ACULAR

ACULAR - ketorolac tromethamine la solution / les gouttes  
Allergan, Inc.

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ACULAR ®
(ketorolac tromethamine la solution ophtalmique) 0.5 %
stérile

DESCRIPTION

ACULAR ® (ketorolac tromethamine la solution ophtalmique) est un membre du groupe pyrrolo-pyrrole de médicaments antiinflammatoires nonsteroidal (NSAIDs) pour l'utilisation ophtalmique. Son nom chimique est (±) -5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic l'acide, le composé avec 2-amino-2-(hydroxymethyl) - 1,3-propanediol (1:1) et il a la structure suivante :

Formule structurelle

ACULAR ® la solution ophtalmique est fourni comme une solution aqueuse isotonic stérile de 0.5 %, avec un pH de 7.4. ACULAR ® la solution ophtalmique est un mélange racemic de R-(+) et S-(-) - ketorolac tromethamine. Ketorolac tromethamine peut exister dans trois formes en cristal. Toutes les formes sont également solubles dans l'eau. Le pKa de ketorolac est 3.5. Ce blanc à la substance cristalline blanc cassé décolore sur l'exposition prolongée pour s'allumer. Le poids moléculaire de ketorolac tromethamine est 376.40. L'osmolality d'ACULAR ® la solution ophtalmique est 290 mOsml/kg.

Chaque millilitre d'ACULAR ® la solution ophtalmique contient : Actif : ketorolac tromethamine 0.5 %. Agent de conservation : chlorure de benzalkonium 0.01 %. Inactives : edetate disodium 0.1 %; octoxynol 40; eau purifiée; chlorure de sodium; et l'hydroxyde de sodium et/ou d'acide chlorhydrique pour régler le ph.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Ketorolac tromethamine est un médicament antiinflammatoire nonsteroidal qui, quand administré systémiquement, a démontré l'activité analgésique, antiinflammatoire et fébrifuge. On croit que le mécanisme de son action est en raison de sa capacité d'inhiber la biosynthèse prostaglandin. Ketorolac tromethamine donné ne provoque pas systémiquement de constriction d'élève.

Prostaglandins ont été montrés dans beaucoup de modèles d'animal être des médiateurs de certaines sortes d'inflammation intraoculaire. Dans les études exécutées dans les yeux d'animal, prostaglandins ont été montrés produire la perturbation de la barrière d'humour aqueuse du sang, vasodilation, ont augmenté la perméabilité vasculaire, leukocytosis et ont augmenté la pression intraoculaire. Prostaglandins ont l'air aussi de jouer un rôle en réponse miotic produite pendant la chirurgie oculaire en resserrant l'iris sphincter indépendamment des mécanismes cholinergic.

Deux gouttes (0.1 millilitres) de 0.5 % ACULAR ® la solution ophtalmique inculquée dans les yeux de patients 12 heures et 1 heure avant l'extraction de cataracte ont accompli des niveaux mesurables dans 8 des yeux de 9 patients (signifient la concentration ketorolac 95 humour aqueux ng/mL, la gamme 40 à 170 ng/mL). L'administration oculaire de ketorolac tromethamine réduit prostaglandin E2 (PGE2) les niveaux dans l'humour aqueux. La concentration moyenne de PGE2 était 80 pg/mL dans l'humour aqueux d'yeux recevant le véhicule et 28 pg/mL dans les yeux recevant ACULAR ® la solution ophtalmique de 0.5 %.

Une goutte (0.05 millilitres) de 0.5 % ACULAR ® la solution ophtalmique a été inculquée dans un oeil et une goutte de véhicule dans l'autre oeil TID dans 26 sujets normaux. Seulement 5 de 26 sujets avaient une quantité détectable de ketorolac dans leur plasma (la gamme 10.7 à 22.5 ng/mL) au Jour 10 pendant le traitement oculaire actuel. Quand ketorolac tromethamine 10 mgs est administré systémiquement toutes les 6 heures, les niveaux de plasma maximaux à l'état ferme sont environ 960 ng/mL.

