officiel du gouvernement du NigerL'HYDROCHLORURE D'ARTICAINE ET EPINEPHRINE BITARTRATE
L'HYDROCHLORURE d'ARTICAINE ET EPINEPHRINE BITARTRATE - hydrochlorure d'articaine et epinephrine bitartrate l'injection, la solution
Henry Schein Inc.
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L'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000L'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:200,000
Pour l'Anesthésie de Bloc de Nerf et d'Infiltration
DESCRIPTION
L'injection de 4 % d'hydrochlorure d'Articaine est une solution stérile, aqueuse qui contient articaine HCl 4 % (40mg/mL) avec epinephrine bitartrate dans un 1:100,000 ou 1:200,000 la force. Articaine HCl est un anesthésique local, qui est chimiquement désigné comme 4-methyl-3-[2-(propylamino)-propionamido]-2-thiophene-carboxylic l'acide, le méthyle ester l'hydrochlorure et est un mélange racemic. Articaine HCl a un poids moléculaire de 320.84 et les formules moléculaires et structurelles sont affichées ci-dessous :
Articaine HCl a un coefficient de partition dans le tampon de n-octanol/Soerensen (tél.: 7.35) de 17 et un pKa de 7.8.
Epinephrine bitartrate, (-)-1-2-methylamino-ethanol (3,4-Dihydroxyphenyl) (+) tartrate (1:1) le sel, est un vasoconstrictor qui est ajouté à articaine HCl dans une concentration de 1:100,000 ou 1:200,000 comme la base libre. Il a un poids moléculaire de 333.3. Les formules moléculaires et structurelles sont affichées ci-dessous :
L'hydrochlorure d'Articaine 4 % contient articaine HCl (40 mgs/millilitres), epinephrine comme bitartrate (1:100,000 ou 1:200,000), le chlorure de sodium (1.6 mgs/millilitres) et le sodium metabisulfite (0.5 mgs/millilitres). Le produit est formulé avec un excédent de 15 % d'epinephrine. Le pH est réglé avec l'hydroxyde de sodium.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
PHARMACOKINETICS
Absorption
Suite à l'injection dentaire par la route submucosal d'une solution articaine contenant 1:200,000 epinephrine, articaine atteint la concentration de sang maximale environ 25 minutes après une injection de dose simple et 48 minutes après trois doses. Les niveaux de plasma maximaux d'articaine accompli après 68 et les doses de 204 mgs sont 385 et 900 ng/mL, respectivement. Suite à l'administration intraorale d'un près de la dose maximum de 476 mgs, articaine atteint des concentrations de sang maximales de 2037 et 2145 ng/mL pour la solution articaine contenant 1:100,000 et 1:200,000 epinephrine, respectivement, post-dose d'environ 22 minutes.
Distribution
Environ 60 à 80 % d'articaine HCl sont attachés à l'albumine de sérum humaine et à -globulins à 37°C in vitro.
Métabolisme
Articaine HCl est rapidement transformé par métabolisme par le plasma carboxyesterase à son métabolite primaire, articainic l'acide, qui est inactif. Les études in vitro montrent que le foie humain microun P450 isoenzyme le système transforme environ 5 % par métabolisme à 10 % d'articaine disponible avec conversion presque quantitative à l'acide articainic.
Excrétion
À la dose de 476 mgs d'articaine, la demi-vie d'élimination était 43.8 minutes et 44.4 minutes pour la solution articaine contenant 1:100,000 et 1:200,000 epinephrine, respectivement. Articaine est excrété essentiellement par l'urine avec 53 - 57 % de la dose administrée éliminée dans les 24 premières heures suite à l'administration submucosal. L'acide d'Articainic est le métabolite primaire dans l'urine. Un métabolite mineur, articainic l'acide glucuronide, est aussi excrété dans l'urine. Articaine constitue seulement 2 % de la dose totale excrétée dans l'urine.
POPULATIONS SPÉCIALES
Effet d'Âge
Aucune étude n'a été exécutée pour évaluer le pharmacokinetics d'injection de 4 % d'hydrochlorure Articaine dans les sujets de pédiatrie.
Course
Il y a des renseignements insuffisants pour déterminer si le pharmacokinetics d'injection de 4 % d'hydrochlorure Articaine diffère par la course.
