HALOPERIDOL

HALOPERIDOL -  comprimé de haloperidol  
Sandoz Inc

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Comprimés de Haloperidol, USP

AVERTISSEMENT

La Mortalité augmentée dans les Patients Assez âgés avec la Psychose liée de la Démence

Les patients assez âgés avec la psychose liée de la démence ont traité avec les médicaments antipsychotiques sont à un risque accru de mort. Les analyses de dix-sept procès contrôlés du placebo (la durée modale de 10 semaines), en grande partie dans les patients prenant des médicaments antipsychotiques atypiques, ont révélé un risque de mort dans les patients traités du médicament d'entre 1.6 à 1.7 fois le risque de mort dans les patients traités du placebo. Sur le cours d'un procès contrôlé typique de 10 semaines, le taux de mort dans les patients traités du médicament était environ 4.5 %, comparés à un taux d'environ 2.6 % dans le groupe de placebo. Bien que les causes de mort aient été variées, la plupart des morts avaient l'air d'être l'un ou l'autre cardiovasculaires (par ex, l'arrêt du coeur, la mort soudaine) ou contagieuses (par ex, la pneumonie) dans la nature. Les études d'observation suggèrent que, semblable aux médicaments antipsychotiques atypiques, le traitement avec les médicaments antipsychotiques conventionnels peut augmenter la mortalité. La mesure à laquelle les conclusions de mortalité augmentée dans les études d'observation peuvent être attribuées au médicament antipsychotique par opposition à une caractéristique (s) des patients n'est pas claire. Haloperidol n'est pas approuvé pour le traitement de patients avec la psychose liée de la démence (voir des AVERTISSEMENTS).

DESCRIPTION

Haloperidol est le premier de la série butyrophenone de tranquillisants importants. La désignation chimique est 4-[4-(p-chlorophenyl) - 4-hydroxypiperidino]-4 ’-fluorobutyrophenone. Il a la formule structurelle suivante.

Haloperidol Structure Chimique

Chaque comprimé pour l'administration orale contient haloperidol, USP, comme 0.5 mgs, 1 mg, 2 mgs, 5 mgs, 10 mgs ou 20 mgs. Les ingrédients inactifs pour toutes les forces incluent du lactose (le monohydrate), le magnésium stearate, povidone et l'amidon (le maïs). 1 mg contient aussi D & C Yellow #10 Aluminum Lake et FD & C Yellow #6 Aluminum Lake; 2 mgs : D & C Red Lake Blend (D & C Red #27 Aluminum Lake et D & C Red #30 Aluminum Lake); 5 mgs : D & C Yellow #10 Aluminum Lake et FD & C Blue #1 Aluminum Lake; 10 mgs : D & C Yellow #10 Aluminum Lake et FD & C Blue #1 Aluminum Lake; 20 mgs : FD & C Yellow #6 Aluminum Lake et D & C Red Lake Blend (D & C Red #27 Aluminum Lake et D & C Red #30 Aluminum Lake).

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Le mécanisme précis d'action n'a pas été clairement établi.

INDICATIONS ET USAGE

Haloperidol est indiqué pour l'utilisation dans la direction de manifestations de désordres psychotiques.

Haloperidol est indiqué pour le contrôle de tics et les énoncés vocaux du Désordre de Tourette chez les enfants et les adultes. Haloperidol est efficace pour le traitement de problèmes de comportement sévères chez les enfants d'hyperexcitabilité combative, explosive (qui ne peut pas être représenté par la provocation immédiate). Haloperidol est efficace aussi dans le traitement à court terme d'enfants hyperactifs qui montrent l'activité automobile excessive avec l'accompagnement des désordres de conduite se composant de certains ou tous les symptômes suivants : impulsivity, la difficulté soutenant l'attention, l'agressivité, l'humeur lability et la pauvre tolérance de frustration. Haloperidol devrait être réservé pour ces deux groupes d'enfants seulement après l'échec de répondre à la psychothérapie ou aux médications autre qu'antipsychotics.

CONTRE-INDICATIONS

Haloperidol est contre-indiqué dans la dépression de système nerveux central toxique sévère ou les états comateux de n'importe quelle cause et dans les individus qui sont hypersensibles à ce médicament ou ont la Maladie de Parkinson.

AVERTISSEMENTS

La Mortalité augmentée dans les Patients Assez âgés avec la Psychose liée de la Démence

Les patients assez âgés avec la psychose liée de la démence ont traité avec les médicaments antipsychotiques sont à un risque accru de mort. Haloperidol n'est pas approuvé pour le traitement de patients avec la psychose liée de la démence (voir l'AVERTISSEMENT BOXÉ).

Effets cardiovasculaires

Les cas de mort soudaine, QT-prolongement et Torsades de Pointes ont été annoncés dans les patients recevant haloperidol. Plus haut que les doses recommandées de n'importe quelle formulation de haloperidol ont l'air d'être associé à un plus haut risque de QT-prolongement et de Torsades de Pointes. Bien que les cas aient été même annoncés faute du fait de prédisposer des facteurs, la prudence particulière est conseillée dans le fait de traiter des patients avec d'autres conditions QT-prolonging (en incluant le déséquilibre d'électrolyte [particulièrement hypokalemia et hypomagnesemia], les médicaments connus prolonger QT, en sous-tendant des anomalies cardiaques, hypothyroidism et un long QT-syndrome familial).

