officiel du gouvernement du NigerACIDE DE MEFENAMIC
ACIDE de MEFENAMIC - capsule d'acide de mefenamic
Paddock Laboratories, Inc.
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Capsules d'acide de Mefenamic, USPRx Seulement
Risque cardiovasculaire
- NSAIDs peut provoquer un risque accru d'événements thrombotic cardiovasculaires sérieux, myocardial l'infarctus et le coup qui peut être fatal. Ce risque peut augmenter avec la durée d'utilisation. Les patients avec la maladie cardiovasculaire ou les facteurs de risque pour la maladie cardiovasculaire peuvent être au plus grand risque (SeeWARNINGS).
- L'acide de Mefenamic est contre-indiqué pour le traitement de douleur peri-en-vigueur dans le cadre de greffe de rocade d'artère coronaire (CABG) la chirurgie (SeeWARNINGS).
Risque de Gastrointestinal
- NSAIDs provoquent un risque accru d'événements défavorables gastrointestinal sérieux en incluant le saignement, l'ulcération et la perforation de l'estomac ou des intestins, qui peuvent être fatals. Ces événements peuvent se produire n'importe quand pendant l'utilisation et sans prévenir des symptômes. Les patients assez âgés sont au plus grand risque pour les événements gastrointestinal sérieux (SeeWARNINGS).
DESCRIPTION
L'acide de Mefenamic est un membre du groupe fenamate de médicaments antiinflammatoires nonsteroidal (NSAIDs). Chaque Grandeur ‘1‘ la capsule Jaune-jaune, avec 'le BLOC' imprimé sur la casquette & ‘195‘ imprimé sur le corps, contient 250 mgs d'acide mefenamic pour l'administration orale. L'acide de Mefenamic est un blanc à la poudre blanc grisâtre, inodore, microcristalline avec un point de fusion de 230 - 231 C et solubilité d'eau de 0.004 % à tél. 7.1. Le nom chimique est de l'acide N-2,3-xylylanthranilic. Le poids moléculaire est 241.29. Sa formule moléculaire est C15H15N02and que la formule structurelle d'acide mefenamic est :
Chaque capsule contient aussi le monohydrate de lactose. La coquille de capsule contient D&C N° 10 jaune; FD&C N° 1 bleu; FD&C N° 3 rouge; FD&C N° 6 jaune; la gélatine, le sodium lauryl le sulfate, le dioxyde de titane, l'oxyde en fer noir, propylene le glycol & la gomme-laque.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Pharmacodynamics
L'acide de Mefenamic est un médicament antiinflammatoire non-steroidal (NSAID) qui expose des activités antiinflammatoires, analgésiques et fébrifuges dans les modèles d'animal. Le mécanisme d'action d'acide mefenamic, comme ça d'autre NSAIDs, n'est pas complètement compris, mais peut être rattaché à prostaglandin synthetase l'inhibition.
Pharmacokinetics
L'acide d'Absorption:Mefenamic est rapidement absorbé après l'administration orale. Dans deux études de dose orales simples de 500 mgs, la mesure moyenne d'absorption était 30.5 mcg/hr/mL (le CV de 17 %).1,2The bioavailability de la capsule par rapport à une IV dose ou une solution orale n'a pas été étudiée.
Suite à une dose orale simple de 1 gramme, les niveaux de plasma maximaux moyens variant de 10-20 mcg/mL3have été ont annoncé. Les niveaux de plasma maximaux sont atteints dans 2 à 4 heures et la demi-vie d'élimination se rapproche de 2 heures. Suite aux doses multiples, les niveaux de plasma sont proportionnels à la dose sans évidence d'accumulation de médicament. Dans un procès de dose multiple de sujets adultes normaux (n=6) la réception des doses de 1 gramme d'acide mefenamic quatre fois les concentrations quotidiennes, permanentes de 20 mcg/mL ont été atteintes le deuxième jour d'administration, en harmonie avec la demi-vie courte.
L'effet de nourriture sur le taux et la mesure d'absorption d'acide mefenamic n'a pas été étudié.
On a montré que l'ingestion d'élément d'antiacides contenant l'hydroxyde de magnésium de façon significative augmente le taux et la mesure d'absorption acide mefenamic (seePRECAUTIONS, les Actions réciproques de Médicament) 1.
L'acide de Distribution:Mefenamic a été annoncé comme étant plus grand que 90 % imposés au rapport d'albumine 9The de fraction déliée d'administrer des somnifères à la concentration n'ont pas été étudiés. Le volume apparent de distribution (Vzss/F) estimé suite à une dose orale de 500 mgs d'acide mefenamic était 1.06 L/kg.2
Basé sur ses propriétés physiques et chimiques, mefenamic l'acide est attendu être excrété dans le lait de poitrine humain.
L'acide de Metabolism:Mefenamic est transformé par métabolisme par cytochrome P450 l'enzyme CYP2C9 à l'acide mefenamic 3-hydroxymethyl (Le métabolite l). L'oxydation de plus à un acide 3-carboxymefenamic (Le métabolite ll) peut se produire 10The l'activité de ces métabolites n'a pas été étudiée. Les métabolites peuvent subir glucuronidation et l'acide mefenamic est aussi glucuronidated directement. Un niveau de plasma maximal se rapprochant de 20 mcg/mL a été observé à 3 heures pour le métabolite hydroxy et son glucuronide (n=6) après une dose simple de 1 gramme. Pareillement, un niveau de plasma maximal de 8 mcg/mL a été observé à 6-8 heures pour le métabolite carboxy et son glucuronide.3
Excretion:Approximately cinquante-deux pour cent d'une dose acide mefenamic est excrété dans l'urine essentiellement comme glucuronides de l'acide mefenamic (6 %), l'acide mefenamic 3-hydroxy (25 %) et l'acide 3-carboxymefenamic (21 %). La route fécale d'élimination représente jusqu'à 20 % de la dose, principalement dans la forme d'acide 3 3-carboxymefenamic non conjugué
La demi-vie d'élimination d'acide mefenamic est environ deux heures. Les demi-vies de métabolites I et II n'ont pas été précisément annoncées, mais ont l'air d'être plus longues que les métabolites composés 3The parentaux peuvent accumuler dans les patients avec l'échec rénal ou hépatique. L'acide mefenamic glucuronide peut se lier irréversiblement aux protéines de plasma. Puisque les excrétions tant rénales qu'hépatiques sont des sentiers significatifs d'élimination, les adaptations de dosage dans les patients avec le dysfonctionnement rénal ou hépatique peuvent être nécessaires. L'acide de Mefenamic ne devrait pas être administré aux patients avec le fait de préexister à la maladie rénale ou dans les patients avec la fonction rénale de façon significative diminuée.
