officiel du gouvernement du NigerBACLOFEN
BACLOFEN - comprimé de baclofen
Upsher-Smith Laboratories, Inc.
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COMPRIMÉS DE BACLOFEN, USPRx seulement
DESCRIPTION
Baclofen USP est un relaxant de muscle et antispasmodique. Son nom chimique est 4-amino-3-l'acide-butanoic (4-chlorophenyl). Sa formule moléculaire est C10H12ClNO2 et sa formule structurelle est :
Baclofen USP est un blanc à la poudre cristalline blanc cassé, inodore ou pratiquement inodore, avec un poids moléculaire de 213.66. C'est légèrement soluble dans l'eau, très légèrement soluble dans le méthanol et insoluble dans le chloroforme.
Chaque comprimé, pour l'administration orale, contient 10 ou 20 mgs de baclofen. En plus, chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants : Crospovidone, lactose anhydre, magnésium stearate et povidone.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Le mécanisme précis d'action de baclofen n'est pas connu complètement. Baclofen est capable du fait d'inhiber tant monosynaptic que réflexes polysynaptic au niveau spinal, peut-être par l'hyperpolarisation de terminus afferent, bien que les actions sur les sites supraspinal puissent se produire aussi et contribuer à son effet clinique. Bien que baclofen soit un analogue de l'acide de gamma-aminobutyric neurotransmitter inhibiteur putatif (GABA), il n'y a aucune évidence concluante que les actions sur les systèmes GABA sont impliquées dans la production de ses effets cliniques. Dans les études avec les animaux, on a montré baclofen avoir des propriétés dépresseuses CNS générales comme indiqué par la production de sédation avec la tolérance, la somnolence, l'ataxie et la dépression respiratoire et cardiovasculaire. Baclofen est rapidement et abondamment absorbé et éliminé. L'absorption peut être dépendante de la dose, étant réduit avec les doses augmentantes. Baclofen est excrété essentiellement par le rein dans la forme inchangée et il y a la relativement grande variation interasservie dans l'absorption et/ou l'élimination.
INDICATIONS ET USAGE
Baclofen est utile pour le soulagement de signes et les symptômes de spasticity provenant de la sclérose en plaques, particulièrement pour le soulagement de spasmes de fléchisseur et douleur d'élément, clonus et rigidité musclée.
Les patients devraient avoir spasticity réversible pour que le traitement baclofen aide dans la restitution de la fonction persistante. Baclofen peut avoir aussi une valeur dans les patients avec les blessures de moelle épinière et d'autres maladies de moelle épinière.
Baclofen n'est pas indiqué dans le traitement de spasme de muscle squelettique provenant des désordres rhumatisants. L'efficacité de baclofen dans le coup, l'infirmité motrice cérébrale et la Maladie de Parkinson n'a pas été établie et, donc, il n'est pas recommandé pour ces conditions.
CONTRE-INDICATIONS
Les comprimés de Baclofen sont contre-indiqués dans les patients avec une hypersensibilité à baclofen.
AVERTISSEMENTS
a. Retrait de Médicament brusque : les Hallucinations et les saisies se sont produites sur le retrait brusque de baclofen. Donc, à part les réactions défavorables sérieuses, la dose devrait être réduite lentement quand le médicament est arrêté.
b. Fonction Rénale diminuée : Puisque baclofen est essentiellement excrété inchangé par les reins, il devrait être donné avec la prudence et il peut être nécessaire de réduire le dosage.
c. Coup : Baclofen n'a pas profité de façon significative aux patients avec le coup. Ces patients ont montré aussi pauvre tolerability au médicament.
d. Grossesse : on a montré que Baclofen augmente l'incidence d'omphaloceles (les hernies ventrales) dans les foetus de rats donnés environ 13 fois la dose maximum recommandée pour l'utilisation humaine, à une dose qui a provoqué des réductions significatives de la consommation de nourriture et un gain de poids dans les barrages. Cette anomalie n'a pas été vue dans les souris ou les lapins.
