officiel du gouvernement du NigerCABERGOLINE
CABERGOLINE - comprimé de cabergoline
TEVA Pharmaceuticals USA Inc
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COMPRIMÉS DE CABERGOLINE USPRx seulement
DESCRIPTION
Cabergoline est un récepteur de dopamine agonist. Le nom chimique pour cabergoline est 1-[(6-allylergolin-8 -yl)-carbonyl]-1-[3-(dimethylamino) propyl] - 3-ethylurea et a la formule structurelle suivante :
M DE C26H37N5O2. W. 451.62
Cabergoline est une poudre blanche soluble dans l'alcool d'éthyle, le chloroforme et N, N-dimethylformamide (DMF); légèrement soluble dans l'acide chlorhydrique 0.1N; très légèrement soluble dans n-hexane; et insoluble dans l'eau.
Chaque comprimé cabergoline, pour l'administration orale, contient 0.5 mgs de cabergoline et a les ingrédients inactifs suivants : lactose anhydre et leucine.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Mécanisme d'Action
La sécrétion de prolactin par la pituitaire antérieure est principalement sous le contrôle inhibiteur hypothalmic, probablement exercé par le biais de la libération de dopamine par les neurones tuberoinfundibular. Cabergoline est un récepteur de dopamine agissant longtemps agonist avec une haute affinité pour les récepteurs D2. Les résultats d'études in vitro démontrent que cabergoline exerce un effet inhibiteur direct sur la sécrétion de prolactin par la pituitaire de rat lactotrophs. Cabergoline a diminué le sérum prolactin les niveaux dans les rats reserpinized. Les études attachant le récepteur indiquent que cabergoline a l'affinité basse pour la dopamine D1, 1-et 2-adrénergique et 5-T1-et les récepteurs 5-HT2-serotonin.
Études cliniques
L'efficacité se prolactin-abaissant de cabergoline a été démontrée dans les femmes hyperprolactinemic dans deux études randomisées, doubles aveugles, comparatives, un avec le placebo et d'autre avec bromocriptine. Dans l'étude contrôlée du placebo (le placebo n = 20; cabergoline n = 168), cabergoline a produit une diminution liée de la dose dans le sérum prolactin les niveaux avec prolactin normalisé après 4 semaines de traitement à 29 %, 76 %, 74 % et 95 % des patients recevant 0.125, 0.5, 0.75 et 1 mg deux fois chaque semaine respectivement.
Dans la période de 8 semaines, double aveugle du procès comparatif avec bromocriptine (cabergoline n = 223; bromocriptine n = 236 dans l'analyse d'intention au plaisir), prolactin a été normalisé dans 77 % des patients a traité avec cabergoline à 0.5 mgs deux fois chaque semaine comparés avec 59 % d'entre les traités bromocriptine à 2.5 mgs deux fois par jour. La restauration de menses produit dans 77 % des femmes a traité avec cabergoline, comparé avec 70 % d'entre les traités bromocriptine. Parmi les patients avec galactorrhea, ce symptôme a disparu dans 73 % d'entre les traités cabergoline comparé avec 56 % d'entre les traités bromocriptine.
Pharmacokinetics
Absorption
Suite aux doses orales simples de 0.5 mgs à 1.5 mgs donnés à 12 volontaires adultes en bonne santé, les niveaux de plasma maximaux moyens de 30 à 70 picograms (pg) / le millilitre de cabergoline ont été observés au cours de 2 à 3 heures. Sur les 0.5 à la gamme de dose de 7 mgs, cabergoline les niveaux de plasma avait l'air d'être proportionnel de la dose dans 12 volontaires adultes en bonne santé et neuf patients parkinsonian adultes. Une étude de la dose répétée dans 12 volontaires en bonne santé suggère que l'on s'attend à ce qu'aux niveaux permanents suite à un programme de dosage autrefois hebdomadaire soient doubles à triple plus haut qu'après une dose simple. Bioavailability absolu de cabergoline est inconnu. Une fraction significative de la dose administrée subit un effet du premier laisser-passer. La demi-vie d'élimination de cabergoline estimé des données urinaires de 12 sujets en bonne santé a varié entre 63 à 69 heures. L'effet se prolactin-abaissant prolongé de cabergoline peut être rattaché à son élimination lente et longue demi-vie.
