CHLORURE D'OXYBUTYNIN

CHLORURE d'OXYBUTYNIN -  comprimé de chlorure d'oxybutynin, libération prolongée  
Mylan Pharmaceuticals Inc.

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Chlorure d'Oxybutynin Comprimés de Libération Prolongés

DESCRIPTION

Le chlorure d'Oxybutynin est un antispasmodique, anticholinergic l'agent. Chaque Chlorure Oxybutynin le Comprimé de Libération Prolongé contient 15 mgs de chlorure oxybutynin USP, formulé comme une fois par jour le comprimé de contrôler-libération pour l'administration orale. Le chlorure d'Oxybutynin est administré comme un racemate de R-et de S-enantiomers.

Chimiquement, oxybutynin le chlorure est d, l (racemic) 4-diethylamino-2-butynyl phenylcyclohexylglycolate l'hydrochlorure. La formule empirique de chlorure oxybutynin est C22H31NO3 • HCl.

Sa formule structurelle est :

Structure chimique

Le chlorure d'Oxybutynin est un solide cristallin blanc avec un poids moléculaire de 393.9. C'est soluble sans hésiter dans l'eau et les acides, mais relativement insoluble dans les alcalis.

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés contient aussi les ingrédients inertes suivants : l'acétate de cellulose, hypromellose, le lactose, le magnésium stearate, le glycol polyéthylénique, l'oxyde polyéthylénique, les oxydes en fer synthétiques, le dioxyde de titane, polysorbate 80, le chlorure de sodium et butylated hydroxytoluene.

Composantes de système et Performance

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés utilise la pression osmotique pour livrer le chlorure oxybutynin à un taux contrôlé au cours d'environ 24 heures. Le système, qui ressemble à un comprimé conventionnel en apparence, comprend un coeur bilayer osmotiquement actif entouré par une membrane semiperméable. Le coeur bilayer est composé d'une couche de médicament contenant le médicament et excipients et une couche de poussée contenant des composantes osmotiquement actives. Il y a l'orifice foré d'un laser de la précision dans la membrane semiperméable sur le côté de couche du médicament du comprimé. Dans un environnement aqueux, tel que l'étendue gastrointestinal, l'eau pénètre par la membrane dans le coeur de comprimé, en faisant le médicament entrer dans la suspension et la couche de poussée pour se développer. Cette expansion montre le médicament suspendu par l'orifice. La membrane semiperméable contrôle le taux auquel l'eau pénètre dans le coeur de comprimé, qui contrôle à tour de rôle le taux de livraison de médicament. Le taux contrôlé de livraison de médicament dans le lumen gastrointestinal est indépendant ainsi du ph ou de gastrointestinal motility. La fonction de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés dépend de l'existence d'un gradient osmotique entre les contenus du coeur bilayer et du liquide dans l'étendue gastrointestinal. Comme le gradient osmotique reste constant, la livraison de médicament reste essentiellement constante. Les composantes biologiquement inertes du comprimé restent intactes pendant gastrointestinal se déplacent et sont éliminés dans le feces comme une coquille insoluble.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Le chlorure d'Oxybutynin exerce un effet antispasmodique direct sur le muscle lisse et inhibe l'action muscarinic d'acétylcholine sur le muscle lisse. Le chlorure d'Oxybutynin expose seulement un cinquième de l'activité anticholinergic d'atropine sur le lapin detrusor le muscle, mais quatre à dix fois l'activité antispasmodique. Aucun effet bloquant ne se produit aux jonctions neuromuscular squelettiques ou à autonomic ganglia (antinicotinic les effets).

Le chlorure d'Oxybutynin détend la vessie le muscle lisse. Dans les patients avec les conditions caractérisées par les contractions de vessie involontaires, cystometric les études ont démontré que la vessie d'augmentations d'oxybutynin (vesical) la capacité, diminue la fréquence de contractions sans inhibitions du muscle detrusor et retarde le désir initial au vide. Oxybutynin diminue ainsi l'urgence et la fréquence tant des épisodes incontinents que des mictions volontaires.

L'activité d'Antimuscarinic réside principalement dans le R-isomer. Un métabolite, desethyloxybutynin, a l'activité pharmacologique semblable à ce d'oxybutynin dans les études in vitro.

