officiel du gouvernement du NigerZYBAN
ZYBAN - le comprimé d'hydrochlorure de bupropion, le film enduit
GlaxoSmithKline LLC
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ZYBAN ®(bupropion l'hydrochlorure)
Comprimés de la libération soutenue
AVERTISSEMENT
Les événements neuropsychiatric sérieux, en incluant mais non limité à la dépression, ideation suicidaire, la tentative de suicide et le suicide accompli ont été annoncés dans les patients prenant ZYBAN pour fumer le cessation. Quelques cas peuvent avoir été compliqués par les symptômes de retrait de nicotine dans les patients qui ont arrêté de fumer. L'humeur déprimée peut être un symptôme de retrait de nicotine. La dépression, en incluant rarement ideation suicidaire, a été annoncée dans les fumeurs subissant une tentative de cessation fumeurs sans médication. Cependant, certains de ces symptômes se sont produits dans les patients prenant ZYBAN qui a continué à fumer.
Tous les patients étant traités ZYBAN devrait être observé pour les symptômes neuropsychiatric en incluant des changements dans le comportement, l'hostilité, l'agitation, a déprimé l'humeur et les événements liés du suicide, en incluant ideation, le comportement et la tentative de suicide. Ces symptômes, aussi bien que le fait de se détériorer de préexister à la maladie psychiatrique et au suicide accompli ont été annoncés dans certains patients essayant d'arrêter de fumer en prenant ZYBAN dans l'expérience post-du marketing. Quand les symptômes ont été annoncés, la plupart était pendant le traitement avec ZYBAN, mais certains suivaient la cessation de traitement avec ZYBAN. Ces événements se sont produits dans les patients avec et sans préexister à la maladie psychiatrique; certains ont connu le fait de se détériorer de leurs maladies psychiatriques. Les patients avec la maladie psychiatrique sérieuse tels que la schizophrénie, bipolar le désordre et le désordre dépressif important n'ont pas participé aux études prédu marketing de ZYBAN.
Avisez des patients et caregivers que le patient devrait arrêter de prendre ZYBAN et contacter un pourvoyeur de soins médicaux immédiatement si l'agitation, l'hostilité, a déprimé l'humeur, ou les changements dans la réflexion ou le comportement qui ne sont pas typiques pour le patient sont observés, ou si le patient développe ideation suicidaire ou comportement suicidaire. Dans beaucoup de cas post-du marketing, résolution de symptômes après que la cessation de ZYBAN a été annoncée, bien que dans certains cas les symptômes se soient conservés; donc, la surveillance en cours et le soin d'un grand secours devraient être fournis jusqu'à la détermination de symptômes.
Les risques de ZYBAN devraient être pesés contre les avantages de son utilisation. ZYBAN a été démontré pour augmenter la probabilité d'abstinence de fumer depuis bien 6 mois comparés au traitement avec le placebo. Les avantages de santé du fait d'arrêter de fumer sont immédiats et substantiels. (Voir des AVERTISSEMENTS : les Symptômes de Neuropsychiatric et le Risque de Suicide dans le Tabagisme du Traitement de Cessation et des PRÉCAUTIONS : renseignements pour les Patients.)
Utilisez dans le Traitement des Désordres Psychiatriques
Bien que ZYBAN ne soit pas indiqué pour le traitement de dépression, il contient le même ingrédient actif que les médications d'antidépresseur WELLBUTRIN ®, WELLBUTRIN SR ® et WELLBUTRIN XL ®. Les antidépresseurs ont augmenté le risque comparé au placebo de réflexion suicidaire et de comportement (suicidality) chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes dans les études à court terme de désordre dépressif important (MDD) et d'autres désordres psychiatriques. Quelqu'un en considérant l'utilisation de ZYBAN ou d'autre antidépresseur chez un enfant, un adolescent, ou un jeune adulte doit équilibrer ce risque avec le besoin clinique. Les études à court terme n'ont pas montré d'augmentation dans le risque de suicidality avec les antidépresseurs comparés au placebo dans les adultes au-delà de l'âge 24; il y avait une réduction du risque avec les antidépresseurs comparés au placebo dans les adultes âgés 65 et plus vieux. La dépression et certains d'autres désordres psychiatriques sont associés aux augmentations dans le risque de suicide. Les patients de tous les âges qui sont commencés sur la thérapie d'antidépresseur devraient être contrôlés convenablement et observés de près pour le fait de détériorer clinique, suicidality, ou les changements inhabituels dans le comportement. On devrait conseiller aux familles et caregivers du besoin pour l'observation proche et la communication avec le prétraçoir. ZYBAN n'est pas approuvé pour l'utilisation dans les patients de pédiatrie. (Voir des AVERTISSEMENTS : le Risque de Suicide et du fait de Détériorer Clinique dans le Traitement des Désordres Psychiatriques, les PRÉCAUTIONS : les renseignements pour les Patients et les PRÉCAUTIONS : Utilisation de Pédiatrie.)
DESCRIPTION
ZYBAN (bupropion l'hydrochlorure) les Comprimés de la Libération soutenue sont une aide de non-nicotine au tabagisme du cessation. ZYBAN est sans rapport chimiquement à la nicotine ou à d'autres réactifs actuellement utilisés dans le traitement de penchant de nicotine. Initialement développé et commercialisé comme un antidépresseur (WELLBUTRIN [bupropion l'hydrochlorure] les Comprimés et WELLBUTRIN SR [bupropion l'hydrochlorure] les Comprimés de la Libération soutenue), ZYBAN est sans rapport aussi chimiquement à tricyclic, tetracyclic, inhibiteur de reconsommation serotonin sélectif, ou d'autres agents d'antidépresseur connus. Sa structure ressemble de près à ce de diethylpropion; il est rattaché à phenylethylamines. C'est (±)-1-(3-chlorophenyl)-2-[amino (1,1-dimethylethyl)] - l'hydrochlorure 1-propanone. Le poids moléculaire est 276.2. La formule moléculaire est C13H18ClNO • HCl. La poudre d'hydrochlorure de Bupropion est blanche, cristalline et extrêmement soluble dans l'eau. Il a un goût amer et produit la sensation d'anesthésie locale sur mucosa oral. La formule structurelle est :
ZYBAN est fourni pour l'administration orale comme 150 mgs (pourpres), enduits du film, les comprimés de la libération soutenue. Chaque comprimé contient la quantité étiquetée d'hydrochlorure bupropion et des ingrédients inactifs carnauba la cire, cysteine l'hydrochlorure, hypromellose, le magnésium stearate, la cellulose microcristalline, le glycol polyéthylénique, polysorbate 80 et le dioxyde de titane et est imprimé avec l'encre noire mangeable. En plus, le comprimé de 150 mgs contient FD&C le Lac N° 2 Bleu et FD&C le Lac N° 40 Rouge.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Pharmacodynamics
Bupropion est un relativement faible inhibiteur de la consommation neuronal de norepinephrine et de dopamine et n'inhibe pas de monoamine oxidase ou la reconsommation de serotonin. Le mécanisme par lequel ZYBAN améliore la capacité de patients de s'abstenir du tabagisme est inconnu. Cependant, il est supposé que cette action est négociée par noradrenergic et/ou mécanismes dopaminergic.
Pharmacokinetics
Bupropion est un mélange racemic. L'activité pharmacologique et pharmacokinetics d'enantiomers individuel n'ont pas été étudiés. Bupropion suit biphasic pharmacokinetics le mieux décrit par un modèle de 2 compartiments. La phase terminale a une demi-vie moyenne ( le CV d'± %) d'environ 21 heures (±20 %), pendant que la phase de distribution a une demi-vie moyenne de 3 à 4 heures.
Absorption
Bupropion n'a pas été administré intraveineusement aux humains; donc, bioavailability absolu de ZYBAN dans les humains n'a pas été déterminé. Dans les études de chien et de rat, le bioavailability de bupropion a varié de 5 % à 20 %.
Suite à l'administration orale de ZYBAN aux volontaires en bonne santé, les concentrations de plasma maximales de bupropion sont accomplies au cours de 3 heures. La concentration maximale moyenne (Cmax) les valeurs était 91 et 143 ng/mL de 2 dose simple les études (de 150 mgs). À l'état ferme, Cmax moyen suite à une dose de 150 mgs toutes les 12 heure s est 136 ng/mL.
Dans une étude de la dose simple, la nourriture a augmenté le Cmax de bupropion de 11 % et de la mesure d'absorption comme défini par la région sous le plasma la courbe fois de la concentration (AUC) de 17 %. Le temps moyen pour culminer la concentration (Tmax) a été prolongé par 1 heure. Cet effet n'avait d'aucune signification clinique.
Distribution
Les épreuves in vitro montrent que bupropion est 84 % attachés aux protéines de plasma humaines lors des concentrations jusqu'à 200 mcg/mL. La mesure de protéine se liant du métabolite hydroxybupropion est semblable à cela pour bupropion, alors que la mesure de protéine se liant du métabolite threohydrobupropion est l'environ moitié de cela vu avec bupropion. Le volume de distribution (Vss/F) estimé d'une dose simple de 150 mgs donnée à 17 sujets est 1 950 L ( le CV de 20 %).
Métabolisme
Bupropion est abondamment transformé par métabolisme dans les humains. On a montré que trois métabolites sont actifs : hydroxybupropion, qui est formé via hydroxylation du groupe de tert-butyle de bupropion et l'amino-alcool isomers threohydrobupropion et erythrohydrobupropion, qui sont formés via la réduction du groupe carbonyl. Les conclusions in vitro suggèrent que cytochrome P450IIB6 (CYP2B6) est principal isoenzyme impliqué dans la formation de hydroxybupropion, pendant que cytochrome P450 isoenzymes ne sont pas impliqués dans la formation de threohydrobupropion. L'oxydation de la chaîne de côté bupropion a pour résultat la formation d'un glycine conjugué d'acide meta-chlorobenzoic, qui est alors excrété comme le métabolite urinaire important. La puissance et la toxicité des métabolites par rapport à bupropion n'ont pas été complètement caractérisées. Cependant, il a été démontré dans un test de dépistage d'antidépresseur dans les souris que hydroxybupropion est une moitié aussi puissant que bupropion, pendant que threohydrobupropion et erythrohydrobupropion sont de 5 plis moins puissant que bupropion. Cela peut être de l'importance clinique parce que les concentrations de plasma des métabolites sont comme haut ou plus haut que ceux de bupropion.
Puisque bupropion est abondamment transformé par métabolisme, il y a le potentiel pour les actions réciproques de médicament du médicament, particulièrement avec ces agents qui sont transformés par métabolisme par ou qui inhibent/incitent le cytochrome P450IIB6 (CYP2B6) isoenzyme, tel que ritonavir. Dans une étude de volontaire en bonne santé, ritonavir à une dose de 100 mgs a réduit deux fois par jour l'AUC et Cmax de bupropion de 22 % et de 21 %, respectivement. L'exposition du métabolite hydroxybupropion a été diminuée de 23 %, le threohydrobupropion a diminué de 38 % et l'erythrohydrobupropion a diminué de 48 %.
Dans une deuxième étude de volontaire en bonne santé, ritonavir à une dose de 600 mgs a diminué deux fois par jour l'AUC et le Cmax de bupropion de 66 % et de 62 %, respectivement. L'exposition du métabolite hydroxybupropion a été diminuée de 78 %, le threohydrobupropion a diminué de 50 % et l'erythrohydrobupropion a diminué de 68 %.
Dans une autre étude de volontaire en bonne santé, KALETRA ® (lopinavir 400 100 mgs mg/ritonavir deux fois par jour) a diminué bupropion AUC et Cmax de 57 %. L'AUC et Cmax de hydroxybupropion ont été diminués de 50 % et de 31 %, respectivement (voir des PRÉCAUTIONS : Actions réciproques de Médicament).
Bien que bupropion ne soit pas transformé par métabolisme par cytochrome P450IID6 (CYP2D6), il y a le potentiel pour les actions réciproques de médicament du médicament quand bupropion est coadministered avec les médicaments transformés par métabolisme par cet isoenzyme (voir des PRÉCAUTIONS : Actions réciproques de Médicament).
Suite à une dose simple dans les humains, les concentrations de plasma maximales de hydroxybupropion se produisent environ 6 heures après l'administration de ZYBAN. Les concentrations de plasma maximales de hydroxybupropion sont environ 10 fois le niveau maximal du médicament parental à l'état ferme. La demi-vie d'élimination de hydroxybupropion est environ 20 (±5) les heures et son AUC à l'état ferme est environ 17 fois plus de celui de bupropion. Les temps pour culminer des concentrations pour l'erythrohydrobupropion et les métabolites threohydrobupropion sont semblables à ce du métabolite hydroxybupropion; cependant, leurs demi-vies d'élimination sont plus longues, 33 (±10) et 37 (±13) les heures, respectivement et AUCs permanents sont 1.5 et 7 fois plus de celui de bupropion, respectivement.
Bupropion et ses métabolites exposent kinetics linéaire suite à l'administration chronique de 300 à 450 mgs/jours.
Élimination
Les moyens (le CV d'± %) l'autorisation apparente (Cl/F) estimé de 2 dose simple les études (de 150 mgs) sont 135 (±20 %) et 209 L/hr (±21 %). Suite au dosage chronique de 150 mgs de ZYBAN toutes les 12 heure s depuis 14 jours (n = 34), Cl/F moyen à l'état ferme était 160 L/hr (±23 %). La demi-vie d'élimination moyenne de bupropion estimé d'une série d'études est environ 21 heures. Les estimations des demi-vies des métabolites déterminés d'une étude de la dose multiple étaient 20 heures (±25 %) pour hydroxybupropion, 37 heures (±35 %) pour threohydrobupropion et 33 heures (±30 %) pour erythrohydrobupropion. Les concentrations de plasma permanentes de bupropion et de métabolites sont atteintes au cours de 5 et 8 jours, respectivement.
Suite à l'administration orale de 200 mgs de 14C-bupropion dans les humains, 87 % et 10 % de la dose radioactive ont été récupérés dans l'urine et feces, respectivement. La fraction de la dose orale de bupropion a excrété inchangé était seulement 0.5 %.