Tardive Dyskinesia

Un syndrome se composant de potentiellement irréversible, involontaire, dyskinetic les mouvements peut se développer dans les patients a traité avec les médicaments antipsychotiques. Bien que la prédominance du syndrome ait l'air d'être la plus haute parmi les personnes âgées, les femmes surtout assez âgées, il est impossible de compter sur les estimations de prédominance pour prédire, au commencement de traitement antipsychotique, quels patients développeront probablement le syndrome. Si les produits de médicament antipsychotiques diffèrent par leur potentiel pour provoquer tardive dyskinesia est inconnu.

Tant on croit le risque de se développer que tardive dyskinesia que la probabilité que cela deviendra irréversible augmente comme la durée de traitement et la dose cumulative totale de médicaments antipsychotiques administrés à l'augmentation patiente. Cependant, le syndrome peut se développer, bien que beaucoup moins communément, après les périodes de traitement relativement brèves aux doses basses.

Il n'y a aucun traitement connu pour les cas établis de tardive dyskinesia, bien que le syndrome puisse diminuer, partiellement ou complètement, si le traitement antipsychotique est retiré. Le traitement antipsychotique, lui-même, cependant, peut réprimer (ou réprimer partiellement) les signes et les symptômes du syndrome et peut masquer peut-être ainsi le processus sous-jacent. L'effet que la suppression symptomatique a sur le cours à long terme du syndrome est inconnu.

Étant donné ces considérations, les médicaments antipsychotiques devraient être prescrits dans une manière qui minimisera probablement l'occurrence de tardive dyskinesia. Le traitement antipsychotique chronique devrait généralement être réservé pour les patients qui souffrent d'une maladie chronique à laquelle, est connu 1) répondre aux médicaments antipsychotiques et, 2) pour qui les traitements alternatifs, également efficaces, mais potentiellement moins malfaisants ne sont pas disponibles ou appropriés. Dans les patients qui exigent vraiment le traitement chronique, la plus petite dose et la durée la plus courte de traitement produisant une réponse clinique satisfaisante devraient être cherchées. Le besoin pour le traitement continué devrait être réexaminé périodiquement.

Si les signes et les symptômes de tardive dyskinesia apparaissent dans un patient sur antipsychotics, la cessation de médicament devrait être considérée. Cependant, certains patients peuvent exiger le traitement en dépit de la présence du syndrome. (Pour les renseignements de plus sur la description de tardive dyskinesia et de sa détection clinique, faites allusion s'il vous plaît aux RÉACTIONS DÉFAVORABLES.)

Neuroleptic Syndrome Malfaisant (NMS)

Un complexe de symptôme potentiellement fatal appelait quelquefois le Syndrome Malfaisant Neuroleptic (NMS) a été annoncé en association avec les médicaments antipsychotiques. Les manifestations cliniques de NMS sont hyperpyrexia, rigidité de muscle, a changé le statut mental (en incluant des signes catatoniques) et l'évidence d'instabilité autonomic (le pouls irrégulier ou la tension, tachycardia, diaphoresis et dysrhythmias cardiaque). Les signes supplémentaires peuvent inclure creatine élevé phosphokinase, myoglobinuria (rhabdomyolysis) et échec rénal aigu.

L'évaluation diagnostique de patients avec ce syndrome est compliquée. Dans le fait d'arriver à un diagnostic, il est important d'identifier des cas où la présentation clinique inclut les deux maladie médicale sérieuse (par ex, la pneumonie, l'infection systémique, etc.) et les signes d'extrapyramidal non soignés ou insuffisamment traités et les symptômes (EPS). D'autres considérations importantes dans le diagnostic différentiel incluent la toxicité anticholinergic centrale, le coup de chaleur, la fièvre de médicament et le système nerveux central primaire (CNS) la pathologie.

La direction de NMS devrait inclure la cessation 1) immédiate de médicaments antipsychotiques et d'autres médicaments non essentiels à la thérapie simultanée, le traitement symptomatique 2) intensif et la surveillance médicale et 3) le traitement de n'importe quel élément les problèmes médicaux sérieux pour lesquels les traitements spécifiques sont disponibles. Il n'y a aucun accord général des régimes de traitement pharmacologiques spécifiques pour NMS peu compliqué.

Si un patient exige le traitement de médicament antipsychotique après que la récupération de NMS, la réintroduction potentielle de thérapie de médicament devrait être soigneusement considérée. Le patient devrait être soigneusement contrôlé, depuis que les récurrences de NMS ont été annoncées.

Hyperpyrexia et coup de chaleur, non associé au susdit complexe de symptôme, ont été aussi annoncés avec haloperidol.

Usage Dans la Grossesse

Effets de Non-teratogenic

Neonates exposés aux médicaments antipsychotiques, pendant le troisième trimestre de grossesse sont menacés pour extrapyramidal et/ou symptômes de privation suite à la livraison. Il y a eu des rapports d'agitation, hypertonia, hypotonia, tremblement, somnolence, détresse respiratoire et désordre mangeant dans ces neonates. Ces complications ont varié dans la sévérité; pendant que dans certains cas les symptômes ont été limités de soi, dans d'autres cas neonates ont exigé le soutien de service de soins intensifs et ont prolongé l'hospitalisation.

Haloperidol devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.

