METHITEST

METHITEST -  comprimé de methyltestosterone  
Produits pharmaceutiques globaux, Division of Impax Laboratories Inc.

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METHITEST ™
(METHYLTESTOSTERONE)
COMPRIMÉS, USP
CIII

DESCRIPTION

METHITEST ™ les Comprimés contiennent methyltestosterone, USP, un androgène synthétique. Les androgènes sont des stéroïdes qui développent et maintiennent des caractéristiques sexuelles mâles primaires et secondaires. Les Comprimés de Methyltestosterone doivent être pris oralement.

Les androgènes sont des dérivés de cyclopentanoperhydrophenanthrena. Les androgènes endogènes sont des stéroïdes C-19 avec une chaîne de côté à C-17 et avec deux groupes de méthyle angulaires. La testostérone est l'androgène endogène primaire. Dans leur forme active, tous les médicaments dans la classe ont un groupe 17-beta-hydroxy. Alkylation de 17 alphas (methyltestosterone) augmente l'activité pharmacologique par poids d'unité comparé à la testostérone quand donné oralement.

Methyltestosterone est le 17 dérivé de -méthyle de testostérone, la vraie hormone testicular. Chimiquement, methyltestosterone est 17 -hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one, avec la formule C20H30O2 empirique un poids moléculaire de 302.5 et la formule structurelle suivante :

Structure chimique
C20H30O2 m.w. 302.46 (CAS-58-18-4)
17 -Hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-one

Methyltestosterone est un blanc à blanc crémeux, inodore, légèrement hydroscopic la poudre. C'est pratiquement insoluble dans l'eau et est soluble dans l'alcool et d'autres solvants organiques. Les Comprimés de Methyltestosterone contiennent methyltestosterone, USP et Acacia, Monohydrate de Lactose, NF, le Sucre de Confiseur 6x, NF, Amidon de Maïs, Amidon de Sodium Glycolate, Cellulose Poudrée et Magnésium Stearate.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Les androgènes endogènes sont responsables de la croissance normale et du développement des organes sexuels mâles et pour l'entretien de caractéristiques sexuelles secondaires. Ces effets incluent la croissance et la maturation de prostate, vésicules séminales, pénis et scrotum; le développement de distribution de cheveux mâle, telle que la barbe, pubienne, la poitrine et les cheveux axillary; agrandissement laryngien, épaississement de corde vocal; les modifications dans la musculature de corps et la grosse distribution. Les médicaments dans cette classe provoquent aussi la rétention d'azote, sodium, potassium, phosphore et ont diminué l'excrétion urinaire de calcium. On a annoncé que les androgènes augmentent la protéine anabolism et le catabolisme de protéine de diminution. La balance d'azote est améliorée seulement quand il y a la consommation suffisante de calories et de protéine.

Les androgènes sont responsables du jaillissement de croissance d'adolescence et pour la résiliation éventuelle de croissance linéaire qui est provoquée par la fusion des centres de croissance epiphyseal. Chez les enfants, exogenous les androgènes accélèrent des taux de croissance linéaires, mais peut provoquer un avancement disproportionné dans la maturation d'os. Utilisation au cours de longs termes peut avoir pour résultat la fusion des centres de croissance epiphyseal et la résiliation de processus de croissance. On a annoncé que les androgènes stimulent la production de globules rouges en améliorant la production d'erythropoietic le facteur stimulant.

Pendant l'administration exogenous d'androgènes, la libération de testostérone endogène est inhibée par le biais de l'inhibition de réaction de pituitaire luteinizing l'hormone (LH). Avec de grandes doses d'androgènes exogenous, spermatogenesis peut aussi être réprimé par le biais de l'inhibition de réaction de follicule pituitaire l'hormone stimulante (FSH). Il y a un manque d'évidence substantielle que les androgènes sont efficaces dans les fractures, la chirurgie, la convalescence et le saignement utérin fonctionnel.

