officiel du gouvernement du NigerESTRASORB
ESTRASORB - estradiol hemihydrate émulsion
Produits pharmaceutiques de Graceway, LLC
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Rx seulement
Le fait de prescrire des renseignements
L'AUGMENTATION D'OESTROGÈNES LE RISQUE DE CANCER ENDOMETRIAL
Fermez la surveillance clinique de toutes les femmes prenant l'oestrogène est importante. Les mesures diagnostiques adéquates, en incluant endometrial l'échantillonnage quand indiqué, devraient être entreprises pour exclure la malveillance dans tous les cas de saignement vaginal anormal persistant ou se reproduisant non diagnostiqué. Il n'y a aucune évidence que l'utilisation d'oestrogènes "naturels" a pour résultat un différent profil de risque d'endometrial que les oestrogènes synthétiques aux doses estrogenic équivalentes. (Voir des AVERTISSEMENTS, des néoplasmes Malfaisants, un cancer d'Endometrial.)
RISQUES CARDIOVASCULAIRES ET AUTRES
Les oestrogènes avec ou sans progestins ne devraient pas être utilisés pour la prévention de maladie cardiovasculaire ou de démence. (Voir des AVERTISSEMENTS, des désordres Cardiovasculaires et une Démence.)
L'Initiative de santé Féministe (WHI) l'étude a signalé des risques accrus d'infarctus myocardial, coup, cancer du sein envahissant, emboli pulmonaire et thrombose de veine profonde dans les femmes postmenopausal (50 à 79 ans d'âge) pendant 5 ans de traitement avec les oestrogènes conjugués oraux (CE 0.625 mgs) combiné avec l'acétate medroxyprogesterone (MPA 2.5 mgs) par rapport au placebo (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, les Études Cliniques, les AVERTISSEMENTS, les désordres Cardiovasculaires et les néoplasmes Malfaisants, le Cancer du sein.)
L'Étude de Mémoire d'Initiative de santé Féministe (les CAPRICES), une sous-étude de WHI, a signalé le risque accru de développer la démence probable dans les femmes postmenopausal 65 ans d'âge ou plus vieux pendant 4 ans de traitement avec les oestrogènes conjugués oraux plus l'acétate medroxyprogesterone par rapport au placebo. Il est inconnu si cette conclusion s'applique aux femmes postmenopausal plus jeunes. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, les Études Cliniques, les Avertissements, la Démence et les PRÉCAUTIONS, l'Utilisation Gériatrique.)
D'autres doses d'oestrogènes conjugués oraux avec l'acétate medroxyprogesterone et d'autres combinaisons d'oestrogènes et de progestins n'ont pas été étudiées dans les essais cliniques WHI et, faute des données comparables, on devrait supposer que ces risques sont semblables. À cause de ces risques, les oestrogènes avec ou sans progestins devraient être prescrits aux doses efficaces les plus basses et pour la durée la plus courte en harmonie avec les buts de traitement et les risques pour la femme individuelle.
DESCRIPTION
Estrasorb ® (estradiol l'émulsion actuelle) est conçu pour livrer estradiol à la circulation sanguine suite à l'application actuelle d'une émulsion. Chaque gramme d'Estrasorb contient 2.5 mgs d'estradiol hemihydrate USP, EP, qui est renfermé en utilisant un micellar nanoparticle la technologie. Estrasorb est emballé dans les poches de papier d'aluminium contenant 1.74 grammes de produit de médicament. L'application tous les jours actuelle des contenus de deux poches de papier d'aluminium fournit la livraison systémique de 0.05 mgs d'estradiol par jour.
Estradiol hemihydrate USP, EP (estradiol) est une poudre blanche, cristalline, chimiquement décrite comme (17ß)-estra-1,3,5 (10)-triene-3, 17-diol, hemihydrate. La formule moléculaire d'estradiol hemihydrate est C18H24O2, 1/2 H2O et le poids moléculaire est 281.4 g/mol.
La formule structurelle est :
L'ingrédient actif dans Estrasorb ® est estradiol. Les composantes restantes (l'huile de graine de soja, l'eau, polysorbate 80 et l'éthanol) sont inactives pharmacologiquement.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Les oestrogènes endogènes sont en grande partie responsables du développement et de l'entretien du système reproducteur femelle et des caractéristiques sexuelles secondaires. Bien que les oestrogènes circulants existent dans un équilibre dynamique d'interconversions du métabolisme, estradiol est le principal oestrogène humain intracellulaire et est plus puissant considérablement que ses métabolites, estrone et estriol, au niveau de récepteur.
La source primaire d'oestrogène dans les femmes adultes normalement allant à vélo est le follicule ovarien, qui sécrète 70 à 500 mcg d'estradiol tous les jours, selon la phase du cycle menstruel. Après la ménopause, la plupart d'oestrogène endogène est produit par la conversion d'androstenedione, sécrété par le cortex surrénal, à estrone par les tissus périphériques. Ainsi, estrone et sa forme conjuguée du sulfate, estrone le sulfate, sont les oestrogènes circulants les plus abondants dans les femmes postmenopausal. Les oestrogènes agissent par le biais du fait de se lier aux récepteurs nucléaires dans les tissus affectueux de l'oestrogène. À ce jour, deux récepteurs d'oestrogène ont été identifiés. Ceux-ci varient dans la proportion du tissu au tissu.
Les oestrogènes circulants modulent la sécrétion pituitaire du gonadotropins, luteinizing l'hormone (LH) et le follicule l'hormone stimulante (FSH) par un mécanisme de réaction négatif. Les oestrogènes agissent pour réduire les niveaux élevés de ces hormones vues dans les femmes postmenopausal.
Pharmacokinetics
Absorption
Dans une étude de la dose multiple, on a traité 125 patients depuis 28 jours une fois tous les jours avec le placebo ou 1.15 grammes, 2.30 grammes, ou 3.45 grammes d'Estrasorb contenant 2.5 mgs d'estradiol par gramme. Le changement moyen de la ligne de base dans le sérum estradiol les concentrations a augmenté dans une manière dépendante de la dose comparée avec le placebo (La figure 1 ci-dessous).
Le sérum estradiol les concentrations a été aussi évalué dans une deuxième étude impliquant 200 femmes postmenopausal, qui ont appliqué l'un ou l'autre une dose quotidienne de 3.45 grammes d'Estrasorb (contenant 2.5 mgs d'estradiol par gramme; n = 100) ou le placebo (n = 100) depuis 12 semaines. La dépression estradiol les concentrations dans le groupe de traitement Estrasorb a augmenté d'un moyen de 8.9 pg/mL à la ligne de base à 58.6 pg/mL et à 70.2 pg/mL aux Semaines 2 et 4, respectivement (la figure 2). Les niveaux de dépression d'Estrasorb sont restés à un plateau partout dans le reste de l'étude : 67.3 pg/mL à la Semaine 8 et 63.0 pg/mL à la fin de l'étude.
L'application de sunscreen 10 minutes avant l'application d'Estrasorb a augmenté l'exposition à estradiol d'environ 35 %. Quand sunscreen est appliqué 25 minutes après l'application d'Estrasorb, l'augmentation dans l'exposition à estradiol était environ 15 %. (Voir des PRÉCAUTIONS.)
Distribution
Aucune enquête spécifique de la distribution de tissu d'estradiol absorbé d'Estrasorb dans les humains n'a été conduite. La distribution d'oestrogènes exogenous est semblable à ce d'oestrogènes endogènes. Les oestrogènes sont largement distribués dans le corps et sont généralement trouvés dans de plus hautes concentrations dans les organes prévus d'hormone sexuels. Les oestrogènes circulent dans le sang en grande partie attaché à l'hormone sexuelle se liant globulin (SHBG) et à l'albumine.
