FACTIVE

FACTIVE - gemifloxacin mesylate comprimé  
Cornerstone Therapeutics Inc.

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FACTIVE ®
(gemifloxacin mesylate) les Comprimés

AVERTISSEMENT :

Fluoroquinolones, en incluant FACTIVE ®, sont associés à un risque accru de tendinitis et de rupture de tendon dans tous les âges. Ce risque est plus loin augmenté dans les patients plus vieux d'habitude plus de 60 ans d'âge, dans les patients prenant corticosteroid les médicaments et dans les patients avec le rein, le coeur et les transplants de poumon (Voir des AVERTISSEMENTS).

Pour réduire le développement de bactéries résistantes du médicament et maintenir l'efficacité de FACTIVE et d'autres médicaments antibactériens, FACTIVE devrait être utilisé seulement pour traiter des infections qui sont prouvées ou fortement soupçonné être provoquées par les bactéries.

DESCRIPTION

FACTIVE (gemifloxacin mesylate) est le large spectre synthétique l'agent antibactérien pour l'administration orale. Gemifloxacin, un composé rattaché à la classe fluoroquinolone d'antibiotiques, est disponible comme le sel mesylate dans la forme de sesquihydrate. Chimiquement, gemifloxacin est (R, S)-7-[(4Z)-3-(aminomethyl)-4-(methoxyimino) - 1-pyrrolidinyl] -1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic l'acide.

Le sel mesylate est un blanc au solide marron clair avec un poids moléculaire de 485.49. Gemifloxacin est considéré librement soluble au ph neutre (350 g/mL à 37ºC, tél. 7.0). Sa formule empirique est C18H20FN5O4 • CH4O3S et sa structure chimique sont :

Gemifloxacin Mesylate

Gemifloxacin Mesylate

Chaque blanc au comprimé FACTIVE blanc cassé, ovale, enduit du film a breaklines et GE 320 debossed sur les deux visages et contient gemifloxacin mesylate équivalent à 320 mgs gemifloxacin. Les ingrédients inactifs sont crospovidone, hydroxypropyl methylcellulose, le magnésium stearate, la cellulose microcristalline, le glycol polyéthylénique, povidone et le dioxyde de titane.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Pharmacokinetics

Les pharmacokinetics de gemifloxacin sont linéaires environ sur la gamme de dose de 40 mgs à 640 mgs. Il y avait l'accumulation minimale de gemifloxacin suite aux doses orales multiples jusqu'à 640 mgs par jour depuis 7 jours (l'accumulation moyenne <20 %). L'administration orale répétée suivante de 320 mgs gemifloxacin une fois quotidien, permanent est accomplie par le troisième jour de dosage.

Absorption et Bioavailability

Gemifloxacin, donné comme un comprimé oral, est rapidement absorbé de l'étendue gastrointestinal. Les concentrations de plasma maximales de gemifloxacin ont été observées entre 0.5 et 2 heures suite à l'administration de comprimé orale et bioavailability absolu du comprimé de 320 mgs a fait en moyenne d'environ 71 % (CI de 95 % 60 %-84 %). Les doses orales répétées suivantes de 320 mgs aux sujets en bonne santé, les ± concentrations de plasma gemifloxacin maxima SD moyennes (Cmax) et l'exposition de médicament systémique (AUC (0-24)) étaient 1.61 ± 0.51 g/mL (la gamme 0.70-2.62 g/mL) et 9.93 ± 3.07 g • hr/mL (varient 4.71-20.1 g • hr/mL), respectivement. Dans les patients avec les infections d'étendue respiratoires et urinaires (n=1423), les estimations semblables d'exposition de médicament systémique ont été déterminées en utilisant une population pharmacokinetics l'analyse (AUC moyen géométrique (0-24), 8.36 g • hr/mL; la gamme 3.2 – 47.7 g • hr/mL).

Les pharmacokinetics de gemifloxacin n'ont pas été de façon significative changés quand une dose de 320 mgs a été administrée avec un repas haut et gros. Donc les comprimés de FACTIVE peuvent être administrés sans égard aux repas.

Distribution

Le fait de se lier in vitro de gemifloxacin aux protéines de plasma dans les sujets en bonne santé est environ 60 à 70 % et est la concentration indépendante. Après les doses répétées, le dans la protéine de plasma vivo se liant dans les sujets assez âgés et jeunes en bonne santé a varié de 55 % à 73 % et était non affecté par l'âge. L'affaiblissement rénal n'affecte pas de façon significative la protéine se liant de gemifloxacin. Le rapport de concentration de sang au plasma de gemifloxacin était 1.2:1. Le moyen géométrique pour Vdss/F est 4.18 L/kg (la gamme, 1.66 – 12.12 L/kg).

Gemifloxacin est largement distribué partout dans le corps après l'administration orale. Les concentrations de gemifloxacin dans bronchoalveolar lavage le liquide excèdent ceux dans le plasma. Gemifloxacin pénètre bien dans le tissu de poumon et les liquides. Après cinq doses quotidiennes de 320 mgs gemifloxacin, concentrations dans le plasma, bronchoalveolar macrophages, doublure épithéliale mucosa liquides et des bronches à environ 2 heures étaient comme dans la Table 1.

La table 1. Les Concentrations de Gemifloxacin dans le Plasma et les Tissus (le Dosage Oral de 320 mgs)

 Tissu Concentration
(voulez dire ± SD)
 Le rapport était comparable avec le plasma
(voulez dire ± SD)
 Plasma 1.40 (0.442) g/mL —
 Bronchoalveolar Macrophages 107 (77) g/g 90.5 (106.3)
 Liquide de Doublure épithélial 2.69 (1.96) g/mL 1.99 (1.32)
 Mucosa Des bronches 9.52 (5.15) g/g 7.21 (4.03)

Métabolisme

Gemifloxacin est transformé par métabolisme à une mesure limitée par le foie. Le composé inchangé est la composante liée du médicament prédominante découverte dans le plasma (environ 65 %) jusqu'à 4 heures après le dosage. Tous les métabolites formés sont mineurs (<10 % de la dose orale administrée); les principaux sont le N-acétyle gemifloxacin, l'électronique-isomer de gemifloxacin et du carbamyl glucuronide de gemifloxacin. Cytochrome P450 les enzymes ne jouent pas de rôle important dans le métabolisme gemifloxacin et l'activité du métabolisme de ces enzymes n'est pas inhibée de façon significative par gemifloxacin.

Excrétion

Gemifloxacin et ses métabolites sont excrétés via les routes doubles d'excrétion. Suite à l'administration orale de gemifloxacin aux sujets en bonne santé, un moyen (± SD) de 61 ± 9.5 % de la dose ont été excrétés dans le feces et 36 ± 9.3 % dans l'urine comme le médicament inchangé et les métabolites. Le moyen (± SD) l'autorisation rénale suite aux doses répétées de 320 mgs était environ 11.6 ± 3.9 L/hr (la gamme 4.6-17.6 L/hr), qui indique que la sécrétion active est impliquée dans l'excrétion rénale de gemifloxacin. Le moyen (± SD) la demi-vie d'élimination de plasma à l'état ferme suite à 320 mgs aux sujets en bonne santé était environ 7 ± 2 heures (la gamme 4-12 heures).

Populations spéciales

De pédiatrie : Les pharmacokinetics de gemifloxacin dans les sujets de pédiatrie n'ont pas été étudiés.

Vieillard : Dans les sujets adultes, les pharmacokinetics de gemifloxacin ne sont pas affectés par l'âge.

Sexe : Il n'y a aucune différence significative entre gemifloxacin pharmacokinetics dans les mâles et femelles quand les différences dans le poids de corps sont tenues compte. La population pharmacokinetic les études a indiqué qu'en suivant l'administration de 320 mgs gemifloxacin, les valeurs d'AUC étaient environ de 10 % plus hautes dans les malades en bonne santé comparées aux mâles. Les mâles et les femelles avaient des valeurs d'AUC moyennes de 7.98 g • hr/mL (la gamme, 3.21 – 42.71 g • hr/mL) et 8.80 g • hr/mL (la gamme, 3.33 – 47.73 g • hr/mL), respectivement. Aucune adaptation de dosage gemifloxacin basée sur le sexe n'est nécessaire.

Insuffisance hépatique : Les pharmacokinetics suite à une dose simple de 320 mgs de gemifloxacin ont été étudiés dans les patients avec léger (la Classe A D'enfant-Pugh) pour modérer (la Classe B D'enfant-Pugh) la maladie de foie. Il y avait une augmentation moyenne dans AUC (0-inf) de 34 % et une augmentation moyenne dans Cmax de 25 % dans ces patients avec l'affaiblissement hépatique comparé aux volontaires en bonne santé.

Les pharmacokinetics d'une dose simple de 320 mgs de gemifloxacin ont été aussi étudiés dans les patients avec l'affaiblissement hépatique sévère (la Classe C D'enfant-Pugh). Il y avait une augmentation moyenne dans AUC (0-inf) de 45 % et une augmentation moyenne dans Cmax de 41 % dans ces sujets avec l'affaiblissement hépatique comparé aux volontaires en bonne santé.

Ceux-ci font en moyenne des augmentations de pharmacokinetic ne sont pas considérés être cliniquement significatifs. Il n'y avait aucun changement significatif dans la demi-vie d'élimination de plasma dans les patients d'affaiblissement hépatiques légers, modérés ou sévères. Aucune adaptation de dosage n'est recommandée dans les patients avec léger (la Classe A D'enfant-Pugh), modérée (la Classe B D'enfant-Pugh) ou sévère (la Classe C D'enfant-Pugh) l'affaiblissement hépatique. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.)

Insuffisance rénale : les Résultats de la population pharmacokinetic et les études de pharmacologie cliniques avec les doses répétées de 320 mgs indiquent que l'autorisation de gemifloxacin est réduite et l'élimination de plasma est prolongée, en menant à une augmentation moyenne dans les valeurs d'AUC d'environ 70 % dans les patients avec l'insuffisance rénale. Dans les études de pharmacokinetic, gemifloxacin Cmax n'a pas été de façon significative changé dans les sujets avec l'insuffisance rénale. L'adaptation de dose dans les patients avec l'autorisation creatinine> 40 millilitres/minutes n'est pas exigée. La modification du dosage est recommandée pour les patients avec l'autorisation creatinine ≤40 millilitres/minutes. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.)

Hemodialysis enlève environ 20 à 30 % d'une dose orale de gemifloxacin du plasma.

Potentiel de photosensibilité

Dans une étude de la réponse de peau à la radiation ultraviolette et visible conduite dans 40 volontaires en bonne santé, le minimum erythematous la dose (MED) a été évalué suite à l'administration de 160 mgs gemifloxacin une fois tous les jours, gemifloxacin 320 mgs une fois tous les jours, ciprofloxacin l'OFFRE de 500 mgs, ou du placebo depuis 7 jours. À 5 des 6 longueurs d'onde évaluées (295-430 nm), le potentiel de photosensibilité de gemifloxacin n'était pas différent statistiquement du placebo. À 365 nm (la région d'UVA), gemifloxacin a montré qu'un potentiel de photosensibilité semblable à cette d'OFFRE ciprofloxacin de 500 mgs et du potentiel de photosensibilité pour les deux médicaments était plus grand statistiquement que ce de placebo. Les réactions de photosensibilité ont été annoncées rarement dans les essais cliniques avec gemifloxacin (0.039 %). (Voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES.)

Il est difficile d'attribuer la photo-sensibilité/photo-toxicité relative parmi fluoroquinolones différent pendant l'utilisation patiente réelle parce que d'autres facteurs jouent un rôle dans la détermination de la susceptibilité d'un sujet à cet événement défavorable tel que : la pigmentation de peau d'un patient, la fréquence et la durée de soleil et de lumière ultraviolette artificielle (UV) l'exposition, l'usure d'écran de soleil et vêtements protecteurs, l'utilisation d'autres médicaments d'élément et le dosage et durée de thérapie fluoroquinolone. (Voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES et des RÉACTIONS/POST-MARKETING DÉFAVORABLES les Réactions Défavorables.)

Actions réciproques de médicament du médicament

Antacids/Di-et Cations Trivalent : La disponibilité systémique de gemifloxacin est de façon significative réduite quand un aluminium - et un magnésium - contenant l'antiacide sont concomitantly administré (AUC a diminué 85 %; Cmax a diminué 87 %). L'administration d'un aluminium - et d'un magnésium - contenant le sulfate alcalin ou ferreux (325 mgs) à 3 heures auparavant ou à 2 heures après gemifloxacin n'a pas changé de façon significative la disponibilité systémique de gemifloxacin. Donc, l'aluminium - et/ou le magnésium - contenant des antiacides, le sulfate ferreux (le fer), les préparations de multivitamine contenant du zinc ou d'autre métal cations, ou Videx ® (didanosine) chewable/buffered les comprimés ou la poudre de pédiatrie pour la solution orale ne devrait pas être pris au cours de 3 heures auparavant ou 2 heures après avoir pris des comprimés de FACTIVE.