Deux études cliniques contrôlées ont montré qu'ACULAR ® la solution ophtalmique était de façon significative plus efficace que son véhicule dans le fait de soulager la démangeaison oculaire provoquée par la conjonctivite allergique saisonnière.

Deux études cliniques contrôlées ont montré que les patients ont traité depuis deux semaines avec ACULAR ® la solution ophtalmique auraient moins probablement des signes mesurables d'inflammation (la cellule et la fusée éclairante) que les patients ont traité avec son véhicule.

Les résultats des études cliniques indiquent que ketorolac tromethamine n'a aucun effet significatif sur la pression intraoculaire; cependant, les changements dans la pression intraoculaire peuvent se produire suite à la chirurgie de cataracte.

INDICATIONS ET USAGE

ACULAR ® la solution ophtalmique est indiqué pour le soulagement temporaire de démangeaison oculaire en raison de la conjonctivite allergique saisonnière. ACULAR ® la solution ophtalmique est aussi indiqué pour le traitement d'inflammation post-en vigueur dans les patients qui ont subi l'extraction de cataracte.

CONTRE-INDICATIONS

ACULAR ® la solution ophtalmique est contre-indiqué dans les patients avec l'hypersensibilité auparavant démontrée à n'importe lequel des ingrédients dans la formulation.

AVERTISSEMENTS

Il y a le potentiel pour la trans-sensibilité à l'acide acétylsalicylique, phenylacetic les dérivés acides et d'autres agents antiinflammatoires nonsteroidal. Donc, la prudence devrait être utilisée en traitant des individus qui ont exposé auparavant des sensibilités à ces médicaments.

Avec quelques médicaments antiinflammatoires nonsteroidal, existe là le potentiel pour le temps saignant augmenté en raison de l'interférence avec l'agrégation thrombocyte. Il y a eu des rapports qui se sont appliqués oculairement les médicaments antiinflammatoires nonsteroidal peuvent provoquer le saignement augmenté de tissus oculaires (en incluant hyphemas) dans la conjonction avec la chirurgie oculaire.

PRÉCAUTIONS

Général

Tous les médicaments antiinflammatoires nonsteroidal actuels (NSAIDs) peuvent ralentir ou retarder la guérison. Il est aussi connu que corticosteroids actuel ralentit ou retarde la guérison. L'utilisation d'élément de NSAIDs actuel et de stéroïdes actuels peut augmenter le potentiel pour guérir des problèmes.

L'utilisation de NSAIDs actuel peut avoir pour résultat keratitis. Dans certains patients susceptibles, l'utilisation continuée de NSAIDs actuel peut avoir pour résultat la panne épithéliale, l'amincissement cornéen, l'érosion cornéenne, l'ulcération cornéenne ou la perforation cornéenne. Ces événements peuvent être la vue menacer. Les patients avec l'évidence de panne épithéliale cornéenne devraient arrêter immédiatement l'utilisation de NSAIDs actuel et devraient être de près contrôlés pour la santé cornéenne.

Le post-marketing de l'expérience avec NSAIDs actuel suggère que les patients avec la chirurgie oculaire compliquée, denervation cornéen, les défauts épithéliaux cornéens, le diabète mellitus, les maladies de surface oculaires (par ex, le syndrome d'oeil sec), l'arthrite rhumatoïde, ou répètent que la chirurgie oculaire dans une période courte peut être au risque accru pour les événements défavorables cornéens qui peuvent devenir la vue menacer. NSAIDs actuel devrait être utilisé avec la prudence dans ces patients.

Le post-marketing de l'expérience avec NSAIDs actuel suggère aussi qu'utilisent plus de 24 heures avant la chirurgie ou l'utilisation au-delà de post-chirurgie de 14 jours peut augmenter le risque patient pour l'occurrence et la sévérité d'événements défavorables cornéens.

On recommande qu'ACULAR ® la solution ophtalmique soient utilisés avec la prudence dans les patients avec les tendances saignantes connues ou qui reçoivent d'autres médications qui peuvent prolonger le temps saignant.

Renseignements pour les Patients : ACULAR ® la solution ophtalmique ne devrait pas être administré en portant des verres de contact.

