CLEMASTINE FUMARATE

CLEMASTINE FUMARATE  - clemastine fumarate sirop  
Qualitest Pharmaceuticals, Inc

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Clemastine Fumarate Syrup

DESCRIPTION

Chaque cuillerée à café (5 millilitres) de Clemastine Fumarate Syrup pour l'administration orale contient 0.5 mgs clemastine (le présent comme clemastine fumarate 0.67 mgs). D'autres ingrédients : l'alcool 5.5 %, le goût, fumaric l'acide, methylparaben, propylene le glycol, propylparaben, l'eau purifiée, le sodium de saccharine, sorbitol dans une solution tamponnée. Clemastine fumarate appartient au groupe d'éther benzhydryl de composés d'antihistaminic. Le nom chimique est (+) - (2R)-2-[2-[[(R)-p-Chloro-le -méthyle - -phenylbenzyl] - oxy] l'éthyle] - fumarate 1-methylpyrrolidine et a la formule structurelle suivante :

la structure de clemastine fumerate

C21H26CINO.C4H4O4                                         M.W. 459.97

Matricule de CAS 145976-57-9

Clemastine fumarate se produit comme un incolore avec la poudre faiblement jaune, pratiquement inodore, cristalline. Clemastine Fumarate Syrup a un pH approximatif de 6.2.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Clemastine fumarate est un antihistaminique avec anticholinergic les effets secondaires (séchants) et sédatifs. Les antihistaminiques contrarient compétitivement des effets physiologiques différents d'histamine en incluant la perméabilité capillaire augmentée et la dilatation, la formation d'oedème, la réponse "de démangeaison" et "de fusée éclairante" et gastrointestinal et la constriction de muscle lisse respiratoire. Dans l'arbre vasculaire, les antagonistes de H1-récepteur inhibent tant le vasoconstrictor que les effets vasodilator d'histamine. Selon la dose, h1-les antagonistes de récepteur peut produire la stimulation CNS ou la dépression. La plupart des antihistaminiques exposent l'activité anticholinergic centrale et/ou périphérique. Les antihistaminiques agissent en bloquant compétitivement des sites de H1-récepteur. Les antihistaminiques ne contrarient pas pharmacologiquement ou inactivent chimiquement d'histamine, ils ne préviennent non plus la libération d'histamine.

PHARMACOKINETICS

Les antihistaminiques sont bien absorbés suite à l'administration orale. Chlorpheniramine maleate, clemastine fumarate et hydrochlorure diphenhydramine accomplissent des niveaux de sang maximaux au cours de 2-5 heures suite à l'administration orale. L'absorption d'antihistaminiques est souvent partiellement retardée par l'utilisation de formes de dosage de libération contrôlées. Dans ces cas, les concentrations de plasma des doses identiques des formes de dosage de libération immédiates et contrôlées ne seront pas semblables. La distribution de tissu des antihistaminiques dans les humains n'a pas été établie.

Les antihistaminiques ont l'air d'être transformés par métabolisme dans le foie principalement via mono - et didemethylation et conjugaison glucuronide. Les métabolites d'antihistaminique et les petites quantités de médicament inchangé sont excrétés dans l'urine. De petites quantités des médicaments peuvent aussi être excrétées dans le lait de poitrine.

Dans les sujets d'humain normaux qui a reçu des injections histaminiques sur une période de 24 heures, l'activité antihistaminic de clemastine fumarate a atteint un pic à 5-7 heures, s'est conservé depuis 10-12 heures et, dans certains cas, car bien 24 heures. Les études de Pharmacokinetic dans l'homme utilisant 3H et 14C le composé étiqueté démontrent que : clemastine fumarate est rapidement absorbé de l'étendue gastrointestinal, les concentrations de plasma maximales sont atteintes dans 2-4 heures et l'excrétion urinaire est le mode important d'élimination.

INDICATIONS ET USAGE

Clemastine Fumarate Syrup est indiqué pour le soulagement de symptômes associés à rhinitis allergique tels que le fait d'éternuer, rhinorrhea, pruritus et lacrimation. Clemastine Fumarate Syrup est indiqué pour l'utilisation dans les populations de pédiatrie (l'âge 6 ans à 12) et les adultes (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).

Il devrait être noté que clemastine fumarate est indiqué pour le soulagement de manifestations de peau allergiques peu compliquées légères d'urticaria et d'angioedema au niveau de dosage de 2 mgs seulement.