Insuffisance rénale et Hépatique
Aucune étude n'a été exécutée avec l'injection de 4 % d'hydrochlorure Articaine dans les patients avec le dysfonctionnement rénal ou hépatique.
PHARMACODYNAMICS
Mécanisme d'action
Articaine HCl est un membre de l'amino amide la classe d'anesthésiques locaux. Les anesthésiques locaux bloquent la génération et la conduction d'impulsions de nerf, vraisemblablement en augmentant le seuil pour l'excitation électrique dans le nerf, en ralentissant la propagation de l'impulsion de nerf et en réduisant le taux d'augmentation du potentiel d'action. En général, la progression d'anesthésie est rattachée au diamètre, myelination et à la vitesse de conduction des fibres de nerf affectées. Cliniquement, l'ordre de perte de fonction de nerf est comme suit : (1) la douleur, (2) la température, (3) le contact, (4) proprioception et (5) le ton de muscle squelettique. Epinephrine est un vasoconstrictor ajouté à articaine HCl pour ralentir l'absorption dans la circulation générale et ainsi prolonger l'entretien d'une concentration de tissu active.
On a montré que le commencement d'anesthésie, suite à l'administration d'hydrochlorure Articaine 4 % est au cours de 1 à 9 minutes d'injection. L'anesthésie complète dure environ 1 heure pour les infiltrations et jusqu'à environ 2 heures pour le bloc de nerf.
L'administration d'articaine HCl avec epinephrine a pour résultat un 3-à l'augmentation de 5 plis dans le plasma epinephrine des concentrations comparées à la ligne de base; cependant, dans les adultes en bonne santé il n'a pas l'air d'être associé aux augmentations marquées dans la tension ou la fréquence cardiaque, sauf en cas de l'injection intravasculaire accidentelle (voir des AVERTISSEMENTS).
ESSAIS CLINIQUES
Trois études randomisées, doubles aveugles, activement contrôlées ont été conçues pour évaluer l'efficacité d'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 comme un anesthésique dentaire. Les patients variant dans l'âge de 4 ans à plus de 65 ans ont subi des procédures dentaires simples telles que les extractions peu compliquées simples, les procédures en vigueur de routine, les résections apicales simples et les procédures de couronne simples et les procédures dentaires complexes telles que les extractions multiples, les couronnes multiples et/ou les procédures de pont, les résections apicales multiples, alveolectomies, muco-gingival les opérations et d'autres procédures chirurgicales sur l'os. L'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 a été administré comme submucosal le bloc de nerf et/ou l'infiltration. L'efficacité a été mesurée immédiatement suite à la procédure ayant le patient et l'investigateur estiment la douleur de procédure du patient en utilisant une échelle analogique visuelle de 10 centimètres (VAS), dans lequel un score de zéro n'a représenté aucune douleur et un score de 10 a représenté la pire douleur imaginable. Voulez dire le patient et l'investigateur que les tas de douleur de VAS étaient 0.3 - 0.4 centimètres pour les procédures simples et 0.5 - 0.6 centimètres pour les procédures complexes.
Quatre études aveugles, activement contrôlées randomisées, doubles ont été exécutées en comparant l'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 contre l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:200,000. Les deux premières études ont utilisé des contrôleurs de pulpe électriques (EPT) pour évaluer le taux de succès (la valeur d'EPT maximum au cours de 10 minutes), le commencement et la durée d'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 contre l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:200,000 aussi bien que la solution articaine sans epinephrine dans les adultes en bonne santé entre 18 et 65 ans. Les résultats ont indiqué que les caractéristiques anesthésiques du 1:100,000 et 1:200,000 les formulations ne sont pas de façon significative différentes. Une troisième étude a comparé la différence dans la visualisation du champ chirurgical après l'administration d'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 contre l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:200,000 pendant maxillary bilatéral periodontal la chirurgie dans les patients variant de 21 à 65 ans. L'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 a fourni la meilleure visualisation du champ chirurgical et de moins de perte de sang pendant les procédures. Dans une quatrième étude, quand l'administration de la dose maximum de chaque formulation a été utilisée, aucune différence cliniquement pertinente dans la tension ou la fréquence cardiaque n'a été observée.
