PROBENECID

PROBENECID -  le comprimé de probenecid, le film enduit  
Lannett Company, Inc.

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Comprimés de Probenecid, USP
500 mgs

Rx seulement

DESCRIPTION

Probenecid est un uricosuric et un agent de bloquant de transport tubulaire rénal.

Le nom chimique pour probenecid est 4-[(dipropylamino) sulfonyl] l'acide benzoïque. Il a la formule structurelle suivante :

probenecid-molec-structure

Probenecid, USP est une poudre blanche ou presque blanche, parfaite, cristalline. Probenecid est soluble dans l'alcali dilué, dans l'alcool, dans le chloroforme et dans l'acétone; c'est pratiquement insoluble dans l'eau et dans les acides dilués.

Chaque comprimé pour l'administration orale contient 500 mgs de probenecid et des ingrédients inactifs suivants : la cellulose microcristalline, le sodium lauryl le sulfate, l'amidon de sodium glycolate, l'amidon (le maïs), povidone, colloidal le dioxyde de silicium, le magnésium stearate, l'alcool polyen vinyle, le dioxyde de titane, le glycol polyéthylénique, le talc, D&C Jaune #10 le Lac En aluminium, FD&C Jaune #6 le Lac En aluminium et FD&C Bleu #2 le Lac En aluminium.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Probenecid est un uricosuric et un agent bloquant tubulaire rénal. Il inhibe la réabsorption tubulaire d'urate, en augmentant ainsi l'excrétion urinaire d'acide urique et en diminuant le sérum urate les niveaux. Uricosuria efficace réduit la piscine d'urate mêlable, retarde la déposition urate et promeut la résorption de dépôts d'urate.

Probenecid inhibe la sécrétion tubulaire de pénicilline et augmente d'habitude des niveaux de plasma de pénicilline par n'importe quelle route que l'antibiotique est donné. Un de 2 plis à l'élévation de 4 plis a été démontré pour penicillins différent.

Probenecid a été aussi annoncé inhiber le transport rénal de beaucoup d'autres composés en incluant aminohippuric l'acide (PAH), aminosalicylic l'acide (PAS), indomethacin, le sodium iodomethamate et rattaché les acides organiques iodinated, 17-ketosteroids, pantothenic l'acide, phenolsulfonphthalein (PSP), les sulfamides et sulfonylureas. Voir aussi des Actions réciproques de Médicament.

Probenecid diminue l'excrétion tant hépatique que rénale de sulfobromophtalein (BSP). La réabsorption tubulaire de phosphore est inhibée dans hypoparathyroid, mais pas dans les individus euparathyroid.

Probenecid n'influence pas de concentrations de plasma de salicylates, ni l'excrétion de streptomycine, chloramphenicol, chlortetracycline, oxytetracycline, ou neomycin.

INDICATIONS ET USAGE

Les comprimés de Probenecid sont indiqués pour le traitement du hyperuricemia associé à la goutte et à l'arthrite goutteuse.

Comme un adjuvant à la thérapie avec la pénicilline ou avec ampicillin, methicillin, oxacillin, cloxacillin, ou nafcillin, pour l'élévation et le prolongement de niveaux de plasma par n'importe quelle route l'antibiotique est donné.

CONTRE-INDICATIONS

Hypersensibilité à probenecid.

Les enfants moins de 2 ans d'âge.

Non recommandé dans les personnes avec le sang connu dyscrasias ou les calculs reinaux acides uriques.

La thérapie avec probenecid ne devrait pas être commencée jusqu'à ce qu'une attaque goutteuse aiguë ne se soit calmée.

AVERTISSEMENTS

L'exacerbation de goutte suite à la thérapie avec probenecid peut se produire; dans de tels cas colchicine ou d'autre thérapie appropriée est recommandé.

Probenecid augmente des concentrations de plasma de methotrexate tant dans les animaux que dans les humains. Dans les études d'animal, la toxicité methotrexate augmentée a été annoncée. Si probenecid est donné avec methotrexate, le dosage de methotrexate devrait être réduit et les niveaux de sérum auraient besoin d'être contrôlés.

Dans les patients sur probenecid l'utilisation de salicylates dans les doses petites ou dans grandes est contre-indiquée parce qu'il contrarie l'action uricosuric de probenecid. L'action biphasic de salicylates dans les tubules rénaux représente le soi-disant "effet paradoxal" des agents uricosuric. Dans les patients sur probenecid qui exigent un agent analgésique léger l'utilisation d'acetaminophen plutôt que les petites doses de salicylates serait préférée.

