officiel du gouvernement du NigerTESTOSTÉRONE CYPIONATE
TESTOSTÉRONE CYPIONATE - testostérone cypionate injection
Teva Parenteral Medicines, Inc
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TestostéroneInjection de Cypionate, USP
Fioles de Dose multiples
CIII
Insertion de paquet
Rx seulement
DESCRIPTION
L'Injection de Cypionate de Testostérone, pour l'injection intramusculaire, contient la testostérone cypionate qui est les 17 de pétrole et solubles (le béta) - cyclopentylpropionate ester de la testostérone d'hormone androgenic.
La testostérone cypionate est une poudre cristalline blanche blanche ou crémeuse, inodore ou presque ainsi et ferme dans l'air. C'est insoluble dans l'eau, librement soluble dans l'alcool, le chloroforme, dioxane, l'éther et soluble dans les huiles végétales.
Le nom chimique pour la testostérone cypionate est androst-4-en-3-one, 17-(3-cyclopentyl-1-oxopropoxy) - (17 β)-. Sa formule moléculaire est C27H40O3 et le poids moléculaire 412.61.
La formule structurelle est représentée ci-dessous :
La Testostérone l'Injection de Cypionate est disponible comme la testostérone de 200 mgs/millilitres cypionate.
| Chaque millilitre de la solution de 200 mgs/millilitres contient : | |
| Testostérone cypionate | 200 mgs |
| Benzyl benzoate | 0.2 millilitre |
| Huile de coton | 560 mgs |
| L'alcool de Benzyl (comme l'agent de conservation) | 9.45 mgs |
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Les androgènes endogènes sont responsables de la croissance normale et du développement des organes sexuels mâles et pour l'entretien de caractéristiques sexuelles secondaires. Ces effets incluent la croissance et la maturation de la prostate, les vésicules séminales, le pénis et le scrotum; le développement de distribution de cheveux mâle, telle que la barbe, pubienne, la poitrine et les cheveux axillary; l'agrandissement laryngien, l'épaississement de corde vocal et les modifications dans la musculature de corps et la grosse distribution. Les médicaments dans cette classe provoquent aussi la rétention d'azote, sodium, potassium et phosphoreux et ont diminué l'excrétion urinaire de calcium. On a annoncé que les androgènes augmentent la protéine anabolism et le catabolisme de protéine de diminution. La balance d'azote est améliorée seulement quand il y a la consommation suffisante de calories et de protéine.
Les androgènes sont responsables du jaillissement de croissance d'adolescence et pour la résiliation éventuelle de croissance linéaire, provoquée par la fusion des centres de croissance epiphyseal. Chez les enfants, exogenous les androgènes accélèrent des taux de croissance linéaires, mais peut provoquer l'avancement disproportionné dans la maturation d'os. Utilisation au cours de longs termes peut avoir pour résultat la fusion des centres de croissance epiphyseal et la résiliation du processus de croissance. On a annoncé que les androgènes stimulent la production de globules rouges en améliorant la production de facteur de stimulation erythropoietic.
Pendant l'administration exogenous d'androgènes, la libération de testostérone endogène est inhibée par le biais de l'inhibition de réaction de pituitaire luteinizing l'hormone (LH). À de grandes doses d'androgènes exogenous, spermatogenesis peut aussi être réprimé par le biais de l'inhibition de réaction de follicule pituitaire l'hormone stimulante (FSH).
Il y a un manque d'évidence substantielle que les androgènes sont efficaces dans les fractures, la chirurgie, la convalescence et le saignement utérin fonctionnel.
Pharmacokinetics
La testostérone esters est moins polaire que la testostérone libre. La testostérone esters dans l'huile injectée est absorbée intramusculairement lentement de la phase lipid; ainsi, la testostérone cypionate peut être donnée aux intervalles de deux à quatre semaines.