INDICATIONS ET USAGE
L'hydrochlorure d'Articaine 4 % est indiqué pour local, infiltrative, ou l'anesthésie conductrice tant dans les procédures dentaires simples que dans complexes. 4 % d'hydrochlorure d'Articaine avec epinephrine 1:100,000 sont préférés pendant les procédures en vigueur ou chirurgicales quand la visualisation améliorée du champ chirurgical est désirable.
CONTRE-INDICATIONS
L'hydrochlorure d'Articaine 4 % est contre-indiqué dans les patients avec une histoire connue d'hypersensibilité aux anesthésiques locaux du type d'amide, ou dans les patients avec l'hypersensibilité connue au sodium metabisulfite.
AVERTISSEMENTS
L'injection intravasculaire accidentelle peut être associée aux convulsions, suivies par le système nerveux central ou la dépression cardiorespiratory et le coma, en progressant finalement à l'arrestation respiratoire. Les praticiens dentaires et/ou les praticiens qui engagent d'agents anesthésiques locaux devraient être bien versés dans le diagnostic et la direction d'urgences qui peuvent émaner de leur utilisation. L'équipement de Resuscitative, l'oxygène et d'autres médicaments resuscitative devraient être disponibles pour l'utilisation immédiate.
On devrait éviter des injections intravasculaires. Pour éviter l'injection intravasculaire, l'aspiration devrait être exécutée avant l'hydrochlorure d'Articaine 4 % sont injectés. L'aiguille doit être replacée jusqu'à ce qu'aucun retour de sang ne peut être obtenu par l'aspiration. Notez, cependant, que l'absence de sang dans la seringue ne garant pas que l'on a évité l'injection intravasculaire.
4 % d'hydrochlorure d'Articaine contiennent epinephrine qui peut provoquer le tissu local necrosis ou la toxicité systémique. Les précautions ordinaires pour l'administration epinephrine devraient être observées.
4 % d'hydrochlorure d'Articaine contiennent du sodium metabisulfite, un sulfite qui peut provoquer des réactions du type allergique en incluant anaphylactic les symptômes et les épisodes asthmatiques très graves ou moins sévères dans de certains gens susceptibles. La prédominance totale de sensibilité de sulfite dans la population générale est inconnue. La sensibilité de sulfite est vue plus fréquemment dans l'asthmatique que dans les gens non-asthmatiques.
L'hydrochlorure d'Articaine 4 %, avec d'autres anesthésiques locaux, est capable de produire methemoglobinemia. Les signes cliniques de methemoglobinemia sont cyanosis des lits d'ongle et les lèvres, la fatigue et la faiblesse. Si methemoglobinemia ne répond pas à l'administration d'oxygène, l'administration de méthylène le poids de corps bleu intraveineusement de 1-2 mgs/kg sur une période de 5 minutes est recommandé.
L'Association du Cœur américaine a fait la recommandation suivante concernant l'utilisation d'anesthésiques locaux avec vasoconstrictors dans les patients avec la maladie du cœur ischemic : "Les réactifs de Vasoconstrictor devraient être utilisés dans les solutions d'anesthésie locales pendant la pratique dentaire seulement quand il est clair que la procédure sera raccourcie ou l'analgésie a rendu plus profond. Quand un vasoconstrictor est indiqué, le soin extrême devrait être pris pour éviter l'injection intravasculaire. Le minimum la quantité possible de vasoconstrictor devrait être utilisé." (Kaplan, EL, rédacteur : la maladie cardiovasculaire dans la pratique dentaire, Dallas 1986, l'Association du Cœur américaine.)
PRÉCAUTIONS
Général
L'équipement de Resuscitative, l'oxygène et d'autres médicaments resuscitative devraient être disponibles pour l'utilisation immédiate (voir des AVERTISSEMENTS). Le dosage le plus bas qui a pour résultat l'anesthésie efficace devrait être utilisé pour éviter de hauts niveaux de plasma et des effets néfastes sérieux. Les doses répétées d'hydrochlorure Articaine 4 % peuvent provoquer des augmentations significatives dans les niveaux de sang avec chaque dose répétée à cause de l'accumulation possible du médicament ou de ses métabolites. La tolérance aux niveaux de sang élevés varie avec le statut du patient.
On devrait donner aux patients débilités, les patients assez âgés, les patients vivement malades et les patients de pédiatrie des doses réduites proportionnelles à leur âge et condition physique.
L'hydrochlorure d'Articaine 4 % devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec le bloc du cœur.
