CEFPROZIL

CEFPROZIL -  la poudre de cefprozil, pour la suspension  
TEVA Pharmaceuticals USA Inc

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CEFPROZIL POUR LA SUSPENSION ORALE USP
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Rx seulement

Réduire le développement de bactéries résistantes du médicament et maintenir l'efficacité de cefprozil pour la suspension orale et d'autres médicaments antibactériens, cefprozil pour la suspension orale devraient être utilisés seulement pour traiter ou prévenir des infections qui sont prouvées ou fortement soupçonné être provoquées par les bactéries.

DESCRIPTION

Cefprozil est le large spectre semi-synthétique cephalosporin l'antibiotique.

Cefprozil est un cis et un mélange isométrique trans (≥ 90 % cis). Le nom chimique pour le monohydrate est (6R, 7R)-7-[(R)-2-amino-2-(p-hydroxyphenyl) acetamido]-8-oxo-3-propenyl-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] le monohydrate acide oct-2-ene-2-carboxylic et la formule structurelle est :

structure chimique pour cefprozil

C18H19N3O5S • H2O M.W. 407.45

Cefprozil est un blanc à la poudre jaunâtre.

Cefprozil pour la suspension orale USP est destiné pour l'administration orale.

Cefprozil pour la suspension orale USP contient l'équivalent cefprozil à cefprozil anhydre de 125 mgs ou de 250 mgs par 5 millilitres a constitué la suspension. En plus, la suspension orale contient les ingrédients inactifs suivants : aspartame, FD&C N° 3 Rouge, les goûts (naturel et artificiel) le fruit de gomme, glycine, hypromellose, le sodium cellulose/carboxymethylcellulose microcristallin, le dioxyde de silicium, le sodium benzoate, le chlorure de sodium et le saccharose.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Les données pharmacokinetic ont été tirées de la formulation de capsule; cependant, bioequivalence a été démontré pour la solution orale, la capsule, le comprimé et les formulations de suspension sous les conditions de jeûne.

Suite à l'administration orale de cefprozil aux sujets de jeûne, environ 95 % de la dose ont été absorbés. La demi-vie de plasma moyenne dans les sujets normaux était 1.3 heures, pendant que l'on a estimé que le volume public ferme de distribution était 0.23 L/kg. L'autorisation de corps totale et les taux d'autorisation rénaux étaient environ 3 millilitres/minutes/kg et 2.3 millilitres/minutes/kg, respectivement.

Les concentrations de plasma maximales moyennes après l'administration de 250 mgs, 500 mgs, ou 1 doses g de cefprozil aux sujets de jeûne étaient environ 6.1, 10.5 et 18.3 mcg/mL, respectivement et ont été obtenues au cours de 1.5 heures après le dosage. La récupération urinaire a représenté environ 60 % de la dose administrée. (Voir la Table.)

*
Les données représentent des valeurs moyennes de 12 volontaires en bonne santé.
Dosage (mg)Voulez dire des Concentrations de Cefprozil de Plasma (mcg/mL) *Excrétion Urinaire de 8 heures (%)
Pic appx. 1.5 h4 h8 h
250 mgs6.11.70.260 %
500 mgs10.53.20.462 %
1000 mgs18.38.41.054 %

Pendant la première période de 4 heures après l'administration de médicament, les concentrations d'urine moyennes suite à 250 mgs, 500 mgs et 1 doses g étaient environ 700 mcg/mL, 1000 mcg/mL et 2900 mcg/mL, respectivement.

L'administration de cefprozil avec la nourriture n'a pas affecté la mesure d'absorption (AUC) ou de la concentration de plasma maximale (Cmax) de cefprozil. Cependant, il y avait une augmentation de 0.25 à 0.75 heures dans le temps à la concentration de plasma maximum de cefprozil (Tmax).

Le bioavailability de la formulation de capsule de cefprozil n'a pas été affecté quand administré 5 minutes suite à un antiacide.

La protéine de plasma se liant est environ 36 % et est indépendante de la concentration dans la gamme de 2 mcg/mL à 20 mcg/mL.

Il n'y avait aucune évidence d'accumulation de cefprozil dans le plasma dans les individus avec la fonction rénale normale suite aux doses orales multiples de jusqu'à 1000 mgs toutes les 8 heures depuis 10 jours.

Dans les patients avec la fonction rénale réduite, la demi-vie de plasma peut être prolongée jusqu'à 5.2 heures selon le niveau du dysfonctionnement rénal. Dans les patients avec l'absence complète de fonction rénale, on a montré que la demi-vie de plasma de cefprozil est bien 5.9 heures. La demi-vie est raccourcie pendant hemodialysis. Les sentiers d'excrétion dans les patients avec la fonction rénale nettement diminuée n'ont pas été déterminés. (Voir des PRÉCAUTIONS et un DOSAGE ET UNE ADMINISTRATION.)

Dans les patients avec la fonction hépatique diminuée, la demi-vie augmente à environ 2 heures. L'ampleur des changements ne justifie pas d'adaptation de dosage pour les patients avec la fonction hépatique diminuée.

Les volontaires gériatriques en bonne santé (≥ 65 ans) qui a reçu un 45 tours 1 dose g de cefprozil avaient 35 % à de 60 % plus haut AUC et les valeurs d'autorisation rénales de 40 % inférieures comparées avec l'adulte en bonne santé offre 20 à 40 ans d'âge. L'AUC moyen dans les sujets femelles jeunes et assez âgés était environ 15 % à de 20 % plus haut que dans les sujets mâles jeunes et assez âgés. L'ampleur d'entre ceux-ci vieillit - et les changements liés du sexe dans le pharmacokinetics de cefprozil n'est pas suffisant pour nécessiter des adaptations de dosage.