Il y avait aussi une incidence augmentée d'ossification sternebral incomplète dans les foetus de rats donnés environ 13 fois la dose humaine recommandée maximum et une incidence augmentée de noyaux phalangeal non ossifiés de forelimbs et de hindlimbs dans les foetus de lapins donnés environ 7 fois la dose humaine recommandée maximum. Dans les souris, aucun effet teratogenic n'a été observé, bien que les réductions du poids foetal moyen avec les retards conséquents dans l'ossification squelettique soient présentes quand les barrages ont été donnés 17 et 34 fois la dose quotidienne humaine. Il n'y a aucune étude dans les femmes enceintes. Baclofen devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage justifie clairement le risque potentiel au foetus.
PRÉCAUTIONS
À cause de la possibilité de sédation, on devrait avertir des patients concernant l'opération d'automobiles ou d'autres machines dangereuses et les activités ont rendu dangereux par la vigilance diminuée. On devrait avertir aussi des patients que les effets de système nerveux central de baclofen peuvent être additifs à ceux d'alcool et à d'autres dépresseurs CNS.
Baclofen devrait être utilisé avec la prudence où spasticity est utilisé pour soutenir la posture droite et la balance dans la locomotion ou chaque fois que spasticity est utilisé pour obtenir la fonction augmentée.
Dans les patients avec l'épilepsie, l'état clinique et l'électroencéphalogramme devraient être contrôlés à intervalles réguliers, depuis que la détérioration dans le contrôle de saisie et l'EEG a été annoncée de temps en temps dans les patients prenant baclofen.
On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain. Comme une règle générale, les soins infirmiers ne devraient pas être entrepris pendant qu'un patient est sur un médicament comme beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain.
Une augmentation liée de la dose dans l'incidence de kystes ovariens et une augmentation moins marquée dans les glandes surrénales élargies et/ou hemorrhagic ont été observées dans les rats traités chroniquement avec baclofen.
Les kystes ovariens ont été trouvés par la palpation dans environ 4 % des patients de sclérose en plaques qui ont été traités baclofen depuis jusqu'à un an. Dans la plupart des cas ces kystes ont disparu spontanément pendant que les patients ont continué à recevoir le médicament. On estime que les kystes ovariens se produisent spontanément à environ 1 % à 5 % de la population femelle normale.
Utilisation de pédiatrie
La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 12 ans n'ont pas été établies.
RÉACTION DÉFAVORABLE
Le plus commun est la somnolence transitoire (10 à 63 %). Dans une étude contrôlée de 175 patients, la somnolence transitoire a été observée dans 63 % d'entre ceux qui reçoivent baclofen comparé à 36 % d'entre ceux dans le groupe de placebo. D'autres réactions défavorables communes sont le vertige (5 à 15 %), la faiblesse (5 à 15 %) et la fatigue (2 à 4 %).
D'autres ont annoncé :
Neuropsychiatric : la Confusion (1 à 11 %), le mal de tête (4 à 8 %), l'insomnie (2 à 7 %); et, rarement, l'euphorie, l'excitation, la dépression, les hallucinations, paresthesia, la douleur de muscle, tinnitus, le discours marmonné, le désordre de coordination, le tremblement, la rigidité, dystonia, l'ataxie, a brouillé la vision, nystagmus, le strabisme, miosis, mydriasis, diplopia, dysarthria, la saisie épileptique.
Cardiovasculaire : Hypotension (0 à 9 %). Les cas rares de dyspnée, palpitation, douleur de poitrine, syncope.
Gastrointestinal : la Nausée (4 à 12 %), la constipation (2 à 6 %); et, rarement, la bouche sèche, l'anorexie, goûte le désordre, la douleur abdominale, le vomissement, la diarrhée et l'épreuve positive pour le sang occulte dans le tabouret.
