SUFENTA

SUFENTA -  injection de citrate de sufentanil  
Akorn

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SUFENTA ® CII
(L'INJECTION DE CITRATE DE SUFENTANIL, USP)
50 mcg/mL Sufentanil base

Rx seulement

DESCRIPTION

SUFENTA ® (sufentanil le citrate) est un opioïde puissant analgésique chimiquement désigné comme N-[4-(methyoxymethyl)-1-[2-éthyle (2-thienyl)] - 4-piperidinyl] -N-phenyl-propanamide:2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1) avec un poids moléculaire de 578.68. La formule structurelle de SUFENTA est :

formule structurelle

SUFENTA est une solution libre, aqueuse stérile, de conservation contenant sufentanil le citrate équivalent à 50 mcg par millilitre de base de sufentanil pour l'injection intraveineuse et épidurale. La solution a une gamme de ph de 3.5 à 6.0.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Pharmacologie

SUFENTA est un opioïde analgésique. Quand utilisé dans l'anesthésie générale équilibrée, on a annoncé que SUFENTA est jusqu'à 10 fois plus puissant que fentanyl. Quand administré intraveineusement comme un agent anesthésique primaire avec l'oxygène de 100 %, SUFENTA est environ 5 à 7 fois plus puissant que fentanyl.

Les essais d'histamine dans SUFENTA administré de patients n'ont montré aucune élévation dans les niveaux histaminiques de plasma et aucune indication de libération histaminique.

(Voir le graphique de dosage pour les renseignements plus complets sur l'utilisation intraveineuse de SUFENTA.)

Pharmacodynamics

Utilisation intraveineuse

Aux doses intraveineuses de jusqu'à 8 mcg/kg, SUFENTA est une composante analgésique d'anesthésie générale; aux doses intraveineuses 8 mcg/kg, SUFENTA produit un niveau profond d'anesthésie. SUFENTA produit l'atténuation rattachée d'une dose de libération de catecholamine, particulièrement norepinephrine.

Aux dosages intraveineux de 8 mcg/kg, SUFENTA produit l'hypnose et l'anesthésie sans l'utilisation d'agents anesthésiques supplémentaires. Un niveau profond d'anesthésie est maintenu à ces dosages, comme démontré par les dessins d'EEG. Les dosages de jusqu'à 25 mcg/kg modèrent la réponse sympathique à la tension chirurgicale. La réponse catecholamine, particulièrement norepinephrine, est plus loin modérée aux doses de SUFENTA de 25 à 30 mcg/kg, avec la stabilité hemodynamic et la conservation de balance d'oxygène myocardial favorable.

SUFENTA a un commencement immédiat d'action, avec l'accumulation relativement limitée. L'élimination rapide des sites de stockage de tissu tient compte de la récupération relativement plus rapide en comparaison des dosages equipotent de fentanyl. Aux dosages de 1 à 2 mcg/kg, les temps de récupération sont comparables avec les observés avec fentanyl; aux dosages de> 2 à 6 mcg/kg, les temps de récupération sont comparables avec enflurane, isoflurane et fentanyl. Dans la gamme de dosage anesthésique de 8 à 30 mcg/kg de SUFENTA, les temps de récupération sont plus rapides comparé à equipotent fentanyl les dosages.

Les effets vagolytic de pancuronium peuvent produire une élévation de personne à charge de dose dans la fréquence cardiaque pendant l'anesthésie de SUFENTA-oxygène. L'utilisation de doses modérées de pancuronium ou de moins de vagolytic neuromuscular le bloquant de l'agent peut être utilisée pour maintenir une fréquence cardiaque inférieure ferme et une tension pendant l'anesthésie de SUFENTA-oxygène. Les effets vagolytic de pancuronium peuvent être réduits dans l'oxyde nitreux administré de patients avec SUFENTA.

Les données préliminaires suggèrent que dans les patients a administré de hautes doses de SUFENTA, exigences de dosage initiales pour neuromuscular le bloquant des agents est inférieur généralement en comparaison des patients donnés fentanyl ou halothane et comparable avec les patients donnés enflurane.

Bradycardia est rarement vu dans l'anesthésie de SUFENTA-oxygène administrée de patients. L'utilisation d'oxyde nitreux avec de hautes doses de SUFENTA peut diminuer la pression artérielle moyenne, la fréquence cardiaque et la production cardiaque.

On a montré que SUFENTA à 20 mcg/kg fournit la réduction plus adéquate du volume intracrânien que les doses équivalentes de fentanyl, basé sur les exigences pour furosemide et addition d'un supplément d'anesthésie dans une étude de patients subissant craniotomy. Pendant la carotide endarterectomy, l'oxyde/oxygène SUFENTA-nitreux a produit des réductions du flux sanguin cérébral comparable avec ceux d'oxyde/oxygène enflurane-nitreux. Pendant la chirurgie cardiovasculaire, le SUFENTA-oxygène a produit des dessins d'EEG semblables au fentanyl-oxygène; on a jugé que ces changements d'EEG étaient compatibles avec l'anesthésie générale adéquate.