Les données adéquates sur les niveaux CSF de cefprozil ne sont pas disponibles.

Les paramètres pharmacokinetic comparables de cefprozil sont observés entre les patients de pédiatrie (6 mois à 12 ans) et les adultes suite à l'administration orale de doses correspondues choisies. Les concentrations maximums sont accomplies à 1 à 2 heures après le dosage. La demi-vie d'élimination de plasma est environ 1.5 heures. En général, les concentrations de plasma observées de cefprozil dans les patients de pédiatrie aux 7.5, 15 et les doses de 30 mgs/kg sont semblables aux observés pendant le même délai imparti dans les sujets adultes normaux aux 250, 500 et les doses de 1000 mgs, respectivement. Les concentrations de plasma comparatives de cefprozil dans les patients de pédiatrie et les sujets adultes au niveau de dose équivalent sont présentées dans la table ci-dessous.

Plasma Cefprozil Concentrations (SD) moyen (mcg/mL)
*
n = 11
n = 5
n = 9
§
n = 11
PopulationDose1 h2 h4 h6 hT½ (h)
les enfants (n = 18)7.5 mg/kg4.70 (1.57)3.99 (1.24)0.91 (0.30)0.23* (0.13)0.94 (0.32)
les adultes (n = 12)250 mgs4.82 (2.13)4.92 (1.13)1.70 (0.53)0.53 (0.17)1.28 (0.34)
les enfants (n = 19)15 mgs/kg10.86 (2.55)8.47 (2.03)2.75 (1.07)0.61 (0.27)1.24 (0.43)
les adultes (n = 12)500 mgs8.39 (1.95)9.42 (0.98)3.18§ (0.76)1.00§ (0.24)1.29 (0.14)
les enfants (n = 10)30 mgs/kg16.69 (4.26)17.61 (6.39)8.66 (2.70)--2.06 (0.21)
les adultes (n = 12)1000 mgs11.99 (4.67)16.95 (4.07)8.36 (4.13)2.79 (1.77)1.27 (0.12)

Microbiologie

Cefprozil a l'activité in vitro contre une large gamme de bactéries positives du gramme et négatives du gramme. L'action bactéricide de cefprozil provient de l'inhibition de synthèse de mur de la cellule. On a montré que Cefprozil est actif contre la plupart des efforts des micro-organismes suivants tant in vitro que dans les infections cliniques comme décrit dans la section d'USAGE ET les INDICATIONS.

Aerobic micro-organismes positifs du gramme :Aerobic micro-organismes négatifs du gramme :
Staphylococcus aureus (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants)Haemophilus influenzae (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants)
NOTEZ : Cefprozil est inactif contre staphylococci methicillin-résistant.Moraxella (Branhamella) catarrhalis (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes

Les données in vitro suivantes sont disponibles; cependant, leur signification clinique est inconnue. Cefprozil expose le minimum in vitro les concentrations inhibitrices (MICs) de 8 mcg/mL ou moins contre la plupart (≥ 90 %) les efforts des micro-organismes suivants; cependant, la sécurité et l'efficacité de cefprozil dans le traitement des infections cliniques en raison de ces micro-organismes n'ont pas été établies dans les essais cliniques adéquats et bien contrôlés.

Aerobic micro-organismes positifs du gramme :
Enterococcus duransStaphylococcus warneri
Enterococcus faecalisStreptococcus agalactiae
Listeria monocytogenesStreptococci (Les groupes C, D, F et G)
Staphylococcus epidermidisgroupe de viridans Streptococci
Staphylococcus saprophyticus
NOTEZ : Cefprozil est inactif contre Enterococcus faecium.
Aerobic micro-organismes négatifs du gramme :
Citrobacter diversus Proteus mirabilis
Escherichia coli Salmonella spp.
Klebsiella pneumoniae Shigella spp.
Neisseria gonorrhoeae (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants)Vibrio spp.
NOTEZ : Cefprozil est inactif contre la plupart des efforts d'Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas et Serratia.
Micro-organismes d'Anaerobic :
Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus Fusobacterium spp.
Clostridium difficile Peptostreptococcus spp.
Clostridium perfringens Acnés de Propionibacterium
NOTEZ : la Plupart des efforts du Bacteroides fragilis le groupe sont résistants à cefprozil.

Épreuves de susceptibilité

Techniques de dilution

Les méthodes quantitatives sont utilisées pour déterminer des concentrations inhibitrices minimales antimicrobiennes (MICs). Ces MICs fournissent des estimations de la susceptibilité de bactéries aux composés antimicrobiens. Le MICs devrait être déterminé en utilisant une procédure standardisée. Les procédures standardisées sont basées sur une dilution method1,2 (le bouillon ou la gélose) ou équivalent avec les concentrations inoculum standardisées et les concentrations standardisées de poudre cefprozil. Les valeurs de MIC devraient être interprétées selon les critères suivants :

MIC (mcg/mL)Interprétation
≤ 8Susceptible (S)
16Intermédiaire (I)
≥ 32Résistant (R)

Un rapport de "Susceptibles" indique que l'agent pathogène sera inhibé probablement si le composé antimicrobien dans le sang atteint les concentrations d'habitude réalisables. Un rapport "d'Intermédiaire" indique que le résultat devrait être considéré équivoque et, si le micro-organisme n'est pas complètement susceptible à l'alternative, les médicaments cliniquement réalisables, l'épreuve devrait être répétée. Cette catégorie implique l'applicabilité clinique possible dans les sites de corps où le médicament est physiologiquement concentré ou dans les situations où le haut dosage de médicament peut être utilisé. Cette catégorie fournit aussi une zone tampon qui empêche de petits facteurs techniques incontrôlés de provoquer des contradictions importantes dans l'interprétation. Un rapport de "Résistants" indique que l'agent pathogène ne sera pas inhibé probablement si le composé antimicrobien dans le sang atteint les concentrations d'habitude réalisables; d'autre thérapie devrait être choisie.

