officiel du gouvernement du NigerPOTASSIUM DE DICLOFENAC
POTASSIUM de DICLOFENAC - le comprimé de potassium de diclofenac, le film enduit
Mylan Pharmaceuticals Inc.
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Risque cardiovasculaire
- NSAIDs peut provoquer un risque accru d'événements thrombotic cardiovasculaires sérieux, myocardial l'infarctus et le coup, qui peut être fatal. Ce risque peut augmenter avec la durée d'utilisation. Les patients avec la maladie cardiovasculaire ou les facteurs de risque pour la maladie cardiovasculaire peuvent être au plus grand risque (voir des AVERTISSEMENTS).
- Le potassium de Diclofenac est contre-indiqué pour le traitement de douleur perioperative dans le cadre de greffe de rocade d'artère coronaire (CABG) la chirurgie (voir des AVERTISSEMENTS).
Risque de Gastrointestinal
- NSAIDs provoquent un risque accru d'événements défavorables gastrointestinal sérieux en incluant l'inflammation, le saignement, l'ulcération et la perforation de l'estomac ou des intestins, qui peuvent être fatals. Ces événements peuvent se produire n'importe quand pendant l'utilisation et sans prévenir des symptômes. Les patients assez âgés sont au plus grand risque pour les événements gastrointestinal sérieux (voir des AVERTISSEMENTS).
DESCRIPTION
Diclofenac, comme le sel de potassium, est un dérivé acide benzeneacetic, désigné chimiquement comme 2-[amino (2,6-dichlorophenyl)] benzeneacetic l'acide, le sel de monopotassium. La formule structurelle, la formule moléculaire et le poids moléculaire sont comme suit :
C14H10Cl2KNO2 M.W. 334.25
Diclofenac, comme le sel de potassium, est un blanc faiblement jaunâtre à beige clair, pratiquement inodore, légèrement hygroscopic la poudre cristalline. C'est soluble librement dans le méthanol, soluble dans l'éthanol et pratiquement insoluble dans le chloroforme et dans l'acide dilué. Le potassium de Diclofenac est soluble dans l'eau. Le coefficient de partition n-octanol/water est 13.4 à tél. 7.4 et 1545 à tél. 5.2. Il a une dissociation simple constante (pKa) de 4.0 ± 0.2 à 25°C dans l'eau.
Les comprimés de potassium de Diclofenac, USP pour l'administration orale, contiennent 50 mgs de potassium diclofenac. En plus, chaque comprimé contient les ingrédients inactifs suivants : le lactose anhydre, colloidal le dioxyde de silicium, croscarmellose le sodium, glyceryl triacetate, hypromellose, le magnésium stearate, la cellulose microcristalline, le polydextrose, le glycol polyéthylénique, le sodium lauryl le sulfate et le dioxyde de titane.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Pharmacodynamics
Le potassium de Diclofenac est un médicament antiinflammatoire non-steroidal (NSAID) qui expose des activités antiinflammatoires, analgésiques et fébrifuges dans les modèles d'animal. Le mécanisme d'action de potassium diclofenac, comme ça d'autre NSAIDs, n'est pas complètement compris, mais peut être rattaché à prostaglandin synthetase l'inhibition.
Pharmacokinetics
Absorption
Diclofenac est 100 % absorbés après que l'administration orale était comparable à IV administration comme mesuré par la récupération d'urine. Cependant, en raison du métabolisme du premier laisser-passer, seulement environ 50 % de la dose absorbée sont disponibles systémiquement (voir la Table 1). Dans certains volontaires jeûnant, les niveaux de plasma mesurables sont observés au cours de 10 minutes de dosage avec le potassium diclofenac. Les niveaux de plasma maximaux sont accomplis environ 1 heure dans les volontaires normaux jeûnant, avec une gamme de.33 à 2 heures. La nourriture n'a aucun effet significatif sur la mesure d'absorption diclofenac. Cependant, il y a d'habitude un retard dans le commencement d'absorption et d'une réduction des niveaux de plasma maximaux d'environ 30 %.
| Paramètre de PK | Adultes En bonne santé normaux (20 à 52 yrs.) | |
| Moyen | Coefficient de Variation (%) | |
| Bioavailability Absolu (le %) [N = 7] | 55 | 40 |
| Tmax (hr) [N = 65] | 1 | 76 |
| Autorisation orale (CL/F; le millilitre/minute) [N = 61] | 622 | 21 |
| L'Autorisation rénale (le % le médicament inchangé dans l'urine) [N = 7] | <1 | – |
| Le Volume apparent de Distribution (V/F; L/kg) [N = 61] | 1.3 | 33 |
| La Demi-vie Terminale (hr) [N = 48] | 1.9 | 29 |
Distribution
Le volume apparent de distribution (V/F) de potassium diclofenac est 1.3 L/kg.
Diclofenac est plus de 99 % attachés aux protéines de sérum humaines, essentiellement à l'albumine. La protéine de sérum se liant est constante sur la gamme de concentration (0.15 à 105 mcg/mL) accompli avec les doses recommandées.
Diclofenac se diffuse dans et du liquide synovial. La diffusion dans l'articulation se produit quand les niveaux de plasma sont plus hauts que ceux dans le liquide synovial, après lequel les revers de processus et les niveaux liquides synovial sont plus hauts que les niveaux de plasma. On n'est pas connu si la diffusion dans l'articulation joue un rôle dans l'efficacité de diclofenac.
Métabolisme
Cinq métabolites diclofenac ont été identifiés dans le plasma humain et l'urine. Les métabolites incluent 4 '-hydroxy-, 5-ydroxy--, 3 '-hydroxy-, 4', 5-ihydroxy-et 3 '-hydroxy-4 '-methoxy diclofenac. Dans les patients avec le dysfonctionnement rénal, les concentrations maximales de métabolites 4 '-hydroxy-et 5-hydroxy-diclofenac étaient environ 50 % et 4 % du composé parental après que le dosage oral simple était comparable à 27 % et à 1 % dans les sujets en bonne santé normaux. Cependant, diclofenac les métabolites subissent plus loin glucuronidation et sulfation suivi par l'excrétion biliary.