Le carbonate de calcium (1000 mgs) donnés 2 hr auparavant ou 2 hr après gemifloxacin l'administration n'a montré aucune réduction remarquable de la disponibilité systémique gemifloxacin. Le carbonate de calcium administré simultanément avec gemifloxacin avait pour résultat un petit, pas cliniquement significatif, la diminution dans l'exposition gemifloxacin [AUC que 21 % diminués (0-inf) et Cmax ont diminué].

Sucralfate : Quand sucralfate (2 g) a été administré 3 heures avant gemifloxacin, bioavailability oral de gemifloxacin a été de façon significative réduit (la diminution de 53 % dans AUC; la diminution de 69 % dans Cmax). Quand sucralfate (2 g) a été administré 2 heures d'après gemifloxacin, bioavailability oral de gemifloxacin n'a pas été de façon significative affecté; donc FACTIVE devrait être pris au moins 2 heures d'avant sucralfate. (Voir des PRÉCAUTIONS.)

Métabolisme In Vitro : les Résultats d'études d'inhibition in vitro indiquent que l'hépatique cytochrome P450 (CYP450) les enzymes ne joue pas de rôle important dans le métabolisme gemifloxacin. Donc gemifloxacin ne devrait pas provoquer significatif dans vivo pharmacokinetic les actions réciproques avec d'autres médicaments qui sont transformés par métabolisme par les enzymes CYP450.

Theophylline : 320 mgs de Gemifloxacin à permanent n'ont pas affecté la dose répétée pharmacokinetics de theophylline (300 à 400 mgs METTENT UNE ENCHÈRE aux sujets mâles en bonne santé).

Digoxin : Gemifloxacin 320 mgs à permanent n'a pas affecté la dose répétée pharmacokinetics de digoxin (0.25 mgs une fois tous les jours aux sujets assez âgés en bonne santé).

Contraceptifs oraux : L'effet d'un produit de contraceptif d'oestrogène/progestérone oral (une fois tous les jours depuis 21 jours) sur le pharmacokinetics de gemifloxacin (320 mgs une fois tous les jours depuis 6 jours) dans les sujets femelles en bonne santé indique que l'administration d'élément a provoqué une réduction moyenne de gemifloxacin AUC et de Cmax de 19 % et de 12 %. Ces changements ne sont pas considérés cliniquement significatifs. Gemifloxacin 320 mgs à permanent n'a pas affecté la dose répétée pharmacokinetics d'un produit contraceptif oral ethinylestradiol/levonorgestrol (30 g/150 g une fois tous les jours depuis 21 jours aux sujets femelles en bonne santé).

Cimetidine : la Co-administration d'une dose simple de 320 mgs gemifloxacin avec 400 mgs cimetidine quatre fois tous les jours depuis 7 jours avait pour résultat des augmentations moyennes légères dans gemifloxacin AUC (0-inf) et Cmax de 10 % et de 6 %, respectivement. Ces augmentations ne sont pas considérées cliniquement significatives.

Omeprazole : la Co-administration d'une dose simple de 320 mgs gemifloxacin avec 40 mgs omeprazole une fois tous les jours depuis 4 jours avait pour résultat des augmentations moyennes légères dans gemifloxacin AUC (0-inf) et Cmax de 10 % et de 11 %, respectivement. Ces augmentations ne sont pas considérées cliniquement significatives.

Warfarin : l'administration de doses répétées de gemifloxacin (320 mgs une fois tous les jours depuis 7 jours) aux sujets en bonne santé sur la thérapie warfarin ferme n'avait aucun effet significatif sur l'activité d'anticoagulant warfarin-incitée (c'est-à-dire, les Rapports Normalisés internationaux pour le Temps Prothrombin). (Voir des PRÉCAUTIONS : Actions réciproques de Médicament.)

Probenecid : l'administration d'une dose simple de 320 mgs gemifloxacin aux sujets en bonne santé qui a reçu aussi des doses répétées de probenecid (la dose totale = 4.5 g) a réduit l'autorisation rénale moyenne de gemifloxacin d'environ 50 %, ayant pour résultat une augmentation moyenne de 45 % dans gemifloxacin AUC (0-inf) et un prolongement de demi-vie moyenne de 1.6 heures. Voulez dire que gemifloxacin Cmax a augmenté 8 %.

MICROBIOLOGIE

Gemifloxacin a l'activité in vitro contre une large gamme de micro-organismes négatifs du Gramme et positifs du Gramme. Gemifloxacin est bactéricide avec le minimum des concentrations bactéricides (MBCs) généralement dans une dilution du minimum les concentrations inhibitrices (MICs). Gemifloxacin agit en inhibant la synthèse d'ADN par le biais de l'inhibition tant de l'ADN gyrase que de topoisomerase IV (TOPO IV), qui sont essentiels pour la croissance bactérienne. Streptococcus pneumoniae l'exposition des mutations tant dans l'ADN gyrase que dans TOPO IV (doublent des mutants) sont résistants à la plupart des fluoroquinolones. Gemifloxacin a la capacité d'inhiber les deux systèmes d'enzyme aux niveaux de médicament thérapeutiquement pertinents dans S. pneumoniae (le ciblage double) et a des valeurs de MIC qui sont encore dans la gamme susceptible pour certains de ces doubles mutants. Cependant, la présence de doubles mutants n'a pas été évaluée dans les essais cliniques; donc, la signification clinique de ces données in vitro sont inconnus.

Le mécanisme d'action de quinolones, en incluant gemifloxacin, se distingue de ce de macrolides, béta-lactams, aminoglycosides, ou tetracyclines; donc, les micro-organismes résistants à ces classes de médicaments peuvent être susceptibles à gemifloxacin et à d'autre quinolones. Il n'y a aucune trans-résistance connue entre gemifloxacin et les susdites classes mentionnées d'antimicrobials.

Le mécanisme principal de résistance fluoroquinolone est en raison des mutations dans l'ADN gyrase et/ou TOPO IV. La résistance à gemifloxacin se développe lentement via les mutations de multipas et efflux dans une manière semblable à d'autre fluoroquinolones. La fréquence de mutation spontanée est basse (10-7 à <10-10). Bien que la trans-résistance ait été observée entre gemifloxacin et d'autre fluoroquinolones, quelques micro-organismes résistants à d'autre fluoroquinolones peuvent être susceptibles à gemifloxacin.

On a montré que Gemifloxacin est actif contre la plupart des efforts des micro-organismes suivants, tant in vitro que dans les infections cliniques comme décrit dans la section d'USAGE ET les INDICATIONS.

Aerobic micro-organismes positifs du Gramme

Streptococcus pneumoniae (en incluant le multimédicament les efforts résistants [MDRSP]) *

*MDRSP : le multimédicament Streptococcus résistant pneumoniae, inclut isole auparavant connu comme PRSP (Streptococcus résistant de la pénicilline pneumoniae) et sont des efforts résistants à au moins deux des antibiotiques suivants : la pénicilline (MIC 2 g/mL), la 2ème génération cephalosporins (par ex, cefuroxime), macrolides, tetracyclines et trimethoprim/sulfamethoxazole.

Aerobic micro-organismes négatifs du Gramme

Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella pneumoniae (beaucoup d'efforts sont modérément susceptibles seulement)
Moraxella catarrhalis

D'autres micro-organismes

Chlamydia pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae

Les données suivantes sont disponibles, mais leur signification clinique est inconnue.

Gemifloxacin expose des concentrations inhibitrices in vitro minimales (MICs) de 0.25 g/mL ou moins contre la plupart des efforts (de 90 %) des micro-organismes suivants; cependant, la sécurité et l'efficacité de gemifloxacin dans le traitement des infections cliniques en raison de ces micro-organismes n'ont pas été établies dans les essais cliniques adéquats et bien contrôlés :

Aerobic micro-organismes positifs du Gramme

Staphylococcus aureus (les efforts methicillin-susceptibles seulement)
Streptococcus pyogenes

Aerobic micro-organismes négatifs du Gramme

Acinetobacter lwoffii
Klebsiella oxytoca
Legionella pneumophila
Proteus vulgaris

Épreuves de susceptibilité

Techniques de dilution : les méthodes quantitatives sont utilisées pour déterminer le minimum antimicrobien les concentrations inhibitrices (MICs). Ces MICs fournissent des estimations de la susceptibilité de bactéries aux composés antimicrobiens. Le MICs devrait être déterminé en utilisant une procédure standardisée. Les procédures standardisées sont basées sur une dilution method1 (le bouillon ou la gélose) ou équivalent avec les concentrations inoculum standardisées et les concentrations standardisées de poudre gemifloxacin. Le MICs devrait être interprété selon les critères suivants :

Pour évaluer Klebsiella pneumoniae :

 MIC (μg/mL)

 Interprétation

 0.25

 Susceptible (S)

 0.5

 Intermédiaire (I)

 1.0

 Résistant (R)

Pour évaluer Haemophilus influenzae et Haemophilus parainfluenzaea :

 MIC (μg/mL)

 Interprétation

 0.12

 Susceptible (S)

une Cette norme interpretive est applicable seulement à l'essai de susceptibilité de microdilution de bouillon avec Haemophilus influenzae et Haemophilus parainfluenzae utilisant le Moyen d'expression D'essai de Haemophilus (HTM) 1.

L'absence actuelle de données sur les efforts résistants exclut définir n'importe quels résultats autre que “Susceptible”. Les efforts produisant des résultats de MIC suggestifs d'une catégorie “nonsusceptible” devraient être soumis à un laboratoire de référence pour l'essai de plus.

Pour évaluer Streptococcus pneumoniaeb :

 MIC (μg/mL)

 Interprétation

 0.12

 Susceptible (S)

 0.25

 Intermédiaire (I)

 0.5

 Résistant (R)

b Ces normes interpretive sont applicables seulement aux épreuves de susceptibilité de microdilution de bouillon en utilisant le bouillon de Mueller-Hinton cation-réglé avec 2-5 % lysed le sang de cheval.

Un rapport de "Susceptibles" indique que l'agent pathogène sera inhibé probablement si le composé antimicrobien dans le sang atteint la concentration d'habitude réalisable. Un rapport "d'Intermédiaire" indique que le résultat devrait être considéré équivoque et si le micro-organisme n'est pas complètement susceptible à l'alternative, les médicaments cliniquement réalisables, l'épreuve devrait être répétée. Cette catégorie implique l'applicabilité clinique possible dans les sites de corps où le médicament est physiologiquement concentré ou dans les situations où le haut dosage de médicament peut être utilisé. Cette catégorie fournit aussi une zone tampon, qui empêche de petits facteurs techniques incontrôlés de provoquer des contradictions importantes dans l'interprétation. Un rapport de "Résistants" indique que l'agent pathogène ne sera pas inhibé probablement si le composé antimicrobien dans le sang atteint la concentration d'habitude réalisable; d'autre thérapie devrait être choisie.

Les procédures d'essai de susceptibilité standardisées exigent à l'utilisation de micro-organismes de contrôle de laboratoire de contrôler les aspects techniques des procédures de laboratoire. La norme gemifloxacin la poudre devrait fournir les valeurs de MIC suivantes :

 Micro-organisme

 Gamme de MIC (μg/mL)

 Enterococcus faecalis

 ATCC 29212

 0.016-0.12

 Escherichia coli

 ATCC 25922

 0.004-0.016

 Haemophilus influenzae

 ATCC 49247

 0.002-0.008c

 Streptococcus pneumoniae

 ATCC 49619

 0.008-0.03d

c Cette gamme de contrôle de qualité est applicable à seulement H. influenzae ATCC 49247 évalué par une procédure de microdilution de bouillon en utilisant le Moyen d'expression D'essai de Haemophilus (HTM) 1.

d Cette gamme de contrôle de qualité est applicable à seulement S. pneumoniae ATCC 49619 évalué par une procédure de microdilution de bouillon en utilisant le bouillon de Mueller-Hinton cation-réglé avec 2-5 % lysed le sang de cheval.

Techniques de diffusion : les méthodes quantitatives qui exigent la mesure de diamètres zonaux fournissent aussi des estimations reproductibles de la susceptibilité de bactéries aux composés antimicrobiens. Un tel procedure2 standardisé exige l'utilisation de concentrations inoculum standardisées. Cette procédure utilise des disques en papier imprégnés de 5 g gemifloxacin pour évaluer la susceptibilité de micro-organismes à gemifloxacin.

Les rapports du laboratoire fournissant des résultats de l'épreuve de susceptibilité simple de disques standard avec 5 g gemifloxacin le disque devraient être interprétés selon les critères suivants :

Pour évaluer Klebsiella pneumoniae :

 Diamètre zonal (millimètre)

 Interprétation

 20

 Susceptible (S)

 16-19

 Intermédiaire (I)

 15

 Résistant (R)

Pour évaluer Haemophilus influenzae et Haemophilus parainfluenzaee :

 Diamètre zonal (millimètre)

 Interprétation

 18

 Susceptible (S)

e Cette norme interpretive est applicable seulement à l'essai de susceptibilité de diffusion de disques avec Haemophilus influenzae et Haemophilus parainfluenzae utilisant le Moyen d'expression D'essai de Haemophilus (HTM).2

L'absence actuelle de données sur les efforts résistants exclut définir n'importe quels résultats autre que “Susceptible”. Les efforts produisant des résultats de diamètre zonaux suggestifs d'une catégorie “nonsusceptible” devraient être soumis à un laboratoire de référence pour l'essai de plus.