L'utilisation intraen vigueur de SUFENTA aux dosages anesthésiques maintient la production cardiaque, avec une réduction légère de la résistance vasculaire systémique pendant la période post-en vigueur initiale. L'incidence d'hypertension post-en vigueur, besoin pour les agents vasoactive et exigences pour les analgésiques post-en vigueur est généralement réduite dans les doses modérées ou hautes administrées de patients de SUFENTA en comparaison des patients donnés d'agents d'inhalation.

La rigidité de muscle squelettique est rattachée à la dose et à la vitesse d'administration de SUFENTA. Cette rigidité musclée peut se produire à moins que les mesures préventives ne soient prises (voir des AVERTISSEMENTS).

Le tour respiratoire diminué et la résistance de compagnie aérienne augmentée se produisent avec SUFENTA. La durée et le niveau de dépression respiratoire sont la dose rattachée quand SUFENTA est utilisé aux dosages sousanesthésiques. À de hautes doses, une diminution prononcée dans l'échange pulmonaire et apnea peut être produite.

L'utilisation épidurale dans le Travail et la Livraison

Le commencement d'effet analgésique se produit au cours d'environ 10 minutes d'administration de doses épidurales de SUFENTA et de bupivacaine. La durée d'analgésie suite à une injection épidurale simple de 10 à 15 mcg SUFENTA et 0.125 % bupivacaine a fait en moyenne de 1.7 heures.

Pendant la livraison de la main-d'œuvre et vaginale, l'adjonction de 10 à 15 mcg SUFENTA à 10 millilitres 0.125 % bupivacaine fournit une augmentation dans la durée d'analgésie comparée à bupivacaine sans un opioïde. L'analgésie de 15 mcg SUFENTA plus 10 millilitres 0.125 % bupivacaine est comparable avec l'analgésie de 10 millilitres de 0.25 % bupivacaine seul. Les tas d'Apgar de neonates suite à l'administration épidurale des deux médicaments aux femmes dans le travail étaient comparables avec neonates dont les mères ont reçu bupivacaine sans un opioïde épiduralement.

Pharmacokinetics

Utilisation intraveineuse

Le pharmacokinetics de SUFENTA intraveineux peut être décrit comme un modèle de trois compartiments, avec un temps de distribution de 1.4 minutes, une redistribution de 17.1 minutes et une demi-vie d'élimination de 164 minutes dans les adultes. La demi-vie d'élimination de SUFENTA est plus courte (par ex 97 +/-42 minutes) dans les bébés et les enfants et plus longue dans neonates (par ex 434 +/-160 les minutes) comparé à ce d'adolescents et d'adultes. Le foie et l'intestin grêle sont les sites importants de biotransformation. Environ 80 % de la dose administrée sont excrétés au cours de 24 heures et seulement 2 % de la dose sont éliminés comme le médicament inchangé. La protéine de plasma se liant de sufentanil, rattaché à l'acide alpha glycoprotein la concentration, était environ 93 % dans les mâles en bonne santé, 91 % dans les mères et 79 % dans neonates.

L'utilisation épidurale dans le Travail et la Livraison

Après l'administration épidurale de doses incrémentielles totaling 5 à 40 mcg SUFENTA pendant le travail et la livraison, les concentrations de plasma sufentanil maternelles et néo-natales étaient à ou près des 0.05 à 0.1 limite de ng/mL de détection et étaient légèrement plus hautes dans les mères que dans leurs bébés.

ÉTUDES CLINIQUES

L'utilisation épidurale dans le Travail et la Livraison

Sufentanil épidural a été évalué dans 340 patients dans deux (un centre simple et un multicentre) les études doubles aveugles, parallèles. Les doses ont varié de 10 à 15 mcg sufentanil et ont été livrées dans un volume de 10 millilitres de 0.125 % bupivacaine avec et sans epinephrine 1:200,000. Dans tous les cas sufentanil a été administré suite à une dose d'anesthésique local pour évaluer le placement de cathéter convenable. Depuis les opioïdes épiduraux et les anesthésiques locaux potentiate l'un l'autre, ces résultats peuvent ne pas refléter la dose ou l'efficacité de sufentanil épidural isolément.

Les doses individuelles de 10 à 15 mcg SUFENTA plus 0.125 % bupivacaine avec epinephrine ont fourni l'analgésie pendant la première étape de travail avec une durée de 1 à 2 heures. Le commencement était rapide (au cours de 10 minutes). Les doses ultérieures (la dose égale) avaient tendance à avoir la durée plus courte. L'analgésie était profonde (le soulagement de douleur complet) à 80 % à 100 % de patients et une incidence de 25 % de pruritus a été observée. La durée de doses initiales de SUFENTA plus bupivacaine avec epinephrine est environ 95 minutes et des doses ultérieures, 70 minutes.

Il y a des données insuffisantes pour d'un oeil critique évaluer neuromuscular néo-natal et capacité adaptative suite aux doses recommandées de sufentanil épidural maternellement administré avec bupivacaine. Cependant, si plus grand que les doses recommandées sont utilisés pour l'analgésie locale et systémique combinée, par ex après l'administration d'une dose simple de 50 sufentanil épiduraux mcg pendant la livraison, a diminué ensuite l'adaptation néo-natale pour sonner et s'allumer peut être découverte depuis 1 à 4 heures et si une dose de 80 mcg est utilisée a diminué la coordination neuromuscular peut être découverte depuis plus de 4 heures.