Distribution
Dans les animaux, basés sur la radioactivité totale, cabergoline (et/ou ses métabolites) a montré la distribution de tissu étendue. La radioactivité dans la pituitaire l'a excédé dans le plasma par> 100 pli et a été éliminée avec une demi-vie d'environ 60 heures. Cette conclusion est en harmonie avec l'effet se prolactin-abaissant durable du médicament. Les études d'autoradiographie de corps entières dans les rats enceintes n'ont montré aucune consommation foetale, mais hauts niveaux dans le mur utérin. La radioactivité significative (le parent plus les métabolites) découvert dans le lait de rats produisant du lait suggère un potentiel pour l'exposition aux bébés infirmiers. Le médicament est abondamment distribué partout dans le corps. Cabergoline est attaché modérément (40 % à 42 %) aux protéines de plasma humaines dans une manière indépendante de la concentration. Le dosage d'élément de médicaments hautement attachés à la protéine n'affectera pas probablement sa disposition.
Métabolisme
Tant dans les animaux que dans les humains, cabergoline est abondamment transformé par métabolisme, predominately via l'hydrolyse de l'obligation acylurea ou de la moitié d'urée. Cytochrome P-450 le métabolisme négocié a l'air d'être minimal. Cabergoline ne provoque pas d'induction d'enzyme et/ou d'inhibition dans le rat. L'hydrolyse de l'acylurea ou de la moitié d'urée abolit l'effet se prolactin-abaissant de cabergoline et les métabolites importants identifiés ne contribuent pas jusqu'à présent à l'effet thérapeutique.
Excrétion
Après que le dosage oral de cabergoline radioactif à cinq volontaires en bonne santé, environ 22 % et 60 % de la dose a été excrété au cours de 20 jours dans l'urine et feces, respectivement. Moins de 4 % de la dose ont été excrétés inchangés dans l'urine. Les autorisations nonrénales et rénales pour cabergoline sont environ 3.2 L/min et 0.08 L/min, respectivement. L'excrétion urinaire dans les patients hyperprolactinemic était semblable.
Populations spéciales
Insuffisance rénale
Les pharmacokinetics de cabergoline n'ont pas été changés dans 12 patients avec l'insuffisance rénale modérée-à-sévère comme évalué par l'autorisation creatinine.
Insuffisance hépatique
Dans 12 patients avec le dysfonctionnement hépatique léger-à-modéré (Le score D'enfant-Pugh ≤ 10), aucun effet sur cabergoline moyen Cmax ou région sous la courbe de concentration de plasma (AUC) n'a été observé. Cependant, les patients avec l'insuffisance sévère (Le score D'enfant-Pugh> 10) montrent une augmentation substantielle dans cabergoline moyen Cmax et AUC et nécessitent ainsi la prudence.
Assez âgé
L'effet d'âge sur le pharmacokinetics de cabergoline n'a pas été étudié.
Action réciproque de médicament de la nourriture
Dans 12 volontaires adultes en bonne santé, la nourriture n'a pas changé cabergoline kinetics.
Pharmacodynamics
La réponse de dose avec l'inhibition de plasma prolactin, commencement d'effet maximum et durée d'effet a été documentée suite au 45 tours cabergoline les doses aux volontaires en bonne santé (0.05 à 1.5 mgs) et les patients hyperprolactinemic (0.3 à 1 mg). Dans les volontaires, prolactin l'inhibition était évident aux doses> 0.2 mgs, pendant que les doses ≥ 0.5 mgs ont provoqué la suppression maxima dans la plupart des sujets. De plus hautes doses produisent la suppression prolactin dans une plus grande proportion de sujets et avec un plus premier commencement et une plus longue durée d'action. Dans 12 volontaires en bonne santé, 0.5, 1 et les doses de 1.5 mgs avait pour résultat l'inhibition prolactin complète, avec un effet maximum au cours de 3 heures à 92 % à 100 % de sujets après 1 et doses de 1.5 mgs comparées avec 50 % de sujets après la dose de 0.5 mgs.
Dans les patients hyperprolactinemic (n = 51), la diminution de prolactin maxima après qu'une dose simple de 0.6 mgs de cabergoline était comparable avec 2.5 mgs bromocriptine; cependant, la durée d'effet était plus longue nettement (14 jours contre 24 heures). Le temps à l'effet maximum était plus court pour bromocriptine que cabergoline (6 heures contre 48 heures).