Un métabolite diclofenac 4 '-hydroxy-diclofenac a la très faible activité pharmacologique.
Excrétion
Diclofenac est éliminé par le métabolisme et l'excrétion urinaire et biliary ultérieure du glucuronide et le sulfate se conjugue des métabolites. Diclofenac inchangé libre presque pas est excrété dans l'urine. Environ 65 % de la dose sont excrétés dans l'urine et environ 35 % dans la bile comme se conjugue de diclofenac inchangé plus les métabolites. Puisque l'élimination rénale n'est pas un sentier significatif d'élimination pour diclofenac inchangé, en dosant l'adaptation dans les patients avec léger pour modérer le dysfonctionnement rénal n'est pas nécessaire. La demi-vie terminale de diclofenac inchangé est environ 2 heures.
Populations spéciales
De pédiatrie
Le pharmacokinetics de potassium diclofenac n'a pas été enquêté dans les patients de pédiatrie.
Course
Les différences de Pharmacokinetic dues de courir n'ont pas été identifiées.
Insuffisance hépatique
Les comptes de métabolisme hépatiques de presque 100 % d'élimination de potassium diclofenac, donc les patients avec la maladie hépatique peuvent exiger des doses réduites de potassium diclofenac comparé aux patients avec la fonction hépatique normale.
Insuffisance rénale
Diclofenac pharmacokinetics a été enquêté dans les sujets avec l'insuffisance rénale. Aucune différence dans le pharmacokinetics de diclofenac n'a été découverte dans les études de patients avec l'affaiblissement rénal. Dans les patients avec l'affaiblissement rénal (inulin l'autorisation 60 à 90, 30 à 60 et <30 millilitres/minutes; N = 6 dans chaque groupe), les valeurs d'AUC et le taux d'élimination étaient comparables avec ceux dans les sujets en bonne santé.
INDICATIONS ET USAGE
Considérez soigneusement les avantages potentiels et les risques de comprimés de potassium diclofenac et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser des comprimés de potassium diclofenac. Utilisez la dose efficace la plus basse pour la durée la plus courte en harmonie avec les buts de traitement patients individuels (voir des AVERTISSEMENTS).
Les comprimés de potassium de Diclofenac sont indiqués :
- Pour le traitement de dysmenorrhea primaire
- Pour le soulagement de légers pour modérer la douleur
- Pour le soulagement des signes et les symptômes d'osteoarthritis
- Pour le soulagement des signes et les symptômes d'arthrite rhumatoïde
CONTRE-INDICATIONS
Les comprimés de potassium de Diclofenac sont contre-indiqués dans les patients avec l'hypersensibilité connue à diclofenac.
Le potassium de Diclofenac ne devrait pas être donné aux patients qui ont connu l'asthme, urticaria, ou les réactions de type allergiques après l'aspirine prenante ou d'autre NSAIDs. Sévère, rarement fatal, anaphylactic-comme les réactions à NSAIDs ont été annoncés dans de tels patients (voir des AVERTISSEMENTS : Réactions d'Anaphylactoid et PRÉCAUTIONS : Général : le fait de Préexister à l'Asthme).
Le potassium de Diclofenac est contre-indiqué pour le traitement de douleur perioperative dans le cadre de greffe de rocade d'artère coronaire (CABG) la chirurgie (voir des AVERTISSEMENTS).
AVERTISSEMENTS
Effets cardiovasculaires
Événements Thrombotic Cardiovasculaires
Les essais cliniques de plusieurs BARREUR que 2 NSAIDs sélectifs et nonsélectifs de durée de jusqu'à trois années ont montré un risque accru de sérieux cardiovasculaire (le CV) thrombotic les événements, myocardial l'infarctus et le coup, qui peut être fatal. Tout NSAIDs, tant le BARREUR 2 sélectif que nonsélectif, peut avoir un risque semblable. Les patients avec la maladie de CV connue ou les facteurs de risque pour la maladie de CV peuvent être au plus grand risque. Minimiser le risque potentiel pour un événement de CV défavorable dans les patients a traité avec un NSAID, la dose efficace la plus basse devrait être utilisée pour la durée la plus courte possible. Les médecins et les patients devraient rester alertes pour le développement de tels événements, même faute des symptômes de CV précédents. Les patients devraient être informés des signes et/ou les symptômes d'événements de CV sérieux et des pas pour prendre s'ils se produisent.
Il n'y a aucune évidence conséquente que l'utilisation simultanée d'aspirine atténue le risque accru de CV sérieux thrombotic les événements associés à l'utilisation de NSAID. L'utilisation simultanée d'aspirine et d'un NSAID augmente vraiment le risque d'événements GI sérieux (voir des AVERTISSEMENTS : Gastrointestinal (GI) les Effets).
Deux grand, contrôlé, les essais cliniques d'un BARREUR 2 NSAID sélectifs pour le traitement de douleur dans les 10 à 14 premiers jours suite à la chirurgie CABG ont trouvé une incidence augmentée d'infarctus myocardial et de coup (voir des CONTRE-INDICATIONS).
Hypertension
NSAIDs peut mener au commencement de nouvelle hypertension ou au fait de se détériorer d'hypertension préexistante, dont n'importe lequel peut contribuer à l'incidence augmentée d'événements de CV. Les patients prenant thiazides ou les diurétiques de boucle peuvent avoir diminué la réponse à ces thérapies en prenant NSAIDs. NSAIDs, en incluant diclofenac le potassium, devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'hypertension. La tension (BP) devrait être contrôlée de près pendant l'initiation de traitement NSAID et partout dans le cours de thérapie.