Pour évaluer Streptococcus pneumoniaef :

 Diamètre zonal (millimètre)

 Interprétation

 23

 Susceptible (S)

 20-22

 Intermédiaire (I)

 19

 Résistant (R)

f Ces normes de diamètre zonales s'appliquent seulement aux épreuves exécutées en utilisant la gélose de Mueller-Hinton complétée de 5 % defibrinated le sang de moutons incubé dans CO2 de 5 %.

L'interprétation devrait être comme mentionné ci-dessus pour les résultats en utilisant des techniques de dilution. L'interprétation implique la corrélation du diamètre obtenu dans l'épreuve de disques avec le MIC pour gemifloxacin.

Comme avec les techniques de dilution standardisées, les méthodes de diffusion exigent l'utilisation de micro-organismes de contrôle de laboratoire qui sont utilisés pour contrôler les aspects techniques des procédures de laboratoire. Pour la technique de diffusion, 5 g gemifloxacin le disque devraient fournir les diamètres zonaux suivants dans ces efforts de contrôle de qualité de laboratoire :

 Micro-organisme

 Diamètre zonal (millimètre)

 Escherichia coli

 ATCC 25922

 29-36

 Haemophilus influenzae

 ATCC 49247

 30-37g

 Streptococcus pneumoniae

 ATCC 49619

 2834ème

g Cette gamme de contrôle de qualité est applicable à seulement H. influenzae ATCC 49247 évalué par une procédure de diffusion de disques en utilisant le Moyen d'expression D'essai de Haemophilus (HTM) 2.

h Cette gamme de contrôle de qualité est applicable à seulement S. pneumoniae ATCC 49619 évalué par une procédure de diffusion de disques en utilisant la gélose de Mueller-Hinton complétée de 5 % defibrinated le sang de moutons et incubé dans CO2 de 5 %.

INDICATIONS ET USAGE

FACTIVE est indiqué pour le traitement d'infections provoquées par les efforts susceptibles des micro-organismes désignés dans les conditions énumérées ci-dessous. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION et les ÉTUDES CLINIQUES.)

L'exacerbation bactérienne aiguë de bronchite chronique provoquée par Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, ou Moraxella catarrhalis.

La pneumonie acquise par la communauté (de légers pour modérer la sévérité) provoqué par Streptococcus pneumoniae (en incluant le multimédicament les efforts résistants [MDRSP]) *, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, ou Klebsiella pneumoniae.

*MDRSP : le multimédicament Streptococcus résistant pneumoniae, inclut isole auparavant connu comme PRSP (Streptococcus résistant de la pénicilline pneumoniae) et sont des efforts résistants à au moins deux des antibiotiques suivants : la pénicilline (MIC 2 g/mL), la 2ème génération cephalosporins (par ex, cefuroxime), macrolides, tetracyclines et trimethoprim/sulfamethoxazole.

Pour réduire le développement de bactéries résistantes du médicament et maintenir l'efficacité de FACTIVE et d'autres médicaments antibactériens, FACTIVE devrait être utilisé seulement pour traiter des infections qui sont prouvées ou fortement soupçonné être provoquées par les bactéries susceptibles. Quand la culture et les renseignements de susceptibilité sont disponibles, ils devraient être considérés dans le choix ou le fait de modifier la thérapie antibactérienne. Faute de telles données, l'épidémiologie locale et les dessins de susceptibilité peuvent contribuer à la sélection empirique de thérapie.

CONTRE-INDICATIONS

FACTIVE est contre-indiqué dans les patients avec une histoire d'hypersensibilité à gemifloxacin, fluoroquinolone les agents antibiotiques, ou n'importe laquelle des composantes de produit.

AVERTISSEMENTS

Tendinopathy et Rupture de Tendon :  Fluoroquinolones, en incluant FACTIVE, sont associés à un risque accru de tendinitis et de rupture de tendon dans tous les âges. Cette réaction défavorable implique le plus fréquemment le tendon d'Achilles et la rupture du tendon d'Achilles peut exiger la réparation chirurgicale. Tendinitis et rupture de tendon dans le poignet de rotator (l'épaule), la main, le biceps, le pouce et d'autres sites de tendon ont été aussi annoncés. Le risque de développer tendinitis fluoroquinolone-associé et rupture de tendon est plus loin augmenté dans les patients plus vieux d'habitude plus de 60 ans d'âge, dans ceux qui prennent corticosteroid les médicaments et dans les patients avec le rein, le coeur ou les transplants de poumon. Les facteurs, en plus de l'âge et de l'utilisation de corticosteroid, qui peut augmenter de façon indépendante le risque de rupture de tendon incluent l'activité physique ardue, l'échec rénal et les désordres de tendon précédents tels que l'arthrite rhumatoïde. Tendinitis et rupture de tendon se sont produits aussi dans les patients prenant fluoroquinolones qui n'ont pas les susdits facteurs de risque. La rupture de tendon peut se produire pendant ou après l'achèvement de thérapie; les cas se produisant jusqu'à plusieurs mois après l'achèvement de thérapie ont été annoncés. FACTIVE devrait être arrêté si le patient connaît la douleur, l'enflure, l'inflammation ou la rupture d'un tendon. On devrait conseiller aux patients de se reposer au premier signe de tendinitis ou de rupture de tendon et contacter leur pourvoyeur de soins médicaux concernant le changement en médicament antimicrobien non-quinolone.

LA SÉCURITÉ ET L'EFFICACITÉ DE FACTIVE CHEZ LES ENFANTS, LES ADOLESCENTS (moins de 18 ANS D'ÂGE), LES FEMMES ENCEINTES ET LES FEMMES PRODUISANT DU LAIT N'ONT PAS ÉTÉ ÉTABLIES. (Voir des PRÉCAUTIONS : l'Utilisation de Pédiatrie, la Grossesse et les paragraphes de Mères Infirmiers.)

Effets de QT : Fluoroquinolones peut prolonger l'intervalle QT dans certains patients. On devrait éviter FACTIVE dans les patients avec une histoire de prolongement de l'intervalle QTc, les patients avec les désordres d'électrolyte non corrigés (hypokalemia ou hypomagnesemia) et les patients recevant la Classe IA (par ex, quinidine, procainamide) ou la Classe III (par ex, amiodarone, sotalol) antiarrhythmic les agents.

Pharmacokinetic fait les études entre gemifloxacin et médicaments qui prolongent l'intervalle QTc tel qu'erythromycin, antipsychotics et les antidépresseurs tricyclic n'ont pas été exécutés. FACTIVE devrait être utilisé avec la prudence quand donné concurremment avec ces médicaments, aussi bien que dans les patients avec les conditions proarrhythmic en cours, telles que bradycardia cliniquement significatif ou myocardial aigu ischemia. Aucune morbidité cardiovasculaire ou mortalité attribuable au prolongement QTc ne se sont produites avec le traitement FACTIVE dans plus de 8119 patients, en incluant 707 patients recevant concurremment des médicaments connus prolonger l'intervalle QTc et 7 patients avec hypokalemia.

La probabilité de prolongement QTc peut augmenter avec la dose augmentante du médicament; donc, la dose recommandée ne devrait pas être excédée surtout dans les patients avec l'affaiblissement rénal ou hépatique où le Cmax et AUC sont légèrement plus hauts. Le prolongement de QTc peut mener à un risque accru pour ventricular arrhythmias en incluant torsades de pointes. Le changement maximum dans l'intervalle QTc se produit environ 5-10 heures suite à l'administration orale de gemifloxacin.

Réactions d'hypersensibilité : l'hypersensibilité sérieuse et/ou les réactions anaphylactic ont été annoncées dans les patients recevant fluoroquinolone la thérapie, en incluant FACTIVE. Les réactions d'hypersensibilité ont annoncé dans les patients recevant fluoroquinolone la thérapie étaient fatals de temps en temps. Ces réactions peuvent se produire suite à la première dose. Quelques réactions ont été accompagnées par l'effondrement cardiovasculaire, hypotension/shock, la saisie, la perte de conscience, le fait de picoter, angioedema (en incluant la langue, laryngienne, la gorge ou l'oedème/enflure du visage), l'obstruction de compagnie aérienne (en incluant bronchospasm, l'essoufflement et la détresse respiratoire aiguë), la dyspnée, urticaria, en ayant des démangeaisons et d'autres réactions de peau sérieuses.

FACTIVE devrait être arrêté immédiatement à l'apparence de n'importe quel signe des rougeurs de peau d'hypersensibilité du type I immédiates ou d'autre manifestation d'une réaction d'hypersensibilité; le besoin pour la thérapie fluoroquinolone continuée devrait être évalué. Comme avec d'autres médicaments, les réactions d'hypersensibilité aiguës sérieuses peuvent exiger le traitement avec epinephrine et d'autres mesures de resuscitative, en incluant de l'oxygène, de liquides intraveineux, d'antihistaminiques, corticosteroids, pressor les amines et la direction de compagnie aérienne comme cliniquement indiqué. (Voir des PRÉCAUTIONS et des RÉACTIONS DÉFAVORABLES.)

D'autre sérieux et événements quelquefois fatals, certains en raison de l'hypersensibilité et certains en raison de l'étiologie incertaine, ont été annoncés rarement dans les patients recevant la thérapie avec quinolones, en incluant FACTIVE. Ces événements peuvent être sévères et se produire généralement suite à l'administration de doses multiples. Les manifestations cliniques peuvent inclure un ou plus de chose suivante :

  • la fièvre, les réactions dermatologic irréfléchies ou sévères (par ex, la toxine epidermal necrolysis, Stevens-Johnson Syndrome);

  • vasculitis; arthralgia; myalgia; maladie de sérum;

  • pneumonitis allergique;

  • nephritis interstitiel; insuffisance rénale aiguë ou échec;

  • hépatite; jaunisse; l'hépatique aigu necrosis ou l'échec;

  • l'anémie, en incluant hemolytic et aplastic;

  • thrombocytopenia, en incluant thrombotic thrombocytopenic purpura; leukopenia agranulocytosis; pancytopenia; et/ou d'autres anomalies hematologic.

Le médicament devrait être arrêté immédiatement à la première apparence des rougeurs de peau, une jaunisse, ou autre signe d'hypersensibilité et de mesures d'un grand secours instituées (Voir des PRÉCAUTIONS : les renseignements pour les Patients et les RÉACTIONS DÉFAVORABLES).

Neuropathie périphérique : les cas rares de sensoriels ou sensorimotor axonal la polyneuropathie affectant petit et/ou grand axons ayant pour résultat paresthesias, hypoesthesias, dysesthesias et faiblesse ont été annoncés dans les patients recevant quinolones.

Effets de CNS : Dans les études cliniques avec FACTIVE, le système nerveux central (CNS) les effets ont été annoncés rarement. Comme avec d'autre fluoroquinolones, FACTIVE devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec les maladies CNS telles que l'épilepsie ou les patients prédisposés aux convulsions. Bien que non vu dans les essais cliniques FACTIVE, les convulsions, aient augmenté la pression intracrânienne et la psychose toxique a été annoncée dans les patients recevant d'autre fluoroquinolones. La stimulation de CNS qui peut mener aux tremblements, l'agitation, l'inquiétude, l'étourdissement, la confusion, les hallucinations, la paranoïa, la dépression, l'insomnie et les pensées rarement suicidaires ou les actes peut aussi être provoquée par d'autre fluoroquinolones. Si ces réactions se produisent dans les patients recevant FACTIVE, le médicament devrait être arrêté et les mesures appropriées instituées.

Clostridium difficile Diarrhée Associée :  Clostridium difficile la diarrhée associée (CDAD) a été annoncé avec l'utilisation de presque tous les agents antibactériens, en incluant FACTIVE et peut varier dans la sévérité de la diarrhée légère à la colite fatale. Le traitement avec les agents antibactériens change la flore normale du côlon menant à la croissance excessive de C. difficile.

C. difficile produit de toxines A et B qui contribuent au développement de CDAD. Les efforts de production d'hypertoxine de C. difficile la cause la morbidité augmentée et la mortalité, puisque ces infections peuvent être réfractaires à la thérapie antimicrobienne et peuvent exiger colectomy. CDAD doit être considéré dans tous les patients qui présentent la diarrhée suite à l'utilisation antibiotique. L'histoire médicale prudente est nécessaire depuis que l'on a annoncé que CDAD se produit plus de deux mois après l'administration d'agents antibactériens.

Si CDAD est soupçonné ou confirmé, l'utilisation antibiotique en cours non dirigée contre C. difficile aurait besoin d'être arrêtée. Appropriez-vous du liquide et une direction d'électrolyte, une addition d'un supplément de protéine, un traitement antibiotique de C. difficile et l'évaluation chirurgicale devrait être instituée comme cliniquement indiqué.

PRÉCAUTIONS

Général : FACTIVE prescrivant faute d'une infection bactérienne prouvée ou fortement soupçonnée ne fournira pas probablement d'avantage au patient et augmente le risque du développement de bactéries résistantes du médicament.