INDICATIONS ET USAGE

SUFENTA (sufentanil le citrate) est indiqué pour l'administration intraveineuse dans les adultes et les patients de pédiatrie :

comme une annexe analgésique dans l'entretien d'anesthésie générale équilibrée dans les patients qui sont intubated et aéré.

comme un agent anesthésique primaire pour l'induction et l'entretien d'anesthésie avec l'oxygène de 100 % dans les patients subissant des procédures chirurgicales importantes, dans les patients qui sont intubated et aéré, tel que la chirurgie cardiovasculaire ou les procédures de neurochirurgie dans la position s'assoyant, pour fournir myocardial favorable et balance d'oxygène cérébrale ou quand prolongé ventilation post-en vigueur est prévue.

SUFENTA (sufentanil le citrate) est indiqué pour l'administration épidurale comme un analgésique combiné avec la dose basse bupivacaine, d'habitude 12.5 mgs par administration, pendant la livraison de la main-d'œuvre et vaginale.

VOIR LE DOSAGE ET LA SECTION D'ADMINISTRATION POUR LES RENSEIGNEMENTS PLUS COMPLETS SUR L'UTILISATION DE SUFENTA.

CONTRE-INDICATIONS

SUFENTA est contre-indiqué dans les patients avec l'hypersensibilité connue au médicament ou l'intolérance connue à d'autre opioïde agonists.

AVERTISSEMENTS

SUFENTA DEVRAIT ÊTRE ADMINISTRÉ SEULEMENT PAR LES PERSONNES SPÉCIFIQUEMENT FORMÉES DANS L'UTILISATION D'ANESTHÉSIQUES INTRAVEINEUX ET ÉPIDURAUX ET LA DIRECTION DES EFFETS RESPIRATOIRES D'OPIOÏDES PUISSANTS.

UN ANTAGONISTE D'OPIOÏDE, RESUSCITATIVE ET UN ÉQUIPEMENT INTUBATION ET UN OXYGÈNE DEVRAIENT ÊTRE DISPONIBLES SANS HÉSITER.

AVANT L'INSERTION DE CATHÉTER, LE MÉDECIN DEVRAIT ÊTRE FAMILIER AVEC LES CONDITIONS PATIENTES (TELLES QUE L'INFECTION SUR LE SITE D'INJECTION, EN SAIGNANT LE DIATHÈSE, LA THÉRAPIE D'ANTICOAGULANT, ETC.) QUI DEMANDENT L'ÉVALUATION SPÉCIALE DE L'AVANTAGE CONTRE LE POTENTIEL DE RISQUE.

Utilisation intraveineuse

L'administration intraveineuse ou l'injection intravasculaire involontaire pendant l'administration épidurale de SUFENTA peuvent provoquer la rigidité de muscle squelettique, particulièrement des muscles truncal. L'incidence et la sévérité de rigidité de muscle sont la dose rattachée. L'administration de SUFENTA peut produire la rigidité musclée avec un commencement plus rapide d'action que cela vu avec fentanyl. SUFENTA peut produire la rigidité musclée qui implique les muscles squelettiques du cou et des extrémités. Comme avec fentanyl, on a annoncé que la rigidité musclée se produit ou se reproduit rarement dans la période post-en vigueur prolongée. L'incidence de rigidité musclée associée à SUFENTA intraveineux peut être réduite par : 1) l'administration de jusqu'à 1/4 de la pleine dose paralysante de neuromuscular non-dépolarisant le bloquant de l'agent juste avant l'administration de SUFENTA aux dosages de jusqu'à 8 mcg/kg, 2) l'administration d'une pleine dose paralysante d'un neuromuscular le bloquant de l'agent suite à la perte de conscience quand SUFENTA est utilisé dans les dosages anesthésiques (au-dessus de 8 mcg/kg) titré par l'injection intraveineuse lente, ou, l'administration 3) simultanée de SUFENTA et une pleine dose paralysante d'un neuromuscular le bloquant de l'agent quand SUFENTA est utilisé dans les dosages anesthésiques rapidement administrés (au-dessus de 8 mcg/kg).

Le neuromuscular le bloquant des réactifs utilisés devrait être compatible avec le statut cardiovasculaire du patient. L'équipement adéquat devrait être disponible pour la surveillance post-en vigueur et la ventilation de patients a administré SUFENTA. Il est essentiel que cet équipement soit complètement équipé pour manipuler tous les niveaux de dépression respiratoire.

PRÉCAUTIONS

Général : La dose initiale de SUFENTA devrait être convenablement réduite dans les patients assez âgés et débilités. L'effet de la dose initiale devrait être considéré dans la détermination des doses supplémentaires.

Les signes essentiels devraient être contrôlés régulièrement.

L'oxyde nitreux peut produire la dépression cardiovasculaire quand donné avec de hautes doses de SUFENTA (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE).

Bradycardia a été annoncé rarement avec l'anesthésie de SUFENTA-oxygène et a été affectueux à atropine.