| Paramètres de PK | Les Adultes En bonne santé normaux (18-45 votre) | |
|---|---|---|
| Valeur | CV | |
| Tmax (hr) | 2 | 66 |
| Autorisation orale (L/hr) | 21.23 | 38 |
| Volume apparent de distribution; Vz/F (L/kg) | 1.06 | 60 |
| Demi-vie; t1/2 (hs) | 2 à 4 | NA |
Populations spéciales
L'acide de Pediatric:Mefenamic n'a pas été suffisamment enquêté dans les patients de pédiatrie moins de 14 ans d'âge. Une étude dans 17 bébés de préterme a administré 2 mgs/kg a indiqué que la moitié de la vie était environ cinq fois aussi longtemps que les adultes, en harmonie avec l'activité basse d'enzymes du métabolisme dans les bébés nouveau-nés. Cmaxin moyen cette étude était 4 mcg/mL (la gamme 2.9-6.1). Le temps moyen à la concentration maximum (Tmax) était 8 heures (la gamme 2-18 hs) 11.
Les différences de Race:Pharmacokinetic dues de courir n'ont pas été identifiées.
L'acide d'Insufficiency:Mefenamic Hépatique pharmacokinetics n'a pas été étudié dans les patients avec le dysfonctionnement hépatique. Puisque le métabolisme hépatique est un sentier significatif d'élimination acide mefenamic, les patients avec la maladie hépatique aiguë et chronique peuvent exiger des doses réduites d'acide mefenamic comparé aux patients avec la fonction hépatique normale.
L'acide Insufficiency:Mefenamic rénal pharmacokinetics n'a pas été enquêté dans les sujets avec l'insuffisance rénale. Étant donné que l'acide mefenamic, ses métabolites et se conjuguent sont essentiellement excrétés par les reins, le potentiel existe pour les métabolites acides mefenamic pour accumuler. L'acide de Mefenamic ne devrait pas être administré aux patients avec le fait de préexister à la maladie rénale ou dans les patients avec la fonction rénale de façon significative diminuée.
Études cliniques
Dans contrôlé, double aveugle, les essais cliniques, mefenamic l'acide ont été évalués pour le traitement de dysmenorrhea spasmodique primaire. Les paramètres utilisés dans la détermination de l'efficacité ont inclus l'évaluation de douleur tant par le patient que par l'investigateur; le besoin pour la médication analgésique simultanée; et l'évaluation de changement dans la fréquence et la sévérité de caractéristique de symptômes de dysmenorrhea spasmodique. Les patients ont reçu l'un ou l'autre l'acide mefenamic, 500 mgs (2 capsules) comme une dose initiale de 250 mgs toutes les 6 heures, ou le placebo au commencement de saignement ou de la douleur, peu importe quel a commencé d'abord. Après trois cycles menstruels, les patients ont été traversés au traitement alternant pour supplémentaires trois cycles. L'acide de Mefenamic était de façon significative supérieur au placebo dans tous les paramètres et les deux traitements (le médicament et le placebo) ont été également tolérés.
INDICATIONS ET USAGE
Considérez soigneusement les avantages potentiels et les risques d'acide mefenamic et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser de l'acide mefenamic. Utilisez la dose efficace la plus basse pour la durée la plus courte en harmonie avec les buts de traitement patients individuels (seeWARNINGS).
L'acide de Mefenamic est indiqué :
- Pour le soulagement de légers pour modérer la douleur dans les patients 14 ans d'âge, quand la thérapie n'excédera pas une semaine (7 jours).
- Pour le traitement de dysmenorrhea primaire.
CONTRE-INDICATIONS
L'acide de Mefenamic est contre-indiqué dans les patients avec l'hypersensibilité connue à l'acide mefenamic.
L'acide de Mefenamic ne devrait pas être donné aux patients qui ont connu l'asthme, urticaria, ou les réactions du type allergique après l'aspirine prenante ou d'autre NSAIDs. Sévère, rarement fatal, anaphylactic-comme les réactions à NSAIDs ont été annoncés dans de tels patients (seeWARNINGS, les Réactions d'Anaphylactoid, andPRECAUTIONS, en Préexistant à l'Asthme).
L'acide de Mefenamic est contre-indiqué pour le traitement de douleur peri-en-vigueur dans le cadre de greffe de rocade d'artère coronaire (CABG) la chirurgie (seeWARNINGS).
L'acide de Mefenamic est contre-indiqué dans les patients avec l'ulcération active aiguë ou l'inflammation chronique de l'étendue gastrointestinal supérieure ou d'inférieure.
L'acide de Mefenamic ne devrait pas être utilisé dans les patients avec le fait de préexister à la maladie rénale.