Rougeurs : Dans les études cliniques, les rougeurs se sont produites plus souvent avec FACTIVE qu'avec la thérapie avec les agents comparator (2.7 % contre 0.6 %). L'augmentation de l'incidence de rougeurs a été associée à l'âge plus jeune (surtout ci-dessous 40), le sexe femelle, l'utilisation de thérapie de remplacement d'hormone et les plus longues durées de thérapie (voir la Table 2). Les réactions d'Urticarial, dont certaines n'ont pas été classifiées comme les rougeurs, étaient plus répandu dans les patients FACTIVE que dans les patients comparator (0.6 % contre 0.2 %). FACTIVE devrait être arrêté dans les patients développant des rougeurs ou urticaria pendant que sur le traitement. (Voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES et des ÉTUDES CLINIQUES.)

La table 2. L'Incidence irréfléchie dans FACTIVE les Patients Traités des Études Cliniques Population* par le Sexe, l'Âge et la Durée de Thérapie

 Sexe & Âge
(votre) Catégorie

 Durée de Thérapie FACTIVE

 5 jours

 7 jours

 10 jours **

 14 jours **

 Femelle <40

 10/399 (2.5 %)

 49/407 (12.0 %)

 20/131 (15.3 %)

 7/31 (22.6 %)

 ≥ femelle 40

 30/1438 (2.1 %)

 34/887 (3.8 %)

 19/308 (6.2 %)

 10/126 (7.9 %)

 Mâle <40

 6/356 (1.7 %)

 26/453 (5.7 %)

 7/74 (9.5 %)

 3/39 (7.7 %)

 ≥ mâle 40

 10/1503 (0.7 %)

 26/984 (2.6 %)

 9/345 (2.6 %)

 3/116 (2.6 %)

 Totaux

 56/3696 (1.5 %)

 135/2732 (4.9 %)

 55/858 (6.4 %)

 23/312 (7.4 %)

*inclut des patients des études de pneumonie acquise par la communauté, l'exacerbation bactérienne aiguë de bronchite chronique et d'autres indications
**excède la durée recommandée de thérapie (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION)

La plupart de forme commune de rougeurs associées à FACTIVE a été décrite comme maculopapular et légère pour se modérer dans la sévérité. Quatre-vingts pour cent de rougeurs ont résolu au cours de 14 jours. Environ 10 % des rougeurs (0.5 % de tous les patients) ont été décrits à partir de l'intensité sévère et on a traité environ 10 % d'entre ceux avec les rougeurs avec les stéroïdes systémiques. Il n'y avait aucun cas documenté dans les essais cliniques de réactions de peau plus sérieuses connues être associées à la morbidité significative ou à la mortalité.

Modéré aux réactions de photo-sensibilité/photo-toxicité sévères, dont le dernier peut manifester comme les réactions de coup de soleil exagérées (par ex, le brûlage, erythema, exudation, les vésicules, le fait de faire peler, l'oedème) les régions impliquantes ont exposé pour s'allumer (typiquement le visage, “V” la région du cou, les surfaces d'extenseur des avant-bras, les dos des mains), peut être associé à l'utilisation de quinolones après le soleil ou l'exposition claire UV. On devrait éviter l'exposition donc excessive à ces sources de lumière. La thérapie de médicament devrait être arrêtée si la phototoxicité se produit. (Voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES et des RÉACTIONS DÉFAVORABLES / le Post-marketing des Réactions Défavorables.)

Effets hépatiques : les élévations d'enzyme de Foie (a augmenté ALT et/ou AST) se sont produites aux taux semblables dans les patients recevant FACTIVE 320 mgs tous les jours par rapport aux agents antimicrobiens comparator (ciprofloxacin, levofloxacin, clarithromycin/cefuroxime axetil, amoxicillin/clavulanate le potassium et ofloxacin). Dans les patients qui ont reçu gemifloxacin aux doses de 480 mgs par jour ou plus grand il y avait une incidence augmentée d'élévations dans les enzymes de foie. (Voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES.)

Il n'y avait aucun symptôme clinique associé à ces élévations d'enzyme de foie. Les élévations d'enzyme de foie résolues suite au cessation de thérapie. La dose recommandée de 320 mgs FACTIVE ne devrait pas être excédée tous les jours et la longueur recommandée de thérapie ne devrait pas être excédée. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.)

Effets rénaux : la Modification du régime de dosage est nécessaire pour les patients avec l'affaiblissement de fonction rénale (creatinine l'autorisation ≤40 millilitres/minutes). (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.)

L'hydratation adéquate de patients recevant FACTIVE devrait être maintenue pour prévenir la formation d'une urine hautement concentrée.

Renseignements pour les Patients

Les patients devraient être conseillés :

  • contacter leur pourvoyeur de soins médicaux s'ils connaissent la douleur, l'enflure, ou l'inflammation d'un tendon, ou la faiblesse ou l'incapacité d'utiliser une de leurs articulations; le reste et le refrain de l'exercice; et arrêtez le traitement FACTIVE. Le risque de désordres de tendon sérieux avec fluoroquinolones est plus haut dans les patients plus vieux d'habitude plus de 60 ans d'âge, dans les patients prenant corticosteroid les médicaments et dans les patients avec le rein, le coeur et les transplants de poumon;

  • ce les médicaments antibactériens en incluant FACTIVE devraient seulement être utilisés pour traiter des infections bactériennes. Ils ne traitent pas d'infections virales (par ex, le coryza). Quand FACTIVE est prescrit pour traiter une infection bactérienne, on devrait dire aux patients que bien qu'il soit populaire de se sentir mieux premier au cours de thérapie, la médication devrait être prise exactement comme dirigé. Le fait de sauter des doses ou en n'accomplissant pas le plein cours de thérapie (le 1 mai) diminue l'efficacité du traitement immédiat et (2) augmentent la probabilité que les bactéries développeront la résistance et ne seront pas treatable par FACTIVE ou d'autres médicaments antibactériens dans l'avenir;

  • cela FACTIVE a été associé aux rougeurs et aux ruches. Les rougeurs se produisent plus communément dans ceux sous 40, surtout les femmes et dans les femmes sur la thérapie de remplacement d'hormone. L'incidence d'augmentations irréfléchies avec la durée plus de 5 jours et particulièrement plus long que 7 jours. Les patients devraient arrêter FACTIVE et appeler leur pourvoyeur de soins médicaux s'ils développent des rougeurs;

  • cela FACTIVE peut être associé aux réactions d'hypersensibilité, en incluant anaphylactic les réactions, même suite à une dose simple; les patients devraient arrêter immédiatement le médicament au signe des rougeurs ou d'autre réaction allergique et chercher des soins médicaux;

  • cette diarrhée est un problème commun provoqué par les antibiotiques qui finit d'habitude quand l'antibiotique est arrêté. Quelquefois après le traitement de départ avec les antibiotiques, les patients peuvent développer des tabourets saturés d'eau et ensanglantés (avec ou sans crampes d'estomac et fièvre) même pas plus tard qu'au moins deux mois après avoir pris la dernière dose de l'antibiotique. Si cela se produit, les patients devraient contacter leur médecin aussitôt que possible;

  • cela FACTIVE peut provoquer des changements dans l'électrocardiogramme (le prolongement d'intervalle de QTc);

  • on devrait l'éviter FACTIVE dans les patients recevant la Classe IA (par ex, quinidine, procainamide) ou la Classe III (par ex, amiodarone, sotalol) antiarrhythmic les agents;

  • cela FACTIVE devrait être utilisé avec la prudence dans les patients recevant des médicaments qui affectent l'intervalle QTc tel que cisapride, erythromycin, antipsychotics et antidépresseurs tricyclic;

  • informer leur médecin de n'importe quelle histoire de famille ou de petite annonce personnelle de prolongement QTc ou de conditions proarrhythmic telles que hypokalemia, bradycardia, ou myocardial récent ischemia;

  • contacter leur médecin s'ils connaissent des palpitations ou des charmes d'évanouissement en prenant FACTIVE;

  • cela FACTIVE peut provoquer le vertige; si cela se produit, les patients ne devraient pas faire marcher une automobile ou des machines ou se livrer aux activités exigeant la vigilance mentale ou la coordination;

  • que les convulsions aient été annoncées dans les patients recevant quinolones. Les patients devraient informer leur médecin avant de prendre FACTIVE s'ils ont une histoire de convulsions, saisies, ou épilepsie;

  • que d'autres problèmes de système nerveux central tels que les tremblements, l'agitation, l'étourdissement, la confusion et les hallucinations puissent se produire rarement;

  • cette photo-sensibilité/photo-toxicité a été annoncée dans les patients recevant quinolones. Les patients devraient minimiser ou éviter l'exposition à la lumière du soleil naturelle ou artificielle (tanning les lits ou le traitement UVA/B) en prenant quinolones. Si les patients ont besoin d'être en plain air en utilisant quinolones, ils devraient porter des vêtements allant desserrément qui protègent la peau de l'exposition de soleil et discutent d'autres mesures de protection de soleil avec leur médecin. Si l'éruption de peau ou d'une réaction semblable au coup de soleil se produit, les patients devraient contacter leur médecin; (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE : Potentiel de Photosensibilité);

  • cela augmente du Rapport Normalisé international (INR), ou le temps prothrombin (PT), et/ou les épisodes cliniques de saignement ont été notés avec l'administration simultanée de warfarin ou ses dérivés et FACTIVE. Les patients devraient informer leurs médecins s'ils prennent warfarin ou ses dérivés;

  • informer leur médecin d'autres médications quand pris concurremment avec FACTIVE, en incluant des médications sur-contre et des compléments alimentaires;

  • cela FACTIVE peut être pris avec ou sans repas;

  • boire de liquides libéralement;

  • ne pas prendre des antiacides contenant du magnésium et/ou de l'aluminium ou des produits contenant le sulfate ferreux (le fer), les préparations de multivitamine contenant du zinc ou d'autre métal cations, ou Videx ® (didanosine) chewable/buffered les comprimés ou la poudre de pédiatrie pour la solution orale au cours de 3 heures auparavant ou 2 heures après avoir pris des comprimés de FACTIVE;

  • cela FACTIVE devrait être pris au moins 2 heures d'avant sucralfate.

Actions réciproques de médicament : l'administration de doses répétées de FACTIVE n'avait aucun effet sur la dose répétée pharmacokinetics de theophylline, digoxin ou d'un produit contraceptif oral ethinylestradiol/levonorgestrol dans les sujets en bonne santé. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE : Actions réciproques de médicament du Médicament.)

L'administration d'élément de FACTIVE et carbonate de calcium, cimetidine, omeprazole, ou un oestrogène/progestérone le contraceptif oral a produit des changements mineurs dans le pharmacokinetics de gemifloxacin, qui ont été considérés être sans signification clinique. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)

L'administration d'élément de FACTIVE avec probenecid avait pour résultat une augmentation de 45 % dans l'exposition systémique à gemifloxacin. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)

FACTIVE n'avait aucun effet significatif sur l'effet d'anticoagulant de warfarin dans les sujets en bonne santé sur la thérapie warfarin ferme. Cependant, le post-marketing des rapports d'augmentations dans l'INR, ou PT, et/ou les épisodes cliniques de saignement dans les patients a été noté avec l'utilisation de quinolones, en incluant FACTIVE et warfarin, ou ses dérivés. En plus, la maladie infectieuse et son processus inflammatoire assorti, l'âge et le statut général du patient sont des facteurs de risque pour l'activité d'anticoagulation augmentée. Donc, le PT, INR ou d'autre épreuve de coagulation convenable devraient être de près contrôlés si un antimicrobien quinolone, en incluant FACTIVE, est administré concomitantly avec warfarin ou ses dérivés.

Quinolones forment chelates avec la terre alcaline et les métaux de transition. L'absorption de gemifloxacin oral est de façon significative réduite par l'administration d'élément d'un antiacide contenant de l'aluminium et du magnésium. Le magnésium - et/ou les antiacides contenant l'aluminium, les produits contenant le sulfate ferreux (le fer), les préparations de multivitamine contenant du zinc ou d'autre métal cations, ou Videx ® (didanosine) chewable/buffered les comprimés ou la poudre de pédiatrie pour la solution orale ne devrait pas être pris au cours de 3 heures auparavant ou 2 heures après FACTIVE. Sucralfate ne devrait pas être pris au cours de 2 heures de FACTIVE. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Carcinogenesis :
les études à long terme dans les animaux pour déterminer le potentiel cancérigène de gemifloxacin n'ont pas été conduites.

Photocarcinogenesis : Gemifloxacin n'a pas raccourci le temps au développement de tumeurs de peau UVR-incitées dans l'albinos chauve (Skh-1) les souris; ainsi, ce n'était pas photocancérigène dans ce modèle. Ces souris ont reçu gemifloxacin oral et irradiation simultanée avec la lumière du soleil simulée 5 jours par semaine depuis 40 semaines suivies par une période d'observation sans traitement de 12 semaines. La dose quotidienne de radiation UV utilisée dans cette étude était environ 1/3 de la dose minimale de radiation UV qui inciterait erythema dans les humains caucasiens. Le temps moyen au développement de tumeurs de peau dans les souris chauves était semblable dans le groupe de contrôle de véhicule (36 semaines) et ces jusqu'à 100 mgs/kg donnés gemifloxacin tous les jours (39 semaines). Les doses répétées suivantes de 100 mgs/kg gemifloxacin par jour, les souris avaient la peau gemifloxacin les concentrations d'environ 7.4 g/g. Les niveaux de plasma suite à cette dose étaient environ 1.4 g/mL dans les souris à l'époque de l'irradiation. Il n'y a aucune donnée sur les niveaux de peau gemifloxacin dans les humains, mais le plasma de souris gemifloxacin les niveaux sont dans la gamme attendue de niveaux de Cmax de plasma humains (0.7-2.6 g/mL, avec un moyen total d'environ 1.6 g/mL) suite aux doses orales multiples de 320 mgs.