Les procédures d'essai de susceptibilité standardisées exigent à l'utilisation de micro-organismes de contrôle de laboratoire de contrôler les aspects techniques des procédures de laboratoire. La norme cefprozil la poudre devrait fournir les valeurs de MIC suivantes :

Micro-organismeMIC (mcg/mL)
Enterococcus faecalis ATCC 292124 à 16
Escherichia coli ATCC 259221 à 4
Haemophilus influenzae ATCC 497661 à 4
Staphylococcus aureus ATCC 292130.25 à 1
Streptococcus pneumoniae ATCC 496190.25 à 1

Techniques de diffusion

Les méthodes quantitatives qui exigent la mesure de diamètres zonaux fournissent aussi des estimations reproductibles de la susceptibilité de bactéries aux composés antimicrobiens. Un tel procedure3 standardisé exige l'utilisation de concentrations inoculum standardisées. Cette procédure utilise des disques en papier imprégnés de 30 mcg cefprozil pour évaluer la susceptibilité de micro-organismes à cefprozil.

Les rapports du laboratoire fournissant des résultats de l'épreuve de susceptibilité simple de disques standard avec 30 mcg cefprozil le disque devraient être interprétés selon les critères suivants :

Diamètre zonal (millimètre)Interprétation
≥ 18Susceptible (S)
15 à 17Intermédiaire (I)
≤ 14Résistant (R)

L'interprétation devrait être comme mentionné ci-dessus pour les résultats en utilisant des techniques de dilution. L'interprétation implique la corrélation du diamètre obtenu dans l'épreuve de disques avec le MIC pour cefprozil.

Comme avec les techniques de dilution standardisées, les méthodes de diffusion exigent l'utilisation de micro-organismes de contrôle de laboratoire qui sont utilisés pour contrôler les aspects techniques des procédures de laboratoire. Pour la technique de diffusion, 30 mcg cefprozil le disque devraient fournir les diamètres zonaux suivants dans ces efforts de contrôle de qualité d'essai de laboratoire.

Micro-organismeDiamètre zonal (millimètre)
Escherichia coli ATCC 2592221 à 27
Haemophilus influenzae ATCC 4976620 à 27
Staphylococcus aureus ATCC 2592327 à 33
Streptococcus pneumoniae ATCC 4961925 à 32

INDICATIONS ET USAGE

Cefprozil pour la suspension orale est indiqué pour le traitement de patients avec léger pour modérer des infections provoquées par les efforts susceptibles des micro-organismes désignés dans les conditions énumérées ci-dessous.

Appareil respiratoire supérieur

Pharyngitis/tonsillitis provoqué par Streptococcus pyogenes.

NOTEZ : Le médicament ordinaire de choix dans le traitement et la prévention d'infections streptococcal, en incluant la prophylaxie de rhumatisme articulaire aigu, est de la pénicilline donnée par la route intramusculaire. Cefprozil est généralement efficace dans l'éradication de Streptococcus pyogenes du nasopharynx; cependant, les données substantielles établissant l'efficacité de cefprozil dans la prévention ultérieure de rhumatisme articulaire aigu ne sont pas disponibles à présent.

Les Médias d'otite provoqués par Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants) et Moraxella (Branhamella) catarrhalis (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants). (Voir des ÉTUDES CLINIQUES.)

NOTEZ : Dans le traitement de médias d'otite en raison de β-lactamase la production des organismes, cefprozil avait des taux d'éradication bactériologiques un peu plus bas que les observés avec un produit contenant β spécifique-lactamase l'inhibiteur. Dans la considération de l'utilisation de cefprozil, abaissez-vous les taux d'éradication totaux devraient être équilibrés contre les dessins de susceptibilité des microbes communs dans une région géographique donnée et le potentiel augmenté pour la toxicité avec les produits contenant β-lactamase les inhibiteurs.

La Sinusite aiguë provoquée par Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants) et Moraxella (Branhamella) catarrhalis (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants).

Appareil respiratoire inférieur

L'Infection Bactérienne secondaire de Bronchite Aiguë et d'Exacerbation Bactérienne Aiguë de Bronchite Chronique provoquée par Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants) et Moraxella (Branhamella) catarrhalis (en incluant β - les efforts-lactamas-produisants).

Peau et Structure de Peau

Les Infections de structure de Peau et de Peau peu compliquées provoquées par Staphylococcus aureus (en incluant des efforts penicillinase-produisants) et Streptococcus pyogenes. Les abcès exigent d'habitude le drainage chirurgical.

Réduire le développement de bactéries résistantes du médicament et maintenir l'efficacité de cefprozil pour la suspension orale et d'autres médicaments antibactériens, cefprozil pour la suspension orale devraient être utilisés seulement pour traiter ou prévenir des infections qui sont prouvées ou fortement soupçonné être provoquées par les bactéries susceptibles. Quand la culture et les renseignements de susceptibilité sont disponibles, ils devraient être considérés dans le choix ou le fait de modifier la thérapie antibactérienne. Faute de telles données, l'épidémiologie locale et les dessins de susceptibilité peuvent contribuer à la sélection empirique de thérapie.