Pharmacokinetics

Absorption

Suite à la première dose de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés, oxybutynin les concentrations de plasma montent depuis 4 à 6 heures; les concentrations par la suite fermes sont maintenues depuis jusqu'à 24 heures, en minimisant des fluctuations entre le pic et les concentrations de dépression associées à oxybutynin.

Bioavailabilities relatifs de R-et de S-oxybutynin du Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés sont 156 % et 187 %, respectivement, comparé avec oxybutynin. Les paramètres pharmacokinetic moyens pour R-et S-oxybutynin sont résumés dans la Table 1. Le plasma les profils fois de la concentration pour R-et S-oxybutynin est semblable dans la forme; la figure 1 montre le profil pour R-oxybutynin.

La table 1 Moyenne (SD) R-et S-Oxybutynin Pharmacokinetic les Paramètres Suite à une Dose Simple de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés 10 mgs (n=43)
Paramètres (unités)R-OxybutyninS-Oxybutynin
Cmax (ng/mL)1.0(0.6)1.8(1.0)
Tmax (h)12.7(5.4)11.8(5.3)
t1/2 (h)13.2(6.2)12.4(6.1)
AUC (0–48) (ng∙h/mL)18.4(10.3)34.2(16.9)
AUCinf (ng∙h/mL)21.3(12.2)39.5(21.2)

Chiffre

La figure 1. Voulez dire des concentrations de plasma R-oxybutynin suite à une dose simple de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés 10 mgs et 5 mgs oxybutynin administrés toutes les 8 heures (n=23 pour chaque traitement).

L'état ferme oxybutynin les concentrations de plasma est accompli de jour 3 de Chlorure Oxybutynin répété le dosage de Comprimés de Libération Prolongé, sans accumulation de médicament observée ou changement dans oxybutynin et desethyloxybutynin pharmacokinetic les paramètres.

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés l'état ferme pharmacokinetics a été étudié chez 19 enfants âgés de 5-15 ans avec la suractivité detrusor associée à une condition neurologique (par ex, spina bifida). Les enfants étaient sur le Chlorure Oxybutynin le total de Comprimés de Libération Prolongé la dose quotidienne variant de 5 à 20 mgs (0.10 à 0.77 mgs/kg). La technique d'échantillonnage clairsemée a été utilisée pour obtenir des échantillons de sérum. Quand toutes les données disponibles sont normalisées à un équivalent de 5 mgs par jour le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés, les paramètres pharmacokinetic moyens tirés pour R-et S-oxybutynin et R-et S-desethyloxybutynin sont résumés dans la Table 2. Les profils de concentration fois du plasma pour R-et S-oxybutynin sont semblables dans la forme; la figure 2 montre le profil pour R-oxybutynin quand toutes les données disponibles sont normalisées à un équivalent de 5 mgs par jour.

La table 2 ± SD Moyens R-et S-Oxybutynin et R-et S-Desethyloxybutynin Pharmacokinetic les Paramètres chez les Enfants Âgés 5–15 Suite à l'administration de Chlorure d'Oxybutynin de 5 à 20 mgs les Comprimés de Libération Prolongés Une fois Tous les jours (n=19), Toutes les Données Disponibles Normalisées à un Équivalent de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés 5 mgs Une fois Tous les jours
R-OxybutyninS-OxybutyninR-DesethyloxybutyninS-Desethyloxybutynin
Cmax (ng/mL)0.7 ± 0.41.3 ± 0.87.8 ± 3.74.2 ± 2.3
Tmax (h)5.05.05.05.0
AUC (ng∙h/mL)12.8 ± 7.023.7 ± 14.4125.1 ± 66.773.6 ± 47.7

Chiffre

La figure 2. L'état ferme moyen (± SD) les concentrations de plasma de R-oxybutynin suite à l'administration de Chlorure d'Oxybutynin de 5 à 20 mgs les Comprimés de Libération Prolongés une fois tous les jours chez les enfants âgés 5–15. Le complot représente toutes les données disponibles normalisées à un équivalent de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés 5 mgs une fois tous les jours.

Effets de nourriture

Le taux et la mesure d'absorption et le métabolisme d'oxybutynin sont semblables sous nourri et ont jeûné des conditions.

Distribution

Les concentrations de plasma d'oxybutynin déclinent biexponentially suite à l'administration intraveineuse ou orale. Le volume de distribution est 193 L après l'administration intraveineuse de 5 mgs oxybutynin le chlorure.