Mutagenesis : Gemifloxacin n'était pas mutagenic dans 4 efforts bactériens (TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537) utilisé dans un essai de réversion d'Ames Salmonella. Il n'a pas incité de micronoyaux dans la moelle osseuse de souris suite aux doses intraperitoneal de jusqu'à 40 mgs/kg et il n'a pas incité de synthèse d'ADN surprise dans hepatocytes des rats qui ont reçu des doses orales de jusqu'à 1600 mgs/kg. Gemifloxacin était clastogenic in vitro dans la souris lymphoma et les essais d'égarement de chromosome de lymphocyte humains. C'était clastogenic dans vivo dans l'essai de micronoyau de rat aux niveaux de dose oraux et intraveineux (≥800 mgs/kg et ≥40 mgs/kg, respectivement) cette toxicité de moelle osseuse produite. Fluoroquinolone clastogenicity est apparemment en raison de l'inhibition d'activité topoisomerase mammifère qui a des implications de seuil.

Affaiblissement de Fertilité : Gemifloxacin n'a pas affecté la fertilité de mâle ou de rats aux niveaux AUC suite à l'administration orale (216 et 600 mgs/kg/jours) qui étaient environ 3-à de 4 plis plus haut que les niveaux AUC à la dose cliniquement recommandée.

Grossesse : Effets de Teratogenic.   Le traitement de Category C. Gemifloxacin de grossesse pendant organogenesis a provoqué le retard de croissance foetal dans les souris (le dosage oral à 450 mgs/kg/jours), les rats (le dosage oral à 600 mgs/kg/jours) et les lapins (IV dosage à 40 mgs/kg/jours) aux niveaux AUC qui étaient 2-, 4-et de 3 plis ceux dans les femmes données des doses orales de 320 mgs. Dans les rats, ce retard de croissance avait l'air d'être réversible dans une étude de développement pré et post-natale (les souris et les lapins n'ont pas été étudiés pour la réversibilité de cet effet). Le traitement de rats enceintes lors de l'exposition clinique de 8 plis (basé sur les comparaisons AUC) a provoqué des malformations du cerveau et oculaires foetales en présence de la toxicité maternelle. Le niveau d'exposition sans effet total dans les animaux enceintes était environ 0.8 à l'exposition clinique de 3 plis.

La sécurité de FACTIVE dans les femmes enceintes n'a pas été établie. FACTIVE ne devrait pas être utilisé dans les femmes enceintes à moins que l'avantage potentiel à la mère n'emporte sur le risque au foetus. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes.

Mères infirmières :  Gemifloxacin est excrété dans le lait de poitrine de rats. Il n'y a aucun renseignement sur l'excrétion de gemifloxacin dans le lait humain. Donc, FACTIVE ne devrait pas être utilisé dans les femmes produisant du lait à moins que l'avantage potentiel à la mère n'emporte sur le risque.

Utilisation de pédiatrie :  la Sécurité et l'efficacité chez les enfants et les adolescents moins de 18 ans d'âge n'ont pas été établies. Fluoroquinolones, en incluant gemifloxacin, provoquent arthropathy et osteochondrosis dans les animaux immatures. (Voir des AVERTISSEMENTS.)

Utilisation gériatrique :  les patients gériatriques sont au risque accru pour développer des désordres de tendon sévères en incluant la rupture de tendon étant traité avec un fluoroquinolone tels que FACTIVE. Ce risque est plus loin augmenté dans les patients recevant l'élément corticosteroid la thérapie. Tendinitis ou rupture de tendon peuvent impliquer Achilles, main, épaule, ou d'autres sites de tendon et peuvent se produire pendant ou après l'achèvement de thérapie; les cas se produisant jusqu'à plusieurs mois d'après fluoroquinolone le traitement ont été annoncés. La prudence devrait être utilisée en prescrivant FACTIVE aux patients assez âgés surtout ceux sur corticosteroids. Les patients devraient être informés de cet effet secondaire potentiel et conseillés d'arrêter FACTIVE et contacter leur pourvoyeur de soins médicaux s'il en est tels les symptômes de tendinitis ou de rupture de tendon se produisent (Voir l'Avertissement Boxé, les AVERTISSEMENTS et les RÉACTIONS/POST-MARKETING DÉFAVORABLES les Rapports d'Événement Défavorables).

Du nombre total de sujets dans les études cliniques de FACTIVE, 29 % (2314) étaient 65 et finis, pendant que 11 % (865) étaient 75 et finis. Aucune différence totale dans l'efficacité n'a été observée entre ces sujets et sujets plus jeunes; le taux d'événement défavorable pour ce groupe était semblable à ou plus bas que lequel pour les sujets plus jeunes à l'exception du fait que l'incidence de rougeurs était inférieure dans les patients gériatriques comparés aux patients moins de 40 ans d'âge.

Les patients assez âgés peuvent être plus susceptibles aux effets associés au médicament sur l'intervalle QT. Donc, on devrait éviter FACTIVE dans les patients prenant des médicaments qui peuvent avoir pour résultat le prolongement de l'intervalle QT (par ex, la Classe IA ou la Classe III antiarrhythmics) ou dans les patients avec les facteurs de risque pour torsades de pointes (par ex, le prolongement QT connu, a non corrigé hypokalemia).

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Dans les études cliniques, 8119 patients ont reçu des doses tous les jours orales de FACTIVE de 320 mgs. En plus, 1797 volontaires en bonne santé et 81 patients avec l'affaiblissement rénal ou hépatique ont reçu des doses simples ou répétées de gemifloxacin dans les études de pharmacologie cliniques. On a considéré que la majorité de réactions défavorables connues par les patients dans les essais cliniques était de légers pour modérer la sévérité.

FACTIVE a été arrêté à cause d'un événement défavorable (résous par l'investigateur d'être peut-être ou probablement rattaché au médicament) dans 2.0 % de patients, essentiellement en raison des rougeurs (0.8 %), la nausée (0.3 %), la diarrhée (0.3 %), urticaria (0.2 %) et vomissant (de 0.2 %). Les antibiotiques de Comparator ont été arrêtés à cause d'un événement défavorable à un taux comparable total de 2.1 %, essentiellement en raison de la diarrhée (0.5 %), la nausée (0.4 %), (0.3 %) vomissant, les rougeurs (0.3 %), la douleur abdominale (0.2 %) et le vertige (0.2 %).

Les événements défavorables le plus communément annoncés avec une fréquence de 2 % pour les patients recevant FACTIVE de 320 mgs contre le médicament comparator (les antibiotiques béta-lactam, macrolides ou d'autre fluoroquinolones) sont comme suit : la diarrhée 5.0 % contre 6.2 %; 3.5 % irréfléchis contre 1.1 %; la nausée 3.7 % contre 4.5 %; le mal de tête 4.2 % contre 5.2 %; la douleur abdominale 2.2 % contre 2.2 %; 1.6 % vomissant contre 2.0 %; et le vertige 1.7 % contre 2.6 %.

Les Événements défavorables avec une Fréquence de moins de 1 %

Les événements défavorables liés du médicament supplémentaires (peut-être ou probablement rattaché) dans les 8119 patients, avec une fréquence de> 0.1 % à 1 % ont inclus : la douleur abdominale, l'anorexie, la constipation, la dermatite, le vertige, la bouche sèche, la dyspepsie, la fatigue, la flatulence, l'infection fongique, la gastrite, moniliasis génital, pruritus génital, l'hyperglycémie, a augmenté phosphatase alcalin, a augmenté ALT, a augmenté AST, a augmenté creatine phosphokinase, insomnie, leukopenia, pruritus, somnolence, perversion de goût, thrombocythemia, urticaria, vaginitis et vomissement.

D'autres événements défavorables ont annoncé des essais cliniques qui ont la signification clinique potentielle et qui ont été considérés avoir un rapport soupçonné au médicament, cela s'est produit dans 0.1 % de patients étaient : l'urine anormale, la vision anormale, l'anémie, arthralgia, asthenia, le mal de dos, bilirubinemia, la dyspnée, l'eczéma, eosinophilia, l'oedème du visage, le fait de faire partir, la gastro-entérite, granulocytopenia, les éclats chauds, GGT augmenté, a augmenté l'azote de non-protéine, les crampes de jambe, moniliasis, myalgia, la nervosité, ont non-spécifié le désordre gastrointestinal, la douleur, la pharyngite, les réactions de photo-sensibilité/photo-toxicité, la pneumonie, thrombocytopenia, le tremblement, le vertige. (Voir des PRÉCAUTIONS.)

Dans les essais cliniques d'exacerbation bactérienne aiguë de bronchite chronique (ABECB) et de communauté a acquis la pneumonie (la CASQUETTE), les incidences de rougeurs étaient comme suit (la Table 3) :

La table 3. L'incidence de Rougeurs par l'Indication Clinique dans les Patients Traités FACTIVE

  ABECB (5 jours)
N = 2284
 LA CASQUETTE (5 jours)
N = 256
 LA CASQUETTE (7 jours)
N = 643
 n/N % n/N % n/N %
 * le nombre insuffisant de patients dans cette catégorie pour une analyse significative
 Totaux 27/2284 1.2 1/256 0.4 26/643 4.0
 Les femelles, <40 ans NA*  1/37 2.7 8/88 9.1
 Les femelles, ≥ 40 ans 16/1040 1.5 0/73 0 5/214 2.3
 Les mâles, <40 ans NA*  0/65 0 5/101 5.0
 Les mâles, ≥ 40 ans 11/1203 0.9 0/81 0 8/240 3.3

(Voir des PRÉCAUTIONS).

Changements de laboratoire : Les pourcentages de patients qui ont reçu des doses multiples de FACTIVE et avaient une anomalie de laboratoire sont énumérés ci-dessous. On n'est pas connu si ces anomalies ont été rattachées à FACTIVE ou à une condition sous-jacente.

Chimie clinique : ALT augmenté (1.7 %), AST augmenté (1.3 %), creatine augmenté phosphokinase (0.7 %), a augmenté phosphatase alcalin (0.4 %), a augmenté le total bilirubin (0.4 %), le potassium augmenté (0.3 %), le sodium diminué (0.2 %), l'azote d'urée de sang augmenté (0.3 %), l'albumine diminuée (0.3 %), le sérum augmenté creatinine (0.2 %), le calcium diminué (0.1 %), a diminué la protéine totale (0.1 %), le potassium diminué (0.1 %), le sodium augmenté (0.1 %), le lactate augmenté dehydrogenase (<0.1 %) et a augmenté du calcium (<0.1 %).

Les élévations de CPK ont été notées rarement : 0.7 % dans les patients FACTIVE contre 0.7 % dans les patients comparator.

Hematology : les plaquettes augmentées (1.0 %), neutrophils diminué (0.5 %), neutrophils augmenté (0.5 %), hematocrit diminué (0.3 %), ont diminué l'hémoglobine (0.2 %), les plaquettes diminuées (0.2 %), les globules rouges diminués (0.1 %), ont augmenté hematocrit (0.1 %), l'hémoglobine augmentée (0.1 %) et ont augmenté des globules rouges (0.1 %).

Dans les études cliniques, environ 7 % de patients traités du FACTIVE avaient élevé des valeurs d'ALT immédiatement avant l'entrée dans l'étude. De ces patients, environ 15 % ont montré une élévation de plus de leur ALT lors de la visite sur la thérapie et 9 % ont montré une élévation de plus à la fin de visite de thérapie. Aucun de ces patients n'a démontré l'évidence de jaunisse hepatocellular. Pour comparators mis en commun, environ 6 % de patients avaient élevé des valeurs d'ALT immédiatement avant l'entrée dans l'étude. De ces patients, environ 7 % ont montré une élévation de plus de leur ALT lors de la visite sur la thérapie et 4 % ont montré une élévation de plus à la fin de visite de thérapie.

Dans un essai clinique où 638 patients ont reçu une dose simple de 640 mgs de gemifloxacin ou une OFFRE de 250 mgs de ciprofloxacin depuis 3 jours, il y avait une incidence augmentée d'élévations ALT dans le bras gemifloxacin (3.9 %) contre le bras comparator (1.0 %). Dans cette étude, deux patients ont connu des élévations ALT de 8 à 10 fois la limite supérieure de normaux. Ces élévations étaient asymptomatic et réversible.

Post-Marketing des Réactions Défavorables : La majorité des événements défavorables post-commercialisants a annoncé étaient cutanés et la plupart d'entre ceux-ci étaient irréfléchis. Certains de ces événements défavorables cutanés ont été considérés sérieux. La majorité des rougeurs s'est produite dans les femmes et dans les patients moins de 40 ans d'âge.