Dans 72 volontaires en bonne santé, les doses simples ou multiples (jusqu'à 2 mgs) de cabergoline avaient pour résultat l'inhibition sélective de prolactin sans effet apparent sur d'autres hormones pituitaires antérieures (GH, FSH, LH, ACTH et TSH) ou le cortisol.
INDICATIONS ET USAGE
Les comprimés de Cabergoline sont indiqués pour le traitement de désordres hyperprolactinemic, idiopathic ou en raison des adénomes pituitaires.
CONTRE-INDICATIONS
Les comprimés de Cabergoline sont contre-indiqués dans les patients avec
- L'hypertension incontrôlée ou l'hypersensibilité connue aux dérivés ergot.
- L'histoire de pulmonaires, pericardial, cardiaque valvulaire, ou retroperitoneal fibrotic les désordres (voir des PRÉCAUTIONS, Fibrosis).
AVERTISSEMENTS
Valvulopathy
Les cas post-commercialisants de valvulopathy cardiaque ont été annoncés dans les patients recevant cabergoline. Ces cas se produisaient généralement pendant l'administration à long terme de hautes doses de cabergoline (> 2mg/day) utilisé pour le traitement de Maladie de Parkinson. Les cas rares ont été annoncés associés au traitement à court terme (<6 mois) ou dans les patients recevant des doses inférieures pour le traitement de hyperprolactinemia.
Les médecins devraient utiliser la dose efficace la plus basse de cabergoline pour le traitement de hyperprolactinemia et devraient réexaminer périodiquement le besoin pour continuer la thérapie avec cabergoline. En plus, les patients recevant le traitement à long terme avec cabergoline devraient subir le réexamen périodique de leur statut cardiaque et echocardiography devrait être considéré. N'importe quel patient qui développe des signes ou des symptômes de maladie cardiaque, en incluant la dyspnée, l'oedème, congestive l'arrêt du coeur, ou un nouveau murmure cardiaque, étant traité cabergoline devrait être évalué pour valvulopathy possible.
Cabergoline devrait être utilisé avec la prudence dans les patients qui ont la maladie valvulaire significative hemodynamically ou ont été exposés à d'autres médications associées à valvulopathy.
Grossesse
La dopamine agonists ne devrait pas être utilisée en général dans les patients avec l'hypertension incitée à la grossesse, par exemple, preeclampsia, eclampsia et le poste partum l'hypertension, à moins que l'on ne juge que l'avantage potentiel emporte sur le risque possible.
PRÉCAUTIONS
Général
Les doses initiales plus haut que 1 mg peuvent produire orthostatic hypotension. Le soin devrait être exercé en administrant cabergoline avec d'autres médications connues baisser la tension.
Inhibition de Lactation de Postpartum ou Suppression
Les comprimés de Cabergoline ne sont pas indiqués pour l'inhibition ou la suppression de lactation physiologique. L'utilisation de bromocriptine, une autre dopamine agonist pour ce but, a été associée aux cas d'hypertension, coup et saisies.
Affaiblissement hépatique
Comme cabergoline est abondamment transformé par métabolisme par le foie, la prudence devrait être utilisée et la surveillance prudente exercée, en administrant cabergoline aux patients avec l'affaiblissement hépatique.
Fibrosis
Comme avec d'autres dérivés ergot, pleural l'effusion ou fibrosis pulmonaire ont été annoncés suite à l'administration à long terme de cabergoline. Quelques rapports étaient dans les patients a traité auparavant avec la dopamine ergotinic agonists. Cabergoline ne devrait pas être utilisé dans les patients avec une histoire de, ou les signes actuels et ou les symptômes cliniques de, les désordres respiratoires ou cardiaques reliés au tissu fibrotic.
Le diagnostic suivant d'effusion pleural ou de fibrosis pulmonaire, on a annoncé que la cessation de cabergoline a pour résultat l'amélioration de signes et de symptômes.
On a constaté que le taux de sédimentation d'Erythrocyte (ESR) est anormalement augmenté en association avec pleural effusion/fibrosis. L'examen de rayons X de poitrine est recommandé dans les cas d'augmentations d'ESR inexpliquées aux valeurs anormales. Le sérum creatinine les mesures peut aussi être utilisé pour aider dans le diagnostic de désordre fibrotic.
Psychiatrique
Le jeu d'argent pathologique, la libido augmentée et l'hypersexualité ont été annoncés dans les patients a traité avec la dopamine agonists en incluant cabergoline. Cela a été généralement réversible sur la réduction de la dose ou de la cessation de traitement (voir des Données de Surveillance Post-du marketing).
