officiel du gouvernement du NigerOXAZEPAM
OXAZEPAM - capsule d'oxazepam
Sandoz Inc
----------
Capsules d'Oxazepam, USPDESCRIPTION
Oxazepam est le premier d'une série chimique de composés, le 3-hydroxybenzodiazepinones. Un agent thérapeutique fournissant l'adaptabilité et la flexibilité dans le contrôle de dérangements émotionnels communs, ce produit exerce l'action rapide dans une large variété de désordres associés à l'inquiétude, la tension, l'agitation et l'irritabilité et l'inquiétude associée à la dépression. Dans les études de toxicité et de tolérance sur plusieurs espèces d'animal, ce produit révèle de façon significative plus grands facteurs de sécurité que les composés apparentés (chlordiazepoxide et diazepam) et manifeste une large séparation de doses efficaces et de doses incitant des effets secondaires.
Oxazepam est 7 chloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one et a la formule structurelle suivante :
Oxazepam est une poudre cristalline blanche.
Chaque capsule pour l'administration orale contient 10 mgs, 15 mgs ou 30 mgs d'oxazepam.
Ingrédients inactifs : hypromellose, le lactose (le monohydrate), le magnésium stearate et l'amidon de maïs. Les coquilles de capsule et les encres imprimantes contiennent : la gélatine, le dioxyde de titane, la gomme-laque, l'oxyde en fer noir, propylene le glycol et D&C Rouge #7 le Lac de Calcium E180. Les capsules de 10 mgs contiennent aussi : methylparaben, butylparaben, propylparaben, benzyl l'alcool, le sodium propionate, edetate le calcium disodium et le sodium lauryl le sulfate. L'encre de 15 mgs contient aussi : D&C Jaune #10 le Lac En aluminium. L'encre de 30 mgs contient aussi : FD&C Rouge #40 le Lac En aluminium #129 et FD&C Bleu #2 le Lac En aluminium #132.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Pharmacokinetic évaluant dans 12 volontaires a démontré qu'une dose simple de 30 mgs d'une capsule, un comprimé ou une suspension aura pour résultat une mesure équivalente d'absorption. Pour la capsule et le comprimé, les niveaux de plasma maximaux ont fait en moyenne de 450 mgs/millilitres et ont été remarqués se produire environ 3 heures après le dosage. La demi-vie d'élimination moyenne pour oxazepam était environ 8.2 heures (la gamme 5.7 à 10.9 heures).
Ce produit a un 45 tours, un métabolite inactif important dans l'homme, un glucuronide excrété dans l'urine.
L'âge (<80 ans) n'a pas l'air d'avoir un effet cliniquement significatif sur oxazepam kinetics. Une augmentation statistiquement significative dans la demi-vie d'élimination dans le très assez âgé (> 80 ans d'âge) en comparaison des sujets plus jeunes a été annoncée, en raison d'une augmentation de 30 % dans le volume de distribution, aussi bien qu'une réduction de 50 % de l'autorisation déliée d'oxazepam dans le très assez âgé. (voir des PRÉCAUTIONS : Utilisation Gériatrique).
PHARMACOLOGIE D'ANIMAL ET TOXICOLOGIE
Dans les souris, oxazepam exerce un anticonvulsant (anti-pentylenetetrazol) l'activité aux doses efficaces de 50 pour cent d'environ 0.6 mgs/kg oralement. (Une telle activité anticonvulsant de benzodiazepines est en corrélation avec leurs propriétés tranquillisantes.) Pour produire l'ataxie (rotabar l'épreuve) et la sédation (l'abolition d'activité automobile spontanée), les doses efficaces de 50 pour cent de ce produit sont plus grandes que 5 mgs/kg oralement. Ainsi, environ dix fois la dose (anticonvulsant) thérapeutique doit être donnée avant que l'ataxie s'ensuit, en indiquant une large séparation de doses efficaces et de doses incitant des effets secondaires.
Dans l'évaluation d'activité d'antiinquiétude de composés, soyez en conflit les épreuves de comportement dans les rats différencient la réponse continue pour la nourriture en présence de la tension provoquant l'inquiétude (le choc) du moteur incité au médicament incoordination. Ce produit montre la séparation significative de doses exigées de soulager l'inquiétude et les doses produisant la sédation ou l'ataxie. Les doses produisant l'ataxie excèdent ceux de médicaments CNS-interimaires apparentés.
LD50 oral aigu dans les souris est plus grand que 5000 mgs/kg, comparés à 800 mgs/kg pour un composé apparenté (chlordiazepoxide).