La testostérone dans le plasma est 98 pour cent attachés à une testostérone-estradiol spécifique se liant globulin et environ 2 pour cent sont libres. Généralement, la quantité de cette hormone sexuelle se liant globulin dans le plasma déterminera la distribution de testostérone entre les formes libres et reliées et la concentration de testostérone libre déterminera sa demi-vie.
Environ 90 pour cent d'une dose de testostérone sont excrétés dans l'urine comme glucuronic et l'acide sulfurique se conjugue de la testostérone et de ses métabolites; environ 6 pour cent d'une dose sont excrétés dans le feces, surtout dans la forme non conjuguée. Inactivation de testostérone se produit essentiellement dans le foie. La testostérone est transformée par métabolisme aux stéroïdes 17-keto différents par deux différents sentiers. La demi-vie de testostérone cypionate quand injecté est intramusculairement environ huit jours.
Dans beaucoup de tissus l'activité de testostérone a l'air de dépendre de la réduction à dihydrotestosterone, qui se lie aux protéines de récepteur cytosol. Le complexe de récepteur du stéroïde est transporté au noyau où il lance des événements de transcription et des changements cellulaires rattachés à l'action d'androgène.
INDICATIONS ET USAGE
La Testostérone l'Injection de Cypionate est indiquée pour la thérapie de remplacement dans le mâle dans les conditions associées aux symptômes de manque ou à l'absence de testostérone endogène.
- Hypogonadism primaire (congénital ou acquis)-testicular l'échec en raison de cryptorchidism, torsion bilatérale, orchitis, syndrome de testicule disparaissant; ou orchidectomy.
- Hypogonadotropic hypogonadism (congénital ou acquis)-idiopathic gonadotropin ou le manque LHRH, ou la blessure pituitaire-hypothalamic des tumeurs, le trauma, ou la radiation.
CONTRE-INDICATIONS
- Hypersensibilité connue au médicament
- Les mâles avec le carcinome du sein
- Les mâles avec le carcinome connu ou soupçonné de la glande de prostate
- Les femmes qui sont ou qui peut devenir enceinte
- Patients avec la maladie cardiaque, hépatique ou rénale sérieuse
AVERTISSEMENTS
Hypercalcemia peut se produire dans les patients immobilisés. Si cela se produit, le médicament devrait être arrêté.
L'utilisation prolongée de hautes doses d'androgènes (principalement les 17-alkyl-androgènes β) a été associée au développement d'adénomes hépatiques, hepatocellular le carcinome et peliosis hepatis - toutes les complications potentiellement très graves.
Les patients gériatriques ont traité avec les androgènes peut être à un risque accru de développer l'hypertrophée prostatic et le carcinome prostatic bien que l'évidence concluante pour soutenir ce concept manque.
L'oedème, avec ou sans arrêt du coeur congestive, peut être une complication sérieuse dans les patients avec le fait de préexister à la maladie cardiaque, rénale ou hépatique. Gynecomastia peut se développer et se conserver de temps en temps dans les patients étant traités pour hypogonadism.
Ce produit contient de l'alcool benzyl. On a annoncé que de l'alcool de Benzyl est associé à un "Syndrome Haletant fatal" dans les bébés prématurés. La thérapie d'androgène devrait être utilisée prudemment dans les mâles en bonne santé avec la puberté retardée. L'effet sur la maturation d'os devrait être contrôlé en évaluant l'âge d'os du poignet et de la main tous les 6 mois. Chez les enfants, le traitement d'androgène peut accélérer la maturation d'os sans produire l'augmentation compensatrice dans la croissance linéaire. Cet effet néfaste peut avoir pour résultat la stature adulte compromise. Les plus jeunes l'enfant le plus grand le risque de compromettre la finale laissent vieillir la hauteur. On n'a pas montré que ce médicament soit sûr et efficace pour l'amélioration de performance athlétique. À cause du risque potentiel d'effets sur la santé défavorables sérieux, ce médicament ne devrait pas être utilisé pour un tel but.