Renseignements pour les Patients
Les patients devraient être donnés l'ordre informer leur médecin s'ils pensent qu'ils sont enceintes, deviennent enceintes, ou ont l'intention de devenir enceintes pendant la thérapie. Un test de grossesse devrait être fait s'il y a du soupçon à la grossesse et la continuation de traitement devrait être discutée avec leur médecin.
Les patients devraient informer leur médecin s'ils développent l'essoufflement, la toux persistante, la difficulté avec la respiration quand l'allongement, ou se gonflant dans leurs extrémités.
Actions réciproques de médicament
Cabergoline ne devrait pas être administré concurremment avec les D2-antagonistes, tels que phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, ou metoclopramide.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité
Les études de Carcinogenicity ont été conduites dans les souris et les rats avec cabergoline donné par gavage aux doses jusqu'à 0.98 mgs/kg/jours et 0.32 mgs/kg/jours, respectivement. Ces doses sont 7 fois et 4 fois la dose humaine recommandée maximum calculée sur une base de région de surface de corps en utilisant le total mg/m2/week dans les rongeurs et mg/m2/week pour un humain de 50 kg.
Il y avait une augmentation légère dans l'incidence de collet et leiomyomas utérin et leiomyosarcomas utérin dans les souris. Dans les rats, il y avait une augmentation légère dans les tumeurs malfaisantes du col de l'utérus et l'utérus et les adénomes de cellule interstitiels. L'occurrence de tumeurs dans les rongeurs femelles peut être rattachée à la suppression prolongée de sécrétion prolactin parce que prolactin est nécessaire dans les rongeurs pour l'entretien du corpus luteum. Faute de prolactin, le rapport d'oestrogène/progestérone est augmenté, en augmentant ainsi le risque pour les tumeurs utérines. Dans les rongeurs masculins, la diminution dans le sérum prolactin les niveaux a été associée à une augmentation dans le sérum luteinizing l'hormone, qui est crue être un effet compensateur de maintenir la synthèse de stéroïde testicular. Comme on croit que ces mécanismes hormonaux sont spécifiques des espèces, la pertinence de ces tumeurs aux humains n'est pas connue.
Le potentiel mutagenic de cabergoline a été évalué et constaté être négatif dans une batterie d'épreuves in vitro. Ces épreuves ont inclus la mutation bactérienne (Ames) l'épreuve avec la Salmonella typhimurium, l'essai de mutation de gène avec Schizosaccharomyces pombe P1 et les cellules de hamster chinoises V79, le dommage d'ADN et la réparation dans Saccharomyces cerevisiae D4 et les égarements chromosomal dans les lymphocytes humains. Cabergoline était négatif aussi dans l'épreuve de micronoyau de moelle osseuse dans la souris.
Dans les rats, une dose quotidienne de 0.003 mgs/kg depuis 2 semaines avant le fait de s'accoupler et tout au long de la période s'accouplant a inhibé la conception. Cette dose représente environ 1/28 la dose humaine recommandée maximum calculée sur une base de région de surface de corps en utilisant le total mg/m2/week dans les rats et mg/m2/week pour un humain de 50 kg.
Grossesse
Effets de Teratogenic
Catégorie B
Les études de reproduction ont été exécutées avec cabergoline dans les souris, les rats et les lapins administrés par gavage.
(On calcule des multiples de la dose humaine recommandée maximum dans cette section sur une base de région de surface de corps en utilisant le total mg/m2/week pour les animaux et mg/m2/week pour un humain de 50 kg.)
Il y avait des effets maternotoxic, mais aucun effet teratogenic dans les souris données cabergoline aux doses jusqu'à 8 mgs/kg/jours (environ 55 fois la dose humaine recommandée maximum) pendant la période d'organogenesis.
Une dose de 0.012 mgs/kg/jours (environ 1/7 la dose humaine recommandée maximum) pendant la période d'organogenesis dans les rats a provoqué une augmentation dans la post-implantation embryofetal les pertes. Ces pertes pourraient être en raison des propriétés inhibitrices prolactin de cabergoline dans les rats. Aux doses quotidiennes de 0.5 mgs/kg/jours (environ 19 fois la dose humaine recommandée maximum) pendant la période d'organogenesis dans le lapin, cabergoline a provoqué maternotoxicity caractérisé par une perte de poids de corps et a diminué la consommation de nourriture. Les doses de 4 mgs/kg/jours (environ 150 fois la dose humaine recommandée maximum) pendant la période d'organogenesis dans le lapin ont provoqué une occurrence augmentée de malformations différentes. Cependant, dans une autre étude dans les lapins, aucune malformation liée du traitement ou embryofetotoxicity n'ont été observés aux doses jusqu'à 8 mgs/kg/jours (environ 300 fois la dose humaine recommandée maximum).