Les études de toxicité sousaiguës dans les chiens depuis quatre semaines à 480 mgs/kg n'ont montré tous les jours aucun changement spécifique; à 960 mgs/kg, deux de huit est mort avec l'évidence d'effondrement circulatoire. Cette large marge de sécurité est significative comparé à chlordiazepoxide HCl, qui a montré des changements nonspécifiques dans six chiens à 80 mgs/kg. Sur chlordiazepoxide, deux de six est mort avec l'évidence d'effondrement circulatoire à 127 mgs/kg et six de six est mort à 200 mgs/kg tous les jours. Les études de toxicité chroniques d'oxazepam dans les chiens à 120 mgs/kg/jours depuis 52 semaines n'ont produit aucune manifestation toxique.
La métamorphose grasse du foie a été notée dans les études de toxicité de six semaines dans les rats donnés ce produit à 0.5 % du régime. De telles accumulations de graisse sont considérées réversibles, puisqu'il n'y a aucun foie necrosis ou fibrosis. La reproduction des études dans les rats par deux détritus successifs n'a pas produit d'anomalie foetale.
Oxazepam n'a pas été suffisamment évalué pour l'activité mutagenic.
Dans une étude de carcinogenicity, oxazepam a été administré avec le régime aux rats depuis deux ans. Les rats masculins recevant 30 fois la dose humaine maximum ont montré une augmentation statistique, quand comparé aux commandes, dans la thyroïde bienveillante follicular les tumeurs de cellule, testicular les adénomes de cellule interstitiels et les adénomes prostatic. Une plus première étude publiée a dit que les souris ont mangé les dosages alimentaires de 35 ou 100 fois la dose quotidienne humaine d'oxazepam depuis 9 mois ont développé une augmentation liée de la dose dans les adénomes 1 de foie Dans une analyse indépendante de certains des glissements microscopiques de cette étude de souris, plusieurs de ces tumeurs ont été classifiées comme les carcinomes de foie. À ce temps, il n'y a aucune évidence que l'utilisation clinique d'oxazepam est associée aux tumeurs.
INDICATIONS
Oxazepam est indiqué pour la direction de désordres d'inquiétude ou pour le soulagement à court terme des symptômes d'inquiétude. L'inquiétude ou la tension associée à la tension de vie quotidienne n'exigent pas d'habitude de traitement avec un anxiolytic.
L'inquiétude associée à la dépression est affectueuse aussi à la thérapie oxazepam.
Ce produit a été trouvé particulièrement utile dans la direction d'inquiétude, tension, agitation et irritabilité dans les patients plus vieux.
Les alcooliques avec le fait d'être tremblant aigu, l'ébriété, ou avec l'inquiétude associée au retrait d'alcool sont affectueux à la thérapie.
L'efficacité d'oxazepam dans l'utilisation à long terme, c'est-à-dire plus de 4 mois, n'a pas été évaluée par les études cliniques systématiques. Le médecin devrait réexaminer périodiquement l'utilité du médicament pour le patient individuel.
CONTRE-INDICATIONS
L'histoire de réaction d'hypersensibilité précédente à oxazepam. Oxazepam n'est pas indiqué dans les psychoses.
AVERTISSEMENTS
Comme avec d'autres médicaments CNS-interimaires, on devrait avertir des patients contre la conduite des automobiles ou des machines dangereuses d'exploitation jusqu'à ce que l'on soit connu qu'ils ne deviennent pas assoupis ou donnent le vertige sur la thérapie oxazepam.
Les patients devraient être avertis que les effets d'alcool ou d'autres médicaments CNS-dépresseurs peuvent être additifs à ceux d'oxazepam, en exigeant peut-être l'adaptation de dosage ou l'élimination de tels agents.
Dépendance physique et Psychologique
Les symptômes de privation, semblables dans le caractère aux notés avec les barbituriques et l'alcool (les convulsions, le tremblement, abdominal et les crampes du muscle, le vomissement et le fait de suer), se sont produits suite à la cessation brusque d'oxazepam. Les symptômes de privation plus sévères étaient d'habitude limités à ces patients qui ont reçu des doses excessives sur une période prolongée. Les symptômes de privation généralement plus légers (par ex, dysphoria et l'insomnie) ont été annoncés suite à la cessation brusque de benzodiazepines pris continuellement aux niveaux thérapeutiques depuis plusieurs mois. Par conséquent, après la thérapie prolongée, on devrait éviter généralement la cessation brusque et un programme se resserrant le dosage graduel suivi. Les individus enclins au penchant (tels que les drogués ou les alcooliques) devraient être sous la surveillance prudente en recevant oxazepam ou d'autres agents psychotropic à cause de la prédisposition de tels patients à l'habitude et à la dépendance.
