HYDROCHLORURE DE DIETHYLPROPION

HYDROCHLORURE de DIETHYLPROPION  -  comprimé d'hydrochlorure de diethylpropion  
KVK-TECH, INC

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Diethylpropion HCl USP    CIV
Comprimés de 25 mgs

Rx Seulement

DESCRIPTION

L'hydrochlorure de Diethylpropion est disponible pour l'administration orale dans les comprimés de la libération immédiate contenant 25 mgs diethylpropion l'hydrochlorure. Les ingrédients inactifs dans chaque comprimé de la libération immédiate sont : crospovidone, le lactose anhydre, le magnésium stearate, l'amidon pregelatinized et l'acide tartaric. L'hydrochlorure de Diethylpropion est un agent sympathomimetic. Le nom chimique pour l'hydrochlorure diethylpropion est l'hydrochlorure 1-phenyl-2-diethylamino-1-propanone.

Sa structure chimique est :

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PHARMACOLOGIE CLINIQUE

L'hydrochlorure de Diethylpropion est une amine sympathomimetic avec un peu d'activité pharmacologique semblable à ce des médicaments de prototype de cette classe utilisée dans l'obésité, les amphétamines. Les actions incluent une stimulation de système nerveux central et élévation de tension. La tolérance a été démontrée avec tous les médicaments de cette classe dans laquelle ces phénomènes ont été cherchés.

Les médicaments de cette classe utilisée dans l'obésité sont connus communément comme "anorectics" ou "anorexigenics". Il n'a pas été établi, cependant, que l'action de tels médicaments dans le traitement de l'obésité est essentiellement une de suppression d'appétit. Par exemple, d'autres actions de système nerveux central ou effets du métabolisme peuvent être impliqués. Les sujets obèses adultes enseignés la direction alimentaire et ont traité avec les médicaments "anorexiques" perdent plus de poids en moyenne que les traités le placebo et le régime, comme déterminé dans les essais cliniques relativement à court terme. L'ampleur de perte de poids augmentée de patients traités du médicament sur les moyennes de patients traitées du placebo une fraction d'une livre par semaine. Cependant, la perte de poids individuelle peut varier considérablement du patient au patient. Le taux de perte de poids est le plus grand dans les premières semaines de thérapie tant pour le médicament que pour le placebo fait subir et a tendance à diminuer dans les semaines réussissantes. Les origines possibles de la perte de poids augmentée en raison des effets de médicament différents ne sont pas établies. La quantité de perte de poids associée à l'utilisation d'un médicament "anorexique" varie du procès au procès et la perte de poids augmentée a l'air d'être rattachée en partie aux variables autre que le médicament prescrit, telles que le rapport de médecin/investigateur, la population a traité et le régime prescrit. Les études ne permettent pas de conclusions quant à l'importance relative du médicament et des facteurs de non-médicament sur la perte de poids.

L'histoire naturelle d'obésité est mesurée au cours des années, alors que la plupart des études citées sont restreintes à durée de quelques semaines; ainsi, l'impact total de perte de poids incitée au médicament sur ce de régime seul est inconnu. Diethylpropion est rapidement absorbé de l'étendue GI après l'administration orale et est abondamment transformé par métabolisme par un sentier complexe de biotransformation impliquant N-dealkylation et réduction. Beaucoup de ces métabolites sont actifs biologiquement et peuvent participer à l'action thérapeutique d'hydrochlorure diethylpropion. En raison du changement lipid les solubilités de ces métabolites, leurs niveaux circulants sont affectés par le ph urinaire. On croit que Diethylpropion et/ou ses métabolites actifs traverse la barrière du cerveau du sang et le délivre.

Diethylpropion et ses métabolites sont excrétés principalement par le rein. Il a été annoncé qu'entre 75-106 % de la dose est récupéré dans l'urine au cours de 48 heures après le dosage. En utilisant un essai de phosphorescence qui est spécifique pour les composés fondamentaux contenant un groupe benzoyl, on estime que la demi-vie de plasma des métabolites aminoketone est entre 4 à 6 heures.

Les caractéristiques de la libération prolongée de la formulation de 75 mgs d'hydrochlorure diethylpropion ont été démontrées par les études dans les humains dans qui les niveaux de plasma de matériel diethylpropion-lié ont été mesurés par l'analyse de phosphorescence. Les niveaux de plasma obtenus avec 75 mgs diethylpropion la formulation d'hydrochlorure administrée une fois tous les jours indiqué une libération plus graduelle qu'une formulation de la libération immédiate (trois comprimés de 25 mgs donnés dans une dose simple).