CONTRE-INDICATIONS

Cefprozil est contre-indiqué dans les patients avec l'allergie connue à la classe cephalosporin d'antibiotiques.

AVERTISSEMENTS

AVANT QUE LA THÉRAPIE AVEC CEFPROZIL EST INSTITUÉE, ON DEVRAIT FAIRE QUE L'INVESTIGATION PRUDENTE DÉTERMINE SI LE PATIENT A EU DES RÉACTIONS D'HYPERSENSIBILITÉ PRÉCÉDENTES À CEFPROZIL, CEPHALOSPORINS, PENICILLINS, OU D'AUTRES MÉDICAMENTS. SI CE PRODUIT DOIT ÊTRE DONNÉ AUX PATIENTS SENSIBLES DE LA PÉNICILLINE, LA PRUDENCE DEVRAIT ÊTRE EXERCÉE PARCE QUE LA TRANS-SENSIBILITÉ PARMI β-LACTAM LES ANTIBIOTIQUES A ÉTÉ CLAIREMENT DOCUMENTÉE ET PEUT SE PRODUIRE DANS JUSQU'À 10 % DE PATIENTS AVEC UNE HISTOIRE D'ALLERGIE DE PÉNICILLINE. SI UNE RÉACTION ALLERGIQUE À CEFPROZIL SE PRODUIT, ARRÊTEZ LE MÉDICAMENT. LES RÉACTIONS D'HYPERSENSIBILITÉ AIGUËS SÉRIEUSES PEUVENT EXIGER LE TRAITEMENT AVEC EPINEPHRINE ET D'AUTRES MESURES D'URGENCE, EN INCLUANT DE L'OXYGÈNE, DE LIQUIDES INTRAVEINEUX, D'ANTIHISTAMINIQUES INTRAVEINEUX, CORTICOSTEROIDS, D'AMINES DE PRESSOR ET UNE DIRECTION DE COMPAGNIE AÉRIENNE, COMME CLINIQUEMENT INDIQUÉ.

Clostridium difficile la diarrhée associée (CDAD) a été annoncé avec l'utilisation de presque tous les agents antibactériens, en incluant cefprozil pour la suspension orale et peut varier dans la sévérité de la diarrhée légère à la colite fatale. Le traitement avec les agents antibactériens change la flore normale du côlon menant à la croissance excessive de C. difficile.

C. difficile produit de toxines A et B qui contribuent au développement de CDAD. Les efforts produisant l'hyper-toxine de C. difficile la cause la morbidité augmentée et la mortalité, puisque ces infections peuvent être réfractaires à la thérapie antimicrobienne et peuvent exiger colectomy. CDAD doit être considéré dans tous les patients qui présentent la diarrhée suite à l'utilisation antibiotique. L'histoire médicale prudente est nécessaire depuis que l'on a annoncé que CDAD se produit plus de deux mois après l'administration d'agents antibactériens.

Si CDAD est soupçonné ou confirmé, l'utilisation antibiotique en cours non dirigée contre C. difficile aurait besoin d'être arrêtée. Appropriez-vous du liquide et une direction d'électrolyte, une addition d'un supplément de protéine, un traitement antibiotique de C. difficile et l'évaluation chirurgicale devrait être instituée comme cliniquement indiqué.

PRÉCAUTIONS

Général

Le fait de prescrire cefprozil pour la suspension orale faute d'une infection bactérienne prouvée ou fortement soupçonnée ou d'une indication prophylactique ne fournira pas probablement d'avantage au patient et augmente le risque du développement de bactéries résistantes du médicament.

Dans les patients avec l'affaiblissement rénal connu ou soupçonné (voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION), l'observation clinique prudente et s'approprient des études de laboratoire devrait être fait avant et pendant la thérapie. La dose quotidienne totale de cefprozil devrait être réduite dans ces patients parce que haut et/ou a prolongé des concentrations antibiotiques de plasma peut se produire dans de tels individus des doses ordinaires. Cephalosporins, en incluant cefprozil, devrait être donné avec la prudence aux patients recevant le traitement simultané avec les diurétiques puissants comme ces agents sont soupçonnés de défavorablement affecter la fonction rénale.

L'utilisation prolongée de cefprozil peut avoir pour résultat la croissance excessive d'organismes nonsusceptibles. L'observation prudente du patient est essentielle. Si la superinfection se produit pendant la thérapie, les mesures appropriées devraient être prises.

Cefprozil devrait être prescrit avec la prudence dans les individus avec une histoire de maladie gastrointestinal particulièrement la colite.

Les épreuves de Combes directes positives ont été annoncées pendant le traitement avec les antibiotiques cephalosporin.

Renseignements pour les Patients

Phenylketonurics : Cefprozil pour la suspension orale contient 10.1 mgs phenylalanine par 5 millilitres la suspension constituée (de 1 cuillerée à café) tant pour le millilitre de 125 mgs/5 que pour les formes de dosage de millilitre de 250 mgs/5.