UTILISEZ DANS LA GROSSESSE
Un risque accru de malformations congénitales associées à l'utilisation de tranquillisants mineurs (chlordiazepoxide, diazepam et meprobramate) pendant le premier trimestre de grossesse a été suggéré dans plusieurs études. Oxazepam, un dérivé benzodiazepine, n'a pas été étudié suffisamment pour déterminer s'il, aussi, peut être associé à un risque accru d'anomalie foetale. Puisque l'utilisation de ces médicaments est rarement une affaire d'urgence, on devrait éviter presque toujours leur utilisation pendant cette période. La possibilité qu'une femme de potentiel d'accouchement peut être enceinte au moment de l'institution de thérapie devrait être considérée. On devrait conseiller aux patients que s'ils deviennent enceintes pendant la thérapie ou ont l'intention de devenir enceintes, ils devraient communiquer avec leur médecin de la désirabilité d'arrêter le médicament.
PRÉCAUTIONS
Général
Bien que hypotension se soit produit seulement rarement, oxazepam devrait être administré avec la prudence aux patients dans qui une goutte dans la tension pourrait mener aux complications cardiaques. C'est particulièrement vrai dans le patient assez âgé.
Renseignements pour les Patients
Pour assurer l'utilisation sûre et efficace d'oxazepam, les patients devraient être informés du fait que, comme benzodiazepines peut produire la dépendance psychologique et physique, il est recommandé qu'ils s'entretiennent avec leur médecin auparavant l'augmentation de la dose ou le fait d'arrêter brusquement ce médicament.
Utilisation de pédiatrie
La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie moins de 6 ans d'âge n'ont pas été établies. Le dosage absolu pour les patients de pédiatrie 6 à 12 ans d'âge n'est pas établi.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques d'oxazepam n'étaient pas adéquates pour déterminer si les sujets âgés 65 et répondent différemment que les sujets plus jeunes. L'âge (<80 ans) n'a pas l'air d'avoir un effet cliniquement significatif sur oxazepam kinetics (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE).
Les circonstances cliniques, dont certaines peuvent être plus répandu dans les personnes âgées, telles que l'affaiblissement hépatique ou rénal, devraient être considérées. La plus grande sensibilité de certains individus plus vieux aux effets d'oxazepam (par ex, la sédation, hypotension, l'excitation paradoxale) ne peut pas être exclue (voir des PRÉCAUTIONS : Général; voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES). En général, la sélection de dose pour oxazepam pour les patients assez âgés devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin inférieure de la gamme de dosage (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
La nécessité pour la cessation de thérapie en raison des effets indésirables a été rare. La somnolence légère transitoire est communément vue dans quelques premiers jours de thérapie. S'il se conserve, le dosage devrait être réduit. Dans peu de cas, vertige, vertige, mal de tête et rarement syncope se sont produits seuls ou ensemble avec la somnolence. Réactions paradoxales légères; c'est-à-dire, l'excitation, la stimulation d'affecte, a été annoncée dans les patients psychiatriques; ces réactions peuvent être secondaires au soulagement d'inquiétude et apparaître d'habitude dans les deux premières semaines de thérapie.
D'autres effets secondaires se produisant pendant la thérapie oxazepam incluent des cas rares de rougeurs-morbilliform de peau diffuses mineures, urticarial et maculopapular, une nausée, la léthargie, l'oedème, a marmonné le discours, le tremblement et a changé la libido. De tels effets secondaires ont été rares et sont généralement contrôlés avec la réduction de dosage. Un cas d'une éruption de médicament fixée étendue a été aussi annoncé.
Bien que rare, leukopenia et le dysfonctionnement hépatique en incluant la jaunisse ont été annoncés pendant la thérapie. Les numérations globulaires périodiques et les épreuves de fonction du foie sont recommandées. L'ataxie avec oxazepam a été annoncée dans les cas rares et n'a pas l'air d'être spécifiquement rattachée à la dose ou à l'âge.
Bien que les réactions de côté suivantes n'aient pas été jusqu'ici annoncées avec oxazepam, ils se sont produits avec les composés apparentés (chlordiazepoxide et diazepam) : l'excitation paradoxale avec les réactions de rage sévères, les hallucinations, les irrégularités menstruelles, change dans le dessin d'EEG, le sang dyscrasias en incluant agranulocytosis, la vision brouillée, diplopia, l'incontinence, la stupeur, la désorientation, la fièvre et l'euphorie.
L'affaiblissement de mémoire ou d'amnésie transitoire a été annoncé en association avec l'utilisation de benzodiazepines.
SURDOSAGE
Dans la direction de surdosage avec n'importe quel médicament, il devrait être né en tête que les agents multiples peuvent avoir été pris.
Symptômes
Le surdosage de benzodiazepines est d'habitude manifesté par les degrés divers de dépression de système nerveux central variant de la somnolence au coma. Dans les cas légers, les symptômes incluent la somnolence, la confusion mentale et la léthargie. Dans les cas plus sérieux et surtout quand d'autres médicaments ou alcool ont été ingérés, les symptômes peuvent inclure l'ataxie, hypotonia, hypotension, l'état hypnotique, le stade un (1) à trois (3) le coma et très rarement, la mort.