L'hydrochlorure diethylpropion que 75 mgs ont étendu - la formulation de libération n'a pas été montré supérieur dans l'efficacité au même dosage de la formulation de la libération immédiate (un comprimé de 25 mgs trois fois tous les jours). Après l'administration d'une dose simple de la formulation de 75 mgs d'hydrochlorure diethylpropion (75 mgs se sont étendus - le comprimé de libération) ou de la solution d'hydrochlorure diethylpropion (la dose de 75 mgs) dans une étude croisée en utilisant des sujets humains normaux, la quantité de composé parental et de ses métabolites actifs récupérés dans l'urine au cours de 48 heures pour les deux formes de dosage n'était pas différente statistiquement.

INDICATIONS & USAGE

L'hydrochlorure de Diethylpropion est indiqué dans la direction d'obésité exogenous comme une annexe à court terme (quelques semaines) dans un régime de réduction de poids basée sur la restriction calorique dans les patients avec un index de masse de corps initial (BMI) de 30 kg/m2 ou plus haut et qui n'ont pas répondu pour s'approprier le régime de réduction de poids (le régime et/ou l'exercice) seul. Est ci-dessous un graphique de BMI basé sur les hauteurs différentes et les poids. On calcule BMI en prenant le poids du patient, dans les kilogrammes (le kg), divisé par la hauteur du patient, dans les mètres (m), équarri. Les conversions métriques sont comme suit : les livres divisées par 2.2 = le kg; les pouces x 0.0254 = les mètres.

L'Index de Masse de corps (BMI), kg/m2
Poids (livres) La hauteur (les pieds, les pouces)
5’0” 5’3” 5’6” 5’9” 6’0” 6’3”
140272523211918
150292724222019
160312826242220
170333028252321
180353229272523
190373431282624
200393632302725
210413734312926
220433936333028
230454137343129
240474339363330
250494440373431

L'utilité d'agents de cette classe (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE) devrait être mesurée contre les facteurs de risque possibles inhérents dans leur utilisation tels que les décrits ci-dessous. L'hydrochlorure de Diethylpropion est indiqué pour l'utilisation comme la monothérapie seulement.

CONTRE-INDICATIONS

L'hypertension pulmonaire, l'artériosclérose avancée, hyperthyroidism, l'hypersensibilité connue ou l'idiosyncrasie aux amines sympathomimetic, le glaucome, l'hypertension sévère. (Voir des PRÉCAUTIONS.)

États agités.

Les patients avec une histoire de toxicomanie.

Utilisation dans la combinaison avec d'autres agents anorexiques est contre-indiquée.

Pendant ou au cours de 14 jours suite à l'administration de monoamine oxidase les inhibiteurs, hypertensive les crises peut résulter.

AVERTISSEMENTS

L'hydrochlorure de Diethylpropion ne devrait pas être utilisé dans la combinaison avec d'autres agents anorexiques, en incluant des médicaments prescrits, des préparations sur-contre et des produits faits avec des herbes.

Dans un contrôle du cas l'étude épidémiologique, l'utilisation d'agents anorexiques, en incluant diethylpropion, a été associée à un risque accru de développer l'hypertension pulmonaire, un rare, mais le désordre souvent fatal. L'utilisation d'agents anorexiques pour plus long que 3 mois a été associée à une augmentation de 23 plis dans le risque de développer l'hypertension pulmonaire. Le risque accru d'hypertension pulmonaire avec les cours répétés de thérapie ne peut pas être exclu.

Le commencement ou l'aggravation de dyspnée exertional, ou les symptômes inexpliqués d'angine de poitrine, syncope, ou oedème d'extrémité inférieur suggèrent la possibilité d'occurrence d'hypertension pulmonaire. Dans ces circonstances, diethylpropion l'hydrochlorure devrait être immédiatement arrêté et le patient devrait être évalué pour la présence possible d'hypertension pulmonaire.