Pharmacokinetics

La testostérone donnée est transformée par métabolisme oralement par l'intestin et 44 % est dégagé par le foie dans le premier laisser-passer. Les doses orales aussi haut que 400 mgs par jour sont nécessaires pour accomplir des niveaux de sang cliniquement efficaces pour la pleine thérapie de remplacement. L'androgène synthétique (methyltestosterone) est moins abondamment transformé par métabolisme par le foie et a une plus longue demi-vie. C'est plus convenable que la testostérone pour l'administration orale.

La testostérone dans le plasma est 98 % attachés à une testostérone-estradiol spécifique se liant globulin et environ 1 % est libre. Généralement, la quantité de cette hormone sexuelle se liant globulin dans le plasma déterminera la distribution de testostérone entre les formes libres et reliées et la concentration de testostérone libre déterminera sa demi-vie.

Environ 90 % d'une dose de testostérone sont excrétés dans l'urine comme glucuronic et l'acide sulfurique se conjugue de la testostérone et de ses métabolites; environ 6 % d'une dose sont excrétés dans le feces, surtout dans la forme non conjuguée. Inactivation de testostérone se produit essentiellement dans le foie. La testostérone est transformée par métabolisme aux stéroïdes 17-keto différents par deux différents sentiers. Comme annoncé dans la littérature, la demi-vie de testostérone varie considérablement, en variant de 10 à 100 minutes.

Dans beaucoup de tissus l'activité de testostérone a l'air de dépendre de la réduction à dihydrotestosterone, qui se lie aux protéines de récepteur cytosol. Le complexe de récepteur du stéroïde est transporté au noyau où il lance des événements de transcription et des changements cellulaires rattachés à l'action d'androgène.

INDICATIONS ET USAGE

  • La thérapie de remplacement de mâles dans les conditions a fréquenté le manque ou l'absence de testostérone endogène :
    a)
    Hypogonadism primaire (congénital ou acquis)-testicular l'échec en raison de cryptorchidism, torsions bilatérales, orchitis, syndrome de testicule disparaissant; ou orchidectomy.
    b)
    Hypogonadotropic hypogonadism (congénital ou acquis)-idiopathic gonadotropin du manque LHRH, ou la blessure pituitaire-hypothalamic des tumeurs, le trauma, ou la radiation. Si les susdites conditions se produisent avant la puberté, la thérapie de remplacement d'androgène sera nécessaire pendant les années adolescentes pour le développement de caractéristiques sexuelles secondaires. Le traitement d'androgène prolongé sera tenu de maintenir des caractéristiques sexuelles dans ceux-ci et ceux-là mâles qui développent le manque de testostérone après la puberté.
    c)
    Les androgènes peuvent être utilisés pour stimuler la puberté dans les mâles soigneusement choisis avec la puberté clairement retardée. Ces patients ont d'habitude un dessin familial de puberté retardée qui n'est pas secondaire à un désordre pathologique; on s'attend à ce que la puberté se produise spontanément à une relativement dernière date. Le traitement bref avec les doses conservatrices peut de temps en temps être justifié dans ces patients s'ils ne répondent pas au soutien psychologique. L'effet néfaste potentiel sur la maturation d'os devrait être discuté avec le patient et les parents avant l'administration d'androgène. Des Rayons X de la main et du poignet pour déterminer l'âge d'os devraient être obtenus tous les 6 mois pour évaluer l'effet de traitement sur les centres d'epiphyseal (voir des AVERTISSEMENTS).
  • Les androgènes de femelles peuvent être utilisés accessoirement dans les femmes avec l'avancement de metastatic inopérable le cancer mammaire (squelettique) qui sont 1 à 5 ans postmenopausal. Les buts primaires de thérapie dans ces femmes incluent ablation des ovaires. D'autres méthodes pour contrer l'activité d'oestrogène sont adrenalectomy, hypophysectomy, et/ou thérapie d'antioestrogène. Ce traitement a été aussi utilisé dans les femmes premenopausal avec le cancer du sein qui ont profité d'oophorectomy et sont considérées avoir une tumeur affectueuse de l'hormone. Le jugement concernant la thérapie d'androgène devrait être fait par un oncologist avec l'expertise dans ce champ.