La dépression respiratoire provoquée par les analgésiques d'opioïde peut être inversée par les antagonistes d'opioïde tels que naloxone. Puisque la durée de dépression respiratoire produite par SUFENTA peut durer plus longue que la durée de l'action d'antagoniste d'opioïde, la surveillance appropriée devrait être maintenue. Comme avec tous les opioïdes puissants, l'analgésie profonde est accompagnée par la dépression respiratoire et la sensibilité diminuée à la stimulation C02 qui peut se conserver dans ou se reproduire dans la période post-en vigueur. La dépression respiratoire peut être améliorée quand SUFENTA est administré dans la combinaison avec les agents inhalational volatils et/ou d'autres dépresseurs de système nerveux central tels que les barbituriques, les tranquillisants et d'autres opioïdes. La surveillance post-en vigueur appropriée devrait être employée pour garantir que la respiration spontanée adéquate est établie et maintenue avant de renvoyer le patient de la région de récupération. La respiration devrait être de près contrôlée suite à chaque administration d'une injection épidurale de SUFENTA.

Le placement convenable de l'aiguille ou du cathéter dans l'espace épidural devrait être vérifié avant que SUFENTA est injecté pour assurer que l'administration intravasculaire ou intrathecal involontaire ne se produit pas. L'injection intravasculaire involontaire de SUFENTA pourrait avoir pour résultat une overdose potentiellement sérieuse, en incluant la rigidité musclée truncal aiguë et apnea. L'injection intrathecal involontaire des pleines doses épidurales sufentanil/bupivacaine et du volume pourrait produire des effets de haute anesthésie spinale en incluant la paralysie prolongée et a retardé la récupération. Si l'analgésie est insuffisante, le placement et l'intégrité du cathéter devraient être vérifiés avant l'administration de n'importe quelles médications épidurales supplémentaires. SUFENTA devrait être administré épiduralement par l'injection lente.

Neuromuscular Bloquant des Agents : Les effets hemodynamic et le niveau de relaxation de muscle squelettique exigée devraient être considérés dans la sélection d'un neuromuscular le bloquant de l'agent. De hautes doses de pancuronium peuvent produire des augmentations dans la fréquence cardiaque pendant l'anesthésie de SUFENTA-oxygène. Bradycardia et hypotension ont été annoncés avec d'autres relaxants de muscle pendant l'anesthésie de SUFENTA-oxygène; cet effet peut être plus prononcé en présence du canal de calcium et/ou les bêta-bloquants. Les relaxants de muscle sans effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque (aux doses recommandées) ne contreraient pas l'effet vagotonic de SUFENTA, donc une fréquence cardiaque inférieure serait attendue. Les rapports rares de bradycardia associé à l'utilisation d'élément de succinyl-choline et de SUFENTA ont été annoncés.

L'action réciproque avec le Canal de Calcium et les Bêta-bloquants : L'incidence et le niveau de bradycardia et de hypotension pendant l'induction avec SUFENTA peuvent être plus grands dans les patients sur le canal de calcium chronique et la thérapie de bêta-bloquant. (Voir Neuromuscular Bloquer d'Agents.)

Action réciproque avec d'Autres Dépresseurs de Système nerveux central : Tant l'ampleur que la durée de système nerveux central et d'effets cardiovasculaires peuvent être améliorées quand SUFENTA est administré aux patients recevant des barbituriques, des tranquillisants, d'autres opioïdes, un anesthésique général ou d'autres dépresseurs CNS.

Dans de tels cas de traitement combiné, la dose de SUFENTA et/ou ces agents devrait être réduite.

L'utilisation de benzodiazepines avec SUFENTA pendant l'induction peut avoir pour résultat une diminution dans la pression artérielle moyenne et la résistance vasculaire systémique.

Blessures de tête : SUFENTA peut obscurcir le cours clinique de patients avec les blessures de tête.

Respiration diminuée : SUFENTA devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la maladie pulmonaire, a diminué la réserve respiratoire ou a compromis potentiellement la respiration. Dans de tels patients, les opioïdes peuvent diminuer supplémentairement le tour respiratoire et augmenter la résistance de compagnie aérienne. Pendant l'anesthésie, cela peut être dirigé par la respiration aidée ou contrôlée.

Fonction Hépatique ou Rénale diminuée : Dans les patients avec le foie ou le dysfonctionnement du rein, SUFENTA devrait être administré avec la prudence en raison de l'importance de ces organes dans le métabolisme et l'excrétion de SUFENTA.

Carcinogenesis, Mutagenesis et Affaiblissement de Fertilité

Aucune étude d'animal à long terme de SUFENTA n'a été exécutée pour évaluer le potentiel cancérigène. L'épreuve de micronoyau dans les rats a révélé que les doses intraveineuses simples de SUFENTA aussi haut que 80 mcg/kg (environ 2.5 fois la dose intraveineuse humaine supérieure) n'ont produit aucune mutation de chromosome structurelle. Ames Salmonella typhimurium l'épreuve activante du métabolisme n'a révélé aussi aucune activité mutagenic. Voir la TOXICOLOGIE D'ANIMAL pour les études de reproduction dans les rats et les lapins.

