officiel du gouvernement du NigerSULFATE DE MORPHINE
SULFATE DE MORPHINE - injection de sulfate de morphine, solution
Amphastar Pharmaceuticals, Inc.
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Sulfate de morphineDESCRIPTION
La morphine est une base d'azote tertiaire contenant un noyau phenanthrene; il a deux groupes hydroxyl, un phenolic et l'autre alcoolique (secondaire). Le sel de sulfate se produit comme les cristaux blancs, plumeux, soyeux, cubical les masses de cristaux, ou la poudre blanche, cristalline.
Le nom chimique de sulfate de morphine est 7,8-didehydro-4,5?-epoxy-17-methylmorphinan-3,6?-diol le sulfate (2:1) (le sel), pentahydrate.
La formule moléculaire est (C17H19NO3) 2 • H2SO4 • 5H2O et la formule structurelle est comme suit : 
L'Injection de Sulfate de morphine USP, est une solution stérile de sulfate de morphine pentahydrate dans l'Eau pour l'Injection, USP. Disodium edetate (0.075 %) et sodium bisulfite (0.1 %) ont été ajoutés comme le stabilisateur et l'antioxydant, respectivement. C'est disponible dans la concentration suivante de sulfate de morphine par millilitre : 1 mg (Voir COMMENT FOURNI).
Ces produits ne contiennent aucun bacteriostat ou agents antimicrobiens et sont destinés comme les unités de dose simples. Quand l'exigence de dosage est accomplie, la portion neuve devrait être débarrassée dans une manière appropriée.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
La morphine est le principal alcaloïde de stupéfiant d'opium, dont il diffère un peu par son mode d'action. Ses effets sont remarquablement divers et incluent l'analgésie, la somnolence, les changements dans l'humeur, l'assombrissement mental, la dépression respiratoire, a diminué gastrointestinal motility, nausée, vomissement et modifications des systèmes nerveux endocrines et autonomic. Ses actions les plus importantes sont sur le cerveau, surtout ses plus hautes fonctions. Une stimulation transitoire initiale est suivie par la dépression du cerveau, ses plus hautes fonctions et les centres de medullary. D'autres actions incluent la dépression du centre de toux, la libération d'hormone antidiurétique, la constriction pupillaire, l'augmentation dans la pression d'étendue biliary, la sédation avec la relaxation de muscle, a diminué l'activité physique, la lassitude, le ton augmenté du gastrointestinal et les étendues genitourinary, vasodilation léger et une ampleur augmentée de contractions ureteral.
Les opioïdes agissent comme agonists, en communiquant stereospecific et saturable les sites se liant ou les récepteurs dans le cerveau et d'autres tissus.
La morphine est des deux tiers absorbés de l'étendue gastrointestinal avec l'effet analgésique maximum se produisant 60 minutes informent l'administration. Le commencement d'analgésie suite à l'administration intramusculaire ou sous-cutanée se produit au cours de 10 à 30 minutes. L'effet se conserve depuis 4 à 5 heures.
Environ 90 % d'une dose parenteral de morphine apparaissent dans l'urine au cours de 24 heures comme le produit de conjugaison glucuronide. La plupart du reste est excrété dans la bile et éliminé dans le feces.
INDICATIONS ET USAGE
Le sulfate de morphine est indiqué pour le soulagement de douleur sévère. Il est utilisé préen vigueur pour mettre le patient sous calmants et apaiser l'appréhension, faciliter l'induction d'anesthésie et réduire le dosage anesthésique. C'est efficace aussi dans le contrôle de douleur post-en vigueur.
L'utilisation de morphine pour le soulagement de douleur devrait être réservée pour les manifestations plus sévères de douleur, comme dans l'infarctus myocardial, les blessures sévères, ou dans la douleur chronique sévère associée au cancer terminal après que tous les analgésiques de non-stupéfiant ont échoué.