La maladie du cœur valvulaire associée à l'utilisation de certains agents anorexiques tels que fenfluramine et dexfenfluramine a été annoncée. Les facteurs de contribution possibles incluent l'utilisation pour les périodes prolongées, plus haut que la dose recommandée, et/ou utilisent dans la combinaison avec d'autres médicaments anorexiques. Valvulopathy était très rarement annoncé avec la monothérapie d'hydrochlorure diethylpropion, mais la relation causale reste incertaine. Le risque potentiel d'effets néfastes sérieux possibles tels que la maladie du cœur valvulaire et l'hypertension pulmonaire devrait être évalué soigneusement contre l'avantage potentiel de perte de poids. On devrait considérer que la ligne de base l'évaluation cardiaque découvre des maladies du cœur valvulaires préexistantes ou une hypertension pulmonaire avant l'initiation de traitement d'hydrochlorure diethylpropion. L'hydrochlorure de Diethylpropion n'est pas recommandé dans les patients avec le souffle au coeur connu ou la maladie du cœur valvulaire. Echocardiogram pendant et après le traitement pourrait être utile pour découvrir n'importe quels désordres valvulaires qui peuvent se produire.

Pour limiter l'exposition injustifiée et les risques, le traitement avec l'hydrochlorure diethylpropion devrait être continué seulement si le patient a la perte de poids satisfaisante au cours des 4 premières semaines de traitement (par ex, la perte de poids d'au moins 4 livres, ou comme déterminé par le médecin et le patient).

L'hydrochlorure de Diethylpropion n'est pas recommandé pour les patients qui ont utilisé n'importe quels réactifs anorexiques pendant l'année préalable.

Si la tolérance se développe, la dose recommandée ne devrait pas être excédée dans une tentative d'augmenter l'effet; plutôt le médicament devrait être arrêté. L'hydrochlorure de Diethylpropion peut diminuer la capacité du patient de se livrer aux activités potentiellement dangereuses telles que les machines d'exploitation ou la conduite d'un véhicule à moteur; on devrait avertir donc le patient en conséquence.

L'utilisation prolongée d'hydrochlorure diethylpropion peut inciter la dépendance avec le syndrome de retrait sur le cessation de thérapie. Les hallucinations se sont produites rarement suite à de hautes doses du médicament. Plusieurs cas de psychose toxique ont été annoncés suite à l'utilisation excessive du médicament et certains ont été annoncés dans lequel la dose recommandée a l'air de ne pas avoir été excédée. La psychose diminuée après le médicament a été arrêtée.

Quand le système nerveux central les réactifs actifs sont utilisés, la considération doit toujours être donné à la possibilité d'actions réciproques défavorables avec l'alcool.

PRÉCAUTIONS

Général

La prudence doit être exercée dans le fait de prescrire diethylpropion l'hydrochlorure pour les patients avec l'hypertension ou avec la maladie cardiovasculaire symptomatique, en incluant arrhythmias. L'hydrochlorure de Diethylpropion ne devrait pas être administré aux patients avec l'hypertension sévère.

Les rapports suggèrent que l'hydrochlorure diethylpropion peut augmenter des convulsions dans certains épileptiques. Donc, les épileptiques recevant diethylpropion l'hydrochlorure devraient être soigneusement contrôlés. La titration de dose ou la cessation d'hydrochlorure diethylpropion peuvent être nécessaires.

La moindre partie de quantité réalisable devrait être prescrite ou dispensée une fois pour minimiser la possibilité de surdosage.

Renseignements pour le Patient

On devrait avertir le patient de l'utilisation d'élément d'alcool ou d'autres médicaments CNS-actifs et hydrochlorure diethylpropion. (Voir des AVERTISSEMENTS.) On devrait conseiller au patient d'observer la prudence en conduisant ou en se livrant à n'importe quelle activité potentiellement dangereuse.

Essais de laboratoire

Personne.

Actions réciproques de médicament

Puisque l'hydrochlorure diethylpropion est une monoamine, l'hypertension peut résulter quand ce réactif est utilisé avec la monoamine oxidase (MAO) les inhibiteurs (voir des CONTRE-INDICATIONS).

L'efficacité de diethylpropion avec d'autres agents anorexiques n'a pas été étudiée et l'utilisation combinée peut avoir le potentiel pour les problèmes cardiaques sérieux; donc, l'utilisation d'élément avec d'autres agents anorexiques est contre-indiquée.

