officiel du gouvernement du NigerHYDROCHLORURE DE DICYCLOMINE
HYDROCHLORURE de DICYCLOMINE - comprimé d'hydrochlorure de dicyclomine
HYDROCHLORURE de DICYCLOMINE - capsule d'hydrochlorure de dicyclomine
Lannett Company, Inc.
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Comprimés d'Hydrochlorure de Dicyclomine, USPCapsules d'Hydrochlorure de Dicyclomine, USP
Rx Seulement
DESCRIPTION
L'hydrochlorure de Dicyclomine est un antispasmodique et anticholinergic (antimuscarinic) l'agent disponible dans les formes suivantes :
1. Les Comprimés d'Hydrochlorure de Dicyclomine USP, pour l'administration orale, contiennent 20 mgs dicyclomine l'hydrochlorure, USP. En plus, chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants : l'acacia, pregelatinized l'amidon, le lactose anhydre, le sucre compressible, dicalcium le phosphate, colloidal le dioxyde de silicium, le magnésium stearate, stearic l'acide et FD & C Blue #1 Aluminum Lake.
2. Les Capsules d'Hydrochlorure de Dicyclomine USP, pour l'administration orale, contiennent 10 mgs d'hydrochlorure dicyclomine, USP. En plus, chaque capsule contient les ingrédients inactifs suivants : le monohydrate de lactose, le sulfate de calcium, le magnésium stearate; et les coquilles de capsules contiennent : la gélatine, FD&C Bleu # 1 et FD&C Rouge # 3.
Chimiquement, dicyclomine l'hydrochlorure est 2-éthyle (Diethylamino) [bicyclohexyl] - l'hydrochlorure 1-carboxylate avec la formule structurelle :
L'hydrochlorure de Dicyclomine se produit comme une poudre parfaite, blanche, cristalline, pratiquement inodore avec un goût amer. C'est soluble dans l'eau, librement soluble dans l'alcool et le chloroforme et très légèrement soluble dans l'éther.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Dicyclomine soulage le spasme de muscle lisse de l'étendue gastrointestinal. Les études d'animal indiquent que cette action est accomplie via un mécanisme double : (1) un effet anticholinergic spécifique (antimuscarinic) sur les sites de récepteur de l'acétylcholine avec environ 1/8 la puissance de milligramme d'atropine (in vitro, le cobaye ileum); et (2) un effet direct sur le muscle lisse (musculotropic) comme attesté par l'antagonisme de dicyclomine de bradykinin-et les spasmes incités à l'histamine du cobaye isolé ileum. Atropine n'a pas affecté de réponses à ces deux agonists. Dans les études de vivo dans les chats et les chiens a montré dicyclomine pour être également puissant contre l'acétylcholine (ACh) - ou le chlorure de baryum (BaCl2) - a incité le spasme intestinal pendant qu'atropine était au moins 200 fois plus puissant contre les effets d'ACh que BaCl2. Les épreuves pour les effets mydriatic dans les souris ont montré que dicyclomine était environ 1/500 aussi puissant qu'atropine; les épreuves d'antisialagogue dans les lapins ont montré dicyclomine pour être 1/300 aussi puissant qu'atropine.
Dans l'homme, dicyclomine est rapidement absorbé après l'administration orale, en atteignant des valeurs maximales au cours de 60-90 minutes. La principale route d'élimination est via l'urine (79.5 % de la dose). L'excrétion se produit aussi dans le feces, mais à une mesure moindre (8.4 %). On a résous que la demi-vie moyenne d'élimination de plasma dans une étude soit environ 1.8 heures où les concentrations de plasma ont été mesurées depuis 9 heures après une dose simple. Dans les études ultérieures, les concentrations de plasma ont été suivies depuis jusqu'à 24 heures après une dose simple, en montrant une phase secondaire d'élimination avec une un peu plus longue demi-vie. Le volume moyen de distribution pour une dose orale de 20 mgs est environ 3.65 L/kg la suggestion de la distribution étendue dans les tissus.