Genitourinary : fréquence urinaire (2 à 6 %); et, rarement, enuresis, la rétention urinaire, dysuria, l'impuissance, l'incapacité d'éjaculer, nocturia, hematuria.
D'autre : les Cas de rougeurs, pruritus, oedème de cheville, transpiration excessive, gain de poids, congestion nasale.
Certains des CNS et des symptômes genitourinary peuvent être rattachés à la maladie sous-jacente, plutôt qu'à la thérapie de médicament.
On a constaté que les essais de laboratoire suivants sont anormaux dans quelques patients recevant baclofen; SGOT augmenté, phosphatase alcalin élevé et élévation de glycémie.
SURDOSAGE
Signes et Symptômes : le Vomissement, hypotonia musclé, la somnolence, les désordres de logement, le coma, la dépression respiratoire et les saisies.
Traitement : Dans l'alerte patiente, vident l'estomac rapidement par emesis incité suivi par lavage. Dans le patient obtunded, protégez la compagnie aérienne avec un tube endotracheal donné une claque avant de commencer lavage (n'incitez pas emesis). Maintenez l'échange respiratoire adéquat, n'utilisez pas de stimulants respiratoires.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
La détermination de dosage optimal exige la titration individuelle. Commencez la thérapie à un dosage bas et augmentez progressivement jusqu'à ce que l'effet optimal ne soit accompli (d'habitude entre 40 à 80 mgs tous les jours).
Le programme de titration de dosage suivant est suggéré :
- 5 mgs t.i.d. depuis 3 jours
- 10 mgs t.i.d. depuis 3 jours
- 15 mgs t.i.d. depuis 3 jours
- 20 mgs t.i.d. depuis 3 jours
Les augmentations par la suite supplémentaires peuvent être nécessaires mais la dose quotidienne totale ne devrait pas excéder un maximum de 80 mgs tous les jours (20 mgs q.i.d.).
La dose la plus basse compatible avec une réponse optimale est recommandée. Si les avantages ne sont pas évidents après qu'une période d'essai raisonnable, les patients devraient être lentement rappelés du médicament (voir des AVERTISSEMENTS le Retrait de Médicament Brusque).
COMMENT FOURNI
Les comprimés de Baclofen, USP pour l'utilisation orale, sont fournis dans les formes suivantes :
Comme 10 mgs – le comprimé Comprimé, blanc, 5/16” le diamètre, autour; un côté a réussi et debossed BAC et 10, un côté debossed 832, dans les bouteilles de 90, 100, 500 et 1000.
Comme 20 mgs – le comprimé Comprimé, blanc, 13/32” le diamètre, autour; un côté a réussi et debossed 832 et BC20, une plaine de côté, bouteilles de 90, 100, 500 et 1000.
Dispensez dans un récipient serré comme défini dans l'USP.
Gardez hors de portée des enfants.
Le magasin à la température de pièce contrôlée 15 ° - 30°C (59 ° - 86°F).
Révérend. 0610
15133-04
Fabriqué par
UPSHER-SMITH LABORATORIES, INC.
Minneapolis, Minnesota 55447
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Comprimés de 10 mgs
NDC 0832-1024-09
Baclofen
Comprimés, USP
10 mgs
90 Comprimés
Rx seulement
UPSHER-FORGERON
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Comprimés de 20 mgs
NDC 0832-1025-09
Baclofen
Comprimés, USP
20 mgs
90 Comprimés
Rx seulement
UPSHER-FORGERON
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| ANDA | ANDA074584 | 20/10/2010 | |
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| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA074584 | 20/10/2010 | |
| Étiqueteur - Upsher-Smith Laboratories, Inc. (809088862) |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Upsher-Smith Laboratories, Inc. | 809088862 | ANALYSE, FABRICATION | |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Upsher-Smith Laboratories, Inc. | 047251004 | ANALYSE | |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Upsher-Smith Laboratories, Inc. | 618927206 | FABRICATION | |