CONTRE-INDICATIONS

Les antihistaminiques sont contre-indiqués dans les patients hypersensibles au médicament ou à d'autres antihistaminiques de structure chimique semblable (voir des Actions réciproques de MÉDICAMENT DE PRÉCAUTIONS). Les antihistaminiques ne devraient pas être utilisés dans les Bébés nouveau-nés ou prématurés. À cause du plus haut risque d'antihistaminiques pour les bébés généralement et pour les nouveau-nés et prémûrit en particulier, la thérapie d'antihistaminique est contre-indiquée dans les mères infirmières (Voir des Mères infirmières des PRÉCAUTIONS).

AVERTISSEMENTS

Les antihistaminiques devraient être utilisés avec la prudence considérable dans les patients avec : le glaucome de montage étroit, stenosing l'ulcère digestif, pyloroduodenal l'obstruction, l'hypertrophée prostatic symptomatique et l'obstruction de cou de vessie.

Utilisez avec les Dépresseurs CNS : Clemastine fumarate a des effets additifs avec l'alcool et d'autres dépresseurs CNS (les hypnotiques, les sédatifs, les tranquillisants, etc.)

Utilisez dans les Activités Exigeant la Vigilance Mentale : les Patients devraient être prévenus de l'embauchage dans les activités exigeant la vigilance mentale telles que la conduite d'une voiture ou des appareils d'exploitation, des machines, etc.

Utilisez dans les Personnes âgées (environ 60 ans ou plus âgés) : les Antihistaminiques provoqueront mieux le vertige, la sédation et hypotension dans les patients assez âgés.

PRÉCAUTIONS

Général : Clemastine fumarate devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec : l'histoire d'asthme des bronches, pression intraoculaire augmentée, hyperthyroidism, maladie cardiovasculaire et hypertension. Renseignements pour les Patients :

  1. Les patients prenant d'antihistaminiques devraient recevoir les renseignements suivants et les instructions : les Antihistaminiques sont prescrits pour réduire des symptômes allergiques.
  2. Les patients devraient être questionnés concernant une histoire de glaucome, ulcère digestif, rétention urinaire, ou grossesse avant la thérapie d'antihistaminique de départ.
  3. On
  4. devrait dire des patients de ne pas prendre de l'alcool, de somnifères, de sédatifs, ou de tranquillisants en prenant d'antihistaminiques.
  5. Les antihistaminiques peuvent provoquer la somnolence, le vertige, la bouche sèche, la vision brouillée, la faiblesse, la nausée, le mal de tête, ou la nervosité dans certains patients.
  6. Les patients devraient éviter de conduire une voiture ou travailler avec les machines dangereuses jusqu'à ce qu'ils évaluent les effets de cette médecine.
  7. On
  8. devrait dire des patients de conserver cette médecine dans un récipient fermement fermé dans un endroit sec, frais loin de la chaleur ou de la lumière du soleil directe et de la portée d'enfants.

Actions réciproques de médicament

La dépression de CNS additive peut se produire quand les antihistaminiques sont administrés concomitantly avec d'autres dépresseurs CNS en incluant des barbituriques, des tranquillisants et de l'alcool. Les patients recevant d'antihistaminiques devraient être déconseillés de l'utilisation simultanée d'autres médicaments dépresseurs CNS.

La monoamine oxidase (MAO) les inhibiteurs prolongent et intensifient les effets anticholinergic d'antihistaminiques.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Carcinogenesis et Mutagenesis : Dans une étude orale de 2 années dans le rat à une dose de 84 mgs/kg (environ 500 fois la dose humaine adulte) et une étude orale de 85 semaines dans la souris à 206 mgs/kg (environ 1300 fois la dose humaine adulte), clemastine fumarate n'a fait aucune preuve de carcinogenesis. Aucune étude de mutagenic n'a été conduite avec clemastine fumarate.

Affaiblissement de Fertilité : les doses orales de clemastine fumarate dans le rat ont produit une diminution dans la capacité s'accouplant du mâle à 312 fois la dose humaine adulte. Cet effet n'a pas été trouvé à 156 fois la dose humaine adulte.

Grossesse

Catégorie de grossesse B : les études de reproduction orales exécutées avec clemastine fumarate dans les rats et les lapins aux doses jusqu'à 312 et 188 fois les doses humaines adultes respectivement, n'ont révélé aucune évidence d'effets teratogenic.

Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée de Clemastine Fumarate Syrup dans les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, ce médicament devrait être utilisé dans la grossesse seulement si clairement nécessaire.

Mères infirmières

Bien que la détermination quantitative de médicaments antihistaminic dans le lait de poitrine n'ait pas été annoncée, les épreuves qualitatives ont documenté l'excrétion de diphenhydramine, pyrilamine et tripelennamine dans le lait humain.

À cause du potentiel pour les réactions défavorables dans les bébés infirmiers des antihistaminiques, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité de Clemastine Fumarate Syrup ont été confirmées dans la population de pédiatrie (l'âge 6 ans à 12). La sécurité et les études de tolérance de dose ont confirmé des enfants 6 à 11 ans ont toléré des gammes de dosage de 0.75 à 2.25 mgs clemastine. Dans les bébés et les enfants particulièrement, les antihistaminiques dans le surdosage peuvent produire des hallucinations, des convulsions et une mort. Les symptômes de toxicité d'antihistaminique chez les enfants peuvent inclure des élèves dilatés fixés, un visage rouge, une bouche sèche, une fièvre, une excitation, des hallucinations, une ataxie, incoordination, athetosis, des convulsions toniques-clonic et une dépression postictal (voir OVERDOSAGE).

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables les plus fréquentes sont soulignées : Système nerveux : la Sédation, la somnolence, le vertige, a dérangé la coordination, la fatigue, la confusion, l'agitation, l'excitation, la nervosité, le tremblement, l'irritabilité, l'insomnie, l'euphorie, paresthesia, la vision brouillée, diplopia, le vertige, tinnitus, labyrinthitis aigu, l'hystérie, neuritis, les convulsions.

Système de Gastrointestinal : la détresse d'Epigastric, l'anorexie, la nausée, le vomissement, la diarrhée, la constipation.

Système respiratoire : en s'Épaississant des sécrétions des bronches, la contraction de poitrine et respiration asthmatique, fait d'être étouffant nasal.

Système cardiovasculaire : Hypotension, mal de tête, palpitations, tachycardia, extrasystoles.

Système de Hematologic : l'anémie de Hemolytic, thrombocytopenia, agranulocytosis.

Système de Genitourinary : la fréquence urinaire, les mictions difficiles, la rétention urinaire, tôt menses.

Général : Urticaria, rougeurs de médicament, anaphylactic le choc, la photosensibilité, la transpiration excessive, les fraîcheurs, la sécheresse de bouche, nez et gorge.

SURDOSAGE

Les réactions de surdosage d'antihistaminique peuvent varier de la dépression de système nerveux central à la stimulation. Chez les enfants, la stimulation prédomine initialement dans un syndrome qui peut inclure l'excitation, les hallucinations, l'ataxie, incoordination, le tic de muscle, athetosis, hyperthermia, cyanosis les convulsions, les tremblements et hyperreflexia suivi par la dépression postictal et l'arrestation respiratoire cardio. Les convulsions chez les enfants peuvent être précédées par la dépression légère. La bouche sèche, les élèves dilatés fixés, le fait de rougir du visage et la fièvre sont répandu. Dans les adultes, la dépression de CNS, variant de la somnolence au coma, est plus répandu. La dose convulsant d'antihistaminiques est près de la dose mortelle. Les convulsions indiquent un pauvre pronostic.

Tant chez les enfants que chez les adultes, le coma et l'effondrement cardiovasculaire peut se produire. Les morts sont annoncées surtout dans les bébés et les enfants.

Il n'y a aucune thérapie spécifique pour le surdosage aigu avec les antihistaminiques. La période latente de l'ingestion à l'apparence d'effets toxiques est courte typiquement (1/2-2 les heures). Les mesures symptomatiques et d'un grand secours générales devraient être instituées rapidement et maintenues pour aussi longtemps que nécessaire.

Comme les overdoses d'autres classes de médicaments (c'est-à-dire, tricyclic les antidépresseurs) peuvent présenter aussi la symptomatologie anticholinergic, l'analyse toxicologique appropriée devrait être exécutée aussitôt que possible pour identifier l'agent causatif.

Dans le patient conscient, le vomissement devrait être incité même s'il peut s'être produit spontanément. Si le vomissement ne peut pas être incité, lavage gastrique est indiqué. Les précautions adéquates doivent être prises pour protéger contre l'aspiration, surtout dans les bébés et les enfants. Le charbon de bois slurry ou d'autres réactifs convenables devraient être inculqués dans l'estomac après avoir vomi ou lavage. Le sérum physiologique cathartics ou le lait de magnésie peuvent être à l'avantage supplémentaire.