Arrêt du coeur de Congestive et Oedème
La rétention liquide et l'oedème ont été observés dans certains patients prenant NSAIDs. Le potassium de Diclofenac devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la rétention liquide ou l'arrêt du coeur.
Gastrointestinal (GI) Effets
Le risque d'Ulcération GI, Saignement et Perforation
NSAIDs, en incluant diclofenac le potassium, peut provoquer gastrointestinal sérieux (GI) les événements défavorables en incluant l'inflammation, le saignement, l'ulcération et la perforation de l'estomac, l'intestin grêle, ou le gros intestin, qui peut être fatal. Ces événements défavorables sérieux peuvent se produire n'importe quand, avec ou sans avertir que les symptômes, dans les patients ont traité avec NSAIDs. Seulement un de cinq patients, qui développent un événement défavorable GI supérieur sérieux sur la thérapie NSAID, est symptomatique. Les ulcères GI supérieurs, le saignement brut ou la perforation provoquée par NSAIDs se produisent dans environ 1 % de patients traités depuis 3 à 6 mois et à environ 2 % à 4 % de patients traités depuis un an. Ces tendances continuent avec la plus longue durée d'utilisation, en augmentant la probabilité de développer un événement GI sérieux à quelque temps pendant le cours de thérapie. Cependant, la thérapie même à court terme n'est pas sans risque.
NSAIDs devrait être prescrit avec la prudence extrême dans ceux avec une histoire préalable de maladie d'ulcère ou de saignement de gastrointestinal. Les patients avec une histoire préalable de maladie d'ulcère digestive et/ou saignement de gastrointestinal qui utilisent NSAIDs ont un plus grand que le risque accru de 10 plis pour développer un GI saigne comparé aux patients avec aucun de ces facteurs de risque. D'autres facteurs qui augmentent le risque pour GI saignant dans les patients ont traité avec NSAIDs incluent l'utilisation d'élément de corticosteroids oral ou anticoagulants, plus longue durée de thérapie NSAID, tabagisme, utilisation d'alcool, âge plus vieux et pauvre statut de santé général. La plupart des rapports spontanés d'événements GI fatals sont dans les patients assez âgés ou débilités et le soin donc spécial devrait être pris dans le traitement de cette population.
Minimiser le risque potentiel pour un événement GI défavorable dans le patient a traité avec un NSAID, la dose efficace la plus basse devrait être utilisée pour la durée la plus courte possible. Les patients et les médecins devraient rester alertes pour les signes et les symptômes d'ulcération GI et saignant pendant la thérapie NSAID et lancer rapidement l'évaluation supplémentaire et le traitement si un événement défavorable GI sérieux est soupçonné. Cela devrait inclure la cessation du NSAID jusqu'à ce qu'un événement défavorable GI sérieux soit exclu. Pour de hauts patients de risque, alternez des thérapies qui n'impliquent pas NSAIDs devrait être considéré.
Effets rénaux
La prudence devrait être utilisée en lançant le traitement avec le potassium diclofenac dans les patients avec la déshydratation considérable.
L'administration à long terme de NSAIDs a eu pour résultat papillary rénal necrosis et d'autre blessure rénale. La toxicité rénale a été aussi vue dans les patients dans qui prostaglandins rénaux ont un rôle compensateur dans l'entretien de perfusion rénal. Dans ces patients, l'administration d'un médicament antiinflammatoire non-steroidal peut provoquer une réduction de personne à charge de dose de la formation prostaglandin et, accessoirement, du flux sanguin rénal, qui peut précipiter decompensation rénal manifeste. Les patients au plus grand risque de cette réaction sont ceux avec la fonction rénale diminuée, l'arrêt du coeur, le dysfonctionnement de foie, ces diurétiques de prise et les inhibiteurs SUPER et les personnes âgées. La cessation de thérapie NSAID est d'habitude suivie par la récupération à l'état de prétraitement.
Maladie Rénale avancée
Aucun renseignement n'est disponible des études cliniques contrôlées concernant l'utilisation de potassium diclofenac dans les patients avec la maladie rénale avancée. Donc, le traitement avec le potassium diclofenac n'est pas recommandé dans ces patients avec la maladie rénale avancée. Si la thérapie de potassium diclofenac doit être lancée, la surveillance étroite de la fonction rénale du patient est recommandée.
Effets hépatiques
Les élévations d'une ou plusieurs épreuves de foie peuvent se produire pendant la thérapie avec le potassium diclofenac. Ces anomalies de laboratoire peuvent progresser, peuvent rester inchangées, ou peuvent être transitoires avec la thérapie continuée. Les élévations limite (c'est-à-dire, moins de 3 fois l'ULN [ULN = la limite supérieure de la gamme normale]) ou les plus grandes élévations de transaminases se sont produites dans environ 15 % de patients diclofenac-traités. Des marqueurs de fonction hépatique, ALT (SGPT) est recommandé pour la surveillance de blessure de foie.
Dans les essais cliniques, les élévations significatives (c'est-à-dire, plus de 3 fois l'ULN) d'AST sont (ARRIVÉES) (ALT n'a pas été mesuré dans toutes les études) s'est produit dans environ 2 % d'environ 5 700 patients à quelque temps pendant le traitement diclofenac. Dans un grand, l'étiquette ouverte, un procès contrôlé de 3 700 patients traités depuis 2 à 6 mois, les patients ont été contrôlés d'abord à 8 semaines et 1 200 patients ont été contrôlés de nouveau à 24 semaines. Les élévations significatives d'ALT et/ou AST se sont produites dans environ 4 % de patients et ont inclus des élévations marquées (c'est-à-dire, plus de 8 fois l'ULN) dans environ 1 % des 3 700 patients. Dans cette étude de l'étiquette ouverte, une plus haute incidence de ligne de séparation (moins de 3 fois l'ULN), modéré (3 à 8 fois l'ULN) et marqué (> 8 fois l'ULN) les élévations d'ALT ou d'AST a été observée dans les patients recevant diclofenac quand comparé à d'autre NSAIDs. Les élévations dans transaminases ont été vues plus fréquemment dans les patients avec osteoarthritis que dans ceux avec l'arthrite rhumatoïde.
