ACETAZOLAMIDE

ACETAZOLAMIDE -  comprimé d'acetazolamide  
Lannett Company, Inc.

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COMPRIMÉS d'AcetaZOLAMIDE USP

DESCRIPTION

AcetaZOLAMIDE, un inhibiteur de l'enzyme anhydrase carbonique, est un blanc à la poudre cristalline, inodore blanche faiblement jaunâtre, faiblement acide, très légèrement soluble dans l'eau et légèrement soluble dans l'alcool. Le nom chimique pour acetaZOLAMIDE est N-(5-Sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2yl)-acetamide et a la formule structurelle suivante :

acetazolamide structure moléculaire

Chaque comprimé, pour l'administration orale, contient 250 mgs d'acetaZOLAMIDE. En plus, chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants : le monohydrate de lactose, l'amidon de sodium glycolate, l'amidon de maïs et le calcium stearate.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

AcetaZOLAMIDE est un inhibiteur anhydrase carbonique puissant, efficace dans le contrôle de sécrétion liquide (par ex, quelques types de glaucome), dans le traitement de certains désordres convulsifs (par ex, l'épilepsie) et dans la promotion de diuresis dans les cas de rétention liquide anormale (par ex, l'oedème cardiaque).

AcetaZOLAMIDE n'est pas un diurétique au mercure. Plutôt c'est un sulfamide nonbacteriostatic possédant une structure chimique et une activité pharmacologique distinctement différente des sulfamides bacteriostatic.

AcetaZOLAMIDE est un inhibiteur d'enzyme qui agit spécifiquement sur anhydrase carbonique, l'enzyme qui catalyse la réaction réversible impliquant l'hydratation de dioxyde de carbone et la déshydratation d'acide carbonique. Dans l'oeil, cette action inhibitrice d'acetaZOLAMIDE diminue la sécrétion d'humour aqueux et a pour résultat une goutte dans la pression intraoculaire, une réaction a considéré désirable dans les cas de glaucome et même dans de certaines conditions nonglaucomatous. L'évidence semble indiquer qu'acetaZOLAMIDE a l'utilité comme un adjuvant dans le traitement d'un certain dysfonctionnement du système nerveux central (par ex, l'épilepsie). L'inhibition d'anhydrase carbonique dans cette région a l'air de retarder anormal, paroxysmal, le renvoi excessif des neurones de système nerveux central. L'effet diurétique d'acetaZOLAMIDE est en raison de son action dans le rein sur la réaction réversible impliquant l'hydratation de dioxyde de carbone et la déshydratation d'acide carbonique. Le résultat de perte rénale d'ion HCO3, qui réalise du sodium, de l'eau et un potassium. Alkalinization de l'urine et promotion de diuresis sont ainsi affectés. La modification dans le métabolisme d'ammoniaque se produit en raison de la réabsorption augmentée d'ammoniaque par les tubules rénaux à la suite d'alkalinization urinaire.

Les essais cliniques contrôlés du placebo ont montré que l'administration prophylactique d'acetaZOLAMIDE à une dose de 250 mgs tous huit à 12 heures (ou une capsule de contrôler-libération de 500 mgs une fois tous les jours) auparavant et pendant l'ascension rapide aux résultats en altitude dans moins et/ou les symptômes moins sévères (tels que le mal de tête, la nausée, l'essoufflement, le vertige, la somnolence et la fatigue) de la maladie de montagne aiguë (AMS). La fonction pulmonaire (par ex, la ventilation de minute, a expiré la capacité essentielle et l'écoulement maximal) est plus grande dans le groupe traité de l'acetaZOLAMIDE, tant dans les sujets avec AMS que dans les sujets d'asymptomatic. L'acetaZOLAMIDE a traité des alpinistes avait aussi moins de difficulté de dormir.

INDICATIONS ET USAGE

Pour le traitement supplémentaire de : l'oedème en raison de l'arrêt du coeur congestive; oedème incité au médicament; les épilepsies de centrencephalic (petit mal, les saisies non localisées); chronique simple (l'angle ouvert) le glaucome, le glaucome secondaire et préen vigueur dans le glaucome de fermeture de montage aigu où le retard de chirurgie est désiré pour baisser la pression intraoculaire. AcetaZOLAMIDE est aussi indiqué pour la prévention ou l'amélioration de symptômes associés à la maladie de montagne aiguë dans les alpinistes essayant l'ascension rapide et dans ceux qui sont très susceptibles à la maladie de montagne aiguë en dépit de l'ascension graduelle.