Dans les essais cliniques contrôlés impliquant plus de 100 patients qui ont reçu le médicament, 82 % de patients traités pour l'intestin fonctionnel / le syndrome d'intestin irritable avec l'hydrochlorure dicyclomine aux doses initiales de 160 mgs tous les jours (40 mgs q.i.d.) a démontré une réponse clinique favorable comparée avec 55 % traités le placebo (p <.05). Dans ces procès, la plupart des effets secondaires étaient typiquement anticholinergic dans la nature (voir la table) et ont été annoncés par 61 % des patients.
| Effet secondaire | Hydrochlorure de Dicyclomine (40 mgs q.i.d.) % | % de placebo |
|---|---|---|
| Bouche sèche | 33 | 5 |
| Vertige | 29 | 2 |
| Vision floue | 27 | 2 |
| Nausée | 14 | 6 |
| Étourdissement | 11 | 3 |
| Somnolence | 9 | 1 |
| Faiblesse | 7 | 1 |
| Nervosité | 6 | 2 |
Neuf pour cent (9 %) de patients ont été arrêtés du médicament à cause un ou plus de ces effets secondaires (comparé avec 2 % dans le groupe de placebo). Dans 41 % des patients avec les effets secondaires, les effets secondaires ont disparu ou ont été tolérés à la dose quotidienne de 160 mgs sans réduction. Une réduction de dose de 160 mgs tous les jours à une dose quotidienne moyenne de 90 mgs a été exigée dans 46 % des patients avec les effets secondaires qui ont continué alors à connaître une réponse clinique favorable; leurs effets secondaires ont disparu ou ont été tolérés. (Voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES.)
INDICATIONS ET USAGE
Les comprimés d'hydrochlorure de Dicyclomine et les capsules sont indiqués pour le traitement d'intestin fonctionnel / le syndrome d'intestin irritable.
CONTRE-INDICATIONS
- Uropathy obstructionniste
- Maladie obstructionniste de l'étendue gastrointestinal
- La colite ulcérative sévère (Voir des PRÉCAUTIONS)
- Reflux esophagitis
- Statut cardiovasculaire instable dans l'hémorragie aiguë
- Glaucome
- Myasthenia gravis
- L'évidence d'hypersensibilité préalable à l'hydrochlorure dicyclomine ou à d'autres ingrédients de ces formulations
- Les bébés moins de 6 mois d'âge (Voir des AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS : renseignements pour les Patients.)
- Les Mères infirmières (Voir des AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS : renseignements pour les Patients.)
AVERTISSEMENTS
En présence d'une haute température de l'environnement, la prostration de chaleur peut se produire avec l'usage de drogues (la fièvre et chauffer le coup en raison du fait de suer diminué). Si les symptômes se produisent, le médicament devrait être arrêté et les mesures d'un grand secours instituées.
La diarrhée peut être un premier symptôme d'obstruction intestinale incomplète, surtout dans les patients avec ileostomy ou colostomy. Dans ce cas, le traitement avec ce médicament serait inconvenant et peut-être malfaisant.
L'hydrochlorure de Dicyclomine peut produire la somnolence ou la vision brouillée. Le patient devrait être conseillé de ne pas se livrer aux activités exigeant la vigilance mentale, telles que le fait de faire marcher un véhicule à moteur ou d'autres machines ou une exécution du travail dangereux en prenant ce médicament.
La psychose a été annoncée dans les individus sensibles donnés des médicaments anticholinergic. Les signes de CNS et les symptômes incluent la confusion, la désorientation, la perte de mémoire à court terme, les hallucinations, dysarthria, l'ataxie, le coma, l'euphorie, a diminué l'inquiétude, la fatigue, l'insomnie, l'agitation et les maniérismes et inconvenant affectent. Ces signes de CNS et symptômes résolvent d'habitude au cours de 12 à 24 heures après la cessation du médicament.
Il y a des rapports que l'administration de sirop d'hydrochlorure dicyclomine aux bébés a été suivie par les symptômes respiratoires sérieux (la dyspnée, l'essoufflement, l'essoufflement, l'effondrement respiratoire, apnea, l'asphyxie), les saisies, la syncope, les fluctuations de taux de pouls, hypotonia musclé et le coma. La mort a été annoncée. Aucune relation causale entre ces effets observés dans les bébés et l'administration dicyclomine n'a été établie. DICYCLOMINE EST CONTRE-INDIQUÉ DANS LES BÉBÉS moins de 6 MOIS D'ÂGE ET DANS LES MÈRES INFIRMIÈRES. (Voir des CONTRE-INDICATIONS et des PRÉCAUTIONS : Mères Infirmières et Utilisation de Pédiatrie.)
La sécurité et l'efficacité d'hydrochlorure dicyclomine dans les patients de pédiatrie n'ont pas été établies.