Les rongeurs donnés 2 à 20 fois la dose humaine maximum ordinaire de haloperidol par les routes orales ou parenteral a montré qu'une augmentation dans l'incidence de résorption, la fertilité réduite, a retardé la mortalité de chiot et la livraison. Aucun effet teratogenic n'a été annoncé dans les rats, les lapins ou les chiens aux dosages dans cette gamme, mais le palais fendu a été observé dans les souris données 15 fois la dose humaine maximum ordinaire. Le palais fendu dans les souris a l'air d'être une réponse nonspécifique pour souligner ou le déséquilibre nutritif aussi bien qu'à une variété de médicaments et il n'y a aucune évidence pour rattacher ce phénomène au risque humain prévisible pour la plupart de ces agents.

Il n'y a aucune étude bien contrôlée avec haloperidol dans les femmes enceintes. Il y a des rapports, cependant, des cas de malformations de membre observées suite à l'utilisation maternelle de haloperidol avec d'autres médicaments qui ont soupçonné le potentiel teratogenic pendant le premier trimestre de grossesse. Les relations causales n'ont pas été établies dans ces cas. Comme une telle expérience n'exclut pas la possibilité de dommage foetal en raison de haloperidol, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse ou dans les femmes probablement pour devenir enceinte seulement si l'avantage justifie clairement un risque potentiel au foetus. Les bébés ne devraient pas être soignés pendant le traitement de médicament.

L'Utilisation combinée de Haloperidol et de Lithium

Un syndrome encephalopathic (caractérisé par la faiblesse, la léthargie, la fièvre, le fait d'être tremblant et la confusion, extrapyramidal les symptômes, leukocytosis, les enzymes de sérum élevées, le PETIT PAIN et FBS) suivi par la lésion cérébrale irréversible s'est produit dans quelques patients a traité avec le lithium plus haloperidol. Une relation causale entre ces événements et l'administration d'élément de lithium et de haloperidol n'a pas été établie; cependant, les patients recevant une telle thérapie combinée devraient être contrôlés de près pour la première évidence de toxicité neurologique et de traitement arrêté rapidement si de tels signes apparaissent.

Général

Un certain nombre de cas de bronchopneumonia, certains fatals, ont suivi l'utilisation de médicaments antipsychotiques, en incluant haloperidol. Il a été posé en principe que la léthargie et la sensation diminuée de soif en raison de l'inhibition centrale peuvent mener à la déshydratation, hemoconcentration et ont réduit la ventilation pulmonaire. Donc, si les susdits signes et les symptômes apparaissent, surtout dans les personnes âgées, le médecin devrait instituer la thérapie de redressement rapidement.

Bien que pas aient annoncé avec haloperidol, le cholestérol de sérum diminué et/ou les changements cutanés et oculaires ont été annoncés dans les patients recevant des médicaments chimiquement liés.

Haloperidol peut diminuer les capacités mentales et/ou physiques exigées pour la performance de tâches dangereuses telles que les machines d'exploitation ou la conduite d'un véhicule à moteur. Le patient ambulatoire devrait être prévenu en conséquence.

On devrait éviter l'utilisation d'alcool avec ce médicament en raison des effets additifs possibles et de hypotension.

PRÉCAUTIONS

Leukopenia, Neutropenia et Agranulocytosis

Dans l'essai clinique et post-commercialisant l'expérience, les événements de leukopenia/neutropenia ont été annoncés temporellement rattachés aux agents antipsychotiques, en incluant haloperidol les comprimés USP. Agranulocytosis (en incluant des cas fatals) a été aussi annoncé.

Les facteurs de risque possibles pour leukopenia/neutropenia incluent le décompte de leucocyte bas préexistant (WBC) et l'histoire de médicament a incité leukopenia/neutropenia. Les patients avec le fait de préexister bas WBC ou une histoire de médicament ont incité leukopenia/neutropenia devrait avoir leur numération globulaire complète (CBC) contrôlé fréquemment pendant quelques premiers mois de thérapie et devrait arrêter des comprimés haloperidol USP au premier signe d'un déclin dans WBC faute d'autres facteurs causatifs.

Les patients avec neutropenia devraient être soigneusement contrôlés pour la fièvre ou d'autres symptômes ou les signes d'infection et traités rapidement si de tels symptômes ou des signes se produisent. Les patients avec neutropenia sévère (le comte de neutrophil absolu <1000/mm3) devraient arrêter des comprimés haloperidol USP et faire suivre leur WBC jusqu'à la récupération.

Haloperidol devrait être administré prudemment aux patients :

  • avec les désordres cardiovasculaires sévères, à cause de la possibilité de hypotension transitoire et/ou la précipitation de douleur anginal. Si hypotension se produisent et un vasopressor sont exigés, epinephrine ne devrait pas être utilisé comme haloperidol peut bloquer son activité vasopressor et paradoxal plus loin la baisse de la tension peut se produire. Au lieu de cela metaraminol, phenylephrine ou norepinephrine devrait être utilisé.
  • la réception anticonvulsant les médications, avec une histoire de saisies, ou avec les anomalies d'EEG, parce que haloperidol peut baisser le seuil convulsif. Si indiqué, la thérapie anticonvulsant adéquate devrait être concomitantly maintenu.
  • avec les allergies connues, ou avec une histoire de réactions allergiques aux médicaments.
  • en recevant des anticoagulants, comme un cas isolé d'interférence s'est produit avec les effets d'un anticoagulant (phenindione).