La thérapie analgésique efficace de douleur chronique sévère associée au cancer terminal continue à être un problème difficile. L'administration intermittente de morphine intramusculaire peut être efficace; cependant, le mode de thérapie a des restrictions significatives. La morphine a une demi-vie de plasma courte de 2.5 à 3.0 heures; donc, l'administration fréquente devient nécessaire (toutes les 1 à 2 heures) souvent pour contrôler la douleur sévère associée au cancer. La tolérance se développe aux effets analgésiques et de plus en plus plus hautes doses de morphine sont tenues de produire l'analgésie. Les plus hautes doses de morphine produisent significatif et les effets secondaires souvent très graves (voir “des RÉACTIONS DÉFAVORABLES”). Le pic et les effets de dépression produits par l'administration intermittente provoquent des fluctuations dans le contrôle de douleur. I.M Répété. les injections sont inacceptables fréquemment en raison du manque de masse de muscle dans le patient débilité, la tendance pour se faire facilement des bleus et saigner sur le site d'injection et l'inquiétude et la douleur associée à l'injection.
L'injection I.V. continue de morphine (voir “le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION”) a été employée comme une alternative aux modes traditionnels d'administration. Les doses inférieures de morphine produisent le contrôle de douleur uniforme parce qu'une concentration de morphine ferme est maintenue. La titration du dosage aux besoins du patient est facilement accomplie en réglant le taux d'injection. Le décalage temporel entre la demande du patient de la médication de douleur et l'administration de la dose et la quantité de temps infirmier nécessaire pour la préparation et l'administration de doses fréquentes est réduit. Le niveau de dépression respiratoire et de sédation peut être diminué et on évite l'inquiétude connue par le patient anticipativement à l'administration I.M. Certains investigateurs estiment que la tolérance aux effets analgésiques peut se développer plus lentement avec l'injection I.V. continue.
En plus de l'analgésie, le médicament peut soulager l'inquiétude et réduire le travail de ventricular quitté en réduisant la pression de précharge. La morphine est aussi utilisée dans la thérapie de dyspnée associée à aigu a quitté l'échec ventricular et l'oedème pulmonaire. Le soin doit être pris pour éviter d'inciter la dépression respiratoire dans de tels patients.
Pour la chirurgie ouverte et du cœur, surtout dans de hauts patients de risque avec la maladie cardiaque, certains anesthésistes utilisent de la morphine pour produire l'anesthésie.
CONTRE-INDICATIONS
L'hypersensibilité (l'allergie) au sulfate de morphine est une des contre-indications à son utilisation. À cause de son effet stimulant sur la moelle épinière, la morphine ne devrait pas être utilisée dans les états convulsifs, tels que ceux qui se produisent dans le statut epilepticus, le tétanos et l'empoisonnement de strychnine. La morphine est aussi contre-indiquée dans les conditions suivantes : insuffisance respiratoire ou dépression; asthme des bronches; l'arrêt du coeur secondaire à la maladie de poumon chronique; arrhythmias cardiaque; pression intracrânienne ou cerebrospinal augmentée; blessures de tête; tumeur cérébrale; alcoolisme aigu; et délirium tremens.
AVERTISSEMENTS
Contient du sodium bisulfite, un sulfite qui peut provoquer des réactions du type allergique en incluant anaphylactic les symptômes et les épisodes asthmatiques très graves ou moins sévères dans de certains gens susceptibles. La prédominance totale de sensibilité de sulfite dans la population générale est inconnue et probablement bas. La sensibilité de sulfite est vue plus fréquemment dans l'asthmatique que dans les gens nonasthmatiques.
La morphine est un agent médicinal puissant de grande utilité, mais aussi avec le potentiel considérable pour l'effet nocif, en incluant la tolérance psychologique et physique et la dépendance. Le retrait se produira sur la cessation brusque ou l'administration d'un antagoniste de stupéfiant. La morphine et d'autres opiacés produisent la relaxation, l'indifférence envers la douleur et la tension, la léthargie et l'euphorie. Les patients qui reçoivent de drogues régulièrement pour plus que quelques jours peuvent exposer des symptômes légers sur la cessation de thérapie, qui ne peut pas être reconnue comme le retrait. Cependant, la majorité de patients qui reçoivent des opiacés pour les raisons médicales ne développe pas de comportement de recherche de médicament ou d'usage de drogues compulsif. Les caractéristiques de personnalité jouent un rôle important dans la détermination quels patients abuseront probablement des médicaments. La morphine devrait être utilisée seulement si d'autres médicaments avec moins de hasards sont insuffisants et avec la reconnaissance de la possibilité qu'il peut masquer des manifestations significatives de maladie qui devrait être identifiée pour le diagnostic convenable et le traitement.