CONTRE-INDICATIONS

La thérapie d'AcetaZOLAMIDE est contre-indiquée dans les situations dans lesquelles le sodium et/ou les niveaux de sérum de sang de potassium sont déprimés, dans les cas de maladie de foie et de rein marquée ou de dysfonctionnement, dans l'échec de glande surrénal et dans l'acidose hyperchloremia. Il est contre-indiqué dans les patients avec la cirrhose à cause du risque de développement d'encéphalopathie hépatique.

L'administration à long terme d'acetaZOLAMIDE est contre-indiquée dans les patients avec le glaucome de fermeture de montage non-congestive chronique comme il peut autoriser à la fermeture organique de l'angle à se produire pendant que le glaucome se détériorant est masqué par la pression intraoculaire baissée.

AVERTISSEMENTS

Les fatalités se sont produites, bien que rarement, en raison des réactions sévères aux sulfamides en incluant le syndrome de Stevens-Johnson, la toxine epidermal necrolysis, l'hépatique fulminant necrosis, agranulocytosis, aplastic l'anémie et d'autre sang dyscrasias. Sensitizations peut se reproduire quand un sulfamide est réadministré sans tenir compte de la route d'administration. Si les signes d'hypersensibilité ou d'autres réactions sérieuses se produisent, arrêtent l'utilisation de ce médicament. La prudence est conseillée pour les patients recevant l'aspirine de la haute dose d'élément et acetaZOLAMIDE, puisque l'anorexie, tachypnea, la léthargie, le coma et la mort ont été annoncés.

PRÉCAUTIONS

Général

L'augmentation de la dose n'augmente pas le diuresis et peut augmenter l'incidence de somnolence et/ou paresthesia. L'augmentation de la dose a pour résultat souvent une diminution dans diuresis. Dans de certaines circonstances, cependant, de très grandes doses ont été données dans la conjonction avec d'autres diurétiques pour protéger diuresis dans l'échec réfractaire complet.

Renseignements pour les Patients

Les réactions défavorables ordinaires à tous les dérivés de sulfamide peuvent se produire : anaphylaxis, fièvre, les rougeurs (en incluant erythema multiforme, le syndrome de Stevens-Johnson, la toxine epidermal necrolysis) crystalluria, le calcul rénal, la dépression de moelle osseuse, thrombocytopenic purpura, hemolytic l'anémie, leukopenia, pancytopenia et agranulocytosis. La précaution est conseillée pour la première détection de telles réactions et le médicament devrait être arrêté et la thérapie appropriée instituée.

Dans les patients avec l'obstruction pulmonaire ou l'emphysème où la ventilation alvéolaire peut être diminuée, acetaZOLAMIDE, qui peut précipiter ou aggraver l'acidose devrait être utilisé avec la prudence.

L'ascension graduelle est désirable pour essayer d'éviter la maladie de montagne aiguë. Si l'ascension rapide est entreprise et acetaZOLAMIDE est utilisé, il devrait être noté qu'une telle utilisation n'obvie pas au besoin pour la descente rapide si les formes sévères de haut mal d'altitude se produisent. c'est-à-dire, le haut oedème pulmonaire en altitude (HAPE) ou l'oedème cérébral haut et en altitude.

La prudence est conseillée pour les patients recevant l'aspirine de la haute dose d'élément et acetaZOLAMIDE, puisque l'anorexie, tachypnea. la léthargie, le coma et la mort ont été annoncés (voir des AVERTISSEMENTS).

Essais de laboratoire

Pour surveiller pour les réactions hematologic ordinaires à tous les sulfamides, on recommande qu'une ligne de base CBC et comte de plaquette soit obtenue sur les patients avant de lancer la thérapie acetaZOLAMIDE et à intervalles réguliers pendant la thérapie. Si les changements significatifs se produisent, la première cessation et l'institution de thérapie appropriée sont importantes. La surveillance périodique d'électrolytes de sérum est recommandée.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Les études à long terme dans les animaux pour évaluer le potentiel cancérigène d'acetaZOLAMIDE n'ont pas été conduites. Dans un essai de mutagenicity bactérien, acetaZOLAMIDE n'était pas mutagenic quand évalué avec et sans activation du métabolisme. Le médicament n'avait aucun effet sur la fertilité quand administré dans le régime au mâle et aux rats à une consommation quotidienne de jusqu'à 4 fois la dose humaine recommandée de 1000 mgs dans un individu de 50 kg.

Grossesse

Effets de Teratogenic

Catégorie de grossesse C

On a montré qu'AcetaZOLAMIDE, administré oralement ou parenterally, est teratogenic (les défauts des membres) dans les souris, les rats, les hamsters et les lapins. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes.

AcetaZOLAMIDE devrait être utilisé dans la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.