PRÉCAUTIONS
Général
Les patients avec l'hypertrophée prostatic bienveillant peuvent développer l'obstruction urétrale aiguë. Priapism ou stimulation sexuelle excessive peuvent se développer. Oligospermia peut se produire après l'administration prolongée ou le dosage excessif. S'il en est tels de ces effets apparaissent, l'androgène devrait être arrêté et si recommencé, un dosage inférieur devrait être utilisé.
La testostérone cypionate ne devrait pas être utilisée de façon interchangeable avec la testostérone propionate à cause des différences dans la durée d'action.
La testostérone cypionate n'est pas pour l'utilisation intraveineuse.
Renseignements pour les Patients
Les patients devraient être donnés l'ordre signaler n'importe laquelle de la chose suivante : la nausée, le vomissement, change dans la couleur de peau, l'enflure de cheville, les érections trop fréquentes ou persistantes du pénis.
Essais de laboratoire
L'hémoglobine et les niveaux hematocrit (pour découvrir polycythemia) devraient être vérifiés périodiquement dans les patients recevant l'administration d'androgène à long terme.
Le cholestérol de sérum peut augmenter pendant la thérapie d'androgène.
Actions réciproques de médicament
Les androgènes peuvent augmenter la sensibilité aux anticoagulants oraux. Le dosage de l'anticoagulant peut exiger la réduction pour maintenir hypoprothrombinemia thérapeutique satisfaisant.
L'administration simultanée d'oxyphenbutazone et d'androgènes peut avoir pour résultat des niveaux de sérum élevés d'oxyphenbutazone.
Dans les patients diabétiques, les effets du métabolisme d'androgènes peuvent diminuer du glucose de sang et, donc, les exigences d'insuline.
Interférences de médicament/Essai de laboratoire
Les androgènes peuvent diminuer des niveaux de thyroxine-attacher globulin, en ayant pour résultat les niveaux de sérum de T4 totaux diminués et la consommation de résine augmentée de T3 et de T4. Les niveaux d'hormone de thyroïde libres restent inchangés, cependant et il n'y a aucune évidence clinique de dysfonctionnement de thyroïde.
Carcinogenesis
Données d'animal
La testostérone a été évaluée par l'injection sous-cutanée et l'implantation dans les souris et les rats. L'implant a incité des tumeurs cervicales et utérines dans les souris, que metastasized dans certains cas. Il y a l'évidence suggestive que l'injection de testostérone dans quelques efforts de souris femelles augmente leur susceptibilité à hepatoma. Il est aussi connu que la testostérone augmente le nombre de tumeurs et diminue le niveau de différentiation de chimiquement - les carcinomes incités du foie dans les rats.
Données humaines
Il y a des rapports rares de carcinome hepatocellular dans les patients recevant le long terme - la thérapie avec les androgènes dans de hautes doses. Le retrait des médicaments n'a pas mené à la régression des tumeurs dans tous les cas.
Les patients gériatriques ont traité avec les androgènes peut être à un risque accru de développer l'hypertrophée prostatic et le carcinome prostatic bien que l'évidence concluante pour soutenir ce concept manque.
Grossesse
Effets de Teratogenic
Catégorie X
(voir des CONTRE-INDICATIONS)
Mères infirmières
La testostérone cypionate n'est pas recommandée pour l'utilisation dans les mères infirmières.
Utilisation de pédiatrie
La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 12 ans n'ont pas été établies.
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Les réactions défavorables suivantes dans le mâle se sont produites avec quelques androgènes :
Endocrine et Urogénital : Gynecomastia et fréquence excessive et durée d'érections penile. Oligospermia peut se produire à de hauts dosages.
Peau et Appendices : Hirsutism, dessin mâle de calvitie, seborrhea et acné.
Liquide et Dérangements d'Électrolyte : la Rétention de sodium, chlorure, eau, potassium, calcium et phosphates inorganiques.
Gastrointestinal : la Nausée, cholestatic la jaunisse, les modifications dans les épreuves de fonction de foie, rarement hepatocellular les néoplasmes et peliosis hepatis (voir des AVERTISSEMENTS).