Métabolisme
Les oestrogènes d'Exogenous sont transformés par métabolisme dans la même manière que les oestrogènes endogènes. Les oestrogènes circulants existent dans un équilibre dynamique d'interconversions du métabolisme. Ces transformations surviennent principalement dans le foie. Estradiol est converti réversiblement en estrone et tous les deux peuvent être convertis en estriol, qui est le métabolite urinaire important. Les oestrogènes subissent aussi la recirculation enterohepatic via le sulfate et la conjugaison glucuronide dans le foie, biliary la sécrétion de se conjugue dans les intestins et l'hydrolyse dans l'intestin suivi par la réabsorption. Dans les femmes postmenopausal une proportion significative des oestrogènes circulants existe puisque le sulfate se conjugue, surtout estrone le sulfate, qui sert d'un réservoir circulant pour la formation d'oestrogènes plus actifs.
Excrétion
Estradiol, estrone et estriol sont excrétés dans l'urine avec glucuronide et le sulfate se conjugue.
Populations spéciales
Estrasorb a été seulement enquêté dans les femmes postmenopausal. Estrasorb n'a pas été étudié dans les patients avec l'affaiblissement hépatique ou rénal.
Actions réciproques de médicament
In vitro et dans les études de vivo ont montré que les oestrogènes sont transformés par métabolisme partiellement par cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Donc, inducers ou les inhibiteurs de CYP3A4 peut affecter le métabolisme de médicament d'oestrogène. Inducers de CYP3A4 tel que les préparations de rue John Wort (Hypericum perforatum), le phénobarbital, carbamazepine et rifampin peut réduire des concentrations de plasma d'oestrogènes, ayant pour résultat peut-être une diminution dans les effets thérapeutiques et/ou des changements dans le profil saignant utérin. Les inhibiteurs de CYP3A4 tels qu'erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, itraconazole, ritonavir et jus de pamplemousse peuvent augmenter des concentrations de plasma d'oestrogènes et peuvent avoir pour résultat des effets secondaires.
Études cliniques
Effets sur les Symptômes Vasomotor
Dans un essai clinique randomisé, contrôlé du placebo de 12 semaines, un total de 200 femmes postmenopausal (l'âge moyen 52 ± 6 ans, Caucasien de 79 % dans le groupe de traitement Estrasorb; l'âge moyen 51.8 ± 6 ans, Caucasien de 72 % dans le groupe de traitement de placebo) ont été désignés de recevoir Estrasorb (3.45 grammes contenant 2.5 mgs d'estradiol par gramme) ou le placebo pour une durée de 12 semaines. On a montré qu'Estrasorb était statistiquement mieux que le placebo aux Semaines 4 et 12 pour le soulagement tant de la fréquence que de la sévérité de modérés aux symptômes vasomotor sévères (la p-valeur <0.001 pour les Semaines 4 et 12). Les résultats de fréquence sont montrés dans la Table 1. Les résultats de sévérité sont montrés dans la Table 2.
| La table 1. Le Nombre moyen et le Changement Moyen De la Ligne de base dans le Nombre de Modérés aux Symptômes Vasomotor Sévères Par Jour (la Population d'intention au Plaisir) | |||
| Point de temps | Groupe de traitement | ||
Placebo | Estrasorb ® | ||
| La ligne de base (les valeurs observées) | (N = 100) | (N = 100) | |
| Le Nombre moyen de Rougeurs Chaudes (SD) | 13.63 (5.48) | 13.05 (5.78) | |
| Semaine 4 | (N = 97) | (N =96) | |
| Le Nombre moyen de Rougeurs Chaudes (SD) | 7.46 (6.42) | 4.42 (5.60) | |
| Le Changement moyen de la Ligne de base (SD) | -5.97 (4.76) | -8.56 (6.19) | |
| P-valeur contre le Placebo | NA | <0.001 | |
| Semaine 12 | (N =90) | (N =90) | |
| Le Nombre moyen de Rougeurs Chaudes (SD) | 5.88 (6.17) | 2.00 (3.64) | |
| Changement moyen de la Ligne de base | -7.20 (5.39) | -11.11 (6.84) | |
| P-valeur contre le Placebo | NA | <0.001 | |
SD = Écart-type; NA = Non applicable | |||
le score de sévérité d'aThe par jour est déterminé en calculant la somme de sévérité quotidienne enregistrée et en divisant ce nombre par le nombre total de rougeurs chaudes ce jour. | ||
La table 2 : le Changement Moyen de la Ligne de base dans la Sévérité Scorea de Rougeurs Chaudes Par Jour, Population d'intention au Plaisir, Valeur la Plus récente Reportée | ||
| Point de temps | Groupe de traitement | |
Placebo | Estrasorb ® | |
La ligne de base (la valeur observée) | (N=100) | (N=100) |
Le Score de Sévérité moyen par Jour (SD) | 2.44 (0.37) | 2.36 (0.36) |
Semaine 4 | (N=97) | (N=96) |
Le Score de Sévérité moyen par Jour (SD) | 1.99 (0.81) | 1.47 (1.03) |
Le Changement moyen de la Ligne de base (SD) | -0.45 (0.75) | -0.89 (1.04) |
P-valeur contre le Placebo | NA | <0.001 |
Semaine 12 | (N=90) | (N=90) |
Le Score de Sévérité moyen par Jour (SD) | 1.88 (0.98) | 0.92 (1.00) |
Le Changement moyen de la Ligne de base (SD) | -0.55 (0.91) | -1.44 (1.04) |
P-valeur contre le Placebo | NA | <0.001 |
SD = Écart-type; NA = Non applicable | ||
Potentiel pour le transfert d'estradiol
Estradiol a été découvert sur la peau à post-application de 2 et 8 heures. En lavant la région d'application avec le savon et l'eau post-application de 8 heures a enlevé estradiol détectable du site d'application.
Sur le contact physique de sites d'application Estrasorb par les mâles adultes à post-application de 2 et 8 heures sur une période de deux jours dans une deuxième étude, une augmentation moyenne d'environ 25 % dans le sérum estradiol la concentration a été identifiée. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.)
Études d'Initiative de santé féministes
L'Initiative de santé Féministe (WHI) a inscrit un total de 27 000 femmes postmenopausal principalement en bonne santé pour évaluer les risques et les avantages de l'utilisation de 0.625 mgs se sont conjugués les oestrogènes (CE) par jour seul ou l'utilisation de 0.625 mgs oraux ont conjugué des oestrogènes plus 2.5 mgs medroxyprogesterone l'acétate (MPA) par jour comparé au placebo dans la prévention de certaines maladies chroniques. Le point final primaire était l'incidence de maladie coronarienne (CHD) (l'infarctus myocardial nonfatal et la mort CHD), avec le cancer du sein envahissant comme le résultat défavorable primaire étudié. Un “index global” a inclus la première occurrence de CHD, cancer du sein envahissant, coup, l'embolie pulmonaire (PE), endometrial le cancer, colorectal le cancer, la fracture de hanche, ou la mort en raison d'autre cause. L'étude n'a pas évalué les effets de CE ou de CE/MPA sur les symptômes menopausal.
La sous-étude de CE/MPA a été arrêtée tôt parce que, selon la règle d'arrêt prédéterminée, le risque accru de cancer du sein et d'événements cardiovasculaires a excédé les avantages indiqués inclus dans “l'index global.” Les résultats de la sous-étude de CE/MPA, qui a inclus 16 608 femmes (l'âge moyen de 63 ans, la gamme 50 à 79; l'Hispano-Américain Noir, de 5.5 % blanc, de 6.5 % de 83.9 %), après une suite moyenne de 5.2 ans sont présentés dans la Table 3 ci-dessous.