Métabolisme

Oxybutynin est transformé par métabolisme essentiellement par le cytochrome P450 les systèmes d'enzyme, particulièrement CYP3A4 trouvé surtout dans le mur d'intestin et de foie. Ses produits du métabolisme incluent de l'acide phenylcyclohexylglycolic, qui est inactif pharmacologiquement et desethyloxybutynin, qui est actif pharmacologiquement. Suite au Chlorure Oxybutynin l'administration de Comprimé de Libération Prolongée, les concentrations de plasma de R-et de S-desethyloxybutynin sont 73 % et 92 %, respectivement, des concentrations observées avec oxybutynin.

Excrétion

Oxybutynin est abondamment transformé par métabolisme par le foie, avec moins de 0.1 % de la dose administrée excrétée inchangé dans l'urine. Aussi, moins de 0.1 % de la dose administrée sont excrétés comme le métabolite desethyloxybutynin.

Proportionnalité de dose

Les paramètres de Pharmacokinetic d'oxybutynin et de desethyloxybutynin (Cmax et AUC) suite à l'administration de 5-20 mgs de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés sont la dose proportionnelle.

Populations spéciales

Vieillard

Les pharmacokinetics de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés étaient semblables dans tous les patients étudiés (jusqu'à 78 ans d'âge).

De pédiatrie

Les pharmacokinetics de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés ont été évalués chez 19 enfants âgés de 5-15 ans avec la suractivité detrusor associée à une condition neurologique (par ex, spina bifida). Le pharmacokinetics de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés dans ces patients de pédiatrie étaient en harmonie avec les annoncés pour les adultes (voir les Tables 1 et 2 et les figures 1 et 2 au-dessus).

Sexe

Il n'y a aucune différence significative dans le pharmacokinetics d'oxybutynin dans les volontaires masculins et femelles en bonne santé suite à l'administration de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés.

Course

Les données disponibles suggèrent qu'il n'y a aucune différence significative dans le pharmacokinetics d'oxybutynin basé sur la course dans les volontaires en bonne santé suite à l'administration de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés.

Insuffisance rénale

Il n'y a aucune expérience avec l'utilisation de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés dans les patients avec l'insuffisance rénale.

Insuffisance hépatique

Il n'y a aucune expérience avec l'utilisation de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés dans les patients avec l'insuffisance hépatique.

Actions réciproques de médicament du médicament

Voir des PRÉCAUTIONS : Actions réciproques de Médicament.

ÉTUDES CLINIQUES

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés a été évalué pour le traitement de patients avec la vessie suractive avec les symptômes de désir l'incontinence urinaire, l'urgence et la fréquence dans trois études contrôlées et une étude de l'étiquette ouverte. La majorité de patients était le Caucasien (89.0 %) et la femelle (91.9 %) avec un âge moyen de 59 ans (la gamme, 18 à 98 ans). Les critères d'entrée ont exigé que les patients aient le désir ou l'incontinence mélangée (avec une prédominance de désir) comme attesté par ≥ 6 épisodes d'incontinence de désir par semaine et ≥ 10 mictions par jour. L'étude 1 était un design d'escalade de la dose fixée, alors que les autres études ont utilisé un design d'adaptation de la dose sur lequel la dose finale de chaque patient a été réglée à une balance entre l'amélioration de symptômes d'incontinence et tolerability d'effets secondaires. Les études contrôlées ont inclus des patients connus être affectueux à oxybutynin ou à d'autres médications anticholinergic et ces patients ont été maintenus sur une dose finale depuis jusqu'à 2 semaines.

Les résultats d'efficacité pour les trois procès contrôlés sont présentés dans les tables suivantes et les figures.

Le nombre de Désir les Épisodes d'Incontinence Urinaires Par Semaine

Chiffre

Chiffre

Chiffre

INDICATIONS ET USAGE

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés est un comprimé de contrôler-libération autrefois quotidien indiqué pour le traitement de vessie suractive avec les symptômes de désir l'incontinence urinaire, l'urgence et la fréquence.

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés est aussi indiqué dans le traitement de patients de pédiatrie âgés de 6 ans et plus vieil avec les symptômes de suractivité detrusor associée à une condition neurologique (par ex, spina bifida).

CONTRE-INDICATIONS

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés sont contre-indiqués dans les patients avec la rétention urinaire, la rétention gastrique et d'autre sévère a diminué gastrointestinal motility les conditions, le glaucome de l'angle étroit incontrôlé et dans les patients qui sont menacés pour ces conditions.