Presque toutes les élévations significatives dans transaminases ont été découvertes avant que les patients sont devenus symptomatiques. Les épreuves anormales se sont produites pendant les 2 premiers mois de thérapie avec diclofenac dans 42 des 51 patients dans tous les procès qui ont développé des élévations transaminase marquées.
Dans le post-marketing des rapports, les cas de hepatotoxicity incité au médicament ont été annoncés dans le premier mois et dans certains cas, les 2 premiers mois de thérapie, mais peuvent se produire n'importe quand pendant le traitement avec diclofenac. La surveillance post-du marketing a signalé des cas de réactions hépatiques sévères, en incluant le foie necrosis, la jaunisse, l'hépatite fulminante avec et sans jaunisse et échec de foie. Certains de ces cas annoncés avaient pour résultat la transplantation de foie ou les fatalités.
Les médecins devraient mesurer transaminases périodiquement dans les patients recevant la thérapie à long terme avec diclofenac, parce que hepatotoxicity sévère peut se développer sans un prodrome de distinguer des symptômes. Les temps optimaux pour faire les mesures transaminase premières et ultérieures ne sont pas connus. Basé sur les données d'essai clinique et les expériences post-commercialisantes, transaminases devrait être contrôlé au cours de 4 à 8 semaines après avoir lancé le traitement avec diclofenac. Cependant, les réactions hépatiques sévères peuvent se produire n'importe quand pendant le traitement avec diclofenac.
Si les épreuves de foie anormales se conservent ou se détériorent, si les signes cliniques et/ou les symptômes en harmonie avec la maladie de foie se développent, ou si les manifestations systémiques se produisent (par ex, eosinophilia, la douleur irréfléchie, abdominale, la diarrhée, l'urine sombre, etc.), diclofenac le potassium devrait être arrêté immédiatement.
Pour minimiser la possibilité que la blessure hépatique deviendra sévère entre les mesures transaminase, les médecins devraient informer des patients des signes d'avertissement et des symptômes de hepatotoxicity (par ex, la nausée, la fatigue, la léthargie, la diarrhée, pruritus, la jaunisse, la bonne tendresse de quadrant supérieure et les symptômes "semblables à la grippe") et les patients d'action appropriés devraient prendre si ces signes et symptômes apparaissent.
Minimiser le risque potentiel pour un foie défavorable s'est entendu l'événement dans les patients a traité avec le potassium diclofenac, la dose efficace la plus basse devrait être utilisée pour la durée la plus courte possible. La prudence devrait être exercée dans le fait de prescrire diclofenac le potassium avec les médicaments d'élément qui sont connus être potentiellement hepatotoxic (par ex, les antibiotiques, les antiépileptiques).
Réactions d'Anaphylactoid
Comme avec d'autre NSAIDs anaphylactoid les réactions peut se produire dans les patients sans exposition préalable connue au potassium diclofenac. Le potassium de Diclofenac ne devrait pas être donné aux patients avec la triade d'aspirine. Ce complexe de symptôme se produit typiquement dans les patients asthmatiques qui connaissent rhinitis avec ou sans polypes nasaux, ou qui exposent bronchospasm sévère, potentiellement fatal après l'aspirine prenante ou d'autre NSAIDs (voir des CONTRE-INDICATIONS et des PRÉCAUTIONS : Général : le fait de Préexister à l'Asthme). L'aide d'urgence devrait être cherchée dans les cas où une réaction anaphylactoid se produit.
Réactions de peau
NSAIDs, en incluant diclofenac le potassium, peut provoquer la peau sérieuse les événements défavorables tels que la dermatite d'exfoliative, Stevens-Johnson Syndrome (SJS) et toxine epidermal necrolysis (DIX), qui peut être fatal. Ces événements sérieux peuvent se produire sans avertissement. Les patients devraient être informés des signes et des symptômes de manifestations de peau sérieuses et l'utilisation du médicament devrait être arrêtée à la première apparence de rougeurs de peau ou à autre signe d'hypersensibilité.
Grossesse
Dans la dernière grossesse, comme avec d'autre NSAIDs, diclofenac le potassium devrait être évité parce qu'il peut provoquer la fermeture prématurée du ductus arteriosus.
PRÉCAUTIONS
Général
On ne peut pas s'attendre à ce que le potassium de Diclofenac remplace à corticosteroids ou traite l'insuffisance corticosteroid. La cessation brusque de corticosteroids peut mener à l'exacerbation de maladie. Les patients sur la thérapie corticosteroid prolongée devraient avoir leur thérapie resserrée lentement si une décision est prise pour arrêter corticosteroids.
L'activité pharmacologique de potassium diclofenac dans la fièvre réduisante et l'inflammation peut diminuer l'utilité de ces signes diagnostiques dans le fait de découvrir des complications de conditions noninfectieuses, pénibles supposées.
Effets de Hematological
L'anémie est quelquefois vue dans les patients recevant NSAIDs, en incluant diclofenac le potassium. Cela peut être en raison de la rétention liquide, la perte de sang de GI occulte ou brute, ou un effet incomplètement décrit sur erythropoiesis. Les patients sur le traitement à long terme avec NSAIDs, en incluant diclofenac le potassium, devraient avoir leur hémoglobine ou hematocrit a vérifié s'ils exposent des signes ou des symptômes d'anémie.