a: adapté de JAMA, 2002; 288:321-333 b: inclut metastatic et cancer du sein non-metastatic à l'exception dans le cancer du sein situ c: un sous-ensemble des événements a été combiné dans un “index global”, défini comme la première occurrence d'événements CHD, cancer du sein envahissant, coup, embolie pulmonaire, endometrial le cancer, colorectal le cancer, la fracture de hanche, ou la mort en raison d'autres causes d: non inclus dans l'Index Global * les intervalles de confiance insignifiants se sont non adaptés pour l'apparence multiple et les comparaisons multiples | |||
La table 3. Le RISQUE RELATIF ET ABSOLU VU DANS LA SOUS-ÉTUDE de CE/MPA DE WHIa | |||
Eventc | Risque relatif Prempro contre le Placebo à 5.2 Ans (CI DE 95 % *) | Placebo n = 8102 | CE/MPA n = 8506 |
| Le Risque absolu par 10, 000 années de la Personne | |||
| Événements de CHD | 1.29 (1.02-1.63) | 30 | 37 |
| MI non-fatal | 1.32 (1.02-1.72) | 23 | 30 |
Mort de CHD | 1.18 (0.70-1.97) | 6 | 7 |
Sein envahissant cancerb | 1.26 (1.00-1.59) | 30 | 38 |
Coup | 1.41 (1.07-1.85) | 21 | 29 |
Embolie pulmonaire | 2.13 (1.39-3.25) | 8 | 16 |
Cancer de Colorectal | 0.63 (0.43-0.92) | 16 | 10 |
Cancer d'Endometrial | 0.83 (0.47-1.47) | 6 | 5 |
Fracture de hanche | 0.66 (0.45-0.98) | 15 | 10 |
La mort en raison des causes autre que les événements au-dessus | 0.92 (0.74-1.14) | 40 | 37 |
| Indexc Global | 1.15 (1.03-1.28) | 151 | 170 |
Veine profonde thrombosisd | 2.07 (1.49-2.87) | 13 | 26 |
Verterbral fracturesd | 0.66 (0.44-0.98) | 15 | 9 |
| D'autre osteoporotic fracturesd | 0.77 (0.69-0.86) | 170 | 131 |
Pour ces résultats inclus dans “l'index global,” les risques d'excès absolus par 10 000 années de femmes dans le groupe ont traité avec CE/MPA étaient encore 7 événements CHD, encore 8 coups, encore 8 PEs et 8 cancers du sein plus envahissants, pendant que les réductions de risque absolues par 10 000 années de femmes étaient 6 moins de cancers colorectal et 5 moins de fractures de hanche. Le risque d'excès absolu d'événements inclus dans “l'index global” était 19 par 10 000 années de femmes. Il n'y avait aucune différence entre les groupes du point de vue de la mortalité de tout-cause. (Voir des AVERTISSEMENTS BOXÉS, DES AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS.)
Étude de Mémoire d'Initiative de santé féministe
L'Étude de Mémoire d'Initiative de santé Féministe (les CAPRICES), une sous-étude de WHI, a inscrit 4 532 femmes postmenopausal principalement en bonne santé 65 ans d'âge et plus vieux (47 % étaient l'âge 65 à 69 ans, 35 % étaient 70 à 74 ans et 18 % étaient 75 ans d'âge et plus vieux) pour évaluer les effets de CE/MPA (0.625 mgs ont conjugué des oestrogènes plus 2.5 mgs medroxyprogesterone l'acétate) sur l'incidence de démence probable (le résultat primaire) comparé avec le placebo.
Après une suite moyenne de 4 ans, 40 femmes dans le groupe estrogen/progestin (45 par 10 000 années de femmes) et 21 dans le groupe de placebo (22 par 10 000 années de femmes) ont été diagnostiquées avec la démence probable. Le risque relatif de démence probable dans le groupe de thérapie d'hormone était 2.05 (CI de 95 %, 1.21 à 3.48) comparé au placebo. Les différences entre les groupes sont devenues évidentes dans la première année de traitement. Il est inconnu si ces conclusions s'appliquent aux femmes postmenopausal plus jeunes. (Voir l'AVERTISSEMENT BOXÉ et les AVERTISSEMENTS, la Démence.)
INDICATIONS ET USAGE
Estrasorb est indiqué pour le traitement de modérés aux symptômes vasomotor sévères associés à la ménopause.
CONTRE-INDICATIONS
Les oestrogènes ne devraient être utilisés dans les femmes avec aucune des conditions suivantes :
1. Saignement génital anormal non diagnostiqué.
2. Connu, soupçonné, ou l'histoire de cancer du sein.
3. Neoplasia dépendant de l'oestrogène connu ou soupçonné.
4. La thrombose de veine profonde active, l'embolie pulmonaire ou l'histoire de ces conditions.
5. Actif ou récent (par ex, pendant l'année passée) la maladie thromboembolic artérielle (par ex, le coup, myocardial l'infarctus).
6. Dysfonctionnement de foie ou maladie.
7. Estrasorb ne devrait pas être utilisé dans les patients avec l'hypersensibilité connue à ses ingrédients.
8. Grossesse connue ou soupçonnée. Il n'y a aucune indication pour Estrasorb dans la grossesse. Il a l'air d'y avoir le risque accru presque pas d'anomalies congénitales chez les enfants nés aux femmes qui ont utilisé des oestrogènes et progestins des contraceptifs oraux involontairement pendant la première grossesse. (Voir des PRÉCAUTIONS.)
AVERTISSEMENTS
Voir des AVERTISSEMENTS BOXÉS.
1. Désordres cardiovasculaires
L'oestrogène et la thérapie estrogen/progestin ont été associés à un risque accru d'événements cardiovasculaires tels que l'infarctus de myocardial et le coup, aussi bien que la thrombose veineuse et l'embolie pulmonaire (thromboembolism veineux ou VTE). Si n'importe lequel d'entre ceux-ci se produit ou est soupçonné, les oestrogènes devraient être arrêtés immédiatement.
Les facteurs de risque pour la maladie vasculaire artérielle (par ex, l'hypertension, le diabète mellitus, l'usage du tabac, hypercholesterolemia et l'obésité) et/ou thromboembolism veineux (par ex, l'histoire personnelle ou l'histoire de famille de VTE, obésité et lupus systémique erythematosus) devraient être dirigés convenablement.
a. Maladie coronarienne et coup. Dans l'Initiative de santé Féministe (WHI) font les études, une augmentation dans le nombre de coups a été observée dans les femmes recevant CE comparé au placebo.
Dans la sous-étude de CE/MPA de WHI un risque accru de maladie coronarienne (CHD) les événements (défini comme l'infarctus myocardial non-fatal et la mort CHD) a été observé dans les femmes recevant CE/MPA comparé aux femmes recevant le placebo (37 contre 30 par 10 000 années de femmes). L'augmentation dans le risque a été observée après la première année et s'est conservée. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, les Études Cliniques.)
Dans la même sous-étude de WHI, un risque accru de coup a été observé dans les femmes recevant CE/MPA comparé aux femmes recevant le placebo (29 contre 21 par 10 000 années de femmes). L'augmentation dans le risque a été observée après la première année et s'est conservée. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, les Études Cliniques.)
Dans les femmes postmenopausal avec la maladie du cœur documentée (n = 2 763, l'âge moyen 66.7 ans) un essai clinique contrôlé de prévention secondaire de maladie cardiovasculaire (Le coeur et l'Étude de Remplacement Estrogen/Progestin; SIEN) le traitement avec CE/MPA (le mg de 0.625 mgs/2.5 par jour) n'a démontré aucun avantage cardiovasculaire. Pendant une suite moyenne de 4.1 ans, le traitement avec CE/MPA n'a pas réduit le taux total d'événements CHD dans les femmes postmenopausal avec la maladie coronarienne établie. Il y avait plus d'événements CHD dans le groupe CE/MPA-treated que dans le groupe de placebo dans l'année 1, mais pas pendant les années ultérieures. Deux mille trois cent vingt et une femmes de l'original SIEN le procès ont accepté de participer à une extension d'étiquette ouverte de SIEN, SIEN II. La suite moyenne dans SIEN II était supplémentaires 2.7 ans, pour un total de 6.8 ans dans l'ensemble. Les taux d'événements CHD étaient comparables parmi les femmes dans le groupe CE/MPA et le groupe de placebo dans SIEN, SIEN II et dans l'ensemble.
De grandes doses d'oestrogène (5 mgs ont conjugué des oestrogènes par jour), comparable avec les utilisés pour traiter le cancer de la prostate et du sein, ont été montrées dans un grand essai clinique potentiel dans les hommes augmenter les risques d'infarctus myocardial nonfatal, embolie pulmonaire et thrombophlebitis.
b. Thromboembolism veineux (VTE). Dans l'Initiative de santé de la Femme (WHI) font les études, une augmentation dans VTE a été observée dans les femmes recevant CE comparé au placebo.