Les Comprimés de Libération Prolongés de Chlorure d'Oxybutynin sont aussi contre-indiqués dans les patients qui ont démontré l'hypersensibilité à la substance de médicament ou à d'autres composantes du produit.

PRÉCAUTIONS

Effets de Système nerveux central

Oxybutynin est associé au système nerveux central anticholinergic (CNS) les effets (voir des RÉACTIONS DÉFAVORABLES). Une variété de CNS anticholinergic les effets a été annoncée, en incluant des hallucinations, une agitation, une confusion et une somnolence. Les patients devraient être contrôlés pour les signes d'anticholinergic CNS les effets, particulièrement dans quelques premiers mois après le traitement commençant ou l'augmentation de la dose. Si un patient connaît anticholinergic CNS les effets, la réduction de dose ou la cessation de médicament devraient être considérées.

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec la démence préexistante a traité avec les inhibiteurs cholinesterase en raison du risque d'aggravation de symptômes.

Général

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique ou rénal et dans les patients avec myasthenia gravis en raison du risque d'aggravation de symptôme.

Rétention urinaire

Les Comprimés de Libération Prolongés de Chlorure d'Oxybutynin devraient être administrés avec la prudence aux patients avec l'obstruction d'écoulement de vessie cliniquement significative à cause du risque de rétention urinaire (voir des CONTRE-INDICATIONS).

Désordres de Gastrointestinal

Les Comprimés de Libération Prolongés de Chlorure d'Oxybutynin devraient être administrés avec la prudence aux patients avec les désordres obstructionnistes gastrointestinal à cause du risque de rétention gastrique (voir des CONTRE-INDICATIONS).

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés, comme d'autres médicaments anticholinergic, peuvent diminuer gastrointestinal motility et devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec les conditions telles que la colite ulcérative et l'atonie intestinale.

Les Comprimés de Libération Prolongés de Chlorure d'Oxybutynin devraient être utilisés avec la prudence dans les patients qui ont le reflux gastroesophageal et/ou qui prennent concurremment des médicaments (tels que bisphosphonates) qui peut provoquer ou exacerber esophagitis.

Comme avec autre matière nondéformable, la prudence devrait être utilisée en administrant le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés aux patients avec le fait de préexister à gastrointestinal sévère se rétrécissant (pathologic ou iatrogenic). Il y a eu des rapports rares de symptômes obstructionnistes dans les patients avec les rétrécissements connus en association avec l'ingestion d'autres médicaments dans les formulations de contrôler-libération nondéformables.

Renseignements pour les Patients

Les patients devraient être informés du fait que la prostration de chaleur (la fièvre et la chaleur caressent en raison du fait de suer diminué) peut se produire quand anticholinergics tels que le chlorure d'oxybutynin sont administrés en présence de la haute température de l'environnement.

Puisque les agents anticholinergic tels qu'oxybutynin peuvent produire la somnolence (la somnolence) ou la vision brouillée, on devrait conseiller aux patients d'exercer la prudence.

Les patients devraient être informés du fait que l'alcool peut améliorer la somnolence provoquée par les agents anticholinergic tels qu'oxybutynin.

Les patients devraient être informés du fait que l'on devrait avaler le Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés entiers à l'aide des liquides. Les patients ne devraient pas mâcher, diviser, ou écraser des comprimés. La médication est contenue dans une coquille nonabsorbable conçue pour libérer le médicament à un taux contrôlé. La coquille de comprimé est éliminée du corps; les patients ne devraient pas être inquiétés s'ils remarquent de temps en temps dans leur tabouret quelque chose qui ressemble à un comprimé.

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés devrait être pris à environ le même temps chaque jour.

Actions réciproques de médicament

L'utilisation d'élément d'oxybutynin avec d'autres médicaments anticholinergic ou avec d'autres agents qui produisent la bouche sèche, la constipation, la somnolence (la somnolence), et/ou d'autre anticholinergic-comme les effets peut augmenter la fréquence et/ou la sévérité de tels effets.

Les agents d'Anticholinergic peuvent changer potentiellement l'absorption d'un concomitantly a administré des médicaments en raison des effets anticholinergic sur gastrointestinal motility. Cela peut regarder pour les médicaments avec un index thérapeutique étroit.