PRÉCAUTIONS
GÉNÉRAL :
La Thérapie de Parenteral – Donne par l'injection I.V. très lente, de préférence dans la forme d'une solution diluée. L'injection I.V. rapide de morphine et d'autres analgésiques de stupéfiant augmente l'incidence de réactions défavorables; la dépression respiratoire sévère, hypotension, apnea, l'effondrement circulatoire périphérique, l'arrêt cardiaque et les réactions anaphylactic se sont produits. Ces préparations ne devraient pas être administrées I.V. à moins qu'un antagoniste de stupéfiant et un équipement de la respiration aidée ou contrôlée ne soient disponibles immédiatement. Quand donné parenterally, surtout I.V., le patient devrait être l'allongement. Utilisez la prudence en injectant sous-cutanément ou intramusculairement dans les régions refroidies ou dans les patients avec hypotension ou le choc, depuis diminué perfusion peut prévenir l'absorption complète. Si les injections répétées sont administrées, une quantité excessive peut être subitement absorbée si la circulation normale est rétablie.
La Blessure de tête et la Pression Intracrânienne Augmentée – Les effets dépresseurs respiratoires de morphine et de sa capacité d'élever la pression liquide cerebrospinal peuvent être nettement exagérées en présence de la blessure de tête, la tumeur cérébrale, d'autres lésions intracrâniennes, ou une augmentation préexistante dans la pression intracrânienne. En outre, les drogues produisent des réactions défavorables qui peuvent obscurcir le cours clinique de patients avec les blessures de tête.
L'asthme et d'Autres Conditions Respiratoires – L'utilisation de bisulfites sont contre-indiqués dans les asthmatiques. Bisulfites et morphine peuvent potentiate l'un l'autre, en prévenant l'utilisation en provoquant des réactions défavorables sévères. Utilisez avec la prudence extrême dans les patients ayant une attaque asthmatique aiguë, des patients avec la maladie pulmonaire obstructionniste chronique ou Mon Dieu pulmonale, des patients avec une réserve respiratoire considérablement diminuée et des patients avec le fait de préexister à la dépression respiratoire, l'hypoxie ou hypercapnia. Dans de tels patients, les doses thérapeutiques même ordinaires de drogues peuvent diminuer le tour respiratoire en augmentant simultanément la résistance de compagnie aérienne au point d'apnea.
L'Effet de Hypotensive – l'administration peut avoir pour résultat hypotension sévère dans le patient post-en vigueur ou dans n'importe quel individu dont la capacité de maintenir la tension a été déjà compromise par un volume de sang réduit ou une administration simultanée de médicaments tels que phenothiazines ou anesthésiques généraux. Les drogues peuvent produire orthostatic hypotension dans les patients ambulatoires.
Supraventricular Tachycardias – la Prudence devrait être utilisée dans les patients avec le battement d'atrial et d'autre supraventricular tachycardias en raison d'une action vagolytic possible qui peut produire une augmentation significative dans le taux de réponse ventricular.
Les Conditions Abdominales aiguës – L'administration de morphine ou d'autres drogues peut obscurcir le diagnostic ou le cours clinique dans les patients avec les conditions abdominales aiguës. Utilisez aussi avec la prudence dans les patients avec l'hémorragie gastrointestinal, la colite ulcérative, ou GI récent ou la chirurgie d'étendue urinaire.