Les solutions anesthésiques locales, telles que l'hydrochlorure d'Articaine 4 %, en contenant un vasoconstrictor devraient être utilisées prudemment. Les patients avec la maladie vasculaire périphérique et ceux avec la maladie vasculaire hypertensive peuvent exposer la réponse vasoconstrictor exagérée. La blessure d'Ischemic ou necrosis peuvent résulter. L'hydrochlorure d'Articaine 4 % devraient être utilisés avec la prudence dans les patients pendant ou suite à l'administration d'agents anesthésiques généraux puissants, depuis arrhythmias cardiaque peut se produire sous de telles conditions.
L'absorption systémique d'anesthésiques locaux peut produire des effets sur les systèmes nerveux et cardiovasculaires centraux. Lors des concentrations de sang accomplies avec les doses thérapeutiques, les changements dans la conduction cardiaque, l'excitabilité, le fait d'être réfractaire, contractility et la résistance vasculaire périphérique sont minimaux. Cependant, les concentrations de sang toxiques dépriment la conduction cardiaque et l'excitabilité, qui peut mener au bloc d'atrioventricular, ventricular arrhythmias et à l'arrêt cardiaque, ayant pour résultat peut-être les fatalités. En plus, myocardial contractility est déprimé et vasodilation périphérique se produit, en menant à la production cardiaque diminuée et à la tension artérielle.
Prudent et la surveillance constante de cardiovasculaires et respiratoire (l'adéquation de ventilation) les signes essentiels et l'état du patient de conscience devraient être exécutés après chaque injection anesthésique locale. Il devrait être tenu dans la tête à de tels temps que l'agitation, l'inquiétude, tinnitus, le vertige, la vision floue, les tremblements, la dépression, ou la somnolence peuvent être des signes d'alerte rapide de toxicité de système nerveux central.
Les études in vitro montrent qu'environ 5 % à 10 % d'articaine sont transformés par métabolisme par le foie humain microsomal P450 isoenzyme le système. Cependant, parce qu'aucune étude n'a été exécutée dans les patients avec le dysfonctionnement de foie, la prudence devrait être utilisée dans les patients avec la maladie hépatique sévère.
4 % d'hydrochlorure d'Articaine devraient aussi être utilisés avec la prudence dans les patients avec la fonction cardiovasculaire diminuée comme ils peuvent être moins capables de compenser pour les changements fonctionnels associés au prolongement de conduction A-V produite par ces médicaments.
De petites doses d'anesthésiques locaux injectés dans les blocs dentaires peuvent produire des réactions défavorables semblables à la toxicité systémique vue avec les injections intravasculaires involontaires de plus grandes doses. La confusion, les convulsions, la dépression respiratoire et/ou l'arrestation respiratoire et la stimulation cardiovasculaire ou la dépression ont été annoncées. Ces réactions peuvent être en raison de l'injection intra-artérielle de l'anesthésique local avec l'écoulement rétrograde à la circulation cérébrale. Les patients recevant ces blocs devraient être observés constamment. L'équipement de Resuscitative et le personnel pour traiter des réactions défavorables devraient être disponibles immédiatement.
Les recommandations de dosage ne devraient pas être excédées (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
Renseignements pour les Patients
- Le patient devrait être informé en avance sur la possibilité de perte temporaire de sensation et de fonction de muscle suite à l'infiltration et aux injections de bloc de nerf.
- Les patients devraient être donnés l'ordre ne pas manger ou boire jusqu'aux retours de sensation normaux.
Actions réciproques de Médicament cliniquement Significatives
L'administration de solutions anesthésiques locales contenant epinephrine aux patients recevant de la monoamine oxidase les inhibiteurs, le béta nonsélectif les antagonistes adrénergiques ou les antidépresseurs tricyclic peut produire l'hypertension sévère, prolongée. Phenothiazines et butyrophenones peuvent réduire ou inverser l'effet pressor d'epinephrine. On devrait éviter généralement l'utilisation simultanée de ces agents. Dans les situations quand la thérapie simultanée est le patient nécessaire, prudent surveillant est essentiel.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité
Les études pour évaluer le potentiel cancérigène d'articaine HCl dans les animaux n'ont pas été conduites. Cinq norme mutagenicity les épreuves, en incluant trois épreuves in vitro (l'épreuve d'Ames nonmammifère, l'ovaire de hamster chinois mammifère chromosomal l'épreuve d'égarement et une épreuve de mutation de gène mammifère avec articaine HCl) et deux dans la souris vivo micronucleous les épreuves (un avec l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 et un avec articaine HCl seul) n'a montré aucun effet mutagenic. Aucun effet sur la fertilité mâle ou femelle n'a été observé dans les rats pour l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 administré sous-cutanément dans les doses jusqu'à 80 mgs/kg/jours (environ deux fois le mâle maximum et la femelle ont recommandé la dose humaine sur une base mg/m2).
