officiel du gouvernement du NigerALPHAGAN P
ALPHAGAN P - brimonidine tartrate la solution / les gouttes
Allergan, Inc.
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ALPHAGAN ® P(brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.1 % et 0.15 %
Stérile
DESCRIPTION
ALPHAGAN ® P (brimonidine tartrate la solution ophtalmique) est un alpha relativement sélectif 2 agonist adrénergiques pour l'utilisation ophtalmique. Le nom chimique de brimonidine tartrate est 5-Bromo-6-quinoxaline (2-imidazolidinylideneamino) L-tartrate. C'est un blanc cassé à la poudre jaune pâle. Il a un poids moléculaire de 442.24 comme le sel tartrate et est soluble tant dans l'eau (0.6 mgs/millilitres) que dans le véhicule de produit (1.4 mgs/millilitres) à tél. 7.7. La formule structurelle est :
Dans la solution, ALPHAGAN ® P (brimonidine tartrate la solution ophtalmique) a une couleur claire, jaune verdâtre. Il a un osmolality de 250-350 mOsmol/kg et un pH de 7.4-8.0 (0.1 %) ou 6.6-7.4 (0.15 %).
Chaque millilitre d'ALPHAGAN ® P contient :
Ingrédient actif : brimonidine tartrate 0.1 % (1.0 mgs/millilitres) ou 0.15 % (1.5 mgs/millilitres)
Inactives : sodium carboxymethylcellulose; sodium borate; acide borique; chlorure de sodium; chlorure de potassium; chlorure de calcium; chlorure de magnésium; PURITE ® 0.005 % (0.05 mgs/millilitres) comme un agent de conservation; eau purifiée; avec l'hydroxyde de sodium et/ou d'acide chlorhydrique pour régler le ph.
PHARMACOLOGIE CLINIQUE
Mécanisme d'Action
ALPHAGAN ® P est un récepteur adrénergique alpha agonist. Il a un effet hypotensive oculaire maximal se produisant à deux heures en post-dosant. Les études de Fluorophotometric dans les animaux et les humains suggèrent que brimonidine tartrate a un mécanisme double d'action en réduisant la production d'humour aqueuse et en augmentant uveoscleral l'écoulement.
Pharmacokinetics
Après l'administration oculaire d'une solution de 0.1 % ou de 0.2 %, les concentrations de plasma ont culminé dans 0.5 à 2.5 heures et ont décliné avec une demi-vie systémique d'environ 2 heures.
Dans les humains, le métabolisme systémique de brimonidine est étendu. Il est transformé par métabolisme essentiellement par le foie. L'excrétion urinaire est la route importante d'élimination du médicament et de ses métabolites. Environ 87 % d'une dose radioactive oralement administrée ont été éliminés au cours de 120 heures, avec 74 % trouvés dans l'urine.
Évaluations cliniques
IOP élevé présente un facteur de risque important dans la perte de terrain glaucomatous. Plus haut le niveau d'IOP, plus grand la probabilité de lésions neurologiques optiques et de perte de terrain visuelle. Brimonidine tartrate a l'action de baisser la pression intraoculaire avec l'effet minimal sur les paramètres cardiovasculaires et pulmonaires.
Les études cliniques ont été conduites pour évaluer la sécurité, l'efficacité et l'acceptabilité d'ALPHAGAN ® P (brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.15 % comparés avec ALPHAGAN ® trois quotidien de temps administré dans les patients avec le glaucome de l'angle ouvert ou l'hypertension oculaire. Ces résultats ont indiqué qu'ALPHAGAN ® P (brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.15 % sont comparables dans IOP l'effet s'abaissant à ALPHAGAN ® (brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.2 % et baissent efficacement IOP dans les patients avec le glaucome de l'angle ouvert ou l'hypertension oculaire d'environ 2 - 6 mmHg.