Carcinogenesis, Mutagenesis, Affaiblissement de Fertilité

Ketorolac tromethamine n'était pas cancérigène dans les rats donnés jusqu'à 5 mgs/kg/jours oralement depuis 24 mois (151 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, sur une base de mg/kg, en supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux), ni dans les souris données 2 mgs/kg/jours oralement depuis 18 mois (60 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, sur une base de mg/kg, en supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux).

Ketorolac tromethamine n'était pas mutagenic in vitro dans l'essai d'Ames ou dans les essais de mutation avancés. Pareillement, il n'avait pas pour résultat une augmentation in vitro dans la synthèse d'ADN surprise ou un dans l'augmentation de vivo dans la casse de chromosome dans les souris. Cependant, ketorolac tromethamine avait pour résultat vraiment une incidence augmentée dans les égarements chromosomal dans les cellules d'ovaire de hamster chinoises.

Ketorolac tromethamine n'a pas diminué de fertilité quand administré oralement au mâle et aux rats aux doses jusqu'à 272 et 484 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, respectivement, sur une base de mg/kg, en supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux.

Grossesse

Effets de Teratogenic : la Grossesse Category C. Ketorolac tromethamine, administré pendant organogenesis, n'était pas teratogenic dans les lapins ou les rats aux doses orales jusqu'à 109 fois et 303 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, respectivement, sur une base de mg/kg supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux. Quand administré aux rats après le Jour 17 de gestation aux doses orales jusqu'à 45 fois la dose ophtalmique actuelle humaine recommandée maximum, respectivement, sur une base de mg/kg, en supposant l'absorption de 100 % dans les humains et les animaux, ketorolac tromethamine avait pour résultat dystocia et a augmenté la mortalité de chiot. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes. ACULAR ® la solution ophtalmique devrait être utilisé pendant la grossesse seulement si l'avantage potentiel justifie le risque potentiel au foetus.

Effets de Nonteratogenic : À cause des effets connus de prostaglandin-inhiber des médicaments sur le système cardiovasculaire foetal (la fermeture du ductus arteriosus), on devrait éviter l'utilisation d'ACULAR ® la solution ophtalmique pendant la dernière grossesse.

Mères infirmières

La prudence devrait être exercée quand ACULAR ® la solution ophtalmique est administré à une femme infirmière.

Utilisation de pédiatrie

La sécurité et l'efficacité dans les patients de pédiatrie au-dessous de l'âge de 3 n'ont pas été établies.

Utilisation gériatrique

Aucune différence totale dans la sécurité ou l'efficacité n'a été observée entre les patients assez âgés et plus jeunes.

RÉACTIONS DÉFAVORABLES

Les événements défavorables les plus fréquents ont annoncé avec l'utilisation de ketorolac tromethamine les solutions ophtalmiques ont été transitoires mordant et brûlant sur l'instillation. Ces événements ont été annoncés par jusqu'à 40 % de patients participant aux essais cliniques.

D'autres événements défavorables se produisant environ 1 %-10 % du temps pendant le traitement avec ketorolac tromethamine les solutions ophtalmiques ont inclus des réactions allergiques, un oedème cornéen, iritis, une inflammation oculaire, une irritation oculaire, keratitis superficiel et des infections oculaires superficielles.

D'autres événements défavorables ont signalé rarement avec l'utilisation de ketorolac tromethamine des solutions ophtalmiques incluses : les infiltrations cornéennes, l'ulcère cornéen, la sécheresse d'oeil, les maux de tête et le dérangement visuel (blurry la vision).

Pratique clinique : Les événements suivants ont été identifiés pendant le post-marketing de l'utilisation de ketorolac tromethamine la solution ophtalmique 0.5 % dans la pratique clinique. Puisqu'ils sont annoncés volontairement d'une population de grandeur inconnue, les estimations de fréquence ne peuvent pas être faites. Les événements, qui ont été choisis pour l'inclusion en raison de leur sérieux, fréquence de reportages, connexion causale possible à ketorolac actuel tromethamine la solution ophtalmique 0.5 %, ou en raison d'une combinaison de ces facteurs, incluent l'érosion cornéenne, la perforation cornéenne, l'amincissement cornéen et la panne épithéliale (voir des PRÉCAUTIONS, Générales).