Grossesse
Effets de Teratogenic
Catégorie de grossesse C
Dans les études du développement, aucune toxicité embryofetal n'a été observée quand l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 a été administré sous-cutanément partout dans organogenesis aux doses jusqu'à 40 mgs/kg dans les lapins et 80 mgs/kg dans les rats (environ 2 fois la dose humaine recommandée maximum sur une base mg/m2). Dans les lapins, 80 mgs/kg (environ 4 fois la dose humaine recommandée maximum sur une base mg/m2) ont vraiment provoqué la mort foetale et ont augmenté des variations squelettiques foetales, mais ces effets peuvent être attribuables à la toxicité maternelle sévère, en incluant des saisies, observées à cette dose.
Quand l'hydrochlorure articaine a été administré sous-cutanément aux rats partout dans la gestation et la lactation, 80 mgs/kg (environ 2 fois la dose humaine recommandée maximum sur une base mg/m2) ont augmenté le nombre d'enfants mort-nés et ont affecté défavorablement l'évasion passive, une mesure d'apprentissage, dans les chiots. Cette dose a produit aussi la toxicité maternelle sévère dans certains animaux. Une dose de 40 mgs/kg (environ égal à la dose humaine recommandée maximum sur une base mg/m2) n'a pas produit ces effets. Une étude semblable en utilisant l'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 plutôt que l'hydrochlorure articaine seul a produit la toxicité maternelle, mais aucun effet sur la progéniture.
Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine. 4 % d'hydrochlorure d'Articaine devraient être utilisés pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.
Mères infirmières
On n'est pas connu si articaine est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand l'hydrochlorure Articaine 4 % est administré à une femme infirmière.
Utilisation de pédiatrie
Dans les essais cliniques, 61 patients de pédiatrie entre les âges de 4 et 16 ans ont reçu l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000. Parmi ces patients de pédiatrie, les doses de 0.76 mgs/kg à 5.65 mgs/kg (0.9 à 5.1 millilitres) ont été administrées en toute tranquillité à 51 patients pour les procédures simples et les doses entre 0.37 mgs/kg et 7.48 mgs/kg (0.7 à 3.9 millilitres) ont été administrés en toute tranquillité à 10 patients pour les procédures complexes. Cependant, il y avait l'exposition insuffisante à l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 aux doses plus grandes que 7.00 mgs/kg pour évaluer sa sécurité dans les patients de pédiatrie. Aucun événement défavorable inhabituel n'a été noté dans ces patients. Environ 13 % de ces patients de pédiatrie ont exigé des injections supplémentaires d'anesthésique pour l'anesthésie complète. La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 4 ans n'ont pas été établies. Les dosages dans les patients de pédiatrie devraient être réduits, proportionnels à l'âge, le poids de corps et la condition physique.
Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION.
Utilisation gériatrique
Dans les essais cliniques, 54 patients entre les âges de 65 et 75 ans et 11 patients 75 ans et sur l'hydrochlorure Articaine reçu 4 % avec epinephrine 1:100,000. Parmi tous les patients entre 65 et 75 ans, les doses de 0.43 mgs/kg à 4.76 mgs/kg (0.9 à 11.9 millilitres) ont été administrées en toute tranquillité à 35 patients pour les procédures simples et les doses de 1.05 mgs/kg à 4.27 mgs/kg (1.3 à 6.8 millilitres) ont été administrées en toute tranquillité à 19 patients pour les procédures complexes. Parmi les 11 patients ≥ 75 ans, les doses de 0.78 mgs/kg à 4.76 mgs/kg (1.3 à 11.9 millilitres) ont été administrées en toute tranquillité à 7 patients pour les procédures simples et les doses de 1.12 mgs/kg à 2.17 mgs/kg (1.3 à 5.1 millilitres) ont été en toute tranquillité administrées à 4 patients pour les procédures complexes.
Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les sujets assez âgés et les sujets plus jeunes et d'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes, mais la plus grande sensibilité de certains individus plus vieux ne peut pas être exclue. Environ 6 % de patients entre les âges de 65 et 75 ans et aucun des 11 patients que 75 ans d'âge ou injections supplémentaires exigées plus vieilles d'anesthésique pour l'anesthésie complète ont comparés avec 11 % de patients entre 17 et 65 ans qui ont exigé des injections supplémentaires.
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Les réactions à l'hydrochlorure Articaine 4 % sont caractéristiques des associés à d'autre amide-type des anesthésiques locaux. Les réactions défavorables à ce groupe de médicaments peuvent provenir aussi des niveaux de plasma excessifs (qui peut être en raison du surdosage, l'injection intravasculaire involontaire, ou ralentir la dégradation du métabolisme), la technique d'injection, le volume d'injection, hypersensibilité, ou peut être particulier.
Les événements défavorables annoncés sont tirés des essais cliniques aux Etats-Unis et au Royaume-Uni. La table 1 affiche les événements défavorables a annoncé dans les essais cliniques où 882 individus ont été exposés à l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 et la Table 2 affichent les événements défavorables a annoncé dans les essais cliniques où 182 individus ont été exposés à l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 et 179 individus ont été exposés à l'hydrochlorure Articaine 4 % avec epinephrine 1:200,000.
| Système de corps | L'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 N (le %) |
|---|---|
| Nombre de patients | 882 (100 %) |
| Corps dans l'ensemble | |
| Oedème de visage | 13 (1 %) |
| Mal de tête | 31 (4 %) |
| Infection | 10 (1 %) |
| Douleur | 114 (13 %) |
| Système digestif | |
| Gingivitis | 13 (1 %) |
| Système nerveux | |
| Paresthesia | 11 (1 %) |
| Le nombre de patients a exposé au médicament | L'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 (N=182) | L'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:200,000 (N=179) |
|---|---|---|
| Le nombre de patients qui ont signalé n'importe quel Événement Défavorable | 35 | 33 |
| Douleur | 14 (7.6 %) | 11 (6.1 %) |
| Mal de tête | 6 (3.2 %) | 9 (5.0 %) |
| Aspiration de sang positive dans la seringue | 6 (3.2 %) | 3 (1.6 %) |
| Enflure | 5 (2.7 %) | 3 (1.6 %) |
| Trismus | 3 (1.6 %) | 1 (0.5 %) |
| Nausée et emesis | 0 (0 %) | 3 (1.6 %) |
| Somnolence | 1 (0.5 %) | 2 (1.1 %) |
| Engourdissement et le fait de picoter | 2 (1.0 %) | 1 (0.5 %) |
| Palpitation | 2 (1.0 %) | 0 (0 %) |
| Les symptômes d'oreille (le mal d'oreilles, les médias d'otite) | 2 (1.0 %) | 1 (0.5 %) |
| Toux, toux persistante | 2 (1.0 %) | 0 (0 %) |
La liste suivante inclut l'interactualité et défavorable qui a été enregistrée dans 1 ou plusieurs patients, mais s'est produite à un taux total de moins d'un pour cent et a été considérée cliniquement essentielle.
Corps dans l'ensemble : la douleur abdominale, la blessure accidentelle, asthenia, le mal de dos, la douleur de site d'injection, la sensation brûlante au-dessus du site d'injection, la Malaisie, la douleur de cou.
Système cardiovasculaire : l'hémorragie, la migraine, la syncope, tachycardia, la tension élevée.
Système digestif : la constipation, la diarrhée, la dyspepsie, glossitis, l'hémorragie de gomme, l'ulcération de bouche, la nausée, stomatitis, les oedèmes de langue, le désordre de dent, en vomissant.
Hemic et Système Lymphatique : ecchymosis, lymphadenopathy.
Système du métabolisme et Nutritif : oedème, soif.
Système de Musculoskeletal : arthralgia, myalgia, osteomyelitis.
Système nerveux : le vertige, la bouche sèche, la paralysie du visage, hyperesthesia, la salivation augmentée, la nervosité, la neuropathie, paresthesia, la somnolence, l'exacerbation de Kearns-Sayre Syndrome.