AVERTISSEMENTS
Effets cardiovasculaires
Événements Thrombotic Cardiovasculaires
Les essais cliniques de plusieurs Barreur que 2 NSAIDs sélectifs et nonsélectifs de durée de jusqu'à trois années ont montré un risque accru de sérieux cardiovasculaire (le CV) thrombotic les événements, myocardial l'infarctus et le coup, qui peut être fatal. Tout NSAIDs, tant le BARREUR 2 sélectif que nonsélectif, peut avoir un risque semblable. Les patients avec la maladie de CV connue ou les facteurs de risque pour la maladie de CV peuvent être au plus grand risque. Minimiser le risque potentiel pour un événement de CV défavorable dans les patients a traité avec un NSAID, la dose efficace la plus basse devrait être utilisée pour la durée la plus courte possible. Les médecins et les patients devraient rester alertes pour le développement de tels événements, même faute des symptômes de CV précédents. Les patients devraient être informés des signes et/ou les symptômes d'événements de CV sérieux et des pas pour prendre s'ils se produisent.
Il n'y a aucune évidence conséquente que l'utilisation simultanée d'aspirine atténue le risque accru de CV sérieux thrombotic les événements associés à l'utilisation de NSAID. L'utilisation simultanée d'aspirine et d'un NSAID augmente vraiment le risque d'événements GI sérieux (seeGI les AVERTISSEMENTS).
Deux grand, contrôlé, les essais cliniques d'un BARREUR 2 NSAID sélectifs pour le traitement de douleur dans les 10-14 premiers jours suite à la chirurgie CABG ont trouvé une incidence augmentée d'infarctus myocardial et de coup (seeCONTRAINDICATIONS).
Hypertension
NSAIDs, en incluant mefenamic l'acide, peut mener au commencement de nouvelle hypertension ou au fait de se détériorer d'hypertension préexistante, dont n'importe lequel peut contribuer à l'incidence augmentée d'événements de CV. Les patients prenant thiazides ou les diurétiques de boucle peuvent avoir diminué la réponse à ces thérapies en prenant NSAIDs. NSAIDS, en incluant mefenamic l'acide, devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'hypertension. La tension (BP) devrait être contrôlée de près pendant l'initiation de traitement NSAID et partout dans le cours de thérapie.
Arrêt du coeur de Congestive et Oedème
La rétention liquide et l'oedème ont été observés dans certains patients prenant NSAIDs. L'acide de Mefenamic devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la rétention liquide ou l'arrêt du coeur.
Les Effets de Gastrointestinal – le Risque d'Ulcération, Saignement et Perforation
NSAIDs, en incluant mefenamic l'acide, peut provoquer gastrointestinal sérieux (GI) les événements défavorables en incluant l'inflammation, le saignement, l'ulcération et la perforation de l'estomac, l'intestin grêle, ou le gros intestin, qui peut être fatal. Ces événements défavorables sérieux peuvent se produire n'importe quand, avec ou sans avertir que les symptômes, dans les patients ont traité avec NSAIDs. Seulement un de cinq patients, qui développent un événement défavorable GI supérieur sérieux sur la thérapie NSAID, est symptomatique. Les ulcères GI supérieurs, le saignement brut, ou la perforation provoquée par NSAIDs se produisent dans environ 1 % de patients traités depuis 3-6 mois et dans environ 2-4 % de patients traités depuis un an. Ces tendances continuent avec la plus longue durée d'utilisation, en augmentant la probabilité de développer un événement GI sérieux à quelque temps pendant le cours de thérapie. Cependant, la thérapie même à court terme n'est pas sans risque.
NSAIDs devrait être prescrit avec la prudence extrême dans ceux avec une histoire préalable de maladie d'ulcère ou de saignement de gastrointestinal. Les patients avec l'histoire aprior de maladie d'ulcère digestive et/ou gastrointestinal bleedingwho utilisent NSAIDs ont un plus grand que le risque accru de 10 plis pour développer un GI saigne comparé aux patients avec aucun de ces facteurs de risque. D'autres facteurs qui augmentent le risque pour GI saignant dans les patients ont traité avec NSAIDs incluent l'utilisation d'élément de corticosteroids oral ou anticoagulants, plus longue durée de thérapie NSAID, tabagisme, utilisation d'alcool, âge plus vieux et pauvre statut de santé général. La plupart des rapports spontanés d'événements GI fatals sont dans les patients assez âgés ou débilités et donc, le soin spécial devrait être pris dans le traitement de cette population.
Minimiser le risque potentiel pour un événement GI défavorable dans les patients a traité avec un NSAID, la dose efficace la plus basse devrait être utilisée pour la durée la plus courte possible. Les patients et les médecins devraient rester alertes pour les signes et les symptômes d'ulcération GI et saignant pendant la thérapie NSAID et lancer rapidement l'évaluation supplémentaire et le traitement si un événement défavorable GI sérieux est soupçonné. Cela devrait inclure la cessation du NSAID jusqu'à ce qu'un événement défavorable GI sérieux soit exclu. Pour de hauts patients de risque, alternez des thérapies qui n'impliquent pas NSAIDs devrait être considéré.
Effets rénaux
L'administration à long terme de NSAIDs a eu pour résultat papillary rénal necrosis et d'autre blessure rénale. La toxicité rénale a été aussi vue dans les patients dans qui prostaglandins rénaux ont un rôle compensateur dans l'entretien de perfusion rénal. Dans ces patients, l'administration d'un médicament antiinflammatoire nonsteroidal peut provoquer une réduction dépendante de la dose de la formation prostaglandin et, accessoirement, du flux sanguin rénal, qui peut précipiter decompensation rénal manifeste. Les patients au plus grand risque de cette réaction sont ceux avec la fonction rénale diminuée, l'arrêt du coeur, le dysfonctionnement de foie, ces diurétiques de prise et les inhibiteurs SUPER et les personnes âgées. La cessation de thérapie NSAID est d'habitude suivie par se rétablissent à l'état de prétraitement.
Maladie Rénale avancée
Aucun renseignement n'est disponible pour les études contrôlées concernant l'utilisation d'acide mefenamic dans les patients avec la maladie rénale avancée. Donc, le traitement avec l'acide mefenamic n'est pas recommandé dans ces patients avec la maladie rénale avancée (seeCONTRAINDICATIONS).