CONTRE-INDICATIONS

Les Comprimés de Methyltestosterone sont contre-indiqués dans les hommes avec les carcinomes du sein ou avec les carcinomes connus ou soupçonnés de la prostate et dans les femmes qui sont ou peuvent devenir enceintes. Quand administré aux femmes enceintes, les androgènes provoquent virilization des organes génitaux externes du foetus femelle. Ce virilization inclut clitoromegaly, développement vaginal anormal et fusion de plis génitaux pour former une structure scrotal-pareille. Le niveau de masculinization est rattaché d'un montant du médicament donné et l'âge du foetus et se produira probablement dans le foetus femelle quand les médicaments sont donnés au premier trimestre. Si le patient devient enceinte en prenant ces médicaments, elle devrait être instruite du hasard potentiel au foetus.

AVERTISSEMENTS

Dans les patients avec le cancer du sein, la thérapie d'androgène peut provoquer hypercalcemia en stimulant osteolysis. Dans ce cas-là, le médicament devrait être arrêté.

L'utilisation prolongée de hautes doses d'androgènes a été associée au développement de peliosis hepatis et de néoplasmes hépatiques en incluant hepatocellular le carcinome. (Voir des PRÉCAUTIONS : CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, AFFAIBLISSEMENT DE FERTILITÉ.) Peliosis hepatis peut être une complication très grave ou fatale.

L'hépatite de Cholestatic et la jaunisse se produisent avec 17-alpha-alkylandrogens (tel que methyltestosterone) à une dose relativement basse. Si l'hépatite cholestatic avec la jaunisse apparaît ou si les épreuves de fonction de foie deviennent anormales, l'androgène devrait être arrêté et l'étiologie devrait être déterminée. La jaunisse incitée au médicament est réversible quand la médication est arrêtée.

Les patients gériatriques ont traité avec les androgènes peut être à un risque accru de développer l'hypertrophée prostatic et le carcinome prostatic bien que l'évidence concluante pour soutenir ce concept manque.

L'oedème avec ou sans arrêt du coeur congestive peut être une complication sérieuse dans les patients avec le fait de préexister à la maladie cardiaque, rénale ou hépatique. En plus de la cessation du médicament, la thérapie diurétique peut être exigée.

Gynecomastia se développe fréquemment et se conserve de temps en temps dans les patients étant traités pour hypogonadism.

La thérapie d'androgène devrait être utilisée prudemment dans les mâles en bonne santé avec la puberté retardée. L'effet sur la maturation d'os devrait être contrôlé en évaluant l'âge d'os du poignet et de la main tous les 6 mois. Chez les enfants, le traitement d'androgène peut accélérer la maturation d'os sans produire l'augmentation compensatrice dans la croissance linéaire. Cet effet néfaste peut avoir pour résultat la stature adulte compromise. Les plus jeunes l'enfant le plus grand le risque de compromettre la finale laissent vieillir la hauteur.

On n'a pas montré que ce médicament soit sûr et efficace pour l'amélioration de performance athlétique. À cause du risque potentiel d'effets sur la santé défavorables sérieux, ce médicament ne devrait pas être utilisé pour un tel but.

PRÉCAUTIONS

Général

La femme devrait être observée pour les signes de virilization (le fait de s'approfondir de la voix, hirsutism, l'acné, clitoromegaly et les irrégularités menstruelles). La cessation de thérapie de médicament au moment de l'évidence de virilism léger est nécessaire pour prévenir virilization irréversible. Un tel virilization est l'utilisation d'androgène suivante ordinaire à de hautes doses. Le patient et le médecin peuvent décider qu'un virilization sera toléré pendant le traitement pour le carcinome de poitrine.