DOSAGE ET ADMINISTRATION

La dose recommandée d'ACULAR ® la solution ophtalmique est une goutte (0.25 mgs) quatre fois par jour pour le soulagement de démangeaison oculaire en raison de la conjonctivite allergique saisonnière.

Pour le traitement d'inflammation post-en vigueur dans les patients qui ont subi l'extraction de cataracte, une goutte d'ACULAR ® la solution ophtalmique devrait être appliquée à l'oeil (yeux) affecté commençant tous les jours quatre fois 24 heures après la chirurgie de cataracte et continuant toutes les 2 premières semaines de la période post-en vigueur.

ACULAR ® la solution ophtalmique a été en toute tranquillité administré dans la conjonction avec d'autres médications ophtalmiques telles que les antibiotiques, les bêta-bloquants, les inhibiteurs anhydrase carboniques, cycloplegics et mydriatics.

COMMENT FOURNI

ACULAR ® (ketorolac tromethamine la solution ophtalmique) est fourni stérile dans les bouteilles de plastique LDPE blanches opaques avec les compte-gouttes blancs avec le haut polystyrène d'impact gris (les HANCHES) les casquettes comme suit :

 
5 millilitres dans la bouteille de 10 millilitres - NDC 0023-2181-05

Le magasin à 15°C - 25°C (59°F-77°F) avec la protection de la lumière.

Rx Seulement

Révisé : 09/2009

© 2009 Allergan, Inc.

Irvine, Californie 92612, U.S.A.

ACULAR ® (une marque inscrite de Roche Palo Alto L.L.C.) est fabriqué et distribué par Allergan, Inc selon la licence de son promoteur, Roche Palo Alto L.L.C., l'Alto de Palo, Californie, U.S.A.
® les marques possédé par Allergan, Inc.
5 110 493 Brevetés américains

Logo

71590US12A

ALLERGAN

NDC 0023-2181-05

ACULAR ®

(ketorolac

tromethamine

ophtalmique

solution)

0.5 %

Rx stérile seulement

5 millilitres

Carton

ALLERGAN

NDC 0023-2181-05

ACULAR ® Rx seulement

(ketorolac tromethamine

solution ophtalmique) 0.5 %

5 millilitres stériles

Étiquette

ACULAR 
ketorolac tromethamine  solution / gouttes
Renseignements de produit
Type de produitMÉDICAMENT D'ORDONNANCE HUMAINCode de produit de NDC (Source)0023-2181
Route d'administrationOPHTALMIQUEProgramme de DEA    
Ingrédient Actif / Moitié Active
Nom d'ingrédientBase de ForceForce
ketorolac tromethamine (ketorolac tromethamine) ketorolac tromethamine50 mgs à 1 millilitre
Ingrédients inactifs
Nom d'ingrédientForce
chlorure de benzalkonium 
edetate disodium 
octoxynol-40 
eau 
chlorure de sodium 
acide chlorhydrique 
hydroxyde de sodium 
Caractéristiques de produit
Couleur    Score    
FormeGrandeur
GoûtCode d'empreinte
Contient    
Emballage
#NDCDescription de paquetEmballage de multiniveau
10023-2181-051 BOUTEILLE Dans 1 CARTONcontient une BOUTEILLE, LE COMPTE-GOUTTES
15 millilitres Dans 1 BOUTEILLE, COMPTE-GOUTTESCe paquet est contenu dans le CARTON (0023-2181-05)
20023-2181-101 BOUTEILLE Dans 1 CARTONcontient une BOUTEILLE, LE COMPTE-GOUTTES
210 millilitres Dans 1 BOUTEILLE, COMPTE-GOUTTESCe paquet est contenu dans le CARTON (0023-2181-10)

Marketing des renseignements
Marketing de la CatégorieCitation de Monographie ou de Nombre d'applicationMarketing de la Date de DébutMarketing de la Date de Fin
NDANDA01970001/12/1992

Étiqueteur - Allergan, Inc. (144796497)
Établissement
NomAdresseID/FEIOpérations
Allergan, Inc.362898611FABRICATION
Révisé : 10/2010Allergan, Inc.