étude de photocarcinogenicity n'a été conduite. Les études d'animal ont montré un risque accru de néoplasmes de peau avec l'utilisation de médicaments pharmacologiquement semblables (par ex, retinoids) quand exposé à l'irradiation UV dans le laboratoire ou à la lumière du soleil. Bien que la signification de ces études à l'utilisation humaine ne soit pas claire, on devrait conseiller aux patients d'éviter ou minimiser l'exposition à la lumière du soleil ou aux sources d'irradiation UV artificielles.

Adapalene n'a pas exposé mutagenic ou effets genotoxic dans vivo (l'épreuve de micronoyau de souris) et in vitro (l'épreuve d'Ames, l'essai de cellule d'ovaire de hamster chinois, la souris lymphoma TK l'essai) les études.

Les études de fertilité et de fonction reproductrices ont été conduites dans les doses orales administrées de rats d'adapalene en quantités jusqu'à 20 mgs/kg/jours (jusqu'à 80 fois le MRHD basé sur les comparaisons mg/m2). Aucun effet d'adapalene n'a été trouvé sur la performance reproductrice ou la fertilité des mâles F0 ou des femelles. Il n'y avait aussi aucun effet détectable sur la croissance, le développement et la fonction reproductrice ultérieure de la génération F1.

Grossesse

Effets de Teratogenic

Catégorie de grossesse C

Aucun effet teratogenic n'a été vu dans les rats aux doses orales de 0.15 à 5.0 mgs/kg/jours adapalene (jusqu'à 20 fois le MRHD basé sur les comparaisons mg/m2). Cependant, adapalene administré oralement aux doses de 25 mgs/kg ≥, (100 fois le MRHD pour les rats ou 200 fois MRHD pour les lapins) a été montré être teratogenic. Les études de teratology cutanées dans les rats et les lapins aux doses de 0.6, 2.0 et 6.0 mgs/kg/jours (24 fois le MRHD pour les rats ou 48 fois le MRHD pour les lapins) n'ont exposé aucun fetotoxicity et augmentations seulement minimales dans les côtes surnuméraires dans les rats. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Adapalene devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.

Mères infirmières

On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand la Crème Adapalene, 0.1 % sont administrés à une femme infirmière.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 12 n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de crème adapalene, 0.1 % ont été conduits dans les patients 12 à 30 ans d'âge avec l'acné vulgaris et n'ont pas inclus donc de sujets 65 ans et plus vieux pour déterminer s'ils répondent différemment que les sujets plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Dans les essais cliniques contrôlés, l'irritation cutanée locale a été contrôlée dans 285 patients d'acné qui ont utilisé de la crème adapalene, 0.1 % une fois tous les jours depuis 12 semaines. La fréquence et la sévérité d'erythema, le fait d'escalader, la sécheresse, pruritus et le brûlage ont été évalués pendant ces études. L'incidence d'irritation cutanée locale avec la crème adapalene, 0.1 % des études cliniques contrôlées sont fournis dans la table suivante :

Table 2

D'autres événements défavorables cutanés locaux annoncés dans les patients qui ont utilisé de la crème adapalene, 0.1 % une fois tous les jours inclus : le coup de soleil (2 %), le brûlage de la gêne de peau et (1 %) mordant et l'irritation de peau (1 %). Les événements se produisant dans moins de 1 % de patients ont traité avec de la crème adapalene, 0.1 % inclus : la fusée éclairante d'acné, la dermatite et la dermatite de contact, l'oedème de paupière, la conjonctivite, erythema, pruritus, la décoloration de peau, les rougeurs et l'eczéma.

SURDOSAGE

La Crème d'Adapalene, 0.1 % sont destinés pour l'utilisation cutanée seulement. Si la médication est appliquée excessivement, plus aucuns résultats rapides ou meilleurs ne seront obtenus et la rougeur marquée, le fait d'escalader, ou la gêne de peau peut se produire. La toxicité orale aiguë de Crème Adapalene, 0.1 % dans les souris et les rats est plus grande que 10 millilitres/kg. L'ingestion chronique du médicament peut mener aux mêmes effets secondaires que les associés à la consommation orale excessive de Vitamine A.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

La Crème d'Adapalene, 0.1 % devraient être appliqués aux régions affectées de la peau, une fois tous les jours à la nuit. Un film mince de la crème devrait être appliqué aux régions de peau où les lésions d'acné apparaissent, en utilisant assez pour couvrir les régions affectées entières légèrement. Une sensation transitoire légère de chaleur ou léger mordant peut se produire peu de temps après l'application de Crème Adapalene, 0.1 %.

COMMENT FOURNI

La Crème d'Adapalene, 0.1 % sont disponibles comme suit :

45 tube g (NDC 45802-453-84)

STOCKAGE

Le magasin à 20-25˚C (68-77˚F) [voit USP la Température de Pièce Contrôlée].

Fabriqué par :

DPT Laboratories, Ltd.

San Antonio, Texas 78215 Etats-Unis

Distribué Par

PERRIGO ®

Allegan, Michigan 49010 • www.perrigo.com

20075-0810

9A100 J1 CATHOLIQUE


Révérend. 08/10

LE CHEF DE PAQUET/ÉTIQUETTE AFFICHE LE COMITÉ - LE CARTON

Rx Seulement

Crème d'Adapalene, 0.1 %

Crème d'Adapalene, carton de 0.1 %

Crème d'Adapalene, carton de 0.1 %

LE CHEF DE PAQUET/ÉTIQUETTE AFFICHE LE COMITÉ - LE TUBE

Rx Seulement

Crème d'Adapalene, 0.1 %

Crème d'Adapalene, Tube de 0.1 %

Crème d'Adapalene, Tube de 0.1 %


ADAPALENE 
adapalene  crème
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)45802-453
Route d'administrationACTUELProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
ADAPALENE (ADAPALENE) ADAPALENE0.1 g dans 100 g
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CARBOMER HOMOPOLYMER LE TYPE B 
CYCLOMETHICONE 
EDETATE DISODIUM 
GLYCÉRINE 
METHYLPARABEN 
PHENOXYETHANOL 
PROPYLPARABEN 
EAU 
SQUALANE 
TROLAMINE 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtCode d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
145802-453-841 TUBE Dans 1 CARTONcontient un TUBE
145 g Dans 1 TUBECe paquet est contenu dans le CARTON (45802-453-84)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02074826/10/2010

L'étiqueteur - Perrigo New York Inc (078846912)
Révisé : 10/2010Perrigo New York Inc