Les effets d'usage de la cigarette sur le pharmacokinetics de bupropion ont été étudiés dans 34 volontaires masculins et femelles en bonne santé; 17 étaient des fumeurs de cigarette chroniques et 17 étaient des non-fumeurs. Suite à l'administration orale d'une dose simple de 150 mgs de ZYBAN, il n'y avait aucune différence statistiquement significative dans Cmax, demi-vie, Tmax, AUC, ou autorisation de bupropion ou de ses métabolites importants entre les fumeurs et les non-fumeurs.
Dans une étude comparant la combinaison de traitement de ZYBAN et de nicotine transdermal le système (NTS) contre ZYBAN seul, aucune différence statistiquement significative n'a été observée entre les 2 groupes de traitement de combinaison ZYBAN et NTS (n = 197) et ZYBAN seul (n = 193) dans les concentrations de plasma de bupropion ou de ses métabolites actifs aux semaines 3 et 6.
Sous-groupes Démographiques
On peut s'attendre à ce qu'aux facteurs ou les conditions changeant la capacité du métabolisme (par ex, la maladie de foie, congestive l'arrêt du coeur [CHF], l'âge, les médications d'élément, etc.) ou l'élimination influencent le degré et la mesure d'accumulation des métabolites actifs de bupropion. L'élimination des métabolites importants de bupropion peut être affectée par la fonction rénale ou hépatique réduite parce qu'ils sont des composés modérément polaires et subiront probablement le métabolisme de plus ou la conjugaison dans le foie avant l'excrétion urinaire.
Hépatique
L'effet d'affaiblissement hépatique sur le pharmacokinetics de bupropion a été caractérisé dans 2 études de la dose simple, un dans les patients avec la maladie de foie alcoolisée et un dans les patients avec la cirrhose légère-à-sévère. La première étude a montré que la demi-vie de hydroxybupropion était de façon significative plus longue dans 8 patients avec la maladie de foie alcoolisée que dans 8 volontaires en bonne santé (32 ± 14 heures contre 21 ± 5 heures, respectivement). Bien que pas statistiquement significatif, les AUCs pour bupropion et hydroxybupropion soient plus de variable et avaient tendance à être plus grands (de 53 % à 57 %) dans les patients avec la maladie de foie alcoolisée. Les différences dans la demi-vie pour bupropion et les autres métabolites dans les 2 groupes patients étaient minimales.
La deuxième étude a montré qu'il n'y avait aucune différence statistiquement significative dans le pharmacokinetics de bupropion et de ses métabolites actifs dans 9 patients avec la cirrhose hépatique légère-à-modéré comparée à 8 volontaires en bonne santé. Cependant, plus de variabilité a été observée dans certains des paramètres pharmacokinetic pour bupropion (AUC, Cmax et Tmax) et ses métabolites actifs (t½) dans les patients avec la cirrhose hépatique légère-à-modéré. En plus, dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère, le bupropion Cmax et AUC ont été considérablement augmentés (la différence moyenne : d'environ 70 % et de 3 plis, respectivement) et plus de variable quand comparé aux valeurs dans les volontaires en bonne santé; la demi-vie bupropion moyenne était plus longue aussi (29 heures dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère contre 19 heures dans les sujets en bonne santé). Pour le métabolite hydroxybupropion, Cmax moyen était environ de 69 % inférieur. Pour l'amino-alcool combiné isomers threohydrobupropion et erythrohydrobupropion, Cmax moyen était environ de 31 % inférieur. AUC moyen a augmenté de 28 % pour hydroxybupropion et de 50 % pour threo/erythrohydrobupropion. Le Tmax moyen a été observé 19 heures plus tard pour hydroxybupropion et 21 heures plus tard pour threo/erythrohydrobupropion. Les demi-vies moyennes pour hydroxybupropion et threo/erythrohydrobupropion ont été augmentées 2-et de 4 plis, respectivement, dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère comparée aux volontaires en bonne santé (voir des AVERTISSEMENTS, DES PRÉCAUTIONS et un DOSAGE ET UNE ADMINISTRATION).
Rénal
Il y a des renseignements limités sur le pharmacokinetics de bupropion dans les patients avec l'affaiblissement rénal. Une comparaison d'inter-étude entre les sujets normaux et les patients avec le stade de la fin l'échec rénal a démontré que le médicament parental Cmax et valeurs d'AUC était comparable dans les 2 groupes, alors que le hydroxybupropion et les métabolites threohydrobupropion avaient un 2.3–et une augmentation de 2.8 plis, respectivement, dans AUC pour les patients avec le stade de la fin l'échec rénal. Une deuxième étude, en comparant des sujets normaux et des patients avec l'affaiblissement rénal modéré-à-sévère (GFR 30.9 ± 10.8 millilitres/minutes) a montré que l'exposition à une dose simple de 150 mgs de la libération soutenue bupropion était de 2 plis environ plus haut dans les patients avec la fonction rénale diminuée pendant que les niveaux du hydroxybupropion et de threo/erythrohydrobupropion se sont (combinés) les métabolites étaient semblables dans les 2 groupes. L'élimination de bupropion et/ou les métabolites importants de bupropion peuvent être réduits par la fonction rénale diminuée (voir des PRÉCAUTIONS : Affaiblissement rénal).
Dysfonctionnement Ventricular Quitté
Pendant une étude de dosage chronique avec bupropion dans 14 patients déprimés avec le dysfonctionnement ventricular gauche (l'histoire de CHF ou d'un coeur élargi sur les rayons X), aucun effet apparent sur le pharmacokinetics de bupropion ou de ses métabolites, comparés aux volontaires normaux en bonne santé, n'a été révélé.
Âge
Les effets d'âge sur le pharmacokinetics de bupropion et de ses métabolites n'ont pas été complètement caractérisés, mais une exploration de concentrations bupropion permanentes de plusieurs études d'efficacité de dépression impliquant des patients dosés dans une gamme de 300 à 750 mgs/jours , sur un programme de 3-times-a-day, n'a révélé aucun rapport entre l'âge (18 à 83 ans) et la concentration de plasma de bupropion. La dose simple pharmacokinetic l'étude a démontré que la disposition de bupropion et de ses métabolites dans les sujets assez âgés était semblable à ce de sujets plus jeunes. Ces données suggèrent qu'il n'y a aucun effet proéminent d'âge sur la concentration bupropion; cependant, une autre étude de pharmacokinetic, la dose simple et multiple, a suggéré que les personnes âgées sont au risque accru pour l'accumulation de bupropion et de ses métabolites (voir des PRÉCAUTIONS : Utilisation Gériatrique).
Sexe
Une étude de la dose simple impliquant 12 mâle en bonne santé et 12 volontaires femelles en bonne santé n'a révélé aucune différence sexuelle et liée dans les paramètres pharmacokinetic de bupropion.
ESSAIS CLINIQUES
L'efficacité de ZYBAN comme une aide au tabagisme du cessation a été démontrée dans 3 procès contrôlés du placebo, doubles aveugles dans les fumeurs de cigarette chroniques nondéprimés (n = 1 940, 15 cigarettes par jour). Dans ces études, ZYBAN a été utilisé dans la conjonction avec l'assistance de cessation fumeurs individuelle.
La première étude était un procès de réponse de la dose conduit à 3 centres cliniques. On a traité des patients dans cette étude depuis 7 semaines avec 1 de 3 doses de ZYBAN (100, 150, ou 300 mgs/jours) ou le placebo; le fait d'arrêter a été défini comme l'abstinence totale pendant les 4 semaines dernières de traitement (les semaines 4 à 7). L'abstinence a été déterminée par les journaux quotidiens patients et vérifiée par les niveaux d'oxyde de carbone dans l'air expiré.
Les résultats de ce procès de réponse de la dose avec ZYBAN ont démontré une augmentation dépendante de la dose dans le pourcentage de patients capables d'accomplir l'abstinence de 4 semaines (les semaines 4 à 7). Le traitement avec ZYBAN tant à 150 qu'à 300 mgs/jours était de façon significative plus efficace que le placebo dans cette étude.
La table 1 présente des taux quittés au fil des années dans le procès de multicentre par le groupe de traitement. Les taux quittés sont les dimensions de toutes les personnes initialement inscrites (c'est-à-dire, l'analyse d'intention au plaisir) qui s'est abstenu à partir de la semaine 4 de l'étude semaine toute l'indiquée. Le traitement avec ZYBAN (150 ou 300 mgs/jours) était plus efficace que le placebo dans la portion des patients à accomplir l'abstinence de 4 semaines. En plus, le traitement avec ZYBAN (7 semaines à 300 mgs/jours) était plus efficace que le placebo dans la portion des patients à maintenir l'abstinence continue toute la semaine 26 (6 mois) de l'étude.
| L'abstinence À partir de la Semaine 4 À travers la Semaine Indiquée | Groupes de traitement | |||
Le placebo (n = 151) % (CI DE 95 %) | ZYBAN 100 mgs/jours (n = 153) % (CI DE 95 %) | ZYBAN 150 mgs/jours (n = 153) % (CI DE 95 %) | ZYBAN 300 mgs/jours (n = 156) % (CI DE 95 %) | |
| La semaine 7 (de 4 semaines quitté) | 17 % (11-23) | 22 % (15-28) | 27%a (20-35) | 36%a (28-43) |
| Semaine 12 | 14 % (8-19) | 20 % (13-26) | 20 % (14-27) | 25%a (18-32) |
| Semaine 26 | 11 % (6-16) | 16 % (11-22) | 18 % (12-24) | 19%a (13-25) |
un De façon significative différent du placebo (P≤0.05).
La deuxième étude était un procès comparatif conduit à 4 centres cliniques. Quatre traitements ont été évalués : ZYBAN 300 mgs/jours, la nicotine transdermal le système (NTS) 21 mgs/jours, combinaison de 300 mgs/jours ZYBAN plus 21 mgs/jours NTS et placebo. On a traité des patients depuis 9 semaines. Le traitement avec ZYBAN a été lancé à 150 mgs/jours pendant que le patient fumait encore et a été augmenté après 3 jours à 300 mgs/jours donnés comme 150 mgs deux fois par jour. NTS 21 mgs/jours ont été ajoutés au traitement avec ZYBAN après environ 1 semaine où le patient a atteint la cible quittent la date. Pendant les semaines 8 et 9 de l'étude, NTS a été resserré à 14 et 7 mgs/jours, respectivement. Le fait d'arrêter, défini comme l'abstinence totale pendant les semaines 4 à 7, a été déterminé par les journaux quotidiens patients et vérifié par les niveaux d'oxyde de carbone aériens expirés. Dans cette étude, les patients ont traité avec n'importe lequel de plus grands taux d'abstinence accomplis de 4 semaines des 3 traitements que les patients ont traité avec le placebo.
La table 2 présente des taux quittés au fil des années par le groupe de traitement pour le procès comparatif.
| L'abstinence À partir de la Semaine 4 À travers la Semaine Indiquée | Groupes de traitement | |||
Le placebo (n = 160) % (CI DE 95 %) | La Nicotine le Système de Transdermal (NTS) 21 mgs/jours (n = 244) % (CI DE 95 %) | ZYBAN 300 mgs/jours (n = 244) % (CI DE 95 %) | ZYBAN 300 mgs/jours et 21 mgs/jours NTS (n = 245) % (CI DE 95 %) | |
| La semaine 7 (de 4 semaines quitté) | 23 % (17-30) | 36 % (30-42) | 49 % (43-56) | 58 % (51-64) |
| Semaine 10 | 20 % (14-26) | 32 % (26-37) | 46 % (39-52) | 51 % (45-58) |
Quand les patients dans cette étude ont été suivis à un an, la supériorité de ZYBAN et la combinaison de ZYBAN et NTS sur le placebo dans la portion des patients à accomplir l'abstinence du tabagisme a été maintenu. Le taux d'abstinence continu était 30 % (CI de 95 % 24-35) dans les patients a traité avec ZYBAN et 33 % (CI de 95 % 27-39) pour les patients ont traité avec la combinaison à 26 semaines comparées avec 13 % (CI de 95 % 7-18) dans le groupe de placebo. À 52 semaines, le taux d'abstinence continu était 23 % (CI de 95 % 18-28) dans les patients a traité avec ZYBAN et 28 % (CI de 95 % 23-34) pour les patients ont traité avec la combinaison, comparée avec 8 % (CI de 95 % 3-12) dans le groupe de placebo. Bien que la combinaison de traitement de ZYBAN et de NTS ait affiché les plus hauts taux d'abstinence continue partout dans l'étude, les taux quittés pour la combinaison n'étaient pas de façon significative plus hauts (P> 0.05) que pour ZYBAN seul.
Les comparaisons entre ZYBAN, NTS et traitement de combinaison dans cette étude n'ont pas été copiées et, ne devraient être interprétées donc comme le fait de démontrer la supériorité d'aucun des bras de traitement actifs sur personne d'autre.
La troisième étude était un procès d'entretien à long terme conduit à 5 centres cliniques. Les patients dans cette étude ont reçu l'étiquette ouverte ZYBAN 300 mgs/jours depuis 7 semaines. Les patients qui ont arrêté de fumer en recevant ZYBAN (n = 432) ont été alors randomisés à 300 mgs/jours ZYBAN ou le placebo pour une durée d'étude totale de 1 an. L'abstinence du tabagisme a été déterminée par le rapport de soi patient et vérifiée par les niveaux d'oxyde de carbone aériens expirés. Ce procès a démontré qu'à 6 mois, les taux d'abstinence continus étaient de façon significative plus hauts pour les patients continuant à recevoir ZYBAN que pour les échangés au placebo (P <0.05; 55 % contre 44 %).
Les taux quittés dans les essais cliniques sont sous l'influence de la population choisie. Les taux quittés dans une population non choisie peuvent être inférieurs que les susdits taux. Les taux quittés pour ZYBAN étaient semblables dans les patients avec et sans tentatives quittées préalables en utilisant la thérapie de remplacement de nicotine.
Le traitement avec ZYBAN a réduit des symptômes de privation comparés au placebo. Les réductions sur les symptômes de privation suivants étaient les plus prononcées : l'irritabilité, la frustration, ou la colère; inquiétude; difficulté se concentrant; agitation; et l'humeur déprimée ou négatif affecte. Selon l'étude et la mesure utilisée, le traitement avec ZYBAN a fait la preuve de réduction du désir ardent pour les cigarettes ou le désir de fumer comparé au placebo.