Dans la sous-étude de CE/MPA de WHI, un plus grand taux de 2 plis de VTE, en incluant la thrombose profondément veineuse et l'embolie pulmonaire, a été observé dans les femmes recevant CE/MPA comparé aux femmes recevant le placebo. Le taux de VTE était 34 par 10 000 années de femmes dans le groupe CE/MPA comparé à 16 par 10 000 années de femmes dans le groupe de placebo. L'augmentation dans le risque de VTE a été observée pendant la première année et s'est conservée. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, les Études Cliniques.)
Si réalisable, les oestrogènes devraient être arrêtés au moins 4 à 6 semaines avant la chirurgie du type associé à un risque accru de thromboembolism, ou pendant les périodes d'immobilisation prolongée.
2. Néoplasmes malfaisants
a. Cancer d'Endometrial. L'utilisation d'oestrogènes acceptés sans opposition dans les femmes avec les utérus intacts a été associée à un risque accru de cancer endometrial. Le risque de cancer endometrial annoncé parmi les utilisateurs d'oestrogène acceptés sans opposition est environ 2-à de 12 plis plus grand que dans les nonutilisateurs et semble dépendant sur la durée de traitement et sur la dose d'oestrogène. La plupart des études ne montrent aucun risque accru significatif associé à l'utilisation d'oestrogènes depuis moins de 1 an. Le plus grand risque semble associé avec l'utilisation prolongée, avec les risques accrus de 15-à de 24 plis pour l'utilisation plus de 5 à 10 ans ou plus et on a montré que ce risque se conserve au moins 8 à 15 ans après que la thérapie d'oestrogène est arrêtée.
La surveillance clinique de toutes les femmes prenant estrogen/progestin les combinaisons est importante. Les mesures diagnostiques adéquates, en incluant endometrial l'échantillonnage quand indiqué, devraient être entreprises pour exclure la malveillance dans tous les cas de saignement vaginal anormal persistant ou se reproduisant non diagnostiqué. Il n'y a aucune évidence que l'utilisation d'oestrogènes naturels a pour résultat un différent profil de risque d'endometrial que les oestrogènes synthétiques de dose d'oestrogène équivalente. On a montré que le fait d'ajouter un progestin à la thérapie d'oestrogène réduit le risque d'endometrial hyperplasia, qui peut être un précurseur au cancer endometrial.
b. Cancer du sein. On a annoncé que l'utilisation d'oestrogènes et progestins par les femmes postmenopausal augmente le risque de cancer du sein. Les renseignements de fourniture d'essai clinique randomisés les plus importants sur cette édition sont l'Initiative de santé Féministe (WHI) la sous-étude de CE/MPA (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, les Études Cliniques). Les résultats des études d'observation sont généralement en harmonie avec ceux de l'essai clinique WHI et ne signalent aucune variation significative dans le risque de cancer du sein parmi de différents oestrogènes ou progestins, des doses ou des routes d'administration.
La sous-étude de CE/MPA de (WHI) a signalé un risque accru de cancer du sein dans les femmes qui ont pris CE/MPA pour une suite moyenne de 5.6 ans. Les études d'observation ont signalé aussi un risque accru pour la thérapie de combinaison estrogen/progestin et un plus petit risque accru pour l'oestrogène seul la thérapie, après plusieurs années d'utilisation. Dans le procès WHI et des études d'observation, le risque d'excès a augmenté avec la durée d'utilisation. Des études d'observation le risque avait l'air de revenir à la ligne de base dans environ cinq ans après le traitement s'arrêtant. En plus, les études d'observation suggèrent que le risque de cancer du sein était plus grand et est devenu évident plus tôt, avec la thérapie de combinaison estrogen/progestin en comparaison de l'oestrogène seul la thérapie.
Dans la sous-étude de CE/MPA, 26 % des femmes ont signalé l'utilisation préalable d'oestrogène seul et/ou la thérapie d'hormone de combinaison estrogen/progestin. Après une suite moyenne de 5.6 ans pendant l'essai clinique, le risque relatif total de cancer du sein envahissant était 1.24 (l'intervalle de confiance de 95 % 1.01-1.54) et le risque absolu total était 41 contre 33 cas par 10 000 années de femmes pour CE/MPA comparé avec le placebo. Parmi les femmes qui ont signalé l'utilisation préalable de thérapie d'hormone, le risque relatif de cancer du sein envahissant était 1.86 et le risque absolu était 46 contre 25 cas par 10 000 années de femmes, pour CE/MPA comparé avec le placebo. Parmi les femmes qui n'ont signalé aucune utilisation préalable de thérapie d'hormone, le risque relatif de cancer du sein envahissant était 1.09 et le risque absolu était 40 contre 36 cas par 10 000 années de femmes pour CE/MPA comparé avec le placebo. Dans la même sous-étude, les cancers du sein envahissants étaient plus grands et diagnostiqués à un stade plus avancé du groupe CE/MPA comparé avec le groupe de placebo. La maladie de Metastatic était rare sans différence apparente entre les deux groupes. D'autres facteurs pronostiques tels que le sous-type de histologic, la qualité et le statut de récepteur d'hormone n'ont pas différé entre les groupes.
On a annoncé que l'utilisation d'oestrogène plus progestin a pour résultat une augmentation dans les mammogrammes anormaux exigeant l'évaluation de plus. Toutes les femmes devraient recevoir des examens de poitrine annuels par un pourvoyeur de soins de santé et exécuter des examens de soi de poitrine mensuels. En plus, mammography les examens devrait programmer basé sur l'âge patient, les facteurs de risque et les résultats de mammogramme préalables.
3. Démence
Dans l'Étude de Mémoire d'Initiative de santé Féministe (les CAPRICES), 4 532 femmes postmenopausal généralement en bonne santé 65 ans d'âge et plus vieil ont été étudiés, de qui 35 % étaient 70 à 74 ans d'âge et 18 % étaient 75 ou plus vieux. Après une suite moyenne de 4 ans, 40 femmes étant traitées CE/MPA (1.8 %, n=2,229) et 21 femmes dans le groupe de placebo (0.9 %, n=2,303) les diagnostics reçus de démence probable. Le risque relatif pour CE/MPA contre le placebo était 2.05 (l'intervalle de confiance de 95 % 1.21 – 3.48) et était semblable pour les femmes avec et sans histoires d'hormone menopausal utilisent beforeWHIMS. Le risque absolu de démence probable pour CE/MPA contre le placebo était 45 contre 22 cas par 10 000 années de femmes et le risque d'excès absolu pour CE/MPA était 23 cas par 10 000 années de femmes. Il est inconnu si ces conclusions s'appliquent aux femmes postmenopausal plus jeunes. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, les Études Cliniques et les PRÉCAUTIONS, l'Utilisation Gériatrique.)
4. Maladie de vésicule biliaire
Un 2-à l'augmentation de 4 plis dans le risque de chirurgie d'exigeant de maladie de vésicule biliaire dans les femmes postmenopausal recevant des oestrogènes a été annoncé.
5. Hypercalcemia
L'administration d'oestrogène peut mener à hypercalcemia sévère dans les patients avec les métastases d'os et le cancer du sein. Si hypercalcemia se produit, l'utilisation du médicament devrait être arrêtée et les mesures appropriées prises pour réduire le niveau de calcium de sérum.
6. Anomalies visuelles
Retinal la thrombose vasculaire a été annoncé dans les patients recevant des oestrogènes. Arrêtez l'examen d'attente de médication s'il y a la perte partielle ou complète soudaine de vision, ou un commencement soudain de proptosis, diplopia, ou la migraine. Si l'examen révèle papilledema ou lésions vasculaires retinal, les oestrogènes devraient être en permanence arrêtés.