PRÉCAUTIONS
Général
Utilisez avec la prudence dans les patients avec :
- Neuropathie d'Autonomic
- Maladie hépatique ou rénale
- La colite ulcérative - de grandes doses peuvent réprimer motility intestinal au point de produire ileus paralytique et l'utilisation de ce médicament peut précipiter ou aggraver la complication sérieuse de mégacôlon toxique (voir des CONTRE-INDICATIONS)
- Hyperthyroidism
- Hypertension
- Maladie coronarienne
- Arrêt du coeur de Congestive
- Tachyarrhythmia cardiaque
- La hernie de Hiatal (voir des CONTRE-INDICATIONS : Reflux esophagitis)
- Hypertrophée prostatic connu ou soupçonné.
Enquêtez sur n'importe quel tachycardia avant l'administration d'hydrochlorure dicyclomine, comme il peut augmenter la fréquence cardiaque.
Avec le surdosage, une action semblable au curare peut se produire (c'est-à-dire, neuromuscular le blocus menant à la faiblesse musclée et à la paralysie possible).
Renseignements pour les Patients
L'hydrochlorure de Dicyclomine peut produire la somnolence ou la vision brouillée. Le patient devrait être conseillé de ne pas se livrer aux activités exigeant la vigilance mentale, telles que le fait de faire marcher un véhicule à moteur ou d'autres machines ou exécuter le travail dangereux en prenant ce médicament.
Dicyclomine est contre-indiqué dans les bébés moins de 6 mois d'âge et dans les mères infirmières. (Voir des CONTRE-INDICATIONS, DES AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS : Mères Infirmières et Utilisation de Pédiatrie.)
En présence d'une haute température de l'environnement, la prostration de chaleur peut se produire avec l'usage de drogues (la fièvre et chauffer le coup en raison du fait de suer diminué). Si les symptômes se produisent, le médicament devrait être arrêté et un médecin a contacté.
Actions réciproques de médicament
Les agents suivants peuvent augmenter de certaines actions ou des effets secondaires de médicaments anticholinergic : amantadine, antiarrhythmic les agents de la Classe I (par ex, quinidine), les antihistaminiques, les réactifs antipsychotiques (par ex, phenothiazines), benzodiazepines, les inhibiteurs de MAO, les analgésiques de stupéfiant (par ex, meperidine), les nitrates et nitrites, sympathomimetic les agents, tricyclic les antidépresseurs et d'autres médicaments ayant anticholinergic l'activité.
Anticholinergics contrarient les effets d'agents d'antiglaucome. Les médicaments d'Anticholinergic en présence de la pression intraoculaire augmentée peuvent être dangereux quand pris concurremment avec les agents tels que corticosteroids. (Voir aussi des CONTRE-INDICATIONS.)
Les agents d'Anticholinergic peuvent affecter l'absorption gastrointestinal de médicaments différents, tels que les formes de dosage lentement se dissolvant de digoxin; le sérum augmenté digoxin les concentrations peut résulter. Les médicaments d'Anticholinergic peuvent contrarier les effets de médicaments qui changent gastrointestinal motility, tel que metoclopramide. Puisque les antiacides peuvent interférer de l'absorption d'agents anticholinergic, on devrait éviter l'utilisation simultanée de ces médicaments. Les effets inhibants de médicaments anticholinergic sur la sécrétion acide chlorhydrique gastrique sont contrariés par les réactifs utilisés pour traiter achlorhydria et les utilisés pour évaluer la sécrétion gastrique.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité
Il n'y a aucune donnée humaine connue sur le potentiel à long terme pour carcinogenicity ou mutagenicity.
Il n'est pas connu d'études à long terme dans les animaux pour déterminer que le potentiel cancérigène ait été conduit. Dans les études dans les rats aux doses de jusqu'à 100 mgs/kg/jours, dicyclomine l'hydrochlorure n'a produit aucun effet nuisible de se reproduire, la conception, ou la parturition.
Grossesse
Effets de Teratogenic
Catégorie de grossesse B
Les études de reproduction ont été exécutées dans les rats et les lapins aux doses jusqu'à 33 fois la dose humaine recommandée maximum basée sur 160 mgs/jours (3 mgs/kg) et n'ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée ou de mal au foetus en raison de dicyclomine. Les études d'Epidemiologic dans les femmes enceintes avec les produits contenant dicyclomine l'hydrochlorure (aux doses jusqu'à 40 mgs/jours) n'ont pas montré que dicyclomine augmente le risque d'anomalies foetales si administré pendant le premier trimestre de grossesse. Il n'y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes aux doses recommandées (80-160 mgs/jours). Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, dicyclomine l'hydrochlorure comme indiqué pour l'intestin fonctionnel / le syndrome d'intestin irritable devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.