Les patients devraient être conseillés ce les médicaments antibactériens en incluant cefprozil pour la suspension orale devraient seulement être utilisés pour traiter des infections bactériennes. Ils ne traitent pas d'infections virales (par ex, le coryza). Quand cefprozil pour la suspension orale est prescrit pour traiter une infection bactérienne, on devrait dire aux patients que bien qu'il soit populaire de se sentir mieux premier au cours de thérapie, la médication devrait être prise exactement comme dirigé. Le fait de sauter des doses ou en n'accomplissant pas le plein cours de thérapie (le 1 mai) diminue l'efficacité du traitement immédiat et (2) augmentent la probabilité que les bactéries développeront la résistance et ne seront pas treatable par cefprozil pour la suspension orale ou d'autres médicaments antibactériens dans l'avenir.

La diarrhée est un problème commun provoqué par les antibiotiques qui finit d'habitude quand l'antibiotique est arrêté. Quelquefois après le traitement de départ avec les antibiotiques, les patients peuvent développer des tabourets saturés d'eau et ensanglantés (avec ou sans crampes d'estomac et fièvre) même pas plus tard qu'au moins deux mois après avoir pris la dernière dose de l'antibiotique. Si cela se produit, les patients devraient contacter leur médecin aussitôt que possible.

Actions réciproques de médicament

Nephrotoxicity a été annoncé suite à l'administration d'élément d'antibiotiques aminoglycoside et d'antibiotiques cephalosporin. L'administration d'élément de probenecid a doublé l'AUC pour cefprozil.

Le bioavailability de la formulation de capsule de cefprozil n'a pas été affecté quand administré 5 minutes suite à un antiacide.

Actions réciproques de médicament/Essai de laboratoire

Les antibiotiques de Cephalosporin peuvent produire une fausse réaction positive pour le glucose dans l'urine avec les épreuves de réduction couleur cuivre (la solution de Benedict ou Fehling ou avec Clinitest ® les comprimés), mais pas avec les épreuves basées sur l'enzyme pour glycosuria (par ex, Clinistix ®). Une fausse réaction négative peut se produire dans l'épreuve de ferricyanide pour le glucose de sang. La présence de cefprozil dans le sang n'interfère pas de l'essai de plasma ou d'urine creatinine par la méthode picrate alcaline.

Clinitest ® et Clinistix ® sont des marques enregistrées des Soins médicaux Bayer LLC.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Le long terme dans les études de vivo n'a pas été exécuté pour évaluer le potentiel cancérigène de cefprozil.

On n'a pas constaté que Cefprozil soit mutagenic dans Ames Salmonella ou dans E. coli WP2 urvA les essais de réversion ou la cellule d'ovaire de hamster chinoise HGPRT l'essai de mutation de gène avancé et il n'a pas incité d'anomalies chromosomal dans les cellules d'ovaire de hamster chinoises ou de synthèse d'ADN surprise dans le rat hepatocytes in vitro. Les égarements de Chromosomal n'ont pas été observés dans les cellules de moelle osseuse des rats dosés oralement avec plus de 30 fois la plus haute dose humaine recommandée basée sur mg/m2.

L'affaiblissement de fertilité n'a pas été observé dans le mâle ou les rats donnés des doses orales de cefprozil jusqu'à 18.5 fois la plus haute dose humaine recommandée basée sur mg/m2.

Grossesse

Effets de Teratogenic

Catégorie de grossesse B

Les études de reproduction ont été exécutées dans les lapins, les souris et les rats en utilisant des doses orales de cefprozil de 0.8, 8.5 et 18.5 fois la dose humaine quotidienne maximum (1000 mgs) basés sur mg/m2 et n'ont révélé aucun mal au foetus. Il n'y a, cependant, aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Puisque les études de reproduction d'animal ne sont pas toujours prophétiques de la réponse humaine, ce médicament devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si clairement nécessaire.

Travail et Livraison

Cefprozil n'a pas été étudié pour l'utilisation pendant le travail et la livraison. Le traitement devrait seulement être donné si clairement nécessaire.

Mères infirmières

De petites quantités de cefprozil (<0.3 % de dose) ont été découvertes dans le lait humain suite à l'administration d'une dose simple de 1 gramme aux femmes produisant du lait. Les niveaux moyens plus de 24 heures ont varié de 0.25 à 3.3 mcg/mL. La prudence devrait être exercée quand cefprozil est administré à une femme infirmière, comme l'effet de cefprozil sur les bébés infirmiers est inconnu.

Utilisation de pédiatrie

(Voir des INDICATIONS ET UN USAGE et un DOSAGE ET UNE ADMINISTRATION.)

La sécurité et l'efficacité de cefprozil dans le traitement de médias d'otite ont été établies dans les tranches d'âge 6 mois à 12 ans. L'utilisation de cefprozil pour le traitement de médias d'otite est soutenue par l'évidence des études adéquates et bien contrôlées de cefprozil dans les patients de pédiatrie. (Voir des ÉTUDES CLINIQUES.)

La sécurité et l'efficacité de cefprozil dans le traitement de pharyngitis/tonsillitis ou peau peu compliquée et infections de structure de peau ont été établies dans les tranches d'âge 2 à 12 ans. L'utilisation de cefprozil pour le traitement de ces infections est soutenue par l'évidence des études adéquates et bien contrôlées de cefprozil dans les patients de pédiatrie.

La sécurité et l'efficacité de cefprozil dans le traitement de sinusite aiguë ont été établies dans les tranches d'âge 6 mois à 12 ans. L'utilisation de cefprozil dans ces tranches d'âge est soutenue par l'évidence des études adéquates et bien contrôlées de cefprozil dans les adultes.