Utilisez Dans les Patients Avec la Maladie Pulmonaire Obstructionniste Chronique (COPD)
ZYBAN a été évalué dans une étude randomisée, double aveugle, comparative de 404 patients avec COPD léger-à-modéré, défini comme le % de FEV1≥35, le % de FEV1/FVC≤70 et un diagnostic de bronchite chronique, emphysème et/ou petite maladie de compagnies aériennes. Les patients âgés 36 à 76 ans ont été randomisés à 300 mgs/jours ZYBAN (n = 204) ou le placebo (n = 200) et traités depuis 12 semaines. Le traitement avec ZYBAN a été lancé à 150 mgs/jours depuis 3 jours pendant que le patient fumait encore et augmenté à 150 mgs deux fois par jour pour la période de traitement restante. L'abstinence du tabagisme a été déterminée par les journaux quotidiens patients et vérifiée par les niveaux d'oxyde de carbone dans l'air expiré. Les dégonflés sont définis comme les sujets qui étaient tempérants pendant les 4 semaines dernières de traitement. La table 3 montre des taux quittés dans le Procès COPD.
| Période d'Abstinence de 4 semaines | Groupes de traitement | |
Placebo (n = 200) % (CI DE 95 %) | ZYBAN 300 mgs/jours (n = 204) % (CI DE 95 %) | |
| Semaines 9 à 12 | 12 % (8-16) | 22%a (17-27) |
un De façon significative différent du placebo (P <0.05).
INDICATIONS ET USAGE
ZYBAN est indiqué comme une aide au tabagisme du traitement de cessation.
CONTRE-INDICATIONS
ZYBAN est contre-indiqué dans les patients avec un désordre de saisie.
ZYBAN est contre-indiqué dans les patients a traité avec WELLBUTRIN (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération immédiate; WELLBUTRIN SR (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération soutenue; WELLBUTRIN XL (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération prolongée; ou autres médications qui contiennent bupropion parce que l'incidence de saisie est la personne à charge de dose.
ZYBAN est contre-indiqué dans les patients avec un diagnostic actuel ou préalable de boulimie ou d'anorexie mentale à cause d'une plus haute incidence de saisies notées dans les patients traités pour la boulimie avec la formulation de la libération immédiate de bupropion.
ZYBAN est contre-indiqué dans les patients subissant la cessation brusque d'alcool ou de sédatifs (en incluant benzodiazepines).
L'administration simultanée de ZYBAN et d'une monoamine oxidase (MAO) l'inhibiteur est contre-indiquée. Au moins 14 jours devraient s'écouler entre la cessation d'un inhibiteur de MAO et l'initiation de traitement avec ZYBAN.
ZYBAN est contre-indiqué dans les patients qui ont montré une réponse allergique à bupropion ou aux autres ingrédients qui inventent ZYBAN.
AVERTISSEMENTS
Les Symptômes de Neuropsychiatric et le Risque de Suicide dans le Tabagisme du Traitement de Cessation
Les symptômes neuropsychiatric sérieux ont été annoncés dans les patients prenant ZYBAN pour fumer le cessation (voir l'AVERTISSEMENT BOXÉ, LES RÉACTIONS DÉFAVORABLES). Ceux-ci ont inclus des changements dans l'humeur (en incluant la dépression et la manie), la psychose, les hallucinations, la paranoïa, les illusions, ideation homicide, l'hostilité, l'agitation, l'agression, l'inquiétude et la panique, aussi bien qu'ideation suicidaire, la tentative de suicide et ont accompli le suicide. Quelques cas annoncés peuvent avoir été compliqués par les symptômes de retrait de nicotine dans les patients qui ont arrêté de fumer. L'humeur déprimée peut être un symptôme de retrait de nicotine. La dépression, en incluant rarement ideation suicidaire, a été annoncée dans les fumeurs subissant une tentative de cessation fumeurs sans médication. Cependant, certains de ces symptômes se sont produits dans les patients prenant ZYBAN qui a continué à fumer. Quand les symptômes ont été annoncés, la plupart était pendant le traitement avec ZYBAN, mais certains suivaient la cessation de traitement avec ZYBAN.
Ces événements se sont produits dans les patients avec et sans préexister à la maladie psychiatrique; certains patients ont connu le fait de se détériorer de leurs maladies psychiatriques. Tous les patients étant traités ZYBAN devraient être observés pour les symptômes neuropsychiatric ou le fait de se détériorer de préexister à la maladie psychiatrique.
Les patients avec la maladie psychiatrique sérieuse tels que la schizophrénie, bipolar le désordre et le désordre dépressif important n'ont pas participé aux études prédu marketing de ZYBAN.
Avisez des patients et caregivers que le patient devrait arrêter de prendre ZYBAN et contacter un pourvoyeur de soins médicaux immédiatement si l'agitation, a déprimé l'humeur, ou les changements dans le comportement ou en croyant qui ne sont pas typiques pour le patient sont observés, ou si le patient développe ideation suicidaire ou comportement suicidaire. Dans beaucoup de cas post-du marketing, résolution de symptômes après que la cessation de ZYBAN a été annoncée, bien que dans certains cas les symptômes se soient conservés, donc, la surveillance en cours et le soin d'un grand secours devraient être fournis jusqu'à la détermination de symptômes.
Les risques de ZYBAN devraient être pesés contre les avantages de son utilisation. ZYBAN a été démontré pour augmenter la probabilité d'abstinence de fumer depuis bien six mois comparés au traitement avec le placebo. Les avantages de santé du fait d'arrêter de fumer sont immédiats et substantiels.
Le Risque de Suicide et du fait de Détériorer clinique dans le Traitement des Désordres Psychiatriques
Les patients avec le désordre dépressif important (MDD), tant adulte que de pédiatrie, peuvent connaître le fait de se détériorer de leur dépression et/ou l'apparition d'ideation suicidaire et comportement (suicidality) ou changements inhabituels dans le comportement, si en effet ils prennent des médications d'antidépresseur et ce risque peut se conserver jusqu'à ce que la remise significative ne se produise. Le suicide est un risque connu de dépression et de certains d'autres désordres psychiatriques et ces désordres eux-mêmes sont les plus forts prophètes de suicide. Il y a eu une inquiétude de longue date, cependant, que les antidépresseurs peuvent avoir un rôle dans le fait d'inciter se détériorant de dépression et de l'apparition de suicidality dans de certains patients pendant les premières phases de traitement. Les analyses mises en commun de procès contrôlés du placebo à court terme de médicaments d'antidépresseur (SSRIs et d'autres) ont montré que ces médicaments augmentent le risque de réflexion suicidaire et de comportement (suicidality) chez les enfants, les adolescents et les jeunes adultes (les âges 18-24) avec le désordre dépressif important (MDD) et d'autres désordres psychiatriques. Les études à court terme n'ont pas montré d'augmentation dans le risque de suicidality avec les antidépresseurs comparés au placebo dans les adultes au-delà de l'âge 24; il y avait une réduction avec les antidépresseurs comparés au placebo dans les adultes âgés 65 et plus vieux.
Les analyses mises en commun de procès contrôlés du placebo chez les enfants et les adolescents avec MDD, le désordre compulsif maniaque (OCD), ou d'autres désordres psychiatriques ont inclus un total de 24 procès à court terme de 9 médicaments d'antidépresseur dans plus de 4 400 patients. Les analyses mises en commun de procès contrôlés du placebo dans les adultes avec MDD ou d'autres désordres psychiatriques ont inclus un total de 295 procès à court terme (la durée moyenne de 2 mois) de 11 médicaments d'antidépresseur dans plus de 77 000 patients. Il y avait la variation considérable dans le risque de suicidality parmi les médicaments, mais une tendance vers une augmentation dans les patients plus jeunes pour presque tous les médicaments étudiés. Il y avait des différences dans le risque absolu de suicidality à travers les différentes indications, avec la plus haute incidence dans MDD. Les différences de risque (le médicament contre le placebo), cependant, étaient relativement fermes dans les strates d'âge et à travers les indications. Ces différences de risque (la différence de placebo du médicament dans le nombre de cas de suicidality par 1 000 patients a traité) sont fournies dans la Table 4.
| Gamme d'âge | On Traite la Différence de placebo du médicament dans le Nombre de Cas de Suicidality par 1 000 Patients |
| Les augmentations Comparées au Placebo | |
| <18 | 14 cas supplémentaires |
| 18-24 | 5 cas supplémentaires |
| Les diminutions Comparées au Placebo | |
| 25-64 | 1 moins de cas |
| 65 | 6 moins de cas |
Aucun suicide ne s'est produit dans aucun des procès de pédiatrie. Il y avait des suicides dans les procès adultes, mais le nombre n'était pas suffisant pour atteindre n'importe quelle conclusion de l'effet de médicament sur le suicide.
Il est inconnu si le risque de suicidality s'étend à l'utilisation à long terme, c'est-à-dire, au-delà de plusieurs mois. Cependant, il y a l'évidence substantielle des procès d'entretien contrôlés du placebo dans les adultes avec la dépression que l'utilisation d'antidépresseurs peut retarder la récurrence de dépression.
Tous les patients étant traités avec les antidépresseurs pour n'importe quelle indication devraient être contrôlés convenablement et observés de près pour le fait de détériorer clinique, suicidality et les changements inhabituels dans le comportement, surtout pendant quelques mois initiaux d'un cours de thérapie de médicament, ou par moments des changements de dose, les augmentations ou les diminutions.
Les symptômes suivants, l'inquiétude, l'agitation, les attaques de panique, l'insomnie, l'irritabilité, l'hostilité, l'agressivité, impulsivity, akathisia (l'agitation psychomotrice), l'hypomanie et la manie, ont été annoncées dans les patients adultes et de pédiatrie étant traités avec les antidépresseurs pour le désordre dépressif important aussi bien que pour d'autres indications, tant psychiatriques que nonpsychiatriques. Bien qu'un lien causal entre l'apparition de tels symptômes et l'un ou l'autre le fait de se détériorer de dépression et/ou l'apparition d'impulsions suicidaires n'ont pas été établis, il y ait l'inquiétude que de tels symptômes peuvent représenter des précurseurs au fait d'émerger suicidality.
La considération devrait être donnée au changement du régime thérapeutique, en incluant le fait d'arrêter peut-être la médication, dans les patients dont la dépression est plus mauvaise continuellement, ou qui connaissent jeune suicidality ou symptômes qui pourraient être des précurseurs à la dépression se détériorant ou à suicidality, surtout si ces symptômes sont sévères, brusques dans le commencement, ou n'ont pas fait partie des symptômes de présentation du patient.
Les familles et caregivers de patients étant traités avec les antidépresseurs pour le désordre dépressif important ou d'autres indications, tant psychiatriques que nonpsychiatriques, devraient être alertés du besoin de contrôler des patients pour l'apparition d'agitation, irritabilité, changements inhabituels dans le comportement et les autres symptômes décrits au-dessus, aussi bien que l'apparition de suicidality et signaler de tels symptômes immédiatement aux pourvoyeurs de soins médicaux. Une telle surveillance devrait inclure l'observation quotidienne par les familles et caregivers. Les prescriptions pour ZYBAN devraient être écrites pour la plus petite quantité de comprimés en harmonie avec la bonne direction patiente, pour réduire le risque d'overdose.
Patients cachants pour le Désordre Bipolar
Un épisode dépressif important peut être la présentation initiale de désordre bipolar. On le croit généralement (bien que non établi dans les procès contrôlés) que le traitement d'un tel épisode avec un antidépresseur seul peut augmenter la probabilité de précipitation d'un épisode mélangé/maniaco-dépressif dans les patients en danger pour le désordre bipolar. Si n'importe lequel des symptômes décrits représente au-dessus une telle conversion est inconnu. Cependant, avant de lancer le traitement avec un antidépresseur, les patients avec les symptômes dépressifs devraient être suffisamment cachés pour déterminer s'ils sont menacés pour le désordre bipolar; une telle projection devrait inclure une histoire psychiatrique détaillée, en incluant une histoire de famille de suicide, bipolar le désordre et la dépression. Il devrait être noté que ZYBAN n'est pas approuvé pour l'utilisation dans le traitement bipolar la dépression.
En Bupropion-contenant des produits
Les patients devraient être rendus conscients que ZYBAN contient le même ingrédient actif trouvé dans WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR et WELLBUTRIN XL avait l'habitude de traiter la dépression et que ZYBAN ne devrait pas être utilisé dans la combinaison avec WELLBUTRIN (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération immédiate; WELLBUTRIN SR (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération soutenue; WELLBUTRIN XL (bupropion l'hydrochlorure), la formulation de la libération prolongée; ou autres médications qui contiennent bupropion.
Saisies
Puisque l'utilisation de bupropion est associée à un risque dépendant de la dose de saisies, les praticiens ne devraient pas prescrire des doses plus de 300 mgs/jours pour fumer le cessation. Le risque de saisies est aussi rattaché aux facteurs patients, la situation clinique et les médications d'élément, qui doivent être considérées dans la sélection de patients pour la thérapie avec ZYBAN. ZYBAN devrait être arrêté et pas recommencé dans les patients qui connaissent une saisie pendant que sur le traitement.
- Dose : Pour fumer le cessation, les doses au-dessus de 300 mgs/jours ne devraient pas être utilisées. Le taux de saisie associé aux doses de la libération soutenue bupropion jusqu'à 300 mgs/jours est environ 0.1 % (1/1,000). Cette incidence a été potentiellement déterminée pendant une exposition de traitement de 8 semaines dans environ 3 100 patients déprimés.
Les données pour la formulation de la libération immédiate de bupropion ont révélé qu'une incidence de saisie d'environ 0.4 % (4/1,000) dans les patients déprimés a traité aux doses dans une gamme de 300 à 450 mgs/jours . En plus, l'incidence de saisie estimée augmente presque décuple entre 450 et 600 mgs/jours.
- Facteurs patients : le fait de Prédisposer des facteurs qui peuvent augmenter le risque de saisie avec l'utilisation de bupropion inclut l'histoire de trauma de tête ou de saisie préalable, le système nerveux central (CNS) la tumeur, la présence de cirrhose hépatique sévère et les médications d'élément ce seuil de saisie inférieur.