Rarement, les réactions allergiques sévères et anaphylaxis ont été annoncés avec l'utilisation de probenecid. On a annoncé que la plupart d'entre ceux-ci se produisent au cours de plusieurs heures après la réadministration suite à l'usage préalable du médicament.

L'apparence de réactions d'hypersensibilité exige le cessation de thérapie avec probenecid.

Utilisez dans la Grossesse

Probenecid traverse la barrière placental et apparaît dans le sang de corde. L'utilisation de n'importe quel médicament dans les femmes de potentiel d'accouchement exige que l'avantage prévu soit pesé contre les hasards possibles.

PRÉCAUTIONS

Général

Hematuria, colique rénale, costovertebral la douleur et la formation de pierres acides uriques associées à l'utilisation de probenecid dans les patients goutteux peuvent être prévenus par alkalization de l'urine et d'une consommation liquide libérale (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION). Dans ces cas quand l'alcali est administré, la balance acide et basée du patient devrait être regardée.

Utilisez avec la prudence dans les patients avec une histoire d'ulcère digestif.

Probenecid a été utilisé dans les patients avec un affaiblissement rénal, mais les exigences de dosage peuvent être augmentées. Probenecid peut ne pas être efficace dans l'insuffisance rénale chronique particulièrement quand le taux de filtration glomerular est 30 millilitres/minutes ou moins. À cause de son mécanisme d'action, probenecid n'est pas recommandé dans la conjonction avec une pénicilline en présence de l'affaiblissement rénal connu.

Une substance réduisante peut apparaître dans l'urine de patients recevant probenecid. Cela disparaît avec la cessation de thérapie. Glycosuria soupçonné devrait être confirmé en utilisant une épreuve spécifique pour le glucose.

Actions réciproques de médicament

Quand probenecid est utilisé pour élever des concentrations de plasma de pénicilline ou d'autre béta-lactams, ou quand de tels médicaments sont donnés aux patients prenant probenecid thérapeutiquement, de hautes concentrations de plasma de l'autre médicament peuvent augmenter l'incidence de réactions défavorables associées à ce médicament. En cas de la pénicilline ou d'autre béta-lactams, les dérangements psychiques ont été annoncés.

L'utilisation de salicylates contrarie l'action uricosuric de probenecid (voir des AVERTISSEMENTS). L'action uricosuric de probenecid est aussi contrariée par pyrazinamide.

Probenecid produit une augmentation insignifiante dans les concentrations de plasma de sulfamide libres, mais une augmentation significative dans les niveaux de plasma de sulfamide totaux. Comme probenecid diminue l'excrétion rénale de sulfamides conjugués, les concentrations de plasma du dernier devraient être déterminées de temps en temps quand un sulfamide et probenecid sont coadministered pour les périodes prolongées. Probenecid peut prolonger ou améliorer l'action de sulfonylureas oral et augmenter ainsi le risque d'hypoglycémie.

Il a été annoncé que les patients recevant probenecid exigent de façon significative moins de thiopental pour l'induction d'anesthésie. En plus, ketamine et l'anesthésie thiopental ont été de façon significative prolongés dans les rats recevant probenecid.

L'administration d'élément de probenecid augmente la demi-vie d'élimination de plasma moyenne d'un certain nombre de médicaments qui peuvent mener aux concentrations de plasma augmentées. Ceux-ci incluent de réactifs tels qu'indomethacin, acetaminophen, naproxen, ketoprofen, meclofenamate, lorazepam et rifampin. Bien que la signification clinique de cette observation n'ait pas été établie, un dosage inférieur du médicament peut être tenu de produire un effet thérapeutique et les augmentations dans le dosage du médicament en question devraient être faites prudemment et dans de petites augmentations quand probenecid est coadministered. Bien que les cas spécifiques de toxicité en raison de cette action réciproque potentielle n'aient pas été observés à ce jour, les médecins devraient être alertes à cette possibilité.

Probenecid donné concomitantly avec sulindac avait seulement un effet léger sur les niveaux de sulfure de plasma, pendant que les niveaux de plasma de sulindac et de sulfone ont été augmentés. On a montré que Sulindac a produit une réduction modeste de l'action uricosuric de probenecid, qui n'est pas significatif probablement dans la plupart des circonstances.