Réactions d'Anaphylactoid
Comme avec d'autre NSAIDs, anaphylactoid les réactions peut se produire dans les patients sans exposition préalable connue à l'acide mefenamic. L'acide de Mefenamic ne devrait pas être donné aux patients avec la triade d'aspirine. Ce complexe de symptôme se produit typiquement dans les patients asthmatiques qui connaissent rhinitis avec ou sans polypes nasaux, ou qui exposent bronchospasm sévère, potentiellement fatal après l'aspirine prenante ou d'autre NSAIDs (seeCONTRAINDICATIONSandPRECAUTIONS, en Préexistant à l'Asthme). L'aide d'urgence devrait être cherchée dans les cas où une réaction anaphylactoid se produit.
Réactions de peau
NSAIDs, en incluant mefenamic l'acide, peut provoquer la peau sérieuse les événements défavorables tels que la dermatite d'exfoliative, Stevens - le syndrome de Johnson (SJS) et la toxine epidermal necrolysis (DIX), qui peut être fatal. Ces événements sérieux peuvent se produire sans avertissement. Les patients devraient être informés des signes et des symptômes de manifestations de peau sérieuses et l'utilisation du médicament devrait être arrêtée à la première apparence de rougeurs de peau ou à autre signe d'hypersensibilité.
Grossesse
Dans la dernière grossesse, comme avec d'autre NSAIDs, mefenamic l'acide devrait être évité parce qu'il peut provoquer la fermeture prématurée du ductus arteriosus.
PRÉCAUTIONS
Général
On ne peut pas s'attendre à ce que l'acide de Mefenamic remplace à corticosteroids ou traite l'insuffisance corticosteroid. La cessation brusque de corticosteroids peut mener à l'exacerbation de maladie. Les patients sur la thérapie corticosteroid prolongée devraient avoir leur thérapie resserrée lentement si une décision est prise pour arrêter corticosteroids.
L'activité pharmacologique d'acide mefenamic dans la fièvre réduisante et l'inflammation peut diminuer l'utilité de ces signes diagnostiques dans le fait de découvrir des complications de conditions noninfectieuses, pénibles supposées.
Effets hépatiques
Les élévations limite d'une ou plusieurs épreuves de foie peuvent se produire dans jusqu'à 15 % de patients prenant NSAIDs en incluant mefenamic l'acide. Ces anomalies de laboratoire peuvent progresser, peuvent rester inchangées, ou peuvent être transitoires avec la thérapie continuante. Les élévations remarquables d'ALT et d'AST (environ trois ou plus fois la limite supérieure de normaux) ont été annoncées dans environ 1 % de patients dans les essais cliniques avec NSAIDs. En plus, les cas rares de réactions hépatiques sévères, en incluant la jaunisse et l'hépatite fulminante fatale, le foie necrosis et l'échec hépatique, certains d'entre eux avec les résultats fatals ont été annoncés.
Un patient avec les symptômes et/ou les signes suggérant le dysfonctionnement de foie, ou dans qui une épreuve de foie anormale s'est produite, devrait être évalué pour l'évidence du développement d'une réaction hépatique plus sévère pendant que sur la thérapie avec l'acide mefenamic. Si les signes cliniques et les symptômes en harmonie avec la maladie de foie se développent, ou si les manifestations systémiques se produisent (par ex, eosinophilia, les rougeurs, etc.), mefenamic l'acide devrait être arrêté.
Effets de Hematological
L'anémie est quelquefois vue dans les patients recevant NSAIDs, en incluant mefenamic l'acide. Cela peut être en raison de la rétention liquide, la perte de sang de GI, ou un effet incomplètement décrit sur erythropoiesis. Les patients sur le traitement à long terme avec NSAIDs, en incluant mefenamic l'acide, devraient avoir leur hémoglobine ou hematocrit a vérifié s'ils exposent des signes ou des symptômes d'anémie. NSAIDs inhibent l'agrégation de plaquette et ont été montrés prolonger le temps saignant dans certains patients. À la différence de l'aspirine, leur effet sur la fonction de plaquette est quantitativement moins, de la durée plus courte et réversible. Les patients recevant mefenamic l'acide qui peut être défavorablement affecté par les modifications dans la fonction de plaquette, telles que ceux avec les désordres de coagulation ou les patients recevant des anticoagulants, devraient être soigneusement contrôlés.
Le fait de préexister à l'Asthme
Les patients avec l'asthme peuvent avoir l'asthme sensible de l'aspirine. L'utilisation d'aspirine dans les patients avec l'asthme sensible de l'aspirine a été associée à bronchospasm sévère qui peut être fatal. Depuis la réactivité fâchée, en incluant bronchospasm, entre l'aspirine et d'autres médicaments antiinflammatoires nonsteroidal a été annoncé dans de tels patients sensibles de l'aspirine, mefenamic l'acide ne devrait pas être administré aux patients avec cette forme de sensibilité d'aspirine et devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'asthme préexistant.
Renseignements pour les Patients
Les patients devraient être informés des renseignements suivants avant de lancer la thérapie avec un NSAID et périodiquement pendant le cours de thérapie en cours. Les patients devraient aussi être encouragés à lire l'Indicateur de Médication NSAID qui accompagne chaque prescription dispensée.
- L'acide de Mefenamic, comme d'autre NSAIDs, peut provoquer des effets secondaires de CV sérieux, tels que MI ou coup, qui peut avoir pour résultat l'hospitalisation et même la mort. Bien que les événements de CV sérieux puissent se produire sans prévenir des symptômes, les patients devraient être alertes pour les signes et les symptômes de douleur de poitrine, essoufflement, faiblesse, le fait de marmonner de discours et devraient demander le conseil médical en observant n'importe quel signe indicatif ou symptômes. Les patients devraient être instruits de l'importance de cette suite (seeWARNINGS, les Effets Cardiovasculaires).