La chose suivante est des réactions défavorables supplémentaires a annoncé pendant l'utilisation post-du marketing de FACTIVE. Comme ces réactions sont annoncées volontairement d'une population de grandeur incertaine, il est impossible de manière fiable estimer leur fréquence ou établir une relation causale à l'exposition FACTIVE :

  • la réaction d'anaphylactic, erythema multiforme, l'exfoliation de peau, l'enflure du visage;

  • l'hémorragie, le rapport normalisé international augmenté (INR), retinal l'hémorragie;

  • oedème périphérique;

  • échec rénal;

  • QT prolongé, supraventricular tachycardia, syncope, attaque d'ischemic transitoire;

  • la réaction de photo-sensibilité/photo-toxicité (Voir des PRÉCAUTIONS.);

  • colite associée à l'antibiotique;

  • rupture de tendon.

SURDOSAGE

On devrait traiter n'importe quels signes ou les symptômes de surdosage symptomatiquement. Aucun antidote spécifique n'est connu. En cas du surdosage oral aigu, l'estomac devrait être vidé en incitant le vomissement ou par lavage gastrique; le patient devrait être soigneusement observé et traité symptomatiquement avec l'hydratation appropriée maintenue. Hemodialysis enlève environ 20 à 30 % d'une dose orale de gemifloxacin du plasma.

La mortalité s'est produite aux doses gemifloxacin orales de 1600 mgs/kg dans les rats et de 320 mgs/kg dans les souris. Le minimum les doses intraveineuses mortelles dans ces espèces était 160 et 80 mgs/kg, respectivement. Les signes toxiques après l'administration d'un 45 tours la dose haut orale (400 mgs/kg) de gemifloxacin aux rongeurs ont inclus l'ataxie, la léthargie, piloerection, le tremblement et les convulsions clonic.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

FACTIVE peut être pris avec ou sans nourriture et devrait être avalé entier avec une quantité libérale de liquide. La dose recommandée de FACTIVE est 320 mgs tous les jours, selon la table suivante (la Table 4).

La table 4. Régime de Dosage recommandé de FACTIVE

La décision clinique concernant l'utilisation des 5 ou d'un régime de 7 jours devrait être guidée par les résultats de la culture de crachat initiale.

 INDICATION DOSE / DURÉE
 *MDRSP : le multimédicament Streptococcus résistant pneumoniae, inclut isole auparavant connu comme PRSP (Streptococcus résistant de la pénicilline pneumoniae) et sont des efforts résistants à au moins deux des antibiotiques suivants : la pénicilline (MIC 2 µg/mL), la 2ème génération cephalosporins (par ex, cefuroxime), macrolides, tetracyclines et trimethoprim/sulfamethoxazole.
 Exacerbation bactérienne aiguë de chroniques Un comprimé de 320 mgs tous les jours depuis 5 jours
 bronchite 
 La pneumonie acquise par la communauté (de légers pour modérer la sévérité)
 en raison de S. connu ou soupçonné pneumoniae, 
 H. influenzae, M. pneumoniae, ou C. Un comprimé de 320 mgs tous les jours depuis 5 jours
 infection de pneumoniae 
 en raison de MDRSP connu ou soupçonné *, K. Un comprimé de 320 mgs tous les jours depuis 7 jours
 pneumoniae, ou M. catarrhalis l'infection 

La dose recommandée et la durée de FACTIVE ne devraient pas être excédées (voir la Table 2).

Utilisez dans les Patients Rénalement Diminués : l'adaptation de Dose dans les patients avec l'autorisation creatinine> 40 millilitres/minutes n'est pas exigée. La modification du dosage est recommandée pour les patients avec l'autorisation creatinine ≤40 millilitres/minutes. La table 5 fournit des directives de dosage pour l'utilisation dans les patients avec l'affaiblissement rénal.

La table 5. Les Doses recommandées pour les Patients avec l'Affaiblissement Rénal

 Autorisation de Creatinine
(millilitre/minute)
 Dose
 > 40 Voir le Dosage Ordinaire
 40 160 mgs toutes les 24 heures

Les patients exigeant la routine hemodialysis ou la dialyse peritoneal ambulatoire continue (CAPD) devraient recevoir 160 mgs toutes les 24 heures.

Quand seulement le sérum creatinine la concentration est connu, la formule suivante peut être utilisée pour estimer l'autorisation creatinine.

Formule d'Autorisation de Creatinine

Formule d'Autorisation de Creatinine

Femmes : on calcule 0.85 x la valeur pour les hommes

Utilisez dans les Patients Hépatiquement Diminués : Aucune adaptation de dosage n'est recommandée dans les patients avec léger (la Classe A D'enfant-Pugh), modérée (la Classe B D'enfant-Pugh) ou sévère (la Classe C D'enfant-Pugh) l'affaiblissement hépatique.

Utilisez dans Assez âgé : Aucune adaptation de dosage n'est recommandée.

COMMENT FOURNI

FACTIVE (gemifloxacin mesylate) est disponible comme blanc pour les comprimés blanc cassé, ovales, enduits du film avec breaklines et GE 320 debossed sur les deux visages. Chaque comprimé contient gemifloxacin mesylate équivalent à 320 mgs de gemifloxacin.

L'Unité de 320 mgs d'Utilisation (CR *) 5's            NDC 10122-321-05
L'Unité de 320 mgs d'Utilisation (CR *) 7's            NDC 10122-321-07

*Enfant Résistant

Stockage

Le magasin à 25ºC (77ºF); les excursions permises à 15º-30ºC (59º-86ºF) [voient USP la Température de Pièce Contrôlée]. Protégez de la lumière.

PHARMACOLOGIE D'ANIMAL

On a montré que Quinolones provoque arthropathy dans les animaux immatures. La dégénération de cartilage articulaire s'est produite dans les chiens juvéniles donnés au moins 192 mgs/kg/jours gemifloxacin dans une étude de 28 jours (produisant environ 6 fois l'exposition systémique à la dose clinique), mais pas dans les chiens adultes. Il n'y avait aucun dommage aux surfaces articulaires d'articulations dans les rats immatures donnés des doses répétées de jusqu'à 800 mgs/kg/jours.

On a annoncé qu'un quinolones a des propriétés proconvulsant qui sont potentiated par l'administration d'élément de médicaments antiinflammatoires non-steroidal (NSAIDs). Gemifloxacin seul avait des effets dans les épreuves de comportement ou d'action réciproque CNS typiquement aux doses d'au moins 160 mgs/kg. Aucune convulsion ne s'est produite dans les souris données le métabolite actif du NSAID, fenbufen, suivi de 80 mgs/kg gemifloxacin.

Les chiens donnés 192 mgs/kg/jours (environ 6 fois l'exposition systémique à la dose clinique) depuis 28 jours, ou 24 mgs/kg/jours (environ équivalent à l'exposition systémique à la dose clinique) depuis 13 semaines ont montré des augmentations réversibles dans les activités d'ALT de plasma et les changements de foie periportal locaux associés au blocage de petits conduits de bile par les cristaux contenant gemifloxacin.

Quinolones ont été associés au prolongement de l'electrocardiographic QT l'intervalle dans les chiens. Gemifloxacin n'a produit aucun effet sur l'intervalle QT dans les chiens dosés oralement pour fournir des concentrations de plasma thérapeutiques à humain d'environ 4 fois à Cmax et un prolongement transitoire après l'administration intraveineuse à humain de plus de 4 fois les niveaux de plasma à Cmax. Gemifloxacin a exposé la faible activité dans IKr cardiaque (hERG) l'essai d'inhibition de canal, en ayant un IC50 d'environ 270 M.

Gemifloxacin, comme beaucoup d'autres quinolones, a tendance à cristalliser au pH alcalin d'urine de rongeur, ayant pour résultat un nephropathy dans les rats qui est réversible sur le retrait de médicament (la dose sans effet orale 24 mgs/kg/jours).

Gemifloxacin était phototoxique faiblement aux souris chauves données une dose orale simple de 200 mgs/kg et a exposé à la radiation UVA. Cependant, aucune évidence de phototoxicité n'a été observée à 100 mgs/kg/jours dosés oralement depuis 13 semaines dans un modèle de souris chauve standard, en utilisant la lumière du soleil simulée.

ÉTUDES CLINIQUES

L'Exacerbation Bactérienne aiguë de Bronchite Chronique (ABECB)

FACTIVE (320 mgs une fois tous les jours depuis 5 jours) a été évalué pour le traitement d'exacerbation bactérienne aiguë de bronchite chronique dans trois essentiel double aveugle, randomisé, les essais cliniques activement contrôlés (fait les études 068, 070 et 212). Le paramètre d'efficacité primaire dans ces études était la réponse clinique lors de la suite (le jour 13 à 24). Les résultats de la réponse clinique lors de la suite pour les principales études d'ABECB démontrent que PO FACTIVE de 320 mgs une fois tous les jours depuis 5 jours était bon au moins aussi que le comparators donné depuis 7 jours. Les résultats sont montrés dans la Table 6 ci-dessous.

La table 6. La Réponse clinique lors de la Suite (L'épreuve de Cure) : Études d'ABECB essentielles

 Régime de médicament

 Taux de succès
% (n/N)

 Différence de traitement
(CI DE 95 %)

                    Étude 068

 FACTIVE 320 mgs x 5 jours

 86.0 (239/278)

 1.2 (-4.7, 7.0)

 Clarithromycin 500 mgs OFFRENT x 7 jours

 84.8 (240/283)

                  Étude 070

 FACTIVE 320 mgs x 5 jours

 93.6 (247/264)

 0.4 (-3.9, 4.6)

 Amoxicillin/clavulanate
Le mg de 500 mgs/125 TID x 7 jours

 93.2 (248/266)

                  Étude 212

 FACTIVE 320 mgs x 5 jours

 88.2 (134/152)

 3.1 (-4.7, 10.7)

 Levofloxacin 500 mgs x 7 jours

 85.1 (126/148)

Communauté Pneumonie Acquise (CASQUETTE)

Régime de Traitement de 5 jours

Pour évaluer la sécurité et l'efficacité d'un cours de 5 jours de FACTIVE, 510 malade externe et adultes hospitalisés avec cliniquement et ont déterminé radiologiquement léger pour se modérer la pneumonie acquise par la communauté ont été cliniquement évalués dans un double aveugle, randomisé, potentiel, l'étude de multicentre comparant FACTIVE 320 mgs depuis cinq jours à 320 mgs FACTIVE depuis sept jours (l'Étude OP-634-001).

Les taux de succès cliniques dans cliniquement evaluable la population étaient 95.0 % dans le groupe de 5 jours et 92.1 % dans le groupe de 7 jours.

La table 7. La Réponse clinique lors de la Suite (L'épreuve de Cure) : Étude OP-634-001

 Régime de médicament

 Taux de succès
% (n/N)

 Différence de traitement
(CI DE 95 %)

 Étude OP-634-001

 FACTIVE 320 mgs x 5 jours

 95.0 (230/242)

 3.0 (-1.5, 7.4)

 FACTIVE 320 mgs x 7 jours

 92.1 (209/227)

L'efficacité microbiologique du régime de 5 jours a été documentée pour les agents pathogènes énumérés dans la Table 8 ci-dessous.

La table 8. L'Éradication bactérienne par l'Agent pathogène pour les Patients Traités FACTIVE dans l'Étude OP-634-001

 De 5 jours

 De 7 jours

 Agent pathogène

 n/N

 %

 n/N

 %

 Streptococcus pneumoniae

 26/26

 100

 34/40

 85.0

 Mycoplasma pneumoniae

 22/25

 88.0

 19/20

 95.0

 Haemophilus influenzae

 21/22

 95.5

 18/18

 100

 Chlamydia pneumoniae

 17/18

 94.4

 30/31

 96.8

Régime de Traitement de 7 jours

Les études cliniques précédentes ont évalué l'efficacité de FACTIVE dans un traitement de 7 jours de CASQUETTE dans les adultes. Ce programme clinique s'est composé de trois études cliniques doubles aveugles, randomisées, activement contrôlées (fait les études 011, 012 et 049) et une étiquette ouverte, l'étude activement contrôlée (faites les études 185). En plus, deux études incontrôlées (fait les études 061 et 287) ont été conduites. Trois des études, l'étude contrôlée 011 et les études incontrôlées, avaient une durée fixée de 7 jours de traitement pour FACTIVE. L'étude contrôlée 011 a comparé un cours de 7 jours de FACTIVE avec un cours de traitement de 10 jours d'amoxicillin/clavulanate (1g/125 le mg TID) et les taux de succès cliniques étaient semblables entre les bras de traitement. Les résultats d'études comparatives 049, 185 et 012 étaient d'un grand secours bien que la durée de traitement puisse avoir été 7 à 14 jours. Les résultats des études cliniques avec une durée fixée de 7 jours de FACTIVE sont montrés dans la Table 9.