Mères infirmières

À cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers d'acetaZOLAMIDE, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament tenant compte de l'importance du médicament à la mère.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité d'acetaZOLAMIDE chez les enfants n'ont pas été établies.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables, en se produisant le plus souvent tôt dans la thérapie, incluent paresthesias, particulièrement un sentiment "picotant" dans les extrémités, en entendant le dysfonctionnement ou tinnitus, la perte d'appétit, goûtent la modification et les dérangements gastrointestinal tels que la nausée, en vomissant et la diarrhée, polyuria et les cas occasionnels de somnolence et de confusion.

L'acidose du métabolisme et le déséquilibre d'électrolyte peuvent se produire.

La myopie transitoire a été annoncée. Cette condition se calme invariablement sur la diminution ou la cessation de la médication. D'autres réactions défavorables occasionnelles incluent urticaria, melena, hematuria, glycosuria, insuffisance hépatique, paralysie molle, photosensibilité et convulsions. Voir aussi des PRÉCAUTIONS : les renseignements pour les Patients pour les réactions possibles ordinaires aux dérivés de sulfamide. Les fatalités se sont produites bien que rarement, en raison des réactions sévères aux sulfamides en incluant le syndrome de Stevens-Johnson, la toxine epidermal necrolysis, l'hépatique fulminant necrosis, agranulocytosis, aplastic l'anémie et d'autre sang dyscrasias (voir des AVERTISSEMENTS).

SURDOSAGE

Aucune donnée n'est disponible concernant l'overdose acetaZOLAMIDE dans les humains puisque aucun cas d'empoisonnement aigu avec ce médicament n'a été annoncé. Les données d'animal suggèrent qu'acetaZOLAMIDE est remarquablement nontoxique. Aucun antidote spécifique n'est connu. Le traitement devrait être symptomatique et d'un grand secours.

On pourrait s'attendre à ce qu'au déséquilibre d'électrolyte, le développement d'un état d'acidotic et les effets nerveux centraux se soit produit. Les niveaux d'électrolyte de sérum (particulièrement le potassium) et les niveaux de ph de sang devraient être contrôlés.

Les mesures d'un grand secours sont tenues de restituer la balance de ph et l'électrolyte. L'état d'acidotic peut d'habitude être corrigé par l'administration de bicarbonate.

En dépit de sa haute distribution intraerythrocytic et propriétés de liant de protéine de plasma, acetaZOLAMIDE peut être dialyzable. Cela peut être particulièrement important dans la direction de surdosage acetaZOLAMIDE quand compliqué par la présence d'échec rénal.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Glaucome

AcetaZOLAMIDE devrait être utilisé comme une annexe pour la thérapie ordinaire. Le dosage employé dans le traitement de chroniques simple (l'angle ouvert) le glaucome varie de 250 mgs à 1 g d'acetaZOLAMIDE par 24 heures, d'habitude dans les doses divisées pour les quantités plus de 250 mgs. Il était d'habitude constaté qu'un dosage dans l'excès de 1 g par 24 heures ne produit pas d'effet augmenté. Dans tous les cas, le dosage devrait être réglé avec l'attention individuelle prudente tant à la symptomatologie qu'à la tension oculaire. La surveillance continue par un médecin est recommandée.

Dans le traitement de glaucome secondaire et dans le traitement préen vigueur de quelques cas de congestive aigu (le fermer-angle) le glaucome, le dosage préféré est 250 mgs toutes les quatre heures, bien que quelques cas aient répondu à 250 mgs deux fois par jour sur la thérapie à court terme. Dans quelques cas aigus, il peut être plus satisfaisant pour administrer une dose initiale de 500 mgs suivis de 125 mgs ou de 250 mgs toutes les quatre heures selon le cas individuel. La thérapie intraveineuse peut être utilisée pour le soulagement rapide de tension oculaire dans les cas aigus. Un effet complémentaire a été noté quand acetaZOLAMIDE a été utilisé dans la conjonction avec miotics ou mydriatics comme le cas demandé.

Épilepsie

On n'est pas connu clairement si les effets favorables observés dans l'épilepsie sont en raison de l'inhibition directe d'anhydrase carbonique dans le système nerveux central ou s'ils sont en raison du niveau léger d'acidose produite par le dosage divisé. Les meilleurs résultats ont été vus à ce jour dans petit mal chez les enfants.