Les Patients du risque spécial – la Prudence doit être exercée dans les patients assez âgés et débilités et dans les patients qui sont connus être sensibles aux dépresseurs CNS, en incluant ceux avec la maladie cardiovasculaire ou pulmonaire, myxedema, l'alcoolisme aigu, le délirium tremens, l'artériosclérose cérébrale, l'emphysème, la fièvre, l'asthme des bronches, kyphoscoliosis, la maladie d'Addison, prostatic l'hypertrophée ou le rétrécissement urétral, la psychose toxique.
Le Dysfonctionnement rénal et Hépatique – la Morphine peut avoir une durée prolongée et un effet cumulatif dans les patients avec le dysfonctionnement rénal ou hépatique.
Les convulsions – la Morphine peut aggraver des désordres convulsifs préexistants. Les convulsions peuvent se produire dans les individus sans une histoire de désordres convulsifs si le dosage est considérablement aggravé au-dessus des niveaux recommandés à cause du développement de tolérance.
RENSEIGNEMENTS PATIENTS :
La morphine peut diminuer les capacités mentales et/ou physiques exigées pour la performance de tâches potentiellement dangereuses, telles que la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation.
ACTIONS RÉCIPROQUES DE MÉDICAMENT :
Utilisez avec la prudence et dans les doses réduites dans les patients recevant actuellement d'autres analgésiques de stupéfiant, anesthésiques généraux, antihistaminiques; phenothiazines, barbituriques, d'autres tranquillisants, les hypnotiques sédatifs, tricyclic les antidépresseurs et d'autres dépresseurs CNS (en incluant de l'alcool). La dépression respiratoire, hypotension, la sédation profonde, ou le coma peuvent résulter.
L'effet analgésique de morphine est potentiated par chlorpromazine et methocarbamol.
La morphine peut augmenter l'activité d'anticoagulant de coumarin et d'autres anticoagulants. On a annoncé que l'administration simultanée de cimetidine et la morphine précipite apnea, confusion et muscle tremblant dans un rapport isolé.
La monoamine oxidase les inhibiteurs nettement potentiate l'action de morphine.
Neostigmine augmente l'intensité et la durée de l'action analgésique de morphine. Quand la morphine doit être administrée aux patients recevant propiomazine (Largon), la dose de morphine devrait être réduite par un quart à une moitié.
Reserpine inhibe l'action analgésique de morphine.
Les alcaloïdes de Veratrum peuvent avoir des effets additifs, particulièrement sur la dépression respiratoire, quand administré concurremment avec la morphine.
Atropine contrarie de la morphine la dépression respiratoire. Levallorphan et nalorphine contrarient des actions de morphine, principalement la dépression respiratoire.
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, AFFAIBLISSEMENT DE FERTILITÉ :
La morphine n'a aucun potentiel cancérigène ou mutagenic connu. Cependant, aucune étude d'animal à long terme n'est disponible pour soutenir cette observation.
GROSSESSE :
Effets de Teratogenic : la Catégorie de Grossesse C – les études de reproduction d'Animal n'a pas été conduite avec le sulfate de morphine. On n'est pas connu si le sulfate de morphine peut provoquer le mal foetal quand administré à une femme enceinte ou peut affecter la capacité de reproduction. Sur la base de l'utilisation historique de sulfate de morphine pendant tous les stades de grossesse, il n'y a aucun risque connu d'anomalie foetale. Le sulfate de morphine devrait être donné à une femme enceinte seulement si clairement nécessaire.
Effets de Nonteratogenic : les analgésiques de Stupéfiant traversent la barrière placental; dorénavant, les bébés nouveau-nés dont les mères ont été administrées de tels analgésiques pendant le travail devraient être de près observés pour les signes de dépression respiratoire et traités pour le surdosage de stupéfiant au besoin.
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Les hasards importants associés à la thérapie de morphine incluent la chose suivante : la dépression respiratoire, apnea et, à un degré moindre, la dépression circulatoire. L'arrestation respiratoire, le choc et l'arrêt cardiaque se sont produits.
Les réactions défavorables les plus fréquentes incluent l'étourdissement, le vertige, la sédation, la nausée, le vomissement et le fait de suer. Ces effets semblent être plus proéminents dans les patients ambulatoires et dans ceux qui ne souffrent pas de la douleur sévère. Dans de tels individus, les doses inférieures sont recommandées.