NSAIDs inhibent l'agrégation de plaquette et ont été montrés prolonger le temps saignant dans certains patients. À la différence de l'aspirine, leur effet sur la fonction de plaquette est quantitativement moins, de la durée plus courte et réversible. Les patients recevant diclofenac le potassium qui peut être défavorablement affecté par les modifications dans la fonction de plaquette, telles que ceux avec les désordres de coagulation ou les patients recevant des anticoagulants, devraient être soigneusement contrôlés.
Le fait de préexister à l'Asthme
Les patients avec l'asthme peuvent avoir l'asthme sensible de l'aspirine. L'utilisation d'aspirine dans les patients avec l'asthme sensible de l'aspirine a été associée à bronchospasm sévère qui peut être fatal. Depuis la trans-réactivité, en incluant bronchospasm, entre l'aspirine et d'autres médicaments antiinflammatoires non-steroidal a été annoncé dans de tels patients sensibles de l'aspirine, diclofenac le potassium ne devrait pas être administré aux patients avec cette forme de sensibilité de l'aspirine et devrait être utilisé avec la prudence dans tous les patients avec l'asthme préexistant.
Renseignements pour les Patients
Les patients devraient être informés des renseignements suivants avant de lancer la thérapie avec un NSAID et périodiquement pendant le cours de thérapie en cours. Les patients devraient aussi être encouragés à lire l'Indicateur de Médication NSAID qui accompagne chaque prescription dispensée.
- Le potassium de Diclofenac, comme d'autre NSAIDs, peut provoquer des effets secondaires de CV sérieux, tels que MI ou coup, qui peut avoir pour résultat l'hospitalisation et même la mort. Bien que les événements de CV sérieux puissent se produire sans prévenir des symptômes, les patients devraient être alertes pour les signes et les symptômes de douleur de poitrine, essoufflement, faiblesse, le fait de marmonner de discours et devraient demander le conseil médical en observant n'importe quel signe indicatif ou symptômes. Les patients devraient être instruits de l'importance de cette suite (voir des AVERTISSEMENTS : Effets Cardiovasculaires).
- Le potassium de Diclofenac, comme d'autre NSAIDs, peut provoquer la gêne GI et, rarement, les effets secondaires GI plus sérieux, tels que les ulcères et le saignement, qui peut avoir pour résultat l'hospitalisation et même la mort. Bien que sérieux les ulcérations d'étendue de GI et le saignement peuvent se produire sans prévenir des symptômes, les patients devraient être alertes pour les signes et les symptômes d'ulcérations et de saignement et devraient demander le conseil médical en observant n'importe quel signe indicatif ou symptômes en incluant epigastric la douleur, la dyspepsie, melena et hematemesis. Les patients devraient être instruits de l'importance de cette suite (voir des AVERTISSEMENTS : Gastrointestinal (GI) Effets : le Risque d'Ulcération GI, Saignement et Perforation).
- Le potassium de Diclofenac comme d'autre NSAIDs, peut provoquer des effets secondaires de peau sérieux tels que la dermatite d'exfoliative, SJS et DIX, qui peut avoir pour résultat des hospitalisations et même une mort. Bien que les réactions de peau sérieuses puissent se produire sans avertissement, les patients devraient être alertes pour les signes et les symptômes de rougeurs de peau et ampoules, fièvre, ou d'autres signes d'hypersensibilité tels que la démangeaison et devraient demander le conseil médical en observant n'importe quels signes indicatifs ou symptômes. On devrait conseiller aux patients d'arrêter le médicament immédiatement s'ils développent un type de rougeurs et contactent leurs médecins aussitôt que possible.
- Les patients devraient signaler rapidement des signes ou des symptômes de gain de poids inexpliqué ou d'oedème à leurs médecins.
- Les patients devraient être informés des signes d'avertissement et des symptômes de hepatotoxicity (par ex, la nausée, la fatigue, la léthargie, pruritus, la jaunisse, la bonne tendresse de quadrant supérieure et les symptômes "semblables à la grippe"). Si ceux-ci se produisent, les patients devraient être donnés l'ordre arrêter la thérapie et chercher la thérapie médicale immédiate (voir des AVERTISSEMENTS : Effets Hépatiques).
- Les patients devraient être informés des signes d'une réaction anaphylactoid (par ex, la respiration de difficulté, l'enflure du visage ou de la gorge). Si ceux-ci se produisent, les patients devraient être donnés l'ordre chercher l'aide d'urgence immédiate (voir des AVERTISSEMENTS).
- Dans la dernière grossesse, comme avec d'autre NSAIDs, diclofenac le potassium devrait être évité parce qu'il provoquera la fermeture prématurée du ductus arteriosus.
Essais de laboratoire
Puisque les ulcérations d'étendue GI sérieuses et le saignement peuvent se produire sans prévenir des symptômes, les médecins devraient surveiller pour les signes ou les symptômes de saignement de GI. Dans les patients sur le traitement à long terme avec NSAIDs, en incluant diclofenac le potassium, le CBC et un profil de chimie (en incluant transaminase les niveaux) devraient être vérifiés périodiquement. Si les signes cliniques et les symptômes en harmonie avec le foie ou la maladie rénale se développent, les manifestations systémiques se produisent (par ex, eosinophilia, les rougeurs, etc.) ou si les épreuves de foie anormales se conservent ou se détériorent, diclofenac le potassium devrait être arrêté.
Actions réciproques de médicament
Aspirine
Quand le potassium diclofenac est administré avec l'aspirine, sa protéine se liant est réduite. La signification clinique de cette action réciproque n'est pas connue; cependant, comme avec d'autre NSAIDs, on ne recommande pas généralement d'administration d'élément de diclofenac et l'aspirine à cause du potentiel d'effets néfastes augmentés.