- L'acide de Mefenamic, comme d'autre NSAIDs, peut provoquer la gêne GI et, rarement, les effets secondaires GI sérieux, tels que les ulcères et le saignement, qui peut avoir pour résultat l'hospitalisation et même la mort. Bien que sérieux les ulcérations d'étendue de GI et le saignement peuvent se produire sans prévenir des symptômes, les patients devraient être alertes pour les signes et les symptômes d'ulcération et de saignement et devraient demander le conseil médical en observant n'importe quel signe indicatif ou symptômes en incluant epigastric la douleur, la dyspepsie, melena et hematemesis. Les patients devraient être instruits de l'importance de cette suite (seeWARNINGS, les Effets de Gastrointestinal : le Risque d'Ulcération, Saignement et Perforation).
- L'acide de Mefenamic, comme d'autre NSAIDs, peut provoquer des effets secondaires de peau sérieux tels que la dermatite d'exfoliative, SJS et DIX, qui peut avoir pour résultat des hospitalisations et même une mort. Bien que les réactions de peau sérieuses puissent se produire sans avertissement, les patients devraient être alertes pour les signes et les symptômes de rougeurs de peau et ampoules, fièvre, ou d'autres signes d'hypersensibilité tels que la démangeaison et devraient demander le conseil médical en observant n'importe quels signes indicatifs ou symptômes. On devrait conseiller aux patients d'arrêter le médicament immédiatement s'ils développent un type de rougeurs et contactent leurs médecins aussitôt que possible.
- Les patients devraient signaler rapidement des signes ou des symptômes de gain de poids inexpliqué ou d'oedème à leurs médecins.
- Les patients devraient être informés des signes d'avertissement et des symptômes de hepatotoxicity (par ex, la nausée, la fatigue, la léthargie, pruritus, la jaunisse, la bonne tendresse de quadrant supérieure et les symptômes "semblables à la grippe"). Si ceux-ci se produisent, les patients devraient être donnés l'ordre arrêter la thérapie et chercher la thérapie médicale immédiate.
- Les patients devraient être informés des signes d'une réaction anaphylactoid (par ex, la respiration de difficulté, l'enflure du visage ou de la gorge). Si ceux-ci se produisent, les patients devraient être donnés l'ordre chercher l'aide d'urgence immédiate (seeWARNINGS).
- Dans la dernière grossesse, comme avec d'autre NSAIDs, mefenamic l'acide devrait être évité parce qu'il peut provoquer la fermeture prématurée du ductus arteriosus.
Essais de laboratoire
Puisque les ulcérations d'étendue GI sérieuses et le saignement peuvent se produire sans prévenir des symptômes, les médecins devraient surveiller pour les signes ou les symptômes de saignement de GI. Les patients sur le traitement à long terme avec NSAIDs devraient avoir leur CBC et un profil de chimie vérifié périodiquement. Si les signes cliniques et les symptômes en harmonie avec le foie ou la maladie rénale se développent, les manifestations systémiques se produisent (par ex, eosinophilia, les rougeurs, etc.) ou si les épreuves de foie anormales se conservent ou se détériorent, mefenamic l'acide devrait être arrêté.
Actions réciproques de médicament
Un certain nombre de composés sont des inhibiteurs de CYP2C9. Les études d'actions réciproques de médicament d'acide mefenamic et de ces composés n'ont pas été conduites. La possibilité de sécurité changée et d'efficacité devrait être considérée quand l'acide mefenamic est utilisé concomitantly avec ces médicaments.
LES INHIBITEURS SUPER
Les rapports suggèrent que NSAIDs peut diminuer l'effet antihypertensive d'inhibiteurs SUPER. Cette action réciproque devrait être réfléchie dans les patients prenant NSAIDs concomitantly avec les INHIBITEURS SUPER.
Aspirine
Quand l'acide mefenamic est administré avec l'aspirine, sa protéine se liant est réduite, bien que l'autorisation d'acide mefenamic libre ne soit pas changée. La signification clinique de cette action réciproque n'est pas connue; cependant, comme avec d'autre NSAIDs, on ne recommande pas généralement d'administration d'élément d'acide mefenamic et l'aspirine à cause du potentiel d'effets néfastes augmentés.
Diurétiques
Les études cliniques, aussi bien que les observations post-du marketing, ont montré que l'acide mefenamic peut réduire l'effet natriuretic de furosemide et de thiazides dans certains patients. Cette réponse a été attribuée à l'inhibition de synthèse prostaglandin rénale. Pendant la thérapie d'élément de NSAIDs, le patient devrait être observé de près pour les signes d'échec rénal (seePRECAUTIONS, Effets Rénaux), aussi bien qu'assurer l'efficacité diurétique.
Lithium
NSAIDs ont produit une élévation de niveaux de lithium de plasma et d'une réduction de l'autorisation de lithium rénale. La concentration de lithium minimale moyenne a augmenté 15 % et l'autorisation rénale a diminué d'environ 20 %. Ces effets ont été attribués à l'inhibition de synthèse prostaglandin rénale par le NSAID. Ainsi, quand NSAIDs et lithium sont administrés concurremment, les sujets devraient être observés soigneusement pour les signes de toxicité de lithium.
Methotrexate
On a annoncé que NSAIDs compétitivement inhibe l'accumulation methotrexate dans les tranches de rein de lapin. Cela peut indiquer qu'ils pourraient améliorer la toxicité de methotrexate. La prudence devrait être utilisée quand NSAIDs sont administrés concomitantly avec methotrexate.
Warfarin
Les effets de warfarin et de NSAIDs sur le saignement de GI sont synergistic, tel que les utilisateurs des deux médicaments ont ensemble un risque de GI sérieux le saignement plus haut que les utilisateurs de n'importe quel médicament seul.