D'autres réactions défavorables incluent :
CNS : l'Euphorie, dysphoria, le délire, la faiblesse, le mal de tête, la somnolence, la somnolence, miosis, indique exactement des élèves, un coma, une insomnie, l'agitation, le tremblement, a non coordonné des mouvements de muscle, un affaiblissement de performance mentale et physique, assombrissement mental, léthargie, inquiétude, peur, dépendance psychique, changements d'humeur, hallucinations transitoires, désorientation, confusion et les dérangements visuels ont été annoncés.
GI : la bouche sèche, l'anorexie, la constipation et le spasme d'étendue biliary. Les patients avec la colite ulcérative chronique peuvent connaître colonic augmenté motility; la dilatation toxique a été annoncée dans les patients avec la colite ulcérative aiguë.
Cardiovasculaire : en Rougissant du visage, l'effondrement circulatoire périphérique, tachycardia, bradycardia, la palpitation, la faiblesse, hypotension, la syncope et phlebitis suite à l'injection I.V.
Genito-urinaire : le spasme d'Ureteral et le spasme de vesical sphincters, la rétention urinaire ou l'hésitation, oliguria, l'effet antidiurétique, ont réduit la libido et/ou la puissance.
Allergique : Pruritus, urticaria, d'autres rougeurs de peau, oedème et (rarement) hemorrhagic urticaria. Wheal et fusée éclairante sur la veine avec l'injection I.V. peuvent se produire. Les réactions d'Anaphylactoid ont été annoncées suite à l'administration I.V. On a annoncé qu'un cas isolé de thrombocytopenia est incité par la morphine.
TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE
Substance contrôlée : le sulfate de Morphine est un stupéfiant du Programme II.
Dépendance : la Morphine peut produire la toxicomanie et, donc, a le potentiel pour être abusée. Les patients recevant des régimes de dosage thérapeutiques de 10 mgs toutes les 4 heures depuis 1 à 2 semaines ont exposé des symptômes de privation légers. La dépendance est reconnaissable par une tolérance augmentée à l'effet analgésique et à l'apparence de phénomènes délibérés (les plaintes, les appels, les demandes, ou les actions manipulatrices) peu de temps avant le temps de la dose programmée suivante. On devrait traiter le retrait à un hôpital. D'habitude, il est nécessaire seulement de fournir au soin d'un grand secours l'administration d'un tranquillisant pour réprimer l'inquiétude. Les symptômes sévères de retrait peuvent exiger l'administration d'un stupéfiant de remplacement.
SURDOSAGE
Signes et Symptômes : le surdosage sérieux est caractérisé par la dépression respiratoire (une diminution dans le taux respiratoire et/ou le volume de marée, Cheyne-entretient la respiration, cyanosis), la somnolence extrême progressant à la stupeur ou le coma, les élèves au maximum resserrés, le muscle squelettique flaccidity, la peau froide et moite et quelquefois bradycardia et hypotension. Dans le surdosage sévère, particulièrement par la route I.V., apnea, l'effondrement circulatoire, l'arrêt cardiaque et la mort peut se produire.
Traitement d'Overdose : On devrait prêter l'attention primaire au rétablissement d'échange respiratoire adéquat par le biais de la disposition d'une compagnie aérienne brevetée et de l'institution de ventilation aidée ou contrôlée. Si la respiration déprimée est associée à la rigidité musclée, un I.V. neuromuscular le bloquant de l'agent peut être tenu de faciliter a aidé ou a contrôlé la respiration.
Les antagonistes de stupéfiant - nalorphine, naloxone et levallorphan - sont des antidotes spécifiques contre la dépression respiratoire provenant du surdosage ou de la sensibilité inhabituelle aux drogues. Ainsi, un antagoniste devrait être administré, de préférence par la route I.V., simultanément avec les efforts à la réanimation respiratoire. Comme la durée d'action de morphine peut excéder ce de l'antagoniste, les doses répétées de l'antagoniste peuvent être tenues de maintenir la respiration adéquate; le patient doit être gardé sous la surveillance.