Si l'élément antiparkinson la médication est exigé, il pourrait devoir être continué après que haloperidol est arrêté à cause de la différence dans les taux d'excrétion. Si tous les deux sont arrêtés simultanément, extrapyramidal les symptômes peut se produire. Le médecin devrait tenir l'augmentation possible dans la tête dans la pression intraoculaire quand les médicaments anticholinergic, en incluant antiparkinson les agents, sont administrés concomitantly avec haloperidol.

Comme avec d'autres agents antipsychotiques, il devrait être noté que haloperidol peut être capable de potentiating CNS des dépresseurs tels que les anesthésiques, les opiacés et l'alcool.

Dans une étude de 12 patients schizophrènes coadministered haloperidol et de rifampin, le plasma haloperidol les niveaux a été diminué d'un moyen de 70 % et les tas moyens sur l'Échelle d'Estimation Psychiatrique Brève ont été augmentés de la ligne de base. Dans 5 autres patients schizophrènes traités haloperidol et rifampin, la cessation de rifampin a produit une augmentation moyenne de 3.3 plis dans les concentrations haloperidol. Ainsi, la surveillance prudente de statut clinique est justifiée quand rifampin est administré ou arrêté dans les patients haloperidol-traités.

Quand haloperidol est utilisé pour contrôler la manie dans les désordres cycliques, il peut y avoir un balancement d'humeur rapide à la dépression.

Neurotoxicity sévère (la rigidité, l'incapacité de marcher ou parler) peut se produire dans les patients avec thyrotoxicosis qui reçoivent aussi la médication antipsychotique, en incluant haloperidol.

Aucun potentiel mutagenic de haloperidol n'a été trouvé dans Ames Salmonella microsomal l'essai d'activation. Les conclusions positives négatives ou inconsistantes ont été obtenues dans in vitro et dans les études de vivo d'effets de haloperidol sur la structure de chromosome et le nombre. L'évidence cytogenetic disponible est considérée trop inconsistante pour être concluante à ce temps.

Les études de Carcinogenicity en utilisant haloperidol oral ont été conduites dans les rats Wistar (dosé à jusqu'à 5 mgs/kg tous les jours depuis 24 mois) et dans les souris de Suisse d'Albinos (dosé à jusqu'à 5 mgs/kg tous les jours depuis 18 mois). Dans l'étude de rat, la survie était moins qu'optimale dans tous les groupes de dose, en réduisant le nombre de rats en danger pour développer des tumeurs. Cependant, bien qu'un relativement plus grand nombre de rats survécus à la fin de l'étude dans le mâle de la haute dose et les groupes femelles, ces animaux n'aient pas de plus grande incidence de tumeurs que les animaux de contrôle. Donc, bien que non optimal, cette étude suggère vraiment l'absence d'un haloperidol l'augmentation rattachée dans l'incidence de neoplasia dans les rats aux doses jusqu'à 20 fois la dose humaine quotidienne ordinaire pour les patients chroniques ou résistants.

Dans les souris femelles à 5 et 20 fois la plus haute dose quotidienne initiale pour les patients chroniques ou résistants, il y avait une augmentation statistiquement significative dans la glande mammaire neoplasia et l'incidence de tumeur totale; à 20 fois la même dose quotidienne il y avait une augmentation statistiquement significative dans la glande pituitaire neoplasia. Dans les souris masculines, aucune différence statistiquement significative dans les incidences de tumeurs totales ou de types de tumeur spécifiques n'a été notée.

Les médicaments antipsychotiques élèvent des niveaux prolactin; l'élévation se conserve pendant l'administration chronique. Les expériences de culture de tissu indiquent qu'environ un tiers de cancers du sein humains est la personne à charge prolactin in vitro, un facteur d'importance potentielle si la prescription de ces médicaments est contemplée dans un patient avec un cancer du sein auparavant découvert. Bien que les dérangements tels que galactorrhea, amenorrhea, gynecomastia et impuissance aient été annoncés, la signification clinique de sérum élevé prolactin les niveaux est inconnue pour la plupart des patients. Une augmentation dans les néoplasmes mammaires a été trouvée dans les rongeurs après l'administration chronique de médicaments antipsychotiques. Ni les études cliniques ni les études d'epidemiologic conduites à ce jour, cependant, n'ont montré une association entre l'administration chronique de ces médicaments et tumorigenesis mammaire; l'évidence disponible est considérée trop limitée pour être concluante à ce temps.

Il n'y a aucune étude bien contrôlée avec haloperidol dans les femmes enceintes. Il y a des rapports, cependant, des cas de malformations de membre observées suite à l'utilisation maternelle de haloperidol avec d'autres médicaments qui ont soupçonné le potentiel teratogenic pendant le premier trimestre de grossesse. Les relations causales n'ont pas été établies dans ces cas. Comme une telle expérience n'exclut pas la possibilité de dommage foetal en raison de haloperidol, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse ou dans les femmes probablement pour devenir enceinte seulement si l'avantage justifie clairement un risque potentiel au foetus. Les bébés ne devraient pas être soignés pendant le traitement de médicament.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Les études cliniques de haloperidol n'ont pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié systématiquement de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes. Cependant, la prédominance de tardive dyskinesia a l'air d'être la plus haute parmi les personnes âgées, les femmes surtout assez âgées (voir des AVERTISSEMENTS : Tardive Dyskinesia). Aussi le pharmacokinetics de haloperidol dans les patients gériatriques justifie généralement l'utilisation de doses inférieures (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Effets cardiovasculaires

Tachycardia, hypotension et hypertension ont été annoncés. Le prolongement de QT et/ou ventricular arrhythmias ont été aussi annoncés, en plus des changements de dessin ECG compatibles avec la configuration polymorphe de torsade de pointes et peuvent se produire plus fréquemment avec de hautes doses et dans les patients prédisposés (voir des AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS).