Voulez dire que les concentrations de plasma de chlorure oxybutynin étaient environ 2 pli plus haut quand le Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés a été administré avec ketoconazole, un inhibiteur CYP3A4 puissant. D'autres inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 le système d'enzyme, tels que les agents d'antimycotic (par ex, itraconazole et miconazole) ou les antibiotiques macrolide (par ex, erythromycin et clarithromycin), peut changer oxybutynin signifient des paramètres pharmacokinetic (c'est-à-dire, Cmax et AUC). La pertinence clinique de telles actions réciproques potentielles n'est pas connue. La prudence devrait être utilisée quand de tels médicaments sont co-administered.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Une étude de 24 mois dans les rats aux dosages de chlorure oxybutynin de 20, 80 et 160 mgs/kg/jours n'a fait aucune preuve de carcinogenicity. Ces doses sont environ 6, 25 et 50 fois l'exposition humaine maximum, basée sur la région de surface.

Le chlorure d'Oxybutynin n'a montré aucune augmentation d'activité mutagenic quand évalué dans Schizosaccharomyces pompholiciformis, Saccharomyces cerevisiae et Salmonella typhimurium les systèmes d'essai.

Les études de reproduction avec le chlorure oxybutynin dans la souris, le rat, le hamster et le lapin n'ont fait aucune preuve bien déterminée de fertilité diminuée.

Grossesse

Effets de Teratogenic

Catégorie de grossesse B

Les études de reproduction avec le chlorure oxybutynin dans la souris, le rat, le hamster et le lapin n'ont fait aucune preuve bien déterminée de fertilité diminuée ou de mal au foetus d'animal. La sécurité de Chlorure Oxybutynin l'administration de Comprimé de Libération Prolongée aux femmes qui sont ou qui peut devenir enceinte n'a pas été établie. Donc, le Chlorure d'Oxybutynin que les Comprimés de Libération Prolongés ne devraient pas être donnés aux femmes enceintes à moins que, dans le jugement du médecin, les avantages cliniques probables n'emportent sur les hasards possibles.

Mères infirmières

On n'est pas connu si oxybutynin est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain, la prudence devrait être exercée quand le Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés est administré à une femme infirmière.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés ont été étudiées chez 60 enfants dans un de 24 semaines, le procès de l'étiquette ouverte. Les patients étaient âgés de 6-15 ans, tous avaient des symptômes de suractivité detrusor en association avec une condition neurologique (par ex, spina bifida), toute la fièvre intermittente propre utilisée catheterization et tous étaient des utilisateurs actuels de chlorure oxybutynin. Les résultats d'étude ont démontré que l'administration de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés 5 à 20 mgs/jours a été associée à une augmentation de la ligne de base dans le volume d'urine moyen par catheterization de 108 millilitres à 136 millilitres, une augmentation de la ligne de base dans le volume d'urine moyen après le matin en se réveillant de 148 millilitres à 189 millilitres et une augmentation de la ligne de base dans le pourcentage moyen de catheterizations sans un épisode fuyant de 34 % à 51 %.

Les résultats d'Urodynamic étaient en harmonie avec les résultats cliniques. L'administration de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés avait pour résultat une augmentation de la ligne de base dans le maximum moyen cystometric la capacité de 185 millilitres à 254 millilitres, une diminution de la ligne de base dans la pression detrusor moyenne au maximum cystometric la capacité de H2O de 44 centimètres à H2O de 33 centimètres et une réduction du pourcentage de patients démontrant des contractions detrusor sans inhibitions (de H2O d'au moins 15 centimètres) de 60 % à 28 %.

Les Comprimés de Libération Prolongés de Chlorure d'Oxybutynin ne sont pas recommandés dans les patients de pédiatrie qui ne peuvent pas avaler le comprimé entier sans mastication, division, ou écrasant, ou chez les enfants moins l'âge 6 (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).

Utilisation gériatrique

Le taux et la sévérité d'effets anticholinergic annoncés par les patients moins de 65 ans et ces 65 ans et plus vieil étaient semblables (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacokinetics, les Populations Spéciales : Vieillard).

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les Événements défavorables avec le Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés

La sécurité et l'efficacité de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés ont été évalués dans un total de 580 participants qui ont reçu le Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés dans 4 essais cliniques (429 patients) et quatre études de pharmacokinetic (151 volontaires en bonne santé). Les 429 patients ont été traités avec 5-30 mgs/jours depuis jusqu'à 4.5 mois. Trois des 4 essais cliniques ont permis des adaptations de dose basées sur l'efficacité et les événements défavorables et on était un design d'escalade de la dose fixée. Les renseignements de sécurité sont fournis à 429 patients de ces trois études cliniques contrôlées et d'une étude de l'étiquette ouverte dans la première colonne de la Table 3 ci-dessous.

