OCUFLOX

OCUFLOX -  solution d'ofloxacin / gouttes  
Allergan, Inc.

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OCUFLOX ®
(ofloxacin la solution ophtalmique) 0.3 %
stérile

DESCRIPTION

OCUFLOX ® (ofloxacin la solution ophtalmique) 0.3 % est une solution ophtalmique stérile. C'est un fluorinated carboxyquinolone anti-infective pour l'utilisation ophtalmique actuelle.

Nom chimique :

(±)-9-Fluoro-2, 3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido-1,4 acide benzoxazine-6-carboxylic [1,2,3-de].

Formule chimique

Contient : Actif : ofloxacin 0.3 % (3 mgs/millilitres). Agent de conservation : chlorure de benzalkonium (0.005 %).

Inactives : chlorure de sodium et eau purifiée. Peut contenir aussi l'hydroxyde de sodium et/ou d'acide chlorhydrique pour régler le ph.

OCUFLOX ® la solution est non tamponné et formulé avec un pH de 6.4 (la gamme - 6.0 à 6.8). Il a un osmolality de 300 mOsm/kg. Ofloxacin est un 4-quinolone fluorinated qui y diffère d'autre 4-quinolones fluorinated il y a un six membre (pyridobenzoxazine) l'anneau des positions 1 à 8 de la structure d'anneau fondamentale.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Pharmacokinetics :

Le sérum, l'urine et les concentrations de déchirure d'ofloxacin ont été mesurés dans 30 femmes en bonne santé aux points de temps différents pendant un cours de dix jours de traitement avec OCUFLOX ® la solution. Le sérum moyen ofloxacin la concentration a varié de 0.4 ng/mL à 1.9 ng/mL. Le maximum ofloxacin la concentration a augmenté de 1.1 ng/mL le jour un à 1.9 ng/mL le jour 11 après QID dosant depuis 10 jours 1/2. Le sérum maximum ofloxacin les concentrations après dix jours de dosage ophtalmique actuel était plus de 1000 fois inférieur que les annoncés après les doses orales standard d'ofloxacin.

Déchirez-vous les concentrations ofloxacin ont varié de 5.7 à 31 g/g pendant la période de 40 minutes suite à la dernière dose le jour 11. La concentration de déchirure moyenne a mesuré quatre heures après que le dosage ophtalmique actuel était 9.2 g/g.

Les concentrations de tissu cornéennes de 4.4 g/mL ont été observées quatre heures après avoir commencé l'application oculaire actuelle de deux gouttes d'OCUFLOX ® la solution ophtalmique toutes les 30 minutes. Ofloxacin a été excrété dans l'urine essentiellement non modifiée.

Microbiologie :

Ofloxacin a l'activité in vitro contre une large gamme d'aerobic positif du gramme et négatif du gramme et de bactéries anaerobic. Ofloxacin est bactéricide lors des concentrations égales à ou légèrement plus grand que les concentrations inhibitrices. On croit qu'Ofloxacin exerce un effet bactéricide sur les cellules bactériennes susceptibles en inhibant l'ADN gyrase, une enzyme bactérienne essentielle qui est un catalyseur critique dans l'action de copier, la transcription et la réparation d'ADN bactérien.

La trans-résistance a été observée entre ofloxacin et d'autre fluoroquinolones. Il n'y a généralement aucune trans-résistance entre ofloxacin et d'autres classes d'agents antibactériens telles que le béta-lactams ou aminoglycosides.

On a montré qu'Ofloxacin est actif contre la plupart des efforts des organismes suivants tant in vitro que cliniquement, dans conjunctival et/ou infections d'ulcère cornéennes comme décrit dans la section d'USAGE ET les INDICATIONS.

*L'efficacité pour cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections

AÉROBIES, POSITIVES DU GRAMME :AÉROBIES, NÉGATIVES DU GRAMME :
    Staphylococcus aureus     Cloaques d'Enterobacter
    Staphylococcus epidermidis     Haemophilus influenzae
    Streptococcus pneumoniae     Proteus mirabilis
ESPÈCES D'ANAEROBIC :    Pseudomonas aeruginosa
    Acnés de Propionibacterium     Serratia marcescens*

La sécurité et l'efficacité d'OCUFLOX ® la solution ophtalmique dans le traitement ophthalmologic les infections en raison des organismes suivants n'ont pas été établies dans les essais cliniques adéquats et bien contrôlés. On a montré qu'OCUFLOX ® la solution ophtalmique est actif in vitro contre la plupart des efforts de ces organismes mais la signification clinique dans les infections ophthalmologic est inconnue.