- Situations cliniques : les Circonstances associées à un risque de saisie augmenté incluent, parmi d'autres, l'utilisation excessive d'alcool ou de sédatifs (en incluant benzodiazepines); le penchant vers les opiacés, la cocaïne, ou les stimulants; l'utilisation de stimulants sur-contre et d'anorectics; et le diabète a traité avec hypoglycemics oral ou insuline.
- Médications d'élément : Il est connu que beaucoup de médications (par ex, antipsychotics, les antidépresseurs, theophylline, les stéroïdes systémiques) baissent le seuil de saisie.
Les recommandations pour Réduire le Risque de Saisie
L'analyse rétrospective d'expérience clinique gagnée pendant le développement de bupropion suggère que le risque de saisie peut être minimisé si
- la dose quotidienne totale de ZYBAN n'excède pas 300 mgs (la dose recommandée maximum pour fumer le cessation) et
- la dose quotidienne recommandée pour la plupart des patients (300 mgs/jours) est administrée dans les doses divisées (150 mgs deux fois par jour).
- Aucune dose simple ne devrait excéder 150 mgs pour éviter de hautes concentrations maximales de bupropion et/ou ses métabolites.
ZYBAN devrait être administré avec la prudence extrême aux patients avec une histoire de saisie, trauma crânien, ou d'autre prédisposition (s) vers la saisie, ou les patients ont traité avec d'autres agents (par ex, antipsychotics, les antidépresseurs, theophylline, les stéroïdes systémiques, etc.) ce seuil de saisie inférieur.
Affaiblissement hépatique
ZYBAN devrait être utilisé avec la prudence extrême dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère. Dans ces patients une fréquence réduite de dosage est exigée, puisque le pic bupropion les niveaux est considérablement augmenté et l'accumulation se produira probablement dans de tels patients avec une plus grande mesure qu'ordinaire. La dose ne devrait pas excéder 150 mgs tous les deux jours dans ces patients (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, LES PRÉCAUTIONS et le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
Potentiel pour Hepatotoxicity
Dans les rats recevant de grandes doses de bupropion chroniquement, il y avait une augmentation dans l'incidence de nodules d'hyperplastique hépatiques et d'hypertrophée hepatocellular. Dans les chiens recevant de grandes doses de bupropion chroniquement, les changements de histologic différents ont été vus dans le foie et les essais de laboratoire suggérant que la blessure hepatocellular légère a été notée.
PRÉCAUTIONS
Général
Réactions allergiques
Les réactions d'Anaphylactoid/anaphylactic caractérisées par les symptômes tels que pruritus, urticaria, angioedema et dyspnée exigeant le traitement médical ont été annoncées à un taux d'entre environ 1 à 3 par mille dans les essais cliniques de ZYBAN. En plus, il y a eu des rapports post-du marketing spontanés rares d'erythema multiforme, syndrome de Stevens-Johnson et choc d'anaphylactic associé à bupropion. Un patient devrait arrêter de prendre ZYBAN et consulter un docteur en connaissant des réactions allergiques ou anaphylactoid/anaphylactic (par ex, les rougeurs de peau, pruritus, les ruches, la douleur de poitrine, l'oedème et l'essoufflement) pendant le traitement.
Arthralgia, myalgia et fièvre avec les rougeurs et d'autres symptômes suggestifs d'hypersensibilité retardée ont été annoncés en association avec bupropion. Ces symptômes peuvent ressembler à la maladie de sérum.
Insomnie
En réponse de la dose en fumant le procès de cessation, 29 % de patients ont traité avec 150 mgs/jours de ZYBAN et 35 % de patients ont traité avec 300 mgs/jours d'insomnie connue de ZYBAN, comparée à 21 % de patients traités du placebo. Les symptômes étaient suffisamment sévères pour exiger que la cessation de traitement dans 0.6 % de patients ait traité avec ZYBAN et aucun des patients n'a traité avec le placebo.
Dans le procès comparatif, 40 % des patients ont traité avec 300 mgs/jours de ZYBAN, 28 % des patients ont traité avec 21 mgs/jours de NTS et 45 % des patients ont traité avec la combinaison de ZYBAN et NTS a connu l'insomnie comparée à 18 % de patients traités du placebo. Les symptômes étaient suffisamment sévères pour exiger que la cessation de traitement dans 0.8 % de patients ait traité avec ZYBAN et aucun des patients dans les 3 autres groupes de traitement.
L'insomnie peut être minimisée en évitant des doses d'heure du coucher et, au besoin, la réduction de la dose.
La psychose, la Confusion et d'Autres Phénomènes Neuropsychiatric
Les patients déprimés ont traité avec bupropion dans les procès de dépression ont été annoncés montrer une variété de signes de neuropsychiatric et de symptômes en incluant des illusions, des hallucinations, une psychose, un dérangement de concentration, une paranoïa et une confusion. Dans certains cas, ces symptômes ont diminué sur la réduction de dose et/ou le retrait de traitement. Dans les essais cliniques avec ZYBAN conduit dans les fumeurs nondéprimés, l'incidence d'effets secondaires neuropsychiatric était généralement comparable avec le placebo. Cependant, dans l'expérience post-du marketing, les patients prenant ZYBAN pour arrêter de fumer ont signalé des types semblables de symptômes neuropsychiatric aux annoncés par les patients dans les essais cliniques de bupropion pour la dépression.
L'activation de Psychose et/ou Manie
Les antidépresseurs peuvent précipiter des épisodes maniaco-dépressifs dans les patients de désordre bipolar pendant la phase déprimée de leur maladie et peuvent activer la psychose latente dans d'autres individus susceptibles. On s'attend à ce qu'à la formulation de la libération soutenue de bupropion pose des risques semblables. Il n'y avait aucun rapport d'activation de psychose ou de manie dans les essais cliniques avec ZYBAN conduit dans les fumeurs nondéprimés.
Effets cardiovasculaires
Dans la pratique clinique, l'hypertension, le traitement aigu dans certains cas sévère, exigeant, a été annoncée dans les patients recevant bupropion seul et dans la combinaison avec la thérapie de remplacement de nicotine. Ces événements ont été observés dans les deux patients avec et sans évidence d'hypertension préexistante.
Les données d'une étude comparative de ZYBAN, la nicotine transdermal le système (NTS), la combinaison de la libération soutenue bupropion plus NTS et placebo comme une aide au tabagisme du cessation suggèrent qu'une plus haute incidence de jeune du traitement hypertension dans les patients a traité avec la combinaison de ZYBAN et de NTS. Dans cette étude, 6.1 % de patients ont traité avec la combinaison de ZYBAN et NTS a fait comparer la jeune du traitement hypertension à 2.5 %, 1.6 % et 3.1 % de patients ont traité avec ZYBAN, NTS et placebo, respectivement. La majorité de ces patients avait l'évidence d'hypertension préexistante. Trois patients (1.2 %) ont traité avec la combinaison de ZYBAN et de NTS et 1 patient (0.4 %) a traité avec NTS avait la médication d'étude arrêtée en raison de l'hypertension comparée à aucun des patients a traité avec ZYBAN ou placebo. La surveillance de tension est recommandée dans les patients qui reçoivent la combinaison de remplacement de nicotine et de bupropion.
Il n'y a aucune expérience clinique établissant la sécurité de ZYBAN dans les patients avec une histoire récente d'infarctus myocardial ou de maladie du cœur instable. Donc, le soin devrait être exercé s'il est utilisé dans ces groupes. Bupropion a été bien toléré dans les patients déprimés qui avaient développé auparavant orthostatic hypotension en recevant tricyclic les antidépresseurs et étaient aussi généralement bien tolérés dans un groupe de 36 malades hospitalisés déprimés avec l'arrêt du coeur congestive ferme (CHF). Cependant, bupropion a été associé à une augmentation dans la tension couchée sur le dos dans l'étude de patients avec CHF, ayant pour résultat la cessation de traitement dans 2 patients pour l'exacerbation d'hypertension de ligne de base.
Affaiblissement hépatique
ZYBAN devrait être utilisé avec la prudence extrême dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère. Dans ces patients, une fréquence réduite de dosage est exigée. ZYBAN devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique (en incluant la cirrhose hépatique légère-à-modéré) et la fréquence réduite de dosage devrait être considérée dans les patients avec la cirrhose hépatique légère-à-modéré.
Tous les patients avec l'affaiblissement hépatique devraient être de près contrôlés pour les effets néfastes possibles qui pourraient indiquer le haut médicament et les niveaux de métabolite (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, LES AVERTISSEMENTS et le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
Affaiblissement rénal
Il y a des renseignements limités sur le pharmacokinetics de bupropion dans les patients avec l'affaiblissement rénal. Une comparaison d'inter-étude entre les sujets normaux et les patients avec le stade de la fin l'échec rénal a démontré que le médicament parental Cmax et valeurs d'AUC était comparable dans les 2 groupes, alors que le hydroxybupropion et les métabolites threohydrobupropion avaient un 2.3–et une augmentation de 2.8 plis, respectivement, dans AUC pour les patients avec le stade de la fin l'échec rénal. Une deuxième étude, en comparant des sujets normaux et des patients avec l'affaiblissement rénal modéré-à-sévère (GFR 30.9 ± 10.8 millilitres/minutes) a montré que l'exposition à une dose simple de 150 mgs de la libération soutenue bupropion était de 2 plis environ plus haut dans les patients avec la fonction rénale diminuée pendant que les niveaux du hydroxybupropion et de threo/erythrohydrobupropion se sont (combinés) les métabolites étaient semblables dans les 2 groupes. Bupropion est abondamment transformé par métabolisme dans le foie aux métabolites actifs, qui sont plus loin transformés par métabolisme et excrétés par la suite par les reins. ZYBAN devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement rénal et une fréquence réduite de dosage devrait être considérée comme bupropion et les métabolites de bupropion peuvent accumuler dans de tels patients à une plus grande mesure qu'ordinaire. Le patient devrait être de près contrôlé pour les effets néfastes possibles qui pourraient indiquer le haut médicament ou les niveaux de métabolite.
Renseignements pour les Patients
Bien que ZYBAN ne soit pas indiqué pour le traitement de dépression, il contient le même ingrédient actif que les médications d'antidépresseur WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR et WELLBUTRIN XL. Les prétraçoirs ou d'autres professionnels de la santé devraient informer des patients, leurs familles et leur caregivers des avantages et des risques associés au traitement avec ZYBAN et devraient leur conseiller dans son utilisation appropriée. Un Guide de Médication patient du "Fait de quitter le Tabagisme, la Médication Quitte fumant, les Changements dans la Réflexion et le Comportement, la Dépression et les Pensées Suicidaires ou les Actions,” “Les Médecines d'antidépresseur, la Dépression et d'Autres Maladies Mentales Sérieuses et les Pensées Suicidaires ou les Actions,” et “Que d'Autres renseignements Importants devrais-je Être au courant de ZYBAN ?” est disponible pour ZYBAN. Le prétraçoir ou le professionnel de la santé devraient donner l'ordre aux patients, leurs familles et leur caregivers de lire l'Indicateur de Médication et devraient les aider dans la compréhension de ses contenus. On devrait donner aux patients l'occasion de discuter les contenus du Guide de Médication et obtenir des réponses à n'importe quelles questions qu'ils peuvent avoir. Le texte complet du Guide de Médication est réimprimé à la fin de ce document.
Les patients devraient être conseillés des questions suivantes et demandés d'alerter leur prétraçoir si ceux-ci se produisent en prenant ZYBAN.
Les Symptômes de Neuropsychiatric et le Risque de Suicide dans le Tabagisme du Traitement de Cessation
Les patients devraient être informés du fait que le fait d'arrêter de fumer, avec ou sans ZYBAN, peut être associé aux symptômes de privation de nicotine (en incluant la dépression ou l'agitation), ou l'exacerbation de préexister à la maladie psychiatrique. En outre, certains patients ont connu des changements dans l'humeur (en incluant la dépression et la manie), la psychose, les hallucinations, la paranoïa, les illusions, ideation homicide, l'agression, l'inquiétude et la panique, aussi bien qu'ideation suicidaire, la tentative de suicide et ont accompli le suicide en essayant d'arrêter de fumer en prenant ZYBAN. Si les patients développent l'agitation, l'hostilité, a déprimé l'humeur, ou les changements dans la réflexion ou le comportement qui ne sont pas typiques pour eux, ou si les patients développent ideation suicidaire ou comportement, ils devraient être conseillés de signaler ces symptômes à leur pourvoyeur de soins médicaux immédiatement.
Le Risque de Suicide et du fait de Détériorer clinique dans le Traitement des Désordres Psychiatriques
Les patients, leurs familles et leur caregivers devraient être encouragés à être alertes à l'apparition d'inquiétude, agitation, attaques de panique, insomnie, irritabilité, hostilité, agressivité, impulsivity, akathisia (l'agitation psychomotrice), l'hypomanie, la manie, d'autres changements inhabituels dans le comportement, le fait de se détériorer de dépression et ideation suicidaire, surtout tôt pendant le traitement d'antidépresseur et quand la dose est réglée en haut ou en bas. On devrait conseiller aux familles et caregivers de patients de chercher l'apparition de tels symptômes sur une base quotidienne, comme les changements peuvent être brusques. De tels symptômes devraient être annoncés au prétraçoir du patient ou au professionnel de la santé, surtout s'ils sont sévères, brusques dans le commencement, ou n'ont pas fait partie des symptômes de présentation du patient. Les symptômes tels que ceux-ci peuvent être associés à un risque accru pour la réflexion suicidaire et le comportement et indiquer un besoin pour très la surveillance étroite et changent peut-être dans la médication.
En Bupropion-contenant des produits
Les patients devraient être rendus conscients que ZYBAN contient le même ingrédient actif trouvé dans WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR et WELLBUTRIN XL avait l'habitude de traiter la dépression et que ZYBAN ne devrait pas être utilisé dans la conjonction avec WELLBUTRIN, la formulation de la libération immédiate; WELLBUTRIN SR, la formulation de la libération soutenue; WELLBUTRIN XL, la formulation de la libération prolongée; ou autres médications qui contiennent l'hydrochlorure bupropion.