Priapism ou stimulation sexuelle excessive peuvent se développer. Les mâles, surtout les personnes âgées, peuvent devenir surstimulés. Dans le fait de traiter des mâles pour les symptômes de climatère, évitez la stimulation au point d'augmenter les activités nerveuses, mentales et physiques au-delà de la capacité cardiovasculaire du patient.

Oligospermia et volume ejaculatory réduit peuvent se produire après l'administration prolongée ou le dosage excessif.

Renseignements pour les Patients

Le médecin devrait donner l'ordre aux patients de signaler n'importe lequel des effets secondaires suivants d'androgènes :

 
Mâles adultes ou Adolescents : érections Trop fréquentes ou persistantes du pénis.
 
Femmes : l'Enrouement, l'acné, change dans les périodes menstruelles, ou plus de cheveux sur le visage.
 
Tous les Patients : N'importe quelle nausée, le vomissement, change dans la couleur de peau, ou l'enflure de cheville.

N'importe quels androgènes de réception patients adolescents mâles pour la puberté retardée devraient faire vérifier le développement d'os tous les 6 mois.

Essais de laboratoire

  1. Les femmes avec le carcinome de poitrine disséminé devraient avoir la détermination fréquente d'urine et de niveaux de calcium de sérum pendant le cours de thérapie d'androgène (Voir des AVERTISSEMENTS).
  2. À cause du hepatotoxicity associé à l'utilisation d'androgènes 17-alpha-alkylated, les épreuves de fonction de foie devraient être obtenues périodiquement.
  3. Périodique (tous les 6 mois) les examens de Rayons X d'âge d'os devraient être faits pendant le traitement de mâles prepubertal déterminer le taux de maturation d'os et les effets de thérapie d'androgène sur les centres d'epiphyseal.
  4. L'hémoglobine et hemotocrit devraient être vérifiés périodiquement pour polycythemia dans les patients qui reçoivent de hautes doses d'androgènes.

Actions réciproques de médicament

  1. Anticoagulants : C-17 a substitué des dérivés de testostérone, tels que methandrostenolone ont été annoncés diminuer les exigences d'anticoagulant de patients recevant des anticoagulants oraux. Les patients recevant la thérapie d'anticoagulant exigent la surveillance étroite, surtout quand les androgènes sont commencés ou arrêtés.
  2. Oxyphenbutazone : l'administration simultanée d'oxyphenbutazone et d'androgènes peut avoir pour résultat des niveaux de sérum élevés d'oxyphenbutazone.
  3. Insuline : Dans les patients diabétiques, les effets du métabolisme d'androgènes peuvent diminuer du glucose de sang et des exigences d'insuline.

Interférence de médicament/Essai de laboratoire

Les androgènes peuvent diminuer des niveaux de thyroxine-attacher globulin, en ayant pour résultat les niveaux de sérum de T4 totaux diminués et la consommation de résine augmentée de T3 et de T4. Les niveaux d'hormone de thyroïde libres restent inchangés, cependant et il n'y a aucune évidence clinique de dysfonctionnement de thyroïde.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Données d'animal

La testostérone a été évaluée par l'injection sous-cutanée et l'implantation dans les souris et les rats. L'implant a incité des tumeurs cervicales et utérines dans les souris, que metastasized dans certains cas. Il y a l'évidence suggestive que l'injection de testostérone dans quelques efforts de souris femelles augmente leur susceptibilité à hepatoma. Il est aussi connu que la testostérone augmente le nombre de tumeurs et diminue le niveau de différentiation de carcinomes chimiquement incités du foie dans les rats.

Données humaines

Il y a des rapports rares de carcinome hepatocellular dans les patients recevant la thérapie à long terme avec les androgènes dans de hautes doses. Le retrait des médicaments n'a pas mené à la régression des tumeurs dans tous les cas.