Dans les rats, les doses plus haut que 0.003 mgs/kg/jours (environ 1/28 la dose humaine recommandée maximum) de 6 jours avant que la parturition et tout au long de la période de lactation a inhibé la croissance et a provoqué la mort de progéniture en raison de la sécrétion de lait diminuée.
Il n'y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.
Mères infirmières
On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain. Puisque beaucoup de médicaments sont excrétés dans le lait humain et à cause du potentiel pour les réactions défavorables sérieuses dans les bébés infirmiers de cabergoline, une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère. L'utilisation de cabergoline pour l'inhibition ou la suppression de lactation physiologique n'est pas recommandée (voir la section de PRÉCAUTIONS).
L'action se prolactin-abaissant de cabergoline suggère qu'il interférera de la lactation. En raison de cette interférence avec la lactation, cabergoline ne devrait pas être donné aux femmes postpartum qui sont l'allaitement maternel ou qui projettent d'allaiter.
Utilisation de pédiatrie
La sécurité et l'efficacité de cabergoline dans les patients de pédiatrie n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques de cabergoline n'ont pas inclus de nombres suffisants de sujets âgés 65 et déterminer s'ils répondent différemment des patients plus jeunes. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes. En général, la sélection de dose pour un patient assez âgé devrait être prudente, commençant d'habitude à la fin basse de la gamme de dosage, en reflétant la plus grande fréquence d'hépatique diminué, fonction rénale, ou cardiaque et de la maladie d'élément ou d'autre thérapie de médicament.
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
La sécurité de comprimés cabergoline a été évaluée dans plus de 900 patients avec les désordres hyperprolactinemic. La plupart des événements défavorables étaient légers ou modérés dans la sévérité.
Dans une étude de 4 semaines, double aveugle, contrôlée du placebo, le traitement s'est composé du placebo ou de cabergoline aux doses fixées de 0.125, 0.5, 0.75, ou 1 mg deux fois chaque semaine. Les doses ont été réduites de moitié pendant la première semaine. Depuis qu'un effet lié de la dose possible a été observé pour la nausée seulement, les quatre groupes de traitement cabergoline ont été combinés. L'incidence des événements défavorables les plus communs pendant l'étude contrôlée du placebo est présentée dans la table suivante.
*Annoncé à 1 % ≥ pour cabergoline | ||
| Event* Défavorable | Cabergoline (n = 168) 0.125 à 1 mg twotimes une semaine | Le placebo (n = 20) |
| Nombre (pour cent) | ||
| Gastrointestinal | ||
| Nausée | 45 (27) | 4 (20) |
| Constipation | 16 (10) | 0 |
| Douleur abdominale | 9 (5) | 1 (5) |
| Dyspepsie | 4 (2) | 0 |
| Vomissement | 4 (2) | 0 |
| Système nerveux central et Périphérique | ||
| Mal de tête | 43 (26) | 5 (25) |
| Vertige | 25 (15) | 1 (5) |
| Paresthesia | 2 (1) | 0 |
| Vertige | 2 (1) | 0 |
| Corps Comme Entier | ||
| Asthenia | 15 (9) | 2 (10) |
| Fatigue | 12 (7) | 0 |
| Éclats chauds | 2 (1) | 1 (5) |
| Psychiatrique | ||
| Somnolence | 9 (5) | 1 (5) |
| Dépression | 5 (3) | 1 (5) |
| Nervosité | 4 (2) | 0 |
| Système nerveux d'Autonomic | ||
| Hypotension postural | 6 (4) | 0 |
| Reproducteur – Femelle | ||
| Douleur de poitrine | 2 (1) | 0 |
| Dysmenorrhea | 2 (1) | 0 |
| Vision | ||
| Vision anormale | 2 (1) | 0 |
Dans la période de 8 semaines, double aveugle du procès comparatif avec bromocriptine, cabergoline (à une dose de 0.5 mgs deux fois chaque semaine) a été arrêté à cause d'un événement défavorable dans 4 de 221 patients (2 %) pendant que bromocriptine (à une dose de 2.5 mgs deux fois par jour) a été arrêté dans 14 de 231 patients (6 %). Les raisons les plus communes pour la cessation de cabergoline étaient le mal de tête, la nausée et vomissant (3, 2 et 2 patients respectivement); les raisons les plus communes pour la cessation de bromocriptine étaient la nausée, le vomissement, le mal de tête et le vertige ou le vertige (10, 3, 3 et 3 patients respectivement). L'incidence des événements défavorables les plus communs pendant la portion double aveugle du procès comparatif avec bromocriptine est présentée dans la table suivante.