Essais de laboratoire
Il n'y a aucun essai de laboratoire spécifique recommandé.
Actions réciproques de médicament
Les études in vitro indiquent que bupropion est essentiellement transformé par métabolisme à hydroxybupropion par le CYP2B6 isoenzyme. Donc, le potentiel existe pour une action réciproque de médicament entre ZYBAN et médicaments qui sont substrates d'ou inhibitors/inducers du CYP2B6 isoenzyme (par ex, orphenadrine, thiotepa, cyclophosphamide, ticlopidine et clopidogrel). En plus, les études in vitro suggèrent que paroxetine, sertraline, norfluoxetine et fluvoxamine aussi bien que nelfinavir et efavirenz inhibent le hydroxylation de bupropion. Aucune étude clinique n'a été exécutée pour évaluer cette conclusion. Le métabolite threohydrobupropion de bupropion n'a pas l'air d'être produit par le cytochrome P450 isoenzymes. Peu de données systémiques ont été recueillies sur le métabolisme de ZYBAN suite à l'administration d'élément avec d'autres médicaments ou, sinon, l'effet d'administration d'élément de ZYBAN sur le métabolisme d'autres médicaments.
Dans une série d'études dans les volontaires en bonne santé, ritonavir (100 mgs deux fois par jour ou 600 mgs deux fois par jour) ou 100 mgs ritonavir plus 400 mgs lopinavir (KALETRA) a réduit deux fois par jour l'exposition de bupropion et de ses métabolites importants dans une manière de personne à charge de dose d'environ 20 % à 80 %. On croit que cet effet est en raison de l'induction de métabolisme bupropion. Les patients recevant ritonavir peuvent avoir besoin des doses augmentées de bupropion, mais la dose recommandée maximum de bupropion ne devrait pas être excédée (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE : Métabolisme).
Les doses orales multiples de bupropion n'avaient aucun effet statistiquement significatif sur la dose simple pharmacokinetics de lamotrigine dans 12 volontaires en bonne santé.
Les données d'animal ont indiqué que bupropion peut être un inducer d'enzymes transformant par métabolisme le médicament dans les humains. Cependant, suite à l'administration chronique de bupropion, 100 mgs trois fois tous les jours à 8 volontaires masculins en bonne santé depuis 14 jours, il n'y avait aucune évidence d'induction de son propre métabolisme. Puisque bupropion est abondamment transformé par métabolisme, le coadministration d'autres médicaments peut affecter son activité clinique. D'en particulier, certains médicaments peuvent inciter le métabolisme de bupropion (par ex, carbamazepine, le phénobarbital, phenytoin), pendant que d'autres médicaments peuvent inhiber le métabolisme de bupropion (par ex, cimetidine). Les effets d'administration d'élément de cimetidine sur le pharmacokinetics de bupropion et de ses métabolites actifs ont été étudiés dans 24 jeunes volontaires masculins en bonne santé. Suite à l'administration orale de deux comprimés de ZYBAN de 150 mgs avec et sans 800 mgs de cimetidine, les pharmacokinetics de bupropion et de son métabolite hydroxy étaient non affectés. Cependant, il y avait 16 % et les augmentations de 32 %, respectivement, dans l'AUC et Cmax des moitiés combinées de threohydro-et d'erythrohydro-bupropion.
Les médicaments Transformés par métabolisme par Cytochrome P450IID6 (CYP2D6)
Beaucoup de médicaments, en incluant la plupart des antidépresseurs (SSRIs, beaucoup de tricyclics), les bêta-bloquants, antiarrhythmics et antipsychotics sont transformés par métabolisme par le CYP2D6 isoenzyme. Bien que bupropion ne soit pas transformé par métabolisme par cet isoenzyme, bupropion et hydroxybupropion sont des inhibiteurs du CYP2D6 isoenzyme in vitro. Dans une étude de 15 sujets mâles (âgé 19 à 35 ans) qui étaient metabolizers étendu du CYP2D6 isoenzyme, les doses quotidiennes de bupropion donné comme 150 mgs deux fois par jour suivis par une dose simple de 50 mgs desipramine a augmenté le Cmax, AUC et t1/2 de desipramine par une moyenne d'entre environ 2-, 5-et de 2 plis, respectivement. L'effet était présent depuis au moins 7 jours après la dernière dose de bupropion. L'utilisation d'élément de bupropion avec d'autres médicaments transformés par métabolisme par CYP2D6 n'a pas été officiellement étudiée.
Donc, coadministration de bupropion avec les médicaments qui sont transformés par métabolisme par CYP2D6 isoenzyme en incluant de certains antidépresseurs (par ex, nortriptyline, imipramine, desipramine, paroxetine, fluoxetine, sertraline), antipsychotics (par ex, haloperidol, risperidone, thioridazine), les bêta-bloquants (par ex, metoprolol) et le Type 1C antiarrhythmics (par ex, propafenone, flecainide), devrait être approché avec la prudence et devrait être lancé à la fin inférieure de la gamme de dose de la médication d'élément. Si bupropion est ajouté au régime de traitement d'un patient recevant déjà un médicament transformé par métabolisme par CYP2D6, le besoin de diminuer la dose de la médication originale devrait être considéré, particulièrement pour ces médications d'élément avec un index thérapeutique étroit.
Bien que citalopram ne soit pas essentiellement transformé par métabolisme par CYP2D6, dans une étude bupropion a augmenté le Cmax et AUC de citalopram de 30 % et de 40 %, respectivement. Citalopram n'a pas affecté le pharmacokinetics de bupropion et de ses trois métabolites.
MAO Inhibitors
Les études dans les animaux démontrent que la toxicité aiguë de bupropion est améliorée par l'inhibiteur de MAO phenelzine (voir des CONTRE-INDICATIONS).
Levodopa et Amantadine
Les données cliniques limitées suggèrent une plus haute incidence d'expériences défavorables dans les patients recevant bupropion concurremment avec levodopa ou avec amantadine. L'administration de ZYBAN aux patients recevant levodopa ou amantadine devrait être entreprise concurremment avec la prudence, en utilisant de petites doses initiales et des augmentations de dose graduelles.
Médicaments ce Seuil de Saisie Inférieur
L'administration simultanée de ZYBAN et d'agents (par ex, antipsychotics, les antidépresseurs, theophylline, les stéroïdes systémiques, etc.) que le seuil de saisie inférieur devrait être entrepris seulement avec la prudence extrême (voir des AVERTISSEMENTS).
Nicotine Système de Transdermal
(voir des PRÉCAUTIONS : Effets Cardiovasculaires).
Tabagisme du Cessation
Les changements physiologiques provenant du tabagisme du cessation lui-même, avec ou sans traitement avec ZYBAN, peuvent changer le pharmacokinetics de quelques médications d'élément, qui peuvent exiger l'adaptation de dosage. On peut s'attendre à ce qu'aux concentrations de sang de médications d'élément qui sont abondamment transformées par métabolisme, tels que theophylline et warfarin, augmentent le cessation fumeurs suivant en raison de la de-induction d'enzymes hépatiques.
Alcool
Dans le post-marketing de l'expérience, ont été là des rapports rares d'événements neuropsychiatric défavorables ou ont réduit la tolérance d'alcool dans les patients qui buvaient de l'alcool pendant le traitement avec ZYBAN. La consommation d'alcool pendant le traitement avec ZYBAN devrait être minimisée ou évitée (voir aussi des CONTRE-INDICATIONS).
Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité
La vie carcinogenicity les études a été exécutée dans les rats et les souris aux doses jusqu'à 300 et 150 mgs/kg/jours, respectivement. Ces doses sont environ 10 et 2 fois la dose humaine recommandée maximum (MRHD), respectivement, sur une base mg/m2. Dans l'étude de rat, il y avait une augmentation dans les lésions proliferative nodulaires du foie aux doses de 100 à 300 mgs/kg/jours (environ 3 à 10 fois le MRHD sur une base mg/m2); les doses inférieures n'ont pas été évaluées. La question de si en effet de telles lésions peuvent être des précurseurs de néoplasmes du foie est actuellement non résolue. Les lésions de foie semblables n'ont pas été vues dans l'étude de souris et aucune augmentation dans les tumeurs malfaisantes du foie et d'autres organes n'a été vue dans aucune étude.
Bupropion a produit une réponse positive (taux de mutation de contrôle de 2 à 3 fois) dans 2 de 5 efforts dans Ames l'épreuve de mutagenicity bactérienne et une augmentation dans les égarements chromosomal dans 1 de 3 dans la moelle osseuse de rat vivo cytogenic les études.
Une étude de fertilité dans les rats aux doses jusqu'à 300 mgs /kg n'a révélé aucune évidence de fertilité diminuée.
Grossesse
Effets de Teratogenic
La Catégorie de grossesse C, Dans les études conduites dans les rats et les lapins, bupropion a été administrée oralement aux doses jusqu'à 450 et 150 mgs/kg/jours, respectivement (environ 14 et 10 fois le MRHD, respectivement, sur une base mg/m2), pendant la période d'organogenesis. Aucune évidence claire d'activité teratogenic n'a été trouvée dans aucune espèce; cependant, dans les lapins, a augmenté légèrement des incidences de malformations foetales et les variations squelettiques ont été observées à la dose la plus basse évaluée (25 mgs/kg/jours, environ 2 fois le MRHD sur une base mg/m2) et plus grandes. Les poids foetaux diminués ont été vus à 50 mgs/kg et plus grands.
Quand les rats ont été administrés bupropion aux doses orales de jusqu'à 300 mgs/kg/jours (environ 10 fois le MRHD sur une base mg/m2) avant le fait de s'accoupler et partout dans la grossesse et la lactation, il n'y avait aucun effet néfaste apparent sur le développement de progéniture.
Une étude a été conduite dans les femmes enceintes. Cette rétrospective, l'étude de base de données de débrouiller-soin a évalué le risque de malformations congénitales les malformations totales et cardiovasculaires spécifiquement, suite à l'exposition à bupropion au premier trimestre comparé au risque de ces malformations suite à l'exposition à d'autres antidépresseurs au premier trimestre et à bupropion à l'extérieur du premier trimestre. Cette étude a inclus 7 005 bébés avec l'exposition d'antidépresseur pendant la grossesse, dont 1 213 ont été exposés à bupropion au premier trimestre. L'étude n'a montré aucun plus grand risque pour les malformations congénitales les malformations totales ou cardiovasculaires spécifiquement, suite au premier trimestre bupropion l'exposition comparée à l'exposition à tous les autres antidépresseurs au premier trimestre, ou bupropion à l'extérieur du premier trimestre. Les résultats de cette étude n'ont pas été corroborés. ZYBAN devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus. Les fumeurs enceintes devraient être encouragés à essayer le cessation en utilisant des interventions éducatives et de comportement avant que les approches pharmacologiques sont utilisées.
Travail et Livraison
L'effet de ZYBAN sur le travail et la livraison dans les humains est inconnu.
Mères infirmières
Bupropion et ses métabolites sont sécrétés dans le lait humain. À cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers de ZYBAN, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.
Utilisation de pédiatrie
La sécurité et l'efficacité dans la population de pédiatrie n'ont pas été établies (voir la BOÎTE PRÉVENIR et les AVERTISSEMENTS : le Risque de Suicide et du fait de Détériorer Clinique dans le Traitement des Désordres Psychiatriques). Quelqu'un en considérant l'utilisation de ZYBAN chez un enfant ou un adolescent doit équilibrer les risques potentiels avec le besoin clinique.
Utilisation gériatrique
Des environ 6 000 patients qui ont participé aux essais cliniques avec les comprimés de la libération soutenue bupropion (la dépression et le tabagisme des études de cessation), 275 étaient 65 et finis et 47 étaient 75 et finis. En plus, des centaines de patients 65 et sur participé dans les essais cliniques en utilisant la formulation de la libération immédiate de bupropion (les études de dépression). Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre ces sujets et sujets plus jeunes et d'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes, mais la plus grande sensibilité de certains individus plus vieux ne peut pas être exclue.
La dose simple pharmacokinetic l'étude a démontré que la disposition de bupropion et de ses métabolites dans les sujets assez âgés était semblable à ce de sujets plus jeunes; cependant, une autre étude de pharmacokinetic, la dose simple et multiple, a suggéré que les personnes âgées sont au risque accru pour l'accumulation de bupropion et de ses métabolites (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE).
Bupropion est abondamment transformé par métabolisme dans le foie aux métabolites actifs, qui sont plus loin transformés par métabolisme et excrétés par les reins. Le risque de réaction toxique à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale (voir des PRÉCAUTIONS : l'Affaiblissement Rénal et le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION).
LES RÉACTIONS DÉFAVORABLES (Voir aussi des AVERTISSEMENTS et des PRÉCAUTIONS.)
Les renseignements inclus sous les RÉACTIONS DÉFAVORABLES sont basés essentiellement sur les données du procès de réponse de la dose et du procès comparatif qui a évalué ZYBAN pour fumer le cessation (voir des ESSAIS CLINIQUES). Les renseignements sur les événements défavorables supplémentaires associés à la formulation de la libération soutenue de bupropion dans les procès de dépression, aussi bien que la formulation de la libération immédiate de bupropion, sont inclus dans une section séparée (voir d'Autres Événements Observés Pendant le développement Clinique et Post-commercialisant l'Expérience de Bupropion).
Les Événements défavorables Associés Avec la Cessation de Traitement
Les événements défavorables étaient suffisamment pénibles pour provoquer la cessation de traitement dans 8 % des 706 patients a traité avec ZYBAN et 5 % des 313 patients ont traité avec le placebo. Les événements plus communs menant à la cessation de traitement avec ZYBAN ont inclus des dérangements de système nerveux (3.4 %), essentiellement les tremblements et les désordres de peau (2.4 %), essentiellement les rougeurs.
Incidence d'Événements Défavorables Communément Observés
Les événements défavorables le plus communément observés systématiquement associés à l'utilisation de ZYBAN étaient la bouche sèche et l'insomnie. Les événements défavorables le plus communément observés ont été définis comme ceux qui se sont produits systématiquement à un taux d'à 5 points de pourcentage plus grands que cela pour le placebo à travers les études cliniques.