De bons résultats, cependant, ont été vus dans les patients, tant les enfants que les adultes, dans d'autres types de saisies tels que grand mal, dessins de saisie mélangés, myoclonic les dessins de secousse, etc. La dose quotidienne totale suggérée est 8 à 30 mgs par kg dans les doses divisées. Bien que certains patients répondent à une dose basse, la gamme optimale a l'air d'être de 375 à 1000 mgs tous les jours. Cependant, certains investigateurs estiment que les doses quotidiennes dans l'excès de 1 g ne produisent pas de meilleurs résultats qu'une 1 dose g. Quand acetaZOLAMIDE est donné dans la combinaison avec d'autre anticonvulsants, il est suggéré que la dose de départ doive être 250 mgs une fois tous les jours en plus des médications existantes. Cela peut être augmenté aux niveaux comme indiqué au-dessus.

Le changement d'autres médications à acetaZOLAMIDE devrait être graduel et conformément à la pratique habituelle dans la thérapie d'épilepsie.

Arrêt du coeur de Congestive

Pour diuresis dans l'arrêt du coeur congestive, la dose de départ est d'habitude 250 à 375 mgs une fois tous les jours le matin (5 mgs/kg). Si après une réponse initiale, le patient manque de continuer à perdre du liquide d'oedème, n'augmentez pas la dose, mais tenez compte de la récupération du rein en sautant la médication depuis un jour.

AcetaZOLAMIDE produit les meilleurs résultats diurétiques quand donné un jour sur deux, ou depuis deux jours en se relayant avec un jour de reste.

Les échecs dans la thérapie peuvent être en raison du surdosage ou du dosage trop fréquent. L'utilisation d'acetaZOLAMIDE n'élimine pas le besoin pour d'autre thérapie telle que la digitale, le reste de lit et la restriction de sel.

Oedème incité au médicament

Le dosage recommandé est 250 à 375 mgs d'acetaZOLAMIDE une fois par jour depuis un ou deux jours, se relayant avec un jour de reste.

Maladie de Montagne aiguë

Le dosage est 500 mgs à 1000 mgs tous les jours, dans les doses divisées en utilisant des comprimés ou des capsules de la libération soutenue comme appropriés. Dans les circonstances d'ascension rapide, tel que dans les opérations de sauvetage ou militaires, le plus haut niveau de dose de 1000 mgs est recommandé. Il est préférable de lancer le dosage 24 à 28 heures avant l'ascension et continuer depuis 48 heures pendant qu'à la haute altitude, ou plus long comme nécessaire pour contrôler des symptômes.

Notez : Les recommandations de dosage pour le glaucome et l'épilepsie diffèrent considérablement de ceux pour l'arrêt du coeur congestive, comme les deux premières conditions ne dépendent pas de l'inhibition anhydrase carbonique dans le rein qui exige le dosage intermittent s'il doit se rétablir de l'effet inhibiteur de l'agent thérapeutique.

COMMENT FOURNI

AcetaZOLAMIDE est disponible comme le comprimé blanc, convexe, doublement marqué, de 250 mgs, debossed avec LAN/1050.

La bouteille de 100     NDC 0527-1050-01
La bouteille de 500     NDC 0527 1050-05
La bouteille de 1000   NDC 0527-1050-10

Le magasin à la température de pièce contrôlée 15 °-30 ° C (59 °-86 ° F) [voit USP]

Dispensez dans un récipient bien fermé, comme défini dans l'USP.

Rx seulement

FORME DE DOSAGE FINALE
FABRIQUÉ PAR
LANNETT CO. INC.
PHILADELPHIE, LE PAPA 19136

COMPRIMÉS d'AcetaZOLAMIDE, USP

2/08 révisé

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

NDC 0527-1050-01

Lannett

AcetaZOLAMIDE
COMPRIMÉS, USP

250 mgs

Rx Seulement

100 COMPRIMÉS

les comprimés d'acetazolamide USP, l'étiquette à conteneurs de 250 mgs

ACETAZOLAMIDE 
acetazolamide  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0527-1050
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
ACETAZOLAMIDE (ACETAZOLAMIDE) ACETAZOLAMIDE250 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
AMIDON DE SODIUM TYPE DE GLYCOLATE UNE POMME DE TERRE 
AMIDON, MAÏS 
CALCIUM STEARATE 
Caractéristiques de produit
Couleur(Blanc) BLANC Score4 morceaux
FormeAUTOURGrandeur11 millimètres
GoûtCode d'empreinte LAN; 1050
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10527-1050-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne
20527-1050-05500 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne
30527-1050-101000 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLE, PLASTIQUEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA08484031/03/1978

Étiqueteur - Lannett Company, Inc. (002277481)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Lannett Company, Inc.002277481FABRICATION
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NomAdresseID/FEIOpérations
Lannett Company, Inc.829757603L'ANALYSE, L'ÉTIQUETTE, LA FABRICATION, LE PAQUET
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Lannett Company, Inc.683520909ANALYSE
Révisé : 11/2010Lannett Company, Inc.