Une étude clinique a été conduite pour évaluer la sécurité, l'efficacité et l'acceptabilité d'ALPHAGAN ® P (brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.1 % comparés avec ALPHAGAN ® trois quotidien de temps administré dans les patients avec le glaucome de l'angle ouvert ou l'hypertension oculaire. Ces résultats ont indiqué qu'ALPHAGAN ® P (brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.1 % sont équivalents dans IOP l'effet s'abaissant à ALPHAGAN ® (brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.2 % et baissent efficacement IOP dans les patients avec le glaucome de l'angle ouvert ou l'hypertension oculaire d'environ 2 - 6 mmHg.
INDICATIONS ET USAGE
ALPHAGAN ® P est indiqué pour la baisse de pression intraoculaire dans les patients avec le glaucome de l'angle ouvert ou l'hypertension oculaire.
CONTRE-INDICATIONS
ALPHAGAN ® P est contre-indiqué dans les patients avec l'hypersensibilité à brimonidine tartrate ou à n'importe quelle composante de cette médication. Il est aussi contre-indiqué dans les patients recevant de la monoamine oxidase (MAO) la thérapie d'inhibiteur.
PRÉCAUTIONS
Général
Bien que brimonidine tartrate la solution ophtalmique ait l'effet minimal sur la tension de patients dans les études cliniques, la prudence devrait être exercée dans le fait de traiter des patients avec la maladie cardiovasculaire sévère.
ALPHAGAN ® P n'a pas été étudié dans les patients avec l'affaiblissement hépatique ou rénal; la prudence devrait être utilisée dans le fait de traiter de tels patients.
ALPHAGAN ® P devrait être utilisé avec la prudence dans les patients avec la dépression, l'insuffisance cérébrale ou coronaire, le phénomène de Raynaud, orthostatic hypotension, ou thromboangiitis obliterans. Les patients ont prescrit que la médication s'IOP-abaissant doive être régulièrement contrôlée pour IOP.
Renseignements pour les Patients
Comme avec d'autres médicaments dans cette classe, ALPHAGAN ® P peut provoquer la fatigue et / ou la somnolence dans certains patients. On devrait avertir des patients qui se livrent aux activités dangereuses du potentiel pour une diminution dans la vigilance mentale.
Actions réciproques de médicament
Bien que les études d'action réciproque de médicament spécifiques n'aient pas été conduites avec ALPHAGAN ® P, la possibilité d'un additif ou d'un effet potentiating avec les dépresseurs CNS (l'alcool, les barbituriques, les opiacés, les sédatifs, ou les anesthésiques) devrait être considérée. L'alpha-agonists, comme une classe, peut réduire le pouls et la tension. La prudence dans l'utilisation des médicaments d'élément tels qu'anti-hypertensives et/ou glycosides cardiaque est conseillée.
On a annoncé que les antidépresseurs de Tricyclic émoussent l'effet hypotensive de clonidine systémique. On n'est pas connu si l'utilisation simultanée de ces agents avec ALPHAGAN ® P dans les humains peut mener à l'interférence résultante avec l'IOP l'effet s'abaissant. Aucune donnée sur le niveau de faire circuler catecholamines après ALPHAGAN ® P l'administration n'est disponible. La prudence, cependant, est conseillée dans les patients prenant tricyclic les antidépresseurs qui peuvent affecter le métabolisme et la consommation d'amines circulantes.
Carcinogenesis, Mutagenesis et Affaiblissement de Fertilité
Aucun effet cancérigène composé et lié n'a été observé dans les souris ou dans les rats suite à une étude de 21 mois et de 24 mois, respectivement. Dans ces études, administration alimentaire de brimonidine tartrate aux doses jusqu'à 2.5 mgs/kg/jours dans les souris et 1.0 mgs/kg/jours dans les rats ont accompli 150 et 120 fois ou 90 et 80 fois, respectivement, la concentration de médicament de plasma (Cmax) estimé dans les humains a traité avec une goutte d'ALPHAGAN ® P 0.1 % ou 0.15 % dans les deux yeux 3 fois par jour.
Brimonidine tartrate n'était pas mutagenic ou cytogenic dans une série d'in vitro et dans les études de vivo en incluant l'épreuve d'Ames, chromosomal l'essai d'égarement dans l'Ovaire de Hamster chinois (CHO) les cellules, un essai négocié par l'hôte et les études de cytogenic dans les souris et l'essai mortel dominant.