Les patients gériatriques ont traité avec les androgènes peut être à un risque accru de développer l'hypertrophée prostatic et le carcinome prostatic bien que l'évidence concluante pour soutenir ce concept manque.

Ce composé n'a pas été évalué pour le potentiel mutagenic. Cependant, comme noté au-dessus, les effets cancérigènes ont été attribués au traitement avec les hormones adrogenic. Les effets cancérigènes potentiels se produisent probablement par un mécanisme hormonal, plutôt que par un mécanisme d'action réciproque chimique direct.

L'affaiblissement de fertilité n'a pas été évalué directement dans les espèces d'animal. Cependant, comme noté ci-dessous sous les RÉACTIONS DÉFAVORABLES, oligospermia dans les mâles et amenorrhea dans les femelles sont des effets néfastes potentiels de traitement avec les Comprimés Methyltestosterone. Donc, l'affaiblissement de fertilité est un résultat possible de traitement avec les Comprimés Methyltestosterone.

Grossesse

Effets de Teratogenic

Catégorie de grossesse X

(Voir des CONTRE-INDICATIONS).

Mères infirmières

On n'est pas connu si les androgènes sont excrétés dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain et à cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers des androgènes, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.

Utilisation de pédiatrie

La thérapie d'androgène devrait être utilisée très prudemment chez les enfants et seulement par les spécialistes qui sont conscients des effets néfastes sur la maturation d'os. La maturation squelettique doit être contrôlée tous les six mois par des Rayons X de la main et du poignet (Voir des INDICATIONS & un USAGE et des AVERTISSEMENTS).

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Endocrine et Urogénital

Femelle

Les effets secondaires les plus communs de thérapie d'androgène sont amenorrhea et d'autres irrégularités menstruelles, inhibition de sécrétion gonadotropin et virilization, en incluant le fait de s'approfondir de la voix et de l'agrandissement clitoral. Le dernier n'est pas réversible d'habitude après que les androgènes sont arrêtés. Quand administré à une femme enceinte, les androgènes provoquent virilization d'organes génitaux externes du foetus femelle.

Mâle

Gynecomastia et fréquence excessive et durée d'érections penile. Oligospermia peut se produire au haut dosage (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE).

Peau et Appendices : Hirsutism, dessin mâle de calvitie et acné.

Liquide et Dérangements d'Électrolyte : la Rétention de sodium, chlorure, eau, potassium, calcium et phosphates inorganiques.

Gastrointestinal : la Nausée, cholestatic la jaunisse, les modifications dans les épreuves de fonction de foie, rarement hepatocellular neoplasma et peliosis hepatis (voir des AVERTISSEMENTS).

Hematologic : la Suppression de facteurs coagulant II, V, VII et X, saignant dans les patients sur la thérapie d'anticoagulant d'élément et polycythemia.

Système nerveux : la libido Augmentée ou diminuée, le mal de tête, l'inquiétude, la dépression et paresthesia généralisé.

Du métabolisme : cholestérol de sérum augmenté.

Divers : Rarement, anaphylactoid les réactions.

TOXICOMANIE ET DÉPENDANCE

Classe de Substance contrôlée

Les Comprimés de METHYLTESTOSTERONE sont classifiés comme les substances contrôlées selon l'acte de Contrôle de Stéroïdes Anabolisant de 1990 et ont été assignés au Programme III.

SURDOSAGE

L'overdose de médication peut être reflétée dans l'occurrence des signes et des symptômes associés aux médicaments anabolisants de la testostérone. La nausée et l'apparence des premières manifestations d'oedème devraient être cherchées. Cependant, il n'y a eu aucun rapport de surdosage aigu avec les androgènes.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Le dosage doit être sévèrement individualisé. Le dosage suggéré pour les androgènes varie selon l'âge, le sexe et le diagnostic du patient individuel. Les adaptations et la durée de dosage dépendront de la réponse du patient et de l'apparence de réactions défavorables.