Antiacides
Dans une étude de dose simple (n=6), l'ingestion d'un antiacide contenant 1.7 grammes d'hydroxyde de magnésium avec 500 mgs d'acide mefenamic a augmenté le Cmaxand AUC de l'acide mefenamic de 125 % et de 36 %, respectivement 1
Actions réciproques de médicament/Essai de laboratoire
L'acide de Mefenamic peut prolonger le temps 4Therefore prothrombin, quand le médicament est administré aux patients recevant des médicaments d'anticoagulant oraux, la surveillance fréquente de temps prothrombin est nécessaire.
Une réaction fausse et positive pour la bile urinaire, en utilisant l'épreuve de comprimé diazo, peut résulter après mefenamic l'administration acide. Si biliuria est soupçonné, d'autres procédures diagnostiques, telles que l'épreuve de tache de Harrison, devraient être exécutées.
Grossesse
Effets de Teratogenic. Catégorie de grossesse C
Les études reproductrices conduites dans les rats et les lapins n'ont pas démontré d'évidence d'anomalies du développement. Cependant, les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine. Il n'y a aucune étude adéquate ou bien contrôlée dans les femmes enceintes. L'acide de Mefenamic devrait être utilisé dans la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.
Effets de Nonteratogenic
À cause des effets connus de médicaments antiinflammatoires nonsteroidal sur le système cardiovasculaire foetal (la fermeture de ductus arteriosus), utilisez pendant la grossesse (la particulièrement dernière grossesse) devrait être évité.
Travail Et Livraison
Dans les études de rat avec NSAIDs, comme avec d'autres médicaments connus inhiber la synthèse prostaglandin, une incidence augmentée de dystocia, a retardé la parturition et a diminué la survie de chiot s'est produite. Les effets d'acide mefenamic sur le travail et la livraison dans les femmes enceintes sont inconnus.
Mères infirmières
Les quantités de trace d'acide mefenamic peuvent être présentes dans le lait de poitrine et transmis au bébé 7Because infirmier du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers de l'acide mefenamic, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.
Utilisation de pédiatrie
La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 14 n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques d'acide mefenamic n'ont pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. Comme avec n'importe quel NSAIDs, la prudence devrait être exercée dans le traitement des personnes âgées (65 ans ou plus âgés).
Il est connu que ce médicament est considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale (seeCLINICAL PHARMACOLOGYandADVERSE LES RÉACTIONS).
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Dans les patients prenant mefenamic l'acide ou d'autre NSAIDs, les expériences défavorables le plus fréquemment annoncées se produisant dans environ 1-10 % de patients sont :
Gastrointestinal connaît en incluant - la douleur abdominale, la constipation, la diarrhée, la dyspepsie, la flatulence, le saignement/perforation brut, la brûlure d'estomac, la nausée, les ulcères de GI (gastriques/duodénaux), le vomissement, la fonction rénale anormale, l'anémie, le vertige, l'oedème, élevé les enzymes de foie, les maux de tête, ont augmenté le temps saignant, pruritus, les rougeurs, tinnitus
Les expériences défavorables supplémentaires ont annoncé de temps en temps et ont énuméré ici par le système de corps incluez :
Le corps dans l'ensemble - la fièvre, l'infection, la septicité
Le système cardiovasculaire - congestive l'arrêt du coeur, l'hypertension, tachycardia, la syncope.
Le système digestif - sèche la bouche, esophagitis, les ulcères gastriques/digestifs, la gastrite, gastrointestinal le saignement, glossitis, hematemesis, l'hépatite, la jaunisse.
Hemic et système lymphatique - ecchymosis, eosinophilia, leukopenia, melena, purpura, le saignement rectal, stomatitis, thrombocytopenia.
Du métabolisme et nutritif - les changements de poids.
Le système nerveux - l'inquiétude, asthenia, la confusion, la dépression, les anomalies de rêve, la somnolence; l'insomnie, la Malaisie, la nervosité, paresthesia, la somnolence, les tremblements, le vertige.
Le système respiratoire - l'asthme, la dyspnée.
La peau et les appendices - l'alopécie, la photosensibilité, pruritus, la sueur.
Sentiments spéciaux - vision brouillée.
Le système urogénital - la cystite, dysuria, hematuria, nephritis interstitiel, oliguria/polyuria, proteinuria, l'échec rénal
D'autres réactions défavorables, qui se produisent rarement sont :
Le corps dans l'ensemble - anaphylactoid les réactions, les changements d'appétit, la mort.
Le système cardiovasculaire - arrhythmia, hypotension, myocardial l'infarctus, les palpitations, vasculitis
Le système digestif - eructation, l'échec de foie, pancreatitis.
Hemic et système lymphatique - agranulocytosis, hemolytic l'anémie, aplastic l'anémie, lymphadenopathy, pancytopenia.
Du métabolisme et nutritif – l'hyperglycémie.
Le système nerveux - les convulsions, le coma, les hallucinations, la méningite.
Respiratoire - la dépression respiratoire, la pneumonie.
La peau et les appendices - angioedema, la toxine epidermal necrosis, erythema multiforme exfoliative la dermatite, le syndrome de Stevens-Johnson, urticaria.
Les sentiments spéciaux - la conjonctivite, en entendant l'affaiblissement
SURDOSAGE
Les symptômes suite aux overdoses NSAIDs aiguës sont d'habitude limités à la léthargie, la somnolence, la nausée, le vomissement et la douleur epigastric, qui sont généralement réversibles avec le soin d'un grand secours. Le saignement de Gastrointestinal peut se produire. L'hypertension, l'échec rénal aigu, la dépression respiratoire et le coma peuvent se produire, mais sont rares. Les réactions d'Anaphylactoid ont été annoncées avec l'ingestion thérapeutique de NSAIDs et peuvent se produire suite à une overdose.