La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 6 mois n'ont pas été établies pour le traitement de médias d'otite ou de sinusite aiguë, ou au-dessous de l'âge de 2 ans pour le traitement de pharyngitis/tonsillitis ou d'infections de structure de peau et de peau peu compliquées. Cependant, l'accumulation d'autres antibiotiques cephalosporin dans les bébés nouveau-nés (provenant de la demi-vie de médicament prolongée dans cette tranche d'âge) a été annoncée.

Utilisation gériatrique

Des plus de 4500 adultes traités cefprozil dans les études cliniques, 14 % étaient 65 ans et plus vieux, pendant que 5 % étaient 75 ans et plus vieux. Quand les patients gériatriques ont reçu les doses adultes recommandées ordinaires, leur efficacité clinique et sécurité étaient comparables avec l'efficacité clinique et la sécurité dans les patients adultes nongériatriques. D'autre expérience clinique annoncée n'a pas identifié de différences en réponses entre les patients assez âgés et plus jeunes, mais la plus grande sensibilité de certains individus plus vieux aux effets de cefprozil ne peut pas être exclue (voir la PHARMACOLOGIE CLINIQUE).

Il est connu que Cefprozil est considérablement excrété par le rein et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus grand dans les patients avec la fonction rénale diminuée. Puisque les patients assez âgés diminueront mieux la fonction rénale, le soin devrait être pris dans la sélection de dose et il peut être utile de contrôler la fonction rénale. Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION pour doser des recommandations pour les patients avec la fonction rénale diminuée.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les réactions défavorables à cefprozil sont semblables aux observés avec d'autre cephalosporins oralement administré. Cefprozil était d'habitude bien toléré dans les essais cliniques contrôlés. Environ 2 % de patients ont arrêté la thérapie cefprozil en raison des événements défavorables.

Les effets néfastes les plus communs observés dans les patients ont traité avec cefprozil sont :

Gastrointestinal : la Diarrhée (2.9 %), la nausée (3.5 %), vomissant (de 1 %) et la douleur abdominale (1 %).

Hepatobiliary : les Élévations d'AST (SGOT) (2 %), ALT (SGPT) (2 %), phosphatase alcalin (0.2 %) et valeurs de bilirubin (<0.1 %). Comme avec un penicillins et autres antibiotiques cephalosporin, cholestatic la jaunisse a été annoncé rarement.

Hypersensibilité : les Rougeurs (0.9 %), urticaria (0.1 %). De telles réactions ont été annoncées plus fréquemment chez les enfants que dans les adultes. Les signes et les symptômes se produisent d'habitude quelques jours après l'initiation de thérapie et se calment au cours de quelques jours après le cessation de thérapie.

CNS : le Vertige (1 %), l'hyperactivité, le mal de tête, la nervosité, l'insomnie, la confusion et la somnolence ont été annoncés rarement (<1 %). Tous étaient réversibles.

Hematopoietic : le comte de leucocyte diminué (0.2 %), eosinophilia (2.3 %).

Rénal : le PETIT PAIN élevé (0.1 %), le sérum creatinine (0.1 %).

D'autre : Changez la couche des rougeurs et la superinfection (1.5 %), pruritus génital et vaginitis (1.6 %).

Les événements défavorables suivants, sans tenir compte de la relation causale établie à cefprozil, étaient rarement annoncés pendant le post-marketing de la surveillance : anaphylaxis, angioedema, la colite (en incluant la colite pseudomembraneuse), erythema multiforme, la fièvre, la maladie du sérum comme les réactions, le syndrome de Stevens-Johnson et thrombocytopenia.

Paragraphe de classe de Cephalosporin

En plus des réactions défavorables énumérées au-dessus dont ont été observés dans les patients a traité avec cefprozil, les réactions défavorables suivantes et a changé les essais de laboratoire ont été annoncés pour les antibiotiques de cephalosporin-classe :

L'anémie d'Aplastic, hemolytic l'anémie, l'hémorragie, le dysfonctionnement rénal, la toxine epidermal necrolysis, la toxine nephropathy, le temps prothrombin prolongé, l'épreuve de Combes positives, a élevé LDH, pancytopenia, neutropenia, agranulocytosis.

Plusieurs cephalosporins ont été impliqués dans le fait de déclencher des saisies, particulièrement dans les patients avec l'affaiblissement rénal, quand le dosage n'a pas été réduit. (Voir le DOSAGE ET L'ADMINISTRATION et OVERDOSAGE.) Si les saisies associées à la thérapie de médicament se produisent, le médicament devrait être arrêté. La thérapie d'Anticonvulsant peut être donnée si cliniquement indiqué.

SURDOSAGE

Les doses orales simples de 5000 mgs/kg de cefprozil n'ont provoqué aucune mortalité ou signes de toxicité dans l'adulte, weanling, ou rats néo-natals, ou souris adultes. Une dose orale simple de 3000 mgs/kg a provoqué la diarrhée et la perte d'appétit dans les singes cynomolgus, mais aucune mortalité.

Cefprozil est éliminé essentiellement par les reins. En cas du surdosage sévère, surtout dans les patients avec la fonction rénale compromise, hemodialysis aidera dans l'enlèvement de cefprozil du corps.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Cefprozil pour la suspension orale est administré oralement.