Les cas de mort soudaine et inattendue ont été annoncés en association avec l'administration de haloperidol. La nature de l'évidence rend impossible de déterminer définitivement ce que le rôle, s'il en est tels haloperidol a joué dans le résultat des cas annoncés. La possibilité que haloperidol a provoqué la mort ne peut pas être, évidemment, exclue, mais il doit être tenu dans la tête que la mort soudaine et inattendue peut se produire dans les patients psychotiques quand ils vont non soignés ou quand on les traite avec d'autres médicaments antipsychotiques.

Effets de CNS

Symptômes d'Extrapyramidal (EPS)

EPS pendant l'administration de haloperidol ont été annoncés fréquemment, souvent pendant quelques premiers jours de traitement. EPS peut être classé par catégories généralement comme Parkinson-comme les symptômes, akathisia, ou dystonia (en incluant opisthotonos et la crise oculogyric).While tous peuvent se produire aux doses relativement basses, ils se produisent plus fréquemment et avec la plus grande sévérité à de plus hautes doses. Les symptômes peuvent être contrôlés avec les réductions de dose ou l'administration de médicaments antiparkinson telles que benztropine mesylate USP ou hydrochlorure trihexyphenidyl USP. Il devrait être noté qu'EPS persistants ont été annoncés; le médicament pourrait devoir être arrêté dans de tels cas.

Dystonia

Effet de classe : les Symptômes de dystonia, les contractions anormales prolongées de groupes de muscle, peuvent se produire dans les individus susceptibles pendant quelques premiers jours de traitement. Les symptômes de Dystonic incluent : le spasme des muscles de cou, en progressant quelquefois à la contraction de la gorge, en avalant la difficulté, la respiration de difficulté, et/ou la saillie de la langue. Pendant que ces symptômes peuvent se produire aux doses basses, ils se produisent plus fréquemment et avec la plus grande sévérité avec la haute puissance et à de plus hautes doses de première génération les médicaments antipsychotiques. Un risque élevé de dystonia aigu est observé dans les mâles et les tranches d'âge plus jeunes.

Retrait Jeunes Signes Neurologiques

Généralement, les patients recevant la thérapie à court terme ne connaissent aucun problème avec la cessation brusque de médicaments antipsychotiques. Cependant, certains patients sur le traitement d'entretien connaissent des signes de dyskinetic transitoires après le retrait brusque. Dans certain de ces cas, les mouvements dyskinetic sont indiscernables du syndrome décrit ci-dessous sous “TARDIVE DYSKINESIA” à part la durée. On n'est pas connu si le retrait graduel de médicaments antipsychotiques réduira le taux d'occurrence de retrait les jeunes signes neurologiques, mais jusqu'à ce que l'évidence de plus devienne disponible, il semble raisonnable de progressivement retirer l'utilisation de haloperidol.

Tardive Dyskinesia

Comme avec tous les agents antipsychotiques, haloperidol a été associé à dyskinesias persistant. Tardive dyskinesia, un syndrome se composant de potentiellement irréversible, involontaire, dyskinetic les mouvements, peut apparaître dans certains patients sur la thérapie à long terme ou peut se produire après que la thérapie de médicament a été arrêtée. Le risque a l'air d'être plus grand dans les patients assez âgés sur la thérapie de la haute dose, surtout les femelles. Les symptômes sont persistants et dans certains patients semblent irréversibles. Le syndrome est caractérisé par les mouvements involontaires cadencés de langue, visage, bouche ou mâchoire (par ex, la saillie de langue, le fait de tirer des bouffées de joues, le fait de se plisser de bouche, en mâchant des mouvements). Quelquefois ceux-ci peuvent être accompagnés par les mouvements involontaires d'extrémités et du tronc.

Il n'y a aucun traitement efficace connu pour tardive dyskinesia; les agents d'antiparkinson ne soulagent pas d'habitude les symptômes de ce syndrome. Il est suggéré que tous les réactifs antipsychotiques soient arrêtés si ces symptômes apparaissent. S'il est nécessaire de réinstituer le traitement, ou augmenter le dosage de l'agent, ou échanger à un différent agent antipsychotique, ce syndrome peut être masqué.

Il a été annoncé que le mouvement vermicular parfait de la langue peut être un premier signe de tardive dyskinesia et si la médication est arrêtée en ce moment-là, le plein syndrome peut ne pas se développer.

Tardive Dystonia

Tardive dystonia, non associé au susdit syndrome, a été aussi annoncé. Tardive dystonia est caractérisé par le commencement retardé de choreic ou de mouvements dystonic, est souvent persistant et a le potentiel de devenir irréversible.

D'autres Effets CNS

L'insomnie, l'agitation, l'inquiétude, l'euphorie, l'agitation, la somnolence, la dépression, la léthargie, le mal de tête, la confusion, le vertige, les grandes saisies mal, l'exacerbation de symptômes psychotiques en incluant des hallucinations et des états de comportement catatoniques et pareils qui peuvent être affectueux pour administrer des somnifères au retrait et/ou le traitement avec les médicaments anticholinergic.