AÉROBIES, POSITIVES DU GRAMME :
    Enterococcus faecalis     Staphylococcus hominus
    Listeria monocytogenes     Staphylococcus simulans
    Staphylococcus capitis     Streptococcus pyogenes
AÉROBIES, NÉGATIVES DU GRAMME :
    Acinetobacter calcoaceticus var. anitratus     Klebsiella pneumoniae
    Acinetobacter calcoaceticus var. lwoffii     Moraxella (Branhamella) catarrhalis
    Citrobacter diversus     Moraxella lacunata
    Citrobacter freundii     Morganella morganii
    Enterobacter aerogenes     Neisseria gonorrhoeae
    Enterobacter agglomerans     Pseudomonas acidovorans
    Escherichia coli     Pseudomonas fluorescens
    Haemophilus parainfluenzae     Shigella sonnei
    Klebsiella oxytoca
D'AUTRE :
    Chlamydia trachomatis

Études cliniques :

Conjonctivite : Dans un randomisé, double masqué, l'essai clinique de multicentre, OCUFLOX ® la solution ophtalmique était supérieur à son véhicule après 2 jours de traitement dans les patients avec la conjonctivite et les cultures conjunctival positives. Les résultats cliniques pour le procès ont démontré qu'un taux d'amélioration clinique de 86 % (54/63) pour l'ofloxacin a traité le groupe contre 72 % (48/67) pour le groupe traité du placebo après 2 jours de thérapie. Les résultats microbiologiques pour le même essai clinique ont démontré qu'un taux d'éradication pour les agents pathogènes causatifs de 65 % (41/63) pour l'ofloxacin a traité le groupe contre 25 % (17/67) pour le groupe traité du véhicule après 2 jours de thérapie. Notez s'il vous plaît que l'éradication microbiologique n'est pas en corrélation toujours avec le résultat clinique dans les procès anti-infective.

Ulcères cornéens : Dans un randomisé, double masqué, l'essai clinique de multicentre de 140 sujets avec les cultures positives, OCUFLOX ® les sujets traités de solution ophtalmique avait un taux de succès clinique total (accomplissez re-epithelialization et aucune progression de l'infiltration pour deux visites consécutives) de 82 % (61/74) comparé à 80 % (53/66) pour le groupe antibiotique fortifié, en se composant de 1.5 % tobramycin et de 10 % cefazolin les solutions. Le temps moyen au succès clinique était 11 jours pour le groupe traité de l'ofloxacin et 10 jours pour le groupe de traitement fortifié.

INDICATIONS ET USAGE

OCUFLOX ® la solution ophtalmique est indiqué pour le traitement d'infections provoquées par les efforts susceptibles des bactéries suivantes dans les conditions énumérées ci-dessous :

*L'efficacité pour cet organisme a été étudiée dans moins de 10 infections

CONJONCTIVITE :
    Bactéries positives du gramme :    Bactéries négatives du gramme :
        Staphylococcus aureus         Cloaques d'Enterobacter
        Staphylococcus epidermidis         Haemophilus influenzae
        Streptococcus pneumoniae         Proteus mirabilis
        Pseudomonas aeruginosa
ULCÈRES CORNÉENS :
    Bactéries positives du gramme :    Bactéries négatives du gramme :
        Staphylococcus aureus         Pseudomonas aeruginosa
        Staphylococcus epidermidis         Serratia marcescens*
        Streptococcus pneumoniae     Espèces d'Anaerobic :
        Acnés de Propionibacterium

CONTRE-INDICATIONS

OCUFLOX ® la solution est contre-indiqué dans les patients avec une histoire d'hypersensibilité à ofloxacin, à d'autre quinolones, ou à n'importe laquelle des composantes dans cette médication.

AVERTISSEMENTS

PAS POUR L'INJECTION.

OCUFLOX ® la solution ne devrait pas être injecté subconjunctivally, il ne devrait non plus être introduit directement dans la chambre antérieure de l'oeil.

L'hypersensibilité sérieuse et de temps en temps fatale (anaphylactic) les réactions, certains suite à la première dose, ont été annoncés dans les patients recevant quinolones systémique, en incluant ofloxacin. Quelques réactions ont été accompagnées par l'effondrement cardiovasculaire, la perte de conscience, angioedema (en incluant l'oedème laryngien, pharyngé ou du visage), l'obstruction de compagnie aérienne, la dyspnée, urticaria et la démangeaison. Une occurrence rare de syndrome de Stevens-Johnson, qui a progressé à la toxine epidermal necrolysis, a été annoncée dans un patient qui recevait ofloxacin ophtalmique actuel. Si une réaction allergique à ofloxacin se produit, arrêtez le médicament. Les réactions d'hypersensibilité aiguës sérieuses peuvent exiger le traitement d'urgence immédiat. L'oxygène et la direction de compagnie aérienne, en incluant intubation devraient être administrés comme cliniquement indiqué.