Catégorie de grossesse C

On a montré que SUFENTA a un effet embryocidal dans les rats et les lapins quand donné dans les doses 2.5 fois la dose intraveineuse humaine supérieure pour une période de 10 jours à plus de 30 jours. Ces effets étaient le plus probablement en raison de la toxicité maternelle (la consommation de nourriture diminuée avec la mortalité augmentée) suite à l'administration prolongée du médicament.

Aucune évidence d'effets teratogenic n'a été observée après l'administration de SUFENTA dans les rats ou les lapins.

Travail et Livraison

L'utilisation de SUFENTA épiduralement administré dans la combinaison avec 0.125 % bupivacaine avec ou sans epinephrine est indiquée pour le travail et la livraison. (Voir des INDICATIONS ET UN USAGE et des sections d'ADMINISTRATION ET UN DOSAGE.) SUFENTA n'est pas recommandé pour l'utilisation intraveineuse ou pour l'utilisation de plus grandes doses épidurales pendant le travail et la livraison à cause des risques potentiels au bébé nouveau-né après la livraison. Dans les essais cliniques, un cas de bradycardia foetal sévère associé à hypotension maternel a été annoncé au cours de 8 minutes d'administration maternelle de sufentanil 15 mcg plus 0.125 % bupivacaine (le volume total de 10 millilitres).

Mères infirmières

On n'est pas connu si sufentanil est excrété dans le lait humain. Puisque les analogues fentanyl sont excrétés dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand SUFENTA est administré à une femme infirmière.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité de SUFENTA intraveineux dans les patients de pédiatrie aussi jeunes que 1 jour la vieille chirurgie cardiovasculaire subissante ont été documentées dans un nombre limité de cas. L'autorisation de SUFENTA dans neonates en bonne santé est environ une moitié de cela dans les adultes et les enfants. Le taux d'autorisation de SUFENTA peut être plus loin réduit par jusqu'à un tiers dans neonates avec la maladie cardiovasculaire, ayant pour résultat une augmentation dans la demi-vie d'élimination du médicament.

Toxicologie d'animal

LD50 intraveineux de SUFENTA est 16.8 à 18.0 mgs/kg dans les souris, 11.8 à 13.0 mgs/kg dans les cobayes et 10.1 à 19.5 mgs/kg dans les chiens. Les études de reproduction exécutées dans les rats et les lapins donnés des doses de jusqu'à 2.5 fois la dose intraveineuse humaine supérieure pour une période 10 à plus de 30 jours ont révélé des taux de mortalité haut maternels en raison de la consommation de nourriture diminuée et d'anoxia, qui excluent n'importe quelle interprétation significative des résultats. Les injections épidurales et intrathecal de sufentanil dans les chiens et les injections épidurales dans les rats n'ont pas été associées à neurotoxicity.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables les plus communes d'opioïdes sont la dépression respiratoire et la rigidité de muscle squelettique, particulièrement des muscles truncal. SUFENTA peut produire la rigidité musclée qui implique les muscles squelettiques du cou et des extrémités. Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, LES AVERTISSEMENTS et les PRÉCAUTIONS sur la direction de dépression respiratoire et de rigidité de muscle squelettique. La rétention urinaire a été associée à l'utilisation d'opioïdes épiduraux, mais n'a pas été annoncée dans les essais cliniques d'épiduralement administrés sufentanil en raison de l'utilisation de cathéters indwelling. L'incidence de rétention urinaire dans les patients sans cathéters urinaires recevant sufentanil épidural est inconnue; le retour d'activité de vessie normale peut être retardé.

Les renseignements de réaction défavorables suivants sont tirés des essais cliniques contrôlés dans 320 patients qui ont reçu sufentanil intraveineux pendant l'anesthésie chirurgicale et dans 340 patients qui ont reçu sufentanil épidural plus 0.125 % bupivacaine pour l'analgésie pendant le travail et sont présentés ci-dessous. Basé sur la fréquence observée, aucune des réactions se produisant avec une incidence moins de 1 % n'a été observé pendant les essais cliniques de sufentanil épidural utilisé pendant le travail et la livraison (N =340).

Dans les expériences défavorables cardiovasculaires et musculoskeletal générales n'ont pas été observés dans les essais cliniques de sufentanil épidural. Hypotension a été observé 7 fois plus fréquemment dans les procès intraveineux que dans les procès épiduraux. L'incidence de système nerveux central, dermatological et d'expériences défavorables gastrointestinal était environ 4 à 25 fois plus haute dans les études d'utilisation épidurale dans le travail et la livraison.

Probablement Causalement Rattaché : l'Incidence Plus grande que 1 % - Tiré des essais cliniques (Voir le paragraphe précédent)

Cardiovasculaire : bradycardia *, l'hypertension *, hypotension*.
Musculoskeletal : mur de poitrine rigidity*.
Système nerveux central : somnolence*.
Dermatological : pruritus (25 %).
Gastrointestinal : la nausée *, vomiting*.
*L'incidence 3 % à 9 %

Probablement Causalement Rattaché : l'Incidence moins de 1 % - Tiré des essais cliniques (Les événements défavorables ont annoncé dans le post-marketing de la surveillance, non vue dans les essais cliniques, est imprimée en italiques.)