Corps dans l'ensemble

Neuroleptic le syndrome malfaisant (NMS), hyperpyrexia et le coup de chaleur ont été annoncés avec haloperidol. (Voir des AVERTISSEMENTS pour les renseignements de plus concernant NMS).

Effets de Hematologic

Les rapports ont semblé citants de l'occurrence de leukopenia léger et d'habitude transitoire et leukocytosis, diminutions minimales dans les comtes de globule rouge, l'anémie, ou une tendance vers lymphomonocytosis. On annonçait rarement qu'Agranulocytosis s'est produit avec l'utilisation de haloperidol et ensuite seulement en association avec d'autre médication.

Effets de foie

La fonction de foie diminuée et/ou la jaunisse ont été annoncées.

Réactions de Dermatologic

Maculopapular et réactions de peau acneiform et cas isolés de photosensibilité et perte de cheveux.

Désordres endocrines

La lactation, le sein engorgement, mastalgia, les irrégularités menstruelles, gynecomastia, l'impuissance, a augmenté la libido, l'hyperglycémie, l'hypoglycémie et hyponatremia.

Effets de Gastrointestinal

L'anorexie, la constipation, la diarrhée, l'hypersalivation, la dyspepsie, la nausée et le vomissement.

Réactions d'Autonomic

La bouche sèche, la vision brouillée, la rétention urinaire, diaphoresis et priapism.

Effets respiratoires

Laryngospasm, bronchospasm et profondeur augmentée de respiration.

Sentiments spéciaux

Les cataractes, retinopathy et les dérangements visuels.

Post-marketing des Événements

Hyperammonemia a été annoncé chez un enfant d'ans 5-1/2 avec citrullinemia, un désordre hérité d'excrétion d'ammoniaque, suite au traitement avec haloperidol.

SURDOSAGE

Manifestations

En général, les symptômes de surdosage seraient une exagération d'effets pharmacologiques connus et de réactions défavorables, dont la plus proéminente serait : les réactions extrapyramidal 1) sévères, 2) hypotension, ou 3) la sédation. Le patient semblerait comateux avec la dépression respiratoire et hypotension qui pourrait être assez sévère pour produire un état semblable au choc. La réaction extrapyramidal serait le manifeste par la faiblesse musclée ou la rigidité et un tremblement généralisé ou localisé comme démontré par l'akinetic ou les types d'agitans respectivement. Avec le surdosage accidentel, l'hypertension plutôt que hypotension s'est produite chez un enfant de deux ans. Le risque de changements d'ECG associés à torsade de pointes devrait être considéré. (Pour les renseignements de plus concernant torsade de pointes, faites allusion s'il vous plaît aux RÉACTIONS DÉFAVORABLES).

Traitement

Lavage gastrique ou induction d'emesis devraient être réalisés immédiatement suivis par l'administration de charbon de bois activé. Comme il n'y a aucun antidote spécifique, le traitement est d'un grand secours essentiellement. Une compagnie aérienne brevetée doit être établie par l'utilisation d'une compagnie aérienne oropharyngeal ou d'un tube endotracheal ou, dans les cas prolongés de coma, par tracheostomy. La dépression respiratoire peut être contrée par la respiration artificielle et les respirateurs mécaniques. Hypotension et effondrement circulatoire peuvent être contrés par l'utilisation de liquides intraveineux, plasma, ou albumine concentrée et agents vasopressor tels que metaraminol, phenylephrine et norepinephrine. Epinephrine ne devrait pas être utilisé. En cas des réactions extrapyramidal sévères, antiparkinson la médication devrait être administré. ECG et signes essentiels devraient être contrôlés surtout pour les signes de prolongement Q-T ou de dysrhythmias et la surveillance devrait continuer jusqu'à ce que l'ECG ne soit normal. Arrhythmias sévère devrait être traité les mesures d'anti-arrhythmic appropriées.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Il y a la variation considérable du patient au patient d'un montant de la médication exigée pour le traitement. Comme avec tous les médicaments antipsychotiques, le dosage devrait être individualisé selon les besoins et la réponse de chaque patient. Les adaptations de dosage, vers le haut ou en bas, devraient être réalisées aussi rapidement que praticables pour accomplir le contrôle thérapeutique optimal.

Pour déterminer le dosage initial, la considération devrait être donnée à l'âge du patient, la sévérité de maladie, la réponse précédente à d'autres médicaments antipsychotiques et n'importe quelle médication d'élément ou l'état de maladie. Les enfants, les patients débilités ou gériatriques, aussi bien que ceux avec une histoire de réactions défavorables aux médicaments antipsychotiques, peuvent exiger moins de haloperidol. La réponse optimale dans de tels patients est d'habitude obtenue avec les adaptations de dosage plus graduelles et aux niveaux de dosage inférieurs, comme recommandé ci-dessous.

L'expérience clinique suggère les recommandations suivantes :

Administration orale

Gamme de Dosage initiale

Adultes
Symptomatologie modérée0.5 le mg à 2 mgs b.i.d. ou t.i.d.
Symptomatologie sévère3 mgs à 5 mgs b.i.d. ou t.i.d.

Pour accomplir le contrôle rapide, de plus hautes doses peuvent être exigées dans certains cas.