L'oxygène, les liquides intraveineux, vasopressors et d'autres mesures d'un grand secours devraient être employés comme indiqué. Dans les cas d'overdose orale, l'estomac devrait être évacué par emesis ou lavage gastrique si le traitement peut être institué au cours de 2 heures suite à l'ingestion. Le patient devrait être observé de près pour une augmentation dans les complications de température ou pulmonaires qui peuvent indiquer le besoin pour l'institution de thérapie antibiotique.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
CES PRODUITS SONT POUR I.V LENT. UTILISEZ, PAS POUR INTRATHECAL OU UTILISATION ÉPIDURALE.
Pour le Soulagement de Douleur et comme le Pré-anesthésique : La dose adulte ordinaire est 10 mgs toutes les 4 heures, selon la sévérité de la condition et la réponse du patient. La gamme de dose individuelle ordinaire est 5 à 15 mgs. La gamme de dose quotidienne ordinaire est 12 à 120 mgs.
Ordinaire de Pédiatrie Sous-cutané : 100 à 200 µg (0.1 à 0.2 mgs) par poids de corps de kg, pour ne pas excéder 15 mgs par dose.
Pour la Chirurgie du Cœur Ouverte : de grandes doses (0.5 à 3 mgs/kg) de la morphine sont administrées intraveineusement comme l'anesthésique unique ou avec un agent anesthésique convenable. On donne de l'oxygène aux patients et la fonction cardiovasculaire n'est pas déprimée par la morphine, aussi longtemps que la ventilation adéquate est maintenue.
Pour la Douleur Chronique Sévère Associée avec le Cancer Terminal : l'Injection Intraveineuse Continue - Avant l'initiation de l'injection de morphine (dans les concentrations entre 0.2 à 1 mg/millilitre), une dose chargeante de 15 mgs ou plus haut du sulfate de morphine peut être administrée par la poussée d'I.V. pour soulager la douleur.
La gamme de dosage d'injection est 0.8 mg/hr à 80 mg/hr, bien que les doses de jusqu'à 144 mg/hr aient été utilisées. Ainsi, pour la solution de 1 mg/millilitre, l'injection peut être dirigée de 0.8 mL/hr à 80 mL/hr et pour la solution de 0.5 mgs/millilitres, l'injection peut être dirigée de 1.6 mL/hr à 160 mL/hr.
Un taux d'injection constant doit être maintenu avec une pompe d'injection pour assurer le contrôle de dosage convenable. Le soin doit être pris pour éviter le surdosage (la dépression respiratoire) ou le cessation brusque de thérapie, qui peut causer des symptômes de privation.
NOTEZ : les produits de médicament de Parenteral devraient être inspectés visuellement pour l'affaire de particulate et la décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient permettent.
COMMENT FOURNI
Dans les paquets de seringue d'utilisation de l'unité pour l'administration de dose simple; cartons de 25 paquets de seringue d'utilisation de l'unité :
No. de Stock de Système de concentration route de No. de NDC
1 mg/millilitre 30 mgs dans le jet de la POMPE de 30 millilitres ® 1911 0548-1911-00 CONVENABLE POUR L'UTILISATION AVEC I.V COMPATIBLE. POMPES D'INJECTION
Dans les paquets d'utilisation de l'unité contenant une Luer-serrure de Luer-JetTM la Seringue Préremplie; cartons de 10 paquets de seringue d'utilisation de l'unité :
1 mg/millilitre 10 mgs dans le LUER-JET de 10 millilitres ™ 3391 0548-3391-00
UTILISEZ LA TECHNIQUE ASEPTIQUE
Ne vous réunissez pas jusqu'à prêt à utiliser.
| SULFATE DE MORPHINE sulfate de morphine injection, solution | ||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| médicament non approuvé d'autre | 27/03/1987 | ||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| médicament non approuvé d'autre | 11/08/2000 | ||
| Étiqueteur - Amphastar Pharmaceuticals, Inc. (024736733) |