Corps dans l'ensemble : anaphylaxis.
Cardiovasculaire : arrhythmia *, tachycardia *, l'arrêt cardiaque.
Système nerveux central : chills*.
Dermatological : erythema*.
Musculoskeletal : la rigidité de muscle squelettique de cou et d'extrémités.
Respiratoire : apnea *, bronchospasm *, depression* respiratoire post-en vigueur.
Divers : muscle intraen vigueur movement*.
*L'incidence 0.3 % à 1 %

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

SUFENTA (sufentanil le citrate) est le produit de médicament contrôlé du Programme II qui peut produire la toxicomanie du type de morphine et a donc le potentiel pour être abusé.

SURDOSAGE

Le surdosage est manifesté par une extension des actions pharmacologiques de SUFENTA (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE) comme avec d'autres analgésiques d'opioïde puissants. L'effet le plus sérieux et significatif d'overdose tant pour l'administration intraveineuse que pour épidurale de SUFENTA est la dépression respiratoire. L'administration intraveineuse d'un antagoniste d'opioïde tel que naloxone devrait être employée comme un antidote spécifique pour diriger la dépression respiratoire. La durée de dépression respiratoire suite au surdosage avec SUFENTA peut être plus longue que la durée d'action de l'antagoniste d'opioïde. L'administration d'un antagoniste d'opioïde ne devrait pas exclure des contre-mesures plus immédiates. En cas du surdosage, l'oxygène devrait être administré et la ventilation a aidé ou a contrôlé comme indiqué pour hypoventilation ou apnea. Une compagnie aérienne brevetée doit être maintenue et une compagnie aérienne nasopharyngeal ou un tube endotracheal peuvent être indiqués. Si la respiration déprimée est associée à la rigidité musclée, un neuromuscular que le bloquant de l'agent peut être tenu de faciliter a aidé ou a contrôlé la respiration. Les liquides intraveineux et vasopressors pour le traitement de hypotension et d'autres mesures d'un grand secours peuvent être employés.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Le dosage de SUFENTA devrait être individualisé dans chaque cas selon le poids de corps, le statut physique, la condition pathologique sous-jacente, l'utilisation d'autres médicaments et le type de procédure chirurgicale et d'anesthésie. Dans les patients obèses (à plus de 20 % au-dessus du poids de corps total idéal), le dosage de SUFENTA devrait être déterminé sur la base du poids de corps maigre. Le dosage devrait être réduit dans les patients assez âgés et débilités (voir des PRÉCAUTIONS).

Les signes essentiels devraient être contrôlés régulièrement.

Les produits de médicament de Parenteral devraient être inspectés visuellement pour l'affaire de particulate et la décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient permettent. Puisque l'autorisation de SUFENTA est réduite dans neonates, surtout ceux avec la maladie cardiovasculaire, la dose de SUFENTA devrait être réduite en conséquence (voir des PRÉCAUTIONS).

Utilisation intraveineuse

SUFENTA peut être administré intraveineusement par l'injection lente ou l'injection 1) dans les doses de jusqu'à 8 mcg/kg comme une annexe analgésique à l'anesthésie générale et 2) dans les doses> 8 mcg/kg comme un agent anesthésique primaire pour l'induction et l'entretien d'anesthésie (voir le Graphique de Gamme de Dosage). Si benzodiazepines, barbituriques, agents d'inhalation, d'autres opioïdes ou d'autres dépresseurs de système nerveux central sont utilisés concomitantly, la dose de SUFENTA et/ou ces agents devraient être réduits (voir des PRÉCAUTIONS). Dans tous les cas le dosage devrait être titré à la réponse patiente individuelle.

Usage chez les Enfants : Pour l'induction et l'entretien d'anesthésie chez les enfants moins de 12 ans d'âge subissant la chirurgie cardiovasculaire, une dose anesthésique de 10 à 25 mcg/kg administrés avec l'oxygène de 100 % est généralement recommandée. Les dosages supplémentaires de jusqu'à 25 à 50 mcg sont recommandés pour l'entretien, basé sur la réponse à la dose initiale et comme déterminé par les changements dans les signes essentiels indiquant la tension chirurgicale ou éclaircissant de l'anesthésie.

Prémédication : La sélection de médications préanesthésiques devrait être basée sur les besoins du patient individuel.

Neuromuscular Bloquant des Agents : Le bloquant de neuromuscular de l'agent choisi devrait être compatible avec la condition du patient, en tenant compte des effets hemodynamic d'un relaxant de muscle particulier et du niveau de relaxation de muscle squelettique exigée (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, LES AVERTISSEMENTS et les PRÉCAUTIONS).