Mères infirmières
Depuis dicyclomine l'hydrochlorure a été annoncé être excrété dans le lait humain, l'HYDROCHLORURE de DICYCLOMINE EST CONTRE-INDIQUÉ DANS LES MÈRES INFIRMIÈRES. (Voir des CONTRE-INDICATIONS, DES AVERTISSEMENTS, DES PRÉCAUTIONS : Utilisation de Pédiatrie et RÉACTIONS DÉFAVORABLES.)
Utilisation de pédiatrie
(Voir des CONTRE-INDICATIONS, DES AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS : Mères Infirmières.) l'HYDROCHLORURE de DICYCLOMINE EST CONTRE-INDIQUÉ DANS LES BÉBÉS moins de 6 MOIS D'ÂGE.
La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques d'hydrochlorure dicyclomine n'ont pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes. En général, la sélection de dose pour un patient assez âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, en reflétant la plus grande fréquence d'hépatique diminué, fonction rénale, ou cardiaque et de la maladie d'élément ou d'autre thérapie de médicament. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
Il est connu que ce médicament est considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale.
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Les essais cliniques contrôlés ont fourni des renseignements de fréquence aux effets néfastes annoncés d'hydrochlorure dicyclomine énuméré dans un ordre diminuant de fréquence. (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Pas toutes les réactions défavorables suivantes ont été annoncées avec l'hydrochlorure dicyclomine. Les réactions défavorables sont incluses ici qui ont été annoncés pour les médicaments pharmacologiquement semblables avec l'action anticholinergic/antispasmodic.
Gastrointestinal : la bouche sèche, la nausée, le vomissement, la constipation, le sentiment bouffi, la douleur abdominale, goûte la perte, l'anorexie
Système nerveux central : le vertige, l'étourdissement, le fait de picoter, le mal de tête, la somnolence, la faiblesse, la nervosité, l'engourdissement, la confusion mentale et/ou l'excitation (surtout dans les personnes assez âgées), dyskinesia, la léthargie, la syncope, le dérangement de discours, l'insomnie
Ophthalmologic : la vision floue, diplopia, mydriasis, cycloplegia, la tension oculaire augmentée
Dermatologic/Allergic : les rougeurs, urticaria, la démangeaison et d'autres manifestations cutanées; la réaction allergique sévère ou les idiosyncrasies de médicament en incluant anaphylaxis
Genitourinary : hésitation urinaire, rétention urinaire
Cardiovasculaire : tachycardia, palpitations
Respiratoire : la dyspnée, apnea, l'asphyxie (voir des AVERTISSEMENTS)
D'autre : le fait d'être étouffant suant, nasal diminué ou la congestion, le fait d'éternuer, la congestion de gorge, l'impuissance, la suppression de lactation (voir des PRÉCAUTIONS : Mères Infirmières)
TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE
L'abus d'et/ou la dépendance à dicyclomine pour les effets anticholinergic étaient rarement annoncés.
SURDOSAGE
Signes et Symptômes
Les signes et les symptômes de surdosage sont le mal de tête; nausée; vomissement; vision floue; élèves dilatés; peau chaude, sèche; vertige; sécheresse de la bouche; la difficulté d'avaler; et stimulation de CNS. Une action semblable au curare peut se produire (c'est-à-dire, neuromuscular le blocus menant à la faiblesse musclée et à la paralysie possible).
Une femelle de 37 ans a dit que l'engourdissement sur le côté gauche, les bouts du doigts froids, a brouillé la vision, abdominale et la douleur de flanc, l'appétit diminué, la bouche sèche et la nervosité suite à l'ingestion de 320 mgs tous les jours (quatre comprimés de 20 mgs QID) depuis quatre jours. Ces événements résolus après avoir arrêté le dicyclomine.
LD50 oral
LD50 oral aigu du médicament est 625 mgs/kg dans les souris.
Humain minimal Dose d'Humain de Dose/Maximum Mortelle Enregistrée
La quantité de médicament dans une dose simple qui est ordinairement associée aux symptômes de surdosage ou ce sera probablement la menace de vie, n'a pas été défini. La dose orale humaine maximum enregistrée était 600 mgs par la bouche chez un enfant de 10 mois et environ 1500 mgs dans un adulte, dont chacun a survécu. Dans trois des bébés qui sont morts suite à l'administration d'hydrochlorure dicyclomine (voir des AVERTISSEMENTS), les concentrations de sang de médicament étaient 200, 220 et 505 ng/mL, respectivement.