Système respiratoire : la pharyngite, rhinitis, la douleur de sinus, la congestion de sinus.
Peau et Appendices : pruritus, désordre de peau.
Sentiments spéciaux : douleur d'oreille, perversion de goût.
Système urogénital : dysmenorrhea.
Paresthesias persistants des lèvres, la langue et les tissus oraux ont été annoncés avec l'utilisation d'hydrochlorure articaine, avec lent, incomplet, ou aucune récupération. Ces événements post-du marketing ont été annoncés principalement suite aux blocs de nerf dans la mâchoire inférieure et ont impliqué le nerf trigeminal et ses branches.
SURDOSAGE
Les urgences aiguës des anesthésiques locaux sont généralement rattachées à de hauts niveaux de plasma rencontrés pendant l'utilisation thérapeutique d'anesthésiques locaux ou à l'injection subarachnoid involontaire de solution anesthésique locale (voir des AVERTISSEMENTS, LES PRÉCAUTIONS; RÉACTIONS générales et DÉFAVORABLES).
Direction d'Urgences Anesthésiques Locales
La première considération est la prévention, le mieux accomplie par prudent et la surveillance constante de signes essentiels cardiovasculaires et respiratoires et l'état du patient de conscience après chaque injection anesthésique locale. Au premier signe de changement, l'oxygène devrait être administré.
Le premier pas dans la direction de convulsions, aussi bien que hypoventilation, se compose de l'attention immédiate à l'entretien d'une compagnie aérienne patiente et a aidé ou a contrôlé la ventilation comme nécessaire. L'adéquation de la circulation devrait être évaluée. Si les convulsions se conservent en dépit du soutien respiratoire adéquat, le traitement avec la thérapie anticonvulsant appropriée est indiqué. Le praticien devrait être familier, avant l'utilisation d'anesthésiques locaux, avec l'utilisation de médicaments anticonvulsant. Le traitement d'un grand secours de dépression circulatoire peut exiger l'administration de liquides intraveineux et, quand approprie, un vasopressor.
Sinon traité immédiatement, les deux convulsions et dépression cardiovasculaire peuvent avoir pour résultat l'hypoxie, l'acidose, bradycardia, arrhythmias et l'arrêt cardiaque. Si l'arrêt cardiaque devrait se produire, les mesures de resuscitative cardio-pulmonaires standard devraient être instituées.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
La table 3 (les Dosages Recommandés) résume les volumes recommandés et les concentrations d'hydrochlorure Articaine 4 % pour les types différents de procédures anesthésiques. Les dosages suggérés dans cette table sont pour les adultes en bonne santé normaux, administrés par l'infiltration submucosal et/ou le bloc de nerf.
Pour la plupart des procédures dentaires de routine l'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:200,000 est préféré. Cependant, quand plus prononcé hemostasis est exigé, l'hydrochlorure d'Articaine 4 % avec epinephrine 1:100,000 peuvent être utilisés.
| Procédure | Injection de 4 % d'hydrochlorure d'Articaine | |
|---|---|---|
| Volume (millilitre) | La dose totale d'articaine HCl (le mg) | |
| Les susdits volumes suggérés servent seulement comme un guide. D'autres volumes peuvent être utilisés pourvu que la dose recommandée maximum totale ne soit pas excédée. | ||
| Infiltration | 0.5 - 2.5 | 20 - 100 |
| Bloc de nerf | 0.5 - 3.4 | 20 - 136 |
| Chirurgie orale | 1.0 - 5.1 | 40 - 204 |
Ces doses recommandées servent seulement comme un guide d'un montant de l'anesthésique exigé pour la plupart des procédures de routine. Les volumes réels à être utilisés dépendent dans nombre des facteurs tels que le type et la mesure de procédure chirurgicale, la profondeur d'anesthésie, le niveau de relaxation musclée et la condition du patient. Dans tous les cas, la plus petite dose qui produira le résultat souhaité devrait être donnée. Les dosages devraient être réduits pour les patients de pédiatrie, les patients assez âgés et les patients avec cardiaque et/ou la maladie de foie. Voir des PRÉCAUTIONS; Utilisation de Pédiatrie et Utilisation Gériatrique.
Le commencement d'anesthésie et la durée d'anesthésie sont proportionnels au volume et à la concentration (c'est-à-dire, la dose totale) de l'anesthésique local utilisé. La prudence devrait être exercée en employant de grands volumes comme l'incidence d'effets secondaires peut être liée de la dose.