GRAPHIQUE DE GAMME DE DOSAGE ADULTE pour l'utilisation Intraveineuse
COMPOSANTE ANALGÉSIQUE À L'ANESTHÉSIE GÉNÉRALE
• LES EXIGENCES DE DOSAGE TOTALES DE 1 MCG/KG/HR OU LE MOINS EST RECOMMANDÉ
DOSAGE TOTALDOSAGE D'ENTRETIEN
DOSAGES ANALGÉSIQUES
Incrémentiel ou Injection : 1 à 2 mcg/kg (la durée attendue d'anesthésie 1 à 2 heures). Environ 75 % ou plus de dosage de SUFENTA total peuvent être administrés avant intubation par l'injection lente ou par l'injection titrée à la réponse patiente individuelle. Les dosages dans cette gamme sont généralement administrés avec l'oxyde nitreux / l'oxygène dans les patients subissant la chirurgie générale dans laquelle endotracheal intubation et ventilation mécanique sont exigés. Incrémentiel : 10 à 25 mcg (0.2 à 0.5 millilitres) peuvent être administrés dans les augmentations comme nécessaire quand le mouvement and/a les changements dans les signes essentiels indique la tension chirurgicale ou le fait d'éclaircir d'analgésie. Les dosages supplémentaires devraient être individualisés et réglés au temps en vigueur restant prévu.
Injection : SUFENTA peut être administré comme une injection intermittente ou continue comme nécessaire en réponse aux signes du fait d'éclaircir d'analgésie. En absence de signes du fait d'éclaircir d'analgésie, les taux d'injection devraient toujours être réglés en bas jusqu'à ce qu'il y ait un peu de réponse à la stimulation chirurgicale. Les taux d'injection d'entretien devraient être réglés basés sur la dose d'induction de SUFENTA pour que la dose totale n'excède pas 1 mcg/kg/hr de temps chirurgical attendu. Le dosage devrait être individualisé et réglé au temps en vigueur restant prévu.
DOSAGES ANALGÉSIQUES
Incrémentiel ou Injection : 2 à 8 mcg/kg (la durée attendue d'anesthésie 2 à 8 heures). Environ 75 % ou moins de dosage SUFENTA calculé du total peuvent être administrés par l'injection lente ou l'injection avant intubation, titré à la réponse patiente individuelle. Les dosages dans cette gamme sont généralement administrés avec l'oxyde nitreux / l'oxygène dans les patients subissant des procédures chirurgicales importantes plus compliquées dans lesquelles endotracheal intubation et ventilation mécanique sont exigés. Aux dosages dans cette gamme, SUFENTA a été montré fournir un peu d'atténuation d'activité réflexe sympathique en réponse aux stimulus chirurgicaux, fournit la stabilité hemodynamic et fournit la récupération relativement rapide. Incrémentiel : 10 à 50 mcg (0.2 à 1 millilitre) peuvent être administrés dans les augmentations comme nécessaire quand le mouvement et/ou les changements dans les signes essentiels indiquent la tension chirurgicale ou le fait d'éclaircir d'analgésie. Les dosages supplémentaires devraient être individualisés et réglés au temps en vigueur restant prévu.
Injection : SUFENTA peut être administré comme une injection intermittente ou continue comme nécessaire en réponse aux signes du fait d'éclaircir d'analgésie. Faute des signes du fait d'éclaircir d'analgésie, les taux d'injection devraient toujours être réglés en bas jusqu'à ce qu'il y ait un peu de réponse à la stimulation chirurgicale. Les taux d'injection d'entretien devraient être réglés basés sur la dose d'induction de SUFENTA pour que la dose totale n'excède pas 1 mcg/kg/hr de temps chirurgical attendu. Le dosage devrait être individualisé et réglé au temps en vigueur restant prévu.
DOSAGES ANESTHÉSIQUES
Incrémentiel ou Injection : 8 à 30 mcg/kg (les doses anesthésiques). À cette gamme de dosage anesthésique SUFENTA est généralement administré comme une injection lente, comme une injection, ou comme une injection suivie par une injection. On a constaté que SUFENTA avec l'oxygène de 100 % et un relaxant de muscle produit du sommeil aux dosages> 8 mcg/kg et maintient un niveau profond d'anesthésie sans l'utilisation d'agents anesthésiques supplémentaires. L'adjonction de N20 à ces dosages réduira la tension systolic. Aux dosages dans cette gamme de jusqu'à 25 mcg/kg, catecholamine la libération est modéré. On a montré que les dosages de 25 à 30 mcg/kg bloquent la réponse sympathique en incluant catecholamine la libération. De hautes doses sont indiquées dans les patients subissant des procédures chirurgicales importantes, dans lesquelles endotracheal intubation et ventilation mécanique sont exigés, tels que la chirurgie cardiovasculaire et la neurochirurgie dans la position s'assoyant avec l'entretien de myocardial favorable et de balance d'oxygène cérébrale. L'observation post-en vigueur est essentielle et la ventilation mécanique post-en vigueur peut être exigée à la plus haute gamme de dosage en raison de la dépression respiratoire post-en vigueur prolongée. Le dosage devrait être titré à la réponse patiente individuelle. Incrémentiel : Selon la dose initiale, les doses d'entretien de 0.5 à 10 mcg/kg peuvent être administrées par l'injection lente anticipativement à la tension chirurgicale telle que l'incision, sternotomy ou le rocade cardio-pulmonaire.
Injection : SUFENTA peut être administré par l'injection continue ou intermittente comme nécessaire en réponse aux signes du fait d'éclaircir d'anesthésie. Faute du fait d'éclaircir d'anesthésie, les taux d'injection devraient toujours être réglés en bas jusqu'à ce qu'il y ait un peu de réponse à la stimulation chirurgicale. Le taux d'injection d'entretien pour SUFENTA devrait être basé sur la dose d'induction pour que la dose totale pour la procédure n'excède pas 30 mcg/kg.