Dépendance de dose d'Événements Défavorables
L'incidence de bouche sèche et d'insomnie peut être rattachée à la dose de ZYBAN. L'occurrence de ces événements défavorables peut être minimisée en réduisant la dose de ZYBAN. En plus, l'insomnie peut être minimisée en évitant des doses d'heure du coucher.
Les Événements défavorables Se produisant à une Incidence de 1 % ou Plus Parmi les Patients Traités ZYBAN
La table 5 énumère de jeunes du traitement événements défavorables choisis du procès de réponse de la dose qui s'est produit à une incidence de 1 % ou plus et était plus répandu dans les patients a traité avec ZYBAN comparé aux traités le placebo. La table 6 énumère de jeunes du traitement événements défavorables choisis du procès comparatif qui s'est produit à une incidence de 1 % ou plus et était plus répandu dans les patients a traité avec ZYBAN, NTS, ou la combinaison de ZYBAN et de NTS comparé aux traités le placebo. Les événements défavorables annoncés ont été classifiés en utilisant un dictionnaire COSTART-fondé.
Système de Corps / Expérience défavorable | ZYBAN 100 à 300 mgs/jours (n = 461) % | Placebo (n = 150) % |
| Corps (Général) | ||
| Douleur de cou | 2 | <1 |
| Réaction allergique | 1 | 0 |
| Cardiovasculaire | ||
| Éclats chauds | 1 | 0 |
| Hypertension | 1 | <1 |
| Digestif | ||
| Bouche sèche | 11 | 5 |
| Appétit augmenté | 2 | <1 |
| Anorexie | 1 | <1 |
| Musculoskeletal | ||
| Arthralgia | 4 | 3 |
| Myalgia | 3 | 1 |
| Système nerveux | ||
| Insomnie | 31 | 21 |
| Vertige | 8 | 7 |
| Tremblement | 2 | 1 |
| Somnolence | 2 | 1 |
| Réflexion de l'anomalie | 1 | 0 |
| Respiratoire | ||
| Bronchite | 2 | 0 |
| Peau | ||
| Pruritus | 3 | <1 |
| Rougeurs | 3 | <1 |
| Peau sèche | 2 | 0 |
| Urticaria | 1 | 0 |
| Sentiments spéciaux | ||
| Perversion de goût | 2 | <1 |
des événements défavorables Choisis avec une incidence d'au moins 1 % de patients ont traité avec ZYBAN et plus fréquent que dans le groupe de placebo.
Expérience défavorable (Terme de COSTART) | ZYBAN 300 mgs/jours (n = 243) % | Nicotine Système de Transdermal (NTS) 21 mgs/jours (n = 243) % | ZYBAN et NTS (n = 244) % | Placebo (n = 159) % |
| Corps | ||||
| Douleur abdominale | 3 | 4 | 1 | 1 |
| Blessure accidentelle | 2 | 2 | 1 | 1 |
| Douleur de poitrine | <1 | 1 | 3 | 1 |
| Douleur de cou | 2 | 1 | <1 | 0 |
| Oedème du visage | <1 | 0 | 1 | 0 |
| Cardiovasculaire | ||||
| Hypertension | 1 | <1 | 2 | 0 |
| Palpitations | 2 | 0 | 1 | 0 |
| Digestif | ||||
| Nausée | 9 | 7 | 11 | 4 |
| Bouche sèche | 10 | 4 | 9 | 4 |
| Constipation | 8 | 4 | 9 | 3 |
| Diarrhée | 4 | 4 | 3 | 1 |
| Anorexie | 3 | 1 | 5 | 1 |
| Ulcère de bouche | 2 | 1 | 1 | 1 |
| Soif | <1 | <1 | 2 | 0 |
| Musculoskeletal | ||||
| Myalgia | 4 | 3 | 5 | 3 |
| Arthralgia | 5 | 3 | 3 | 2 |
| Système nerveux | ||||
| Insomnie | 40 | 28 | 45 | 18 |
| Anomalie de rêve | 5 | 18 | 13 | 3 |
| Inquiétude | 8 | 6 | 9 | 6 |
| Concentration dérangée | 9 | 3 | 9 | 4 |
| Vertige | 10 | 2 | 8 | 6 |
| Nervosité | 4 | <1 | 2 | 2 |
| Tremblement | 1 | <1 | 2 | 0 |
| Dysphoria | <1 | 1 | 2 | 1 |
| Respiratoire | ||||
| Rhinitis | 12 | 11 | 9 | 8 |
| Toux augmentée | 3 | 5 | <1 | 1 |
| Pharyngite | 3 | 2 | 3 | 0 |
| Sinusite | 2 | 2 | 2 | 1 |
| Dyspnée | 1 | 0 | 2 | 1 |
| Epistaxis | 2 | 1 | 1 | 0 |
| Peau | ||||
| Site d'application reactionb | 11 | 17 | 15 | 7 |
| Rougeurs | 4 | 3 | 3 | 2 |
| Pruritus | 3 | 1 | 5 | 1 |
| Urticaria | 2 | 0 | 2 | 0 |
| Sentiments spéciaux | ||||
| Perversion de goût | 3 | 1 | 3 | 2 |
| Tinnitus | 1 | 0 | <1 | 0 |
des événements défavorables Choisis avec une incidence d'au moins 1 % de patients ont traité avec ZYBAN, NTS, ou avec la combinaison de ZYBAN et de NTS et plus fréquent que dans le groupe de placebo.
b les Patients a randomisé à ZYBAN ou le placebo a reçu des pièces de placebo.
ZYBAN a été bien toléré dans le procès d'entretien à long terme qui a évalué l'administration chronique de ZYBAN depuis jusqu'à 1 an et dans le procès COPD qui a évalué des patients avec COPD léger-à-modéré pour une période de 12 semaines. Les événements défavorables dans les deux études étaient quantitativement et qualitativement semblables aux observés en réponse de la dose et procès comparatifs.
D'autres Événements Observés Pendant le développement Clinique et Post-commercialisant l'Expérience de Bupropion
En plus des événements défavorables notés au-dessus, les événements suivants ont été annoncés dans les essais cliniques et post-commercialisant l'expérience avec la formulation de la libération soutenue de bupropion dans les patients déprimés et dans les fumeurs nondéprimés, aussi bien que dans les essais cliniques et post-commercialisant l'expérience clinique avec la formulation de la libération immédiate de bupropion.
Les événements défavorables auxquels les fréquences sont fournies ci-dessous produites dans les essais cliniques avec la formulation de la libération soutenue de bupropion. Les fréquences représentent la proportion de patients qui ont connu un jeune du traitement événement défavorable dans au moins une occasion dans les études contrôlées du placebo pour la dépression (n = 987) ou le tabagisme du cessation (n = 1 013), ou les patients qui ont connu une cessation d'exigeant d'événement défavorable de traitement dans une étude de surveillance de l'étiquette ouverte avec les comprimés de la libération soutenue bupropion (n = 3 100). Tous les jeunes du traitement événements défavorables sont inclus sauf les énumérés dans les Tables 5 et 6, ces événements énumérés dans d'autres sections liées de la sécurité de l'insertion, ces événements défavorables subsumés selon les termes de COSTART qui sont trop généraux ou excessivement indiqués pour être non instructifs, ces événements pas ont fréquenté raisonnablement l'utilisation du médicament et ces événements qui n'étaient pas sérieux et se sont produits dans moins de 2 patients.
Les événements sont plus loin classés par catégories par le système de corps et énumérés de l'ordre de la fréquence diminuante selon les définitions suivantes de fréquence : les événements défavorables fréquents sont définis comme ceux qui se produisent dans au moins 1/100 les patients. Les événements défavorables rares sont ceux qui se produisent dans 1/100 avec les patients 1/1,000, pendant que les événements rares sont ceux qui se produisent dans moins que les patients 1/1,000.
Les événements défavorables auxquels les fréquences ne sont pas fournies se sont produits dans les essais cliniques ou post-commercialisant l'expérience avec bupropion. Seulement ces événements défavorables pas auparavant énumérés pour la libération soutenue bupropion sont inclus. La mesure à laquelle ces événements peuvent être associés à ZYBAN est inconnue.
Corps (Général)
Fréquent étaient asthenia, fièvre et mal de tête. Rare étaient le mal de dos, les fraîcheurs, la hernie inguinale, musculoskeletal la douleur de poitrine, la douleur et la photosensibilité. Rare était la Malaisie. Aussi observé étaient arthralgia, myalgia et fièvre avec les rougeurs et d'autres symptômes suggestifs d'hypersensibilité retardée. Ces symptômes peuvent ressembler à la maladie de sérum (voir des PRÉCAUTIONS).
Cardiovasculaire
Rare rougissaient, la migraine, hypotension postural, le coup, tachycardia et vasodilation. Rare était la syncope. Aussi observé étaient le désordre cardiovasculaire, le bloc d'AV complet, extrasystoles, hypotension, l'hypertension (dans certains cas sévère, voir des PRÉCAUTIONS), myocardial l'infarctus, phlebitis et l'embolie pulmonaire.
Digestif
Fréquent étaient la dyspepsie, la flatulence et le vomissement. Rare étaient la fonction de foie anormale, bruxism, dysphagia, le reflux gastrique, gingivitis, glossitis, la jaunisse et stomatitis. Rare était l'oedème de langue. Aussi observé étaient la colite, esophagitis, gastrointestinal l'hémorragie, l'hémorragie de gomme, l'hépatite, a augmenté la salivation, la perforation intestinale, les lésions hépatiques, pancreatitis, l'ulcère de l'estomac et l'anomalie de tabouret.
Endocrine
Aussi observé étaient l'hyperglycémie, l'hypoglycémie et le syndrome d'hormone antidiurétique inconvenante.
Hemic et Lymphatique
Rare était ecchymosis. Aussi observé étaient l'anémie, leukocytosis, leukopenia, lymphadenopathy, pancytopenia et thrombocytopenia. PT changé et/ou INR, rarement associé à hemorrhagic ou à complications thrombotic, ont été observés quand bupropion était coadministered avec warfarin.
Du métabolisme et Nutritif
Rare étaient l'oedème, le poids augmenté et l'oedème périphérique. Aussi observé était glycosuria.
Musculoskeletal
Rare étaient des crampes de jambe et un tic. Aussi observé étaient l'arthrite et le muscle rigidity/fever/rhabdomyolysis et la faiblesse de muscle.
Système nerveux
Fréquent étaient l'agitation, la dépression et l'irritabilité. Rare étaient la coordination anormale, la stimulation de CNS, la confusion, a diminué la libido, la mémoire diminuée, depersonalization, lability émotionnel, l'hostilité, hyperkinesia, hypertonia, hypesthesia, paresthesia, ideation suicidaire et le vertige. Rare étaient l'amnésie, l'ataxie, derealization et l'hypomanie. Aussi observé étaient l'électroencéphalogramme anormal (l'EEG), l'agression, akinesia, l'aphasie, le coma, a accompli le suicide, le délire, les illusions, dysarthria, dyskinesia, dystonia, l'euphorie, extrapyramidal le syndrome, les hallucinations, hypokinesia, la libido augmentée, la réaction maniaco-dépressive, la névralgie, la neuropathie, ideation paranoïde, l'agitation, la tentative de suicide et démasquant tardive dyskinesia.
Respiratoire
Rare était bronchospasm. Aussi observé était la pneumonie.
Peau
Fréquent suait. Rare était l'acné et la peau sèche. Rare était des rougeurs maculopapular. Aussi observé étaient l'alopécie, angioedema, exfoliative la dermatite et hirsutism.
Sentiments spéciaux
Fréquent était la vision brouillée ou diplopia. Rare étaient l'anomalie de logement et l'oeil sec. Aussi observé étaient la surdité, a augmenté la pression intraoculaire et mydriasis.
Urogénital
Fréquent était la fréquence urinaire. Rare étaient l'impuissance, polyuria et l'urgence urinaire. Aussi observé étaient l'éjaculation anormale, la cystite, dyspareunia, dysuria, gynecomastia, la ménopause, l'érection pénible, le désordre de prostate, salpingitis, l'incontinence urinaire, la rétention urinaire, le désordre d'étendue urinaire et vaginitis.
TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE
ZYBAN aura probablement un potentiel d'abus bas.
Humains
Il y a eu peu de cas annoncés de toxicomanie et de symptômes de privation associés à la formulation de la libération immédiate de bupropion. Dans les études humaines de responsabilité d'abus, les individus ont connu avec les médicaments d'abus a dit que bupropion a produit un sentiment d'euphorie et de désirabilité. Dans ces sujets, une dose simple de 400 mgs (1.33 fois la dose quotidienne recommandée) de bupropion a produit des effets semblables à l'amphétamine légers comparés au placebo sur la Sous-échelle de Morphine-Benzedrine des Inventaires de Centre de recherche de Penchant (ARCI), qui est indicatif des propriétés euphorigenic et d'un intermédiaire de score entre le placebo et l'amphétamine sur l'Échelle de Penchant de l'ARCI.
Animaux
Les études dans les rongeurs et les primates ont montré que bupropion expose quelques actions pharmacologiques ordinaires à psychostimulants. Dans les rongeurs, on a montré que cela augmente l'activité locomotor, obtient une réponse de comportement stéréotypée légère et des taux d'augmentation du fait de répondre dans plusieurs paradigmes de comportement contrôlés du programme. Dans les modèles de primate pour évaluer les effets renforçants positifs de médicaments psychoactive, bupropion a été administré de soi intraveineusement. Dans les rats, bupropion l'amphétamine produite - et les effets de stimulus discriminatoires semblables à la cocaïne dans les paradigmes de discrimination de médicament avait l'habitude de caractériser les effets subjectifs de médicaments psychoactive.
La possibilité que bupropion peut inciter la dépendance devrait être tenue dans la tête en évaluant la désirabilité d'inclusion du médicament dans le tabagisme des programmes de cessation de patients individuels.