PRÉCAUTIONS
A. Général
1. L'adjonction d'un progestin quand une femme n'a pas eu d'hystérectomie. Les études de l'adjonction d'un progestin depuis 10 ou plus jours d'un cycle d'administration d'oestrogène, ou tous les jours avec l'oestrogène dans un régime continu, ont signalé une incidence inférieure d'endometrial hyperplasia qu'il serait incité par le traitement d'oestrogène seul. Endometrial hyperplasia peut être un précurseur au cancer endometrial.
Il y a, cependant, des risques possibles qui peuvent être associés à l'utilisation de progestins avec les oestrogènes comparés à seul de l'oestrogène le traitement. Ceux-ci incluent un risque accru possible de cancer du sein.
2. Tension élevée. Dans un petit nombre de rapports de cas, les augmentations substantielles dans la tension ont été attribuées aux réactions particulières aux oestrogènes. Dans un grand, randomisé, contrôlé du placebo, l'essai clinique, un effet généralisé d'oestrogènes sur la tension n'a pas été vu. La tension devrait être contrôlée à intervalles réguliers avec l'utilisation d'oestrogène.
3. Hypertriglyceridemia. Dans les patients avec le fait de préexister hypertriglyceridemia, la thérapie d'oestrogène peut être associée aux élévations de plasma triglycerides menant à pancreatitis et à d'autres complications.
4. La fonction de foie diminuée et l'histoire passée de jaunisse cholestatic. Bien que la thérapie d'oestrogène localement administrée évite le métabolisme d'hépatique du premier laisser-passer, les oestrogènes peuvent être pauvrement transformés par métabolisme dans les patients avec la fonction de foie diminuée. Pour les patients avec une histoire de jaunisse cholestatic associée à l'utilisation d'oestrogène passée ou à la grossesse, la prudence devrait être exercée et en cas de la récurrence, la médication devrait être arrêtée.
5. Hypothyroidism. L'administration d'oestrogène mène au fait d'attacher la thyroïde augmenté globulin (TBG) les niveaux. Les patients avec la fonction de thyroïde normale peuvent compenser pour TBG augmenté en faisant plus d'hormone de thyroïde, en maintenant ainsi T4 libre et concentrations de sérum T3 dans la gamme normale. La personne à charge de patients sur la thérapie de remplacement d'hormone de thyroïde qui reçoivent aussi des oestrogènes peut exiger des doses augmentées de leur thérapie de remplacement de thyroïde. Ces patients devraient faire contrôler leur fonction de thyroïde pour maintenir leurs niveaux d'hormone de thyroïde libres dans une gamme acceptable.
6. Rétention liquide. Puisque les oestrogènes peuvent provoquer un peu de niveau de rétention liquide, patients avec les conditions qui pourraient être sous l'influence de ce facteur, tel qu'un dysfonctionnement cardiaque ou rénal, justifier l'observation prudente quand les oestrogènes sont prescrits.
7. Hypocalcemia. Les oestrogènes devraient être utilisés avec la prudence dans les individus avec hypocalcemia sévère.
8. Cancer ovarien. La sous-étude de CE/MPA de WHI a dit que l'oestrogène plus progestin a augmenté le risque de cancer ovarien. Après une suite moyenne de 5.6 ans, le risque relatif pour le cancer ovarien pour CE/MPA contre le placebo était 1.58 (l'intervalle de confiance de 95 % 0.77 – 3.24), mais n'était pas significatif statistiquement. Le risque absolu pour CE/MPA contre le placebo était 4.2 contre 2.7 cas par 10 000 années de femmes. Dans quelques études d'epidemiologic, l'utilisation d'oestrogène seul, en particulier depuis dix ou plus ans, a été associée à un risque accru de cancer ovarien. D'autres études d'epidemiologic n'ont pas trouvé ces associations.
9. Exacerbation d'endometriosis. Endometriosis peut être exacerbé avec l'administration d'oestrogènes. Quelques cas de transformation malfaisante d'implants d'endometrial persistants ont été annoncés dans la post-hystérectomie traitée de femmes avec l'oestrogène seulement la thérapie. Pour les patients connus avoir la post-hystérectomie endometriosis persistante, l'adjonction de progestin devrait être considérée.
10. Exacerbation d'autres conditions. Les oestrogènes peuvent provoquer une exacerbation d'asthme, diabète mellitus, épilepsie, migraine ou porphyria, lupus systémique erythematosus et hépatique hemangiomas et devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec ces conditions.
11. Application de sunscreen. Estrasorb ne devrait pas être utilisé dans la proximité pour l'application sunscreen parce que l'absorption estradiol peut être augmentée. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacokinetics, l'Absorption.)
B. Renseignements patients
On conseille aux médecins de discuter les contenus de la brochure D'INFORMATION PATIENTE avec les patients pour qui ils prescrivent Estrasorb.
C. Essais de laboratoire
L'administration d'oestrogène devrait être lancée à la dose la plus basse approuvée pour l'indication et ensuite guidée par la réponse clinique, plutôt que par les niveaux d'hormone de sérum (par ex, estradiol, FSH).
D. Actions réciproques de médicament/Essai de laboratoire
1. Le temps prothrombin accéléré, le temps thromboplastin partiel et le temps d'agrégation de plaquette; comte de plaquette augmenté; les facteurs augmentés II, VII antigène, VIII antigène, VIII activité de coagulant, IX, X, XII, VII-X complexe, le complexe d'II-VII-X et le béta-thromboglobulin; les niveaux diminués d'antifacteur Xa et antithrombin III; antithrombin diminué III activité; les niveaux augmentés de fibrinogen et d'activité fibrinogen; antigène plasminogen augmenté et activité.
2. Le fait d'attacher la thyroïde augmenté globulin (TBG) les niveaux menant à l'hormone de thyroïde totale circulante augmentée, comme mesuré par l'iode attaché à la protéine (PBI), les niveaux de T4 (par la colonne ou par radioimmunoassay) ou les niveaux T3 par radioimmunoassay. La consommation de résine de T3 est diminuée, en reflétant TBG élevé. T4 Libre et concentrations T3 libres sont inaltérés. Les patients sur la thérapie de remplacement de thyroïde peuvent exiger de plus hautes doses d'hormone de thyroïde.
3. D'autres protéines se liant peuvent être élevées dans le sérum (c'est-à-dire, corticosteroid se liant globulin et l'hormone sexuelle se liant globulin), en menant à corticosteroids circulant augmenté et à stéroïdes sexuels, respectivement. Les concentrations d'hormone libres peuvent être diminuées. D'autres protéines de plasma peuvent être augmentées (angiotensinogen/renin substrate, alpha-1-antitrypsin, ceruloplasmin).
4. HDL de plasma augmenté et concentrations de sous-fraction de cholestérol HDL-2, concentration de cholestérol LDL réduite et niveaux triglycerides augmentés.
5. Tolérance de glucose diminuée.
6. Réponse réduite à l'épreuve de metyrapone.
E. Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité
L'administration continue à long terme d'oestrogène, avec et sans progestin, dans les femmes avec et sans un utérus, a montré un risque accru de cancer endometrial, cancer du sein et cancer ovarien. (Voir des AVERTISSEMENTS BOXÉS, LES PRÉCAUTIONS de WARNINGSand.)
L'administration continue à long terme d'oestrogènes naturels et synthétiques dans de certaines espèces d'animal augmente la fréquence de carcinomes du sein, l'utérus, le col de l'utérus, le vagin, le testicule et le foie.
F. Grossesse
Estrasorb ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse. (Voir des CONTRE-INDICATIONS.)
G. Mères infirmières
On a montré que l'administration d'oestrogène aux mères infirmières diminue la quantité et la qualité du lait. Les quantités détectables d'oestrogènes ont été identifiées dans le lait de mères recevant ce médicament. La prudence devrait être exercée quand Estrasorb est administré à une femme infirmière.
H. Utilisation de pédiatrie
Estrasorb n'est pas indiqué chez les enfants.
I. Utilisation gériatrique
Il n'y a pas eu de nombres suffisants de patients gériatriques impliqués dans les études utilisant Estrasorb pour déterminer si ces plus de 65 ans d'âge diffèrent des sujets plus jeunes en leur réponse à Estrasorb.