Dans les animaux et dans les humains, on a annoncé probenecid augmenter des concentrations de plasma de methotrexate (voir des AVERTISSEMENTS).

De faussement hautes lectures pour theophylline ont été annoncées dans une étude in vitro, en utilisant le Schack et la technique Waxler, quand les concentrations thérapeutiques de theophylline et de probenecid ont été ajoutées au plasma humain.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables suivantes ont été observées et dans chaque catégorie sont énumérés de l'ordre de la sévérité diminuante.

Système nerveux central : mal de tête, vertige.

Du métabolisme : précipitation d'arthrite goutteuse aiguë.

Gastrointestinal : l'hépatique necrosis, le vomissement, la nausée, l'anorexie, les gommes douloureuses.

Genitourinary : le syndrome de nephrotic, les pierres acides uriques avec ou sans hematuria, colique rénale, costovertebral la douleur, la fréquence urinaire.

Hypersensibilité : anaphylaxis, fièvre, urticaria, pruritus.

Hematologic : l'anémie d'aplastic, leukopenia, hemolytic l'anémie qui dans certains patients pourrait être rattachée au manque génétique de glucose-6-phosphate dehydrogenase dans les globules rouges, l'anémie.

Integumentary : la dermatite, l'alopécie, en rougissant.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Goutte

La thérapie avec probenecid ne devrait pas être commencée jusqu'à ce qu'une attaque goutteuse aiguë ne se soit calmée. Cependant, si une attaque aiguë est précipitée pendant la thérapie, probenecid peut être continué sans changer le dosage et le plein dosage thérapeutique de colchicine, ou d'autre thérapie appropriée, devrait être donné pour contrôler l'attaque aiguë.

Le dosage adulte recommandé est 250 mgs (½ comprimé probenecid), deux fois par jour depuis une semaine, suivie de 500 mgs (1 comprimé) deux fois par jour par la suite.

Un peu de niveau d'affaiblissement rénal peut être présent dans les patients avec la goutte. Un dosage quotidien de 1000 mgs peut être adéquat. Cependant, au besoin, le dosage quotidien peut être augmenté par les augmentations de 500 mgs toutes les 4 semaines dans la tolérance (et d'habitude pas au-dessus de 2000 mgs par jour) si les symptômes d'arthrite goutteuse ne sont pas contrôlés ou l'excrétion acide urique de 24 heures n'est pas au-dessus de 700 mgs. Comme noté, probenecid peut ne pas être efficace dans l'insuffisance rénale chronique particulièrement quand le taux de filtration glomerular est 30 millilitres/minutes ou moins.

L'intolérance gastrique peut être indicative du surdosage et peut être corrigée en diminuant le dosage.

Comme l'acide urique a tendance à cristalliser d'une urine acide, une consommation liquide libérale est recommandée, aussi bien que le bicarbonate de sodium suffisant (3 à 7.5 g tous les jours), ou le citrate de potassium (7.5 g tous les jours) pour maintenir une urine alcaline (voir des PRÉCAUTIONS).

Alkalization de l'urine est recommandé jusqu'à ce que le sérum urate le niveau ne revienne aux limites normales et les dépôts de tophaceous disparaissent, c'est-à-dire, pendant la période où l'excrétion urinaire d'acide urique est à un haut niveau. Par la suite, alkalization de l'urine et de la restriction ordinaire de purine-produire des aliments peut être un peu détendu.

Probenecid devrait être continué au dosage qui maintiendra le sérum normal urate les niveaux. Quand les attaques aiguës ont été absentes depuis 6 mois ou plus et le sérum urate les niveaux restent dans les limites normales, le dosage quotidien peut être diminué de 500 mgs tous les 6 mois. Le dosage d'entretien ne devrait pas être réduit au point où le sérum urate les niveaux a tendance à monter.

Probenecid et Thérapie de Pénicilline (Générale)

Adultes

Le dosage recommandé est 2000 mgs (4 comprimés de probenecid) tous les jours dans les doses divisées. Ce dosage devrait être réduit dans les patients plus vieux dans qui l'affaiblissement rénal peut être présent.

Enfants : 2-14 ans d'âge :

Dose initiale : le poids de corps de 25 mgs/kg (ou 0.7 surface de corps de mètre g/square).