Direction
Le vomissement incité et/ou lavage gastrique devraient être entrepris, suivis par le soin d'un grand secours général, la surveillance de signes essentiels et l'observation proche du patient. Hypotension, bien que probablement, puissent être contrôlés d'habitude avec norepinephrine bitartrate l'injection. La valeur de dialyse n'a pas été suffisamment déterminée pour oxazepam.
L'antagoniste benzodiazepine flumazenil peut être utilisé dans les patients hospitalisés comme une annexe à, pas comme un remplaçant pour, la bonne gestion d'overdose benzodiazepine. Le prétraçoir devrait être conscient d'un risque de saisie en association avec le traitement flumazenil, particulièrement dans les utilisateurs benzodiazepine à long terme et dans l'overdose d'antidépresseur cyclique. On devrait consulter l'insertion de paquet flumazenil complète en incluant "des CONTRE-INDICATIONS", "DES AVERTISSEMENTS" et "des PRÉCAUTIONS" avant l'utilisation.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
À cause de la flexibilité de ce produit et de la gamme de dérangements émotionnels affectueux à cela, le dosage devrait être individualisé pour les effets favorables maximums.
| OXAZEPAM | Dose ordinaire |
L'inquiétude légère-à-modéré, avec associé la tension, l'irritabilité, l'agitation ou rattaché les symptômes d'origine fonctionnelle ou secondaire à maladie organique | 10 à 15 mgs, 3 ou 4 fois tous les jours |
Les syndromes d'inquiétude sévères, l'agitation, ou l'inquiétude associé à la dépression | 15 à 30 mgs, 3 ou 4 fois tous les jours |
Les patients plus vieux avec l'inquiétude, la tension, l'irritabilité et agitation | Dosage initial : 10 mgs, 3 fois tous les jours. Au besoin, augmentez prudemment à 15 mgs, 3 ou 4 fois tous les jours |
Les alcooliques avec l'ébriété aiguë, le fait d'être tremblant, ou l'inquiétude sur le retrait | 15 à 30 mgs, 3 ou 4 fois tous les jours |
Ce produit n'est pas indiqué dans les patients de pédiatrie moins de 6 ans d'âge. Le dosage absolu pour les patients de pédiatrie 6 à 12 ans d'âge n'est pas établi.
COMMENT FOURNI
Les Capsules d'Oxazepam, USP sont disponibles comme :
10 mgs : les capsules blanches, GG imprimé 505 dans les bandes d'encre noires et roses et sont fournies comme :
NDC 0781-2809-01 bouteilles de 100 capsules
NDC 0781-2809-05 bouteilles de 500 capsules
NDC 0781-2809-10 bouteilles de 1000 capsules
15 mgs : les capsules blanches, GG imprimé 506 dans les bandes d'encre noires et rouges et sont fournies comme :
NDC 0781-2810-01 bouteilles de 100 capsules
NDC 0781-2810-05 bouteilles de 500 capsules
NDC 0781-2810-10 bouteilles de 1000 capsules
30 mgs : les capsules blanches, GG imprimé 507 dans noir et les bandes d'encre de bordeaux et sont fournies comme :
NDC 0781-2811-01 bouteilles de 100 capsules
NDC 0781-2811-05 bouteilles de 500 capsules
NDC 0781-2811-10 bouteilles de 1000 capsules
Le magasin à 20 °-25°C (68 °-77°F) [voit USP la Température de Pièce Contrôlée]. Protégez de l'humidité.
Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière.
RÉFÉRENCE
- RENARD, K.A., LAHCEN, R.B. : les Adénomes de cellule du Foie et Peliosis Hepatis dans les Souris Associées avec Oxazepam. Res. Commun. Chem. Pathol. Pharmacol. 8:481-488, 1974.
08-2010M
2060
Sandoz Inc.
Le Princeton, New Jersey 08540
Étiquette de 10 mgs
Oxazepam CIV
Capsules, USP
10 mgs
Rx seulement
100 Capsules
SANDOZ
Étiquette de 15 mgs
Oxazepam CIV
Capsules, USP
15 mgs
Rx seulement
100 Capsules
SANDOZ
Étiquette de 30 mgs
Oxazepam CIV
Capsules, USP
30 mgs
Rx seulement
100 Capsules
SANDOZ
| OXAZEPAM oxazepam capsule | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA071813 | 19/04/1988 | |
| OXAZEPAM oxazepam capsule | ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||
| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA071756 | 19/04/1988 | |
| OXAZEPAM oxazepam capsule | ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA071814 | 19/04/1988 | |
| L'étiqueteur - Sandoz Inc (110342024) |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Sandoz Inc | 110342024 | FABRICATION | |