Dans l'Étude de Mémoire d'Initiative de santé de theWomen, en incluant 4 532 femmes 65 ans d'âge et plus vieux, suivi pour une moyenne de 4 ans, 82 % (n=3,729) étaient 65 à 74 pendant que 18 % (n=803) était 75 et fini. La plupart des femmes (80 %) n'avaient aucune utilisation de thérapie d'hormone préalable. Les femmes ont traité avec les oestrogènes conjugués plus l'acétate medroxyprogesterone ont été annoncés avoir une augmentation double dans le risque de développer la démence probable. La maladie d'Alzheimer était la classification la plus commune de démence probable tant dans les oestrogènes conjugués plus le groupe d'acétate medroxyprogesterone que dans le groupe de placebo. Quatre-vingt-dix pour cent des cas de démence probable se sont produits dans 54 % de femmes qui étaient plus vieilles que 70. (Voir des AVERTISSEMENTS, la Démence.)
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Voir des AVERTISSEMENTS BOXÉS, DES AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS.
Puisque les essais cliniques sont conduits sous les conditions largement variables, les taux de réaction défavorables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés en pratique. Les renseignements de réaction défavorables des essais cliniques vraiment, cependant, fournissent une base à identifier les événements défavorables qui ont l'air d'être rattachés à l'usage de drogues et pour se rapprocher des taux.
La table 4 résume les jeunes du traitement événements défavorables avec la thérapie Estrasorb.
Groupe de traitement | |||
Système de Corps / Terme préféré | Statistique | Placebo (n=134) | Estrasorb ® 3.45 grammes (n=139) |
| Le nombre de sujets avec ≥ 1 TEAE | n (%) | 82 (61) | 95 (68) |
| Corps dans l'ensemble | n (%) | 40 (30) | 49 (35) |
| Mal de tête | n (%) | 17 (13) | 12 (9) |
| Infection | n (%) | 10 (7) | 16 (12) |
| Respiratoire | n (%) | 15 (11) | 19 (14) |
| Sinusite | n (%) | 6 (4) | 9 (6) |
| Peau et appendices | n (%) | 7 (5) | 15 (11) |
| Pruritus | n (%) | 0 | 5 (4) |
| Urogénital | n (%) | 20 (15) | 44 (32) |
| Douleur de poitrine | n (%) | 4 (3) | 14 (10) |
| Désordre d'Endometrial | n (%) | 11 (8) | 21 (15) |
| Événement TEAE=Treatment-emergent défavorable. | |||
Les réactions défavorables supplémentaires suivantes ont été annoncées avec l'oestrogène et/ou la thérapie progestin :
1. Système de Genitourinary. Les changements dans le dessin saignant vaginal et le saignement de retrait anormal ou l'écoulement; saignement de percée, le fait d'apercevoir; dysmenorrheal; l'augmentation dans la grandeur de leiomyomata utérin; vaginitis en incluant candidiasis vaginal; le changement en quantité de sécrétion cervicale; les changements dans le collet ectropion; le cancer ovarien, endometrial hyperplasia; cancer d'endometrial.
2. Seins. La tendresse, l'agrandissement, la douleur, le renvoi de mamelon, galactorrhea; changements de poitrine de fibrocystic; cancer du sein.
3. Cardiovasculaire. Thrombose veineuse profonde et superficielle; embolie pulmonaire; thrombophlebitis; infarctus de myocardial; coup; augmentation dans la tension.
4. Gastrointestinal. Nausée, en vomissant; crampes abdominales, bloating; jaunisse de cholestatic; incidence augmentée de maladie de vésicule biliaire; pancreatitis, agrandissement d'hépatique hemagiomas.
5. Peau. Chloasma ou melasma qui peut se conserver quand le médicament est arrêté; erythema multiforme; erythema nodosum; éruption de hemorrhagic; perte de cheveux de cuir chevelu; hirsutism; pruritis, rougeurs.
6. Yeux. Retinal la thrombose vasculaire, l'intolérance aux verres de contact.
7. Système nerveux central. Le mal de tête, la migraine, le vertige; dépression mentale; chorée; nervosité; dérangement d'humeur; irritabilité; l'exacerbation d'épilepsie, la démence.
8. Divers. L'augmentation ou la diminution dans le poids; tolérance d'hydrate de carbone réduite; aggravation de porphyria; oedème; arthralgia; crampes de jambe; changements dans la libido; urticaria, angioedema, anaphylactoid/anaphylactic les réactions; hypocalcemia; exacerbation d'asthme; triglycerides augmenté.
SURDOSAGE
Les effets malades sérieux n'ont pas été annoncés suite à l'ingestion aiguë de grandes doses de produits contenant l'oestrogène par de petits enfants. Le surdosage d'oestrogène peut provoquer la nausée et le vomissement et le saignement de retrait peut se produire dans les femmes.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Quand l'oestrogène est prescrit pour une femme postmenopausal avec un utérus, progestin devrait aussi être lancé pour réduire le risque de cancer endometrial. Une femme sans un utérus n'a pas besoin de progestin. L'utilisation d'oestrogène, seul ou dans la combinaison avec un progestin, devrait être avec la dose efficace la plus basse et pour la durée la plus courte en harmonie avec les buts de traitement et les risques pour les femmes individuelles. Les patients devraient être réévalués périodiquement comme cliniquement appropriés (par ex, à de 3 mois aux intervalles de 6 mois) pour déterminer si le traitement est toujours nécessaire (voir des AVERTISSEMENTS BOXÉS et des AVERTISSEMENTS). Pour les femmes avec un utérus, les mesures diagnostiques adéquates, telles que l'échantillonnage d'endometrial, quand indiqué, devraient être entreprises pour exclure la malveillance dans les cas de saignement vaginal anormal persistant ou se reproduisant non diagnostiqué.
Pour le traitement de modérés aux symptômes vasomotor sévères associés à la ménopause, le 45 tours a approuvé que la dose d'Estrasorb est 3.48 grammes tous les jours. La dose efficace la plus basse d'Estrasorb pour cette indication n'a pas été déterminée. (Voir des AVERTISSEMENTS BOXÉS et des AVERTISSEMENTS.)
Les instructions pour l'application quotidienne de deux poches stratifiées du papier d'aluminium de 1.74 grammes
1. Estrasorb devrait être appliqué dans une position s'assoyant confortable pour nettoyer, sécher la peau sur les deux jambes chaque matin. Chaque poche stratifiée du papier d'aluminium d'Estrasorb devrait être ouverte individuellement.
2. La coupe ou la déchirure la première poche stratifiée du papier d'aluminium aux entailles indiquées près du haut de la poche.
3. Appliquez l'émulsion dans la poche au haut de la cuisse gauche, en faisant attention de pousser les contenus entiers du fond au cou de la poche.
4. L'utilisation d'une main ou des deux mains se frotte l'émulsion dans la cuisse gauche entière et le veau quitté depuis trois minutes ou jusqu'à tout à fait n'absorbé. Frottez n'importe quelle conservation de matière d'excès sur tous les deux passe les fesses.
5. La coupe ou la déchirure la deuxième poche stratifiée du papier d'aluminium aux entailles indiquées près du haut de la poche. Appliquez l'émulsion dans la poche au haut de la cuisse droite, en faisant attention de pousser les contenus entiers du fond au cou de la poche. L'utilisation d'une main ou des deux mains se frotte l'émulsion dans la cuisse droite entière et le bon veau depuis trois minutes jusqu'à tout à fait n'absorbé. Frottez n'importe quelle conservation de matière d'excès sur tous les deux passe les fesses. L'absorption d'Estrasorb n'a pas été étudiée sur d'autres parties du corps.
6. Permettez aux régions d'application de sécher complètement avant de couvrir avec les vêtements pour éviter le transfert à d'autres individus.
7. Sur l'achèvement d'application Estrasorb, les deux mains devraient être lavées avec le savon et l'eau pour enlever n'importe quel estradiol persistant.