SURDOSAGE
Expérience d'Overdose humaine
Les overdoses de jusqu'à 30 g ou plus de bupropion ont été annoncés. La saisie a été annoncée dans environ un tiers de tous les cas. D'autres réactions sérieuses ont annoncé avec les overdoses de bupropion seul a inclus des hallucinations, une perte de conscience, le sinus tachycardia et les changements d'ECG tels que les dérangements de conduction (en incluant le prolongement de QRS) ou arrhythmias. La fièvre, la rigidité de muscle, rhabdomyolysis, hypotension, la stupeur, le coma et l'échec respiratoire ont été annoncés principalement quand bupropion a fait partie des overdoses de médicament multiples.
Bien que la plupart des patients se soient rétablis sans sequelae, les morts associées aux overdoses de bupropion seul ont été annoncées dans les patients ingérant de grandes doses du médicament. Les saisies incontrôlées multiples, bradycardia, l'échec cardiaque et l'arrêt cardiaque avant la mort ont été annoncés dans ces patients.
Direction de surdosage
Garantissez une compagnie aérienne adéquate, une oxygénation et une ventilation. Contrôlez le rythme cardiaque et les signes essentiels. L'EEG surveillant est aussi recommandé pour la post-ingestion de 48 premières heures. Les mesures d'un grand secours et symptomatiques générales sont aussi recommandées. L'induction d'emesis n'est pas recommandée.
Le charbon de bois activé devrait être administré. Il n'y a aucune expérience avec l'utilisation de diuresis forcé, dialyse, hemoperfusion, ou transfusion sanguine de change dans la direction d'overdoses bupropion. Aucun antidote spécifique pour bupropion n'est connu.
En raison du risque lié de la dose de saisies avec ZYBAN, l'hospitalisation suite à l'overdose soupçonnée devrait être considérée. Basé sur les études dans les animaux, on recommande que l'on traite des saisies avec l'administration benzodiazepine intraveineuse et d'autres mesures d'un grand secours, comme appropriées.
Dans le surdosage gérant, considérez la possibilité de participation de médicament multiple. Le médecin devrait considérer le fait de contacter un centre de contrôle de poison pour les renseignements supplémentaires sur le traitement de n'importe quelle overdose. Les numéros de téléphone pour les centres de contrôle de poison certifiés sont énumérés dans la Référence de Bureau des Médecins (PDR).
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Dosage ordinaire pour les Adultes
La dose recommandée et maximum de ZYBAN est 300 mgs/jours, donnés comme 150 mgs deux fois par jour. Le dosage devrait commencer à 150 mgs/jours donnés chaque jour depuis les 3 premiers jours, suivis par une augmentation de dose pour la plupart des patients à la dose ordinaire recommandée de 300 mgs/jours. Il devrait y avoir un intervalle d'au moins 8 heures entre les doses successives. Les doses au-dessus de 300 mgs/jours ne devraient pas être utilisées (voir des AVERTISSEMENTS). ZYBAN devrait être avalé entier et non écrasé, s'est divisé, ou a mâché, puisque cela peut mener à un risque accru d'effets néfastes en incluant des saisies. Le traitement avec ZYBAN devrait être lancé pendant que le patient fume encore, comme environ 1 semaine de traitement est tenue d'accomplir des niveaux de sang permanents de bupropion. Les patients devraient fixer la date quittée d'un “objectif” au cours des 2 premières semaines de traitement avec ZYBAN, généralement dans la deuxième semaine. Le traitement avec ZYBAN devrait être continué depuis 7 à 12 semaines; le plus long traitement devrait être guidé par les avantages relatifs et les risques pour les patients individuels. Si un patient n'a pas fait de progrès significatif vers l'abstinence par la septième semaine de thérapie avec ZYBAN, il est improbable qu'il ou elle arrête pendant cette tentative et le traitement devrait probablement être arrêté. Inversement, un patient qui arrête avec succès après 7 à 12 semaines de traitement devrait être considéré pour la thérapie en cours avec ZYBAN. La dose se resserrant de ZYBAN n'est pas exigée en arrêtant le traitement. Il est important que les patients continuent à recevoir l'assistance et le soutien partout dans le traitement avec ZYBAN et pour une période du temps par la suite.
Individualisation de Thérapie
Les patients arrêteront de fumer mieux et resteront tempérants s'ils sont vus fréquemment et reçoivent le soutien de leurs médecins ou d'autres professionnels de soins médicaux. Il est important de garantir que les patients lisent les instructions fournies à eux et font répondre à leurs questions. Les médecins devraient reconsidérer le programme de cessation fumeurs total du patient qui inclut le traitement avec ZYBAN. On devrait conseiller aux patients de l'importance du fait de participer aux interventions de comportement, l'assistance, et/ou les services de soutien d'être utilisés dans la conjonction avec ZYBAN. Voir le Guide de Médication à la fin des renseignements prescrivants.
Le but de thérapie avec ZYBAN est l'abstinence complète. Si un patient n'a pas fait de progrès significatif vers l'abstinence par la septième semaine de thérapie avec ZYBAN, il est improbable qu'il ou elle arrête pendant cette tentative et le traitement devrait probablement être arrêté.
Les patients qui manquent d'arrêter de fumer pendant une tentative peuvent profiter des interventions pour améliorer leurs chances pour le succès sur les tentatives ultérieures. Les patients qui sont infructueux devraient être évalués pour déterminer pourquoi ils ont échoué. Une nouvelle tentative quittée devrait être encouragée quand les facteurs qui ont contribué à l'échec peuvent être éliminés ou réduits et les conditions sont plus favorables.
Entretien
La dépendance de nicotine est une condition chronique. Certains patients peuvent avoir besoin du traitement continu. L'évaluation systématique de 300 mgs/jours ZYBAN pour la thérapie d'entretien a démontré que le traitement depuis jusqu'à 6 mois était efficace. S'il faut continuer le traitement avec ZYBAN pour les périodes plus longues que 12 semaines pour fumer le cessation doit être déterminé pour les patients individuels.
Le Traitement de combinaison Avec ZYBAN et Nicotine Transdermal System (NTS)
Le traitement de combinaison avec ZYBAN et NTS peut être prescrit pour fumer le cessation. Le prétraçoir devrait reconsidérer les renseignements prescrivants complets tant pour ZYBAN que pour NTS avant d'utiliser le traitement de combinaison. Voir aussi des ESSAIS CLINIQUES pour les méthodes et le dosage utilisé dans le ZYBAN et le procès de combinaison NTS. La surveillance pour la jeune du traitement hypertension dans les patients a traité avec la combinaison de ZYBAN et NTS est recommandé.
L'Adaptation de dosage pour les Patients avec la Fonction Hépatique Diminuée
ZYBAN devrait être utilisé avec la prudence extrême dans les patients avec la cirrhose hépatique sévère. La dose ne devrait pas excéder 150 mgs tous les deux jours dans ces patients. ZYBAN devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement hépatique (en incluant la cirrhose hépatique légère-à-modéré) et une fréquence réduite de dosage devrait être considérée dans les patients avec la cirrhose hépatique légère-à-modéré (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE, LES AVERTISSEMENTS et les PRÉCAUTIONS).
L'Adaptation de dosage pour les Patients avec la Fonction Rénale Diminuée
ZYBAN devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec l'affaiblissement rénal et une fréquence réduite de dosage devrait être considérée (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE et les PRÉCAUTIONS).
COMMENT FOURNI
Les Comprimés de la Libération soutenue de ZYBAN, 150 mgs d'hydrochlorure bupropion, sont pourpres, autour, biconvex, les comprimés enduits du film imprimés avec “ZYBAN 150” dans les bouteilles de 60 (NDC 0173-0556-02) les comprimés et le Paquet d'Avantage de ZYBAN ® contenant 1 bouteille de 60 (NDC 0173-0556-01) les comprimés.
Le magasin à la température de pièce contrôlée, 20 ° à 25°C (68 ° à 77°F) (voir USP). Dispensez dans les récipients serrés, résistants de la lumière comme défini dans l'USP.
ZYBAN, WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL sont des marques enregistrées de GlaxoSmithKline. KALETRA est une marque inscrite de Laboratoires Abbott.
Distribué par :
GlaxoSmithKline
Parc de Triangle de recherche, 27709 nord
Fabriqué par :
GlaxoSmithKline
Parc de Triangle de recherche
ou DSM Pharmaceuticals, Inc.
Greenville, 27834 nord
©2010, GlaxoSmithKline. Tous droits réservés.
Septembre de 2010
ZYB:5PI
GUIDE DE MÉDICATION
ZYBAN ® (zi l'interdiction)
(bupropion l'hydrochlorure) les Comprimés de la Libération soutenue
Lisez cet Indicateur de Médication soigneusement avant que vous commencez à utiliser ZYBAN et chaque fois que vous recevez une recharge. Il peut y avoir des nouvelles informations. Ces renseignements ne prennent pas l'endroit de conversation avec votre docteur de votre condition médicale ou votre traitement. Si vous avez des questions à propos de ZYBAN, demandez à votre docteur ou pharmacien.
IMPORTANT : soyez Sûrs de lire les trois sections de ce Guide de Médication. La première section est du risque de changements dans la réflexion et le comportement, la dépression et les pensées suicidaires ou les actions avec les médecines avaient l'habitude d'arrêter de fumer; la deuxième section est du risque de pensées suicidaires et d'actions avec les médecines d'antidépresseur; et la troisième section a le droit “Que d'Autres renseignements Importants devrais-je Être au courant de ZYBAN ?”
En quittant le Tabagisme, les Médications Quitte fumant, les Changements dans la Réflexion et le Comportement, la Dépression et les Pensées Suicidaires ou les Actions
Cette section du Guide de Médication est seulement du risque de changements dans la réflexion et la dépression de comportement et les pensées suicidaires ou les actions avec les médicaments avaient l'habitude d'arrêter de fumer.
Certaines personnes ont eu des changements dans le comportement, l'hostilité, l'agitation, la dépression, les pensées suicidaires ou les actions en prenant ZYBAN pour les aider à arrêter de fumer. Ces symptômes peuvent se développer pendant le traitement avec ZYBAN ou après le traitement s'arrêtant avec ZYBAN.
Si vous, votre membre de famille, ou votre caregiver remarquez l'agitation, l'hostilité, la dépression, ou les changements dans la réflexion ou le comportement qui ne sont pas typiques pour vous, ou vous avez n'importe lequel des symptômes suivants, arrêtez de prendre ZYBAN et appelez votre pourvoyeur de soins médicaux tout de suite :
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Quand vous essayez d'arrêter de fumer, avec ou sans ZYBAN, vous pouvez avoir des symptômes qui peuvent être en raison du retrait de nicotine, en incluant le désir de fumer, l'humeur déprimée, le sommeil de problème, l'irritabilité, la frustration, la colère, en se sentant inquiets, la difficulté se concentrant, l'agitation, la fréquence cardiaque diminuée et l'appétit augmenté ou le gain de poids. Certaines personnes ont même connu des pensées suicidaires en essayant d'arrêter de fumer sans médication. Le fait d'arrêter de fumer quelquefois peut mener au fait de se détériorer de problèmes de santé mentale que vous avez déjà, tels que la dépression.
Avant de prendre ZYBAN, dites à votre pourvoyeur de soins médicaux si vous aviez jamais la dépression ou d'autres problèmes de santé mentale. Vous devriez dire aussi à votre docteur de n'importe quels symptômes que vous aviez pendant d'autres temps vous avez essayé d'arrêter de fumer, avec ou sans ZYBAN.
Les Médecines d'antidépresseur, la Dépression et d'Autres Maladies Mentales Sérieuses et les Pensées Suicidaires ou les Actions
Bien que ZYBAN ne soit pas un traitement pour la dépression, il contient bupropion, le même ingrédient actif que les médications d'antidépresseur WELLBUTRIN ®, WELLBUTRIN SR ® et WELLBUTRIN XL ®.
Cette section du Guide de Médication est seulement du risque de pensées suicidaires et d'actions avec les médecines d'antidépresseur. Parlez à votre docteur, ou votre pourvoyeur de soins médicaux de membre de famille de :
- tous les risques et les avantages de traitement avec les médecines d'antidépresseur
- tous les choix de traitement pour la dépression ou d'autre maladie mentale sérieuse
Quels sont les renseignements les plus importants je devrais être au courant des médecines d'antidépresseur, la dépression et d'autres maladies mentales sérieuses et les pensées suicidaires ou les actions ?
- Les médecines d'antidépresseur peuvent augmenter des pensées suicidaires ou des actions chez certains enfants, adolescents et jeunes adultes au cours de quelques premiers mois de traitement.
- La dépression et d'autres maladies mentales sérieuses sont les causes les plus importantes de pensées suicidaires et d'actions. Certaines personnes peuvent avoir un particulièrement haut risque d'avoir des pensées suicidaires ou des actions. Ceux-ci incluent les gens qui ont (ou ayez une histoire de famille de) bipolar la maladie (a appelé aussi la maladie maniaco-dépressive) ou les pensées suicidaires ou les actions.
- Comment puis-je regarder pour et essayer de prévenir des pensées suicidaires et des actions dans moi ou un membre de famille ?
- Faites l'attention proche à n'importe quels changements, changements surtout soudains, dans l'humeur, les comportements, les pensées, ou les sentiments. C'est très important quand une médecine d'antidépresseur est commencée ou quand la dose est changée.
- Appelez le pourvoyeur de soins médicaux tout de suite pour signaler des changements nouveaux ou soudains dans l'humeur, le comportement, les pensées, ou les sentiments.
- Gardez toute la suite va voir le pourvoyeur de soins médicaux comme programmé. Appelez le pourvoyeur de soins médicaux entre les visites comme nécessaire, surtout si vous avez des inquiétudes des symptômes.
Appelez un pourvoyeur de soins médicaux tout de suite si vous ou votre membre de famille avez n'importe lequel des symptômes suivants, surtout s'ils sont nouveaux, plus mauvais, ou vous inquiètent :
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Quoi d'autre ai-je besoin d'être au courant des médecines d'antidépresseur ?
- N'arrêtez jamais une médecine d'antidépresseur sans premier parlant à un pourvoyeur de soins médicaux. L'arrêt d'une médecine d'antidépresseur peut provoquer subitement d'autres symptômes.
- Les antidépresseurs sont des médecines utilisées pour traiter la dépression et d'autres maladies. Il est important de discuter tous les risques de traiter la dépression et aussi les risques de non traitement de cela. Les patients et leurs familles ou d'autre caregivers devraient discuter tous les choix de traitement avec le pourvoyeur de soins médicaux, non seulement l'utilisation d'antidépresseurs.