Dialyse
On n'est pas connu si l'hydrochlorure dicyclomine est dialyzable.
Traitement
Le traitement devrait se composer de lavage gastrique, émétiques et charbon de bois activé. Les sédatifs (par ex, les barbituriques agissant courtement, benzodiazepines) peuvent être utilisés pour la direction de signes manifestes d'excitation. Si indiqué, parenteral approprié cholinergic l'agent peut être utilisé comme un antidote.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
LE DOSAGE DOIT ÊTRE RÉGLÉ AUX BESOINS PATIENTS INDIVIDUELS (Voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
Oral des adultes
La seule dose orale clairement montrée être efficace est 160 mgs par jour (dans 4 doses également divisées). Comme cette dose est associée à une incidence significative d'effets secondaires, il est prudent de commencer par 80 mgs par jour (dans 4 doses également divisées). Selon la réponse du patient pendant la première semaine de thérapie, la dose devrait être augmentée à 160 mgs par jour à moins que les effets secondaires ne limitent l'escalade de dosage. Si l'efficacité n'est pas accomplie au cours de 2 semaines ou les effets secondaires exigent des doses au-dessous de 80 mgs par jour, le médicament devrait être arrêté. Les données de sécurité documentées ne sont pas disponibles pour les doses au-dessus de 80 mgs tous les jours pour les périodes plus longues que 2 semaines.
Assez âgé
En général, la sélection de dose pour un patient assez âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, en reflétant la plus grande fréquence d'hépatique diminué, fonction rénale, ou cardiaque et de la maladie d'élément ou d'autre thérapie de médicament. (Voir des PRÉCAUTIONS : Utilisation Gériatrique).
COMMENT FOURNI
Les Comprimés d'Hydrochlorure de Dicyclomine USP, 20 mgs sont bleus, autour, des comprimés de bord au visage plat, biseautés, debossed LAN sur 1282, fourni dans les bouteilles de 100, 500 et 1000 comprimés.
Les bouteilles de 100 Comprimés NDC 0527-1282-01
Les bouteilles de 500 Comprimés NDC 0527-1282-05
Les bouteilles de 1000 Comprimés NDC 0527-1282-10
Pour prévenir le fait de vous faner, évitez l'exposition à la lumière du soleil directe. Le magasin à 20 ° - 25°C (68 ° - 77°F) [Voit USP la Température de Pièce Contrôlée]. Dispensez dans un récipient bien fermé comme défini dans l'USP.
Les Capsules d'Hydrochlorure de Dicyclomine USP, 10 mgs sont des capsules bleues avec une poudre blanche se remplissent, le logo imprimé LANNETT sur la casquette et 0586 sur le corps, fourni dans les bouteilles de 100, 500 et 1000 capsules.
Les bouteilles de 100 Capsules NDC 0527-0586-01
Les bouteilles de 500 Capsules NDC 0527-0586-05
Les bouteilles de 1000 Capsules NDC 0527-0586-10
Le magasin à 20 ° - 25°C (68 ° - 77°F) [Voit USP la Température de Pièce Contrôlée]. Dispensez dans un récipient bien fermé comme défini dans l'USP.
Rx Seulement
Fabriqué par :
Lannett Company, Inc.
Philadelphie, Pennsylvanie 19136
Fait aux Etats-Unis
04/10 révisé
Révision 1
10-924
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE
NDC 0527-1282-01
Lannett
COMPRIMÉS D'HYDROCHLORURE DE DICYCLOMINE, USP
20 mgs
Rx Seulement
100 COMPRIMÉS
NDC 0527-0586-01
Lannett
CAPSULES D'HYDROCHLORURE DE DICYCLOMINE, USP
10 mgs
Rx Seulement
100 CAPSULES
| HYDROCHLORURE DE DICYCLOMINE hydrochlorure de dicyclomine comprimé | ||||||||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA040230 | 26/02/1999 | |
| HYDROCHLORURE DE DICYCLOMINE hydrochlorure de dicyclomine capsule | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA084285 | 30/09/1974 | |
| Étiqueteur - Lannett Company, Inc. (002277481) |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Lannett Company, Inc. | 002277481 | FABRICATION | |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Lannett Company, Inc. | 829757603 | L'ANALYSE, L'ÉTIQUETTE, LA FABRICATION, LE PAQUET | |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Lannett Company, Inc. | 683520909 | ANALYSE | |