Dose d'entretien : le poids de corps de 40 mgs/kg (ou 1.2 surface de corps de mètre g/square) par jour, divisé en 4 doses.

Pour les enfants pesant plus de 50 kg (110 livres) le dosage adulte est recommandé.

Probenecid est contre-indiqué chez les enfants moins de 2 ans d'âge.

L'épreuve d'excrétion PSP peut être utilisée pour déterminer l'efficacité de probenecid dans le fait de retarder l'excrétion de pénicilline et le fait de maintenir des niveaux thérapeutiques. L'autorisation rénale de PSP est réduite à environ un cinquième le taux normal quand le dosage de probenecid est adéquat.

Thérapie de pénicilline (Gonorrhée) 1

Dans les infections gonococcal peu compliquées dans les hommes et les femmes (urétral, cervical, rectal), 1 g de probenecid devrait être donné oralement avec 4.8 millions d'unités de pénicilline procaine aqueuse G2 (donné IM), ou 3 g d'amoxicillin2 (donné oralement), ou 3.5 g d'ampicillin2 (donné oralement).

Pour les conseils de plus, voir des recommandations CDC pour la définition de régimes de choix, régimes alternatifs, traitement de patients hypersensibles et d'autres aspects de thérapie.


1
Recommandé par le Centre pour le Contrôle de Maladie, le Département américain de santé et Services Humains, Service de Santé publique (La morbidité et le Complément de Rapport hebdomadaire de Mortalité, le Tome 34, le Numéro 4S, le 18 octobre 1985).
2
Voir des circulaires de paquet de fabricants pour l'information détaillée des CONTRE-INDICATIONS, LES AVERTISSEMENTS, LES PRÉCAUTIONS et les RÉACTIONS DÉFAVORABLES.

COMMENT FOURNI

Les Comprimés de Probenecid, USP sont disponibles contenant 500 mgs de Probenecid, USP.

Les comprimés sont la capsule le jaune formé, enduit du film, debossed LCI sur un côté et 1367 de l'autre côté. Ils sont disponibles comme suit :

NDC 0527-1367-01     bouteilles de 100 comprimés

NDC 0527-1367-10     bouteilles de 1000 comprimés

LE MAGASIN À 20 °-25°C (68 °-77°F) [Voit USP la Température de Pièce Contrôlée]

PROTÉGEZ DE LA LUMIÈRE.

Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière comme défini dans l'USP l'utilisation d'une fermeture résistante de l'enfant.

FABRIQUÉ PAR
LANNETT COMPANY, INC.
PHILADELPHIE, LE PAPA 19136

0527
1367
10/06 révisé

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

NDC 0527-1367-10

Lannett

PROBENECID
COMPRIMÉS, USP

500 mgs

Rx Seulement

1000 COMPRIMÉS

probenecid-500mg-1000count-container-label

PROBENECID 
probenecid  le comprimé, le film enduit
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0527-1367
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
PROBENECID (PROBENECID) PROBENECID500 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
SODIUM SULFATE DE LAURYL 
AMIDON DE SODIUM TYPE DE GLYCOLATE UNE POMME DE TERRE 
AMIDON, MAÏS 
POVIDONE K29/32 
DIOXYDE DE SILICIUM DE COLLOIDAL 
MAGNÉSIUM STEARATE 
ALCOOL POLYEN VINYLE 
DIOXYDE DE TITANE 
GLYCOL POLYÉTHYLÉNIQUE 
TALC 
D&C N° 10 JAUNE 
FD&C N° 6 JAUNE 
FD&C N° 2 BLEU 
OXYDE EN ALUMINIUM 
Caractéristiques de produit
Couleur(Jaune) JAUNE Score aucun score
FormeOVALEGrandeur18 millimètres
GoûtCode d'empreinte LCI; 1367
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10527-1367-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne
20527-1367-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA08096629/07/1976

Étiqueteur - Lannett Company, Inc. (002277481)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Lannett Company, Inc.002277481FABRICATION
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NomAdresseID/FEIOpérations
Lannett Company, Inc.829757603L'ANALYSE, L'ÉTIQUETTE, LA FABRICATION, LE PAQUET
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Lannett Company, Inc.683520909ANALYSE
Révisé : 11/2010Lannett Company, Inc.