Les exigences de médicament antidiabétiques (c'est-à-dire, l'insuline) peuvent être changées. L'utilisation simultanée avec les anesthésiques généraux peut avoir pour résultat arrhythmias. Les effets pressor de diethylpropion et de ceux d'autres médicaments peuvent être additifs quand les médicaments sont utilisés concomitantly; inversement, diethylpropion peut interférer des médicaments antihypertensive (c'est-à-dire, guanethidine, α-methyldopa). L'utilisation simultanée de phenothiazines peut contrarier l'effet anorexique de diethylpropion.

Carcinogenesis, Mutagenesis et Affaiblissement de Fertilité

Aucune étude d'animal à long terme n'a été faite pour évaluer l'hydrochlorure diethylpropion pour carcinogenicity. Les études de Mutagenicity n'ont pas été conduites. Les études de reproduction d'animal n'ont révélé aucune évidence d'affaiblissement de fertilité (voir la Grossesse).

Grossesse

Effets de Teratogenic : la Grossesse les études de Category B. Reproduction ont été exécutées dans les rats aux doses jusqu'à 1.6 fois la dose humaine (basé sur mg/m2) et n'ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée ou de mal au foetus en raison de l'hydrochlorure diethylpropion. Il n'y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.

Les rapports spontanés de malformations congénitales ont été enregistrés dans les humains, mais aucune relation causale à diethylpropion n'a été établie.

Effets de Nonteratogenic. L'abus avec l'hydrochlorure diethylpropion pendant la grossesse peut avoir pour résultat des symptômes de privation dans neonate humain.

Mères infirmières

Depuis que l'on a montré diethylpropion que l'hydrochlorure et/ou ses métabolites est excrété dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand l'hydrochlorure diethylpropion est administré à une femme infirmière.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques d'hydrochlorure diethylpropion n'ont pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes. En général, la sélection de dose pour un patient assez âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, en reflétant la plus grande fréquence d'hépatique diminué, fonction rénale, ou cardiaque et de la maladie d'élément ou d'autre thérapie de médicament.

Il est connu que ce médicament est considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale.

Utilisation de pédiatrie

Depuis que la sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 16 n'ont pas été établies, diethylpropion l'hydrochlorure n'est pas recommandé pour l'utilisation dans les patients de pédiatrie 16 ans d'âge et sous.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Cardiovasculaire : la douleur précordiale, arrhythmia (en incluant ventricular), les changements d'ECG, tachycardia, l'élévation de tension, palpitation et rapports rares d'hypertension pulmonaire. La maladie du cœur valvulaire associée à l'utilisation de certains agents anorexiques tels que fenfluramine et dexfenfluramine, tant de façon indépendante que surtout quand utilisé dans la combinaison, a été annoncée. Valvulopathy était très rarement annoncé avec la monothérapie d'hydrochlorure diethylpropion, mais la relation causale reste incertaine.

Système nerveux central : Dans quelques épileptiques une augmentation dans les épisodes convulsifs a été annoncée; épisodes rarement psychotiques aux doses recommandées; dyskinesia, vision brouillée, surstimulation, nervosité, agitation, vertige, fait d'être nerveux, insomnie, inquiétude, euphorie, dépression, dysphoria, tremblement, mydriasis, somnolence, Malaisie, mal de tête et accident cerebrovascular

Gastrointestinal : le Vomissement, la diarrhée, la gêne abdominale, la sécheresse de la bouche, le goût désagréable, la nausée, la constipation, d'autres dérangements gastrointestinal

Allergique : Urticaria, rougeurs, ecchymosis, erythema

Endocrine : l'Impuissance, changements dans la libido, gynecomastia, le revers menstruel

Système de Hematopoietic : la dépression de Moelle osseuse, agranulocytosis, leukopenia

Divers : Une variété de réactions défavorables diverses a été annoncée par les médecins. Ceux-ci incluent des plaintes telles que dysuria, la dyspnée, l'alopécie, la douleur de muscle, a augmenté le fait de suer et polyuria.