*Annoncé à 1 % ≥ pour cabergoline | ||
| Event* Défavorable | Cabergoline (n = 221) | Bromocriptine (n = 231) |
| Nombre (pour cent) | ||
| Gastrointestinal | ||
| Nausée | 63 (29) | 100 (43) |
| Constipation | 15 (7) | 21 (9) |
| Douleur abdominale | 12 (5) | 19 (8) |
| Dyspepsie | 11 (5) | 16 (7) |
| Vomissement | 9 (4) | 16 (7) |
| Bouche sèche | 5 (2) | 2 (1) |
| Diarrhée | 4 (2) | 7 (3) |
| Flatulence | 4 (2) | 3 (1) |
| Irritation de gorge | 2 (1) | 0 |
| Mal de dents | 2 (1) | 0 |
| Système nerveux central et Périphérique | ||
| Mal de tête | 58 (26) | 62 (27) |
| Vertige | 38 (17) | 42 (18) |
| Vertige | 9 (4) | 10 (4) |
| Paresthesia | 5 (2) | 6 (3) |
| Corps Dans l'ensemble | ||
| Asthenia | 13 (6) | 15 (6) |
| Fatigue | 10 (5) | 18 (8) |
| Syncope | 3 (1) | 3 (1) |
| Symptômes semblables à la grippe | 2 (1) | 0 |
| Malaisie | 2 (1) | 0 |
| Oedème de Periorbital | 2 (1) | 2 (1) |
| Oedème périphérique | 2 (1) | 1 |
| Psychiatrique | ||
| Dépression | 7 (3) | 5 (2) |
| Somnolence | 5 (2) | 5 (2) |
| Anorexie | 3 (1) | 3 (1) |
| Inquiétude | 3 (1) | 3 (1) |
| Insomnie | 3 (1) | 2 (1) |
| Concentration diminuée | 2 (1) | 1 |
| Nervosité | 2 (1) | 5 (2) |
| Cardiovasculaire | ||
| Éclats chauds | 6 (3) | 3 (1) |
| Hypotension | 3 (1) | 4 (2) |
| Oedème dépendant | 2 (1) | 1 |
| Palpitation | 2 (1) | 5 (2) |
| Reproducteur – Femelle | ||
| Douleur de poitrine | 5 (2) | 8 (3) |
| Dysmenorrhea | 2 (1) | 1 |
| Peau et Appendices | ||
| Acné | 3 (1) | 0 |
| Pruritus | 2 (1) | 1 |
| Musculoskeletal | ||
| Douleur | 4 (2) | 6 (3) |
| Arthralgia | 2 (1) | 0 |
| Respiratoire | ||
| Rhinitis | 2 (1) | 9 (4) |
| Vision | ||
| Vision anormale | 2 (1) | 2 (1) |
D'autres événements défavorables qui ont été annoncés à une incidence de <1 % dans les études cliniques totales suivent.
Corps dans l'ensemble
L'oedème du visage, les symptômes semblables à la grippe, la Malaisie
Système cardiovasculaire
Hypotension, syncope, palpitations
Système digestif
La bouche sèche, la flatulence, la diarrhée, l'anorexie
Système du métabolisme et Nutritif
Perte de poids, gain de poids
Système nerveux
La somnolence, la nervosité, paresthesia, l'insomnie, l'inquiétude
Système respiratoire
Fait d'être étouffant nasal, epistaxis
Peau et Appendices
Acné, pruritus
Sentiments spéciaux
Vision anormale
Système urogénital
Dysmenorrhea, libido augmentée
La sécurité de cabergoline a été évaluée dans environ 1 200 patients avec la Maladie de Parkinson dans les études contrôlées et incontrôlées aux dosages de jusqu'à 11.5 mgs/jours qui excède beaucoup le dosage recommandé maximum de cabergoline pour les désordres hyperprolactinemic. En plus des événements défavorables qui se sont produits dans les patients avec les désordres hyperprolactinemic, les événements défavorables les plus communs dans les patients avec la Maladie de Parkinson étaient dyskinesia, hallucinations, confusion et oedème périphérique. L'arrêt du coeur, pleural l'effusion, fibrosis pulmonaire et l'ulcère gastrique ou duodénal s'est produit rarement. Un cas de constrictive pericarditis a été annoncé.