Hematologic : la Suppression de facteurs coagulant II, V, VII et X, saignant dans les patients sur la thérapie d'anticoagulant d'élément et polycythemia.
Système nerveux : la libido Augmentée ou diminuée, le mal de tête, l'inquiétude, la dépression et paresthesia généralisé.
Allergique : l'Hypersensibilité, en incluant des manifestations de peau et des réactions anaphylactoid.
Divers : l'Inflammation et la douleur sur le site d'injection intramusculaire.
TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE
Classe de Substance contrôlée
La testostérone est une substance contrôlée selon l'acte de Contrôle de Stéroïdes Anabolisant et Testosterone Cypionate Injection a été assigné au Programme III.
SURDOSAGE
Il n'y a eu aucun rapport de surdosage aigu avec les androgènes.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
La Testostérone l'Injection de Cypionate est pour l'utilisation intramusculaire seulement.
Il ne devrait pas être donné intraveineusement. Les injections intramusculaires devraient être données profondément dans le muscle gluteal.
Le dosage suggéré pour Testosterone Cypionate Injection varie selon l'âge, le sexe et le diagnostic du patient individuel. Le dosage est réglé selon la réponse du patient et l'apparence de réactions défavorables.
Les régimes de dosage différents ont été utilisés pour inciter des changements de pubertal dans les mâles hypogonadal; certains experts ont recommandé des dosages inférieurs initialement, en augmentant progressivement la dose pendant que la puberté progresse, avec ou sans une diminution aux niveaux d'entretien. D'autres experts accentuent que de plus hauts dosages sont nécessaires pour inciter des changements de pubertal et les dosages inférieurs peuvent être utilisés pour l'entretien après la puberté. Les âges chronologiques et squelettiques doivent être pris en considération, tant dans la détermination de la dose initiale que dans la mise au point de la dose. Pour le remplacement dans le mâle hypogonadal, 50-400 mgs devraient être administrés toutes les deux à quatre semaines.
Les produits de médicament de Parenteral devraient être inspectés visuellement pour l'affaire de particulate et la décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient permettent. Le réchauffement et la secousse de la fiole devraient dissoudre n'importe quels cristaux qui peuvent s'être formés pendant le stockage aux températures plus bas que recommandé.
COMMENT FOURNI
La Testostérone l'Injection de Cypionate 200 mgs/millilitres est disponible comme suit :
| Nombre de NDC | Emballé |
|---|---|
| 0703-6125-01 | dans les fioles de dose multiples (de 200 mgs/millilitres) de 10 millilitres. |
| 0703-6121-01 | dans les fioles de dose multiples (de 200 mgs/millilitres) de 1 millilitre. |
Stockage
Les fioles devraient être conservées à la température de pièce contrôlée 20 °-25°C (68 °-77°F) [voient USP].
Protégez de la lumière.
Publié : août de 2009
Distribué par :
Teva Parenteral Medicines, Inc.
Irvine, Californie 92618, les Etats-Unis
P090601
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - carton de Fiole de 10 millilitres
NDC 0703-6125-01
Rx seulement
Testostérone
Injection de CYPIONATE, USP
CIII
200 mgs/millilitres
Stérile
Pour l'Utilisation Intramusculaire Seulement
Fiole de 10 millilitres
(Fiole de Dose multiple)
TEVA
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - carton de Fiole de 1 millilitre
NDC 0703-6121-01
Rx seulement
Testostérone
Injection de CYPIONATE, USP
CIII
200 mgs/millilitres
Stérile
Pour l'Utilisation Intramusculaire Seulement
Fiole de 1 millilitre
TEVA
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA040652 | 01/12/2009 | |
| TESTOSTÉRONE CYPIONATE testostérone cypionate injection | ||||||||||||||||||
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| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA040652 | 01/12/2009 | |
| L'étiqueteur - Teva Parenteral Medicines, Inc (794362533) |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Laboratoires de microépreuve | 188582993 | FABRICATION | |