Grossesse
Effets de Teratogenic : Catégorie de Grossesse B.
Les études reproductrices exécutées dans les rats et les lapins avec les doses orales de base/kg de 0.66 mgs n'ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée ou le mal au foetus en raison d'ALPHAGAN ® P. Dosing à ce niveau a produit une exposition dans les rats et les lapins qui est 190 et 100 fois ou 120 et 60 fois plus haut, respectivement, que l'exposition vue dans les humains suite aux doses ophtalmiques multiples d'ALPHAGAN ® P 0.1 % ou 0.15 %.
Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. Dans les études d'animal, brimonidine a traversé le délivre et est entré dans la circulation foetale à une mesure limitée. ALPHAGAN ® P devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel à la mère justifie le risque potentiel au foetus.
Mères infirmières
On n'est pas connu si ce médicament est excrété dans le lait humain; bien que dans l'animal fassent les études brimonidine tartrate a été excrété dans le lait de poitrine. Une décision devrait être prise s'il faut arrêter des soins infirmiers ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.
Utilisation de pédiatrie
Dans une étude clinique bien contrôlée conduite dans les patients de glaucome de pédiatrie (les âges 2 à 7 ans) les événements défavorables le plus communément observés avec brimonidine tartrate la solution ophtalmique que 0.2 % ont dosée trois fois étaient tous les jours la somnolence (50 %-83 % dans les âges de patients 2 à 6 ans) et ont diminué la vigilance. Dans les patients de pédiatrie 7 ans d'âge ou plus vieux (> 20 kg), la somnolence a l'air de se produire moins fréquemment (25 %). Environ 16 % de patients sur brimonidine tartrate la solution ophtalmique arrêtée de l'étude en raison de la somnolence.
La sécurité et l'efficacité de brimonidine tartrate la solution ophtalmique n'ont pas été étudiées dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 2 ans. Brimonidine tartrate la solution ophtalmique n'est pas recommandé pour l'utilisation dans les patients de pédiatrie moins l'âge de 2 ans. (Faites allusion aussi à la section de Réactions Défavorable.)
Utilisation gériatrique
Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les patients adultes assez âgés et autres.
RÉACTIONS DÉFAVORABLES
Les événements défavorables se produisant dans environ 10-20 % des sujets recevant brimonidine la solution ophtalmique (0.1-0.2 %) ont inclus : la conjonctivite allergique, conjunctival hyperemia et l'oeil pruritus. Les événements défavorables se produisant à environ 5-9 % ont inclus : la sensation brûlante, conjunctival folliculosis, l'hypertension, la réaction allergique oculaire, la sécheresse orale et le dérangement visuel.
Les événements défavorables se produisant dans environ 1-4 % des sujets recevant brimonidine la solution ophtalmique (0.1-0.2 %) ont inclus : la réaction allergique, asthenia, blepharitis, blepharoconjunctivitis, la vision brouillée, la bronchite, la cataracte, conjunctival l'oedème, conjunctival l'hémorragie, la conjonctivite, la toux, le vertige, la dyspepsie, la dyspnée, epiphora, le renvoi d'oeil, la sécheresse d'oeil, l'irritation d'oeil, la douleur d'oeil, l'oedème de paupière, la paupière erythema, la fatigue, le syndrome de grippe, follicular la conjonctivite, la sensation de corps étranger, gastrointestinal le désordre, le mal de tête, hypercholesterolemia, hypotension, l'infection (essentiellement les froids et les infections respiratoires), l'insomnie, keratitis, le désordre de couvercle, la pharyngite, la photophobie, les rougeurs, rhinitis, l'infection de sinus, la sinusite, la somnolence, punctate mordant, superficiel keratopathy, défaut de terrain se déchirant, visuel, détachement vitreux, désordre vitreux, flotteurs vitreux et ont aggravé l'acuité visuelle.
Les événements suivants ont été annoncés dans moins de 1 % de sujets : l'érosion cornéenne, hordeolum, la sécheresse nasale et la perversion de goût.