Post-marketing des Données de Surveillance
Les événements suivants ont été annoncés en association avec cabergoline : valvulopathy et fibrosis (voir des AVERTISSEMENTS, Valvulopathy et des PRÉCAUTIONS, Fibrosis). D'autres événements ont été annoncés en association avec cabergoline : l'hypersexualité, la libido augmentée, le jeu d'argent pathologique (voir des PRÉCAUTIONS, Psychiatriques). En plus, pendant le post-marketing de la surveillance, les cas d'alopécie, agression et désordre psychotique ont été annoncés dans les patients prenant cabergoline. Certains de ces rapports ont été dans les patients qui ont eu des réactions défavorables préalables à la dopamine agonist les produits.
SURDOSAGE
On pourrait s'attendre à ce que le surdosage ait produit la congestion nasale, la syncope, ou les hallucinations. Les mesures pour soutenir la tension devraient être prises au besoin.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
Le dosage recommandé de comprimés cabergoline pour l'initiation de thérapie est 0.25 mgs deux fois par semaine. Le dosage peut être augmenté de 0.25 mgs deux fois chaque semaine jusqu'à un dosage de 1 mg deux fois par semaine selon le sérum du patient prolactin le niveau. Avant de lancer le traitement, l'évaluation cardiovasculaire devrait être exécutée et on devrait considérer qu'echocardiography évalue pour la maladie valvulaire.
Les augmentations de dosage ne devraient pas se produire plus rapidement que toutes 4 semaines, pour que le médecin puisse évaluer la réponse du patient à chaque niveau de dosage. Si le patient ne répond pas suffisamment et aucun avantage supplémentaire n'est observé avec de plus hautes doses, la dose la plus basse qui a accompli la réponse maxima devrait être utilisée et d'autres approches thérapeutiques considérées. Les patients recevant le traitement à long terme avec cabergoline devraient subir l'évaluation périodique de leur statut cardiaque et echocardiography devrait être considéré.
Après qu'un sérum normal prolactin le niveau a été maintenu depuis 6 mois, cabergoline peut être arrêté, avec la surveillance périodique du sérum prolactin le niveau pour déterminer si ou quand le traitement avec cabergoline devrait être réinstitué. La durabilité d'efficacité au-delà de 24 mois de thérapie avec cabergoline n'a pas été établie.
COMMENT FOURNI
Les Comprimés de Cabergoline USP, 0.5 mgs sont disponibles comme les comprimés blancs, à la forme ovale, marqués, debossed
, “0.5” avec un score sur un côté et “5420” contenant de l'autre côté 0.5 mgs cabergoline, emballé dans les bouteilles de 8 comprimés.
PHARMACIEN : Dispensez dans un récipient serré comme défini dans l'USP, avec une fermeture résistante de l'enfant (comme exigé).
Le magasin à 20 ° à 25°C (68 ° à 77°F) [Voit USP la Température de Pièce Contrôlée].
GARDEZ CELA ET TOUTES LES MÉDICATIONS DE LA PORTÉE D'ENFANTS.
Fait En République Tchèque Par :
INDUSTRIES DE TCHÈQUE de TEVA s.r.o.
Opava-Komarov, la République Tchèque
Fabriqué Pour :
PRODUITS PHARMACEUTIQUES DE TEVA LES ETATS-UNIS
Sellersville, Pennsylvanie 18960
Iss. 5/2010
COMPRIMÉS DE CABERGOLINE USP
PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE
Principal texte de Comité d'Étalage
NDC 0093-5420-88
CABERGOLINE
Comprimés USP
0.5 mg
Chaque comprimé contient :
cabergoline, USP 0.5 mgs
Dispensez dans le récipient original
Rx seulement
8 UNITÉ DE L'UTILISATION DE COMPRIMÉS
TEVA
| CABERGOLINE cabergoline comprimé | ||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
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