Vieillard ou Patients Débilités0.5 le mg à 2 mgs b.i.d. ou t.i.d.
Patients chroniques ou Résistants3 mgs à 5 mgs b.i.d. ou t.i.d.
Les patients qui restent sévèrement dérangés ou insuffisamment contrôlés peuvent exiger l'adaptation de dosage. Les dosages quotidiens jusqu'à 100 mgs peuvent être nécessaires dans certains cas pour accomplir une réponse optimale. Rarement, haloperidol a été utilisé dans les doses au-dessus de 100 mgs pour les patients sévèrement résistants; cependant, l'usage clinique limité n'a pas démontré la sécurité d'administration prolongée de telles doses.

Enfants

Les recommandations suivantes s'appliquent aux enfants entre les âges de 3 et 12 ans (la gamme de poids 15 à 40 kg). Haloperidol n'est pas destiné pour les enfants moins de 3 ans. La thérapie devrait commencer à la dose la plus basse possible (0.5 mgs par jour). Si exigé, la dose devrait être augmentée par une augmentation de 0.5 mgs à intervalles de 5 à 7 jour jusqu'à ce que l'effet thérapeutique désiré soit obtenu. (Voir le graphique ci-dessous.)

La dose totale peut être divisée, pour être donnée b.i.d. ou t.i.d.

Désordres psychotiques0.05 mgs/kg/jours à 0.15 mgs/kg/jours
Désordres de Comportement non-psychotiques et le Désordre de Tourette0.05 mgs/kg/jours à 0.075 mgs/kg/jours
Les enfants psychotiques sévèrement dérangés peuvent exiger de plus hautes doses. Chez les enfants sévèrement dérangés, non-psychotiques ou chez les enfants hyperactifs avec l'accompagnement des désordres de conduite, qui ont manqué de répondre à la psychothérapie ou aux médications autre qu'antipsychotics, il devrait être noté que comme ces comportements peuvent être l'administration de courte durée, à court terme de haloperidol peut suffire. Il n'y a aucune évidence établissant un dosage efficace maximum. Il y a peu d'évidence que l'amélioration de comportement est plus loin améliorée dans les dosages au-delà de 6 mgs par jour.

Dosage d'entretien

Après l'accomplissement d'une réponse thérapeutique satisfaisante, le dosage devrait alors être progressivement réduit au niveau d'entretien efficace le plus bas.

Procédure de Switchover

La forme orale devrait supplanter l'injectable aussitôt que praticable. Faute des études de bioavailability établissant bioequivalence entre ces deux formes de dosage, les directives suivantes pour le dosage sont suggérées. Pour une approximation initiale de la dose quotidienne totale exigée, la dose parenteral administrée dans la précédence de 24 heures peut être utilisée. Comme cette dose est seulement une estimation initiale, on recommande que la surveillance prudente de signes cliniques et de symptômes, en incluant l'efficacité clinique, la sédation et les effets néfastes, soit réalisée périodiquement depuis plusieurs premiers jours suite à l'initiation de switchover. De cette manière, les adaptations de dosage, vers le haut ou en bas, peuvent être vite accomplies. Selon le statut clinique du patient, la première dose orale devrait être donnée au cours de 12-24 heures suite à la dernière dose parenteral.

COMMENT FOURNI

Les comprimés de Haloperidol, USP pour l'administration orale sont disponibles comme :

0.5 mg : autour, les comprimés marqués blancs, partiels, debossed GG sur un côté et debossed 105 sur le côté contraire et fourni comme :

NDC 0781-1391-01 bouteilles de 100

NDC 0781-1391-10 bouteilles de 1000

NDC 0781-1391-13 paquets de dose d'unité de 100

1 mg : autour, les comprimés marqués jaunes, partiels, debossed GG sur un côté et debossed 123 sur le côté contraire et fourni comme :

NDC 0781-1392-01 bouteilles de 100

NDC 0781-1392-10 bouteilles de 1000

NDC 0781-1392-13 paquets de dose d'unité de 100

2 mgs : autour, les comprimés marqués roses, partiels, debossed GG 124 sur un côté et plaine sur le côté contraire et fourni comme :

NDC 0781-1393-01 bouteilles de 100

NDC 0781-1393-10 bouteilles de 1000

NDC 0781-1393-13 paquets de dose d'unité de 100

5 mgs : autour, les comprimés marqués verts, partiels, debossed GG 125 sur un côté et plaine sur le côté contraire et fourni comme :

NDC 0781-1396-01 bouteilles de 100

NDC 0781-1396-10 bouteilles de 1000

NDC 0781-1396-13 paquets de dose d'unité de 100

10 mgs : autour, les comprimés marqués vert clair, partiels, debossed GG 126 sur un côté et plaine sur le côté contraire et fourni comme :

NDC 0781-1397-01 bouteilles de 100

NDC 0781-1397-10 bouteilles de 1000

NDC 0781-1397-13 paquets de dose d'unité de 100

20 mgs : autour, le corail, a marqué des comprimés, debossed GG 134 sur un côté et plaine sur le côté contraire et a fourni comme :

NDC 0781-1398-01 bouteilles de 100

NDC 0781-1398-10 bouteilles de 1000

Le magasin à 20 °-25°C (68 °-77°F) (voir USP la Température de Pièce Contrôlée).

Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière.

09-2010M

7059

Sandoz Inc.