Dans le patient évanoui, la compagnie aérienne devrait être protégée avec un tube endotracheal donné une claque avant d'essayer d'évacuer les contenus gastriques. Le soin d'un grand secours et infirmier intensif est indiqué, quant à n'importe quel patient comateux.

Si la respiration est de façon significative diminuée, l'entretien d'une compagnie aérienne adéquate et le soutien mécanique de respiration sont les moyens les plus efficaces de fournir l'oxygénation adéquate. Hypotension est un premier signe d'effondrement cardiovasculaire imminent et devrait être traité vigoureusement. Bien que les mesures d'un grand secours générales soient le traitement important, spécifique avec l'injection intraveineuse d'un vasopressor titré pour maintenir la tension adéquate peut être nécessaire.

N'utilisez pas avec les stimulants CNS.

Les convulsions devraient être contrôlées par l'administration prudente de diazepam ou d'un barbiturique agissant courtement, répété comme nécessaires. Physostigmine peut aussi être considéré pour l'utilisation dans le contrôle des convulsions au centre négociées.

Les poches de glace et les bains d'éponge se refroidissant, pas l'alcool, peuvent aider dans la réduction de la fièvre communément vue chez les enfants.

Une révision plus détaillée de toxicologie d'antihistaminique et de direction d'overdose est disponible dans Gosselin, R.E., et autres, "La Toxicologie clinique de produits Commerciaux."

DOSAGE ET ADMINISTRATION

LE DOSAGE DEVRAIT ÊTRE INDIVIDUALISÉ SELON LES BESOINS ET LA RÉPONSE DU PATIENT.

De pédiatrie : Enfants âgés 6 à 12 ans :

Pour les Symptômes De Rhinitis Allergique - La dose de départ est 1 cuillerée à café (0.5 mgs clemastine) deux fois par jour. Depuis les doses simples de jusqu'à 2.25 mgs clemastine ont été bien tolérés par cette tranche d'âge, le dosage peut être augmenté comme exigé, mais ne pas excéder 6 cuillerées à café tous les jours (3 mgs clemastine). Pour Urticaria et Angioedema - La dose de départ est 2 cuillerées à café (1 mg clemastine) deux fois par jour, pour ne pas excéder 6 cuillerées à café tous les jours (3 mgs clemastine).

Les adultes et les Enfants 12 ans et :

Pour les Symptômes De Rhinitis Allergique - La dose de départ est 2 cuillerées à café (1.0 mgs clemastine) deux fois par jour. Le dosage peut être augmenté comme exigé, mais ne pas excéder 12 cuillerées à café tous les jours (6 mgs clemastine). Pour Urticaria et Angioedema - La dose de départ est 4 cuillerées à café (2 mgs clemastine) deux fois par jour, pour ne pas excéder 12 cuillerées à café tous les jours (6 mgs clemastine).

COMMENT FOURNI

Clemastine Fumarate Syrup : le millilitre de 0.5 mgs/5 de clemastine (le présent comme clemastine fumarate le millilitre de 0.67 mgs/5) est comme un liquide clair, incolore avec un goût fruité et fourni comme suit :

La bouteille de 120 millilitres (NDC 54838-514-40)

La bouteille (de 1 pinte) de 473 millilitres (NDC 54838-514-80)

Le magasin ci-dessous 25°C (77°F). Magasin dans une position droite. Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière.

Fabriqué par :
Silarx Pharmaceuticals, Inc.
La Vallée printanière, New York 10977


Étiquette à conteneurs


CLEMASTINE FUMARATE 
clemastine fumarate  sirop
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0603-1096
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
Clemastine Fumarate (Clemastine) Clemastine Fumarate0.5 mg à 1 millilitre
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
alcool 
acide de fumaric 
methylparaben 
glycol de propylene 
propylparaben 
sodium de saccharine 
sorbitol 
eau 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtLA PÊCHE (La vanille de pêche) Code d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10603-1096-54120 millilitres Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07488417/12/1997

L'étiqueteur - Qualitest Pharmaceuticals, Inc (011103059)
Registrant - Silarx Pharmaceuticals, Inc (161630033)
Révisé : 12/2010Qualitest Pharmaceuticals, Inc