COMMENT FOURNI
Estrasorb (estradiol l'émulsion actuelle), 0.05 mgs/jours insignifiants :
Estrasorb est emballé dans les poches stratifiées du papier d'aluminium. Une dose quotidienne d'Estrasorb est deux poches stratifiées du papier d'aluminium. Chaque poche contient 1.74 grammes. Chaques 1.74 grammes, la poche stratifiée du papier d'aluminium contient 4.35 mgs d'estradiol hemihydrate USP, EP. Chaque boîte d'Estrasorb contient quatorze 1.74 grammes, les poches stratifiées du papier d'aluminium, emballées dans un carton de réserves de 1 mois de 56 poches.
Le magasin à 20-25ºC (68-77ºF); les excursions permises à 15-40ºC (59-104ºF) [voient USP la Température de Pièce Contrôlée].
Fabriqué pour :
Produits pharmaceutiques de Graceway, LLC
Bristol, Tennessee 37620
Par :
Harmony Labs, Inc.
Kannapolis, 28083 nord
Investigations médicales : 1-800-328-0255
Estrasorb est une marque inscrite de Produits pharmaceutiques Graceway.
Fabriqué par :Novavax, Inc.
Malvern, Pennsylvanie 19355
RENSEIGNEMENTS PATIENTS
(Actualisé le 14 novembre 2005)
Estrasorb ®
(estradiol l'émulsion actuelle)
Lisez ces RENSEIGNEMENTS PATIENTS avant que vous commencez à utiliser Estrasorb ® et lisez ce que vous recevez chaque fois que vous rechargez Estrasorb. Il peut y avoir des nouvelles informations. Ces renseignements ne prennent pas l'endroit de parler à votre pourvoyeur de soins médicaux de votre condition médicale ou votre traitement.
Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant d'Estrasorb ® ? |
Quel est Estrasorb ® ?
Estrasorb ® contient estradiol appelé d'une hormone d'oestrogène. Quand appliqué la peau comme dirigé ci-dessous, Estrasorb ® libère estradiol, qui est absorbé par la peau dans la circulation sanguine.
Quel est Estrasorb ® utilisé pour ?
Estrasorb ® est utilisé après la ménopause pour :
• réduisez modéré aux éclats chauds sévères.
Les oestrogènes sont des hormones faites par les ovaires d'une femme. Les ovaires arrêtent normalement de faire des oestrogènes quand une femme est entre 45 à 55 ans. Cela passe des causes de niveaux d'oestrogène de corps le "changement de vie" ou de ménopause (la fin de périodes menstruelles mensuelles).Sometimes, les deux ovaires sont enlevés pendant une opération avant que la ménopause naturelle survient. La goutte soudaine dans les niveaux d'oestrogène provoque "la ménopause chirurgicale."
Quand les niveaux d'oestrogène commencent à tomber, certaines femmes développent des symptômes très inconfortables, tels que les sentiments de chaleur dans le visage, le cou et la poitrine, ou les sensations fortes soudaines de chaleur et suant ("les éclats chauds" ou "les rougeurs chaudes"). Dans certaines femmes, les symptômes sont légers et ils n'auront pas besoin des oestrogènes. Dans d'autres femmes, les symptômes peuvent être plus sévères. Vous et votre pourvoyeur de soins médicaux devriez parler régulièrement de si vous avez besoin encore du traitement avec Estrasorb ®.
Qui ne devrait pas utiliser Estrasorb ® ?
Ne commencez pas à utiliser Estrasorb ® si vous :
• ayez le saignement vaginal inhabituel
• ayez actuellement ou ont eu de certains cancers
Les oestrogènes peuvent augmenter les chances de recevoir de certains types de cancers, en incluant le cancer du sein ou de l'utérus. Si vous avez eu le cancer, la conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux de si vous devriez utiliser Estrasorb ®.
• avait un coup ou une crise cardiaque dans l'année passée
• ayez actuellement ou ont eu des caillots sanguins
• sont allergiques à Estrasorb ® ou n'importe lequel de ses ingrédients
Voir la fin de cette brochure pour une liste d'ingrédients dans Estrasorb ®.
• croyez que vous pouvez être enceintes.
Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux :
• si vous êtes l'alimentation de poitrine. L'hormone dans Estrasorb ® peut passer dans vous êtes votre breastmilk.
• de tous vos problèmes médicaux. Votre pourvoyeur de soins médicaux aurait besoin de vous vérifier plus soigneusement si vous avez de certaines conditions, telles que l'asthme (la respiration asthmatique), l'épilepsie (les saisies), la migraine, endometriosis, lupus, les problèmes avec votre coeur, foie, thyroïde, reins, ou avez de hauts niveaux de calcium dans votre sang.
• si vous allez avoir la chirurgie ou serez sur le reste de lit. Vous auriez besoin d'arrêter d'utiliser Estrasorb ®.
Quels sont les effets secondaires possibles d'oestrogènes ?
Les effets secondaires moins communs mais sérieux incluent :
• Cancer du sein
• Cancer de l'utérus
• Coup
• Crise cardiaque
• Caillots sanguins
• Démence
• Maladie de vésicule biliaire
• Cancer ovarien
Ceux-ci sont certains des signes d'avertissement d'effets secondaires sérieux :
• Gros morceaux de poitrine
• Saignement vaginal inhabituel
• Vertige et faiblesse
• Changements dans le discours
• Maux de tête sévères
• Douleur de poitrine
• Essoufflement
• Douleurs dans vos jambes
• Changements dans la vision
• Vomissement
Appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous recevez n'importe lequel de ces signes d'avertissement, ou autre symptôme inhabituel qui vous concerne.
Les effets secondaires communs incluent :
• Mal de tête
• Douleur de poitrine
• Saignement vaginal irrégulier ou le fait d'apercevoir
• Les crampes d'Estomac / les crampes Abdominales, bloating
• Nausée et vomissement
• L'irritation de peau, la rougeur, ou les rougeurs peuvent se produire sur le site d'application
• Alopécie
D'autres effets secondaires incluent :
• Hypertension
• Problèmes de foie
• Haute glycémie
• Rétention liquide
• L'agrandissement de tumeurs bienveillantes de l'utérus ("les fibromes")
• Infection de levure vaginale
Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires possibles d'Estrasorb ®. Pour plus de renseignements, demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux ou pharmacien.
Que puis-je faire pour baisser mes chances de recevoir un effet secondaire sérieux avec Estrasorb ® ?
• La conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux régulièrement de si vous devriez continuer à utiliser Estrasorb ®.
• Si vous avez un utérus, parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux de si l'adjonction d'un progestin est juste pour vous.
• Voir votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous recevez le saignement vaginal en utilisant Estrasorb ®.
• Ayez un examen de poitrine et un mammogramme (les Rayons X de poitrine) chaque année à moins que votre pourvoyeur de soins médicaux ne vous dise quelque chose d'autre. Si les membres de votre famille ont eu le cancer du sein ou si vous aviez jamais de gros morceaux de poitrine ou un mammogramme anormal (l'examen de rayons X de poitrine), vous auriez besoin d'avoir des examens de poitrine plus souvent.
• Si vous avez l'hypertension, le haut cholestérol (la graisse dans le sang), le diabète, sont obèses, ou si vous utilisez du tabac, vous pouvez avoir de plus hautes chances de recevoir la maladie du cœur. Demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux des façons de baisser vos chances pour recevoir la maladie du cœur.
Comment devrais-je utiliser Estrasorb ® ?
Estrasorb ® devrait être utilisé seulement aussi longtemps que nécessaire. Vous et votre pourvoyeur de soins médicaux devriez parler régulièrement (par exemple, tous les 3 à 6 mois) de si vous avez besoin encore du traitement avec Estrasorb ®.
Estrasorb ® est une émulsion qui est appliquée chaque jour à la peau tant des cuisses que des veaux. On n'est pas connu si Estrasorb ® sera absorbé aussi si appliqué d'autres parties du corps. Estrasorb ® est emballé dans les poches de papier d'aluminium. Une dose quotidienne d'Estrasorb ® est deux poches de papier d'aluminium. N'ouvrez pas les poches jusqu'à ce que juste avant vous appliquent Estrasorb ®.