Les patients devraient être dirigés par le soin symptomatique et d'un grand secours suite à une overdose NSAID. Il n'y a aucun antidote spécifique. Emesis et/ou charbon de bois activé (60 à 100 g dans les adultes, 1 à 2 g/kg chez les enfants) et/ou osmotique cathartique peuvent être indiqués dans les patients vus au cours de 4 heures d'ingestion avec les symptômes ou suite à une grande overdose (5 à 10 fois la dose ordinaire). Diuresis forcé, alkalinization de l'urine, hemodialysis, ou hemoperfusion peut ne pas être utile en raison de la haute protéine se liant.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Considérez soigneusement les avantages potentiels et les risques d'acide mefenamic et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser de l'acide mefenamic. Utilisez la dose efficace la plus basse pour la durée la plus courte en harmonie avec les buts de traitement patients individuels (seeWARNINGS).
Après avoir observé la réponse à la thérapie initiale avec l'acide mefenamic, la dose et la fréquence devraient être réglées pour aller aux besoins d'un patient individuel.
Pour le soulagement de douleur aiguë dans les adultes et les adolescents ≥ 14 ans d'âge, la dose recommandée est 500 mgs comme une dose initiale suivie de 250 mgs toutes les 6 heures comme nécessaire, d'habitude pour ne pas excéder une semaine 4
Pour le traitement de dysmenorrhea primaire, la dose recommandée est 500 mgs comme une dose initiale suivie de 250 mgs toutes les 6 heures, donné oralement, commençant avec le commencement de saignement et de symptômes associés. Les études cliniques indiquent que le traitement efficace peut être lancé avec le début de menses et ne devrait pas être nécessaire depuis plus de 2 à 3 jours 5
COMMENT FOURNI
Les Capsules d'acide de Mefenamic USP 250 mgs sont la Grandeur ‘1’ les capsules jaune-jaune avec 'le BLOC' imprimé sur la casquette & ‘195’ imprimé sur le corps. Ils sont fournis comme suit :
Les bouteilles de 100 NDC 0574-0195-01
Stockage
Le magasin à 20-25 C (68-77 F); les excursions permises à 15-30 C (59-86 F) [Voient USP la Température de Pièce Contrôlée].
RÉFÉRENCES
- Neuvonen PJ, Kivisto KT : l'Amélioration d'absorption de médicament par les antiacides. Une action réciproque de médicament méconnue. Clin Pharmacokinet. 27:120-8, août de 1994.
- Grand AR, Mistilits SP : les Études sur Ponstan (mefenamic l'acide) : I. Perte de sang Gastro-intestinale; II. L'absorption et l'excrétion d'une nouvelle formulation. J Int Med Res (le Royaume-Uni). 1975, 3 (3) p176-82.
- LE CV de dévidoir, Kaump DH, Glazko et al : les observations expérimentales de flufenamic, mefenamic et les acides meclofenamic. AnnPhys Med (Eng), Suppl p7-49.1967.
- Glazko AJ : les observations expérimentales de flufenamic, mefenamic et les acides meclofenamic. La partie III. La disposition du métabolisme, dans Fenamates dans la Médecine. Un Symposium, Londres, 1966. Annals de Médecine Physique, Complément, pp 23-36, 1967.
- Les données sur le dossier, le Premier Horizon (le Protocole 356).
- Budoff PW : l'Utilisation d'acide mefenamic dans le traitement de dysmenorrheal primaire. JAMA. 241 : 2713-2716, 1979.
- Buchanan RA, et autres L'excrétion de lait de poitrine d'acide mefenamic. Curr Ther Res. 10:592, 1968.
- LE DÉCIGRAMME de Corby, Decker WJ : la direction d'empoisonnement aigu avec le charbon de bois activé. Pédiatrie. 54:324, 1974.
- Le champion GD, Graham GG : Pharmacokinetics d'agents antiinflammatoires non-steriodal. Aust NZ J Med. 8 (Supp 1) : 94-100, juin de 1978
- McGurk KA, Remmel RP, Hosagrahara VP, les Fadaises D, Burchell B : la Réactivité d'acide mefenamic 1-o-acyl glucuronide avec les protéines in vitro et ex vivo. Drug Metab Dispos. L'août de 1996, 24 (8) p842-9.
- Ito K, Niida Y, Sato J et al : Pharmacokinetics d'acide mefenamic dans les bébés de préterme avec le brevet ductus arteriosus. Acta Paediatr JPN. 36 (4) : 387-91, 1994.
Fabriqué en Inde par :
DE PETITS LABORATOIRES LIMITÉS
Complot N° S-155-159,
Domaine de Verna Industrial
La phase-III, Verna GOA 403722, l'INDE.
Fabriqué pour :
Paddock Laboratories, Inc.
Minneapolis, Minnesota 55427
Le Guide de médication pour les Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs)
(Voir la fin de ce Guide de Médication pour une liste de prescription les médecines de NSAID.)
Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant des médecines appelées des Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs) ?
Les médecines de NSAID peuvent augmenter la chance d'une crise cardiaque ou d'un coup qui peut mener à mort. Cette chance augmentations :
- avec la plus longue utilisation de médecines NSAID
- dans les gens qui ont la maladie du cœur
Les médecines de NSAID ne devraient jamais être utilisées directement auparavant ou après qu'une chirurgie du cœur a appelé une “greffe de rocade d'artère coronaire (CABG).”
Les médecines de NSAID peuvent provoquer des ulcères et saignant dans l'estomac et les intestins n'importe quand pendant le traitement. Ulcères et saignement :
- peut arriver sans prévenir des symptômes
- peut provoquer la mort
La chance d'une personne recevant un ulcère ou saignant des augmentations avec :
- la prise des médecines a appelé “corticosteroids” et “anticoagulants”
- plus longue utilisation
- tabagisme
- boire de l'alcool
- âge plus vieux
- le fait d'avoir la pauvre santé
Les médecines de NSAID devraient seulement être utilisées :
- exactement comme prescrit
- à la dose la plus basse possible pour votre traitement
- pour le temps le plus court nécessaire
Quels sont des Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs) ?