- Les médecines d'antidépresseur ont d'autres effets secondaires. Parlez au pourvoyeur de soins médicaux des effets secondaires de la médecine prescrite pour vous ou votre membre de famille.
- Les médecines d'antidépresseur peuvent communiquer avec d'autres médecines. Savez toutes les médecines que vous ou votre membre de famille prenez. Gardez une liste de toutes les médecines pour montrer au pourvoyeur de soins médicaux. Ne commencez pas de nouvelles médecines sans d'abord collationner votre pourvoyeur de soins médicaux.
- Pas toutes les médecines d'antidépresseur prescrites pour les enfants sont FDA approuvé pour l'utilisation chez les enfants. Parlez au pourvoyeur de soins médicaux de votre enfant pour plus de renseignements.
ZYBAN n'a pas été étudié chez les enfants moins l'âge 18 et n'est pas approuvé pour l'utilisation chez les enfants et les adolescents.
Que d'Autres renseignements Importants devrais-je Être au courant de ZYBAN ?
- Saisies : Il y a une chance d'avoir une saisie (la convulsion, la crise) avec ZYBAN, surtout dans les gens :
- avec de certains problèmes médicaux.
- qui prennent de certaines médecines.
La chance d'avoir des augmentations de saisies avec de plus hautes doses de ZYBAN. Pour plus de renseignements, voir les sections “Qui ne devrait pas prendre ZYBAN ?” et “Que devrais-je dire à mon docteur avant d'utiliser ZYBAN ?” Dites à votre docteur de toutes vos conditions médicales et toutes les médecines que vous prenez. Ne prenez aucunes autres médecines pendant que vous utilisez ZYBAN à moins que votre docteur n'ait dit qu'il est pas mal pour les prendre.
Si vous avez une saisie en prenant ZYBAN, arrêtez de prendre les comprimés et appelez votre docteur tout de suite. Ne prenez pas ZYBAN de nouveau si vous avez une saisie.
- Hypertension (hypertension) : Certaines personnes reçoivent l'hypertension qui peut être sévère, en prenant ZYBAN. La chance d'hypertension peut être plus haute si vous utilisez aussi la thérapie de remplacement de nicotine (telle qu'une pièce de nicotine) pour vous aider à arrêter de fumer (voir “Peut ZYBAN être utilisé en même temps comme les pièces de nicotine ?”).
- Réactions allergiques sévères : Certaines personnes ont des réactions allergiques sévères à ZYBAN. Arrêtez de prendre ZYBAN et appelez votre docteur tout de suite si vous recevez des rougeurs, une démangeaison, des ruches, une fièvre, des glandes de lymphe gonflées, des plaies pénibles dans votre bouche ou autour de vos yeux, enflure de vos lèvres ou langue, douleur de poitrine, ou avez le problème en respirant. Ceux-ci pourraient être des signes d'une réaction allergique sérieuse.
Quel est ZYBAN ?
ZYBAN est une médecine de prescription pour aider les gens à arrêter de fumer. Les études ont montré que plus qu'un tiers des gens a arrêté de fumer depuis au moins 1 mois en prenant ZYBAN et en participant à un programme de soutien patient. Pour beaucoup de patients, ZYBAN réduit des symptômes de privation et le désir de fumer. ZYBAN devrait être utilisé avec un programme de soutien patient. Il est important de participer au programme de comportement, l'assistance, ou d'autre soutien programme votre professionnel de soins médicaux recommande.
Qui ne devrait pas prendre ZYBAN ?
Ne prenez pas ZYBAN si vous :
- ayez ou avait un désordre de saisie ou une épilepsie.
- prennent WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL, ou autres médecines qui contiennent l'hydrochlorure bupropion. Bupropion est le même ingrédient actif qui est dans ZYBAN.
- buvez beaucoup d'alcool et arrêtez brusquement de boire, ou utilisez des médecines appelées des sédatifs (ceux-ci vous rendent assoupis) ou benzodiazepines et vous arrêtez de les utiliser tout à coup.
- ont pris dans la médecine de 14 derniers jours pour la dépression appelée une monoamine oxidase l'inhibiteur (MAOI), tel que NARDIL ® (phenelzine le sulfate), PARNATE ® (tranylcypromine le sulfate), ou MARPLAN ® (isocarboxazid).
- ayez ou avait un trouble de l'alimentation tel que l'anorexie mentale ou la boulimie. sont
- allergiques à l'ingrédient actif dans ZYBAN, bupropion, ou à n'importe lequel des ingrédients inactifs. Voir la fin de cette brochure pour une liste complète d'ingrédients dans ZYBAN.
Que devrais-je dire à mon docteur avant d'utiliser ZYBAN ?
Dites à votre docteur si vous aviez jamais la dépression, les pensées suicidaires ou les actions, ou d'autres problèmes de santé mentale. Vous devriez dire aussi à votre docteur de n'importe quels symptômes que vous aviez pendant d'autres temps vous avez essayé d'arrêter de fumer, avec ou sans ZYBAN. Voir “Le Tabagisme arrêtant, les Médications Quitte fumant, les Changements dans la Réflexion et le Comportement, la Dépression et les Pensées Suicidaires ou les Actions.”
- Dites à votre docteur de vos autres conditions médicales, includingif vous : sont
- enceintes ou projettent de devenir enceintes. On n'est pas connu si ZYBAN peut faire du mal à votre bébé à venir.
- sont l'allaitement maternel. ZYBAN traverse votre lait. On n'est pas connu si ZYBAN peut faire du mal à votre bébé.
- ayez des problèmes de foie, surtout la cirrhose du foie.
- ayez des problèmes du rein.
- ayez un trouble de l'alimentation tel que l'anorexie mentale ou la boulimie.
- ont eu une blessure de tête.
- ont eu une saisie (la convulsion, la crise).
- ayez une tumeur dans votre système nerveux (le cerveau ou la colonne vertébrale).
- ont eu une crise cardiaque, des problèmes du cœur, ou une hypertension.
- sont une insuline de prise diabétique ou d'autres médecines pour contrôler votre glycémie.
- buvez beaucoup d'alcool.
- médecines de prescription d'abus ou médicaments de la rue.
- Dites à votre docteur de toutes les médecines que vous prenez, en incluant des médecines de non-prescription et de prescription, des vitamines et des compléments faits avec des herbes. Beaucoup de médecines augmentent vos chances du fait de recevoir des saisies ou d'autres effets secondaires sérieux si vous les prenez pendant que vous utilisez ZYBAN.
Comment devrais-je prendre ZYBAN ?
- Prenez ZYBAN exactement comme prescrit par votre docteur.
- Ne mâchez pas, coupez, ou écrasez de comprimés ZYBAN. Si vous faites, la médecine sera libérée dans votre corps trop vite. Si cela arrive vous pouvez aller plus probables recevoir des effets secondaires en incluant des saisies. Vous devez avaler les comprimés entiers. Dites à votre docteur si vous ne pouvez pas avaler des comprimés de médecine.
- Prenez ZYBAN en même temps chaque jour.
- Prenez vos doses de ZYBAN au moins 8 heures à part.
- Si vous manquez une dose, ne prenez pas de comprimé supplémentaire pour compenser la dose que vous avez oubliée. Attendez et prenez votre comprimé suivant au temps régulier. C'est très important. Trop de ZYBAN peut augmenter votre chance d'avoir une saisie.
- Si vous prenez trop de ZYBAN, ou l'overdose, appelez votre pièce d'urgence locale ou empoisonnez le centre de contrôle tout de suite.
- Ne prenez aucunes autres médecines en utilisant ZYBAN à moins que votre docteur ne vous ait dit que c'est pas mal.
- Ne changez pas votre dose ou arrêtez de prendre ZYBAN sans parler avec votre docteur d'abord.
Combien de temps devrais-je prendre ZYBAN ?
La plupart des personnes devraient prendre ZYBAN depuis au moins 7 à 12 semaines. Certaines personnes auraient besoin de prendre ZYBAN pour une plus longue période pour aider à leurs efforts de cessation fumeurs. Suivez les instructions de votre docteur.
Quand devrais-je arrêter de fumer ?
Il faut environ 1 semaine pour ZYBAN pour commencer à travailler. Pour votre meilleure chance du fait d'arrêter, vous ne devriez pas arrêter de fumer jusqu'à ce que vous ayez pris ZYBAN depuis 1 semaine. Vous devriez fixer un jour pour arrêter de fumer pendant la deuxième semaine vous prenez ZYBAN.
Puis-je fumer en prenant ZYBAN ?
Il n'est pas physiquement dangereux de fumer et utiliser ZYBAN en même temps. Mais vous baisserez sérieusement votre chance de casser votre habitude fumeurs si vous fumez après la date vous montrez pour arrêter de fumer.
ZYBAN peut-il être utilisé en même temps comme les pièces de nicotine ?
Oui, ZYBAN et pièces de nicotine peuvent être utilisés en même temps, mais devraient seulement être utilisés ensemble sous la surveillance de votre docteur. L'utilisation de ZYBAN et de pièces de nicotine peut lever ensemble votre tension, quelquefois sévèrement. Dites à votre docteur si vous projetez d'utiliser la thérapie de remplacement de nicotine parce que votre docteur devrait vérifier votre tension régulièrement.
Ne fumez pas n'importe quand si vous utilisez une pièce de nicotine ou autre produit de nicotine avec ZYBAN. Il est possible de recevoir trop de nicotine et avoir des effets secondaires sérieux.
Que devrais-je éviter en prenant ZYBAN ?
- Ne buvez pas beaucoup d'alcool en prenant ZYBAN. Si vous buvez d'habitude beaucoup d'alcool, conversation avec votre docteur auparavant subitement l'arrêt. Si vous arrêtez subitement de boire de l'alcool, vous pouvez augmenter votre chance d'avoir des saisies.
- Ne conduisez pas de voiture ou utilisez de lourdes machines jusqu'à ce que vous sachiez comment ZYBAN vous affecte. ZYBAN peut affecter votre capacité de faire ces choses en toute tranquillité.
Quels sont des effets secondaires possibles de ZYBAN ?
ZYBAN peut provoquer des effets secondaires sérieux. Lisez cet Indicateur de Médication entier pour plus de renseignements sur ces effets secondaires sérieux.
Les effets secondaires les plus communs de ZYBAN sont la bouche sèche et le sommeil de problème. Ces effets secondaires sont généralement légers et disparaissent souvent après quelques semaines. Si vous avez le problème en dormant, ne prenez pas ZYBAN trop près à l'heure du coucher.
Ceux-ci ne sont pas tous les effets secondaires de ZYBAN. Pour une liste complète, demandez à votre docteur ou pharmacien.
Appelez votre docteur pour le conseil médical des effets secondaires. Vous pouvez signaler des effets secondaires à FDA à 1-800-FDA-1088.
Comment devrais-je conserver ZYBAN ?
- Conservez ZYBAN à la température de pièce.
- Magasin de la lumière du soleil directe.
- Gardez ZYBAN dans sa bouteille fermement fermée.
- ZYBAN peut avoir une odeur.
Renseignements généraux sur ZYBAN.
Les médecines sont quelquefois prescrites pour les buts autre que les énumérés dans un Guide de Médication. N'utilisez pas ZYBAN pour une condition pour laquelle il n'a pas été prescrit. Ne donnez pas ZYBAN à d'autres gens, même s'ils ont les mêmes symptômes que vous avez. Il peut leur faire du mal. Gardez ZYBAN de la portée d'enfants.
Ce Guide de Médication résume des renseignements importants sur ZYBAN. Pour plus de renseignements, parlez avec votre docteur. Vous pouvez demander à votre docteur ou pharmacien pour les renseignements sur ZYBAN qui est écrit pour les professionnels de la santé.
Quels sont les ingrédients dans ZYBAN ?
Ingrédient actif : hydrochlorure de bupropion.
Ingrédients inactifs : la cire de carnauba, cysteine l'hydrochlorure, hypromellose, le magnésium stearate, la cellulose microcristalline, le glycol polyéthylénique, polysorbate 80 et le dioxyde de titane. Les comprimés sont imprimés avec l'encre noire mangeable. En plus, le comprimé de 150 mgs contient FD&C le Lac N° 2 Bleu et FD&C le Lac N° 40 Rouge.
Rx seulement
Cet Indicateur de Médication a été approuvé par l'administration de Médicament et de Nourriture américaine.
ZYBAN, WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL et PARNATE sont des marques enregistrées de GlaxoSmithKline.
La chose suivante est des marques enregistrées de leurs fabricants respectifs : NARDIL ®/Warner la Compagnie de Lambert; MARPLAN ® / Pharmaceutical Services, Inc.
Distribué par :
GlaxoSmithKline
Parc de Triangle de recherche, 27709 nord
Fabriqué par :
GlaxoSmithKline
Parc de Triangle de recherche
ou DSM Pharmaceuticals, Inc.
Greenville, 27834 nord
©2010, GlaxoSmithKline. Tous droits réservés.
Septembre de 2010
ZYB:6MG
Principal Comité d'Étalage
NDC 0173-0556-02
ZYBAN ®
(bupropion HCl)
Comprimés de la libération soutenue 150 mgs
60 Comprimés
Rx seulement
Deux fois par jour
(Après la Titration Initiale)
Chaque comprimé contient 150 mgs de bupropion HCl.
La Loi fédérale exige le fait de dispenser de ZYBAN ® avec le Guide de Médication sous cette étiquette.
AVERTISSEMENT : n'utilisez pas avec d'autres médecines qui contiennent bupropion HCl.
Voir des renseignements prescrivants pour les renseignements de dosage.
Le magasin à la température de pièce contrôlée, 20o à 25oC (68o à 77oF) (voir USP).
Mfd par : GlaxoSmithKline
Parc de Triangle de recherche, 27709 nord
ou DSM Pharmaceuticals, Inc.
Greenville, 27834 nord
Fait en Allemagne
10000000071809 révérend. 8/09
| ZYBAN hydrochlorure de bupropion le comprimé, le film enduit | ||||||||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA020711 | 28/05/1997 | |
| L'étiqueteur - GlaxoSmithKline LLC (167380711) |