La table 9. La Réponse clinique lors de la Suite (L'épreuve de Cure) : les Études de CASQUETTE avec une Durée Fixée de 7 jours de Traitement

 Régime de médicament

 Taux de succès
% (n/N)

 Différence de traitement
(CI DE 95 %) *

 Étude 011

 FACTIVE 320 mgs x 7 jours

 88.7 (102/115)

 1.1 (-7.3, 9.5)

 Amoxicillin/clavulanate
1 mg g/125 TID x 10 jours

 87.6 (99/113)

 Étude 061

 FACTIVE 320 mgs x 7 jours

 91.7 (154/168)

 (86.1, 95.2)

 Étude 287

 FACTIVE 320 mgs x 7 jours

 89.8 (132/147)

 (84.9, 94.7)

*Pour les études incontrôlées, le CI de 95 % autour du taux de succès est montré

Les taux d'éradication bactériens combinés pour les patients ont traité avec un régime de traitement fixé de 7 jours de FACTIVE sont montrés dans la Table 10.

La table 10. L'Éradication bactérienne par l'Agent pathogène pour les Patients Traités FACTIVE dans les Études avec une Durée Fixée de 7 jours de Traitement

 Agent pathogène

 n/N

 %

 S. pneumoniae

 102/117

 87.2

 M. pneumoniae

 40/42

 95.2

 H. influenzae

 48/53

 90.6

 C. pneumoniae

 43/45

 95.6

 K. pneumoniae

 18/20

 90.0

 M. catarrhalis

 11/12

 91.7

Le Régime de Traitement de 7 jours de Pneumonie acquise par la Communauté en raison du Multimédicament Streptococcus Résistant pneumoniae (MDRSP)

FACTIVE était efficace aussi dans le traitement de CASQUETTE en raison du multimédicament Streptococcus résistant pneumoniae (MDRSP *). De 35 patients avec MDRSP traité depuis 7 jours, 29 (82.9 %) a accompli le succès clinique et bactériologique lors de la suite. Le succès clinique et bactériologique pour les 35 patients avec MDRSP isole sont montrés dans la Table 11.

*MDRSP : le multimédicament Streptococcus résistant pneumoniae, inclut isole auparavant connu comme PRSP (Streptococcus résistant de la pénicilline pneumoniae) et sont des efforts résistants à au moins deux des antibiotiques suivants : la pénicilline (MIC 2 g/mL), la 2ème génération cephalosporins (par ex, cefuroxime), macrolides, tetracyclines et trimethoprim/sulfamethoxazole.

La table 11. Le Succès clinique et Bactériologique pour 35 Patients Traités FACTIVE dans les Études de CASQUETTE avec une Durée de 7 jours de Traitement pour MDRSP

 Projection de la Susceptibilité

 Clinique
Succès

 Bactériologique
Succès

 n/Na

 %

 n/Nb

 %

 Résistant de la pénicilline

 15/16

 93.8

 15/16

 93.8

 2ème génération cephalosporin-résistante

 20/22

 90.9

 20/22

 90.9

 Macrolide-resistantc

 24/28

 85.7

 23/28

 82.1

 Trimethoprim/sulfamethoxazole-resistant

 23/26

 88.5

 23/26

 88.5

 Tetracycline-résistant

 21/27

 77.8

 20/27

 74.1

un = on traite le nombre de patients avec succès; N = le nombre de patients avec MDRSP
le milliard = le nombre de bactériologiques isole avec succès a traité; N = le nombre d'isole étudié
les antibiotiques de cMacrolide évalués incluent clarithromycin et erythromycin

Pas tout isole étaient résistants à toutes les classes antimicrobiennes évaluées. Le succès et les taux d'éradication sont résumés dans la Table 12 ci-dessous.

La table 12. Streptococcus Résistant pneumoniae le Succès Clinique et les Taux d'Éradication Bactériologiques

 S. pneumoniae avec MDRSP

 Clinique
Taux de cure

 Bactériologique
Taux d'éradication

 n/N

 %

 n/N

 %

 Résistant à 2 antimicrobials

 8/11

 72.7

 7/11

 63.6

 Résistant à 3 antimicrobials

 5/7

 71.4

 5/7

 71.4

 Résistant à 4 antimicrobials

 8/9

 88.9

 8/9

 88.9

 Résistant à 5 antimicrobials

 8/8

 100

 8/8

 100

 Bacteremia avec MDRSP

 3/3

 100

 3/3

 100

Étude de Sécurité clinique de Rougeurs

Pour plus loin caractériser des rougeurs gemifloxacin-associées, qui dans de premières études cliniques avaient l'air d'être associées à l'âge moins de 40 et le sexe femelle, une étude de pharmacologie clinique a été conduite. L'étude s'est inscrite 1 011 femelle en bonne santé offre moins de 40 ans d'âge. Les sujets ont été randomisés dans un 5:1 le rapport pour recevoir l'un ou l'autre PO FACTIVE de 320 mgs tous les jours (819 sujets) ou PO ciprofloxacin de 500 mgs deux fois par jour depuis 10 jours (164 sujets). Cette étude a été conçue pour inscrire des sujets à un haut risque pour les rougeurs (les femmes <40 ans d'âge et dosant au-delà de la durée recommandée de thérapie pour FACTIVE [10 jours]) et sur les estimations le risque aux patients prenant FACTIVE comme prescrit. Les sujets qui a reçu FACTIVE développeraient 7 fois mieux des rougeurs que ceux qui ont reçu ciprofloxacin. Des 260 rougeurs dans les sujets recevant FACTIVE, la majorité de rougeurs était maculopapular et de légers pour modérer la sévérité; 7 % des rougeurs ont été annoncés comme sévères et la sévérité avait l'air d'être en corrélation avec la mesure des rougeurs. Dans 68 % des sujets en signalant des rougeurs sévères et environ 25 % d'entre tous ceux qui signalent des rougeurs,> 60 % de la région de surface de corps ont été impliqués; les caractéristiques des rougeurs étaient indiscernables autrement de ces sujets en signalant des rougeurs légères. Le histopathology était en harmonie avec l'observation clinique d'exanthematous peu compliqué morbilliform l'éruption. Environ 11 % des rougeurs ont été décrits comme étant "urticaria-comme". Il n'y avait aucun cas documenté de syndrome d'hypersensibilité ou de conclusions suggestives d'angioedema ou d'autres réactions cutanées sérieuses.

La majorité de rougeurs (81.9 %) s'est produite les jours 8 à 10 du cours planifié de 10 jours de FACTIVE; 2.7 % d'événements irréfléchis se sont produits pendant un jour du début de dosage. La durée moyenne de rougeurs était 6 jours. Les rougeurs ont résolu sans traitement dans la majorité de sujets. Les antihistaminiques reçus d'environ 19 % et 5 % les stéroïdes reçus, bien que l'avantage thérapeutique de ces thérapies soit incertain.

Dans la deuxième partie de cette étude après une 4 à 6 semaine font partir la période au lavage, les sujets développant des rougeurs sur FACTIVE ont été traités ciprofloxacin (n=136) ou le placebo (n=50); les rougeurs développées de 5.9 % quand traité ciprofloxacin et 2.0 % les rougeurs développées quand a traité avec le placebo. La croix sensitization le taux à d'autre fluoroquinolones n'a pas été évaluée dans cette étude clinique. Il n'y avait aucune évidence de sensitization sousclinique à FACTIVE sur une deuxième exposition (c'est-à-dire, les sujets qui n'avait pas développé de rougeurs à FACTIVE dans la première partie de l'étude n'étaient pas au plus haut risque de développer des rougeurs à FACTIVE avec une deuxième exposition).

Il n'y avait aucun rapport entre l'incidence d'exposition irréfléchie et systémique (Cmax et AUC) à gemifloxacin ou à son métabolite important, le N-acétyle gemifloxacin.

RÉFÉRENCES

1. Institut de Normes clinique et de Laboratoire. Les méthodes pour la Dilution les Épreuves de Susceptibilité Antimicrobiennes pour les Bactéries qui Cultivent l'Aerobically-septième Édition. Le document M7-A7 d'Institut de Normes clinique et de Laboratoire, Vol. 26, N° 2, CLSI, Wayne, Pennsylvanie, le janvier de 2006.

2. Institut de Normes clinique et de Laboratoire. Les Normes de performance pour les Épreuves de Susceptibilité de Disques Antimicrobiennes la neuvième Édition. Le document M2-A9 d'Institut de Normes clinique et de Laboratoire, Vol. 26, N° 1, CLSI, Wayne, Pennsylvanie, le janvier de 2006.

DATE D'AVRIL DE 2010 DE RÉVISION
© Cornerstone Therapeutics Inc. 2010
FACTIVE est une marque inscrite de Sciences de la vie LG.
Rx seulement

Fabriqué pour :
Cornerstone Therapeutics Inc.
Cary, 27518 nord

Autorisé de LG Life Sciences, Ltd. Séoul, Corée
CTF1534A0410-SPL

GUIDE DE MÉDICATION

FACTIVE ® [FAC-tiv]
(gemifloxacin)
Comprimés de 320 mgs

Lisez l'Indicateur de Médication qui vient avec FACTIVE avant que vous commencez à le prendre et chaque fois que vous recevez une recharge. Il peut y avoir des nouvelles informations. Ce Guide de Médication ne prend pas l'endroit de parler à votre pourvoyeur de soins médicaux de votre condition médicale ou votre traitement.

Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant de FACTIVE ?

FACTIVE appartient à une classe de fluoroquinolones appelé d'antibiotiques. FACTIVE peut provoquer des effets secondaires qui peuvent être sérieux ou provoquer même la mort. Si vous recevez n'importe lequel des effets secondaires sérieux suivants, recevez l'aide médicale tout de suite. La conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux de si vous devriez continuer à prendre FACTIVE.

  • La rupture de tendon ou l'enflure du tendon (tendinitis)

    • Les tendons sont des cordes dures de tissu qui raccordent des muscles aux os.

    • La douleur, l'enflure, les déchirures et l'inflammation de tendons en incluant le dos de la cheville (Achilles), épaule, main, ou d'autres sites de tendon peuvent arriver dans les gens de tous les âges qui prennent d'antibiotiques fluoroquinolone, en incluant FACTIVE. Le risque du fait de recevoir des problèmes de tendon est plus haut si vous :

      • sont plus de 60 ans d'âge

      • prennent des stéroïdes (corticosteroids)

      • ont eu un rein, un coeur ou un transplant de poumon.

    • L'enflure du tendon (tendinitis) et de la rupture de tendon (la casse) est arrivée aussi dans les patients qui prennent fluoroquinolones qui n'ont pas les susdits facteurs de risque.

    • D'autres raisons pour les ruptures de tendon peuvent inclure :

      • activité physique ou exercice

      • échec du rein

      • les problèmes de tendon dans le passé, tel que dans les gens avec l'arthrite rhumatoïde (RA).

    • Appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite au premier signe de douleur de tendon, enflure ou inflammation. Arrêtez de prendre FACTIVE jusqu'à tendinitis ou la rupture de tendon a été exclue par votre pourvoyeur de soins médicaux. Évitez l'exercice et l'utilisation de la région affectée. La plupart de zone commune de douleur et d'enflure est le tendon d'Achilles à l'arrière de votre cheville. Cela peut arriver aussi avec d'autres tendons. Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux du risque de rupture de tendon avec l'utilisation continuée de FACTIVE. Vous pouvez avoir besoin d'un différent antibiotique qui n'est pas un fluoroquinolone pour traiter votre infection.

    • La rupture de tendon peut arriver pendant que vous prenez ou après que vous avez fini de prendre FACTIVE. Les ruptures de tendon sont arrivées jusqu'à plusieurs mois après que les patients ont fini de prendre leur fluoroquinolone.

    • Recevez l'aide médicale tout de suite si vous recevez n'importe lequel des signes suivants ou symptômes d'une rupture de tendon :

      • entendez ou sentez un claquement ou un bruit dans une région de tendon

      • se faire facilement des bleus directement après une blessure dans une région de tendon

      • incapable de déplacer la région affectée ou le poids d'ours

  • Voir la section “Quels sont les effets secondaires possibles de FACTIVE ?” pour plus de renseignements sur les effets secondaires.

Quel est FACTIVE ?

FACTIVE est une médecine antibiotique fluoroquinolone utilisée pour traiter de certains types d'infections provoquées par de certains germes appelés des bactéries. On n'est pas connu si FACTIVE est sûr et travaille chez les enfants moins de 18 ans d'âge. Les enfants ont une plus haute chance du fait de recevoir l'os, l'articulation, ou le tendon (musculoskeletal) les problèmes tels que la douleur ou le fait de se gonfler en prenant FACTIVE.

Quelquefois les infections sont provoquées par les virus, plutôt que par les bactéries. Les exemples incluent des infections virales dans les sinus et les poumons, tels que le coryza ou la grippe. Les antibiotiques en incluant FACTIVE ne tuent pas de virus. Appelez votre pourvoyeur de soins médicaux si vous croyez que votre condition ne s'améliore pas pendant que vous prenez FACTIVE.

Qui ne devrait pas prendre FACTIVE ?

Ne prenez pas FACTIVE si vous aviez jamais une réaction allergique sévère à un antibiotique connu comme un fluoroquinolone, ou êtes allergiques à n'importe lequel des ingrédients dans FACTIVE. Demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous n'êtes pas sûrs. Voir la liste d'ingrédients dans FACTIVE à la fin de ce Guide de Médication.

Que devrais-je dire à mon pourvoyeur de soins médicaux avant de prendre FACTIVE ?