Les événements suivants ont été identifiés pendant le post-marketing de l'utilisation de brimonidine tartrate les solutions ophtalmiques dans la pratique clinique. Puisqu'ils sont annoncés volontairement d'une population de grandeur inconnue, les estimations de fréquence ne peuvent pas être faites. Les événements, qui ont été choisis pour l'inclusion en raison de leur sérieux, fréquence de reportages, connexion causale possible à brimonidine tartrate les solutions ophtalmiques, ou en raison d'une combinaison de ces facteurs, incluent : bradycardia; dépression; iritis; keratoconjunctivitis sicca; miosis; nausée; les réactions de peau (en incluant erythema, la paupière pruritus, les rougeurs et vasodilation) et tachycardia. Apnea; bradycardia; hypotension; hypothermie; hypotonia; et la somnolence a été annoncée dans les bébés recevant brimonidine tartrate les solutions ophtalmiques.
SURDOSAGE
Aucun renseignement n'est disponible sur le surdosage dans les humains. Le traitement d'une overdose orale inclut la thérapie d'un grand secours et symptomatique; une compagnie aérienne brevetée devrait être maintenue.
DOSAGE ET ADMINISTRATION
La dose recommandée est une goutte d'ALPHAGAN ® P dans l'oeil (yeux) affecté trois fois tous les jours, environ 8 heures à part.
ALPHAGAN ® P la solution ophtalmique peut être utilisé concomitantly avec d'autres produits de médicament ophtalmiques actuels pour baisser la pression intraoculaire. Si plus qu'un produit ophtalmique actuel est utilisé, les produits devraient être administrés au moins 5 minutes à part.
COMMENT FOURNI
ALPHAGAN ® P est fourni stérile dans la sarcelle opaque les bouteilles de plastique de LDPE et les compte-gouttes avec le haut polystyrène d'impact pourpre (les HANCHES) les casquettes comme suit :
0.1 %
5 millilitres dans la bouteille de 10 millilitres NDC 0023-9321-05
10 millilitres dans la bouteille de 10 millilitres NDC 0023-9321-10
15 millilitres dans la bouteille de 15 millilitres NDC 0023-9321-15
0.15 %
5 millilitres dans la bouteille de 10 millilitres NDC 0023-9177-05
10 millilitres dans la bouteille de 10 millilitres NDC 0023-9177-10
15 millilitres dans la bouteille de 15 millilitres NDC 0023-9177-15
NOTEZ : le Magasin à 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F).
Rx Seulement
Révisé : 05/2010
© 2010 Allergan, Inc.
Irvine, Californie 92612, U.S.A.
® les marques possédé par Allergan, Inc.
Brevets américains 5 424 078; 6 562 873; 6 627 210; 6 641 834; et 6 673 337
71816US12B
ALLERGAN
NDC 0023-9321-10 Rx Seulement
Alphagan ® P
(brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.1 %
10 millilitres stériles
ALLERGAN
NDC 0023-9321-10
Alphagan ® P
(brimonidine tartrate la solution ophtalmique)
0.1 %
Rx Seulement
10 millilitres stériles
ALLERGAN
NDC 0023-9177-10 Rx Seulement
Alphagan ® P
(brimonidine tartrate la solution ophtalmique) 0.15 %
10 millilitres stériles
ALLERGAN
NDC 0023-9177-10
Alphagan ® P
(brimonidine tartrate la solution ophtalmique)
0.15 %
Rx Seulement
10 millilitres stériles
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA021770 | 25/01/2006 | |
| ALPHAGAN P brimonidine tartrate solution / gouttes | |||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Marketing des renseignements | |||
| Marketing de la Catégorie | Citation de Monographie ou de Nombre d'application | Marketing de la Date de Début | Marketing de la Date de Fin |
| NDA | NDA021262 | 10/07/2001 | |
| Étiqueteur - Allergan, Inc. (144796497) |
| Établissement | |||
| Nom | Adresse | ID/FEI | Opérations |
| Ventes d'Allergan, LLC | 362898611 | FABRICATION | |