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

L'hydrochlorure de Diethylpropion est la substance contrôlée du programme IV. L'hydrochlorure de Diethylpropion a quelques similarités chimiques et pharmacologiques avec les amphétamines et d'autres médicaments de stimulant apparentés qui ont été abondamment abusés. Il y a eu des rapports de sujets devenant psychologiquement dépendant sur diethylpropion. La possibilité d'abus devrait être tenue dans la tête en évaluant la désirabilité d'inclusion d'un médicament dans le cadre d'un programme de réduction de poids. L'abus d'amphétamines et de médicaments rattachés peut être associé aux degrés divers de dépendance psychologic et de dysfonctionnement social qui, en cas de certains médicaments, peut être sévère. Il y a des rapports de patients qui ont augmenté le dosage à plusieurs fois cela a recommandé. Le cessation brusque suite à la haute administration de dosage prolongée a pour résultat la fatigue extrême et la dépression mentale; les changements sont aussi notés sur l'EEG de sommeil. Les manifestations d'intoxication chronique avec les médicaments anorexiques incluent dermatoses sévère, insomnie marquée, irritabilité, hyperactivité et changements de personnalité. La manifestation la plus sévère d'intoxication chronique est la psychose, souvent cliniquement indiscernable de la schizophrénie.

SURDOSAGE

Les manifestations de surdosage aigu incluent l'agitation, le tremblement, hyperreflexia, la respiration rapide, la confusion, assaultiveness, les hallucinations, les états de panique et mydriasis.

La fatigue et la dépression suivent d'habitude la stimulation centrale.

Les effets cardiovasculaires incluent tachycardia, arrhythmias, hypertension ou hypotension et effondrement circulatoire. Les symptômes de Gastrointestinal incluent la nausée, le vomissement, la diarrhée et les crampes abdominales. L'overdose de composés pharmacologiquement semblables a eu pour résultat des convulsions, un coma et une mort.

LD50 oral annoncé pour les souris est 600 mgs/kg, car les rats sont 250 mgs/kg et pour les chiens est 225 mgs/kg.

La direction d'intoxication d'hydrochlorure diethylpropion aiguë est en grande partie symptomatique et inclut lavage et sédation avec un barbiturique. L'expérience avec hemodialysis ou dialyse peritoneal est insuffisante pour permettre la recommandation à cet égard. Phentolamine intraveineux (Regitine ®) a été suggéré sur les terres pharmacologiques pour l'hypertension aiguë, sévère possible, si cela complique le surdosage d'hydrochlorure diethylpropion.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

La libération immédiate d'hydrochlorure de Diethylpropion :

Un comprimé de 25 mgs de la libération immédiate trois fois tous les jours, une heure avant les repas et dans midevening si désiré surmonter la faim nocturne.

Utilisation gériatrique :

Il est connu que ce médicament est considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale. (Voir des PRÉCAUTIONS, l'Utilisation Gériatrique.)

COMMENT FOURNI

Les comprimés de la libération immédiate de 25 mgs dans les bouteilles de 30 et 100.

Les bouteilles de 30, NDC 10702-044-03

Les bouteilles de 100, NDC 10702-044-01

Chaque blanc aux comprimés plats blancs, ronds debossed “K 44” sur un côté et plaine de l'autre côté.

Gardez fermement fermés. Le magasin à 25°C (77°F); les excursions permises à 15-30°C (59-86°F) [voient USP la Température de Pièce Contrôlée].

Rx seulement

Fabriqué par :

KVK-TECH, INC.

110 Suite de Tissu éponge Dr 200

Newtown, Pennsylvanie 18940-1850

La carte d'identité #6129/02       12/10 d'article

Le Code de fabricant : 10702

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PAQUET COMITÉ D'ÉTALAGE DE LABEL.PRINCIPAL

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HYDROCHLORURE DE DIETHYLPROPION 
hydrochlorure de diethylpropion  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)10702-044
Route d'administrationORALProgramme de DEACIV    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
L'HYDROCHLORURE DE DIETHYLPROPION (DIETHYLPROPION) HYDROCHLORURE DE DIETHYLPROPION25 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CROSPOVIDONE 
LACTOSE 
MAGNÉSIUM STEARATE 
AMIDON, MAÏS 
ACIDE DE TARTARIC 
Caractéristiques de produit
CouleurBLANCScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur10 millimètres
GoûtCode d'empreinte K; 44
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
110702-044-0330 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
210702-044-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA20121227/12/2010

L'étiqueteur - KVK-TECH, INC (173360061)
Registrant - KVK-TECH, INC. (173360061)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
KVK-TECH, INC.173360061FABRICATION
Révisé : 12/2010KVK-TECH, INC