Voir “Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant de FACTIVE ?

Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux de toutes vos conditions médicales, en incluant si vous :

  • ayez des problèmes de tendon

  • ayez des problèmes de système nerveux central (tels que l'épilepsie)

  • ayez des problèmes de nerf

  • ayez ou quelqu'un dans votre famille a un battement de coeur irrégulier, surtout une condition appelée “le prolongement de QT”

  • ayez le potassium de sang bas (hypokalemia) ou le magnésium (hypomagnesemia)

  • ayez un battement de coeur lent (bradycardia)

  • ayez une histoire de saisies

  • ayez des problèmes du rein. Vous pouvez avoir besoin d'une dose inférieure de FACTIVE si vos reins ne travaillent pas bien.

  • ayez l'arthrite rhumatoïde (RA) ou d'autre histoire de problèmes collectifs

  • sont enceintes ou projetants de devenir enceintes. On n'est pas connu si FACTIVE fera du mal à votre enfant à naître.

  • sont l'allaitement maternel ou projetant d'allaiter. On n'est pas connu si FACTIVE passe dans le lait de poitrine. Vous et votre pourvoyeur de soins médicaux devriez décider si vous prendrez FACTIVE ou allaiterez.

Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux de toutes les médecines que vous prenez, en incluant des médecines de non-prescription et de prescription, des vitamines et des compléments faits avec des herbes et alimentaires. FACTIVE et d'autres médecines peuvent s'affecter provoquant des effets secondaires. Dites surtout à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous prenez :

  • un NSAID (Non-Steroidal le Médicament Antiinflammatoire). Beaucoup de médecines communes pour le soulagement de douleur sont NSAIDs. La prise d'un NSAID pendant que vous prenez FACTIVE ou d'autre fluoroquinolones peut augmenter votre risque d'effets de système nerveux central et de saisies. Voir “Quels sont les effets secondaires possibles de FACTIVE ?

  • un sang plus mince (warfarin, Coumadin, Jantoven)

  • une médecine pour contrôler votre fréquence cardiaque ou rythme (antiarrhythmics). Voir “Quels sont les effets secondaires possibles de FACTIVE ?

  • erythromycin

  • une médecine antipsychotique

  • un antidépresseur tricyclic

  • une pilule d'eau (diurétique)

  • probenecid (Probalan, colonel-Probenecid)

  • une médecine de stéroïde. Corticosteroids pris par la bouche ou par l'injection peut augmenter la chance de blessure de tendon. Voir “Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant de FACTIVE ?

  • De certaines médecines peuvent empêcher FACTIVE de travailler correctement. Prenez FACTIVE 2 heures d'avant ou 3 heures après avoir pris ces produits :

    • un antiacide, une multivitamine, ou d'autre produit qui contient du magnésium, de l'aluminium, du fer, ou du zinc.

    • sucralfate (Carafate).

    • didanosine (Videx ®, Videx ® la Communauté européenne).

Demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous n'êtes pas sûrs s'il en est tels de vos médecines sont énumérés au-dessus.

Savez les médecines que vous prenez. Gardez une liste de vos médecines et montrez-le à votre pourvoyeur de soins médicaux et pharmacien quand vous recevez une nouvelle médecine.

Comment devrais-je prendre FACTIVE ?

  • Prenez FACTIVE exactement comme prescrit par votre pourvoyeur de soins médicaux.

  • Prenez FACTIVE à environ le même temps chaque jour.

  • FACTIVE peut être pris avec ou sans nourriture.

  • Avalez le tout FACTIVE et l'abondance de boisson de liquides avec cela. Ne mâchez pas FACTIVE. Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous n'êtes pas capables d'avaler le tout FACTIVE. Vous aurez besoin de prendre une différente médecine antibiotique.

  • Ne sautez pas de doses, ou arrêtez de prendre FACTIVE même si vous commencez à vous sentir mieux, jusqu'à ce que vous finissiez votre traitement prescrit, à moins que :

  • Cela aidera à s'assurer que toutes les bactéries sont tuées et baissent la chance que les bactéries deviendront résistantes à FACTIVE. Si cela arrive, FACTIVE et d'autres médecines antibiotiques peuvent ne pas travailler dans l'avenir.

  • Si vous manquez une dose de FACTIVE, le prenez aussitôt que vous vous souvenez. Ne prenez pas plus de 1 dose de FACTIVE dans un jour.

  • Si vous prenez trop, appelez votre pourvoyeur de soins médicaux ou recevez l'aide médicale immédiatement.

Que devrais-je éviter en prenant FACTIVE ?

  • FACTIVE peut vous faire se sentir pris de vertige et étourdis. Ne conduisez pas, faites marcher de machines, ou faites d'autres activités qui exigent la vigilance mentale ou la coordination jusqu'à ce que vous sachiez comment FACTIVE vous affecte.

  • Évitez des lampes à rayons ultra-violets, tanning les lits et essayez de limiter votre temps au soleil. FACTIVE peut rendre votre peau sensible au soleil (la photosensibilité) et la lumière des lampes à rayons ultra-violets et des lits tanning. Vous pourriez recevoir le coup de soleil sévère, les ampoules ou l'enflure de votre peau. Si vous recevez n'importe lequel de ces symptômes en prenant FACTIVE, appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite. Vous devriez utiliser sunscreen et porter un chapeau et des vêtements qui couvrent votre peau si vous devez être dans la lumière du soleil.

Quels sont les effets secondaires possibles de FACTIVE ?

FACTIVE peut provoquer des effets secondaires qui peuvent être sérieux ou provoquer même la mort. Voir “Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant de FACTIVE ?

D'autres effets secondaires sérieux de FACTIVE incluent :

  • Effets de Système nerveux central. Les saisies ont été annoncées dans les gens qui prennent d'antibiotiques fluoroquinolone, en incluant FACTIVE. Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous avez une histoire de saisies. Demandez à votre pourvoyeur de soins médicaux si la prise FACTIVE changera votre risque d'avoir une saisie.

    Le Système nerveux central (CNS) les effets secondaires peut se produire aussitôt qu'après avoir pris la première dose de FACTIVE. Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous recevez n'importe lequel de ces effets secondaires, ou d'autres changements dans l'humeur ou le comportement :

    • sentez-vous étourdis

    • saisies

    • entendez des voix, voir des choses, ou les choses de sens qui ne sont pas là (les hallucinations)

    • sentez-vous agités

    • tremblements

    • sentez-vous inquiets ou nerveux

    • confusion

    • dépression

    • sommeil de problème

    • sentez-vous plus méfiants (la paranoïa)

    • pensées suicidaires ou actes

    • cauchemars

  • Réactions allergiques sérieuses. Les réactions allergiques peuvent arriver dans les gens prenant fluoroquinolones, en incluant FACTIVE, même après seulement une dose. Arrêtez de prendre FACTIVE et recevez l'aide de secours d'urgence tout de suite si vous recevez n'importe lequel des symptômes suivants d'une réaction allergique sévère :

    • ruches

    • respiration de problème ou déglutition

    • en se gonflant des lèvres, la langue, le visage

    • contraction de gorge, enrouement

    • battement de coeur rapide

    • léger

    • yellowing de la peau ou des yeux. Arrêtez de prendre FACTIVE et appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous recevez yellowing de votre peau ou partie blanche de vos yeux, ou si vous avez l'urine sombre. Ceux-ci peuvent être des signes d'une réaction sérieuse à FACTIVE (un problème de foie).

  • Rougeurs de peau. Les rougeurs de peau peuvent arriver dans les gens prenant FACTIVE. Arrêtez de prendre FACTIVE au premier signe des rougeurs de peau et appelez votre pourvoyeur de soins médicaux. Les rougeurs de peau peuvent être un signe d'une réaction plus sérieuse à FACTIVE. Les rougeurs arrivent plus souvent avec FACTIVE dans :

    • les femmes, surtout les femmes qui prennent la thérapie de remplacement d'hormone

    • les gens moins de 40 ans d'âge

    • les gens qui prennent FACTIVE pour plus long que 5 jours.

  • Les changements de rythme du cœur sérieux (le prolongement de QTc et torsades de pointes).
    Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous avez un changement dans votre battement de coeur (recevez un battement de coeur rapide ou irrégulier), ou si vous vous évanouissez. FACTIVE peut provoquer un problème du cœur rare connu comme le prolongement de l'intervalle QT. Cette condition peut provoquer un battement de coeur anormal et peut être très dangereuse. Les chances de cet événement sont plus hautes dans les gens :

    • qui sont assez âgés

    • avec une histoire de famille d'intervalle QT prolongé

    • avec le potassium de sang bas (hypokalemia)

    • qui prennent de certaines médecines pour contrôler le rythme du cœur (antiarrhythmics).

  • L'infection interne (la colite Pseudomembraneuse). La colite pseudomembraneuse peut arriver avec la plupart des antibiotiques, en incluant FACTIVE. Appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous recevez la diarrhée saturée d'eau, la diarrhée qui ne part pas, ou font saigner des tabourets. Vous pouvez avoir des crampes d'estomac et une fièvre. La colite pseudomembraneuse peut arriver 2 ou plus mois après que vous avez fini votre antibiotique.

  • Les changements dans la sensation et les lésions neurologiques possibles (la Neuropathie Périphérique). Le dommage aux nerfs dans les bras, les mains, les jambes, ou les pieds peut arriver dans les gens prenant fluoroquinolones, en incluant FACTIVE. La conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous recevez n'importe lequel des symptômes suivants de neuropathie périphérique dans vos bras, mains, jambes, ou pieds :

    • douleur

    • brûlage

    • le fait de picoter

    • engourdissement

    • faiblesse

         FACTIVE aurait besoin d'être arrêté pour prévenir des lésions neurologiques permanentes.

  • La sensibilité à la lumière du soleil (la photosensibilité)

Voir “Que devrais-je éviter en prenant FACTIVE ?

Les effets secondaires les plus communs de FACTIVE incluent :

  • diarrhée

  • rougeurs

  • nausée

  • mal de tête

  • douleur d'estomac

  • vomissement

  • vertige

Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires possibles de FACTIVE. Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux de n'importe quel effet secondaire qui vous tracasse ou cela ne part pas.

Appelez votre docteur pour le conseil médical des effets secondaires. Vous pouvez signaler des effets secondaires à FDA à 1-800-FDA-1088.

Comment devrais-je conserver FACTIVE ?

Conservez FACTIVE à 59º - 86ºF (15º à 30ºC).
Tenez FACTIVE à distance de la lumière.

Gardez FACTIVE et toutes les médecines de la portée d'enfants.

Renseignements généraux sur FACTIVE

Les médecines sont quelquefois prescrites pour les buts autre que les énumérés dans un Guide de Médication. N'utilisez pas FACTIVE pour une condition pour laquelle il n'est pas prescrit. Ne donnez pas FACTIVE à d'autres gens, même s'ils ont les mêmes symptômes que vous avez. Il peut leur faire du mal.

Ce Guide de Médication résume les renseignements les plus importants sur FACTIVE. Si vous voudriez plus de renseignements sur FACTIVE, conversation avec votre pourvoyeur de soins médicaux. Vous pouvez demander à votre pourvoyeur de soins médicaux ou pharmacien pour les renseignements sur FACTIVE qui est écrit pour les professionnels de soins médicaux. Car plus de renseignements vont à www.FACTIVE.com ou appellent 1-888-661-9260.

Quels sont les ingrédients dans Factive ?

Ingrédient actif : gemifloxacin

Ingrédients inactifs : crospovidone, hydroxypropyl methycellulose, le magnésium stearate, la cellulose microcristalline, le glycol polyéthylénique, povidone, le dioxyde de titane.

Avril de 2010 révisé
© Cornerstone Therapeutics Inc. 2010
FACTIVE est une marque inscrite de Sciences de la vie LG.

Fabriqué pour :
Cornerstone Therapeutics Inc.
Cary, 27518 nord

Autorisé de LG Life Sciences, Ltd. Séoul, Corée

Cet Indicateur de Médication a été approuvé par l'administration de Médicament et de Nourriture américaine.

CTF1534A0410-SPL

Factive 5 Comprimés

Factive 5 Comprimés

Factive 7 Comprimés

Factive 7 Comprimés


FACTIVE 
gemifloxacin mesylate  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)10122-321
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
GEMIFLOXACIN MESYLATE (GEMIFLOXACIN) GEMIFLOXACIN MESYLATE320 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CROSPOVIDONE 
MAGNÉSIUM STEARATE 
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
POVIDONE 
DIOXYDE DE TITANE 
HYPROMELLOSE 2910 (15 MPA.S) 
HYPROMELLOSE 2910 (5 MPA.S) 
GLYCOL POLYÉTHYLÉNIQUE 4000 
GLYCOL POLYÉTHYLÉNIQUE 6000 
Caractéristiques de produit
CouleurBLANC (blanc à blanc cassé) Score2 morceaux
FormeOVALEGrandeur16 millimètres
GoûtCode d'empreinte GE; 320
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
110122-321-055 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULEPersonne
210122-321-077 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA02115804/04/2003

Étiqueteur - Cornerstone Therapeutics Inc. (153886994)
Révisé : 12/2010Cornerstone Therapeutics Inc.