Methotrexate
On a annoncé que NSAIDs compétitivement inhibe l'accumulation methotrexate dans les tranches de rein de lapin. Cela peut indiquer qu'ils pourraient améliorer la toxicité de methotrexate. La prudence devrait être utilisée quand NSAIDs sont administrés concomitantly avec methotrexate.
Cyclosporin
Le potassium de Diclofenac, comme d'autre NSAIDs, peut affecter prostaglandins rénal et augmenter la toxicité de certains médicaments. Donc, la thérapie d'élément avec le potassium diclofenac peut augmenter le nephrotoxicity de cyclosporine. La prudence devrait être utilisée quand le potassium diclofenac est administré concomitantly avec cyclosporine.
Inhibiteurs SUPER
Les rapports suggèrent que NSAIDs peut diminuer l'effet antihypertensive d'inhibiteurs SUPER. Cette action réciproque devrait être réfléchie dans les patients prenant NSAIDs concomitantly avec les inhibiteurs SUPER.
Furosemide
Les études cliniques, aussi bien que les observations post-du marketing, ont montré que le potassium diclofenac peut réduire l'effet natriuretic de furosemide et de thiazides dans certains patients. Cette réponse a été attribuée à l'inhibition de synthèse prostaglandin rénale. Pendant la thérapie d'élément avec NSAIDs, le patient devrait être observé de près pour les signes d'échec rénal (voir des AVERTISSEMENTS : les Effets Rénaux), aussi bien qu'assurer l'efficacité diurétique.
Lithium
NSAIDs ont produit une élévation de niveaux de lithium de plasma et d'une réduction de l'autorisation de lithium rénale. La concentration de lithium minimale moyenne a augmenté 15 % et l'autorisation rénale a été diminuée d'environ 20 %. Ces effets ont été attribués à l'inhibition de synthèse prostaglandin rénale par le NSAID. Ainsi, quand NSAIDs et lithium sont administrés concurremment, les sujets devraient être observés soigneusement pour les signes de toxicité de lithium.
Warfarin
Les effets de warfarin et de NSAIDs sur le saignement de GI sont synergistic, tel que les utilisateurs des deux médicaments ont ensemble un risque de GI sérieux le saignement plus haut que les utilisateurs de n'importe quel médicament seul.
Grossesse
Effets de Teratogenic. Catégorie de grossesse C
Les études reproductrices conduites dans les rats et les lapins n'ont pas démontré d'évidence d'anomalies du développement. Cependant, les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes.
Effets de Nonteratogenic
À cause des effets connus de médicaments antiinflammatoires non-steroidal sur le système cardiovasculaire foetal (la fermeture de ductus arteriosus), utilisez pendant la grossesse (la particulièrement dernière grossesse) devrait être évité.
Travail et Livraison
Dans les études de rat avec NSAIDs, comme avec d'autres médicaments connus inhiber la synthèse prostaglandin, une incidence augmentée de dystocia, a retardé la parturition et a diminué la survie de chiot s'est produite. Les effets de potassium diclofenac sur le travail et la livraison dans les femmes enceintes sont inconnus.
Mères infirmières
On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain et à cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers du potassium diclofenac, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.
Utilisation de pédiatrie
La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
Comme avec n'importe quel NSAIDs, la prudence devrait être exercée dans le traitement des personnes âgées (65 ans et plus vieille).
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Dans 718 patients traités pour les périodes plus courtes, c'est-à-dire, 2 semaines ou moins, avec les comprimés de potassium diclofenac, les réactions défavorables ont été annoncées une moitié à un dixième aussi fréquemment que par les patients traités pour de plus longues périodes. Dans un procès de 6 mois, double aveugle étant comparable diclofenac les comprimés de potassium (N = 196) contre les comprimés de retarder-libération de sodium diclofenac (N = 197) contre ibuprofen (N = 197), les réactions défavorables étaient semblables dans la nature et la fréquence.
Dans les patients prenant diclofenac le potassium ou d'autre NSAIDs, les expériences défavorables le plus fréquemment annoncées se produisant à environ 1 % à 10 % de patients sont :
Gastrointestinal connaît en incluant : la douleur abdominale, la constipation, la diarrhée, la dyspepsie, la flatulence, le saignement/perforation brut, la brûlure d'estomac, la nausée, les ulcères de GI (gastriques/duodénaux) et vomissant.
La fonction rénale anormale, l'anémie, le vertige, l'oedème, élevé les enzymes de foie, les maux de tête, ont augmenté le temps saignant, pruritus, les rougeurs et tinnitus.
Les Expériences Défavorables supplémentaires ont Annoncé Incluez de Temps en temps :
Corps dans l'ensemble : la fièvre, l'infection, la septicité
Système cardiovasculaire : l'arrêt du coeur de congestive, l'hypertension, tachycardia, la syncope
Système digestif : la bouche sèche, esophagitis, les ulcères gastriques/digestifs, la gastrite, gastrointestinal le saignement, glossitis, hematemesis, l'hépatite, la jaunisse
Hemic et Système Lymphatique : ecchymosis, eosinophilia, leukopenia, melena, purpura, saignement rectal, stomatitis, thrombocytopenia
Du métabolisme et Nutritif : changements de poids
Système nerveux : l'inquiétude, asthenia, la confusion, la dépression, les anomalies de rêve, la somnolence, l'insomnie, la Malaisie, la nervosité, paresthesia, la somnolence, les tremblements, le vertige
Système respiratoire : asthme, dyspnée
Peau et Appendices : l'alopécie, la photosensibilité, en suant augmenté
Sentiments spéciaux : vision floue
Système urogénital : la cystite, dysuria, hematuria, nephritis interstitiel, oliguria/polyuria, proteinuria, l'échec rénal.