Dans de hautes doses administrées de patients de SUFENTA, il est essentiel qu'a autorisé le personnel et l'équipement adéquat est disponible pour la direction de dépression respiratoire post-en vigueur.

Voir aussi des sections de PRÉCAUTIONS et des AVERTISSEMENTS.

Pour les buts d'administrer de petits volumes de SUFENTA exactement, l'utilisation d'une seringue tuberculinique ou équivalent est recommandée.

L'utilisation épidurale dans le Travail et la Livraison
Le placement convenable de l'aiguille ou du cathéter dans l'espace épidural devrait être vérifié avant que SUFENTA est injecté pour assurer que l'administration intravasculaire ou intrathecal involontaire ne se produit pas. L'injection intravasculaire involontaire de SUFENTA pourrait avoir pour résultat une overdose potentiellement sérieuse, en incluant la rigidité musclée truncal aiguë et apnea. L'injection intrathecal involontaire de plein sufentanil, bupivacaine les doses épidurales et le volume pourrait produire des effets de haute anesthésie spinale en incluant la paralysie prolongée et a retardé la récupération. Si l'analgésie est insuffisante, le placement et l'intégrité du cathéter devraient être vérifiés avant l'administration de n'importe quelles médications épidurales supplémentaires. SUFENTA devrait être administré par l'injection lente. La respiration devrait être de près contrôlée suite à chaque administration d'une injection épidurale de SUFENTA.
Le dosage pour le Travail et la Livraison : Le dosage recommandé est SUFENTA 10 à 15 mcg administrés avec 10 millilitres bupivacaine 0.125 % avec ou sans epinephrine. SUFENTA et bupivacaine devraient être mélangés ensemble avant l'administration. Les doses peuvent être répétées deux fois (pour un total de trois doses) aux intervalles de pas moins d'une heure jusqu'à la livraison.

COMMENT FOURNI

SUFENTA (l'Injection de Citrate de Sufentanil, USP) est fourni comme une solution sans agent de conservation aqueuse stérile pour l'utilisation intraveineuse et épidurale comme :

NDC 17478-050-01 50 mcg/mL sufentanil la base, les ampoules de 1 millilitre dans les paquets de 10
NDC 17478-050-02 50 mcg/mL sufentanil la base, les ampoules de 2 millilitres dans les paquets de 10
NDC 17478-050-05 50 mcg/mL sufentanil la base, les ampoules de 5 millilitres dans les paquets de 10

STOCKAGE : le Magasin à 20 ° à 25°C (68 ° à 77°F) [voit USP la Température de Pièce Contrôlée]. PROTÉGEZ DE LA LUMIÈRE.

Brevets américains N° 3 998 834
Mai de 1995, SEPTEMBRE DE 1995

Akorn
Fabriqué par : Akorn, Inc.
La Forêt de lac, Illinois 60045
SFAON

TOUR 12/08

Principal texte de Comité d'Étalage pour l'Étiquette de carton :

NDC 17478-050-01

Sufenta ®

(L'INJECTION DE CITRATE DE SUFENTANIL, USP)

50 mcg/mL Sufentanil basent CII

POUR l'Agent de conservation d'UTILISATION INTRAVEINEUX ET ÉPIDURAL Libre

10 Ampoules (1 millilitre chacun)

Rx seulement Akorn

Ne pas être vendu sauf comme une boîte non cassée.

Le principal texte de Comité d'Étalage pour le carton Étiquete

Principal texte de Comité d'Étalage pour l'Étiquette À conteneurs :

NDC 17478-050-01

Sufenta ® CII

(CITRATE DE SUFENTANIL

L'INJECTION, USP)

50 mcg/mL

Base de Sufentanil

Ampoule de 1 millilitre

Agent de conservation Libre

POUR Rx INTRAVEINEUX seulement

et UTILISATION ÉPIDURALE

Akorn, Inc., la Forêt de Lac, Illinois 60045

Révérend de SFABL. 12/08

Le principal texte de Comité d'Étalage pour l'Étiquette À conteneurs

SUFENTA 
citrate de sufentanil  injection
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)17478-050
Route d'administrationINTRAVEINEUXProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
le citrate de sufentanil (sufentanil) citrate de sufentanil50 ug à 1 millilitre
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
eau 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtCode d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
117478-050-0110 AMPOULE Dans 1 CARTONcontient une AMPOULE
11 millilitre Dans 1 AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (17478-050-01)
217478-050-0210 AMPOULE Dans 1 CARTONcontient une AMPOULE
22 millilitres Dans 1 AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (17478-050-02)
317478-050-0510 AMPOULE Dans 1 CARTONcontient une AMPOULE
35 millilitres Dans 1 AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (17478-050-05)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA01905001/12/2010

L'étiqueteur - Akorn (062649876)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Akorn, Inc155135783LA FABRICATION, LE REPAQUET, L'ANALYSE
Révisé : 11/2010Akorn