Appliquez Estrasorb ® le matin. Si vous douchez ou prenez un bain, soyez sûrs que votre peau est sèche avant d'utiliser Estrasorb ®. N'appliquez pas Estrasorb ® à aucune peau sur vos cuisses et veaux qui a l'air d'être rouge ou fâché. N'appliquez pas sunscreen et Estrasorb ® en même temps parce que sunscreen peut affecter la quantité d'estradiol que vous absorbez.
Comment appliquer Estrasorb ®
• Estrasorb ® est le mieux appliqué quand vous vous assoyez confortablement. La peau sur les deux jambes devrait être propre et sèche.
• La coupe ou la déchirure la première poche à travers les entailles à l'ouvrir (le Diagramme 1).
• Placez l'appartement de poche sur le haut de votre cuisse gauche, avec la fin ouverte en faisant face à votre genou. Tenez l'autre fin avec une main et utilisez l'index de votre autre main pour pousser tous les contenus de la poche sur votre cuisse gauche (le Diagramme 2).
• Avec une main ou les deux mains se frottent la matière dans votre cuisse gauche entière et veau quitté depuis trois minutes ou jusqu'à tout à fait absorbé (le Diagramme 3).
Frottez-vous n'importe quelle conservation de matière d'excès sur les mains sur vos fesses.
• La coupe ou la déchirure la deuxième poche à travers les entailles pour l'ouvrir (voir le Diagramme 1). Placez l'appartement de poche sur le haut de votre cuisse droite, avec la fin ouverte en faisant face à votre genou. Tenez la fin non entamée avec une main et utilisez l'index de votre autre main pour pousser tous les contenus de la poche sur votre cuisse droite (voir le Diagramme 2).
• Avec une main ou les deux mains se frottent la matière dans votre cuisse droite entière et bon veau depuis trois minutes jusqu'à tout à fait n'absorbé (voir le Diagramme 3). Frottez-vous n'importe quelle conservation de matière d'excès sur les mains sur vos fesses.
• Pour réduire les chances d'Estrasorb ® changent à d'autres individus sur le contact, permettent aux régions d'application de sécher complètement et couvrir avec les vêtements.
• Lavez vos mains avec le savon et l'eau après que vous avez fini les applications pour garantir que n'importe quelle matière d'excès a été enlevée (le Diagramme 4).
Si vous oubliez de faire une demande Estrasorb ® le matin appliquent juste Estrasorb ® aussitôt que vous vous souvenez. N'appliquez pas Estrasorb ® plus qu'une fois chaque jour.
Les renseignements généraux sur l'utilisation sûre et efficace d'Estrasorb ®.
Les médecines sont quelquefois prescrites pour les conditions qui ne sont pas mentionnées dans les brochures d'information patientes. N'utilisez pas Estrasorb ® pour les conditions pour lesquelles il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas Estrasorb ® à d'autres gens, même s'ils ont les mêmes symptômes que vous avez. Il peut leur faire du mal.
Gardez Estrasorb ® de la portée d'enfants.
Cette brochure fournit un résumé des renseignements importants sur Estrasorb ®. Si vous voudriez plus de renseignements, conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux ou pharmacien. Vous pouvez demander des renseignements sur Estrasorb ® qui est écrit pour les professionnels de la santé. Vous pouvez obtenir plus d'information en appelant numéro vert (1-800-328-0255).
Quels sont les ingrédients dans Estrasorb ® ?
17ß‚-estradiol, l'huile de Graine de soja, l'Eau, Polysorbate 80, l'Éthanol
Rx Seulement
Fabriqué pour :
Produits pharmaceutiques de Graceway, LLC
Bristol, Tennessee 37620
par :
Harmony Labs, Inc.
Kannapolis, 28083 nord
Estrasorb ® est une marque inscrite de Produits pharmaceutiques Graceway, LLC.
Révérend d'I000000601. 6/09
Le fait d'étiqueter
CÔTÉ DE DEVANT
NDC 29336-325-56
Estrasorb ®
(estradiol l'émulsion actuelle)
1.74 grammes
Contient 2.5 mgs d'estradiol par gramme
Rx Seulement
Logo de Graceway
FACE ARRIÈRE
Le magasin à la température de pièce contrôlée à 25ºC (77ºF); les excursions permises à 15–40ºC (59–104ºF).
ESTRASORB contient estradiol.
Dosage et administration : Voir "l'Insertion de Paquet" et "les renseignements Pour le Patient" avant l'utilisation.
Appliquez 2 poches tous les jours.
Pour l'application actuelle seulement.
Gardez hors de portée des enfants.
Fabriqué par : les Produits pharmaceutiques de Graceway, LLC Bristol, Tennessee 37620
Révérend de J000000201. 6/09
Code à barres de RSS
BATTEMENT SUPÉRIEUR
NDC 29336-325-56
Estrasorb ®
(estradiol l'émulsion actuelle)
14 Paquets de Papier d'aluminium
1.74 grammes/paquets
Contient 2.5 mgs d'estradiol par gramme
Rx Seulement
COMITÉ DE CÔTÉ 1
Mnufactured pour :
Produits pharmaceutiques de Graceway, LLC
Bristol, Tennessee 37620
Révérend d'U000000601. 6/09
Logo de Graceway
Code à barres d'UPC
COMITÉ DE CÔTÉ 2
Pour l'application actuelle seulement.
Gardez hors de portée des enfants.
Le magasin à la température de pièce contrôlée à 25ºC (77ºF); les excursions permises à 15–40ºC (59–104ºF).
Ne conservez pas de poches ouvertes.
COMITÉ DE CÔTÉ 3
NDC 29336-325-56
Estrasorb ®
(estradiol l'émulsion actuelle)
14 Paquets de Papier d'aluminium
1.74 grammes/paquets
Contient 2.5 mgs d'estradiol par gramme
Rx Seulement
COMITÉ DE CÔTÉ 4
ESTRASORB contient estradiol.
Excipients : l'huile de Graine de soja, l'eau, polysorbate 80, l'éthanol.
Dosage et administration : Voir "l'Insertion de Paquet" et "les renseignements Pour le Patient" avant l'utilisation.
Appliquez 2 poches tous les jours.
BATTEMENT SUPÉRIEUR
NDC 29336-325-56
Estrasorb ®
(estradiol l'émulsion actuelle)
Rx Seulement
4 cartons
14 Paquets/Carton de Papier d'aluminium
1.74 grammes/paquets
Contient 2.5 mgs d'estradiol par gramme
COMITÉ DE CÔTÉ 1
Mnufactured pour :
Produits pharmaceutiques de Graceway, LLC
Bristol, Tennessee 37620
Révérend d'U000000701. 6/09
Logo de Graceway
Code à barres d'UPC
COMITÉ DE CÔTÉ 2
Pour l'application actuelle seulement.
Gardez hors de portée des enfants.
Le magasin à la température de pièce contrôlée à 25ºC (77ºF); les excursions permises à 15–40ºC (59–104ºF).
Ne conservez pas de poches ouvertes.
COMITÉ DE CÔTÉ 3
NDC 29336-325-56
Estrasorb ®
(estradiol l'émulsion actuelle)
Rx Seulement
4 cartons
14 Paquets/Carton de Papier d'aluminium
1.74 grammes/paquets
Contient 2.5 mgs d'estradiol par gramme
COMITÉ DE CÔTÉ 4
ESTRASORB contient estradiol.
Excipients : l'huile de Graine de soja, l'eau, polysorbate 80, l'éthanol.
Dosage et administration : Voir "l'Insertion de Paquet" et "les renseignements Pour le Patient" avant l'utilisation.
Appliquez 2 poches tous les jours.
| ESTRASORB estradiol émulsion | |||||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA021371 | 01/01/2010 | |
| L'étiqueteur - les Produits pharmaceutiques de Graceway, LLC (613448161) |
| Registrant - les Produits pharmaceutiques de Graceway, LLC (613448161) |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Harmony Labs, Inc. | 105803274 | FABRICATION | |