PRÉCAUTIONS

Général :

Comme avec d'autre anti-infectives, l'utilisation prolongée peut avoir pour résultat la croissance excessive d'organismes nonsusceptibles, en incluant des champignons. Si la superinfection se produit arrêtent l'utilisation et instituent la thérapie alternative. Chaque fois que le jugement clinique dicte, le patient devrait être examiné à l'aide du grossissement, tel que la lampe de fente biomicroscopy et, où approprié, fluorescein le maculage. Ofloxacin devrait être arrêté à la première apparence des rougeurs de peau ou à autre signe de réaction d'hypersensibilité.

L'administration systémique de quinolones, en incluant ofloxacin, a mené aux lésions ou aux érosions du cartilage dans les articulations portant le poids et d'autres signes d'arthropathy dans les animaux immatures d'espèces différentes. Ofloxacin, administré systémiquement à 10 mgs/kg/jours dans de jeunes chiens (équivalent à 110 fois la dose ophtalmique adulte quotidienne recommandée maximum) a été associé à ces types d'effets.

Renseignements pour les Patients :

Évitez de contaminer le bout d'applicateur avec la matière de l'oeil, les doigts ou d'autre source.

Quinolones systémiques, en incluant ofloxacin, ont été associés aux réactions d'hypersensibilité, même suite à une dose simple. Arrêtez l'utilisation immédiatement et contactez votre médecin au premier signe d'une réaction irréfléchie ou allergique.

Actions réciproques de médicament :

Les études d'action réciproque de médicament spécifiques n'ont pas été conduites avec OCUFLOX ® la solution ophtalmique. Cependant, l'administration systémique d'un quinolones a été montrée élever des concentrations de plasma de theophylline, interférer du métabolisme de caféine et améliorer les effets de l'anticoagulant oral warfarin et de ses dérivés et a été associée aux élévations transitoires dans le sérum creatinine dans les patients recevant cyclosporine concomitantly.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité :

Les études à long terme pour déterminer le potentiel cancérigène d'ofloxacin n'ont pas été conduites.

Ofloxacin n'était pas mutagenic dans l'épreuve d'Ames, in vitro et dans vivo cytogenic l'essai, la soeur chromatid l'essai de change (le hamster chinois et les lignes de cellule humaines), la synthèse d'ADN surprise (UDS) l'essai en utilisant fibroblasts humain, l'essai mortel dominant, ou essai de micronoyau de souris. Ofloxacin était positif dans l'épreuve d'UDS en utilisant le rat hepatocyte et dans la souris lymphoma l'essai.

Dans les études de fertilité dans les rats, ofloxacin n'a pas affecté de fertilité mâle ou femelle ou de performance morphologique ou reproductrice lors du dosage oral jusqu'à 360 mgs/kg/jours (équivalent à 4000 fois la dose ophtalmique quotidienne recommandée maximum).

Grossesse :

Effets de Teratogenic. Catégorie de grossesse C : on a montré qu'Ofloxacin a un effet embryocidal dans les rats et dans les lapins quand donné dans les doses de 810 mgs/kg/jours (équivalent à 9000 fois la dose ophtalmique quotidienne recommandée maximum) et de 160 mgs/kg/jours (équivalent à 1800 fois la dose ophtalmique quotidienne recommandée maximum). Ces dosages avaient pour résultat le poids de corps foetal diminué et ont augmenté la mortalité foetale dans les rats et les lapins, respectivement. Les variations squelettiques foetales mineures ont été annoncées dans les rats recevant des doses de 810 mgs/kg/jours. On n'a pas montré qu'Ofloxacin soit teratogenic aux doses aussi haut que 810 mgs/kg/jours et 160 mgs/kg/jours quand administré aux rats enceintes et aux lapins, respectivement.

Effets de Nonteratogenic. Les études supplémentaires dans les rats avec les doses jusqu'à 360 mgs/kg/jours pendant la dernière gestation n'ont montré aucun effet néfaste sur le dernier développement foetal, le travail, la livraison, la lactation, la viabilité néo-natale, ou la croissance du nouveau-né.