D'autres Réactions Défavorables Qui Se produisent Rarement Sont :
Corps dans l'ensemble : les réactions d'anaphylactic, les changements d'appétit, la mort
Système cardiovasculaire : arrhythmia, hypotension, myocardial l'infarctus, les palpitations, vasculitis
Système digestif : la colite, eructation, l'échec de foie, pancreatitis
Hemic et Système Lymphatique : agranulocytosis, hemolytic l'anémie, aplastic l'anémie, lymphadenopathy, pancytopenia
Du métabolisme et Nutritif : hyperglycémie
Système nerveux : les convulsions, le coma, les hallucinations, la méningite
Système respiratoire : dépression respiratoire, pneumonie
Peau et Appendices : angioedema, la toxine epidermal necrolysis, erythema multiforme, exfoliative la dermatite, Stevens-Johnson Syndrome, urticaria
Sentiments spéciaux : la conjonctivite, en entendant l'affaiblissement.
SURDOSAGE
Les symptômes suite aux overdoses NSAID aiguës sont d'habitude limités à la léthargie, la somnolence, la nausée, le vomissement et la douleur epigastric, qui sont généralement réversibles avec le soin d'un grand secours. Le saignement de Gastrointestinal peut se produire. L'hypertension, l'échec rénal aigu, la dépression respiratoire et le coma peuvent se produire, mais sont rares. Les réactions d'Anaphylactoid ont été annoncées avec l'ingestion thérapeutique de NSAIDs et peuvent se produire suite à une overdose.
Les patients devraient être dirigés par le soin symptomatique et d'un grand secours suite à une overdose NSAID. Il n'y a aucun antidote spécifique. Emesis et/ou charbon de bois activé (60 à 100 g dans les adultes, 1 à 2 g/kg chez les enfants) et/ou osmotique cathartique peuvent être indiqués dans les patients vus au cours de 4 heures d'ingestion avec les symptômes ou suite à une grande overdose (5 à 10 fois la dose ordinaire). Diuresis forcé, alkalinization de l'urine, hemodialysis, ou hemoperfusion peut ne pas être utile en raison de la haute protéine se liant.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Considérez soigneusement les avantages potentiels et les risques de comprimés de potassium diclofenac et d'autres options de traitement avant de décider d'utiliser des comprimés de potassium diclofenac. Utilisez la dose efficace la plus basse pour la durée la plus courte en harmonie avec les buts de traitement patients individuels (voir des AVERTISSEMENTS).
Après avoir observé la réponse à la thérapie initiale avec les comprimés de potassium diclofenac la dose et la fréquence devraient être réglées pour aller aux besoins d'un patient individuel.
Pour le traitement de douleur ou de dysmenorrhea primaire le dosage recommandé est 50 mgs t.i.d. Avec l'expérience, les médecins peuvent constater que dans certains patients une dose initiale de 100 mgs de comprimés de potassium diclofenac, suivis par les doses de 50 mgs, fournira le meilleur soulagement.
Pour le soulagement d'osteoarthritis le dosage recommandé est 100 à 150 mgs/jours dans les doses divisées, 50 mgs b.i.d. ou t.i.d.
Pour le soulagement d'arthrite rhumatoïde le dosage recommandé est 150 à 200 mgs/jours dans les doses divisées, 50 mgs t.i.d. ou q.i.d.
Les différentes formulations de diclofenac [Voltaren ® 1 (diclofenac le sodium les comprimés enduits du typhus abdominal); Voltaren ®-XR2 (diclofenac les comprimés de la libération prolongée de sodium); Cataflam ® 3 (diclofenac les comprimés de la libération immédiate de potassium)] ne sont pas nécessairement bioequivalent même si la force de milligramme est le même.
- 1
Voltaren ® est une marque inscrite de Novartis
- 2
Voltaren ®-XR est une marque inscrite de Novartis
- 3
Cataflam ® est une marque inscrite de Novartis
COMMENT FOURNI
Les Comprimés de Potassium de Diclofenac, USP sont disponibles contenant 50 mgs de potassium diclofenac, USP.
Les comprimés de 50 mgs sont blancs, enduits du film, autour, les comprimés non marqués debossed avec le M sur D5 sur un côté du comprimé et du blanc de l'autre côté. Ils sont disponibles comme suit :
NDC 0378-2474-01
bouteilles de 100 comprimés
NDC 0378-2474-05
bouteilles de 500 comprimés
Le magasin à 20 ° à 25°C (68 ° à 77°F). [Voir USP la Température de Pièce Contrôlée.]
Protégez de l'humidité.
Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière comme défini dans l'USP l'utilisation d'une fermeture résistante de l'enfant.
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Mylan Pharmaceuticals Inc.
Morgantown, Virginie Occidentale 26505
JUIN DE 2009 RÉVISÉ
DCFP:R6mc
Guide de médication
pour
Non-Steroidal Médicaments Antiinflammatoires (NSAIDs)
(Voir la fin de ce Guide de Médication pour une liste de prescription les médecines de NSAID.)
Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant des médecines appelées des Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs) ?
Les médecines de NSAID peuvent augmenter la chance d'une crise cardiaque ou d'un coup qui peut mener à mort. Cette chance augmentations :
- avec la plus longue utilisation de médecines NSAID
- dans les gens qui ont la maladie du cœur
Les médecines de NSAID ne devraient jamais être utilisées directement auparavant ou après qu'une chirurgie du cœur a appelé une “greffe de rocade d'artère coronaire (CABG).”
Les médecines de NSAID peuvent provoquer des ulcères et saignant dans l'estomac et les intestins n'importe quand pendant le traitement. Ulcères et saignement :
- peut arriver sans prévenir des symptômes
- peut provoquer la mort
La chance d'une personne recevant un ulcère ou saignant des augmentations avec :
▪ les médecines prenantes a appelé “corticosteroids” et “anticoagulants”
▪ plus longue utilisation
▪ tabagisme
▪ boire de l'alcool
▪ âge plus vieux
▪ le fait d'avoir la pauvre santé
Les médecines de NSAID devraient seulement être utilisées :
- exactement comme prescrit
- à la dose la plus basse possible pour votre traitement
- pour le temps le plus court nécessaire
Quels sont des Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs) ?