Les événements défavorables de deux dose fixée supplémentaire, la durée de traitement activement contrôlée, de 12 semaines, en post-commercialisant des études, dans lesquelles 576 patients ont été traités le Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés 10 mgs/jours, sont aussi énumérés dans la Table 3 (la deuxième colonne). Les événements défavorables sont annoncés sans tenir compte de la causalité.

L'Incidence de la table 3 (le %) d'Événements Défavorables Annoncés par 5 % ≥ de Patients Using Oxybutynin Chloride les Comprimés de Libération Prolongés (5-30 mgs/jours) et le % d'Événements Défavorables Correspondants dans Deux Dose fixée les Études (de 10 mgs/jours)
Chlorure d'Oxybutynin Comprimés de Libération ProlongésChlorure d'Oxybutynin Comprimés de Libération Prolongés
Système de corpsÉvénement défavorable5-30 mgs/jours
(n=429)
10 mgs/jours
(n=576)
Généralmal de tête106
asthenia73
douleur74
Digestifbouche sèche6129
constipation137
diarrhée97
nausée92
dyspepsie75
Nerveuxsomnolence122
vertige64
Respiratoirerhinitis62
Sentiments spéciauxvision floue81
yeux secs63
Urogénitalinfection d'étendue urinaire55

Les événements défavorables les plus communs annoncés par les 429 patients recevant le Chlorure d'Oxybutynin de 5-30 mgs/jours les Comprimés de Libération Prolongés étaient les effets secondaires attendus d'agents anticholinergic. L'incidence de bouche sèche était liée de la dose.

Le taux de cessation pour tous les événements défavorables était 6.8 % dans les 429 patients des 4 études d'efficacité et de sécurité qui a reçu 5-30 mgs/jours. L'événement défavorable le plus fréquent provoquant la première cessation de médication d'étude était la nausée (1.9 %), pendant que la cessation due de sécher la bouche était 1.2 %.

En plus, les événements défavorables suivants ont été annoncés par ≥ 1 à <5 % de tous les patients qui ont reçu le Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés dans les 6 réglables et les études de sécurité et d'efficacité de la dose fixée. Infections et infestations : nasopharyngitis, infection d'appareil respiratoire supérieure, sinusite, bronchite, cystite; désordres psychiatriques : l'insomnie, la dépression, la nervosité, confusional l'état; Désordres de Système nerveux : dysgeusia; désordres cardiaques : palpitations; désordres vasculaires : hypertension; désordres respiratoires, thoraciques et mediastinal : la sécheresse nasale, la toux, pharyngolaryngeal la douleur, sèche la gorge; Désordres de Gastrointestinal : la maladie de reflux de gastroesophageal, la douleur abdominale, libère des tabourets, une flatulence, en vomissant; Peau et désordres de tissu sous-cutanés : peau sèche, pruritis; Musculoskeletal et désordres de tissu conjonctif : le mal de dos, arthralgia, la douleur dans l'extrémité; désordres rénaux et urinaires : la rétention urinaire, l'hésitation urinaire, dysuria; Désordres généraux et conditions de site d'administration : la fatigue, l'oedème périphérique, asthenia, la douleur de poitrine; Enquêtes : la tension a augmenté.

Post-marketing de la Surveillance

Puisque les réactions post-commercialisantes sont annoncées volontairement d'une population de grandeur incertaine, il n'est pas toujours possible de manière fiable estimer leur fréquence ou établir une relation causale pour administrer des somnifères à l'exposition. Les réactions de médicament défavorables supplémentaires suivantes ont été annoncées de l'expérience post-du marketing mondiale avec le Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés : Désordres Psychiatriques : le désordre psychotique, l'agitation, les hallucinations, l'affaiblissement de mémoire; Désordres de Système nerveux : convulsions; Désordres Cardiaques : arrhythmia, tachycardia, prolongement d'intervalle de QT; Désordres Vasculaires : le fait de rougir; Peau et Désordres de Tissu Sous-cutanés : rougeurs; Désordres Rénaux et Urinaires : impuissance; la Blessure, en empoisonnant et les complications de procédure : chute.