DOSAGES RECOMMANDÉS MAXIMUMS
Adultes
Pour les adultes en bonne santé normaux, la dose maximum d'articaine HCl administré par l'infiltration submucosal et/ou le bloc de nerf ne devrait pas excéder 7 mgs/kg (0.175 millilitres/kg) ou 3.2 mgs/livres (0.0795 millilitres/livres) de poids de corps, par ex 7 cartouches (11.9 millilitres) pour 150 livres. patient.
Patients de pédiatrie
Utilisez dans les patients de pédiatrie que moins de 4 ans d'âge ne sont pas recommandés. La quantité à être injectée devrait être déterminée par l'âge et le poids de l'enfant et l'ampleur de l'opération. Pour les enfants de moins de 10 ans qui ont un corps maigre normal le développement de corps de masse et normal, la dose maximum peut être déterminée par l'application d'une des formules de médicament de pédiatrie standard. En tout cas, la dose maximum de 4 % articaine HCl ne devrait pas excéder l'équivalent de 7 mgs/kg (0.175 millilitres/kg) ou 3.2 mgs/livres (0.0795 millilitres/livres) de poids de corps.
LA STÉRILISATION, LE STOCKAGE ET LES PROCÉDURES TECHNIQUES
Pour la désinfection chimique du carpule, l'alcool isopropyl (91 %) ou l'alcool d'éthyle (70 %) sont recommandés. Beaucoup de marques commercialement disponibles d'isopropyl l'alcool (frottant), aussi bien que les solutions d'alcool d'éthyle pas de la qualité U.S.P., contient denaturants qui sont préjudiciables au caoutchouc et ne doivent pas être utilisés donc.
Les produits de médicament de Parenteral devraient être inspectés visuellement pour l'affaire de particulate et la décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient permettent.
COMMENT FOURNI
L'hydrochlorure d'Articaine 4 % (articaine HCl 4 % avec epinephrine 1:100,000 ou 1:200,000 l'injection) est disponible dans les cartouches de verre de 1.7 millilitres, dans les boîtes de 50 cartouches. Le produit est formulé avec un excédent de 15 % d'epinephrine.
Le magasin à la température de pièce contrôlée, ci-dessous 25°C (77°F) avec les excursions brèves permises entre 15 ° et 30°C (59°F-86°F) (voir USP a contrôlé la température de pièce). Protégez de la lumière. N'AUTORISEZ PAS À GELER.
Fabriqué par
Novocol Pharmaceutical of Canada Inc.
Le Cambridge, Ontario, N1R du Canada 6X3
(2698-0)
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - carton de Cartouche de 1.7 millilitres
NDC 0404-6620-05
HENRY SCHEIN ®
ARTICAINE HCl 4 %
avec EPINEPHRINE 1:100,000
INJECTION
50 Cartouches • 1.7 millilitres chacun
Contient du sodium metabisulfite
Voir la section d'avertissements d'insertion pour les détails
POUR L'INFILTRATION ET L'ANESTHÉSIE DE BLOC DE NERF
HENRY SCHEIN
LE SCEAU D'EXCELLENCE ®
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - carton de Cartouche de 1.7 millilitres
NDC 0404-6625-05
HENRY SCHEIN ®
ARTICAINE HCl 4 %
avec EPINEPHRINE 1:200,000
INJECTION
50 Cartouches • 1.7 millilitres chacun
Contient du sodium metabisulfite
Voir la section d'avertissements d'insertion pour les détails
POUR L'INFILTRATION ET L'ANESTHÉSIE DE BLOC DE NERF
HENRY SCHEIN
LE SCEAU D'EXCELLENCE ®
| L'HYDROCHLORURE D'ARTICAINE ET EPINEPHRINE BITARTRATE l'hydrochlorure d'articaine et epinephrine bitartrate injection, solution | ||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA020971 | 27/08/2010 | |
| L'HYDROCHLORURE D'ARTICAINE ET EPINEPHRINE BITARTRATE l'hydrochlorure d'articaine et epinephrine bitartrate injection, solution | ||||||||||||||||||
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| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA020971 | 27/08/2010 | |
| Étiqueteur - Henry Schein Inc. (012430880) |