Mâles

Dans le mâle déficient de l'androgène la directive pour la thérapie de remplacement indique le dosage initial ordinaire de 10-50 mgs tous les jours.

Les régimes de dosage différents ont été utilisés pour inciter des changements de pubertal dans les mâles hypogonadel : certains experts ont recommandé des dosages inférieurs initialement, en augmentant progressivement la dose pendant que la puberté progresse, avec ou sans une diminution aux niveaux d'entretien. D'autres experts accentuent que de plus hauts dosages sont nécessaires pour inciter des changements de pubertal et les dosages inférieurs peuvent être utilisés pour l'entretien après la puberté. Les âges chronologiques et squelettiques doivent être pris en considération, tant dans la détermination de la dose initiale que dans la mise au point de la dose.

Les dosages utilisés dans la puberté retardée sont généralement dans les gammes inférieures d'entre les donnés au-dessus et sont pour la durée limitée, par exemple, 4 à 6 mois.

Femelles

Les femmes avec le carcinome de poitrine metastatic doivent être suivies de près parce que la thérapie d'androgène a l'air de temps en temps d'accélérer la maladie. Ainsi, beaucoup d'experts préfèrent utiliser les préparations d'androgène interimaires plus courtes, plutôt que ceux avec l'activité prolongée pour traiter le carcinome de poitrine particulièrement pendant les premiers stades de thérapie d'androgène.

Les dosages de directive d'androgènes pour l'utilisation dans le traitement palliatif de femmes avec le cancer du sein metastatic sont 50-200 mgs tous les jours.

COMMENT FOURNI

Chaque comprimé, marqué du 45 tours, autour, le comprimé blanc contient 10 mgs de methyltestosterone pour l'utilisation orale.

Bouteilles de 100 comprimés.

Chaque comprimé debossed 7037.

Protégez de la Lumière, l'Humidité et la Chaleur

Le magasin à la température de pièce contrôlée, 15 °-30°C (59 °-86°F).

Ce paquet pas pour le fait de dispenser du ménage. Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière comme défini dans l'USP, avec une fermeture résistante de l'enfant, comme exigé.

Rx Seulement

Mfg. par :IMPAX Laboratories, Inc.
Hayward, Californie 94544
Dist. par :Société Pharmaceutique globale
Division of IMPAX Laboratories, Inc.
Philadelphie, Pennsylvanie 19124

Révérend. 4/2005
120-04

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Bouteille de 10 mgs

® GLOBAL

NDC 0115-7037-01

CIII
METHITEST ™
MethylTESTOSTERone
Comprimés, USP

10 mgs

Rx seulement

100 COMPRIMÉS

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE - Étiquette de Bouteille de 10 mgs

METHITEST 
methyltestosterone  comprimé
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0115-7037
Route d'administrationORALProgramme de DEACIII    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
METHYLTESTOSTERONE (METHYLTESTOSTERONE) METHYLTESTOSTERONE10 mgs
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
ACACIA 
MONOHYDRATE DE LACTOSE 
SACCHAROSE 
AMIDON, MAÏS 
SODIUM SULFATE DE LAURYL 
CELLULOSE POUDRÉE 
MAGNÉSIUM STEARATE 
GOMME DE GUAR 
Caractéristiques de produit
CouleurBLANCScore2 morceaux
FormeAUTOURGrandeur10 millimètres
GoûtCode d'empreinte 7037
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10115-7037-01100 COMPRIMÉ Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA08076717/10/1974

L'étiqueteur - les Produits pharmaceutiques Globaux, Division of Impax Laboratories Inc. (116732830)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Impax Laboratories Inc790947167FABRICATION
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Produits pharmaceutiques globaux, Division of Impax Laboratories Inc.116732830REPAQUET
Révisé : Produits pharmaceutiques de 11/2010Global, Division of Impax Laboratories Inc.