Les événements défavorables supplémentaires ont annoncé avec autres formulations de chlorure oxybutynin incluez : cycloplegia, mydriasis et suppression de lactation.

SURDOSAGE

La libération continue d'oxybutynin du Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés devrait être considérée dans le traitement de surdosage. Les patients devraient être contrôlés depuis au moins 24 heures. Le traitement devrait être symptomatique et d'un grand secours. Le charbon de bois activé aussi bien qu'un cathartique peut être administré.

Le surdosage avec le chlorure oxybutynin a été associé aux effets anticholinergic en incluant l'excitation de système nerveux central, le fait de rougir, la fièvre, la déshydratation, arrhythmia cardiaque, le vomissement et la rétention urinaire.

L'ingestion de 100 mgs oxybutynin le chlorure en association avec l'alcool a été annoncée dans un garçon de 13 ans qui a connu la perte de mémoire et une femme de 34 ans qui a développé la stupeur, suivie par la désorientation et l'agitation sur le réveil, les élèves dilatés, la peau sèche, arrhythmia cardiaque et la rétention d'urine. Les deux patients se sont rétablis complètement avec le traitement symptomatique.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés doivent être avalés entiers à l'aide des liquides et ne doivent pas être mâchés, divisés, ou écrasés.

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés peut être administré avec ou sans nourriture.

Adultes

La dose de départ recommandée de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés est 5 ou 10 mgs une fois tous les jours à environ le même temps chaque jour. Le dosage peut être réglé dans les augmentations de 5 mgs pour accomplir une balance d'efficacité et de tolerability (jusqu'à un maximum de 30 mgs/jours). En général, l'adaptation de dosage peut procéder à intervalles environ hebdomadaires.

Les Patients de pédiatrie Âgés 6 Ans d'Âge et Plus vieux

La dose de départ recommandée de Chlorure Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés est 5 mgs une fois tous les jours à environ le même temps chaque jour. Le dosage peut être réglé dans les augmentations de 5 mgs pour accomplir une balance d'efficacité et de tolerability (jusqu'à un maximum de 20 mgs/jours).

COMMENT FOURNI

Le Chlorure d'Oxybutynin les Comprimés de Libération Prolongés est disponible contenant 15 mgs de chlorure oxybutynin, USP. 15 mgs autour, les comprimés gris sont imprimés sur un côté avec le M sur O 17. Le Chlorure d'Oxybutynin de 15 mgs les Comprimés de Libération Prolongés est fourni dans les bouteilles de 100 comprimés.

15 mgs100 bouteille de comteNDC 0378-6015-01

Stockage

Le magasin à 25°C (77°F); les excursions permises à 15–30°C (59–86°F) [voient USP la Température de Pièce Contrôlée]. Protégez de l'humidité et de l'humidité.

Fabriqué par :
La Société d'ALZA, Vacaville, Californie 95688

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Un ALZA OROS ® le produit de Technologie

OROS ® est une marque inscrite de Société ALZA.

Fabriqué pour :
Mylan Pharmaceuticals Inc.
Morgantown, Virginie Occidentale 26505

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10192701

Octobre de 2010 révisé

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - 100 Étiquette de Bouteille de Comprimé

NDC 0378-6015-01

MYLAN ®

OXYBUTYNIN
CHLORURE
LA LIBÉRATION PROLONGÉE
COMPRIMÉS
15 mgs

100 COMPRIMÉS
Rx seulement

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - 100 Étiquette de Bouteille de Comprimé

CHLORURE D'OXYBUTYNIN 
chlorure d'oxybutynin  comprimé, libération prolongée
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0378-6015
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
le chlorure d'oxybutynin (oxybutynin) oxybutynin15 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
acétate de cellulose 
hypromelloses 
lactose 
magnésium stearate 
glycol polyéthylénique 
dioxyde de titane 
polysorbate 80 
chlorure de sodium 
butylated hydroxytoluene 
Caractéristiques de produit
CouleurGRISScore aucun score
FormeAUTOURGrandeur8 millimètres
GoûtCode d'empreinte M; O; 17
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10378-6015-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA07829310/05/2007

Étiqueteur - Mylan Pharmaceuticals Inc. (059295980)
Registrant - Johnson et Recherche de Johnson Pharmaceutical et développement (119237597)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
PCAS la France (API)276167889FABRICATION D'API
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Société d'ALZA (produit)175417641ANALYSE, FABRICATION
Révisé : 12/2010Mylan Pharmaceuticals Inc.