Les médecines de NSAID sont utilisées pour traiter la douleur et la rougeur, l'enflure et la chaleur (l'inflammation) des conditions médicales telles que :
- types différents d'arthrite
- les crampes menstruelles et d'autres types de douleur à court terme
Qui ne devrait pas prendre un Médicament Antiinflammatoire Non-Steroidal (NSAID) ?
Ne prenez pas de médecine NSAID :
- si vous aviez une attaque d'asthme, des ruches, ou d'autre réaction allergique avec l'aspirine ou autre médecine NSAID
- pour la douleur directement auparavant ou après le pontage coronarien du cœur
Dites à votre pourvoyeur de soins médicaux :
- de toutes vos conditions médicales.
- de toutes les médecines vous prenez. NSAIDs et autres médecines peuvent communiquer l'un avec l'autre et provoquer des effets secondaires sérieux. Gardez une liste de vos médecines pour montrer à votre pourvoyeur de soins médicaux et pharmacien.
- si vous êtes enceintes. Les médecines de NSAID ne devraient pas être utilisées par les femmes enceintes tard dans leur grossesse.
- si vous êtes l'allaitement maternel. Parlez à votre docteur.
Quels sont les effets secondaires possibles de Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs) ?
Les effets secondaires sérieux incluent :
- crise cardiaque
- coup
- hypertension
- l'arrêt du coeur de l'enflure de corps (la rétention liquide)
- problèmes du rein en incluant l'échec du rein
- le saignement et les ulcères dans l'estomac et l'intestin
- globules rouges bas (anémie)
- réactions de peau très graves
- réactions allergiques très graves
- problèmes de foie en incluant l'échec de foie
- l'asthme attaque dans les gens qui ont l'asthme
D'autres effets secondaires incluent :
- douleur d'estomac
- constipation
- diarrhée
- gaz
- brûlure d'estomac
- nausée
- vomissement
- vertige
Recevez l'aide d'urgence tout de suite si vous avez n'importe lequel des symptômes suivants :
- essoufflement ou respiration de problème
- douleur de poitrine
- la faiblesse dans une partie ou côté de votre corps
- discours marmonné
- l'enflure du visage ou de la gorge
Arrêtez votre médecine NSAID et appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous avez n'importe lequel des symptômes suivants :
- nausée
- plus fatigué ou plus faible qu'ordinaire
- démangeaison
- votre peau ou yeux semblent jaunes
- douleur d'estomac
- symptômes semblables à la grippe
- sang de vomi
- il y a le sang dans votre défécation ou c'est noir et collant comme le goudron
- gain de poids inhabituel
- les rougeurs de peau ou les ampoules avec la fièvre
- l'enflure des bras et les jambes, les mains et les pieds
Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires avec les médecines NSAID. Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux ou pharmacien pour plus de renseignements sur les médecines NSAID.
Appelez votre docteur pour le conseil médical des effets secondaires. Vous pouvez signaler des effets secondaires à FDA à 1-800-FDA-1088.
D'autres renseignements sur les Médicaments Antiinflammatoires Non-Steroidal (NSAIDs)
- L'aspirine est une médecine NSAID mais elle n'augmente pas la chance d'une crise cardiaque. L'aspirine peut provoquer le saignement dans le cerveau, l'estomac et les intestins. L'aspirine peut provoquer aussi des ulcères dans l'estomac et les intestins.
- Certaines de ces médecines NSAID sont vendues dans les doses inférieures sans une prescription (le sur-comptoir). Parlez à votre pourvoyeur de soins médicaux avant d'utiliser NSAIDs sur-contre depuis plus de 10 jours.
| Nom générique | Tradename |
| |
| Celecoxib | Celebrex |
| Diclofenac | Cataflam, Voltaren, Arthrotec (combiné avec misoprostol) |
| Diflunisal | Dolobid |
| Etodolac | Lodine, Lodine XL |
| Fenoprofen | Nalfon, Nalfon 200 |
| Flurbiprofen | Ansaid |
| Ibuprofen | Motrin, Étiquette-Profen, Vicoprofen* (combiné avec hydrocodone), Combunox (combiné avec oxycodone) |
| Indomethacin | Indocin, Indocin SR, Indo-Lemmon, Indomethagan |
| Ketoprofen | Oruvail |
| Ketorolac | Toradol |
| Acide de Mefenamic | Ponstel |
| Meloxicam | Mobic |
| Nabumetone | Relafen |
| Naproxen | Naprosyn, Anaprox, Anaprox DS, Communauté-européenne-Naprosyn, Naprelan, Naprapac (copackaged avec lansoprazole) |
| Oxaprozin | Daypro |
| Piroxicam | Feldene |
| Sulindac | Clinoril |
| Tolmetin | Tolectin, Tolectin DS, Tolectin 600 |
Cet Indicateur de Médication a été approuvé par l'administration de Médicament et de Nourriture américaine.
06/2009 révisé
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - 50 mgs
NDC 0378-2474-01
DICLOFENAC
POTASSIUM
COMPRIMÉS, USP
50 mgs
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Chaque comprimé enduit du film
contient : Diclofenac
potassium, USP.... 50 mgs
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l'utilisation d'une fermeture résistante de l'enfant.
Gardez le récipient fermement fermé.
Gardez cela et toute la médication
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Le magasin à 20 ° à 25°C (68 ° à 77°F).
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Température.]
Protégez de l'humidité.
Dosage ordinaire : Voir l'accompagnement
le fait de prescrire des renseignements.
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| POTASSIUM DE DICLOFENAC potassium de diclofenac le comprimé, le film enduit | ||||||||||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| ANDA | ANDA075463 | 21/09/2010 | |
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