Le Princeton, New Jersey 08540

0.5 Étiquette de mg

NDC 0781-1391-01

Haloperidol

Comprimés, USP

0.5 mg

Rx seulement

100 Comprimés

SANDOZ

Étiquette de 0.5 mgs de Haloperidol

Étiquette de 1 mg

NDC 0781-1392-01

Haloperidol

Comprimés, USP

1 mg

Rx seulement

100 Comprimés

SANDOZ

Étiquette de 1 mg de Haloperidol

Étiquette de 2 mgs

NDC 0781-1393-01

Haloperidol

Comprimés, USP

2 mgs

Rx seulement

100 Comprimés

SANDOZ

Étiquette de 2 mgs de Haloperidol

Étiquette de 5 mgs

NDC 0781-1396-01

Haloperidol

Comprimés, USP

5 mgs

Rx seulement

100 Comprimés

SANDOZ

Étiquette de 5 mgs de Haloperidol

Étiquette de 10 mgs

NDC 0781-1397-01

Haloperidol

Comprimés, USP

10 mgs

Rx seulement

100 Comprimés

SANDOZ

Étiquette de 10 mgs de Haloperidol

Étiquette de 20 mgs

NDC 0781-1398-01

Haloperidol

Comprimés, USP

20 mgs

Rx seulement

100 Comprimés

SANDOZ

Étiquette de 20 mgs de Haloperidol

HALOPERIDOL 
haloperidol  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0781-1391
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
HALOPERIDOL (HALOPERIDOL) HALOPERIDOL0.5 mg
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
POVIDONE 
AMIDON, MAÏS 
MAGNÉSIUM STEARATE 
Caractéristiques de produit
CouleurBLANCScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur6 millimètres
GoûtCode d'empreinte GG105
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10781-1391-1310 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
110 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (0781-1391-13)
20781-1391-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
30781-1391-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07120617/11/1986

HALOPERIDOL 
haloperidol  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0781-1392
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
HALOPERIDOL (HALOPERIDOL) HALOPERIDOL1 mg
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
POVIDONE 
AMIDON, MAÏS 
MAGNÉSIUM STEARATE 
D&C N° 10 JAUNE 
FD&C N° 6 JAUNE 
Caractéristiques de produit
CouleurJAUNEScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur6 millimètres
GoûtCode d'empreinte GG123
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10781-1392-1310 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
110 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (0781-1392-13)
20781-1392-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
30781-1392-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

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Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07120717/11/1986

HALOPERIDOL 
haloperidol  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0781-1393
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
HALOPERIDOL (HALOPERIDOL) HALOPERIDOL2 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
POVIDONE 
AMIDON, MAÏS 
MAGNÉSIUM STEARATE 
D&C N° 27 ROUGE 
D&C N° 30 ROUGE 
FD&C N° 1 BLEU 
Caractéristiques de produit
CouleurROSEScore aucun score
FormeAUTOUR (le Bord Biseauté Plat) Grandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte GG124
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10781-1393-1310 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
110 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (0781-1393-13)
20781-1393-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
30781-1393-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

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HALOPERIDOL 
haloperidol  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0781-1396
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
HALOPERIDOL (HALOPERIDOL) HALOPERIDOL5 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
POVIDONE 
AMIDON, MAÏS 
MAGNÉSIUM STEARATE 
D&C N° 10 JAUNE 
FD&C N° 1 BLEU 
Caractéristiques de produit
CouleurVERTScore aucun score
FormeAUTOUR (le Bord Biseauté Plat) Grandeur7 millimètres
GoûtCode d'empreinte GG125
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10781-1396-1310 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
110 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (0781-1396-13)
20781-1396-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
30781-1396-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

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HALOPERIDOL 
haloperidol  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0781-1397
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
HALOPERIDOL (HALOPERIDOL) HALOPERIDOL10 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
POVIDONE 
AMIDON, MAÏS 
MAGNÉSIUM STEARATE 
D&C N° 10 JAUNE 
FD&C N° 1 BLEU 
Caractéristiques de produit
Couleur(Vert clair) VERT Score aucun score
FormeAUTOUR (le Bord Biseauté Plat) Grandeur10 millimètres
GoûtCode d'empreinte GG126
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10781-1397-1310 PAQUET D'AMPOULE Dans 1 CARTONcontient un PAQUET D'AMPOULE
110 COMPRIMÉ Dans 1 PAQUET D'AMPOULECe paquet est contenu dans le CARTON (0781-1397-13)
20781-1397-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
30781-1397-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07121011/03/1988

HALOPERIDOL 
haloperidol  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0781-1398
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
HALOPERIDOL (HALOPERIDOL) HALOPERIDOL20 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
POVIDONE 
AMIDON, MAÏS 
MAGNÉSIUM STEARATE 
FD&C N° 6 JAUNE 
D&C N° 27 ROUGE 
D&C N° 30 ROUGE 
Caractéristiques de produit
CouleurORANGE (CORAIL) Score2 morceaux
FormeAUTOUR (le Bord Biseauté Plat) Grandeur12 millimètres
GoûtCode d'empreinte GG134
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10781-1398-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
20781-1398-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

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Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
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L'étiqueteur - Sandoz Inc (110342024)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Sandoz Inc110342024FABRICATION
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Thermo-Pak, Inc161049044PAQUET
Révisé : 12/2010Sandoz Inc