*
Dans le traitement d'infections en raison de Streptococcus pyogenes, cefprozil devrait être administré depuis au moins 10 jours.
Ne pas excéder recommandé des doses adultes.
Population/InfectionDosage (mg)Durée (jours)
LES ADULTES (13 ans et plus vieux)
APPAREIL RESPIRATOIRE SUPÉRIEUR
Pharyngitis/Tonsillitis500 q24h10*
La Sinusite aiguë (Pour modéré aux infections sévères, la plus haute dose devrait être utilisée)250 q12h ou 500 q12h10
APPAREIL RESPIRATOIRE INFÉRIEUR
L'Infection Bactérienne secondaire de Bronchite Aiguë et d'Exacerbation Bactérienne Aiguë de Bronchite Chronique500 q12h10
PEAU ET STRUCTURE DE PEAU
Infections de Structure de Peau et de Peau peu compliquées250 q12h ou 500 q24h ou 500 q12h10
LES ENFANTS (2 ans à 12 ans)
APPAREIL RESPIRATOIRE SUPÉRIEUR
Pharyngitis/Tonsillitis7.5 mg/kg q12h10*
LA PEAU ET LA STRUCTURE DE PEAU
Infections de Structure de Peau et de Peau peu compliquées20 mgs/kg q24h10
LES BÉBÉS & les ENFANTS (6 mois à 12 ans)
APPAREIL RESPIRATOIRE SUPÉRIEUR
Les Médias d'otite (Voir des INDICATIONS ET UN USAGE et des ÉTUDES CLINIQUES)15 mgs/kg q12h10
La Sinusite aiguë (Pour modéré aux infections sévères, la plus haute dose devrait être utilisée)7.5 le mg/kg q12h ou 15 mgs/kg q12h10

Affaiblissement rénal

Cefprozil peut être administré aux patients avec la fonction rénale diminuée. Le programme de dosage suivant devrait être utilisé.

*
Cefprozil est en partie enlevé par hemodialysis; donc, cefprozil devrait être administré après l'achèvement de hemodialysis.
Autorisation de Creatinine (millilitre/minute)Dosage (mg)Dosage de l'Intervalle
30 à 120normenorme
0 à 29*50 % de normenorme

Affaiblissement hépatique

Aucune adaptation de dosage n'est nécessaire pour les patients avec la fonction hépatique diminuée.

COMMENT FOURNI

Cefprozil pour la suspension orale USP est disponible comme suit :

Millilitre de 125 mgs/5 : Chacun 5 millilitres de suspension constituée contient l'équivalent de cefprozil anhydre de 125 mgs dans les bouteilles de 50 millilitres, 75 millilitres et 100 millilitres.

Millilitre de 250 mgs/5 : Chacun 5 millilitres de suspension constituée contient l'équivalent de cefprozil anhydre de 250 mgs dans les bouteilles de 50 millilitres, 75 millilitres et 100 millilitres.

Toutes les formulations en poudre rose clair pour la suspension orale contiennent cefprozil dans une gomme du fruit le mélange parfumé.

Directions de reconstitution pour la Suspension Orale

Préparez la suspension au moment du fait de dispenser; pour introduisent la préparation délicatement, ajoutent de l'eau dans deux portions et tremblent bien après chaque aliquote.

La Somme totale d'Eau Exigée pour la Reconstitution
Grandeur de bouteilleMillilitre de 125 mgs/5 de Concentration finalMillilitre de 250 mgs/5 de Concentration final
50 millilitres41 millilitres41 millilitres
75 millilitres59 millilitres59 millilitres
100 millilitres78 millilitres78 millilitres

Après le mélange, le magasin dans un réfrigérateur et se débarrassent de la portion neuve après 14 jours.

La poudre de magasin à 20 ° à 25°C (68 ° à 77°F) [Voit USP la Température de Pièce Contrôlée] avant la constitution.

ÉTUDES CLINIQUES

Étudiez Celui

Dans une étude clinique contrôlée de médias d'otite aigus exécutés aux États-Unis où les taux significatifs de β - la-lactamas-production des organismes ont été trouvés, cefprozil a été comparé à un agent antimicrobien oral qui a contenu β spécifique-lactamase l'inhibiteur. Dans cette étude, en utilisant des critères evaluability très stricts et des critères de réponse microbiologiques et cliniques lors de la suite de post-thérapie de 10 à 16 jours, l'éradication bactérienne par présomption suivante / les résultats de cure cliniques (c'est-à-dire, le succès clinique) et les résultats de sécurité ont été obtenus :

L'Étude de Médias d'Otite Aiguë américaine Cefprozil contre β-lactamase le contenant l'inhibiteur contrôle le médicament

EFFICACITÉ :

Agent pathogène% des Cas avec l'Agent pathogène (n = 155)Résultat
S. pneumoniae48.4 %Le taux de succès de Cefprozil de 5 % mieux que le contrôle
H. influenzae35.5 %Le taux de succès de Cefprozil de 17 % moins que le contrôle
M. catarrhalis13.5 %Le taux de succès de Cefprozil de 12 % moins que le contrôle
S. pyogenes2.6 %Cefprozil équivalent pour contrôler
Dans l'ensemble100.0 %Le taux de succès de Cefprozil de 5 % moins que le contrôle

SÉCURITÉ :

Les incidences d'événements défavorables, essentiellement la diarrhée et les rougeurs *, étaient cliniquement et statistiquement de façon significative plus haut dans le bras de contrôle contre le bras cefprozil.

Tranche d'âgeCefprozilContrôle
6 mois à 2 ans21 %41 %
3 à 12 ans10 %19 %

  La majorité d'entre ceux-ci a impliqué la région de couche dans de petits enfants. 