Les médecines de NSAID sont utilisées pour traiter la douleur et la rougeur, l'enflure et la chaleur (l'inflammation) des conditions médicales telles que :
- types différents d'arthrite
- les crampes menstruelles et d'autres types de douleur à court terme
Qui ne devrait pas prendre un Médicament Antiinflammatoire Non-Steroidal (NSAID) ?
Ne prenez pas de médecine NSAID :
- si vous aviez une attaque d'asthme, des ruches, ou d'autre réaction allergique avec l'aspirine ou autre médecine NSAID
- pour la douleur directement auparavant ou après le pontage coronarien du cœur
Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux :
- de toutes vos conditions médicales
- de toutes les médecines vous prenez. NSAIDs et autres médecines peuvent communiquer l'un avec l'autre et provoquer des effets secondaires sérieux. Gardez une liste de vos médecines pour montrer à votre pourvoyeur de soins médicaux et pharmacien.
- si vous êtes enceintes. Les médecines de NSAID ne devraient pas être utilisées par les femmes enceintes tard dans leur grossesse.
- si vous êtes l'allaitement maternel. Parlez à votre docteur.
Quels sont les effets secondaires possibles de Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs) ?
Les effets secondaires sérieux incluent :
- crise cardiaque
- coup
- hypertension
- l'arrêt du coeur de l'enflure de corps (la rétention liquide)
- problèmes du rein en incluant l'échec du rein
- le saignement et les ulcères dans l'estomac et l'intestin
- globules rouges bas (anémie)
- réactions de peau très graves
- réactions allergiques très graves
- problèmes de foie en incluant l'échec de foie
- l'asthme attaque dans les gens qui ont l'asthme
D'autres effets secondaires incluent :
- douleur d'estomac
- constipation
- diarrhée
- gaz
- brûlure d'estomac
- nausée
- vomissement
- vertige
Recevez l'aide d'urgence tout de suite si vous avez n'importe lequel des symptômes suivants :
- essoufflement ou respiration de problème
- douleur de poitrine
- la faiblesse dans une partie ou côté de votre corps
- discours marmonné
- l'enflure du visage ou de la gorge
Arrêtez votre médecine NSAID et appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous avez n'importe lequel des symptômes suivants :
- nausée
- plus fatigué ou plus faible qu'ordinaire
- démangeaison
- votre peau ou yeux semblent jaunes
- douleur d'estomac
- symptômes semblables à la grippe
- sang de vomi
- il y a le sang dans votre défécation ou c'est noir et collant comme le goudron
- gain de poids inhabituel
- les rougeurs de peau ou les ampoules avec la fièvre
- l'enflure des bras et les jambes, les mains et les pieds
Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires avec les médecines NSAID. Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux ou pharmacien pour plus de renseignements sur les médecines NSAID. Vous pouvez signaler des effets secondaires à FDA à 1-800-FDA-1088.
D'autres renseignements sur les Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs)
- L'aspirine est une médecine NSAID mais elle n'augmente pas la chance d'une crise cardiaque. L'aspirine peut provoquer le saignement dans le cerveau, l'estomac et les intestins. L'aspirine peut provoquer aussi des ulcères dans l'estomac et les intestins.
- Certaines de ces médecines NSAID sont vendues dans les doses inférieures sans une prescription (le sur-comptoir). Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux avant d'utiliser NSAIDs sur-contre depuis plus de 10 jours.
Les médecines de NSAID qui ont besoin d'une prescription
| Nom générique | Nom de marque |
|---|---|
| Celecoxib | Celebrex |
| Diclofenac | Cataflam, Voltaren, Arthrotec (combiné avec misoprostol) |
| Diflunisal | Dolobid |
| Etodolac | Lodine, Lodine XL |
| Fenoprofen | Nalfon, Nalfon 200 |
| Flurbiprofen | Ansaid |
| Ibuprofen | Motrin, Étiquette-Profen, Vicoprofen * (combiné avec hydrocodon) Combunox (combiné avec oxycodone) |
| Indomethacin | Indocin, Indocin SR, Indo-Lemmon, Indomethagan |
| Ketoprofen | Oruvail |
| Ketorolac | Toradol |
| Acide de Mefenamic | Ponstel |
| Meloxicam | Mobic |
| Nabumetone | Relafen |
| Naproxen | Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS, Communauté-européenne-Naproxyn, Naprelan, Naprapac (copackaged avec lansoprazole) |
| Oxaprozin | Daypro |
| Piroxicam | Feldene |
| Sulindac | Clinoril |
| Tolmetin | Tolectin, Tolectin DS, Tolectin 600 |
*Vicoprofen contient la même dose d'ibuprofen que le sur-comptoir (OTC) NSAIDs, d'habitude utilisé depuis moins de 10 jours pour traiter la douleur. L'OTC NSAID l'étiquette avertit que l'utilisation continue à long terme peut augmenter le risque de crise cardiaque ou de coup.
Cet indicateur de médication a été approuvé par l'administration de Médicament et de Nourriture américaine.
Fabriqué en Inde par :
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Complot N° S-155-159,
Domaine de Verna Industrial
La phase-III, Verna GOA 403722, l'INDE.
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Révisé : 09/2010
LE CHEF D'ÉTIQUETTE DE PAQUET AFFICHE LE COMITÉ
NDC 0574-0195-01
CAPSULES D'ACIDE DE MEFENAMIC USP
250 mgs
Rx seulement
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| ACIDE DE MEFENAMIC acide de mefenamic capsule | ||||||||||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA090562 | 19/11/2010 | |
| Étiqueteur - Paddock Laboratories, Inc. (086116803) |
| Registrant - de Petits Laboratoires ont Limité (862174955) |
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| Petits Laboratoires Limités | 915793658 | FABRICATION | |