Il n'y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. OCUFLOX ® la solution devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.

Mères infirmières :

Dans les femmes infirmières une dose orale simple de 200 mgs avait pour résultat des concentrations d'ofloxacin dans le lait qui étaient semblables aux trouvés dans le plasma. On n'est pas connu si ofloxacin est excrété dans le lait humain suite à l'administration ophtalmique actuelle. À cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses d'ofloxacin dans les bébés infirmiers, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.

Utilisation de pédiatrie :

La sécurité et l'efficacité dans les bébés au-dessous de l'âge d'un an n'ont pas été établies.

On a montré que Quinolones, en incluant ofloxacin, provoque arthropathy dans les animaux immatures après l'administration orale; cependant, l'administration oculaire actuelle d'ofloxacin aux animaux immatures n'a pas montré d'arthropathy. Il n'y a aucune évidence que la forme de dosage ophtalmique d'ofloxacin a n'importe quel effet sur le poids portant des articulations.

Utilisation gériatrique :

Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les patients assez âgés et plus jeunes.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Utilisation ophtalmique : La réaction défavorable liée du médicament le plus fréquemment annoncée était le brûlage oculaire transitoire ou la gêne. D'autres réactions annoncées incluent mordant, la rougeur, la démangeaison, conjunctivitis/keratitis chimique, ocular/periocular/facial l'oedème, la sensation de corps étranger, la photophobie, a brouillé la vision, le fait de déchirer, la sécheresse et la douleur d'oeil. Les rapports rares de vertige et de nausée ont été reçus.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Le régime de dosage recommandé pour le traitement de conjonctivite bactérienne est :

Les jours 1 et 2 Inculquez une à deux gouttes toutes les deux à quatre heures à l'oeil (yeux) affecté.
Jours 3 à 7 Inculquez une à deux gouttes quatre fois tous les jours.
Le régime de dosage recommandé pour le traitement d'ulcère cornéen bactérien est :
Les jours 1 et 2 Inculquez un à deux entre d'un saut chez l'oeil affecté toutes les 30 minutes, pendant qu'éveille. Réveillez-vous à environ quatre et six heures après avoir pris la retraite et inculquez une à deux gouttes.
Les jours 3 à 7 à 9 Inculquez une à deux gouttes toutes les heures, pendant qu'éveille.
Jours 7 à 9 par
achèvement de traitement Inculquez une à deux gouttes, quatre fois tous les jours.

COMMENT FOURNI

OCUFLOX ® (ofloxacin la solution ophtalmique) 0.3 % est fourni stérile dans les bouteilles de plastique LDPE blanches opaques et les bouts de compte-gouttes blancs avec le haut polystyrène d'impact beige (les HANCHES) les casquettes comme suit :

5 millilitres dans la bouteille de 10 millilitres - NDC 11980-779-05

Notez : le Magasin à 15-25°C (59-77°F)

Rx seulement

Mai de 2005 révisé

© 2005 Allergan, Inc.
Irvine, Californie 92612, U.S.A.
Autorisé de : Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo, Japan and Santen Pharmaceutical Co.,
Ltd., Osaka, Japon

® les marques possédé par Allergan, Inc.
Les Etats-Unis Tout prêts. 4 382 892; et 4 551 456
7651X
71589US11S

5 millilitres

Ocuflox ®

(ofloxacin

ophtalmique

solution) 0.3 %

Rx Seulement

STÉRILE

ALLERGAN

Étiquette de carton

NDC de 5 millilitres 11980-779-05

Ocuflox ®

(ofloxacin

ophtalmique

solution) 0.3 %

Rx STÉRILE Seulement

ALLERGAN

Étiquette de bouteille

OCUFLOX 
ofloxacin  solution / gouttes
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)11980-779
Route d'administrationOPHTALMIQUEProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
ofloxacin (ofloxacin) ofloxacin3 mgs à 1 millilitre
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
chlorure de benzalkonium 
chlorure de sodium 
eau 
acide chlorhydrique 
hydroxyde de sodium 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtCode d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
111980-779-051 BOUTEILLE Dans 1 CARTONcontient une BOUTEILLE, LE COMPTE-GOUTTES
15 millilitres Dans 1 BOUTEILLE, COMPTE-GOUTTESCe paquet est contenu dans le CARTON (11980-779-05)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA01992101/08/1993

Étiqueteur - Allergan, Inc. (144796497)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Allergan, Inc.362898611FABRICATION
Révisé : 10/2010Allergan, Inc.