Étude Deux

Dans une étude clinique contrôlée de médias d'otite aigus exécutés en Europe, cefprozil a été comparé à un agent antimicrobien oral qui a contenu β spécifique-lactamase l'inhibiteur. Comme attendu dans une population européenne, cette population d'étude avait une incidence inférieure de β - la-lactamas-production des organismes que d'habitude vu dans les procès américains. Dans cette étude, en utilisant des critères evaluability très stricts et des critères de réponse microbiologiques et cliniques lors de la suite de post-thérapie de 10 à 16 jours, l'éradication bactérienne par présomption suivante / les résultats de cure cliniques (c'est-à-dire, le succès clinique) ont été obtenus :

L'Étude de Médias d'Otite Aiguë européenne Cefprozil contre β-lactamase le contenant l'inhibiteur contrôle le médicament

EFFICACITÉ :

Agent pathogène% des Cas avec l'Agent pathogène (n = 47)Résultat
S. pneumoniae51.0 %Cefprozil équivalent pour contrôler
H. influenzae29.8 %Cefprozil équivalent pour contrôler
M. catarrhalis6.4 %Cefprozil équivalent pour contrôler
S. pyogenes12.8 %Cefprozil équivalent pour contrôler
Dans l'ensemble100.0 %Cefprozil équivalent pour contrôler

SÉCURITÉ :

L'incidence d'événements défavorables dans le bras cefprozil était comparable avec l'incidence d'événements défavorables dans le bras de contrôle (l'agent qui a contenu β spécifique-lactamase l'inhibiteur).

RÉFÉRENCES

  1. Comité national pour les Normes de Laboratoire Cliniques. Les méthodes pour la Dilution les Épreuves de Susceptibilité Antimicrobiennes pour les Bactéries qui Cultivent l'Aerobically-troisième Édition. Le Document M7-A3 de NCCLS Standard approuvé, Vol. 13, N° 25, NCCLS, Villanova, Pennsylvanie, le décembre de 1993.
  2. Comité national pour les Normes de Laboratoire Cliniques. Les méthodes pour l'Essai de Susceptibilité Antimicrobien d'Édition de tiers de Bactéries Anaerobic. Le Document M11-A3 de NCCLS Standard approuvé, Vol. 13, N° 26, NCCLS, Villanova, Pennsylvanie, le décembre de 1993.
  3. Comité national pour les Normes de Laboratoire Cliniques. Les Normes de performance pour les Épreuves de Susceptibilité de Disques Antimicrobiennes la cinquième Édition. Le Document M2-A5 de NCCLS Standard approuvé, Vol. 13, N° 24, NCCLS, Villanova, Pennsylvanie, le décembre de 1993.

Fabriqué Par :

PRODUITS PHARMACEUTIQUES DE TEVA LES ETATS-UNIS

Sellersville, Pennsylvanie 18960

Révérend. B 9/2007

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

Cefprozil pour la Suspension Orale l'Étiquette de 50 millilitres de millilitre de 125 mgs/5 d'USP

Cefprozil pour la Suspension Orale le texte d'Étiquette de 50 millilitres de millilitre de 125 mgs/5 d'USP

NDC 0093-1075-76

CEFPROZIL pour

Suspension orale USP

125 mgs/5 mL*

*Chacun 5 millilitres, quand constitué

selon les directions, contient

Cefprozil anhydre de 125 mgs.

Rx seulement

50 millilitres (quand mélangé)

TEVA

PRINCIPAL COMITÉ D'ÉTALAGE

Cefprozil pour la Suspension Orale l'Étiquette de 50 millilitres de millilitre de 250 mgs/5 d'USP

Cefprozil pour la Suspension Orale le texte d'Étiquette de 50 millilitres de millilitre de 250 mgs/5 d'USP

NDC 0093-1076-76

CEFPROZIL pour

Suspension orale USP

250 mgs/5 mL*

*Chacun 5 millilitres, quand constitué

selon les directions, contient

Cefprozil anhydre de 250 mgs.

Rx seulement

50 millilitres (quand mélangé)

TEVA


CEFPROZIL 
cefprozil  la poudre, pour la suspension
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0093-1075
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
CEFPROZIL (CEFPROZIL ANHYDRE) CEFPROZIL ANHYDRE125 mgs à 5 millilitres
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
ASPARTAME 
FD&C N° 3 ROUGE 
GLYCINE 
HYPROMELLOSE 
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
SODIUM DE CARBOXYMETHYLCELLULOSE 
DIOXYDE DE SILICIUM 
SODIUM BENZOATE 
CHLORURE DE SODIUM 
SACCHAROSE 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtLE FRUIT (le fruit de gomme) Code d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10093-1075-7650 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne
20093-1075-7875 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne
30093-1075-73100 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
ANDAANDA06523607/10/2010

CEFPROZIL 
cefprozil  la poudre, pour la suspension
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0093-1076
Route d'administrationORALProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
CEFPROZIL (CEFPROZIL ANHYDRE) CEFPROZIL ANHYDRE250 mgs à 5 millilitres
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
ASPARTAME 
FD&C N° 3 ROUGE 
GLYCINE 
HYPROMELLOSE 
CELLULOSE, MICROCRISTALLINE 
SODIUM DE CARBOXYMETHYLCELLULOSE 
DIOXYDE DE SILICIUM 
SODIUM BENZOATE 
CHLORURE DE SODIUM 
SACCHAROSE 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtLE FRUIT (le fruit de gomme) Code d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10093-1076-7650 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne
20093-1076-7875 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne
30093-1076-73100 millilitres Dans 1 BOUTEILLEPersonne

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L'étiqueteur - TEVA Pharmaceuticals USA Inc (118234421)
Révisé : 10/2010TEVA Pharmaceuticals USA Inc